Clorpropamida Lafepe Bula

Clorpropamida LAFEPE

Contraindicação do Clorpropamida – LAFEPE

Clorpropamida (substância ativa) é contraindicado a pacientes
portadores de

  • Conhecida hipersensibilidade a qualquer componente da
    fórmula;
  • Cetoacidose diabética com ou sem coma. Esta condição deve ser
    tratada com insulina;
  • Diabetes tipo 1.

Como usar o Clorpropamida – LAFEPE

Não existe um regime posológico fixo para o tratamento de
diabetes tipo 2 com Clorpropamida (substância ativa) ou outros
agentes hipoglicêmicos. A glicose sanguínea do paciente deverá ser
monitorada periodicamente para determinar a sua dose mínima eficaz,
para detectar falha primária, isto é, resposta hipoglicemiante
inadequada à máxima dose recomendada, e falha secundária, isto é,
perda da resposta hipoglicemiante adequada após um período inicial
de eficácia.

O nível de hemoglobina glicada deverá ser também avaliado ao se
analisar a resposta do paciente ao tratamento. A administração a
curto prazo de Clorpropamida (substância ativa) poderá ser
suficiente durante períodos transitórios de perda de controle em
pacientes geralmente bem controlados com a dieta. A dose total
diária é geralmente tomada uma única vez, junto com café da manhã.
Ocasionalmente, casos de intolerância gastrintestinal poderão ser
reduzidos ao se dividir a dose diária.

Uma dose de ataque inicial não é necessária e não deve
ser administrada.

Ao se iniciar o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2,
deve-se enfatizar o uso de dieta como primeira forma de tratamento.
Restrição calórica e perda de peso são essenciais no tratamento do
paciente diabético obeso. A dieta isolada pode ser eficaz no
controle de glicemia e nos sintomas de hiperglicemia. A importância
das atividades físicas regulares deve ser também enfatizada e os
fatores de riscos cardiovasculares devem ser identificados e
medidas corretivas aplicadas quando possível.

O uso de Clorpropamida (substância ativa) deve ser visto pelo
clínico e pelo paciente como um tratamento adicional à dieta, e não
como substituto à dieta ou como mecanismo conveniente para se
evitar restrições da dieta. Além disso, a perda do controle
glicêmico sob dieta controlada pode ser transitória, requerendo uma
administração de Clorpropamida (substância ativa) por curto
prazo.

Ao considerar o uso de Clorpropamida (substância ativa) em
pacientes assintomáticos, deve-se observar que o controle da
glicemia em pacientes com diabetes tipo 2 não dependente de
insulina ainda não foi definitivamente estabelecido como eficaz na
prevenção das complicações cardiovasculares ou neurológicas a longo
prazo do diabetes.

Alguns pacientes demonstraram resposta inicial inadequada (falha
primária) ou perda gradativa da resposta às sulfonilureias (falha
secundária), incluindo Clorpropamida (substância ativa).

Alternativamente, Clorpropamida (substância ativa) pode ser
efetivo em alguns pacientes que não responderam, ou tiveram a
resposta cessada às sulfonilureias. Pacientes que necessitem doses
elevadas ou uso frequente de outros hipoglicemiantes orais podem
ter controle facilitado com o uso de Clorpropamida (substância
ativa).

Seleção de pacientes

O paciente mais adequado ao tratamento é aquele com diabetes
tipo 2, estável e não controlável somente por dieta. História
anterior de coma diabético não se contrapõe necessariamente ao
sucesso do controle terapêutico com Clorpropamida (substância
ativa).

Um período de observação pode ser indicado para determinados
pacientes, dos quais se esperaria uma resposta a este tipo de
medicação, mas nos quais fracassaram as tentativas iniciais, ou
após estarem recebendo outras sulfonilureias, ou em pacientes cujo
controle do diabetes com tais agentes não tenha sido satisfatório.
Clorpropamida (substância ativa) pode mostrar-se eficaz e
proporcionar um melhor controle deste tipo de diabetes.

A avaliação final da resposta em pacientes qualificados como
candidatos ao tratamento com Clorpropamida (substância ativa)
consiste numa experiência terapêutica de pelo menos 7
dias. Durante este período, a ausência de cetonúria juntamente
com um controle satisfatório indicam que o paciente é responsivo e
capaz de ser controlado com o medicamento. Entretanto, o
desenvolvimento de cetonúria dentro do período de 24 horas após a
retirada da insulina, em geral, indica uma resposta insuficiente. O
paciente será considerado não responsivo caso não apresente redução
satisfatória da glicemia ou deixe de obter uma melhora clínica
objetiva ou subjetiva, ou caso apresente cetonúria ou glicosúria. A
insulina é indicada no tratamento destes pacientes.

