Ceftriaxona Dissódica EMS

Como o Ceftriaxona Dissódica – EMS
funciona?

A ceftriaxona dissódica pertence a um grupo de medicamentos
denominado antibióticos. Sua substância ativa – ceftriaxona – é um
antibiótico capaz de eliminar uma grande variedade de
microorganismos/bactérias responsáveis por diversos tipos de
infecções.

Exclusivo injetável intramuscular (IM)

A concentração plasmática máxima depois de dose única de 1 g IM
é alcançada em 2 – 3 horas após a administração.

Contraindicação do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Hipersensibilidade

Este medicamento é contraindicado a pacientes com alergia à
ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a
qualquer outro cefalosporínicos (como cefalexina, cefazolina e
outros).

Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à
penicilina (incluindo ampicilina e amoxicilina) e outros agentes
betalactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade a
ceftriaxona.

Lidocaína

Injetável intramuscular (IM)

Contraindicações à lidocaína devem ser excluídas antes da
administração de injeções intramusculares de ceftriaxona, nas quais
a solução de lidocaína deve ser utilizada como solvente. Favor
consultar as contraindicações descritas na bula da lidocaína.

Injetável intravenosa (IV)

Soluções de ceftriaxona que contém lidocaína nunca devem ser
administradas por via intravenosa.

Neonatos prematuros

Este medicamento é contraindicado a neonatos prematuros com
idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade
gestacional + idade cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia
(icterícia)

Recém-nascidos com icterícia não devem ser tratados com
ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona
pode trazer risco de agravar a toxicidade pela bilirrubina nesses
pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém
cálcio

Este medicamento é contraindicado a recém-nascidos (≤ 28 dias)
sob tratamento (ou em previsão de tratamento) com soluções IV que
contêm cálcio, incluindo infusão contínua de cálcio como a nutrição
parenteral, por causa do risco de formação de compostos insolúveis
de ceftriaxona cálcica.

Como usar o Ceftriaxona Dissódica – EMS

Administração Intramuscular (IM)

Dissolver ceftriaxona dissódica IM 500 mg em 2 mL e ceftriaxona
dissódica IM 1g em 3,5 mL de uma solução de lidocaína a 1% e
injetar profundamente na região glútea ou em outro músculo
relativamente grande. Recomenda-se não injetar mais do que 1 g em
cada local.

O diluente de ceftriaxona dissódica IM, composto de uma solução
de lidocaína, nunca deve ser administrado na veia. Desta forma,
sempre utilize ceftriaxona dissódica IM somente por via
intramuscular, nunca por via intravenosa.

Administração Intravenosa (IV)

Ceftriaxona dissódica IV deve ser administrado na veia de modo
lento (2 a 4 minutos), após a diluição de ceftriaxona dissódica IV
500 mg em 5 mL e ceftriaxona dissódica IV 1 g em 10 mL de água para
injetáveis.

Infusão contínua

A infusão deve ser administrada durante, pelo menos, 30
minutos.

Para infusão intravenosa, 2 g de ceftriaxona dissódica
são dissolvidos em 40 mL das seguintes soluções que não contenham
cálcio:

Cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45% + dextrose 2,5%,
dextrose 5%, dextrose 10%, dextram 6% em dextrose 5%,
amino-hidroxi-etil 6% – 10%, água para injetáveis. A solução de
ceftriaxona dissódica não deve ser diluída em frasco com outros
antimicrobianos ou com outras soluções que não estas citadas acima,
devido à possibilidade de incompatibilidade.

Incompatibilidades

Injetável intramuscular (IM)

Até o momento não houve relatos de interação entre ceftriaxona e
produtos orais contendo cálcio ou interação entre ceftriaxona
intramuscular e produtos contendo cálcio (IV ou oral).

Baseado em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser
diluída em frasco com outros antimicrobianos tais como, amsacrina,
vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.

O volume final do medicamento preparado deve ser o
seguinte:

A dose de substância ativa por kg de peso corpóreo segue
abaixo:

*Para este cálculo foi considerado o peso médio corpóreo de 70
kg.

Injetável intravenosa (IV)

Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou
Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de
ceftriaxona ou para diluições posteriores de soluções
reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer a formação
de precipitado. A precipitação de ceftriaxona cálcica também pode
ocorrer quando este medicamento é misturado com soluções que contêm
cálcio no mesmo equipo de administração IV.

Este medicamento não deve ser administrado simultaneamente com
soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que
contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral, através de
equipo em Y.

No entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos,
ceftriaxona e soluções que contenham cálcio podem ser administrados
sequencialmente, se linhas de infusão forem bem lavadas com um
líquido compatível.

Até o momento não houve relatos de interação entre ceftriaxona e
produtos orais contendo cálcio.

Baseado em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser
diluída em frasco com outros antimicrobianos tais como, amsacrina,
vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.

O volume final do medicamento preparado deve ser o
seguinte:

A dose de substância ativa por kg de peso corpóreo segue
abaixo:

*Para este cálculo foi considerado o peso médio corpóreo de 70
kg.

Posologia do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Adultos e crianças acima de 12 anos

A dose usual é de 1 – 2 g de ceftriaxona em dose única diária
(cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por
patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4
g, uma vez ao dia.

Recém-nascidos (abaixo de 14 dias)

Dose única diária de 20 – 50 mg/kg, de acordo com o peso
corpóreo. Não ultrapassar 50 mg/kg. Este medicamento é
contraindicado a neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade
gestacional + idade cronológica) de até 41 semanas.

Este medicamento também é contraindicado a recém-nascidos (≤ 28
dias), que requeiram (ou possam requerer) tratamento com soluções
que contêm cálcio, incluindo infusão de cálcio contínua como a
nutrição parenteral, devido ao risco de precipitação de ceftriaxona
cálcica.

Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12
anos)

Dose única diária de 20-80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou
mais, deve ser utilizada a posologia de adultos.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV)

Doses intravenosas maiores ou iguais a 50 mg/kg de peso
corpóreo, em lactentes e crianças com até 12 anos de idade, devem
ser administradas por períodos de infusão iguais ou superiores a 30
minutos. Em neonatos, doses intravenosas devem ser administradas
durante 60 minutos para reduzir o risco potencial de encefalopatia
bilirrubínica.

Pacientes idosos

As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes
idosos, desde que o paciente não apresente insuficiência renal e
hepática graves.

Duração do tratamento

O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da
doença. Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a
administração de ceftriaxona deve ser mantida durante um período
mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após
obter-se evidências de erradicação da bactéria.

Siga a orientação do seu médico porque o tratamento com
ceftriaxona pode mudar em condições específicas. Você deve
comunicar ao seu médico se desejar interromper o
tratamento.

Terapêutica associada

Tem sido demonstrado, em condições experimentais, um sinergismo
entre ceftriaxona e aminoglicosídeos, para muitas bactérias
Gram-negativas. Embora não se possa prever sempre um aumento de
atividade com essa associação, esse sinergismo deve ser considerado
nas infecções graves com risco de morte causadas por
microorganismos, como Pseudomonas aeruginosa. Por causa da
incompatibilidade química entre ceftriaxona e aminoglicosídeos,
esses medicamentos devem ser administrados separadamente, nas doses
recomendadas. A incompatibilidade química também foi observada na
administração intravenosa da ansacrina, vancomicina e fluconazol
com ceftriaxona.

Meningite

Na meningite bacteriana de lactentes e crianças deve-se iniciar
o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4
g). Logo que o microorganismo responsável for identificado e sua
sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia de
acordo.

Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes
tempos de tratamento:

• Neisseria meningitides – 4 dias.
• Haemophilus influenzae – 6 dias.
• Streptococcus pneumoniae – 7 dias.

Borreliose de Lyme (Doença de Lyme)

A dose preconizada é de 50 mg/kg até o máximo de 2g em crianças
e adultos, durante 14 dias, em dose única diária.

Gonorreia

Para o tratamento da gonorreia causada por cepas produtoras e
não produtoras de penicilinase, recomenda-se uma dose única
intramuscular de 250 mg.

Profilaxia no perioperatório

Recomenda-se dose única de 1 a 2 g de ceftriaxona 30 a 90
minutos antes da cirurgia, dependendo do risco de infecção. Em
cirurgia colorretal, a administração de ceftriaxona com ou sem um
derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo, ornidazol) mostrou-se
eficaz.

Pacientes com insuficiência hepática e
renal

Não é necessário diminuir a dose em pacientes com insuficiência
renal desde que a função hepática não esteja prejudicada. Nos casos
de insuficiência renal em que a depuração de creatinina seja lt; 10
mL/min, a dose de ceftriaxona não deve ser superior a 2 g/dia.

Não é necessário diminuir a dose de ceftriaxona em pacientes com
insuficiência hepática desde que a função renal não esteja
prejudicada. A ceftriaxona não é removida por diálise peritoneal ou
hemodiálise.

Pacientes submetidos à diálise não necessitam de dose
suplementar após o procedimento.

