Itralex Bula

Itralex

Como o Itralex funciona?


Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe a
síntese do ergosterol em células fúngicas. O ergosterol é um
componente vital da membrana celular dos fungos. A inibição da sua
síntese tem como última consequência um efeito antifúngico.

Nas infecções de pele, as lesões irão desaparecer completamente
apenas em algumas semanas após o término do tratamento (2 a 4
semanas). Itralex mata o fungo propriamente, mas a lesão desaparece
junto com o crescimento da pele sadia.

As lesões das unhas desaparecem apenas 6 a 9 meses após o final
do tratamento uma vez que Itralex apenas mata o fungo, havendo
necessidade de a unha crescer para a cura ser observada. Portanto,
não se preocupe se você não notar melhora durante o
tratamento o medicamento permanecerá na unha por vários meses
exercendo seu efeito.

Contraindicação do Itralex

Não utilize Itralex:

  • Se você for alérgico ao itraconazol ou a qualquer um dos
    componentes do medicamento.
  • Se você estiver grávida (a menos que seu médico saiba que você
    está grávida e decida que você precisa tomar Itralex).
  • Se você estiver em idade fértil, você deve tomar precauções
    contraceptivas adequadas para ter certeza de que não engravidará
    enquanto estiver tomando Itralex. Como Itralex permanece no
    organismo por algum tempo após o término do tratamento, você deve
    continuar com as medidas contraceptivas até a próxima
    menstruação após o final do tratamento com Itralex cápsulas.
  • Se você possui insuficiência cardíaca (também chamada de
    insuficiência cardíaca congestiva ou ICC) Itralex pode agravar a
    doença. Caso seu médico decida que você deva utilizar Itralex mesmo
    que você tenha essa condição, procure auxílio médico imediatamente
    se você tiver falta de ar, ganho de peso inesperado, inchaço das
    pernas, fadiga não usual ou começar a acordar durante a noite.

Você também não deve utilizar certos medicamentos enquanto
estiver utilizando Itralex. Existem muitos medicamentos que
interferem com Itralex.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência cardíaca.

Como usar o Itralex

Itralex deve ser administrado por via oral.

Você deve tomar Itralex imediatamente após uma refeição. As
cápsulas devem ser tomadas inteiras com auxílio de água.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia do Itralex


A dose e a duração do tratamento dependem do tipo de fungo e do
local de infecção. Seu médico vai informá-lo exatamente o que
fazer.

As seguintes doses são utilizadas com maior
frequência:

Indicação ginecológica

Indicação

Dose diária

Duração

Candidíase vulvovaginal

200mg (2 cápsulas) pela
manhã e á noite
1 dia

 

Indicação dermatológicas/ mucosas/
oftalmológicas

Indicação

Dose diária

Duração

Pitiriase
versicolor
200mg (2 cápsulas) um
vez ao dia

5 dias

Tinea corporis e Tinea cruris 200mg (2 cápsulas) um
vez ao dia

7 dias

ou 100mg (2 cápsulas) um vez ao
dia

15 dias

Tinea pedis e Tinea
manus

200mg (2 cápsulas) duas
vez ao dia

7 dias

ou 100mg (2 cápsulas) um
vez ao dia

15 dias

Nos casos
com lesões nas regiões altamente queratinizadas, como palma das
mãos e planta dos pés, recomenda-se o tratamento adicional por mais
2 semanas
Candidiase oral 100mg (2 cápsulas) um
vez ao dia

15 dias

Em alguns
pacientes imunodeprimidos, por exemplo com neutropenia, portadoes
do virus HIV ou transplatados, pode ser necessaário dobrar as
doses
Ceratite micótica
(infecção ocular)
200mg (2 cápsulas) um
vez ao dia

15 dias

 

Onicomicose

Indicação

Dose diária

Duração

Onicomicose (micose nas
unhas): Dependendo da sua necessidade, seu médico escolherá entre
um tratamento contínuo ou por ciclos

 

Onicomicose

Indicação

Dose diária

Duração

(Pulsoterapia)

Tratamento continuo para
micose nas unhas dos pés

200mg (2 cápsulas) duas vezes ao
dia

3 meses

Pulsoterapia

200mg (2 cápsulas) duas
vezes ao dia
1 semana **

**Após isso, interromper o tratamento por 3 semanas. Então, o
ciclo é repetido, uma vez para as lesões das unhas das mãos e duas
vezes para as lesões das unhas dos pés (com ou sem lesões nas unhas
das mãos).

Pulsoterapia

A eliminação do itraconazol do tecido cutâneo e ungueal é mais
lenta que a do plasma. Assim, a resposta clínica e micológica ideal
é alcançada 2 a 4 semanas após a descontinuação do tratamento das
infecções cutâneas e 6 a 9 semanas após a descontinuação das
infecções das unhas.

Micoses sistêmicas (órgãos internos)

Seu médico escolherá uma dose de acordo com a infecção a
ser tratada:

Se você tiver micoses de pele, as lesões vão desaparecer
completamente algumas semanas após o final do tratamento com
Itralex. Isto é típico das lesões causadas por fungos: o
medicamento elimina o fungo, mas a lesão somente desaparece com o
surgimento de uma pele saudável.

As lesões de unhas desaparecem após 6 a 9 meses após o final do
tratamento com Itralex, uma vez que o medicamento elimina apenas o
fungo. A unha afetada ainda precisa crescer novamente após o fungo
ser morto na unha infectada, o que ocorre em alguns meses. Então,
não se preocupe se você não observar melhora durante o tratamento:
o medicamento permanece agindo em suas unhas por vários meses para
matar o fungo. Portanto, você só deve interromper o tratamento
conforme instruído por seu médico, mesmo que você não observe
nenhuma melhora.

Se você tiver infecções de órgãos internos, pode ser necessário
tomar doses altas por um período maior.

Você deve sempre seguir as instruções do seu médico, pois ele
pode adaptar o tratamento de acordo com as suas necessidades.

Uso pediátrico

O uso de Itralex cápsulas em pacientes pediátricos não é
recomendado, a menos que os benefícios potenciais superem os riscos
potenciais.