Posologia

Tratamento inicial

O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes tipo 2
de grau leve a moderadamente grave, deve iniciar com a dose diária
de 250 mg (um comprimido).

Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes
em uso de outros hipoglicemiantes orais para Clorpropamida
(substância ativa). O medicamento anterior pode ser descontinuado
em qualquer ocasião, e a Clorpropamida (substância ativa) iniciada
imediatamente. Ao prescrever a Clorpropamida (substância ativa),
deverá ser dada a devida consideração a sua maior potência.

A grande maioria dos pacientes de meia idade com diabetes tipo
2, estável, de grau leve ou moderadamente grave, em tratamento com
insulina, pode passar a usar diretamente o medicamento oral, com
descontinuação imediata da insulina. Nos pacientes que necessitam
de mais de 40 unidades diárias de insulina, o tratamento com
Clorpropamida (substância ativa) pode ser iniciado com uma redução
de 50% de insulina durante os primeiros dias, e com reduções
subsequentes dependendo da resposta.

Durante o período de retirada da insulina, o paciente deve fazer
o automonitoramento para avaliar os níveis de glicose, pelo menos
três vezes ao dia. No caso de resultados anormais, o médico deve
ser notificado imediatamente. Em alguns casos é aconselhável
considerar a hospitalização durante o período de transição.

Cinco a sete dias após o início do tratamento, o nível sérico de
Clorpropamida (substância ativa) atinge um platô. A dosagem pode
ser subsequentemente ajustada para aumento ou redução, sendo que os
aumentos não deverão ser superiores a 50-125 mg em intervalos de 3
a 5 dias para obtenção do controle ideal. Ajustes mais frequentes
em geral não são aconselháveis.

Terapia de manutenção

A maioria dos pacientes de meia idade com diabetes tipo 2,
estável, moderadamente grave é controlada com aproximadamente 250
mg diários (1 comprimido). Vários investigadores constataram que
alguns pacientes com diabetes de menor intensidade são bem
controlados com doses diárias de 125 mg (1/2 comprimido) ou menos.
Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 mg
diários (2 comprimidos) para um controle adequado.

Os pacientes que não respondem adequadamente à dose de
500mg diários geralmente não responderão a doses mais
elevadas.

Doses de manutenção superiores a 750 mg diários (3 comprimidos)
devem ser evitadas.

Uso em pacientes idosos e pacientes com alto
risco

Para diminuir o risco de hipoglicemia em pacientes de risco
incluindo pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, pacientes
com ingestão calórica irregular e pacientes com distúrbios da
função renal ou hepática, a dose inicial e de manutenção deverá ser
conservadora para evitar reações hipoglicemiantes.

Devido ao fato do paciente diabético geriátrico parecer ser mais
sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfonilureias, seu tratamento
deve ser iniciado com doses menores de Clorpropamida (substância
ativa): 125 mg diários.

Clorpropamida (substância ativa) em pacientes com
Diabetes Insipidus

Alguns estudos até esta data demonstraram que a Clorpropamida
(substância ativa) também é útil no tratamento do diabetes
insipidus idiopático.

No tratamento de diabetes insipidus a dose diária normalmente
utilizada é de 125 a 500 mg. Devido ao risco de desenvolvimento de
hipoglicemia nestes pacientes, é aconselhável iniciar o tratamento
com a dose mais baixa, ajustando-a gradativamente conforme
necessário.

Os pacientes sob tratamento devem ser orientados quanto à
possibilidade e tratamento de reações hipoglicemiantes,
especialmente durante infecções intercorrentes ou outros períodos
de redução da ingestão de alimentos. Em tais circunstâncias a
terapia com Clorpropamida (substância ativa) deve ser imediatamente
descontinuada e o médico comunicado.

O médico deve manter-se permanentemente consciente da
possibilidade de ocorrência de reações hipoglicemiantes nestes
pacientes, particularmente quando doenças não relacionadas ou
outras causas implicarem na redução da ingestão de alimentos. Em
tais casos, Clorpropamida (substância ativa) deve ser
temporariamente descontinuado e o tratamento deve ser substituído
por hormônio antidiurético.

Precauções do Clorpropamida – LAFEPE

Deficiência de G6PD

Visto que a Clorpropamida (substância ativa) pertence à classe
das sulfonilureias, deve-se ter cuidado ao usá-la em pacientes com
deficiência de G6PD. O tratamento de pacientes com deficiência de
G6PD com sulfonilureias pode levar à anemia hemolítica e uma
alternativa não sulfonilureia deve ser considerada.