Insuficiência hepática ou renal graves

No caso de insuficiências hepática e renal graves e
concomitantes, recomenda-se realizar monitoramento clínico da
segurança e eficácia de ceftriaxona dissódica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Exclusivo Injetável intramuscular (IM)

O profissional da saúde saberá como preparar o
medicamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Ceftriaxona Dissódica – EMS?

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento
o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para
compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV)

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de
ceftriaxona.

Precauções do Ceftriaxona Dissódica – EMS

Hipersensibilidade

Assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos,
reações de hipersensibilidade sérias e, ocasionalmente, fatais
foram reportadas em pacientes tratados com ceftriaxona. No caso de
reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com ceftriaxona
deve ser descontinuado imediatamente e medidas de emergência
adequadas devem ser iniciadas.

Antes do início do tratamento, seu médico deve concluir se você
apresenta histórico de reações de hipersensibilidade à ceftriaxona,
outras cefalosporinas ou qualquer outro tipo de medicamento
betalactâmico.

Deve-se tomar precauções, caso este medicamento seja
administrado em pacientes com histórico de hipersensibilidade a
outros agentes betalactâmicos.

Anemia hemolítica

Anemia hemolítica imune mediada (anemia produzida por destruição
dos glóbulos vermelhos por anticorpos do próprio paciente) foi
observada em pacientes que receberam antibacterianos da classe das
cefalosporinas, incluindo ceftriaxona. Casos graves de anemia
hemolítica, incluindo óbitos, foram relatados durante o tratamento
em adultos e crianças.

Se você notar sinais de anemia (como palidez, cansaço fácil,
falta de ar com pequenos esforços) durante o uso de ceftriaxona,
avise seu médico para que ele possa pesquisar a causa e orientar
você da melhor forma. O uso de ceftriaxona deve ser interrompido
até que a causa da anemia seja determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile
(CDAD)

CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes
antibacterianos, incluindo ceftriaxona, e sua gravidade pode
variar, de diarreia leve até uma colite fatal. O tratamento com
agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon, levando a
um crescimento exacerbado do C. difficile, que contribui
para o desenvolvimento de CDAD. Se notar diarreia persistente,
avise seu médico para que ele possa determinar a causa e adotar as
medidas necessárias para o seu tratamento.

Superinfecções

Superinfecções com os microrganismos não susceptíveis podem
ocorrer como com outros agentes antibacterianos.

Precipitados de ceftriaxona cálcica

Precipitados de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar foram
observados durante exames de ultrassom em pacientes que estavam
recebendo doses de ceftriaxona iguais ou superiores a 1 g/dia. Os
precipitados desaparecem após descontinuação do tratamento com
ceftriaxona e são raramente sintomáticos. Em casos sintomáticos,
seu médico deve avaliar o risco-benefício da descontinuação do
tratamento com ceftriaxona e outras medidas necessárias.

Não foram observados casos de precipitações intravasculares em
pacientes, exceto em recém-nascidos tratados com ceftriaxona e
soluções ou produtos que contenham cálcio.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV)

Este medicamento não deve ser misturado ou administrado
simultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio a
nenhum paciente, mesmo por diferentes cateteres ou acessos venosos
de infusão.

Pancreatite

Casos de pancreatite, possivelmente de origem biliar
(obstrutiva), foram raramente relatados em pacientes tratados com
ceftriaxona.

A maior parte desses pacientes apresentava fatores de risco para
estase/aglutinação biliar como tratamento prévio intenso, doença
grave e nutrição parenteral total. O papel de fator desencadeante
ou de cofator de ceftriaxona relacionado à precipitação biliar não
pode ser descartado.

Monitoramento do sangue

Durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser
feito regularmente.

O diluente de ceftriaxona dissódica IM, composto de uma solução
de lidocaína, nunca deve ser administrado na veia.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV)

Dessa forma, sempre utilize ceftriaxona dissódica IM somente por
via intramuscular, nunca por via intravenosa.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Durante o tratamento com ceftriaxona, efeitos indesejados podem
ocorrer (por exemplo, tontura), os quais podem influenciar a
habilidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes devem ser
cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

Até o momento não há informações de que a ceftriaxona
possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte seu
médico.

Reações Adversas do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Estudos clínicos

As reações adversas mais frequentemente reportadas para
ceftriaxona são eosinofilia (aumento de um tipo de glóbulos brancos
que geralmente indicam alergia ou infestação por vermes),
leucopenia (redução de glóbulos brancos), trombocitopenia (redução
das plaquetas, elemento do sangue que participa da coagulação),
diarreia, erupção cutânea e aumento das enzimas hepáticas
(substâncias que indicam lesão do fígado no exame de sangue). Os
dados para determinar a frequência das reações adversas de
ceftriaxona foram obtidos de estudos clínicos.

