Ciclo 21 Bula

Ciclo 21

Como o Ciclo 21 funciona?


Ciclo 21 é um contraceptivo oral (previne a gravidez) combinado,
que concilia os componentes etinilestradiol e levonorgestrel. Os
anticoncepcionais orais combinados agem por inibição do hormônio
que estimula o ovário. Embora o mecanismo primário dessa ação seja
a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco
cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do espermatozoide no
útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de adesão do
óvulo fecundado na parede uterina).

Contraindicação do Ciclo 21

Ciclo 21 não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade
aos componentes da fórmula ou que apresentem ou já apresentaram
trombose venosa profunda (coágulos nas veias) ou tromboembolismo
(rompimento de um vaso sanguíneo).

Ciclo 21 também é contraindicado para mulheres que
apresentam qualquer uma das seguintes condições:

Doença vascular cerebral (derrame cerebral) ou coronariana
arterial (estreitamento dos vasos que sustentam o coração),
valvulopatias trombogênicas (doença das válvulas do coração);
distúrbios trombogênicos (doenças dos vasos sanguíneos); diabetes
com envolvimento dos vasos sanguíneos; hipertensão (pressão alta);
carcinoma da mama (câncer de mama) conhecido ou suspeito ou outra
neoplasia (câncer) estrogênio-dependente conhecida ou suspeita;
adenomas (tumor glandular benigno) ou carcinomas hepáticos (câncer
do fígado), ou doença hepática ativa (distúrbios do fígado), desde
que a função hepática não tenha retornado ao normal; gravidez
confirmada ou suspeita.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Como usar o Ciclo 21

Os comprimidos devem ser tomados diariamente no mesmo horário e
na ordem indicada na embalagem. Tomar um comprimido diariamente por
21 dias consecutivos. A embalagem seguinte deve ser iniciada após
um intervalo de 7 dias sem a ingestão de comprimidos, ou seja, no
8º dia após o término da embalagem anterior. Após 2 – 3 dias do
último comprimido de Ciclo 21 ter sido tomado, inicia-se, em geral,
menstruação que pode não cessar antes do início da embalagem
seguinte.

Como começar a tomar Ciclo 21

Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (no mês
anterior)

O primeiro comprimido deve ser tomado no 1º dia do ciclo natural
(ou seja, o primeiro dia de sangramento menstrual). Pode-se iniciar
o tratamento entre o 2º e o 7º dia, mas recomenda-se a utilização
de método contraceptivo não hormonal (como preservativo e
espermicida) nos primeiros 7 dias de administração durante o
primeiro ciclo.

Quando se passa a usar Ciclo 21 no lugar de outro
contraceptivo oral

Deve-se começar a tomar Ciclo 21 de preferência no dia seguinte
ao último comprimido ativo do contraceptivo oral combinado anterior
ter sido ingerido ou, no máximo, no dia seguinte ao intervalo
habitual sem comprimidos ou com comprimido inerte do contraceptivo
oral combinado anterior.

Quando se passa a usar Ciclo 21 no lugar de outro método
com apenas progestogênio (minipílulas, injetável,
implante)

Pode-se interromper a minipílula em qualquer dia e deve-se
começar a tomar Ciclo 21 no dia seguinte. Deve-se tomar Ciclo 21 no
dia da remoção do implante ou, no caso de utilização de
contraceptivos injetável, deve-se esperar o dia programado para a
próxima injeção. Em todas essas situações, a paciente deve ser
orientada a utilizar outro método não hormonal de contracepção
durante os 7 primeiros dias de administração dos comprimidos.

Após aborto no primeiro trimestre

Pode-se começar a tomar Ciclo 21 imediatamente. Não são
necessários outros métodos contraceptivos.

Após parto ou aborto no segundo trimestre

Como o pós-parto imediato está associado a aumento do risco de
tromboembolismo, o tratamento com contraceptivos orais combinados
não deve começar antes do 28º dia após o parto em mães não
lactantes ou após aborto no segundo trimestre. Deve-se orientar a
paciente a utilizar outro método não hormonal de contracepção
durante os 7 primeiros dias de administração dos comprimidos.
Entretanto, se já tiver ocorrido relação sexual, a possibilidade de
gravidez antes do início da utilização do contraceptivo oral
combinado deve ser descartada ou deve-se esperar pelo primeiro
período menstrual espontâneo.

