Flexalgin Bula

Flexalgin

Como o Flexalgin funciona?


Flexalgin apresenta uma composição relaxante muscular,
anti-inflamatória e analgésica (ação contra a dor), indicada no
tratamento do reumatismo, o qual em geral, está associado a queixas
como a dor e sinais inflamatórios como inchaço, calor local e
eventual limitação de mobilidade. Flexalgin por ter em sua
composição uma associação de medicamentos irá agir da seguinte
forma: o carisoprodol é um relaxante muscular, que reduz
indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos.
A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central, que produz
estado de alerta mental e tende a corrigir a sonolência que o
carisoprodol provoca. A cafeína também tem ação contra a dor,
atuando sobre a musculatura e tornando-a menos susceptível à fadiga
(cansaço) e melhorando seu desempenho. O diclofenaco sódico, é um
importante anti-inflamatório que atuará também no combate a dor e
na diminuição de sintomas como a febre e inchaço localizados,
assim como o paracetamol também possui ação anti-inflamatória, e
atua sinergicamente no controle da dor e temperatura.

Contraindicação do Flexalgin

Flexalgin está contraindicado em pacientes que apresentem
hipersensibilidade (alergia) a quaisquer dos componentes de sua
fórmula; nos casos de insuficiência cardíaca (função prejudicada do
coração), hepática (do fígado) ou renal grave (dos rins) e
hipertensão arterial grave (pressão alta). É contraindicado também,
em pacientes que apresentem hipersensibilidade aos
anti-inflamatórios (ex: acido acetilsalicílico) com desencadeamento
de quadros reativos como os asmáticos nos quais pode ocasionar
acessos de asma, urticária (coceira) ou rinite aguda (inflamação da
mucosa do nariz).

Flexalgin deverá ser usado somente sob prescrição médica.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento

Este medicamento é destinado ao uso adulto.

Não use outro produto que contenha
paracetamol.

Como usar o Flexalgin

Como regra geral, a dose mínima diária recomendada é de um
comprimido a cada 12 horas respeitando-se o máximo de um comprimido
tomado a cada 8 horas, portanto, três doses diárias. No entanto,
cabe ressaltar que cabe ao médico analisar individualmente cada
caso clínico adaptando a melhor dosagem de medicação e a duração de
tempo do tratamento, de acordo com a idade do paciente e às suas
condições gerais. Deverão ser administradas as mais baixas doses
eficazes e, sempre que possível, a duração do tratamento não deverá
ultrapassar 10 dias.

Tratamentos mais prolongados requerem observações especiais.

Os comprimidos de Flexalgin devem ser ingeridos inteiros (sem
mastigar), junto às refeições, com auxílio de líquido.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Flexalgin?


Se uma dose for esquecida, você deve tomar o comprimido logo que
possível. Se estiver perto da próxima dose, pule a dose perdida e
espere até o horário do medicamento ser tomado habitualmente. Você
não deve tomar duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Flexalgin

Flexalgin deverá ser usado sob prescrição médica.

A possibilidade de reativação de úlceras pépticas (lesão na
mucosa do esôfago-gastrointestinal) requer análise cuidadosa quando
houver história anterior de dispepsia (indigestão), sangramento
gastrointestinal ou úlcera péptica.

Nas indicações de Flexalgin por períodos superiores a dez dias,
deverá ser realizado hemograma (exame de sangue) e provas de função
hepática (do fígado) antes do início do tratamento e,
periodicamente, a seguir. A diminuição da contagem de leucócitos
e/ou plaquetas, ou do hematócrito requer a suspensão da
medicação.

O uso prolongado de diclofenaco tem se associado com eventos
adversos gastrointestinais graves, como ulceração (lesões),
sangramento e perfuração do estômago ou intestinos, em especial em
pacientes idosos e debilitados. O uso crônico de diclofenaco sódico
aumenta o risco de dano nos rins, com função prejudicada do
mesmo.

Condições agudas abdominais podem ter seu diagnóstico
dificultado pelo uso do carisoprodol. O carisoprodol pode causar
uma contração involuntária do esfíncter de Oddi (zona de maior
pressão que regula a passagem da bile para o duodeno) e reduzir as
secreções dos ductos biliar e pancreático (canais da vesícula
biliar e pâncreas).

Pessoas com hipertensão intracraniana (pressão alta no cérebro)
ou trauma cranioencefálico (trauma no cérebro) não devem fazer uso
de Flexalgin, da mesma forma que pacientes que possuem a atividade
do citocromo CYP2C19 reduzida (enzima do fígado), seja por doença
ou por uso de outras medicações.

O uso prolongado de Flexalgin pode levar à drogadição e sua
descontinuação, à síndrome de abstinência, quando usado em altas
doses e por período prolongado. O uso concomitante com álcool e
drogas depressoras do sistema nervoso central não é
recomendado.

Observando-se reações alérgicas tipo coceira ou eritematosas
(vermelhidão), febre, icterícia (amarelamento da pele), cianose
(coloração azulada na pele devido à falta de oxigenação) ou sangue
nas fezes, a medicação deverá ser imediatamente suspensa.

Capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

É recomendável que os pacientes durante o tratamento com
Flexalgin evitem dirigir carros, motos e outros veículos, assim
como operar máquinas perigosas, pois o carisoprodol pode interferir
com essas capacidades.

Sensibilidade cruzada

Existem relatos de reação cruzada do diclofenaco com o ácido
acetilsalicílico. Pacientes que apresentaram previamente reações
alérgicas graves ao ácido acetilsalicílico ou outros
anti-inflamatórios não hormonais (exemplos: ibuprofeno,
cetoprofeno) devem evitar o uso de Flexalgin, em razão do maior
risco de broncoespasmos (doença que causa dificuldades para
respirar).

Reações Adversas do Flexalgin

Reações Adversas separadas por frequência de
ocorrência:

Reações muito comuns (gt; 1/10):

Aumento das enzimas do fígado.

Reações comuns (gt; 1/100 e lt; 1/10):

Cefaleia, tontura, insônia, tremor, dor, hemorragia
gastrintestinal, perfuração gastrintestinal, úlceras
gastrintestinais, diarreia, indigestão, náusea, vômitos,
constipação, flatulência, dor abdominal, pirose, retenção de
fluidos corpóreos, edema (inchaço), rash, prurido, edema
facial, anemia, distúrbios da coagulação, broncoespasmo, rinite,
zumbido, febre, doença viral.

Reações incomuns (gt;1/1000 e lt; 1/100):

Hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva, vertigem,
sonolência, agitação, depressão, irritabilidade, ansiedade,
alopecia, urticária, dermatite, eczema.

Reações raras (gt;1/10.000 e lt; 1/1.000):

Meningite asséptica, convulsões, pancreatite, hepatite
fulminante, insuficiência hepática, depressão respiratória,
pneumonia, perda auditiva, agranulocitose, anemia aplástica, anemia
hemolítica, reações anafilactoides, dermatite esfoliativa,
eritema multiforme, Sindrome Stevens-Johnson, necrólise epidérmica
tóxica.

Outras reações observadas sem frequência
conhecida:

Efeitos cardiovasculares:

Arritmia cardíaca, vasodilatação periférica (altas doses),
infarto do miocárdio, angina, aumento do risco de eventos
cardiovasculares, redução da perfusão esplâncnica (em neonatos
prematuros), palpitações, taquiarritmia, alargamento do complexo
QRS do eletrocardiograma (doses moderadas a altas), hipotensão
ortostática, síncope.

Efeitos dermatológicos:

Pustulose exantematosa generalizada aguda, dermatite de contato,
dermatite liquenoide, dermatose bolhosa linear, necrose de pele,
faceíte necrosante.

Efeitos metabólico-endócrinos:

Acidose, hipoglicemia, hiperglicemia, distúrbios
hidroeletrolíticos (hipocalemia, hipercalemia e hiponatremia),
redução de testosterona circulante, aumento da estrona, aumento das
globulinas carreadoras de hormônios sexuais, rabdomiólise, aumento
da perda de massa óssea, hipotermia.

Efeitos hepato e gastrintestinais:

Aumento da atividade motora do cólon, cirrose hepática, fibrose
hepática, hepatotoxicidade, doença inflamatória intestinal,
ulceração colônica, constrição dos diafragmas intestinais, perda
proteica, esofagite, proctite, enterocolite pseudomembranosa,
melena, icterícia.

Efeitos genito-reprodutivos:

Doença fibrocística das mamas redução das taxas de concepção,
aumento das taxas de gestações múltiplas (homens).

Efeitos hematológicos:

Coagulação intravascular disseminada, meta-hemoglobinemia,
porfiria aguda intermitente.

Efeitos infecciosos:

Sepse.

Efeitos imunológicos:

Anafilaxia, reação de sensibilidade cruzada (meprobamato),
reação de hipersensibilidade imune (quadriplegia, tontura, ataxia,
diplopia, confusão mental, desorientação, edema angioneurótico e
choque anafilático).

Efeitos musculoesqueléticos:

Dorsalgia crônica, paralisia muscular, fasciculações, destruição
acetabular.

Efeitos neurológicos:

Aumento da vigília, hemorragia cerebral, síndrome de
abstinência, redução da capacidade cognitiva, alucinações, psicose,
drogadição (uso prolongado), amnésia, acidente vascular cerebral,
encefalite, mioclonia, parestesia.

Efeitos oftalmológicos:

Retinopatia, infiltrado de córnea, visão borrada,
conjuntivite.

Efeitos otorrinolaringológicos:

Alteração do timbre de voz.

Efeitos renais:

Insuficiência renal aguda, síndrome nefrótica, nefrotoxicidade,
necrose papilar, cistite, disúria, hematúria, nefrite intersticial,
oligúria, poliúria, proteinúria, angioedema.

Efeitos respiratórios:

Dispneia, hiperventilação, taquipneia, edema agudo de pulmões,
pneumonite.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Serviço de Atendimento ao Consumidor (SAC).

População Especial do Flexalgin

Uso em idosos

O uso em pacientes idosos (pacientes geralmente mais sensíveis
aos medicamentos) deve ser cuidadosamente observado. Pessoas idosas
que fazem uso de Flexalgin devem ser acompanhadas com cuidado, pois
apresentam maior risco de depressão respiratória e de eventos
adversos gastrointestinais.

