Predsigma

Como o Predsigma funciona?

Predsigma é um medicamento à base de prednisolona com
propriedades predominantes dos glicocorticoides (hormônios
esteroides). Possui potente ação anti-inflamatória, antirreumática
e antialérgica destinado ao tratamento de doenças que respondem aos
corticosteroides.

Contraindicação do Predsigma

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
alérgicos à prednisolona ou a qualquer outro componente da
fórmula; e para pacientes com infecções fúngicas sistêmicas ou
infecções não controladas.

Como usar o Predsigma

Comprimidos

Predsigma deve ser tomado de acordo com as instruções fornecidas
pelo seu médico, respeitando as doses, os horários e a duração
do tratamento. As necessidades posológicas são variáveis e devem
ser individualizadas, tendo por base a gravidade da doença e a
resposta do paciente ao tratamento.

Solução oral

Predsigma deve ser tomado de acordo com as instruções fornecidas
pelo seu médico, respeitando as doses, os horários e a duração do
tratamento. As necessidades posológicas são variáveis e devem ser
individualizadas, tendo por base a gravidade da doença e a resposta
do paciente ao tratamento.

Uso da seringa dosadora e adaptador de
frasco

1. Abrir o frasco do medicamento e desembalar a seringa dosadora e
   o adaptador de frasco.
2. Colocar o adaptador no bocal do frasco com firmeza.

3. Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco.

4. Virar o frasco e aspirar a medida desejada.

Puxar cuidadosamente o êmbolo, medindo a quantidade exata em mL,
conforme a posologia recomendada pelo seu médico.

5. Retirar a seringa dosadora.

6. Esvaziar a seringa lentamente na boca, com a cabeça inclinada
   para trás.

7. Tampar o frasco sem retirar o adaptador.

8. Lavar bem a seringa dosadora com água corrente.

Observações:

O adaptador e a seringa dosadora são de uso exclusivo para
administração de Predsigma por via oral.

O manuseio da seringa dosadora deve ser feito somente por
adultos.

Posologia

Comprimidos

A dosagem inicial de Predsigma pode variar de 5 a 60 mg por dia,
dependendo da doença específica que está sendo tratada. As doses de
Predsigma requeridas são variáveis e devem ser individualizadas de
acordo com a doença em tratamento e a resposta do paciente. Para
bebês e crianças, a dosagem recomendada deve ser controlada pela
resposta clínica e não pela adesão estrita ao valor indicado pelos
fatores idade e peso corporal.

A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando
o medicamento for administrado por mais do que alguns dias.

Em situações de menor gravidade, doses mais baixas, geralmente,
são suficientes, enquanto que para alguns pacientes, altas doses
iniciais podem ser necessárias. A dose inicial deve ser mantida ou
ajustada até que a resposta satisfatória seja notada. Depois disso
deve-se determinar a dose de manutenção por pequenos decréscimos da
dose inicial a intervalos de tempo determinados, até que se alcance
a dose mais baixa para se obter uma resposta clínica adequada.
Deve-se ter em mente que é necessária uma constante observação em
relação à dosagem de Predsigma. Se por um período razoável de tempo
não ocorrer resposta clínica satisfatória, o tratamento com
Predsigma deve ser interrompido e o paciente transferido para outra
terapia apropriada.

Incluem-se as situações nas quais pode ser necessário
ajuste na dose

Mudança no estado clínico secundário por remissão ou exacerbação
no processo da doença, a suscetibilidade individual do paciente à
droga e o efeito da exposição do paciente a situações estressantes
não-diretamente relacionadas à doença em tratamento; se for
necessário que o tratamento seja interrompido, é recomendado que a
retirada seja gradual e nunca abrupta.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Solução oral

Atenção: utilizar a seringa exclusiva que acompanha o
produto. Esta seringa está graduada de ml em ml. em caso de dúvida
consulte seu médico (1 ml de solução equivale a 3 mg prednisolona
cada mg de prednisolona equivale a 1,34 mg de fosfato sódico de
prednisolona).

A dosagem inicial de Predsigma pode variar de 5 a 60 mg por dia,
dependendo da doença específica que está sendo tratada. As doses de
Predsigma requeridas são variáveis e devem ser individualizadas de
acordo com a doença em tratamento e a resposta do paciente. Para
bebês e crianças, a dosagem recomendada deve ser controlada pela
resposta clínica e não pela adesão estrita ao valor indicado pelos
fatores idade e peso corporal. Iniciar a terapia com a menor dose
da posologia em idosos.