Uso em idosos

O uso de Itralex cápsulas em pacientes idosos deve ser avaliado
pelo médico. Em geral, o médico selecionará uma dose adequada para
o paciente idoso com base na avaliação de sua função hepática,
renal ou cardíaca e com base na presença de outra doença
concomitante ou outro tratamento medicamentoso.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Itralex cápsulas deve ser administrado com cautela em pacientes
com insuficiência hepática ou insuficiência renal. Se necessário, o
médico deverá ajustar a dose para estes pacientes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Itralex?


Se você esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima dose
normalmente e continue com seu medicamento como recomendado pelo
médico. Não tome uma dose dupla.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Itralex

Você deve informar ao seu médico se possui algum problema de
fígado, pois pode ser necessário ajustar a dose de
Itralex.

Você deve parar de tomar Itralex e procurar seu médico
imediatamente se qualquer dos seguintes sintomas aparecer durante o
tratamento com Itralex:

  • Falta de apetite.
  • Náuseas.
  • Vômitos.
  • Fadiga.
  • Dor abdominal.
  • Coloração amarelada da pele ou dos olhos, fezes claras ou urina
    muito escura.

Se for necessário que você tome Itralex, seu médico poderá
solicitar monitoramento sanguíneo constante.

Esta ação tem como objetivo descartar distúrbios hepáticos em
tempo hábil, já que estes distúrbios podem ocorrer muito
raramente.

Você deve informar ao seu médico se possui algum problema no
coração. Informe imediatamente ao seu médico se apresentar falta de
ar, aumento de peso inesperado, inchaço das pernas, fadiga não
usual, ou se você começar a acordar durante a noite, pois estes
podem ser sintomas de insuficiência cardíaca.

Você deve informar ao seu médico se possui algum problema no
rim, pois pode ser necessário ajustar a dose de Itralex.

Informe ao seu médico ou procure assistência médica
imediatamente se você apresentar uma reação alérgica grave
(caracterizada por erupção de pele significativa, coceira,
urticária, dificuldade para respirar e/ou inchaço da face) durante
o tratamento com Itralex cápsulas.

Pare de tomar Itralex e informe ao seu médico imediatamente se
você se tornar muito sensível à luz solar.

Pare de tomar Itralex e informe ao seu médico imediatamente se
você apresentar um problema de pele grave, como erupção disseminada
com descamação da pele e bolhas na boca, olhos e genitais, ou uma
erupção com pequenas pústulas ou bolhas.

Pare de tomar Itralex e informe ao seu médico imediatamente se
você apresentar qualquer sensação de formigamento, diminuição da
sensibilidade ou fraqueza nos membros ou outros problemas com os
nervos dos braços ou pernas.

Informe ao seu médico se você já apresentou reação alérgica a
Itralex ou a outro antifúngico.

Antes de iniciar o tratamento com Itralex, informe ao seu médico
se você apresenta fibrose cística.

Informe ao seu médico se você for um paciente neutropênico
(apresentar número de neutrófilos sanguíneos abaixo do normal), com
AIDS ou transplantado. Pode ser necessário adaptar a dose de
Itralex.

Pare de tomar Itralex e informe ao médico imediatamente se você
apresentar qualquer sintoma de perda da audição. Em casos muito
raros, pacientes tomando Itralex relataram perda temporária ou
permanente da audição.

Informe ao seu médico se sua visão se tornar turva ou se você
tiver visão dupla, ouvir um zumbido no ouvido, perder a capacidade
de controlar a urina ou urinar muito mais do que o normal.

Pacientes com risco de vida imediato por infecção
fúngica sistêmica

Devido às propriedades farmacocinéticas, Itralex cápsulas não é
recomendado para iniciar o tratamento em pacientes que apresentarem
risco de morte imediato por infecção fúngica sistêmica.

Amamentação

Você deve informar ao médico se está amamentando, pois pequenas
quantidades do medicamento podem estar presentes no leite
materno.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e utilizar
máquinas

Algumas vezes Itralex pode causar tontura, visão turva/ dupla ou
perda da audição. Se você apresentar estes sintomas, você não deve
dirigir ou operar máquinas.

Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar
fontes de infecção e de reinfecção.

Atenção diabéticos: este medicamento contém
sacarose.

Reações Adversas do Itralex

Reações adversas relatadas por ≥ 1% dos pacientes
tratados com itraconazol cápsulas em estudos clínicos

Distúrbios do sistema nervoso

Dor de cabeça.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, dor abdominal.

Reações adversas relatadas por lt; 1% dos pacientes
tratados com itraconazol cápsulas em estudos clínicos

Infecções e infestações

Rinite (inflamação do nariz), sinusite (inflamação dos seios
paranasais), infecção do trato respiratório superior.

Distúrbios do sistema linfático e do sangue

Leucopenia (redução no número de leucócitos, que são células do
sangue).

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade (alergia).

Distúrbios do sistema nervoso

Disgeusia (diminuição do senso do paladar), hipoestesia (perda
ou diminuição de sensibilidade em determinada região do organismo),
parestesia (sensações anormais de formigamento, picada, queimadura)
não causadas por estímulo exterior ao corpo.

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Tinido.

Distúrbios gastrintestinais

Constipação, diarreia, dispepsia (dificuldade de digestão),
flatulência, vômito.

Distúrbios hepatobiliares

Função hepática anormal, hiperbilirrubinemia concentração
anormalmente alta de bilirrubina no sangue).

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Coceira, erupção cutânea, urticária (placas avermelhadas na pele
que causam muita coceira e/ou sensação de queimação).

Distúrbios urinários e renais

Polaciúria (aumento da frequência urinária).

Distúrbios das mamas e do sistema
reprodutivo

Disfunção erétil, distúrbio da menstruação.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Edema (inchaço).

Experiência pós-comercialização

Em adição às reações adversas relatadas durante os estudos
clínicos e listadas anteriormente, as seguintes
reações adversas foram relatadas durante a experiência
pós-comercialização.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema imunológico

Doença do soro, edema angioneurótico (inchaço generalizado),
reação anafilática.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Hipertrigliceridemia (aumento de triglicérides no sangue).

Distúrbios do sistema nervoso

Tremor.

Distúrbios oftálmológicos

Distúrbios visuais (incluindo visão dupla e visão turva).

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Perda transitória ou permanente da audição.

Distúrbios cardíacos

Insuficiência cardíaca congestiva.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Dispneia (falta de ar).

Distúrbios gastrintestinais

Pancreatite (inflamação do pâncreas).