Hipoglicemia

Todas as sulfonilureias, incluindo Clorpropamida (substância
ativa), são capazes de produzir hipoglicemia grave, que pode
resultar em coma e necessidade de hospitalização. Pacientes com
hipoglicemia devem ser tratados com terapia adequada com glicose e
serem monitorados por, no mínimo, 24 a 48 horas.

Seleção de pacientes, posologia e instruções adequadas são
importantes para evitar episódios de hipoglicemia. Uma ingestão
regular de carboidratos é importante para evitar que eventos de
hipoglicemia ocorram quando uma refeição é atrasada ou quando for
ingerida uma quantidade insuficiente de comida ou, ainda, quando a
ingestão de carboidratos não for balanceada.

Insuficiência renal ou hepática

Pode afetar a disponibilidade da Clorpropamida (substância
ativa) e pode também diminuir a capacidade de gliconeogênese; ambas
podem aumentar ainda o risco de ocorrer reações hipoglicemiantes
graves.

Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles
com insuficiência suprarrenal ou pituitária

São particularmente suscetíveis à ação hipoglicemiante dos
fármacos redutores de glicose. A hipoglicemia pode ser difícil de
ser reconhecida em idosos e em pessoas que estão sob tratamento com
fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos.

A hipoglicemia comumente ocorre quando há deficiência de
ingestão calórica, após exercícios intensos ou prolongados, durante
ingestão alcoólica ou quando mais de um fármaco redutor de glicose
é utilizado.

Devido à longa meia-vida da Clorpropamida (substância ativa),
pacientes que se tornam hipoglicêmicos durante o tratamento com
Clorpropamida (substância ativa) requerem uma cuidadosa supervisão
da dose e intervalos curtos entre as refeições por, no mínimo, 3 a
5 dias. Hospitalização e glicose intravenosa podem ser
necessárias.

Perda do controle da glicemia no sangue

Quando um paciente estabilizado, sob qualquer tratamento para
diabetes, se expuser a condições de estresse tais como febre,
trauma, infecção ou cirurgia, pode haver perda do controle da
glicemia. Nestes casos, pode ser necessário interromper o uso de
Clorpropamida (substância ativa) e administrar insulina.

Com o passar do tempo, a eficácia de qualquer hipoglicemiante
oral, inclusive Clorpropamida (substância ativa), na redução da
glicose no sangue até níveis desejados, diminui em muitos
pacientes, o que pode ser devido à progressão da doença ou
diminuição da resposta ao fármaco. Esse fenômeno é considerado
como falha secundária, o que se diferencia da falha primária, na
qual o fármaco é ineficaz em um paciente individual quando a mesma
é administrada pela primeira vez. Ajustes adequados na dose e
adesão à dieta devem ser avaliados antes de classificar o paciente
como falha secundária.

Testes Laboratoriais

A dosagem sanguínea de hemoglobina glicada deve ser realizada
periodicamente.

Informação ao Paciente

O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e benefícios
de Clorpropamida (substância ativa) e dos outros tratamentos
alternativos. O paciente também deve ser orientado sobre a
importância da dieta, dos exercícios regulares e dos exames
regulares de dosagem de glicose no sangue.

O risco de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento, e condições
que predispõem o seu surgimento, devem ser explicados aos pacientes
e responsáveis familiares. As falhas primárias e secundárias devem
também ser informadas.

O paciente deve ser instruído a procurar imediatamente seu
médico se houver qualquer sintoma de hipoglicemia ou outras reações
adversas.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar
Máquinas

O efeito de Clorpropamida (substância ativa) na habilidade de
dirigir e operar máquinas não foi estudado. Entretanto, não há
evidência que sugira que a Clorpropamida (substância ativa) possa
afetar essas habilidades. Os pacientes devem ficar atentos para os
sintomas de hipoglicemia e tomar cuidado ao dirigir e operar
máquinas.

Uso durante a Gravidez

Não se sabe se Clorpropamida (substância ativa) pode prejudicar
o feto quando administrado a mulheres grávidas, ou se pode afetar a
capacidade de reprodução.

Clorpropamida (substância ativa) só deve ser administrado
durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco
potencial para a paciente e para o feto.

Uma vez que os dados sugerem que os níveis anormais de glicose
no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior
incidência de anormalidades congênitas, muitos especialistas
recomendam o uso da insulina durante a gravidez para manter os
níveis glicêmicos o mais próximo possível da normalidade.