A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando
a droga for administrada por mais do que alguns dias.

Crianças

A dose pediátrica inicial pode variar de 0,14 a 2 mg/kg de peso
por dia, ou de 4 a 60 mg por metro quadrado de superfície corporal
por dia, administrados de 3 a 4 vezes por dia.

Posologias para recém-nascidos e crianças devem ser orientadas
segundo as mesmas considerações feitas para adultos, ao invés de se
adotar rigidez estrita aos índices para idade ou peso corporal. Na
Síndrome Nefrótica utilizase 60mg/m²/dia em 3 vezes ao
dia por 4 semanas, seguidas de 40mg/m² em dias
alternados, por 4 semanas.

Em situações de menor gravidade, doses mais baixas, geralmente,
são suficientes, enquanto que para alguns pacientes, altas doses
iniciais podem ser necessárias. A dose inicial deve ser mantida ou
ajustada até que a resposta satisfatória seja notada.

Depois disso deve-se determinar a dose de manutenção por
pequenos decréscimos da dose inicial a intervalos de tempo
determinados, até que se alcance a dose mais baixa para se obter
uma resposta clínica adequada. Deve-se ter em mente que é
necessária uma constante observação em relação à dosagem de
Predsigma. Se por um período razoável de tempo não ocorrer resposta
clínica satisfatória, o tratamento com Predsigma deve ser
interrompido e o paciente transferido para outra terapia
apropriada.

Incluem-se as situações nas quais pode ser necessário ajuste na
dose: mudança no estado clínico secundário por remissão ou
exacerbação no processo da doença, a suscetibilidade individual do
paciente à droga e o efeito da exposição do paciente a situações
estressantes não-diretamente relacionadas à doença em tratamento;
se for necessário que o tratamento seja interrompido, é recomendado
que a retirada seja gradual e nunca abrupta.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Predsigma?

Caso o paciente esqueça de fazer uso do medicamento ou ainda
esteja impossibilitado de utilizar o medicamento, deve-se fazer uso
do mesmo tão logo se lembre, ou se estiver próximo do horário da
próxima dose deve-se adiantar a dose, sem duplicar a mesma.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Predsigma

É muito importante que você informe seu médico dos problemas de
saúde que você tenha e todos os medicamentos que estiver
utilizando.

Nos pacientes com insuficiência hepática, pode ser necessária
uma redução da dose. No tratamento de doenças hepáticas crônicas
ativas com prednisolona, as principais reações adversas, como:
fratura vertebral, hiperglicemia (aumento da glicose no sangue),
diabete, hipertensão (pressão alta), catarata e síndrome de
Cushing, ocorreram em cerca de 30% dos pacientes.

As crianças tratadas com medicamentos imunossupressores são mais
suscetíveis a infecções do que as crianças saudáveis (Exclusivo
para comprimidos).

Durante a terapia com Predsigma, evite qualquer contato com
pacientes portadores de varicela ou sarampo. Caso ocorra, procure
imediatamente seu médico. Pacientes com utilização do medicamento
também não devem ser vacinados contra varíola, nem mesmo outras
vacinas, com risco de complicações neurológicas e a ausência de
resposta imune. Varicela e sarampo, por exemplo, podem ter um curso
mais grave e até fatal em crianças e adultos não-imunes sob
corticoterapia. Medicamentos imunossupressores podem ativar focos
primários de tuberculose. O uso de prednisolona em tuberculose
ativa deve ser restrito a casos de tuberculose fulminante ou
disseminada, nas quais o corticosteroide é usado para o controle da
doença associado a um regime antituberculoso apropriado. Caso haja
indicação de corticosteroide em tuberculose latente ou reatividade
à tuberculina, torna-se necessário acompanhamento contínuo do seu
médico. Durante terapia prolongada, esses pacientes devem receber
quimioprofilaxia.

Corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção e
novas infecções podem aparecer durante o tratamento. Durante o uso
de corticosteroides pode haver diminuição da resistência e
dificuldade na localização de infecções.

A corticoterapia pode alterar a motilidade e o número de
espermatozoides.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata
subcapsular posterior, glaucoma com possível lesão dos nervos
ópticos e pode aumentar a ocorrência de infecções secundárias
oculares devido a fungos e viroses.