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes
amolecidas, aumento das enzimas hepáticas e erupção cutânea.

Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Infecção fúngica no trato genital, granulocitopenia (redução de
um tipo específico de glóbulos brancos, principalmente os
neutrófilos), anemia, coagulopatia (distúrbios de coagulação), dor
de cabeça, tontura, náusea, vômito, prurido (coceira), flebite
(inflamação da veia), dor no local da administração, febre e
aumento da creatinina no sangue (substância que indica lesão dos
rins no exame de sangue).

Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000)

Colite pseudomembranosa (inflamação do intestino causada pela
multiplicação excessiva de certas bactérias depois do uso de
antibióticos de amplo espectro), broncoespasmo (chiado no peito,
sibilos), urticária (lesões avermelhadas na pele), hematúria
(presença de sangue na urina), glicosúria (presença de açúcar na
urina), edema (inchaço) e calafrios.

Pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o
período de pós-comercialização de ceftriaxona. Essas reações foram
reportadas por uma população de tamanho incerto, portanto, não é
possível estimar com segurança sua frequência e/ou estabelecer uma
relação causal com a exposição ao fármaco.

Problemas gastrintestinais

Pancreatite (inflamação do pâncreas), estomatite (inflamação da
mucosa oral) e glossite (inflamação da língua).

Alterações hematológicas

Casos isolados de agranulocitose (quando a medula óssea deixa de
produzir um tipo de glóbulos brancos, principalmente os
neutrófilos) foram relatados, a maior parte deles após 10 dias de
tratamento e doses totais de 20 g ou mais.

Reações cutâneas

Pustulose exantemática generalizada aguda (lesões avermelhadas
com pus, disseminadas por todo o corpo) e casos isolados de reações
cutâneas graves, como eritema multiforme (lesões generalizadas de
pele com formatos diversos, incluindo manchas vermelhas, bolhas e
nódulos avermelhados), síndrome de Stevens Johnson ou Síndrome de
Lyell / necrólise epidérmica tóxica (manifestações cutâneas de
quadros graves de hipersensibilidade, em que o paciente apresenta
lesões extensas de bolhas e descamação da pele, como se fosse uma
grande queimadura).

Alterações no sistema nervoso

Convulsão.

Infecções e infestações

Superinfecção.

Outros efeitos colaterais raros

Pedra na vesícula, icterícia (amarelão), kernicterus (um tipo de
icterícia grave com comprometimento cerebral), oligúria (diminuição
do volume urinário), reações anafiláticas e anafilactoides (reações
alérgicas graves que podem levar a óbito, com inchaço no trato
respiratório que impede a respiração e choque).

O ultrassom da vesícula biliar pode mostrar imagens de sedimento
(que podem ser confundidas com cálculos) que desaparecem com a
suspensão da droga.

Exclusivo Injetável intramuscular (IM)

A injeção intramuscular sem a solução de lidocaína (diluente) é
dolorosa.

Interação com cálcio

Injetável intramuscular (IM)

Casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário foram
relatados, principalmente em crianças que foram tratadas com altas
doses (por exemplo, doses maiores ou iguais a 80 mg/kg/dia ou com
dose total excedendo 10 g), e que apresentavam outros fatores de
risco (por exemplo, desidratação, confinamento a cama). Esse evento
pode ser assintomático ou sintomático, e pode levar à insuficiência
renal, mas é geralmente reversível com a descontinuação de
ceftriaxona.

Injetável intravenosa (IV)

Em recém-nascidos que receberam ceftriaxona e soluções que
continham cálcio, foi relatado um pequeno número de casos fatais,
nos quais um material cristalino foi observado nos pulmões e rins
durante a autópsia.

Em alguns desses casos, a mesma linha de infusão intravenosa foi
usada para ceftriaxona e para as soluções contendo cálcio, e em
algumas dessas vias de infusão, foi observado um precipitado. Pelo
menos uma fatalidade foi relatada com um recém-nascido no qual
ceftriaxona e soluções que continham cálcio foram administrados em
diferentes momentos, em vias de infusão diferentes; e nenhum
material cristalino foi observado na autópsia desse neonato. Não
houve relatos semelhantes em pacientes não neonatos.

Casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário foram
relatados, principalmente em crianças que foram tratadas com altas
doses (por exemplo, doses maiores ou iguais a 80 mg/kg/dia ou com
dose total excedendo 10 g), e que apresentavam outros fatores de
risco (por exemplo desidratação, confinamento a cama). Esse evento
pode ser assintomático ou sintomático, e pode levar à obstrução da
uretra e insuficiência renal aguda, mas é geralmente reversível com
a descontinuação de ceftriaxona.

Investigações

Resultados falso positivos para os testes de Coombs (usado no
diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do
recém-nascido), galactosemia (doença hereditária no qual o corpo
não consegue transformar galactose em glicose) e métodos não
enzimáticos para determinação da glicose.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV)

Efeitos colaterais locais

Em raros casos, reações de flebite (inflamação da veia) ocorrem
após administração intravenosa. Estas podem ser minimizadas pela
prática de injeção lenta do produto (2 – 4 min).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer
gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou com
intenção de engravidar. Seu médico irá decidir quando você deve
usar ceftriaxona dissódica.

A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A segurança
durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos.

Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou
indução de mutação genética, é necessário cautela nos três
primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente
necessários.

Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam, apesar
da baixa concentração de ceftriaxona excretada no leite.

Uso em idosos

A dose de ceftriaxona dissódica para idosos é a mesma usada para
adultos.

Uso em pacientes pediátricos

A segurança e eficácia da ceftriaxona em recém-nascidos,
lactentes e crianças foram estabelecidas para as doses descritas no
item “Como devo usar este medicamento?”. Estudos mostraram que a
ceftriaxona, assim como outras cefalosporinas, pode deslocar a
bilirrubina da albumina sérica.

Este medicamento não é recomendado para neonatos,
especialmente prematuros que apresentem risco de desenvolver
encefalopatia por causa de icterícia.

Composição do Ceftriaxona Dissódica – EMS

Injetável intramuscular (IM)

Ceftriaxona dissódica – pó para solução injetável
intramuscular de 500 mg

Principio ativo: cada frasco-ampola contém

596,477 mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada.

*Equivalente a 500 mg de ceftriaxona.

Ceftriax im – pó para solução injetável intramuscular de
1 g

Principio ativo: cada frasco-ampola contém

1.192,953 mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada.

*Equivalente a 1 g de ceftriaxona.

Cada frasco ampola contém, respectivamente, 500 mg ou 1 g de
ceftriaxona sob a forma de sal dissódico, aproximadamente 83 mg
(3,6 mEq) de sódio por grama de ceftriaxona.

Diluente:

Cada 1 mL de solvente para injeção intramuscular contém 10,665
mg de cloridrato de lidocaína monoidratada, equivalente a 10 mg de
cloridrato de lidocaína.

Excipientes:

Cloreto de sódio, citrato de sódio di-hidratado e água para
injeção.

Injetável intravenosa (IV)

Ceftriaxona dissódica – pó para solução injetável
intravenosa de 500 mg

Principio ativo: cada frasco-ampola contém

596,477 mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada.

*Equivalente a 500 mg de ceftriaxona.

Ceftriax im – pó para solução injetável intravenosa de 1
g

Principio ativo: cada frasco-ampola contém

1.192,953 mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada.

*Equivalente a 1 g de ceftriaxona.

Cada frasco-ampola contém, respectivamente, 500 mg ou 1 g de
ceftriaxona sob a forma de sal dissódico, aproximadamente 83 mg
(3,6 mEq) de sódio por grama de ceftriaxona.

Diluente:

Cada ampola de diluente contém, respectivamente, 5 mL ou 10 mL
de água para injeção.

Apresentação do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Injetável intramuscular (IM)

Ceftriaxona dissódica – pó para solução injetável
intramuscular 500 mg

Caixa com 1, 5 ou 50 frascos-ampola contendo pó estéril
equivalente a 500 mg de ceftriaxona dissódica acompanhado de ampola
de diluente com 2 mL (lidocaína a 1%) para aplicação intramuscular
(IM).

Ceftriaxona dissódica – pó para solução injetável
intramuscular 1 g

Caixa com 1, 5 ou 50 frascos-ampola contendo pó estéril
equivalente a 1 g de ceftriaxona dissódica acompanhado de ampola de
diluente com 3,5 mL (lidocaína a 1%) para aplicação intramuscular
(IM).

Injetável intravenosa (IV)

Ceftriaxona dissódica – pó para solução injetável
intravenosa 500 mg

Caixa com 1, 5 ou 50 frascos-ampola contendo pó estéril
equivalente a 500 mg de ceftriaxona dissódica acompanhado de ampola
de diluente com 5 mL (água para injeção) para aplicação intravenosa
(IV).