Distúrbios hepatobiliares

Hepatotoxicidade grave (incluindo alguns casos de insuficiência
hepática aguda fatal).

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo

Necrólise epidérmica tóxica (reações cutâneas graves que
acometem a pele e a membrana mucosa), síndrome de Stevens-Johnson
(reação alérgica grave do organismo a um medicamento ou uma
infecção), pustulose exantemática generalizada aguda (reação
alérgica grave do organismo a um medicamento caracterizada pelo
aparecimento de pústulas), eritema multiforme (inflamação da pele,
caracterizada por lesões avermelhadas, vesículas e bolhas),
dermatite esfoliativa (inflamação grave na pele caracterizada por
vermelhidão e descamação da pele), vasculite leucocitoclástica,
alopecia (queda de cabelo), fotossensibilidade.

Exames laboratoriais

Aumento da creatina fosfoquinase sanguínea.

Você deve informar ao seu médico se qualquer uma dessas reações
adversas se tornar grave, ou se você apresentar qualquer reação
adversa não listada nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Itralex

Gravidez

Você não deve usar Itralex durante a gravidez. Se você está em
idade que pode engravidar, tome medidas contraceptivas adequadas
para não ficar grávida enquanto estiver tomando o medicamento.

Como Itralex permanece no organismo durante algum tempo após o
término do tratamento, você deve continuar a usar algum método
anticoncepcional até o próximo ciclo menstrual depois da
interrupção do Itralex.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Itralex

Cada cápsula gelatinosa dura de
Itralex contém

Itraconazol

100mg

Excipiente

1 cápsula

Excipiente:

 Macrogol, sacarose, hipromelose, propilparabeno, povidona,
polímero catiônico ácido metacrilico, metilparabeno.

Apresentação do Itralex


Cápsula gelatinosa dura de 100 mg . Embalagens contendo 4, 10 ou
15 cápsulas

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Itralex

Se você tomar uma grande quantidade do medicamento
acidentalmente, deve procurar um médico imediatamente.

Em geral, você poderá ter as reações adversas mencionadas nesta
bula.

No caso de ingestão excessiva acidental, devem ser adotadas
medidas adequadas de suporte. Se considerado apropriado, pode ser
dado carvão ativado.

O itraconazol não pode ser removido por hemodiálise. Não há
antídoto específico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Itralex

Você deve comunicar ao seu médico quais os medicamentos que você
está usando no momento. Em particular, você não deve tomar alguns
medicamentos ao mesmo tempo e, se isto ocorrer, algumas alterações
serão necessárias, em relação à dose, por exemplo.

Medicamentos que nunca devem ser tomados enquanto você
utilizar Itralex:

  • Terfenadina, astemizol e mizolastina, usados para alergia.
  • Bepridil, felodipino, nisoldipino, lercanidipino, ivabradina,
    ranolazina, eplerenona, usados para tratar angina (sensação de
    aperto ou dor no peito) ou hipertensão (pressão alta).
  • Ticagrelor, usado para diminuir a coagulação sanguínea.
  • Cisaprida, um medicamento utilizado para certos problemas
    digestivos.
  • Sinvastatina e lovastatina, que diminuem o colesterol.
  • Midazolam (oral) e triazolam, que são comprimidos para
    dormir.
  • Lurasidona, pimozida e sertindol, usados para distúrbios
    psicóticos.
  • Levacetilmetadol (levometadil) e metadona, usados para trata
    dor intensa ou para dependência química.
  • Halofantrina, usado para tratar malária.
  • Irinotecano, um medicamento contra o câncer.
  • Di-hidroergotamina ou ergotamina (chamados alacalóides do
    ergot), usados no tratamento da enxaqueca.
  • Ergometrina (ergonovina) ou metilergometrina (metilergonovina),
    (chamados de alacalóides do ergot), usados para controlar o
    sangramento e manter a contração uterina após o parto.
  • Disopiramida, dronedarona, quinidina e dofetilida, usados para
    tratar irregularidades do batimento cardíaco.
  • Domperidona, usado para tratar náusea e vômito.
  • Colchicina, usado para tratar a gota.
  • Fesoteridina ou solifenacina, quando usados para tratar bexiga
    irritada.
  • Telitromicina, que é um antibiótico.

Após o término do tratamento com Itralex, você deve aguardar
pelo menos duas semanas antes de tomar qualquer um destes
medicamentos.

Medicamentos que podem diminuir a ação de
Itralex:

  • Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, usados para tratar
    epilepsia.
  • Rifampicina, rifabutina e isoniazida, usados para tratar
    tuberculose.
  • Efavirenz e nevirapina, usados para tratar HIV/AIDS.

Portanto, você sempre deve informar ao seu médico se estiver
usando qualquer um destes medicamentos para que medidas apropriadas
possam ser adotadas.

Após o término do tratamento com qualquer um destes medicamentos
você deve aguardar pelo menos duas semanas antes de tomar
Itralex.

Medicamentos não recomendados, exceto se o médico julgar
necessário:

  • Axitinibe, dabrafenibe,dasatinibe, ibrutinibe,nilotinibe,
    sunitinibe, trabectedina, usados no tratamento do câncer.
  • Alisquireno, para tratar hipertensão (pressão alta).
  • Sildenafila, quando usado para tratar hipertensão pulmonar
    (aumento da pressão sanguínea nas veias do pulmão).
  • Rifabutina, usado para tratar tuberculose.
  • Carbamazepina, usado para tratar epilepsia.
  • Colchicina, usado para tratar gota.
  • Conivaptana, tovaptana, para tratar baixas quantidades de sódio
    no sangue.
  • Darifenacina, usado para tratar incontinência urinária.
  • Everolimo, administrado após um transplante de órgão.
  • Fentanila, um medicamento potente para analgesia.
  • Apixabana e rivaroxabana, usados para tornar a coagulação do
    sangue mais lenta.
  • Salmeterol, usados para melhorar a respiração.
  • Simeprevir, usados para tratar hepatite c.
  • Tansulosina, usados para tratar a incontinência urinária
    masculina.
  • Vardenafila, usados para tratar a disfunção erétil.

Após o término do tratamento com Itralex você deve aguardar pelo
menos duas semanas antes de tomar qualquer um destes medicamentos,
exceto se o seu médico julgar que a administração é necessária.