Altas doses de corticosteroides, bem como doses habituais, podem
causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e
aumento da excreção de potássio. Todos os corticosteroides aumentam
a excreção de cálcio. Considerar a possibilidade de dieta
hipossódica (sem sódio) e suplementação de potássio, quando os
corticosteroides forem utilizados.

Em pacientes portadores de hipotireoidismo (doença da tireoide)
ou com cirrose (doença do fígado), existe aumento do efeito do
corticosteroide.

Pacientes portadores de herpes simples ocular devem utilizar
corticosteroides com cautela pois pode haver possível perfuração de
córnea.

Podem aparecer distúrbios psíquicos quando do uso de
corticosteroides, variando desde euforia, insônia, alteração do
humor, alteração de personalidade, depressão grave até
manifestações de psicose ou instabilidade emocional. Tendências
psicóticas preexistentes podem ser agravadas pelos
corticosteroides.

Em hipoprotrombinemia, o ácido acetilsalicílico deve ser
utilizado com cautela quando associado à corticoterapia.

Deve haver cuidado na utilização de esteroides em casos de
colite ulcerativa não-específica (inflamação do intestino), caso
haja possibilidade de perfuração iminente (já que há risco de
perfuração), abscesso ou outras infecções piogênicas (infecção que
produz pús); diverticulite; anastomoses de intestino (cirurgia do
intestino); úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal;
hipertensão; osteoporose (diminuição da densidade óssea) e
miastenia gravis (fraqueza dos músculos).

Há risco de insuficiência adrenal em função de retirada súbita
do fármaco após terapia prolongada, podendo ser evitada mediante
redução gradativa da dose.

É recomendada cautela em pacientes idosos, pois eles são mais
suscetíveis às reações adversas.

Outras imunizações deverão ser evitadas, principalmente nos
pacientes que estão recebendo altas doses de corticosteroides,
pelos possíveis riscos de complicações neurológicas e ausência de
resposta de anticorpos.

Entretanto, imunizações podem ser realizadas nos pacientes que
estejam fazendo uso de corticosteroides como terapia substitutiva,
como, por exemplo, para a doença de Addison.

Em casos de insuficiência adrenocortical induzida por
prednisolona, pode-se minimizar o quadro por redução gradual da
dosagem. Devido à possibilidade de persistência desse quadro após a
interrupção do tratamento por algum tempo, pode ser necessário
reiniciar a corticoterapia em situações de estresse.

Como a secreção de mineralocorticoide pode estar reduzida,
deve-se administrar concomitantemente sais ou
mineralocorticoides.

Este medicamento pode causar
doping.

Interações medicamentosas

Interação Medicamento-Substância Química

Interações Medicamento-Medicamento

*O potencial de ocorrência de ulceração gastrintestinal (do
estômago ou intestino) ou hemorragia durante terapia com
glicocorticoide e os efeitos dos glicocorticoides na integridade
vascular, podem apresentar-se aumentados em pacientes que recebem
terapia com anticoagulante ou trombolítico.
**O uso concomitante de diuréticos depletores de potássio com
corticosteroides pode resultar em hipocalemia (diminuição do
potássio no sangue). A monitoração da concentração de potássio
sérico e função cardíaca é recomendada. Efeito de diuréticos no
potássio excessivo e/ou corticosteroide nas concentrações de
potássio sérico pode ser diminuído durante uso concomitante. A
monitoração das concentrações de potássio sérico é recomendada.
***É recomendado que estas doses não sejam excedidas durante a
terapia com somatrem ou somatropina. Se doses maiores forem
necessárias, a administração de somatrem ou somatropina deve ser
postergada.

Interação Medicamento Exame laboratorial

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Predsigma

As reações adversas de Predsigma têm sido do mesmo tipo das
relatadas para outros corticosteroides e normalmente podem ser
revertidas ou minimizadas com a redução da dose, sendo isto
preferível à interrupção do tratamento com o fármaco.

Ocorrem efeitos tóxicos com todas as preparações de
corticosteroides e sua incidência eleva-se se a dose aumenta muito
acima de 80 mg/dia de prednisolona ou seu equivalente.

Reações comuns (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Gastrintestinais

Aumento do apetite, indisgestão, úlceração do estômago e/ou
duodeno com possível perfuração e sangramentos; inflamação do
pâncreas; inflamação do esôfago com úlcera.

Neurológicas

Nervosismo, cansaço e insônia.

Dermatológicas

Reações alérgicas locais.