Hipoglicemia grave por tempo prolongado (4 a 10 dias) foi
relatada em recém-nascidos de mães que receberam sulfonilureias na
época do parto. Isto foi mais frequentemente relatado com o uso de
agentes com meias-vidas prolongadas. Se Clorpropamida (substância
ativa) for usado durante a gravidez, o mesmo deverá ser
descontinuado pelo menos um mês antes da data esperada do parto e
outra terapia deve ser instituída para manter o nível sanguíneo de
glicose o mais próximo do normal.

Clorpropamida (substância ativa) é um medicamento
classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este
medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a Lactação

Uma análise da composição de duas amostras de leite materno,
tiradas cinco horas após a ingestão de 500 mg de Clorpropamida
(substância ativa) por uma paciente, revelou uma concentração de 5
mcg/mL. Para referência, o pico sanguíneo normal de
Clorpropamida (substância ativa) após a ingestão de uma dose única
de 250 mg é de 30 mcg/mL. Portanto, não se recomenda que a mulher
amamente enquanto estiver tomando a medicação.

Uso em Crianças

Ainda não foram estabelecidas eficácia e segurança de
Clorpropamida (substância ativa) em crianças.

Reações Adversas do Clorpropamida – LAFEPE

A maioria das reações adversas está associada à dose, é
transitória e responde bem à redução da dose ou a descontinuação do
medicamento. Entretanto, a experiência clínica tem até então
demonstrado que, assim como ocorre com outras sulfonilureias,
algumas reações adversas associadas à hipersensibilidade podem ser
graves, sendo que alguns óbitos foram relatados.

Sistema sanguíneo e linfático

Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica,
anemia aplática, pancitopenia.

Endócrino

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético.

Metabolismo e nutrição

Hiponatremia, hipoglicemia, intolerância ao álcool, redução do
apetite.

Sistema nervoso

Tontura, dor de cabeça.

Gastrintestinal

Diarreia, vômito, náusea, distúrbios gastrintestinais.

Hepato-biliar

Icterícia colestática.

Pele e tecido subcutâneo

Urticária, rash maculopapular, reações de fotossenssibilidade,
eritema multiforme, dermatite esfoliativa, prurido, dermatite
alérgica, rash.

Congênito, familiar e genético

Porfiria não aguda.

Geral

Fome.

Laboratorial

Teste laboratorial anormal, redução da osmolaridade sanguínea,
aumento da osmolaridade urinária.

Distúrbios gastrintestinais tendem a ser relacionados à dose e
desaparecem quando a dose é reduzida.

Reações dermatológicas podem ser transitórias e podem
desaparecer apesar do uso contínuo de Clorpropamida (substância
ativa). Se as reações persistirem, o medicamento deve ser
descontinuado.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Clorpropamida –
LAFEPE

Os produtos abaixo podem levar à
hipoglicemia

A ação hipoglicemiante das sulfonilureias pode ser
potencializada por alguns fármacos, incluindo fármacos
antiinflamatórios não esteroides e outros agentes que são altamente
ligados a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol,
probenecida, cumarínicos, inibidores da monoaminoxidase e agentes
bloqueadores beta-adrenérgicos.

Quando tais fármacos são administrados a um paciente recebendo
Clorpropamida (substância ativa), o mesmo deve ser observado
atentamente quanto à hipoglicemia. Quando tais fármacos são
retirados de um paciente recebendo Clorpropamida (substância
ativa), este deve ser cuidadosamente observado quanto à perda de
controle.

Antifúngicos

Voriconazol

Embora não estudado, o voriconazol pode aumentar os níveis
plasmáticos de sulfonilureias (por ex., tolbutamida, glipizida e
glibenclamida) e, portanto, causar hipoglicemia. Recomenda-se
monitoramento cuidadoso da glicose sanguínea durante a
coadministração.

Miconazol

Uma interação potencial entre o miconazol oral e os agentes
hipoglicêmicos orais levando a hipoglicemia grave foi relatada com
algumas sulfonilureias. Não se sabe se essa interação também ocorre
com preparações de miconazol intravenosas, tópicas ou vaginais.

Álcool

Em alguns pacientes pode-se produzir uma reação tipo dissulfiram
devido à ingestão de álcool. Doses de álcool moderadas a grandes
podem aumentar o risco de hipoglicemia.