Medicamentos que podem requerer uma alteração da dose
(ou de Itralex ou do outro medicamento):

  • Ciprofloxacino, claritromicina, eritromicina e telitromicina,
    que são antibióticos.
  • Bosentana, digoxina, nadolol, riociguate e certos bloqueadores
    de canal de cálcio, incluindo verapamil), que agem no coração ou
    vasos sanguíneos.
  • Cumarínicos, cilostazol e dabigatrana, que diminuem a
    coagulação sanguínea.
  • Metilprednisolona, budesonida, ciclesonida, fluticasona ou
    dexametasona, (medicamentos administrados por via oral, injetável
    ou inalatória para o tratamento de inflamações, asma e
    alergias).
  • Ciclosporina, tacrolimo, tensirolimo ou rapamicina (também
    conhecida como sirolimo), que são medicamentos utilizados
    geralmente após transplantes.
  • Maraviroque e inibidores da protease: indinavir, ritonavir,
    darunavir potencializado com ritonavir, fosamprenavir
    potencializado com ritonavir, saquinavir, que são usados no
    tratamento de hiv/aids.
  • Telaprevir, usado no tratamento da hepatite c.
  • Bortezomibe, bussulfano, docetaxel, erlotinibe, gefitinibe,
    imatinibe, ixabepilona, lapatinibe, ponatinibe, trimetrexato e
    alcaloides da vinca, utilizados no tratamento do câncer.
  • Buspirona, perospirona, ramelteon, midazolam iv, alprazolam e
    brotizolam,usados para ansiedade ou para dormir
    (tranquilizantes).
  • Alfentanila, buprenorfina, oxicodona e sufentanila, que são
    medicamentos fortes para tratar dor.
  • Repaglinida e saxagliptina, para tratar diabetes.
  • Aripiprazol, haloperidol, quetiapina e risperidona, para tratar
    psicose.
  • Aprepitanto, para tratar a náusea e o vômito.
  • Fesoterodina, imidafenacina, oxibutina, solifenacina e
    tolterodina, usados para controlar a bexiga irritada.
  • Sildenafila e tadalafila, usados para tratar disfunção
    erétil.
  • Praziquantel, usado para tratar fasciolíase e teníase.
  • Bilastina e ebastina, usados para alergia.
  • Reboxetina, usada para tratamento da depressão.
  • Atorvastatina, usada para redução do colesterol.
  • Meloxicam, usado para tratar inflamação e dor de
    articulações.
  • Cinacalcete, usado para tratar a atividade excessiva da
    paratireoide.
  • Mozavaptana, usada para tratar o nível baixo de sódio no
    sangue.
  • Alitretinoína (formulação oral), usada para tratar eczema.
  • Eletriptano, usado para tratamento da enxaqueca.
  • Telitromicina, usada para tratar pneumonia.

Informe ao seu médico se você estiver tomando qualquer um destes
medicamentos.

Deve haver acidez estomacal suficiente para garantir que Itralex
seja apropriadamente absorvido pelo organismo. Desta forma,
medicamentos que neutralizam a acidez estomacal (antiácidos) devem
ser tomados pelo menos uma hora antes da ingestão de Itralex ou
somente duas horas após a ingestão de Itralex. Pela mesma razão, se
você toma medicamentos que interrompem a produção estomacal de
ácido, você deve tomar Itralex junto com refrigerantes não
dietéticos a base de cola. Em caso de dúvida consulte seu
médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Itralex

Resultados de Eficácia


Dermatofitoses

Em um estudo multicêntrico envolvendo 2.741 pacientes com
infecções por dermatófitos, no qual os pacientes foram tratados
durante 15 ou 30 dias com 100 mg de Itraconazol (subtância ativa)
diariamente, a taxa de resposta foi de 93% para o tratamento de
Tinea corporis / Tinea cruris durante 15 dias. A resposta ao
tratamento em pacientes com Tinea pedis / Tinea manus foi de 85% e
86% em grupos tratados durante 15 e 30 dias, respectivamente. O
tempo mediano para o início da melhora clínica foi de 7 a 8
dias.¹

Um estudo duplo-cego, controlado com placebo utilizando 50 mg de
Itraconazol (subtância ativa) demonstrou uma taxa de cura
significativamente superior ao placebo. Comparando-se 50 mg e 100
mg administrados diariamente até obter-se a cura clínica em 173
pacientes com 185 locais de infecção (91 casos de Tinea corporis /
cruris, 94 casos de Tinea 2 pedis / manus) observou-se que ambos
foram efetivos com resposta de 80% em todos os grupos tratados,
sendo que os pacientes recebendo 100 mg diários manifestaram sinais
de melhora mais rápida.²

Criptococose

Foi descrito o uso de 200 mg de Itraconazol (subtância ativa)
duas vezes/dia em 48 pacientes com infecções criptococócicas. Entre
os 28 pacientes avaliáveis com meningite criptococócica, 24 tinham
AIDS. Dezoito dos 28 pacientes obtiveram resposta completa
(resolução clínica e culturas do líquor negativas); seis pacientes
tiveram resposta parcial e em quatro a terapia falhou. Respostas
parciais ou falhas estavam associadas a falhas de tratamentos
antifúngicos prévios, doença grave, baixas concentrações séricas de
Itraconazol (subtância ativa) ou resistência do microrganismo.¹

Aspergilose

Aspergilose invasiva é mais frequentemente observada em
pacientes imunocomprometidos e está associada à alta morbidade e
mortalidade. Em três séries, um total de 54 pacientes com
aspergilose invasiva foi tratado com 100 a 400 mg de Itraconazol
(subtância ativa) diariamente. Praticamente todos os pacientes
estavam imunocomprometidos. No geral, 42 pacientes foram
considerados curados após tratamento com Itraconazol (subtância
ativa).¹

Em uma visão geral e experiências utilizando Itraconazol
(subtância ativa) para tratar micoses sistêmicas, 78% dos pacientes
(n = 60) diagnosticados com aspergilose invasiva obtiveram melhora
através do tratamento com Itraconazol (subtância ativa), 53%
ficaram curados ou melhoraram significativamente e 25% obtiveram
melhora moderada, com doses diárias de 200 mg por um período de
duração de 4 meses.²