Oftálmicas

Catarata; aumento da pressão intraocular; projeção do globo
ocular para frente (olhos saltados). O estabelecimento de infecções
secundárias por fungos ou vírus dos olhos pode também ser
intensificado.

Endócrinas

Pré-diabetes, manifestação de diabetes mellitus latente; aumento
das necessidades de insulina ou medicamentos que diminuem a glicose
no sangue em diabéticos. O tratamento com doses elevadas de
corticosteroides pode induzir o aumento acentuado dos triglicérides
no sangue, com plasma leitoso.

Reações incomuns (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Dermatológicas

Retardo da cicatrização; pele fina e frágil; petéquias e
equimoses; rubor facial (face avermelhada); aumento do suor;
supressão a reações de alguns testes cutâneos; urticária, edema nos
olhos e lábios e dermatite alérgica. Facilidade em ter manchas
roxas na pele (hematomas), espinhas na face, peito e costas e
estrias avermelhadas nas coxas, nádegas e ombros.

Neurológicas

Convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiloedema
(pseudotumor cerebral), usualmente após tratamento; dor de cabeça;
tontura; agitação psicomotora, alterações isquêmicas de nervos,
alterações no eletroencefalograma e crises.

Psiquiátricas

Euforia, depressão grave com manifestações psicóticas,
alterações da personalidade, hiperirritabilidade e alterações do
humor.

Endócrinas

Irregularidades menstruais; desenvolvimento de estado
cushingoide; retardo do crescimento fetal ou infantil; ausência de
resposta secundária adrenocortical e hipofisária, especialmente em
situações de estresse, como trauma, cirurgia ou doença. Em alguns
homens, o uso de corticosteroides resultou em aumento ou diminuição
da motilidade e do número de espermatozoides.

Gastrintestinais

Distensão abdominal; diarreia ou prisão de ventre; enjoo;
vômitos; perda do apetite (que pode resultar em perda de peso),
irritação do estômago.

Hidroeletrolíticas

Retenção de sal; retenção de líquido; insuficiência cardíaca
congestiva em pacientes suscetíveis; perda de potássio e aumento da
pressão arterial.

Musculoesqueléticas

Fraqueza muscular; perda de massa muscular; osteoporose necrose
asséptica da cabeça umeral e femoral; fratura patológica de ossos
longos e vértebras; agravamento dos sintomas da miastenia
gravis e ruptura do tendão.

Metabólicas

Balanço negativo de nitrogênio devido ao catabolismo
proteico.

Durante a experiência pós-comercialização, foram
observadas as seguintes reações adversas sem incidência
definida

Arritmias (taquicardia ou bradicardia); perda de albumina na
urina; aumento de peso; dor no peito; dor nas costas; mal estar
geral; palidez; sensação de calor ou de frio; descoloração
dalíngua; sensibilidade dos dentes; salivação excessiva; soluço;
boca seca; falta de ar; rinite; tosse; frequência miccional
aumentada; isquemia de origem periférica; perda ou alteração do
paladar; alteração do olfato; aumento do tônus (contração)
muscular; movimentos involuntários do globo ocular; paralisia
facial; tremor; aumento da libido; confusão; distúrbio do sono e
sonolência.

Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os
medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem
todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar
atendimento médico caso algum deles ocorra.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Predsigma

Gravidez e Lactação

Como estudos adequados de reprodução humana não foram feitos com
corticosteroides, o uso de prednisolona na gravidez, lactação ou em
mulheres com potencial de engravidar, requer que os possíveis
benefícios da droga justifiquem o risco potencial para a mãe,
embrião ou feto.

Predsigma deve ser administrado com cautela em mulheres
amamentando. A prednisolona é excretada no leite materno em baixos
níveis (menos de 1% da dose administrada). Medidas de cautela devem
ser tomadas quando a prednisolona é administrada a lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

O crescimento e desenvolvimento de crianças sob corticoterapia
prolongada devem ser observados cuidadosamente.

As crianças que utilizam esteroides, em longo prazo, devem ser
cuidadosamente observadas em relação ao aparecimento de reações
adversas graves potenciais, como: obesidade, retardo no
crescimento, osteoporose (diminuição da densidade óssea) e
supressão adrenal.