Orientação em caso de vômitos

No caso de vômito no período de 4 horas após a ingestão do
comprimido, a absorção pode não ser completa. Neste caso, os
comprimidos seguintes devem ser ingeridos no horário habitual.
Adicionalmente, um método contraceptivo não hormonal deve ser usado
até o final da embalagem.

Proteção contraceptiva adicional

Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva
adicional, utilize métodos contraceptivos de barreira (por exemplo:
diafragma ou preservativo masculino). Não utilize os métodos da
tabelinha ou da temperatura como proteção contraceptiva adicional,
pois os contraceptivos orais modificam as alterações menstruais
cíclicas, tais como as variações de temperatura e do muco
cervical.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Ciclo 21?


A eficácia contraceptiva pode ser reduzida se a paciente
esquecer-se de tomar algum comprimido de Ciclo 21, e
particularmente, se o esquecimento aumentar o intervalo sem
comprimidos. Recomenda-se consultar seu médico.

Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido de Ciclo 21,
mas o atraso for menor que 12 horas, deve-se ingeri-lo tão logo se
lembre. Os comprimidos seguintes devem ser tomados no horário
habitual.

Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido de Ciclo 21 e o
atraso for maior que 12 horas ou se tiverem sido esquecidos mais de
um comprimido, a proteção contraceptiva pode ser menor. O último
comprimido esquecido deve ser tomado tão logo se lembre, mesmo que
isso signifique tomar 2 comprimidos num único dia. Os comprimidos
seguintes devem ser ingeridos no horário habitual. Adicionalmente,
um método contraceptivo não hormonal deve ser usado nos próximos 7
dias.

Se esses 7 dias ultrapassarem o último comprimido na embalagem
em uso, a próxima embalagem deve ser iniciada tão logo a anterior
tenha acabado; não deve haver intervalo entre as embalagens. Isto
previne um intervalo prolongado entre os comprimidos ingeridos que
pode aumentar o risco de ocorrer ovulação. É improvável que ocorra
menstruação até o final da segunda embalagem, mas a paciente pode
apresentar pequenos sangramentos nos dias em que estiver ingerindo
os comprimidos. Se a paciente não menstruar no término da segunda
embalagem, a possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de
iniciar a próxima embalagem.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ciclo 21

Exame físico e acompanhamento

Deve-se obter histórico médico completo, pessoal e familiar, e
realizar exame físico, incluindo determinação da pressão arterial,
antes do inicio do uso de anticoncepcionais. Esses exames devem ser
repetidos periodicamente.

Efeitos sobre os carboidratos e lipídeos

Pacientes com intolerância à glicose ou diabetes
mellitus devem ser acompanhadas criteriosamente enquanto
estiverem recebendo Ciclo 21.

Uma pequena parcela das usuárias de anticoncepcionais pode
apresentar aumento de triglicérides. Em pacientes com nível elevado
de triglicérides, o uso de hormônios pode estar associado a raras,
porém grandes elevações de triglicérides no sangue que podem
resultar em inflamação do pâncreas.

Relatou-se aumento dos níveis de colesterol, do tipo HDL, no
sangue com o uso de estrogênios, enquanto que com progestogênios
relatou-se diminuição dos níveis. Alguns progestogênios podem
aumentar os níveis de colesterol do tipo LDL e tornar o controle do
aumento de gorduras no sangue mais difícil. Mulheres que fazem
tratamento para diminuir a concentração de gordura no sangue devem
ser monitoradas caso forem utilizar Ciclo 21.

Sangramento genital

Algumas mulheres podem não menstruar durante o intervalo sem
comprimidos. Se o contraceptivo oral combinado não foi utilizado de
acordo com as orientações antes da ausência da primeira menstruação
ou se não ocorrerem duas menstruações consecutivas, deve-se
interromper o uso e utilizar um método não hormonal para a
prevenção da gravidez (Ex: camisinha).