Blastomicose

Quarenta e oito pacientes com cultura ou histopatologia com
evidência de blastomicose foram tratados com doses diárias de 200 a
400 mg de Itraconazol (subtância ativa). O tratamento foi
considerado sucesso em 43 pacientes (89,5%) e teve duração mediana
de 6,2 meses.¹

Paracoccidioidomicose

Entre 51 pacientes tratados com 50 ou 100 mg de Itraconazol
(subtância ativa) (substância ativa) diariamente durante 6 a 12
meses, foi observada cura clínica ou melhora significativa dos
sintomas em 100% dos pacientes.¹

Pitiríase versicolor

Um estudo envolveu 60 pacientes com pitiríase versicolor,
escolhidos randomicamente e divididos em 3 grupos de 20 pacientes
cada. Fez-se uma avaliação clínica e micológica antes do tratamento
e no 7° e 28° dias após o tratamento. Doses de 400 mg/dia durante 3
dias e 200 mg/dia durante 5 dias foram consideradas eficazes para
tratamento de pitiríase versicolor.3 

Em um estudo multicêntrico aberto, não comparativo, foram
analisados 333 pacientes que receberam duas cápsulas de 100 mg de
Itraconazol (subtância ativa), via oral, uma vez ao dia durante
cinco dias. Os pacientes foram submetidos a avaliações clínica e
micológica pré-tratamento e 30 dias após o término do tratamento.
Observou-se cura micológica em 93,7% dos casos.4

Candidíase vaginal

Estudo multicêntrico, simples-cego, randomizado, de grupos
paralelos foi realizado utilizando 200 mg de Itraconazol (subtância
ativa) duas vezes ao dia em 109 pacientes com candidíase vaginal. A
cura micológica após uma semana de tratamento foi alcançada em 74%
das pacientes tratadas com Itraconazol (subtância ativa). Um número
significativamente maior de pacientes preferiu o tratamento com
Itraconazol (subtância ativa) ao tratamento prévio
recebido.5

Pacientes com candidíase vulvovaginal aguda micologicamente
confirmada (n = 229) foram randomicamente distribuídas para
receber: 200 mg de Itraconazol (subtância ativa) duas vezes ao dia
por 1 dia, comparativo oral ou comparativo tópico. Obteve-se cura
micológica em 96% das pacientes do grupo Itraconazol (subtância
ativa), comprovando sua eficácia no tratamento da candidíase
vaginal aguda.6

Foram estudadas 101 pacientes portadoras de candidíase vaginal,
confirmadas clínica e micologicamente em um estudo multicêntrico
aberto, comparativo, randomizado. A dose de Itraconazol (subtância
ativa) foi 200 mg, duas vezes ao dia, por um dia. No 28° dia, os
resultados mostraram que 70% das mulheres do grupo Itraconazol
(subtância ativa) estavam clínica e micologicamente curadas
enquanto que no grupo comparativo esta resposta foi de 40%.
Considerando-se somente a cura micológica, o percentual foi de
84%.7

Candidíase oral e esofágica

Estudou-se a atividade do Itraconazol (subtância ativa) e de
outro agente com atividade antifúngica em 111 pacientes HIV
positivos com candidíase oral e esofágica. Os pacientes foram
randomicamente distribuídos para receber 200 mg/dia de Itraconazol
(subtância ativa) ou 200 mg de cetoconazol duas vezes/dia durante
28 dias, em estudo duplo-cego. Após uma semana de tratamento, 75% e
82% dos pacientes recebendo Itraconazol (subtância ativa) e
cetoconazol, respectivamente, responderam clinicamente e após 4
semanas de tratamento esta taxa aumentou para 93% em ambos os
grupos.8

Onicomicoses

Realizou-se um estudo envolvendo 182 pacientes tratados
oralmente com Itraconazol (subtância ativa) cápsulas duas vezes ao
dia. A taxa de cura foi 90,9% em 55 dos pacientes com onicomicose
nas unhas das mãos e 80,3% em 127 pacientes com onicomicose nas
unhas dos pés e ambas ao mesmo tempo. A melhora do aspecto das
infecções fúngicas foi de 98% e 96,5% para os pacientes com
onicomicoses nos dedos das mãos e dos pés,
respectivamente.9

Histoplasmose

Realizou-se um estudo com 37 pacientes HIV negativos com
histoplasmose pulmonar crônica (27 pacientes) ou histoplasmose
extrapulmonar localizada ou disseminada (10 pacientes). A principal
doença de base era a doença pulmonar obstrutiva crônica tratada com
doses altas de Itraconazol (subtância ativa) (200-400 mg diários)
durante uma média de 9 meses. O sucesso da terapia foi observado em
81% dos pacientes. Todos os pacientes com a forma disseminada
crônica, com envolvimento mediastinal ou nódulo parenquimatoso
pulmonar, ou ambos, foram curados.10

A eficácia de Itraconazol (subtância ativa) foi avaliada em 27
pacientes adicionais portadores de AIDS com histoplasmose
disseminada confirmada. Onze pacientes apresentavam reações
sorológicas positivas. Os pacientes foram tratados com 200 mg
diários (24 pacientes) ou 400 mg diários (3 pacientes) durante 6
meses e aqueles considerados curados após terapia de indução, foram
mantidos com 100 mg/dia de Itraconazol (subtância ativa) como
terapia de supressão. Em geral, 85% dos pacientes responderam à
terapia.11

Esporotricose

Um total de 78 pacientes com esporotricose foi tratado com 100
mg/dia de Itraconazol (subtância ativa), durante uma média de 94
dias. A resposta clínica global nos pacientes avaliáveis foi de
100% para o tipo cutâneo (n = 32) e 90% para o tipo linfático (n =
39). Um de dois pacientes com esporotricose disseminada respondeu
ao tratamento. Ao final do tratamento as culturas foram negativas
em 93% dos pacientes com esporotricose cutânea e em 82% dos
pacientes com esporotricose linfática.12