Composição do Predsigma

Comprimidos

Cada comprimido contém:

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, amidoglicolato
de sódio, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Cada comprimido contém:

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, amidoglicolato
de sódio, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Solução oral

Cada ml de solução oral contém:

*Cada 4,020 mg de fosfato sódico de prednisolona equivalem a 3,0
mg de prednisolona.
**Sacarina sódica, ciclamato de sódio, fosfato de sódio dibásico,
fosfato de sódio monobásico, edetato dissódico di-hidratado,
metilparabeno, essência de cereja, sorbitol, água purificada.

Superdosagem do Predsigma

Sintomas

Não foram relatados os efeitos de ingestão acidental de grandes
quantidades de prednisolona em um curto período de tempo.

O que fazer antes de procurar socorro
médico?

Devem-se evitar a provocação de vômitos e a ingestão de
alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um serviço médico,
tendo em mãos a embalagem do produto e, de preferência sabendo-se a
quantidade exata de medicamento ingerida. Pode-se,
alternativamente, solicitar auxílio ao Centro de Assistência
Toxicológica da região, o qual deve fornecer as orientações para a
superdose em questão.

Superdose aguda com glicocorticoides, incluindo prednisolona,
não deve levar a situações de risco de morte. Exceto em doses
extremas, poucos dias em regime de alta dose com glicocorticoides
torna improvável que a produção de resultados nocivos, na ausência
de contraindicações específicas, como em pacientes com diabetes
mellitus (diabete), glaucoma ou úlcera péptica ativa, ou em
pacientes que estejam fazendo uso de medicações, como: digitálicos,
anticoagulantes cumarínicos (medicamento para o coração) ou
diuréticos depletores de potássio. O seu tratamento inclui a
indução de emese (vômito) ou através de lavagem gástrica. As
possíveis complicações associadas devem ser tratadas
especificamente.

Predsigma comprimidos deve ser usado somente na dose
recomendada. Se você utilizar grande quantidade deste medicamento,
procure imediatamente socorro médico, levando a bula do
produto.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Predsigma

Medicamento-medicamento

Com base no seu potencial de significância clínica,
foram selecionadas as seguintes interações medicamentosas com
corticosteroides:

Antiácidos; agentes antidiabéticos (oral ou insulina);
glicosídeos digitálicos; diuréticos; fármacos que induzem as
enzimas microssomais hepáticas, tais como barbitúricos, fenitoína e
rifampicina; suplementos de potássio; ritodrina; medicações ou
alimentos contendo sódio; somatropina; vacinas de vírus vivos ou
outras imunizações.

Convulsões foram relatadas durante o uso concomitante de
metilprednisolona e ciclosporina. Visto que o uso concomitante
destes agentes resulta em inibição mútua do metabolismo, é possível
que os efeitos adversos associados ao uso isolado de cada
medicamento sejam mais propensos a ocorrerem.

s fármacos que induzem as enzimas hepáticas tais como
fenobarbital, fenitoína e rifampicina, podem aumentar o
“clearance” dos corticosteroides e podem requerer aumento
da dose de corticosteroide para atingir a resposta desejada.

Fármacos como troleandomicina e cetoconazol podem inibir o
metabolismo dos corticosteroides e consequentemente diminuir o seu
“clearance”. Portanto, a dose de corticosteroide deve ser
adequada para evitar toxicidade esteroidal.

Pode ocorrer aumento do risco de toxicidade com salicilatos
quando da interrupção da corticoterapia. Pacientes portadores de
hipoprotrombinemia devem ter cautela quando do uso concomitante de
aspirina com corticosteroides.

O efeito dos corticosteroides sobre os anticoagulantes orais é
variável. Foram observados tanto aumento como diminuição dos
efeitos dos anticoagulantes, quando administrados concomitantemente
a corticosteroides. Portanto, os índices de coagulação devem ser
monitorados para manter o efeito anticoagulante desejado.

Em pacientes tratados com corticosteroides sistêmicos, o uso de
relaxantes musculares não-despolarizantes pode resultar em
relaxamento prolongado.

O uso concomitante de estrogênios pode diminuir o metabolismo
dos corticosteroides, incluindo a hidrocortisona. A necessidade de
corticosteroide pode ser reduzida em pacientes que utilizam
estrogênios (por exemplo: medicamentos contraceptivos).

O tratamento concomitante com inibidores da CYP3A, incluindo
produtos que contenham cobicistate, pode aumentar o risco de
eventos adversos sistêmicos dos corticosteroides. A combinação deve
ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco
de tais eventos adversos, neste caso os pacientes devem ser
monitorados de perto.