Pode ocorrer pequenos sangramentos em mulheres em tratamento com
Ciclo 21, sobretudo nos primeiros três meses de uso. Se esse tipo
de sangramento persistir ou recorrer, as causas devem ser
investigadas com exames para excluir a possibilidade de gravidez,
infecção, malignidades ou outras condições. Se essas condições
forem excluídas, o uso contínuo do anticoncepcional ou a mudança
para outra formulação podem resolver o problema.

Algumas mulheres podem apresentar ausência de menstruação
pós-pílula ou fluxo sanguíneo pequeno, particularmente quando essas
condições são preexistentes.

Depressão

Mulheres utilizando Ciclo 21 com história de depressão devem ser
observadas criteriosamente e o medicamento deve ser suspenso se a
depressão reaparecer em grau sério. As pacientes que ficarem
significativamente deprimidas durante o tratamento com
anticoncepcionais devem interromper o uso do medicamento e utilizar
um método de prevenção alternativo, na tentativa de determinar se o
sintoma está relacionado ao medicamento.

Outras

Este produto não protege contra infecção por HIV (AIDS) ou
outras doenças sexualmente transmissíveis. Diarreia e/ou vômitos
podem reduzir a absorção do hormônio, resultando na diminuição das
concentrações do medicamento no sangue.

Cigarro

Fumar cigarros aumenta o risco de efeitos colaterais
cardiovasculares sérios decorrente do uso de contraceptivos orais
combinados. Este risco aumenta com a idade e com o consumo intenso
(fumar 15 ou mais cigarros por dia foi associado a risco
significativamente maior) e é bastante acentuado em mulheres com
mais de 35 anos de idade. Mulheres que tomam contraceptivos orais
combinados são aconselhadas a não fumar.

Tromboembolismo e trombose venosa e
arterial

O uso de contraceptivos orais combinados está associado ao
aumento do risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos e
arteriais. A introdução do tratamento com contraceptivos orais
combinados em novas usuárias deve ser feita com formulações com
menos de 50 mg de estrogênio.

Tromboembolismo e trombose venosos

O uso de contraceptivos orais combinados aumenta o risco de
eventos tromboembólicos e trombóticos venosos. Entre os eventos
relatados estão trombose venosa profunda e embolia pulmonar
(bloqueio de vasos sanguíneos pulmonares).

Usuárias de qualquer contraceptivo oral combinado apresentam
risco aumentado de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos em
comparação a não usuárias. O aumento do risco é maior durante o
primeiro ano em que uma mulher usa um contraceptivo oral combinado.
Esse risco aumentado é menor do que o risco de eventos
tromboembólicos e trombóticos venosos associado a gravidez,
estimado em 60 casos por 100.000 mulheres-anos. O tromboembolismo
venoso é fatal em 1 a 2% dos casos.

O risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos é ainda
maior em mulheres predispostas para tromboembolismo e trombose
venosos.

A seguir, exemplos de condições que predispõem
tromboembolismo e trombose venosos:

Obesidade, cirurgia ou trauma com maior risco de trombose, parto
recente ou aborto no segundo trimestre, imobilização prolongada,
idade avançada.

Outros fatores de risco, que representam contraindicações para o
uso de contraceptivos orais combinados estão apresentados no item
contraindicações.

Relatou-se aumento de 2 a 4 vezes do risco relativo de
complicações tromboembólicas pós-operatórias com o uso de
contraceptivos orais combinados. O risco relativo de trombose
venosa em mulheres predispostas é 2 vezes maior do que nas que não
apresentam essas condições.

Se possível, os contraceptivos orais combinados devem
ser descontinuados:

  • Nas 4 semanas anteriores e nas 2 semanas posteriores a cirurgia
    eletiva associada a aumento do risco de trombose;
  • Durante imobilização prolongada.

Como o pós-parto imediato está associado ao aumento do risco de
tromboembolismo, o tratamento com contraceptivos orais combinados
não deve começar antes do 28º dia após o parto ou aborto no segundo
trimestre.