Ceftriaxona dissódica – pó para solução injetável
intravenosa 1 g

Caixa com 1, 5 ou 50 frascos-ampola contendo pó estéril
equivalente a 1 g de ceftriaxona dissódica acompanhado de ampola de
diluente com 10 mL (água para injeção) para aplicação intravenosa
(IV).

Superdosagem do Ceftriaxona Dissódica – EMS

Em casos de administração de uma dose excessiva, não é possível
reduzir a concentração da droga através de hemodiálise ou diálise
peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento deve ser
sintomático.

Em casos de superdose podem aparecer as reações adversas
descritas anteriormente. O tratamento é sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Até o momento, não se observaram alterações da função renal após
administração simultânea de doses elevadas de ceftriaxona e
potentes diuréticos, como a furosemida.

Recomenda-se o monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e da
função renal, quando administrados em combinação com
ceftriaxona.

A ceftriaxona não apresentou efeito similar ao provocado pelo
dissulfiram após administração de álcool. A ceftriaxona não contém
o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível
intolerância ao álcool e a sangramentos observados com outras
cefalosporinas.

A probenicida não tem influência sobre a eliminação de
ceftriaxona.

Informe o seu médico se estiver utilizando algum medicamento
contendo cloranfenicol, pois podem ocorrer interações entre ele e
ceftriaxona. Em estudos in vitro, efeitos antagônicos
foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e
ceftriaxona.

O uso concomitante de ceftriaxona com antagonistas da vitamina K
pode aumentar o risco de sangramentos. Os parâmetros de coagulação
devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante
deve ser ajustada adequadamente pelo seu médico durante e após o
tratamento com ceftriaxona.

Interações com exames laboratoriais

Em pacientes tratados com ceftriaxona, o teste de Coombs pode se
tornar falso positivo. Assim como com outros antibióticos, pode
ocorrer resultado falso-positivo para galactosemia.

Os métodos não enzimáticos para determinação de glicose na urina
podem fornecer resultados falsos positivos. Por esse motivo, a
determinação de glicose na urina durante o tratamento com
ceftriaxona deve ser feita por métodos enzimáticos.

A presença da ceftriaxona pode falsamente reduzir os valores
estimados de glicose no sangue, quando obtidos a partir de alguns
sistemas de monitoramento. Favor consultar as informações de uso
para cada sistema utilizado. Métodos de análise alternativos devem
ser utilizados, se necessário.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV)

Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para a
reconstituição de ceftriaxona ou para diluições posteriores de
soluções reconstituídas para administração intravenosa, pois pode
ocorrer a formação de precipitado. A precipitação de ceftriaxona
cálcica também pode ocorrer quando ceftriaxona é misturada com
soluções que contêm cálcio administrados na mesma veia.

Este medicamento não deve ser administrado simultaneamente com
soluções intravenosas que contêm cálcio, inclusive infusões
contínuas que contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral,
através de equipo em Y.

No entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos,
ceftriaxona e soluções que contenham cálcio podem ser administrados
sequencialmente, se as linhas de infusão forem bem lavadas com um
líquido compatível.

Em estudos em laboratório foi demonstrado que recém-nascidos
apresentam um risco aumentado de precipitação de ceftriaxona
cálcica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Ceftriaxona Dissódica – EMS

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não apresentou efeito
similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de
álcool. 

Ação da Substância Ceftriaxona Dissódica – EMS

Resultados de Eficácia

O tratamento com Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
eficaz em infecções de gravidade variável, incluindo a sepse
neonatal e em adultos, causadas por microrganismos
sensíveis.

É indicado no tratamento empírico da meningite em crianças acima
de 1 ano associado à ampicilina.

Sua eficácia em adultos é comparável à da associação
ampicilina e cloranfenicol e, em criançasm aos seguintes
antibióticos:

• Cloranfenicol;
• Ampicilina (isolados ou em associação);
• Cefepima;
• Cefotaxima, com a vantagem de posologia apenas uma vez ao
  dia.

No tratamento das infecções respiratórias agudas ou crônicas
agudizadas, sua eficácia é observada em crianças, adultos e
idosos, na pneumonia comunitária e hospitalar, de gravidade
variável, e em casos graves.

Seu uso em dose única no tratamento da otite média aguda em
crianças tem eficácia similar à do tratamento com amoxicilina
durante 7 a 10 dias, associação amoxicilina e ácido clavulânico e
sulfametoxazol e trimetoprima, e tem sua indicação como
alternativa quando a aderência ao tratamento for questionável.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) mostrou-se eficaz no
tratamento das infecções renais e do trato urinário não complicadas
e complicadas. Sua eficácia e segurança também foram
demonstradas em mulheres grávidas, crianças e adolescentes.