Recomenda-se aumentar a dose de manutenção de glicocorticoides
se os seguintes medicamentos forem administrados ao mesmo tempo:
certos antibióticos (rifampicina).

Se o paciente a receber glicocorticoides for tratado ao mesmo
tempo com outros antibióticos (eritromicina), recomenda-se uma
redução na dose de Fosfato Sódico de Prednisolona (substância
ativa).

A eficácia dos anticoagulantes cumarínicos pode ser aumentada
pela terapia concomitante com corticosteroides e o monitoramento
rigoroso do INR ou tempo de protrombina é necessário para evitar o
sangramento espontâneo.

A coadministração com anti-inflamatórios não esteroides pode
aumentar o risco de ulceração gastrointestinal e hemorragia
gastrointestinal.

Combinações contraindicadas

Vacinas vivas atenuadas

Exceto para inalação e uso local, e para doses acima de 10
mg/dia de equivalente de prednisona (ou gt; 2 mg/kg/ dia em
crianças ou gt; 20 mg/dia em crianças com mais de 10 kg) por mais
de duas semanas e para o corticosteroide “Bolus”: risco de doença
induzida por vacina generalizada e potencialmente fatal. As vacinas
vivas atenuadas são contraindicadas mesmo durante os 3 meses após a
descontinuação da corticoterapia.

Combinações a serem levadas em conta

Fluoroquinolonas

Possível aumento do risco de tendinopatia, mesmo ruptura do
tendão (raro), particularmente em pacientes que recebem
corticoterapia prolongada.

Combinações que devem ser usadas com
cautela

Outros medicamentos indutores de hipocalemia (diuréticos
indutores de hipocalemia isolados ou combinados, laxantes
estimulantes, anfotericina B por via IV, tetracosactídeo) devido ao
aumento do risco de hipocalemia. Monitorização do potássio sérico
com, se necessário, correção.

Digoxina porque hipocalemia favorece os efeitos tóxicos dos
glicosídeos cardíacos. Corrigir qualquer hipocalemia de antemão e
realizar monitoramentos clínicos, eletrolíticos e
eletrocardiográficos.

Anticonvulsivantes indutores de enzimas

Diminuição das concentrações plasmáticas e eficácia dos
corticosteroides devido a um aumento no seu metabolismo hepático
pelo indutor:

As consequências são particularmente significativas em pacientes
com doença de Addison tratados com hidrocortisona e no caso de
transplante. Monitoramento clínico e biológico; ajuste da dose de
corticosteroides durante o tratamento através do indutor e após a
sua descontinuação.

Isoniazida

Descreve o Fosfato Sódico de Prednisolona (substância
ativa):

Diminuição das concentrações plasmáticas de isoniazida.

Mecanismo invocado:

Aumento do metabolismo hepático da isoniazida e diminuição da
dos glicocorticóides. Monitoramento clínico e biológico.

A hipocalemia é um fator que favorece o aparecimento de
perturbações do ritmo cardíaco (particularmente torsades de
pointes) e aumenta a toxicidade de alguns medicamentos. Por
conseguinte, os medicamentos que podem causar hipocalemia estão
envolvidos num grande número de interações.

Medicamento-substância química, com destaque para o
álcool

O risco de ulceração gastrintestinal ou hemorragia é aumentado
quando o álcool é utilizado concomitantemente com os
glicocorticoides.

Medicamento-exame laboratorial

Os glicocorticoides podem diminuir a absorção de I131 e as
concentrações de iodo ligado às proteínas, dificultando a
monitoração da resposta terapêutica dos pacientes recebendo
medicamento para tireoidite. Os glicocorticoides podem produzir
resultados falso-negativos no teste de tetrazólio nitroazul (NBT)
para infecções bacterianas sistêmicas. Os glicocorticoides podem
suprimir as reações de testes cutâneos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Prednisolon.

Ação da Substância Predsigma

Resultados de Eficácia

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) tem dentre
as suas indicações o tratamento de desordens glandulares como a
doença de Addison. É amplamente utilizada, sendo geralmente usada
em dose única pela manhã. Tem como vantagem em comparação à
hidrocortisona, a posologia uma vez ao dia. Estudo realizado por
Bleicken et al (2008) analisou 427 pacientes em uso de
Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) para o tratamento
de insuficiência adrenal e comparou com um grupo controle de
pacientes que usavam hidrocortisona. O resultado demonstrou que os
pacientes que usaram Fosfato Sódico de Prednisolona (substância
ativa) como terapia de reposição de glicocorticoide apresentaram um
estado subjetivo de saúde (subjective health status) semelhante aos
que usaram hidrocortisona (1).