Pacientes com doença cardiovascular (doenças do
coração)

Flexalgin deve ser usado com cautela em pacientes com doença
cardiovascular, pelo risco de eventos trombóticos cardiovasculares
(formação de trombos na circulação), como infarto ou acidente
vascular cerebral, devido à presença do diclofenaco na fórmula. Em
pacientes portadores de doenças cardiovasculares, a possibilidade
de ocorrer retenção de sódio e edema (inchaço) deverá ser
considerada.

Pacientes desidratados podem apresentar maiores riscos de
hipotensão (pressão baixa) com o uso do carisoprodol.

Pacientes com doença no fígado ou rins

Flexalgin deve ser usado com cautela em pacientes com danos no
fígado ou nos rins, pois a ação deste medicamento poderá se alterar
e trazer maiores riscos durante seu uso. Nestes casos é importante
que se avalie cada situação clínica e a dose a ser tomada seja
adequada ao paciente.

A meia-vida da cafeína está aumentada em pacientes com doenças
do fígado como cirrose (destruição do tecido do fígado) e hepatite
viral (inflamação do fígado causada por vírus). Por isso ajustes de
dose devem ser feitos para estes pacientes. Em altas doses, a
cafeína pode causar dorsalgia crônica (dor nas costas), desencadear
doenças psiquiátricas de base e aumentar a frequência e a gravidade
de efeitos adversos. Os pacientes que fazem uso de medicações que
contém cafeína devem ser alertados quanto à limitação da ingestão
de outras fontes de cafeína como alimentos, bebidas e outros
medicamentos contendo cafeína.

Pacientes com doenças no pulmão obstrutivas ou
restritivas

Flexalgin deve ser usado com cautela em pacientes com doenças
pulmonares (dos pulmões) obstrutivas ou restritivas crônicas, pelo
risco de depressão respiratória.

Uso na gravidez

Embora os estudos realizados não tenham evidenciado nenhum
efeito teratogênico (dano ao feto), desaconselha-se o uso do
Flexalgin durante a gravidez e lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Crianças e adolescentes

Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em pacientes da
faixa etária pediátrica, portanto, não se recomenda seu uso em
crianças e adolescentes.

Composição do Flexalgin

Cada comprimido contém:

Paracetamol

300mg

Carisoprodol

125mg

Diclofenaco sódico

50mg

Cafeína

30mg

Excipientes:

croscarmelose sódica, lactose monoidratada, dióxido de silício,
amido pré-gelatinizado, corante amarelo crepúsculo FDamp;C nº 6,
estearato de magnésio e água purificada.

Apresentação do Flexalgin


Comprimido de 300mg + 125mg + 50mg + 30mg

Embalagens contendo 15, 30 ou 100 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Flexalgin

Os sinais de uma provável superdosagem são: confusão,
sonolência, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, falta de
apetite, náuseas, vômitos, dor de estômago, pressão baixa,
tremores. Muitos desses efeitos podem ocorrer normalmente e podem
não necessitar de atenção médica, porém, em caso de dúvida consulte
seu médico. Esses efeitos indesejáveis podem desaparecer durante o
tratamento assim que seu organismo se adequar à medicação. Seu
médico pode orientá-lo sobre a natureza dos sintomas. O
profissional de saúde também será capaz de dizer quais as maneiras
de se prevenir ou reduzir muitos desses efeitos. Converse com seu
médico se alguns desses efeitos persistirem.

Intoxicações graves podem cursar com sintomas mais intensos ou
outros como convulsões, agitação, incapacidade respiratória,
desmaio, alterações do fígado e dos rins, na suspeita de
intoxicação grave o paciente deve ser conduzido imediatamente para
um hospital para medidas de suporte à vida e monitorização contínua
de sinais vitais.

Em caso de suspeita de intoxicação medicamentosa procure
imediatamente auxílio médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Flexalgin

Interações medicamentosas relacionadas ao diclofenaco
sódico

Interação Medicamento-Medicamento:

Gravidade Maior

Há aumento do risco de sangramento no uso associado de
ardeparina, clovoxamina, dalteparina, desirudina, enoxaparina,
escitalopram, famoxetina, flesinoxano, fluoxetina, fluvoxamina,
nadroparina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentoxifilina,
reviparina, sertralina, tinzaparina, zimeldina.

Pode ocorrer aumento da toxicidade de algumas medicações como
metotrexato, pemetrexede este com risco de mielossupressão,
toxicidade renal e gastrintestinal. O uso associado ao tacrolimo
pode levar a insuficiência renal aguda.

Gravidade Moderada

O aumento das concentrações plasmáticas de diclofenaco pode
ocorrer com uso de voriconazol, assim como ciprofloxacino também
pode causar aumento de sua própria concentração plasmática.

O uso associado de levofloxacino, norfloxacino ou ofloxacino
pode causar aumento do risco de convulsões.