Os produtos abaixo podem levar à
hiperglicemia

Alguns fármacos tendem a produzir hiperglicemia levando à perda
de controle. Esses fármacos incluem as tiazidas e outros
diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas e agentes derivados da
tiroide, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido
nicotínico, simpatomiméticos, agentes bloqueadores dos canais de
cálcio e isoniazida.

Quando tais substâncias são administradas a pacientes recebendo
Clorpropamida (substância ativa), os mesmos devem ser
cuidadosamente observados quanto à perda de controle. Quando essas
substâncias forem descontinuadas em pacientes recebendo
Clorpropamida (substância ativa), os mesmos deverão ser também
cuidadosamente observados quanto à hipoglicemia.

Testes de laboratório

Clorpropamida (substância ativa) não interfere com testes usuais
para detectar albumina na urina.

Ação da Substância Clorpropamida – LAFEPE

Resultados da eficácia

Resultados do Estudo Prospectivo de Diabetes do Reino Unido
mostraram que Clorpropamida (substância ativa) apresenta maior
eficácia no tratamento da diabete do tipo 2 quando comparado ao uso
da glibenclamida. Esse estudo mostrou ainda que o uso de
Clorpropamida (substância ativa) promove um atraso equivalente
a um ano na necessidade de terapia adicional para o controle da
glicemia quando comparado ao uso da glibenclamida.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A Clorpropamida (substância ativa) é um hipoglicemiante
oral, da classe da sulfonilureia. Embora a Clorpropamida
(substância ativa) seja um derivado sulfonamídico, é desprovida de
atividade antibacteriana.

Mecanismo de ação

Seu exato mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas
não se trata de uma insulina oral. Acredita-se que o mecanismo de
ação da Clorpropamida (substância ativa) se dê através do estímulo
da síntese e liberação da insulina endógena, efeito dependente do
funcionamento das células beta no pâncreas. O efeito
extrapancreático pode ser parte do mecanismo de ação das
sulfonilureias orais.

Há evidências de que uma melhora na função das células
beta-pancreáticas, com consequente melhora na tolerância à glicose,
pode ocorrer durante o tratamento prolongado com Clorpropamida
(substância ativa). Assim, em indivíduos com diabetes
mellitus assintomática, manifestada principalmente por uma
tolerância anormal à glicose, o uso continuado de Clorpropamida
(substância ativa) pode resultar na “normalização” de sua
tolerância à glicose.

A potência da Clorpropamida (substância ativa) é aproximadamente
seis vezes a da tolbutamida. Alguns resultados experimentais
sugerem que sua eficácia aumentada pode ser o resultado de uma
excreção mais lenta e da ausência de uma desativação
significativa.

Propriedades Farmacocinéticas

A Clorpropamida (substância ativa) é rapidamente absorvida pelo
trato gastrintestinal. Dentro de uma hora após a administração de
uma única dose oral, ela é prontamente detectável no sangue, sendo
que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de 2 a 4 horas.
É metabolizada em humanos e é excretada na urina como fármaco
inalterado e como metabólitos hidroxilados ou hidrolisados. A
meia-vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas
primeiras 96 horas, 80 a 90% de uma única dose oral é excretada na
urina. No entanto, a administração a longo prazo de doses
terapêuticas não produz acúmulo no sangue, desde que as taxas de
absorção e excreção tornem-se estáveis em aproximadamente 5 a 7
dias após o início do tratamento.

A Clorpropamida (substância ativa) exerce um efeito
hipoglicemiante em indivíduos normais dentro de 1 hora, tornando-se
máximo em 3 a 6 horas e persistindo por, no mínimo, 24 horas.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Estudos de toxicidade crônica foram realizados em cães e ratos.
Os cães foram tratados por 6, 13 ou 20 meses com doses de
Clorpropamida (substância ativa) 20 vezes a dose recomendada para
humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou
patológicas. Após o tratamento com 100 mg/kg de Clorpropamida
(substância ativa), por 20 meses, nenhum cão apresentou alterações
histopatológicas hepáticas. Os ratos tratados continuamente por 6 a
12 meses apresentaram vários graus de supressão de espermatogênese
com altas doses (até 125 mg/kg). O grau de supressão pareceu seguir
a extensão do retardo no crescimento associado com a administração
crônica de doses altas de Clorpropamida (substância ativa) em
ratos.

Testes pré-clínicos determinaram a DL50 oral de 1.675 mg/kg para
camundongos, 800 mg/kg em cães e 2.390 mg/kg em ratos.

Efeitos teratogênicos

Não foram realizados estudos de reprodução animal com
Clorpropamida (substância ativa).

Clorpropamida-Lafepe, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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