Tromboembolismo e trombose arteriais

O uso de contraceptivos orais combinados aumenta o risco de
eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais. Entre os eventos
relatados estão infarto do miocárdio e acidentes vasculares
cerebrais (AVC isquêmicos (falta de fluxo sanguíneo) e
hemorrágicos).

A seguir, exemplos de fatores de risco para eventos
tromboembólicos e trombóticos arteriais:

  • Fumo;
  • Algumas trombofilias hereditárias e adquiridas;
  • Hipertensão;
  • Hiperlipidemias (aumento de gorduras no sangue);
  • Obesidade;
  • Idade avançada.

O risco de acidente vascular cerebral pode ser maior em usuárias
de contraceptivo oral combinado que sofrem de enxaqueca.

Lesões oculares

Houve relatos de casos de trombose retiniana vascular (formação
de coágulos nos vasos sanguíneos da retina) com o uso de
contraceptivos orais combinados, que podem resultar em perda total
ou parcial da visão.

Se houver sinais ou sintomas de alterações visuais, como por
exemplo: visão dupla, sensação de inchaço no olho, deve-se
interromper o uso dos contraceptivos orais combinados e avaliar
imediatamente a causa.

Pressão arterial

Relatou-se aumento da pressão arterial em mulheres em tratamento
com contraceptivos orais combinados.

Em mulheres com hipertensão, histórico de hipertensão ou doenças
relacionadas à hipertensão (incluindo algumas doenças renais), pode
ser preferível utilizar outro método contraceptivo. Se pacientes
hipertensas escolherem o tratamento com contraceptivos orais
combinados, devem ser monitorizadas rigorosamente e, se ocorrer
aumento significativo da pressão arterial, deve-se interromper o
uso do contraceptivo oral combinado.

Na maioria das pacientes, a pressão arterial volta ao valor
normal com a interrupção da administração do contraceptivo oral
combinado e, aparentemente, não há diferença na ocorrência de
hipertensão entre mulheres que já usaram e as que nunca tomaram
contraceptivos orais combinados. O uso de contraceptivo oral
combinado é contraindicado em mulheres com hipertensão não
controlada.

Carcinoma dos órgãos reprodutores

Alguns estudos sugerem que o uso de contraceptivo oral combinado
pode estar associado ao aumento do risco de câncer de útero em
algumas populações de mulheres. No entanto, ainda há controvérsia
sobre o grau em que essas descobertas podem estar relacionadas a
diferenças de comportamento sexual e outros fatores. Estudos
relataram que o risco relativo de diagnóstico de câncer de mama é
ligeiramente maior em mulheres que utilizam contraceptivos orais
combinados do que nas que nunca utilizaram. O aumento do risco
desaparece gradualmente no transcorrer de 10 anos após a
interrupção do uso de contraceptivos orais combinados. Esses
estudos não fornecem evidências de relação entre as causas da
doença. O padrão observado de aumento do risco de diagnóstico de
câncer de mama pode ser consequência da detecção mais precoce desse
câncer em usuárias de contraceptivos orais combinados (devido à
monitorização clínica mais regular), dos efeitos biológicos dos
contraceptivos orais combinados ou da combinação de ambos. Como o
câncer de mama é raro em mulheres com menos de 40 anos, o número
excedente de diagnósticos de câncer de mama em usuárias de
contraceptivos orais combinados atuais e recentes é pequeno em
relação ao risco de câncer de mama ao longo da vida. O câncer de
mama diagnosticado em mulheres que já utilizaram contraceptivos
orais combinados tende a ser menos avançado clinicamente que o
diagnosticado em mulheres que nunca os utilizaram.

Neoplasia hepática/doença hepática

Câncer no fígado, em casos raros, está associado ao uso de
contraceptivo oral combinado. Aparentemente, o risco aumenta com o
tempo de uso do contraceptivo oral combinado. Mulheres com história
de colestase (redução de fluxo de bile) relacionada ao
contraceptivo oral combinado ou as com colestase durante a gravidez
são mais propensas a apresentar essa condição com o uso de
contraceptivo oral combinado. Se essas pacientes receberem um
contraceptivo oral combinado, devem ser rigorosamente monitorizadas
e, se a condição reaparecer, o tratamento com contraceptivo oral
combinado deve ser interrompido.