O uso associado de anti-hipertensivos da classe dos
betabloqueadores (ex: atenolol) e da classe dos inibidores da ECA
(Enzima Conversora de Angiotensina, ex: captopril e enalapril)
podem ter seu efeito anti-hipertensivo diminuído.

A associação com acetoexamida, clorpropamida, gliclazida,
glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, tolazamida ou
tolbutamida, pode levar ao aumento do risco de hipoglicemia.

O aumento do risco de desenvolvimento de lesões da mucosa
gástrica está associado ao uso de desvenlafaxina, dicumarol,
duloxetina, acenocumarol, anisindiona, citalopram, clopidogrel,
eptifibatida, milnaciprana, fenindiona, femprocumona, ginkgo,
prasugrel, venlafaxina, varfarina e ulmeira.

A amilorida, canrenoato, espironolactona, triantereno poder ter
redução do efeito diurético, hipercalemia, possível nefrotoxicidade
quando associadas ao diclofenaco, assim como clorotiazida,
clortalidona, furosemida, hidroclorotiazida, indapamida também
terão sua eficácia diurética e anti-hipertensiva prejudicadas.

A losartana e valsartana podem ter redução do efeito
anti-hipertensivo e aumento do risco de insuficiência renal.

A associação do diclofenaco com a ciclosporina pode aumentar a
toxicidade da mesma potencialmente levando a riscos de disfunção
renal, colestase e parestesias, assim como o uso de digoxina também
pode ter aumento de toxicidade associada a náuseas, vômitos e
arritmias.

Há risco de intoxicação por lítio em caso de associação podendo
causar sintomas como fraqueza, tremor, sede excessiva e
confusão.

O uso da matricária pode causar aumento do risco de eventos
adversos associado aos anti-inflamatórios não hormonais.

O uso dos medicamentos colestipol e colestiramina pode causar
diminuição da biodisponibilidade do diclofenaco.

Gravidade Menor

O aumento do risco de hemorragia gastrointestinal e/ou
antagonismo de efeito hipotensor pode ocorrer no uso associado à
anlodipino, bepridil, diltiazem, felodipino, flunarizina,
galopamil, isradipino, lacidipino, lidoflazina, manidipino,
nicardipino, nifedipino, nilvadipino, nimodipino, nisoldipino,
nitrendipino, pranidipina e verapamil.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial

Quando se faz uso de diclofenaco o teste de sangue oculto nas
fezes pode potencialmente dar resultado falso-positivo.

Interações medicamentosas relacionadas ao
carisoprodol

Interação Medicamento-Medicamento:

Gravidade Maior

Há risco potencial de depressão respiratória, no uso associado a
medicações como adinazolam, alprazolam, amobarbital, anileridina,
aprobarbital, bromazepam, brotizolam, butalbital, cetazolam,
clordiazepóxido, clorzoxazona, clobazam, clonazepam, clorazepato,
codeína, dantroleno, diazepam, estazolam, etclorvinol,
fenobarbital, fentanila, flunitrazepam, flurazepam, halazepam,
hidrato de cloral, hidrocodona, hidromorfona, levorfanol,
lorazepam, lormetazepam, medazepam, meperidina, mefenesina,
mefobarbital, meprobamato, metaxalona, metocarbamol, metoexital,
midazolam, morfina, nitrazepam, nordazepam, oxazepam, oxibato
sódico, oxicodona, oximorfona, pentobarbital, prazepam, primidona,
propoxifeno, quazepam, remifantanila, secobarbital, sufentanila,
sulfato lipossomal de morfina, temazepam, tiopental e triazolam.
Assim como há risco de depressão do sistema nervoso central com o
uso de Kava. 

Interações medicamentosas relacionadas à
cafeína

Interação Medicamento- Medicamento:

Gravidade Moderada

Medicações como ciprofloxacino, equinácea, enoxacino,
grepafloxacino, norfloxacino e verapamil quando associadas à
cafeína podem levar ao seu aumento de concentração plasmática e
consequente estimulo ao sistema nervoso central. O uso associado à
clozapina pode causar aumento do risco de toxicidade pela mesma com
riscos de sedação, convulsões e hipotensão.

O desogestrel em associação a cafeína pode levar ao aumento da
estimulação do sistema nervoso central, assim como a
fenilpropanolamina, ácido pipemídico e a terbinafina podem causar
aumento das concentrações plasmáticas de cafeína levando a sintomas
como ansiedade, irritabilidade, insônia ou aumento da diurese.

A associação com teofilina também pode cursar com aumento das
concentrações plasmáticas da mesma.

Gravidade menor

A cafeína pode causar redução do efeito terapêutico da
adenosina. Pode potencialmente levar a redução do efeito sedativo e
ansiolítico de medicamentos como adinasolam, alprazolam,
bromazepam, brotizolam, clordiazepóxido, clobazam, clonazepam,
clorazepato, diazepam, estazolam, flunitrazepam, flurazepam,
halazepam, lorazepam, midazolam, nitrazepam, oxazepam, prazepam,
quazepam, quetazolam, temazepam e triazolam.

Eventualmente pode ocorrer aumento do risco de excitação
cardiovascular e cerebral associado a altas concentrações de
cafeína se associado ao uso de dissulfiram.