Referências

1. Zuckerman JM, Tunkel AR..
Itraconazol (subtância ativa)e: A New Triazole Antifungal Agent.
Infect Control Hosp. Epidemiol 1994, 15: 397 – 410.
2. Grant SM., Clissold SP. Itraconazol (subtância ativa)e: A Review
of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties, and
Therapeutic Use in Superficial and Systemic Mycoses. Drugs 3ª,
1989, 310 – 344.
3. Kokturk A et al. Efficacy of Three Short-term Regimens of
Itraconazol (subtância ativa)e in the Treatment of Pityriasis
Versicolor. Journal of Dermatological Treatment 2002, 13: 185 –
187.
4. Zaitz C., Sampaio S. Avaliação da Eficácia e Tolerabilidade do
Itraconazol (subtância ativa) no Tratamento da Pitiríase
Versicolor. An bras Dermatol. Rio de Janeiro 1995, 70 (3): 195 –
198.
5. Tobin JM, et al.Treatment of Vaginal Candidosis: A Comparative
Study of the Efficacy and Acceptability of Itraconazol (subtância
ativa)e and Clotrimazole. Genitourin Med 1992, 68 (1): 36 – 38.
6. Woolley PD, Higgins SP. Comparison of Clotrimazole, Fluconazole
and Itraconazol (subtância ativa)e in Vaginal Candidiasis. Br J.
Clin Pract. 1995, 49 (2): 65 – 66.
7. Kogos W, et al. Estudo Multicêntrico Comparativo da Eficácia,
Tolerabilidade e Índice de Recidiva do Itraconazol (subtância
ativa) e do Fluconazol, Por Via Oral, no Tratamento da Candidíase
Vaginal. Ginecologia e Obstetrícia 1993, 4 (2): 89 – 97.
8. Smith DE. et al. Itraconazol (subtância ativa)e versus
Ketoconazole in the Treatment of Oral and Oesophageal Candidosis in
Patients Infected with HIV. AIDS 1991, 5:1367 – 1371.
9. XU Li-bin et al. Treatment of Onychomycosis by Pulse Usage of
Itraconazol (subtância ativa)e. J Clin. Dermatol. 2002, Vol. 31, No
2.
10. Dismukes WE, Bradsher RW, Cloud GC, et al. Itraconazol
(subtância ativa)e Therapy for Blastomycosis and Histoplasmosis. Am
J Med 1992, 93: 489 – 497.
11. Negroni R. et al. Itraconazol (subtância ativa)e in the
Treatment of Histoplasmosis with AIDS. Mycoses 1992, 35: 281 –
287.
12. Data on file. Janssen Research Foundation, Belgium,
1990.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Sporanox.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Estudos in vitro demonstraram que o Itraconazol
(subtância ativa) inibe a síntese do ergosterol em células
fúngicas. O ergosterol é um componente vital da membrana celular
dos fungos. A inibição da sua síntese tem como última consequência
um efeito antifúngico.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica

A relação farmacocinética/farmacodinâmica para Itraconazol
(subtância ativa), e para os triazóis em geral, é pouco
compreendida.

Efeitos farmacodinâmicos

Microbiologia

O Itraconazol (subtância ativa), um derivado triazólico,
apresenta amplo espectro de ação. Para o Itraconazol (subtância
ativa), foram estabelecidos pontos de corte por CLSI apenas para
Candida spp. de infecções micóticas superficiais (CLSI
M27-A2). Os pontos de corte pelo CLSI são: sensível lt; 0,125;
sensível, dependente da dose 0,25-0,5 e resistente gt; 1 mcg/mL. A
interpretação de pontos de corte não foi estabelecida por CLSI para
fungos filamentosos.

Pontos de corte de EUCAST para Itraconazol (subtância ativa)
foram estabelecidos para Aspergillus flavus, A. fumigatus, A.
nidulans e A. terreus
, e são os seguintes: sensível lt; 1
mg/L, resistente gt; 2 mg/mL. Pontos de corte de EUCAST ainda não
foram estabelecidos para Itraconazol (subtância ativa) e
Candida spp.

Estudos in vitro demonstraram que o Itraconazol
(subtância ativa) inibe o crescimento de um amplo espectro de
fungos patogênicos aos seres humanos em concentrações geralmente
entre ≤ 1 mcg/mL, incluindo

Candida spp. (inclusive Candida albicans, Candida
tropicalis, Candida parapsilosis e Candida dubliniensis),
Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp.,
Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp.,
Histoplasma spp., inclusive H. capsulatum, Paracoccidioides
brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii e
Trichosporon spp
. O Itraconazol (subtância ativa) também
apresentou atividade in vitro contra Epidermophyton
floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp.,
Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp
. e vários outros
fungos e leveduras.

Candida krusei, Candida glabrata e Candida
guillermondii
são geralmente as espécies de Candida
menos susceptíveis, sendo que algumas cepas isoladas demonstraram
resistência inequívoca ao Itraconazol (subtância ativa) in
vitro
.

Os principais tipos de fungos não inibidos pelo Itraconazol
(subtância ativa) são Zygomycetes (por exemplo, Rhizopus spp.,
Rhizomucor spp., Mucor spp. e Absidia spp
.), Fusarium
spp., Scedosporium spp. e Scopulariopsis spp
. A resistência
aos azóis parece se desenvolver lentamente e, frequentemente,
resulta de diversas mutações genéticas. Os mecanismos descritos são
superexpressão de ERG11, que codifica a enzima alvo
14alfa-demetilase, mutações pontuais no ERG11 que levam à
diminuição da afinidade do alvo e/ou superexpressão do
transportador resultando, em aumento do efluxo. Foi observada
resistência cruzada entre membros da classe dos azóis com
Candida spp., embora a resistência para um membro da
classe não necessariamente confira resistência para outros azóis.
Foram relatadas cepas de Aspergillus fumigatus resistentes
ao Itraconazol (subtância ativa).

Características farmacocinéticas gerais

Os picos de concentração plasmática do Itraconazol (subtância
ativa) são atingidos de 2 a 5 horas após administração oral. Como
consequência da farmacocinética não linear, o Itraconazol
(subtância ativa) se acumula no plasma durante a administração de
doses múltiplas. As concentrações no estado de equilíbrio são
geralmente alcançadas em 15 dias, com valores de Cmáx de 0,5
mcg/mL, 1,1 mcg/mL e 2,0 mcg/mL após administração oral de 100 mg
uma vez ao dia, 200 mg uma vez ao dia e 200 mg duas vezes ao dia,
respectivamente. Em geral, a meia-vida terminal do Itraconazol
(subtância ativa) varia de 16 a 28 horas após dose única e
aumenta para 34 a 42 horas com administração repetida. Terminado o
tratamento, a concentração plasmática de Itraconazol (subtância
ativa) diminui para uma concentração quase indetectável em 7 a 14
dias, dependendo da dose e da duração do tratamento. Após
administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de
278 mL/min. A depuração do Itraconazol (subtância ativa) diminui em
doses maiores devido à saturação do seu metabolismo hepático.