Estudo multicêntrico com 250 pacientes comparou pacientes em uso
de um DMARD isolado em relação a pacientes fazendo uso de um DMARD
associado ao Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa).
Este estudo teve duração de 2 anos e demonstrou que o uso
do Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa), em
baixas doses, associada ao DMARD retardou a progressão de lesão
radiológica em paciente com artrite reumatoide inicial, promovendo
uma alta taxa de remissão e sendo bem tolerado(2).

 Estudo realizado por Cattermole et al (2009)
procedeu a uma análise econômica de estudos randomizados comparando
o tratamento de pacientes com artrite gotosa em uso de indometacina
ou Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) e chegou à
conclusão de que o uso do Fosfato Sódico de Prednisolona
(substância ativa) no tratamento de pacientes com artrite gotosa
por 5 dias é tão eficaz quanto o tratamento com a indometacina,
além de ser mais custo-efetivo, devendo ser a primeira opção no
tratamento desta condição clínica (3).

O lúpus Eritematoso Sistêmico é uma doença do colágeno, de
origem auto-imune e que tem dentro das suas manifestações clínicas
o aparecimento da nefrite Lúpica. Estudo de metanálise realizado
por Flancetal (2004) mostrou que o uso de glicocorticoides, dentre
eles o Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa),
associado à ciclosporina tem se mostrado a melhor opção para que se
preserve a função renal em pacientes com nefrite lúpica
proliferativa (4).

O uso de corticoide sistêmico é recomendado no tratamento de
quadro asmático em exacerbação que não responde satisfatoriamente à
terapia isolada com o uso inalatório de medicamentos ß2 agonistas.
Dentre os corticoides, o Fosfato Sódico de Prednisolona (substância
ativa) se mostra como uma opção terapêutica conhecidamente eficaz
(5) e cuja apresentação farmacêutica em solução oral facilita sua
administração em crianças pequenas (6). Além disso, não parece
haver um ganho no uso de corticoide intravenoso em comparação ao
corticoide oral (5).

Segundo guideline publicado por Zuberbier et al (2009),
o uso do corticoide sistêmico, entre eles o Fosfato Sódico de
Prednisolona (substância ativa), é preconizado no tratamento da
urticária em exacerbação, por um período curto de 3 a 7 dias, onde
não houve resposta satisfatória após o uso do anti-histamínico de
2ª. Geração (7).

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) tem sido
usada no tratamento de quadros dermatológicos como no caso descrito
por Booker (2009), onde uma paciente de 41 anos de idade
desencadeou Síndrome de Stevens-Johnson após fazer uso de um
produto para cabelo. O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância
ativa) foi usada para o tratamento da doença, além das medidas de
suporte, e que culminaram com a melhora do quadro clínico. Deste
mesmo modo o Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) tem
sido utilizada no tratamento de outras afecções dermatológicas que
acometem pele e membranas mucosas (8).

Estudo realizado por Oshitani (1995) demonstrou a eficácia
do Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) oral no
tratamento de pacientes com colite ulcerativa (9).

O uso de corticoide tem sido descrito como parte do tratamento
de doenças mieloproliferativas, entre elas os linfomas. Hamblin
(2001) destaca o uso do Fosfato Sódico de Prednisolona (substância
ativa) associada a outras medicações no tratamento da leucemia
linfocítica crônica (10) .