Cefaleia

Início ou aumento de enxaqueca ou desenvolvimento de dor de
cabeça com padrão novo que seja repetitivo, persistente ou grave
exige a descontinuação do contraceptivo oral combinado e a
avaliação da causa.

O risco de acidente vascular cerebral pode ser maior em usuárias
de contraceptivo oral combinado que sofrem de enxaqueca.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou
que possam ficar grávidas durante o tratamento. Estudos abrangentes
não revelaram aumento do risco de defeitos de malformação em
crianças de mulheres que utilizaram contraceptivos orais combinados
antes da gravidez. Os estudos não sugerem efeito sobre o
desenvolvimento anormal, especialmente no que diz respeito a
anomalias (anormalidades) cardíacas e defeitos de redução dos
membros, quando os contraceptivos orais combinados são tomados
inadvertidamente durante o início da gravidez.

Amamentação

Pequenas quantidades de contraceptivos foram identificadas no
leite materno e poucos efeitos adversos foram relatados em
lactentes (bebês que amamentam), incluindo icterícia e aumento das
mamas. A lactação (produção do leite) pode ser influenciada pelos
contraceptivos orais combinados, uma vez que podem reduzir a
quantidade e alterar a composição do leite materno. Em geral, não
deve ser recomendado o uso de contraceptivos orais combinados até
que a lactante (mulher que amamenta) tenha deixado totalmente de
amamentar a criança.

Pediatria

Este medicamento não é indicado para o uso em crianças.

Pacientes idosas

Ciclo 21 não é indicado para pacientes idosas.

Este medicamento causa malformação ao bebe durante a
gravidez.

Reações Adversas do Ciclo 21

As reações adversas estão relacionadas na tabela de
acordo com a frequência:

  • Reação muito comum: ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento;
  • Reação comum: ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento;
  • Reação incomum: ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento;
  • Reação rara: ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento;
  • Reação muito rara: ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento.

Frequência

Reação adversa

Infecções e infestações

Comum

Vaginite (inflamações na vagina),
incluindo candidíase.

Imunológico

Raro

Reações anafiláticas/anafilactoides
(alergias), incluindo casos muito raros de urticária (coceira
acompanhada de vermelhidão), angioedema (inchaço nos vasos
sanguíneos) e reações graves com sintomas respiratórios e
circulatórios

Muito raro

Exacerbação do lúpus eritematoso
sistêmico

Outras reações de possível origem imunológica podem
estar listadas em outro sistema corporal

Metabólico/nutricional

Incomum

Alterações de apetite (aumento ou
diminuição)

Raro

Intolerância à glicose

Muito raro

Exacerbação da porfiria

Psiquiátrico

Comum

Alterações de humor, incluindo
depressão; alterações de libido

Nervoso

Muito comum

Cefaleia, incluindo enxaqueca

Comum

Nervosismo, tontura

Muito raro

Exacerbação da coreia (doença nervosa,
com movimentos involuntários e irregulares, irritabilidade e
depressão, mais própria da infância)

Ocular

Raro

Intolerância a lentes de contato

Muito raro

Neurite óptica;* trombose vascular
retiniana

Vascular

Muito raro

Piora das veias varicosas
(varizes)

Gastrintestinal

Comum

Náuseas, vômitos, dor abdominal

Incomum

Cólicas abdominais, distensão

Muito raro

Pancreatite, adenomas hepáticos,
carcinomas hepatocelulares

Hepatobiliar

Raro

Icterícia colestática

Muito raro

Doença biliar, incluindo cálculos
biliares**

Cutâneo e subcutâneo

Comum

Acne

Incomum

Erupções cutâneas, cloasma (afecção da
pele que se caracteriza por manchas de coloração acastanhada,
especialmente na face), que pode persistir; hirsutismo (aumento de
pelos); alopecia (queda de cabelo)