Absorção

O Itraconazol (subtância ativa) é rapidamente absorvido após
administração oral. Picos de concentração plasmática do fármaco
inalterado são obtidos 2 a 5 horas após administração de uma dose
oral da cápsula. A biodisponibilidade oral absoluta de Itraconazol
(subtância ativa) é cerca de 55% e é máxima quando as cápsulas são
ingeridas imediatamente após uma refeição completa.

A absorção das cápsulas de Itraconazol (subtância ativa) é menor
em indivíduos com acidez gástrica reduzida, como naqueles tomando
medicamentos supressores da secreção do ácido gástrico (por
exemplo, antagonistas de receptor H2, inibidores da bomba de
prótons) ou com acloridria causada por certas doenças. Nestes
indivíduos, a absorção de Itraconazol (subtância ativa) em jejum
aumenta quando Itraconazol (subtância ativa) cápsulas é
administrado com uma bebida ácida (como refrigerantes não
dietéticos à base de cola).

Quando as cápsulas de Itraconazol (subtância ativa) são
administradas em dose única de 200 mg em jejum com refrigerante não
dietético à base de cola, após pré-tratamento com ranitidina
(antagonista do receptor H2), a absorção de Itraconazol (subtância
ativa) foi comparável à observada quando Itraconazol (subtância
ativa) cápsulas foi administrado isoladamente.

A exposição ao Itraconazol (subtância ativa) é menor com a
formulação cápsula em comparação à solução oral, quando a mesma
dose do medicamento é administrada.

Distribuição

A maior parte do Itraconazol (subtância ativa) disponível no
plasma está ligada a proteínas (99,8%), sendo a albumina a
principal proteína de ligação (99,6% para o hidróxi-metabólito).
Também há afinidade considerável por lipídeos. Apenas 0,2% do
Itraconazol (subtância ativa) presente no plasma está na forma
livre. O Itraconazol (subtância ativa) se distribui em volume
corpóreo aparentemente grande (gt;700L), sugerindo extensa
distribuição nos tecidos. As concentrações encontradas nos pulmões,
rim, fígado, ossos, estômago, baço e músculos foram 2 a 3 vezes
maiores do que as concentrações correspondentes no plasma, e a
captação pelos tecidos queratinizados, particularmente a pele, foi
até 4 vezes maior.

As concentrações no líquido cefalorraquidiano são muito menores
do que no plasma, mas foi demonstrada eficácia contra infecções no
líquido cefalorraquidiano.

Metabolismo

O Itraconazol (subtância ativa) é extensamente metabolizado no
fígado, transformando-se em grande número de metabólitos. Como
demonstrado nos estudos in vitro, CYP3A4 é a principal enzima
envolvida no metabolismo do Itraconazol (subtância ativa). O
principal metabólito é o hidróxi-Itraconazol (subtância ativa), que
apresenta, in vitro, atividade antifúngica comparável à do
Itraconazol (subtância ativa). As concentrações plasmáticas mínimas
deste metabólito são aproximadamente duas vezes as do Itraconazol
(subtância ativa).

Excreção

O Itraconazol (subtância ativa) é excretado principalmente como
metabólitos inativos na urina (35%) e nas fezes (54%) dentro de uma
semana após administração de uma dose de solução oral. A excreção
renal do Itraconazol (subtância ativa) e do metabólito ativo
hidróxi-Itraconazol (subtância ativa) representa menos de 1% de uma
dose intravenosa. Com base em uma dose oral marcada
radioativamente, a excreção fecal do medicamento inalterado varia
de 3% a 18% da dose.

Como a redistribuição do Itraconazol (subtância ativa) a partir
dos tecidos queratinizados é aparentemente desprezível, a
eliminação do Itraconazol (subtância ativa) destes tecidos está
relacionada à regeneração epidérmica. Ao contrário do plasma, a
concentração na pele permanece por 2 a 4 semanas após término de um
tratamento de 4 semanas de duração e na queratina das unhas, onde o
Itraconazol (subtância ativa) pode ser detectado já com uma semana
de tratamento, por pelo menos, seis meses após final de um
tratamento de 3 meses.

Populações especiais

Insuficiência hepática

O Itraconazol (subtância ativa) é predominantemente metabolizado
pelo fígado. Estudo de farmacocinética foi conduzido em 6
indivíduos saudáveis e 12 pacientes com cirrose, que receberam uma
dose única de 100 mg de Itraconazol (subtância ativa) na forma de
cápsula. Redução estatisticamente significativa na Cmáx média (47%)
e aumento de duas vezes na meia-vida de eliminação (37 ± 17 horas
versus 16 ± 5 horas) do Itraconazol (subtância ativa) foram
observados em pacientes com cirrose comparado aos indivíduos
saudáveis. Entretanto, a exposição geral ao Itraconazol (subtância
ativa) baseada na AUC foi similar em pacientes com cirrose e
indivíduos saudáveis. Dados sobre o uso prolongado de Itraconazol
(subtância ativa) em pacientes com cirrose não estão
disponíveis.

Insuficiência renal

Dados limitados estão disponíveis sobre o uso oral de
Itraconazol (subtância ativa) em pacientes com insuficiência renal.
Um estudo de farmacocinética usando uma dose única de 200 mg de
Itraconazol (subtância ativa) (quatro cápsulas de 50 mg) foi
conduzido em três grupos de pacientes com insuficiência renal
(uremia: n=7; hemodiálise: n=7 e diálise peritoneal ambulatorial
contínua: n=5). Em indivíduos urêmicos, com depuração média de
creatinina de 13 mL/min x 1,73 m2 , a exposição baseada
na AUC foi ligeiramente reduzida em comparação aos parâmetros da
população normal. Este estudo não demonstrou nenhum efeito
significativo da hemodiálise ou da diálise peritoneal ambulatorial
contínua na farmacocinética do Itraconazol (subtância ativa)
(Tmáx, Cmáx e AUC0-8h). Os perfis
de concentração plasmática versus tempo mostraram ampla variação
entre os indivíduos nos três grupos.