Referências bibliográficas

1 – Bleicken B, et al. Impaired
subjective health status in chronic adrenal insufficiency: impact
of different glucocorticoid replacement regimens. Eur J Endocrinol.
2008 Dec;159(6):811-7.
2 – Svensson B, et al. Low-dose prednisolone in addition to the
initial disease-modifying antirheumatic drug in patients with early
active rheumatoid arthritis reduces joint destruction and increases
the remission rate: a twoyear randomized trial. Arthritis Rheum.
2005 Nov;52(11):3360-70.
3 – Cattermole GN, et al. Oral prednisolone is more cost-effective
than oral indomethacin for treating patients with acute gout-like
arthritis. Eur J Emerg Med. 2009 Oct;16(5):261-6.
4 – Flanc RS, et al. Treatment for lupus nephritis. Cochrane
Database Syst Rev. 2004;(1):CD002922. Review.
5 – Shee C. Corticosteroids and acute asthma. Lancet. 2005 Jan
22-28;365(9456):294.
6 – Hendeles L. Selecting a systemic corticosteroid for acute
asthma in young children. J Pediatr. 2003 Feb;142(2
Suppl):S40-4.
7 – Zuberbier T, et al. EAACI/GA2LEN/EDF/WAO guideline: management
of urticária. Allergy 2009: 64: 1427–1443.
8 – Booker MJ. Stevens-Johnson Syndrome triggered by chemical hair
relaxer: a case report. Cases J. 2009 Aug 5;2:7748.
9 – Oshitani N, et al. Corticosteroids for the management of
ulcerative colitis. J Gastroenterol. 1995 Nov;30 Suppl
8:118-20.
10- Hamblin TJ. Achieving optimal outcomes in chronic lymphocytic
leukaemia. Drugs. 2001;61(5):593-611.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Prednisolon.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) é um
glicocorticoide sintético com as propriedades gerais dos
corticosteroides. Comparado à hidrocortisona, o Fosfato Sódico de
Prednisolona (substância ativa) possui uma atividade
glicocorticoide e anti-inflamatória três vezes mais potente, porém
é consideravelmente menos ativa no que diz respeito à sua atividade
mineralocorticoide.

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa), assim como
a hidrocortisona, é um potente agente terapêutico que influencia a
atividade bioquímica da maioria dos tecidos corpóreos.

O mecanismo de ação dos corticosteroides parece ser por controle
da síntese das proteínas. Os corticosteroides reagem com os
receptores de proteínas no citoplasma das células sensíveis na
maioria dos tecidos para formar um complexo receptor-esteroide.

Propriedades farmacocinéticas

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) é um
pró-fármaco, hidrolisado in vivo para Fosfato Sódico de
Prednisolona (substância ativa), pela fosfatase alcalina em
toda parede intestinal antes da absorção.

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) é
rapidamente e bem absorvida (t_máx = 1-2 horas) pelo
trato gastrintestinal após sua administração oral; 90-95% do
Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) liga-se às
proteínas plasmáticas, tanto menos em doses maiores.

O volume aparente de distribuição para o Fosfato Sódico de
Prednisolona (substância ativa) livre é 1,5 +/- 0,2 L/kg.

O Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) é eliminada
do plasma com meia-vida de 2 a 4 horas. O Fosfato Sódico de
Prednisolona (substância ativa) é metabolizada principalmente
no fígado. Aproximadamente 7-15% de uma dose oral de Fosfato Sódico
de Prednisolona (substância ativa) é excretada na urina como
Fosfato Sódico de Prednisolona (substância ativa) inalterada, sendo
o restante recuperado como metabólitos, incluindo sulfatos e
conjugados glicuronídeos.

Carcinogenicidade/ Mutagenicidade

Em ratos machos, a administração de Fosfato Sódico de
Prednisolona (substância ativa) com água em nível de dose diário de
0,4mg/kg durante 2 anos causou um aumento na incidência de tumores
hepatocelulares. Resultados similares foram obtidos com a acetonida
de triancinolona e budesonida, indicando um efeito da classe dos
glicocorticoides. A resposta hepatocarcinogênica a estes fármacos
não parece ser relacionada à atividade genotóxica.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Prednisolon.

Cuidados de Armazenamento do Predsigma

Manter à temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz
e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o na sua embalagem original.

Características físicas

Comprimidos

5mg

Comprimido na cor branca, circular, biconvexo e
monossectado.

20mg

Comprimido na cor branca, circular, plano e monossectado.

Solução oral

Solução límpida, incolor a levemente amarelada, com odor e sabor
de cereja, isenta de partículas e material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Predsigma

Registro MS 1.3569.0620.

Farm. Responsável:

Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP nº 22.883

Registrado por:

EMS Sigma Pharma Ltda.
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08, Bairro Chácara
Assay
Hortolândia-SP. CEP: 13.186-901
CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria brasileira

Venda sob prescrição médica.

Comprimidos

Para a concentração de 5 mg

Fabricado e Embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

Para a concentração de 20 mg

Fabricado por:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

Embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

Comercializado por:

Nova Química Farmacêutica S/A
Barueri/SP

Solução oral

Fabricado por:

EMS S/A.
Hortolândia/SP

Comercializado por:

Nova Química Farmacêutica S/A
Barueri/SP

Predsigma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.