Raro

Eritema nodoso

Muito raro

Eritema multiforme

Renal e urinário

Muito raro

Síndrome urêmica hemolítica

Reprodutor e mamas

Muito comum

Sangramento de
escape/spotting (pequenos sangramentos)

Comum

Dor, sensibilidade, aumento, secreção
das mamas; dismenorreia (menstruação dolorosa); alteração do fluxo
menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical (ferida no
colo do útero); amenorreia (ausência de menstruação)

Geral e local da administração

Comum

Retenção hídrica/edema

Investigações

Comum

Alterações de peso (ganho ou
perda)

Incomum

Aumento da pressão arterial;
alterações nos níveis séricos (sanguíneos) de lipídeos (gorduras),
incluindo hipertrigliceridemia (aumento da concentração de gordura
no sangue)

Raro

Diminuição dos níveis séricos de
folato***

* A neurite óptica pode resultar em perda parcial ou total da
visão.
** Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares
preexistentes e podem acelerar o desenvolvimento dessa doença em
mulheres anteriormente assintomáticas.
*** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o
tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser
clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após
descontinuar os contraceptivos orais combinados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de
autoatendimento.

Composição do Ciclo 21

Cada comprimido contém:

Levonorgestrel

0,15 mg

Etinilestradiol 

0,03 mg

Excipientes:

lactose, povidona, celulose microcristalina, laurilsulfato de
sódio, croscarmelose sódica e macrogol.

Apresentação do Ciclo 21


Comprimido 0,15 mg + 0,03 mg

Embalagem contendo 21 ou 63 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Ciclo 21

Não foram relatados efeitos sérios após ingestão aguda de altas
doses de contraceptivos orais combinados por crianças pequenas. Em
mulheres, a superdosagem pode causar náuseas e hemorragias por
supressão. Se necessário, a superdosagem é tratada
sintomaticamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ciclo 21

Interações entre etinilestradiol e outras substâncias pode
diminuir ou aumentar as concentrações sanguíneas de
etinilestradiol.

Concentrações sanguíneas mais baixas de etinilestradiol podem
causar maior ocorrência de pequenos sangramentos e irregularidades
menstruais e, possivelmente, podem reduzir a eficácia do
contraceptivo oral combinado.

Durante o uso concomitante de produtos com etinilestradiol e
substâncias que podem diminuir as concentrações sanguíneas de
etinilestradiol, recomenda-se que um método anticoncepcional não
hormonal (como preservativos e espermicidas) seja utilizado além da
ingestão regular de Ciclo 21. No caso de uso prolongado dessas
substâncias, os contraceptivos orais combinados não devem ser
considerados os contraceptivos primários.

Após a descontinuação das substâncias que podem diminuir as
concentrações sanguíneas de etinilestradiol, recomenda-se o uso de
um método anticoncepcional não hormonal por, no mínimo, 7 dias.
Aconselha-se o uso prolongado do método alternativo após a
descontinuação das substâncias que resultaram na estimulação das
enzimas do fígado, levando a uma diminuição das concentrações
sanguíneas de etinilestradiol. Às vezes, pode levar várias semanas
até a estimulação enzimática desaparecer completamente, dependendo
da dose, duração do uso e taxa de eliminação da substância
estimuladora.

A seguir, alguns exemplos das substâncias que podem
diminuir as concentrações sanguíneas de
etinilestradiol:

  • Qualquer substância que reduza o tempo do trânsito
    gastrintestinal e, portanto, a absorção do etinilestradiol;
  • Substâncias indutoras das enzimas microssomais hepáticas, como
    rifampicina, rifabutina, barbitúricos, primidona, fenilbutazona,
    fenitoína, dexametasona, griseofulvina, topiramato, alguns
    inibidores de protease, modafinil;
  • Hypericum perforatum, também conhecido como erva de
    São João, e ritonavir* (possivelmente por estimulação das enzimas
    do fígado);
  • Alguns antibióticos (por exemplo, ampicilina e outras
    penicilinas, tetraciclinas), por diminuição da circulação
    intestino-fígado de estrogênios.