No tratamento da peritonite bacteriana espontânea em pacientes
cirróticos, ocorre cura bacteriológica de até 100% em 48
horas. Na febre tifoide seu uso é seguro e eficaz, em adultos e
crianças, comparável ao cloranfenicol. Nas diarreias causadas por
Shigella, Salmonella, E. coli e Campylobacter, em
crianças, tem eficácia similar quando comparado ao
ciprofloxacino.

Sua eficácia também é observada no tratamento empírico de
infecções bacterianas em crianças
e adultos imunocomprometidos com neutropenia febril e
câncer. Nesses pacientes, o uso de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) diário, uma vez ao dia, é mais custo
efetivo do que a ceftazidima, três doses ao dia, ambos em
associação à amicacina.

Na profilaxia perioperatória de infecções, sua administração em
dose única no pré-operatório tem eficácia superior ou igual a
outros antibióticos administrados em múltiplas doses. É superior à
associação de gentamicina e metronidazol em cirurgias
intestinais e a cefoxitina, em cirurgias abdominais. Em relação a
cefepime (este também em dose única), a eficácia nas cirurgias
colorretais é semelhante. Nas cirurgias ginecológicas, biliares
e cardiovasculares, a eficácia de sua administração em dose
única é similar a cefazolina em múltiplas doses. Nas cirurgias
mamárias, observou-se menor incidência de infecção pós-operatória,
quando comparado a ceftazidima. Nas cirurgias ortopédicas, sua
eficácia é semelhante à de cefuroxima.

Na profilaxia de infecção após trauma penetrante, a
administração precoce (dentro de 2 horas) de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) 2 g em dose única tem eficácia
semelhante ao uso de cefoxitina na dose de 2 g, 3 vezes ao dia por
3 dias, associado a um menor custo de tratamento.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) em uma única dose é
eficaz para o tratamento da gonorreia com resultados de erradicação
da bactéria que variam de 98% a 100%. Sua eficácia em
dose única no tratamento do cancroide é similar à
azitromicina. associação com doxicilina é tão eficaz quanto
a inflamatória pélvica.

No tratamento da doença de Lyme, mostra-se superior à penicilina
e pode ser considerada droga de escolha.

No tratamento das celulites, sua eficácia é comparável a
cefazolina.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Microbiologia

A atividade bactericida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
deve-se à inibição da síntese da parede celular. A Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), in vitro, é ativa contra um
amplo espectro de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos,
sendo altamente estável à maioria das betalactamases, tanto
cefalosporinases quanto penicilinases desses microrganismos.

A Ceftriaxona Sódica é normalmente ativa in
vitro contra os seguintes microrganismos e suas respectivas
infecções:

*Alguns isolados dessas espécies são resistentes à Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), principalmente por causa da produção de
betalactamase codificada cromossomicamente.
**Alguns isolados dessas espécies são resistentes por causa da
produção de betalactamase de espectro ampliado mediada por
plasmídio.
***Alguns isolados dessa espécie são resistentes por causa da
produção de betalactamase.

A sensibilidade à Ceftriaxona Sódica (substância ativa) pode ser
determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de
diluição com ágar ou caldo que utiliza técnicas padronizadas para
testes de sensibilidade como as recomendadas pelo National
Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS).

O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a
Ceftriaxona Sódica (substância ativa):

Teste de sensibilidade por diluição (concentrações
inibitórias em mg/L):

Sensível = 8 mg/L; moderadamente sensível 16 – 32 mg/L;
resistentes = 64 mg/L.

Teste de sensibilidade por difusão que utilizam disco
com 30 mcg de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) (diâmetro da
zona de inibição em mm):

Sensível = 21 mm, moderadamente sensível = 20 – 14 mm,
resistentes = 13 mm.

Os microrganismos devem ser testados com os discos de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), uma vez que ficou
demonstrado in vitro, que a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é ativa contra certas cepas que se mostraram resistentes em
discos da classe cefalosporina.

Quando as normas recomendadas pelo NCCLS não estão disponíveis,
pode-se utilizar outras normas bem padronizadas de sensibilidade e
interpretação dos testes.

Farmacocinética

A farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
linear, e todos os parâmetros farmacocinéticos básicos, exceto a
meia vida de eliminação, são dependentes da dose se baseados nas
concentrações totais do fármaco, aumentando menos do que
proporcionalmente com a dose. A não linearidade é devida à
saturação da ligação com as proteínas plasmáticas e é observada,
portanto, para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) plasmática
total, mas não para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
(não ligada).