A metilxantina pode potencializar os efeitos da cafeína
aumentando os riscos de eventos adversos relacionados à mesma.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial:

Gravidade Menor

A cafeína pode causar uma falsa redução dos níveis séricos de
fenobarbital.

Interações medicamentosas relacionadas ao
paracetamol

Interação Medicamento-Medicamento:

Gravidade Moderada

Medicamentos como a zidovudina, carbamazepina, diflunisal e
isoniazida em associação com o paracetamol apresentam risco de
hepatotoxicidade e neutropenia, assim como a fenitoina também pode
apresentar risco aumentado de hepatoxicidade e diminuição de
eficácia do paracetamol. A associação com varfarina pode causar
risco de sangramento, assim como o acenocumarol pode ter seu efeito
anticoagulante potencializado.

Gravidade Menor

A associação com cloranfenicol pode aumentar sua toxicidade
levando a sintomas como vômitos, hipotensão e hipotermia.

Interação Medicamento-alimento:

Gravidade Maior

O consumo de álcool pode aumentar o risco de hepatoxidade da
medicação.

Interação Medicamento-Exame Laboratorial:

Gravidade Moderada

O uso de paracetamol pode levar a alterações de exames como
falso aumento dos níveis séricos de ácido úrico e resultado falso
positivos do teste do ácido 5-hidroxindolacético.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Flexalgin

Resultados de eficácia

Cafeína + Carisoprodol + Diclofenaco sódico + Paracetamol
(substância ativa) é um medicamento composto pela associação de
cafeína, carisoprodol, diclofenaco sódico e paracetamol que,
combinados, auxiliam no alívio da dor, aumentando o potencial
analgésico de cada uma das substâncias e reduzindo seus efeitos
adversos, por permitir a utilização de doses menores de cada
uma das drogas.

Em revisão sistemática da literatura científica, de 1964 a 1984,
30 estudos clínicos, envolvendo mais de 10.000 pacientes, foram
analisados com o objetivo de avaliar o uso de cafeína como um
adjuvante analgésico. Os estudos analisaram dados de pacientes com
dor em episiotomia, cólicas uterinas pós-parto, dor
pós-cirurgia oral e cefaleia. Em 21 de 25 estudos, a potência
relativa estimada de um analgésico contendo cafeína,
em comparação com um analgésico sem cafeína é maior que 1.

A potência relativa estimada para cada uma das categorias de
analgésicos em combinação com a cafeína é significativamente maior
que 1. A potência relativa geral é de 1.41 (IC95% 1,23 a 1,63), o
que significa que, para um analgésico sem cafeína obter a
mesma resposta que o mesmo analgésico associado à cafeína, é
necessária uma dose aproximadamente 40% maior de
medicamento.

A associação composta por carisoprodol (200 mg), fenacetina (160
mg) e cafeína (32 mg) foi comparada ao carisoprodol isoladamente, a
fenacetina com cafeína e ao placebo em estudo duplo-cego e
randomizado com 336 pacientes com condições músculo-esqueléticas
dolorosas e de surgimento agudo.

Na avaliação global de melhora dos sintomas, realizada por
médicos, a associação estudada foi mais efetiva que seus
componentes (P=0,033 para a comparação com carisoprodol;
P=0,01 para a comparação com fenacetina com cafeína) e observou-se
que os componentes fenacetina e cafeína contribuíram de forma
significante para a efetividade da associação.

A melhora sintomática relatada pelos pares de pacientes, como
alívio da dor e dos espasmos, bem como melhora da amplitude dos
movimentos, mostrou resultados muito semelhantes aos observados
pelos médicos.

Não foram observadas alterações no padrão do sono ou na melhora
das alterações de sono inicialmente relatadas em nenhum dos grupos
estudados.

De todos os pacientes estudados, 20% apresentaram efeitos
adversos de intensidade leve a moderada. A maioria se queixou de
tontura e alterações gastrintestinais que desapareceram com o
término do tratamento ou com a redução da dose. Apenas 2 pacientes
descontinuaram a medicação (1 no grupo carisoprodol isolado e
1 no grupo da associação).

A intensidade da cefaleia hemicrania apresentou redução
significativa após 1 a 6 horas da ingestão de medicamento contendo
paracetamol (250 mg), ácido acetilsalicílico (250 mg) e cafeína (65
mg), quando comparada ao placebo. Foram avaliados os dados de 3
estudos randomizados, duplocegos, placebo-controlados com um
total de 1.220 pacientes.

A intensidade da dor foi reduzida a leve ou ausente em 2 horas
após a ingestão do medicamento em 59,3% dos 602 pacientes
tratados com a associação de substâncias, em comparação com 32,8%
dos 618 pacientes que receberam placebo (Plt;0,001; IC95% 55%-63%
para a associação e IC95% 29%-37% para placebo).