A seguir, alguns exemplos de substâncias que podem
aumentar as concentrações sanguíneas de
etinilestradiol:

  • Atorvastatina;
  • Inibidores competitivos de sulfatações na parede
    gastrintestinal, como o ácido ascórbico (vitamina C) e o
    paracetamol (acetaminofeno);
  • Substâncias que inibem enzimas do fígado, como indinavir,
    fluconazol e troleandromicina**;
  • O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outras
    drogas por inibição das enzimas microssomais hepáticas ou indução
    da conjugação hepática da droga, sobretudo a glicuronização.
    Consequentemente, as concentrações plasmáticas e teciduais podem
    aumentar (por exemplo, ciclosporina, teofilina, corticosteroides)
    ou diminuir;
  • Em pacientes tratados com a flunarizina, relatou-se que o uso
    de contraceptivos orais aumenta o risco de galactorreia (eliminação
    anormal de leite);
  • As bulas dos medicamentos concomitantes devem ser consultadas
    para identificar possíveis interações.

*Embora o ritonavir seja um inibidor do citocromo P450 3A4,
demonstrou-se que esse tratamento diminui as concentrações
sanguíneas de etinilestradiol (vide acima).
** A troleandomicina pode aumentar o risco de colestase
intra-hepática durante a administração concomitante com
contraceptivos orais combinados.

Interferência em exames laboratoriais

O uso de contraceptivos orais combinados pode causar
algumas alterações fisiológicas as quais podem refletir nos
resultados de alguns exames laboratoriais, incluindo:

Parâmetros bioquímicos da função hepática (do fígado) (incluindo
a diminuição da bilirrubina e da fosfatase alcalina), função
tireoideana (da tireoide) (aumento dos níveis totais de T3 e T4
devido ao aumento da TBG (globulina de ligação ao hormônio
tireoidiano), diminuição da captação de T3 livre, função adrenal
(aumento do cortisol plasmático, aumento da globulina de ligação a
cortisol, diminuição do sulfato de desidroepiandrosterona (DHEAS))
e função renal (dos rins) (aumento da creatinina plasmática e
depuração de creatinina); níveis plasmáticos de proteínas
(carreadoras), como globulina de ligação a corticosteroide e
frações lipídicas/lipoprotéicas; parâmetros do metabolismo de
carboidratos; parâmetros de coagulação e fibrinólise; diminuição
dos níveis séricos de folato.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Ciclo 21

Resultados de Eficácia


Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para
prevenir a gravidez. Quando usados corretamente, o índice de falha
é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de falha pode aumentar
quando há esquecimento de tomada das drágeas ou quando estas são
tomadas incorretamente, ou ainda em casos de vômito dentro de 3 a 4
horas após a ingestão de uma drágea ou diarreia intensa, bem como
interações medicamentosas.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O efeito anticoncepcional dos contraceptivos orais combinados
(COCs) baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os
mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção
cervical.

Estudos de segurança pós-comercialização (PASS) demonstraram que
a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia
entre 7 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa
dose de estrogênio (lt;0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais
recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de
aproximadamente 4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs
e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres
grávidas ou no pós-parto.

Além da ação contraceptiva, os COCs apresentam diversas
propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a
menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o
sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a
possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há
evidência da redução do risco de ocorrência de câncer de endométrio
e de ovário. Os COCs de dose mais elevada (0,05 mg de
etinilestradiol) também demonstraram diminuir a incidência de
cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica, doença benigna da
mama e gravidez ectópica. Ainda não existe confirmação de que isto
também se aplique aos contraceptivos orais de dose mais baixa.