Após dose intravenosa única, as meias-vidas terminais médias do
Itraconazol (subtância ativa) em pacientes com insuficiência renal
leve (definida neste estudo como depuração de creatinina = 50-79
mL/min), moderada (definida neste estudo como depuração de
creatinina = 20-49 mL/min) e grave (definida neste estudo como
depuração de creatinina lt; 20 mL/min) foram semelhantes às de
indivíduos saudáveis (variação média de 42-49 horas versus 48 horas
em pacientes com comprometimento renal e indivíduos saudáveis,
respectivamente). A exposição global ao Itraconazol (subtância
ativa), baseada na AUC, diminuiu em aproximadamente 30% e 40% em
pacientes com insuficiência renal moderada e grave,
respectivamente, em comparação aos indivíduos com função renal
normal. Não há dados disponíveis em pacientes com comprometimento
renal durante uso de Itraconazol (subtância ativa) a longo prazo. A
diálise não tem efeito na meia-vida ou na depuração do Itraconazol
(subtância ativa) ou hidróxi-Itraconazol (subtância ativa).

População pediátrica

São limitados os dados farmacocinéticos disponíveis sobre o uso
de Itraconazol (subtância ativa) na população pediátrica. Estudos
de farmacocinética clínica em crianças e adolescentes com idades
entre 5 meses e 17 anos foram realizados com cápsulas de
Itraconazol (subtância ativa), solução oral ou formulação
intravenosa. Doses individuais com formulação em cápsula e em
solução oral variaram de 1,5 a 12,5 mg/kg/dia, administradas uma
vez ao dia ou duas vezes ao dia. A formulação intravenosa foi
administrada tanto como infusão única de 2,5 mg/kg, ou infusão de
2,5 mg/kg administrada uma vez ao dia ou duas vezes ao dia. Para a
mesma dose diária, a administração duas vezes ao dia, em comparação
a administração uma vez ao dia, produziu pico e concentrações
mínimas comparáveis à dose única diária em adultos. Não foi
observada relação significativa entre a idade e a AUC de
Itraconazol (subtância ativa) e depuração corporal total, no
entanto, foram observadas fracas associações entre idade e volume
de distribuição, Cmáx e taxa de eliminação terminal de Itraconazol
(subtância ativa). A depuração aparente e o volume de distribuição
de Itraconazol (subtância ativa) parecem estar relacionados ao
peso.

Dados de segurança pré-clínicos

O Itraconazol (subtância ativa) foi testado em uma série padrão
de estudos pré-clínicos de segurança.

Estudos de toxicidade aguda com Itraconazol (subtância ativa)
oral em camundongos, ratos, porquinho da Índia e cães indicam uma
ampla margem de segurança (8 a 38 vezes a dose humana máxima
recomendada [DHMR] com base em mg/m2). Estudos de
toxicidade oral sub (crônica) em ratos e cães revelaram vários
órgãos ou tecidos alvo: córtex adrenal, fígado e sistema
fagocitário mononuclear, bem como distúrbios do metabolismo
lipídico apresentando-se como células de xantoma em vários
órgãos.

Em doses elevadas de 40 e 80 mg/kg/dia em ratos (2 e 4 vezes a
DHMR com base em mg/m2), as investigações histológicas
do córtex adrenal mostraram edema reversível com hipertrofia
celular da zona reticular e fasciculata, algumas vezes associado a
adelgaçamento da zona glomerulosa. Alterações hepáticas reversíveis
foram encontradas com 40 e 160 mg/kg/dia. Observaram-se discretas
alterações nas células sinusoidais e vacuolização dos hepatócitos,
esta último indicando disfunção celular, mas sem hepatite visível
ou necrose hepatocelular. As alterações histológicas do sistema de
fagocitose mononuclear foram caracterizadas principalmente por
macrófagos com aumento de material proteináceo em vários tecidos
parenquimatosos.

Observou-se densidade mineral óssea global menor em cães jovens
após administração crônica de Itraconazol (subtância ativa).
Nenhuma toxicidade foi observada até 20 mg/kg (4 vezes a DHMR com
base em mg/m2 ). Em três estudos de toxicologia em
ratos, o Itraconazol (subtância ativa) induziu defeitos ósseos. Os
defeitos induzidos incluíram redução da atividade da placa óssea,
adelgaçamento da zona compacta dos grandes ossos e aumento da
fragilidade óssea.

Carcinogenicidade e mutagenicidade

Itraconazol (subtância ativa) não é um carcinógeno primário em
ratos ou camundongos até 20 e 80 mg/kg, respectivamente. Em ratos
machos na dose de 80 mg/kg (4 vezes a DHMR com base em
mg/m2), no entanto, houve maior incidência
de sarcoma de partes moles, atribuído a aumento de reações
inflamatórias crônicas não neoplásicas do tecido conjuntivo como
consequência dos níveis elevados de colesterol e colesterose no
tecido conjuntivo. Não existem indicações de potencial mutagênico
do Itraconazol (subtância ativa).

Toxicologia reprodutiva

Verificou-se que o Itraconazol (subtância ativa) causou aumento
na toxicidade materna, embriotoxicidade e teratogenicidade
relacionados à dose em ratos e camundongos com 40, 80 e 160 mg/kg
(1, 2 e 8 vezes a DHMR com base em mg/m2). Em ratos, a
teratogenicidade consistiu em defeitos esqueléticos maiores; em
camundongos, consistiu de encefalocele e macroglossia. A
malformação esquelética observada em ratos pode ser devida a
toxicidade materna. Não foram encontrados efeitos teratogênicos em
coelhos até a dose de 80 mg/kg (9 vezes a DHMR com base em
mg/m2).

Fertilidade

Não há evidência de influência primária na fertilidade no
tratamento com Itraconazol (subtância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Sporanox.

Cuidados de Armazenamento do Itralex

Manter à temperatura ambiente (15°C e 30°C). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Cápsula de gelatina dura, na cor vermelha na cabeça e azul
corpo, contendo pellets branco a bege claro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Itralex

Reg. MS: nº 1.0235.0382

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

Registrado por:

EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia – SP/ CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira.

Fabricado por:

EMS S/A
S. Bernardo do Campo – SP

SAC:

0800 – 191914

Venda sob prescrição médica.

Itralex, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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