Após 6 horas da ingestão do comprimido, 79% dos pacientes
que receberam a associação versus 52% dos pacientes que receberam
placebo apresentaram redução da dor a intensidade leve a ausente
(Plt;0,001; IC95% 75%-82% versus 48%-56%) e 50,8% não apresentavam
mais dor no grupo tratado, em comparação com 23,5% do grupo
placebo (Plt;0,001, IC95% 47%-55% versus 20%-27%,
respectivamente). Outros sintomas como náuseas, fotofobia,
fonofobia e incapacidade funcional apresentaram melhora após 2
e 6 horas no grupo tratamento, comparado ao grupo placebo
(Plt;0,01).

Em estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego e
placebo-controlado, a eficácia da combinação de paracetamol (250
mg), ácido acetilsalicílico (250 mg) e cafeína (65 mg) foi
comparada à eficácia de ibuprofeno (200 mg) e a placebo, no
tratamento da cefaleia hemicrania.

Os pacientes foram randomizados e alocados da
seguinte forma:

  • 669 pacientes no grupo de tratamento com a combinação de
    medicamentos;
  • 666 pacientes no grupo de tratamento com ibuprofeno;
  • 220 pacientes no grupo controle.

Os 3 grupos apresentaram características semelhantes no que diz
respeito ao perfil demográfico, história da cefaleia e
sintomas do início da crise. Ambos os grupos de tratamento com
medicamento apresentaram resultados significativamente
melhores que o grupo placebo no alivio da dor e dos sintomas
associados.

A associação de substâncias foi superior ao ibuprofeno na soma
dos escores de alívio da dor após 2 horas do início do tratamento,
na redução da intensidade da dor, no tempo de início de
melhora significativa da dor e no tempo para atingir ausência
total de dor. Os escores de alívio da dor após 2 horas foram de
2,7, 2,4, e 2,0 para associação, ibuprofeno e placebo,
respectivamente (Plt;0,03).

O tempo médio de início de melhora significativa da dor foi 20
minutos mais cedo para a associação, em comparação com
ibuprofeno (Plt;0,036), mostrando eficácia superior e efeito mais
rápido da associação, em relação ao ibuprofeno.

Com o objetivo de testar a eficácia e a segurança da associação
de diclofenaco (50 mg), paracetamol (300 mg), carisoprodol (125 mg)
e cafeína (30 mg), no tratamento da lombalgia e lombociatalgia
agudas, comparadas à eficácia e segurança da ciclobenzaprina, foi
realizado ensaio clínico multicêntrico, randomizado,
duplo-cego e comparativo. As medicações foram administradas 3 vezes
ao dia, por um período de 7 dias, em 108 pacientes com
diagnóstico de lombalgia e lombociatalgia agudas, com inicio dos
sintomas nos últimos 7 dias, que foram randomizados, sendo
54 em cada grupo.

Os critérios de eficácia primários selecionados para o estudo
foram escala visual analógica para dor e questionário de Roland
Morris, cujos resultados de antes e depois do tratamento foram
comparados. Os critérios secundários foram avaliação global do
tratamento pelo paciente e pelo investigador, e uso da
medicação analgésica de resgate. Os critérios de segurança foram
análise de tolerabilidade, interrupção da medicação por evento
adverso e exames laboratoriais.

Não houve diferença estatística entre os grupos, em relação à
eficácia, em nenhum dos desfechos analisados. Ambas as medicações
mostraram-se seguras e toleráveis no tratamento da lombalgia e da
lombociatalgia agudas. A análise estatística rigorosa mostrou
diferença nos dois grupos apenas no que se refere aos eventos
adversos, sendo mais frequentes no grupo que foi tratado com a
ciclobenzaprina.

A combinação de agentes analgésicos, anti-inflamatórios e
miorrelaxantes presente no medicamento demonstrou eficácia e
segurança para seu uso em várias condições acompanhadas de dor e
inflamação.


Características farmacológicas

Carisoprodol

O carisoprodol é um relaxante muscular esquelético de ação
central, quimicamente relacionado ao meprobamato, que reduz
indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres
humanos. O modo de ação pelo qual o carisoprodol alivia o espasmo
muscular agudo de origem local, pode estar relacionado com o
fato de deprimir preferencialmente os reflexos polissinápticos,
mostrando eficácia no tratamento do desconforto decorrente do
espasmo muscular esquelético.

Em altas doses pode haver inibição dos reflexos monossinápticos.
O meprobamato possui atividade barbituratosímile, fazendo do
carisoprodol um agonista indireto dos receptores de GABA, com
efeitos na condutância de canais de cloreto no sistema nervoso
central, semelhantes aos benzodiazepínicos. A sedação também é uma
consequência do uso dos relaxantes musculares esqueléticos.

O carisoprodol é bem absorvido após administração oral, com um
rápido início de ação terapêutica de 30 minutos e um pico de ação
em 4 horas.

Seu tempo de concentração máxima é de 1,98 +/- 1,16 horas,
atingindo pico de concentração de 2,29+/-0,68 mcg/mL e área sob a
curva de 10,33+/- 3,87 mcg/mL/hora. O clearance do carisoprodol é
de 39,52+/-16,83 L/hora. O carisoprodol é metabolizado no fígado e
excretado na urina com uma meiavida de eliminação de 8
horas.