Farmacocinética

Levonorgestrel

Absorção

O levonorgestrel é rápida e completamente absorvido quando
administrado por via oral. As concentrações séricas máximas de
levonorgestrel, de 2,3 ng/mL, são atingidas aproximadamente uma
hora após o início do uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa) . Após ingestão de dose única de 0,125 mg de
levonorgestrel associado a 0,03 mg de etinilestradiol (que
representa a combinação com o maior teor de levonorgestrel da
formulação trifásica), foram alcançadas concentrações séricas
máximas de 4,3 ng/mL em aproximadamente uma hora após a ingestão de
dose única. O levonorgestrel é quase que completamente
biodisponível após administração oral.

Distribuição

O levonorgestrel liga-se à albumina sérica e à globulina de
ligação aos hormônios sexuais (SHBG). Apenas 1,4% da concentração
sérica total do fármaco está presente como esteroide livre, 55%
estão ligadas especificamente à SHBG e aproximadamente 44% estão
ligadas de forma inespecífica à albumina. O aumento da SHBG
induzido pelo etinilestradiol influencia a proporção de
levonorgestrel ligado às proteínas séricas, promovendo um aumento
da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à
albumina. O volume aparente de distribuição de levonorgestrel é de
aproximadamente 128 L após administração única por via oral da dose
mais elevada de levonorgestrel do Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa).

Metabolismo

O levonorgestrel é extensivamente metabolizado. Os principais
metabólitos no plasma são as formas conjugadas e não conjugadas de
3α,5β-tetrahidrolevonorgestrel. Baseado em estudos in
vitro
 e in vivo, a CYP3A4 é a principal enzima
envolvida no metabolismo do levonorgestrel. A taxa de depuração
sérica do levonorgestrel é de aproximadamente 1,3 a 1,6
mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de levonorgestrel diminuem em duas fases. A
fase de disposição terminal é caracterizada por uma meia-vida de
aproximadamente 22 horas. O levonorgestrel não é excretado na forma
inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e
biliar em uma proporção de aproximadamente 1:1. A meia-vida de
excreção de metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do levonorgestrel é influenciada pelos níveis
de SHBG, os quais são aumentados em cerca de duas vezes durante os
21 dias do período de uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa) . Após ingestão diária, os níveis séricos do
fármaco aumentam aproximadamente 4 vezes, alcançando as condições
de estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de
utilização. No estado de equilíbrio, o volume de distribuição e a
taxa de depuração são reduzidas para 52 L e 0,5 mL/min/kg,
respectivamente.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e
completamente absorvido. Os níveis séricos máximos, de
aproximadamente 116 pg/mL, são alcançados em 1,3 horas. Durante
absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é
metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral
média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de
cerca de 20 – 65%.]

Distribuição

O etinilestradiol liga-se alta e inespecificamente à albumina
sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações
séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição
de aproximadamente 2,8 – 8,6 L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica tanto
na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. É metabolizado
primariamente por hidroxilação aromática, mas com formação de de
diversos metabólitos hidroxilados e metilados que estão presentes
nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de
depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 – 7 mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de
disposição, caracterizadas por meias-vidas de aproximadamente 1
hora e 10 – 20 horas, respectivamente. Não se observa excreção da
droga na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas
vias urinárias e biliar na proporção de 4:6. A meia-vida de
eliminação dos metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio

Considerando a variação da meia-vida da fase de disposição
terminal do soro e a ingestão diária, os níveis séricos de
etinilestradiol no estado de equilíbrio são alcançados após cerca
de uma semana. No final do ciclo de ingestão, a concentração máxima
de etinilestradiol, de aproximadamente 132 pg/mL, é alcançada após
cerca de 1,3 horas.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos obtidos através de estudos convencionais
de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial
carcinogênico e toxicidade para a reprodução mostraram que não há
risco especialmente relevante para humanos. No entanto, deve-se ter
em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de
determinados tecidos e tumores dependentes de hormônio.

Cuidados de Armazenamento do Ciclo 21

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e
umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido de cor branca, circular, de faces paralelas e
liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ciclo 21

Registro MS – 1.0497.0286

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP
CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira

Fabricado na unidade fabril:

Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550 Bairro São
Cristovão
Pouso Alegre – MG
CEP: 37.561-030
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira

SAC:

0800 11 1559

Venda sob prescrição médica.

Ciclo-21, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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