Apenas pequenas quantidades de carisoprodol são excretadas
não-modificadas pela urina. A concentração sérica máxima de
meprobamato (o principal metabólitos do carisoprodol) é de
2,08+/-0,48 mcg/mL e excedem as concentrações séricas do
carisoprodol dentro de 2,5 horas.

É utilizado associado a analgésicos, para o alívio da dor e
desconforto consequentes a condições músculo-esqueléticas
agudas.

Cafeína

A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central, da classe
das metilxantinas, que produz estado de alerta mental e tende a
corrigir a sonolência que o carisoprodol provoca. A cafeína
também é um adjuvante analgésico, que atua sobre a musculatura
estriada, aumentando seu tônus, tornando-a menos susceptível à
fadiga e melhorando seu desempenho. A cafeína afeta todos os
sistemas por meio do sistema nervoso central.

Com o uso da cafeína, pode ocorrer euforia leve, sensação de
ausência de fadiga, aumento do fluxo de pensamentos e aumento do
estado de alerta. A cafeína aumenta a secreção gástrica por
meio de efeito estimulatório direto. O miocárdio é estimulado pela
cafeína, resultando num aumento do débito cardíaco e do fluxo
sanguíneo coronariano.

A pressão arterial sistêmica permanece, na maioria dos casos,
inalterada com doses habituais de ingestão de cafeína. A cafeína
dilata determinados vasos sanguíneos e contrai outros, não
resultando em ganho ou perda da pressão arterial total.
A cafeína é um inibidor competitivo da fosfodiesterase, enzima
responsável pela inativação da 3’,5’-adenosina monofosfato cíclico
(cAMP).

Níveis intracelulares aumentados de cAMP funcionam como um
mediador das atividades celulares, como o relaxamento das células
musculares lisas e a liberação de histamina dos mastócitos,
conforme estudos realizados “in vitro”.

A cafeína também aumenta a permeabilidade ao cálcio no retículo
sarcoplasmático e bloqueia competitivamente os receptores de
adenosina. A cafeína é bem absorvida por via oral com níveis de
pico plasmático de 6 a 10 mg/L, após a administração oral de
10 mg de cafeína, e ocorre entre 30 e 120 minutos, independente da
dose. O início de sua ação terapêutica ocorre entre 15 e 45
minutos da administração oral.

As concentrações plasmáticas de pico são significativamente
maiores após a ingestão de 500 mg de cafeína (17,3 mcg/mL), em
comparação com a ingestão de 250 mg de cafeína (7 mcg/mL). A área
sob a curva da concentração pelo tempo se apresenta
significativamente reduzida em tabagistas, quando comparados a não
tabagistas, após a administração de dose única de 600 mg de
cafeína de liberação lenta.

Em adultos, a ligação da cafeína com proteínas plasmáticas é de
36%. A cafeína é amplamente distribuída por todos os tecidos do
organismo, com níveis de concentração no líquido céfalo-raquidiano
similares aos níveis plasmáticos. Seu volume de distribuição é de
35 a 40 L (0,53 a 0,56 L/Kg), que se apresenta reduzido em
pacientes com cirrose compensada (média de 0,38 L/Kg, entre 0,19 e
0,49 L/Kg).

Seu  metabolismo é hepático, com transformação nos
metabólitos paraxantina, teobromina e teofilina. Na gestação, o
metabolismo da cafeína apresentase reduzido, com aumento das
concentrações plasmáticas da mesma, apesar da ingestão estável. Sua
meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas e sua excreção é
renal.

Diclofenaco sódico

O diclofenaco sódico, um anti-inflamatório não-esteroide com
propriedades analgésica e antipirética, é um inibidor da síntese de
prostaglandinas, pela via da cicloxigenase. Por suas
propriedades anti-inflamatória e analgésica, o diclofenaco sódico
promove resposta satisfatória ao tratamento de afecções
reumáticas, caracterizada por significativa melhora dos sinais e
sintomas. Atua rapidamente aliviando a dor, o edema e a
inflamação decorrentes de traumatismos de todas as formas.

Exerce prolongado e pronunciado efeito analgésico nos estados
dolorosos moderados e agudos de origem não-reumática.

O início da resposta terapêutica ao diclofenaco depende da
condição de base a que ele está sendo aplicado. O potencial
analgésico pode ser notado a partir de 30 minutos da ingestão de
diclofenaco sódico e a resposta para processos inflamatórios
reumáticos, como a artrite, é observada em 3 dias ou mais.

O diclofenaco sódico é bem absorvido pelo trato gastrintestinal
após a administração oral com analgesia em 30 minutos e pico de
ação em 1 hora. O tempo para atingir a concentração plasmática
máxima após a administração oral de diclofenaco sódico é de 2,3
horas (intervalo de 1 a 6,5 horas).

O diclofenaco se liga a proteínas séricas, principalmente à
albumina, em mais de 99%. Após 2 horas da administração de 75 mg
de diclofenaco, as concentrações da substância no fluido
sinovial é de 70% da concentração plasmática, sendo maiores no
fluido sinovial que no plasma, a partir de 4 horas da
administração.

O volume de distribuição do diclofenaco sódico é de 1,4 L/Kg.
Cerca de 50% da dose é metabolizada na sua primeira passagem pelo
fígado, e sua biotransformação ocorre por meio de glucuronidação e
de sulfatação. Apesar de quase 100% do metabolismo do
diclofenaco ser realizado pelo fígado, não há informação suficiente
para recomendações a respeito de ajustes de doses em
pacientes com insuficiência hepática.

O citocromo CYP2C9 participa da produção do principal metabólito
do diclofenaco, o 4-hidroxidiclofenaco, que possui atividade
farmacológica muito fraca. Outros metabólitos reconhecíveis são os
5-hidroxidiclofenaco, 3’-hidroxidiclofenaco,
4’,5-diidroxidiclofenaco e 3’hidroxi-4’metoxidiclofenaco.
Cerca de 65% da dose administrada é excretada na urina sob a forma
de metabólitos conjugados.

Cerca de 1% é excretado pela urina ‘in
natura’
.

O restante (35%) é eliminado pela bile, nas fezes. A meia-vida
de eliminação do diclofenaco é de aproximadamente 2 horas. A
meia-vida da droga no fluido sinovial é 3 vezes mais longa que a
meia-vida plasmática. As diferenças de idade não acarretam
modificações relevantes na absorção, metabolização e excreção do
diclofenaco sódico.

Paracetamol

O paracetamol ou acetaminofeno é um derivado paraminofenol com
definida ação analgésica e antipirética. Especificamente, o
paracetamol é um potente inibidor da cicloxigenase no sistema
nervoso central e, em menor grau, bloqueia a geração dos impulsos
de dor na periferia. Sua ação periférica também se deve à
inibição da síntese de protaglandinas e à inibição da síntese ou da
ação de outras substâncias que sensibilizam os receptores de
dor por estimulação química ou mecânica.

Como anti-pirético, o paracetamol age centralmente no centro
termo-regulador do hipotálamo, produzindo vasodilatação periférica,
o que aumenta o fluxo sanguíneo na pele, com sudorese e perda de
calor. Por atuar preferencialmente nas prostaglandinas do
centro termorregulador hipotalâmico no sistema nervoso central, não
altera a coagulação, o tempo de sangramento e nem a agregação
plaquetária.

Tem pouco efeito na mucosa gástrica, mesmo em grandes doses.
Acredita-se que seu uso com a cafeína leva ao início mais rápido de
sua ação e melhora o alívio da dor com menores doses analgésicas,
não interferindo com a ação antipirética. O início de sua ação
analgésica ocorre em 30 minutos, durando, em geral, 4 horas.

Após a administração oral, é rapidamente absorvido pelo
trato gastrintestinal, atingindo concentrações séricas máximas
entre 30 e 60 minutos, meia-vida plasmática de cerca de 2 a 4 horas
e meia-vida de eliminação de 4 a 5 horas. A absorção do paracetamol
é rápida, ocorrendo em 4,5 minutos, com biodisponibilidade de 60% a
98%.

Condições específicas, como cefaleia hemicrania e lesão
medular, reduzem a taxa de absorção, provavelmente em razão do
aumento do tempo de esvaziamento gástrico e de náuseas. A absorção
do paracetamol não é afetada pela gravidez. Sua concentração
terapêutica para analgesia é da ordem de 10 mg/L.

O paracetamol se liga a proteínas plasmáticas em 10% a 30% da
sua concentração plasmática, podendo chegar a 20% a 50% na
superdosagem.

Essa medicação atravessa a placenta e a barreira
hemato-encefálica, atingindo pico de concentração no líquido
céfalo-raquidiano em 2 a 3 horas após a administração. Seu
volume de distribuição é de 1 a 2 L/Kg. A biotransformação resulta
em metabólitos conjugados glucuronados, sulfatos
e cisteínicos, assim como metabólitos hidroxilados e
desacetilados, excretados pela via urinária e biliar.

Aproximadamente 25% da droga é metabolizada na primeira passagem
hepática. Os metabólitos do paracetamol são excretados pelos rins,
com clearance de 13,5 L/hora, sendo que 1% a 4% é excretado
‘in natura’.

Até 2,6% do medicamento pode ser excretado pelas vias biliares.
A meia-vida de eliminação do paracetamol é de 2 a 4 horas. Na
presença de insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação está
aumentada, podendo chegar a 17 horas em casos
de superdosagem.

A disfunção renal não altera a sua meia-vida de eliminação. A
hemodiálise reduz consideravelmente a meia-vida do paracetamol em
40% a 50%, mas a diálise peritoneal é ineficaz em remover a
medicação.

Cuidados de Armazenamento do Flexalgin

Flexalgin deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a
30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Flexalgin apresenta-se na forma de comprimido, circular,
semiabaulado liso e coloração alaranjada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Flexalgin

Registro M.S. – 1.5423.0027

Farm. Resp.:

Ronan Juliano Pires Faleiro
CRF-GO n° 3772.

Geolab Indústria Farmacêutica S/A

CNPJ: 03.485.572/0001-04
VP. 1B QD.08-B MÓDULOS 01 A 08 – Daia 
Anápolis –GO
Indústria Brasileira

SAC:

0800 701 6080

Venda sob prescrição médica.

Flexalgin, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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