Absorção

A concentração plasmática máxima depois de dose intramuscular
única de 1 g é de cerca de 81 mg/L e é alcançada em 2 – 3 horas
após administração. As áreas sob as curvas de concentração
plasmática x tempo, após administração IM e IV, são equivalentes.
Isso significa que a biodisponibilidade da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) após administração IM é de 100%. Após a
administração intravenosa em bolus de 500 mg e 1 g de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), o pico plasmático médio dos
níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é aproximadamente
120 e 200 mg/L, respectivamente. Após infusão intravenosa de 500
mg, 1 g e 2 g de Ceftriaxona Sódica (substância ativa), os níveis
plasmáticos de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) são
aproximadamente 80, 150 e 250 mg/L, respectivamente. Após injeção
intramuscular, o pico plasmático médio dos níveis de Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) é metade do valor observado após
administração intravenosa de uma dose equivalente.

Distribuição

O volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é de 7 a 12 litros. Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
mostrou excelente penetração tissular e nos líquidos orgânicos após
dose de 1 – 2 g. Alcança concentrações bem acima da concentração
inibitória mínima contra a maioria dos patógenos responsáveis pela
infecção e é detectável por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos
ou líquidos orgânicos, incluindo pulmões, coração, fígado e vias
biliares, amígdalas, ouvido médio, mucosa nasal, ossos e fluidos
cérebro-espinhal, pleural, prostático e sinovial.

Na administração intravenosa, a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) difunde-se rapidamente para o líquido intersticial,
onde a concentração bactericida contra organismos sensíveis é
mantida por 24 horas.

Ligação proteica

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) liga-se de modo
reversível à albumina. A ligação com proteínas plasmáticas é
aproximadamente 95% em concentrações plasmáticas menores que 100
mg/L. Essa ligação é saturável e a porção ligada diminui com o
aumento da concentração (até 85% em concentrações de 300 mg/L).

Penetração em tecidos específicos

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa meninges e
essa penetração é maior em meninges inflamadas. A média das
concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) no
líquido cefalorraquidiano (LCR) reportada corresponde a até 25% dos
níveis plasmáticos em pacientes com meningite bacteriana comparada
com 2% de níveis plasmáticos em pacientes com meninges não
inflamadas. As concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) no LCR são atingidas em, aproximadamente, quatro
a seis horas após injeção intravenosa.

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa a placenta e é
excretada pelo leite em baixas concentrações.

Metabolização

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é metabolizada
sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente
inativos pela flora intestinal.

Eliminação

A depuração total do plasma é 10 – 22 mL/min. A depuração renal
é 5 – 12 mL/min.

Em adultos, cerca de 50 – 60% de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é excretada sob a forma inalterada na urina, enquanto 40% –
50% são excretados sob a forma inalterada na bile. A meia-vida de
eliminação em adultos sadios é de, aproximadamente, 8 horas.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Crianças:

A meia-vida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
prolongada em neonatos. Em pacientes desde o nascimento até 14 dias
de idade, os níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
podem ser aumentados por fatores como a filtração glomerular
reduzida e a ligação proteica alterada. Durante a infância, a
meia-vida é menor que em neonatos ou adultos. A depuração
plasmática e o volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) total são maiores em neonatos, lactentes e
crianças do que em adultos.

Idosos:

Em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da meia-vida
de eliminação é cerca de 2 a 3 vezes mais longa que em pacientes
adultos.

Insuficiência renal ou hepática:

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a
farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
minimamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas
discretamente aumentada (menos que duas vezes), mesmo em pacientes
com insuficiência renal grave. O modesto aumento na meia-vida em
pacientes com insuficiência renal é devido ao aumento compensatório
na depuração não renal, originado por uma redução na ligação
proteica e por aumento correspondente na depuração não renal da
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de
eliminação da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
aumentada, por causa de um aumento compensatório na depuração
renal. Isto ocorre também por causa de um aumento na fração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre no plasma, que
contribuiu para o aumento paradoxal observado na depuração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total, paralelamente a um
aumento do volume de distribuição.

Cuidados de Armazenamento do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30 ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco. Manter o
frasco-ampola dentro do cartucho.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Injetável intramuscular (IM)

A ceftriaxona dissódica IM é constituída de pó cristalino branco
a amarelo alaranjado e livre de partículas estranhas. Após
reconstituição, é uma solução límpida, amarela alaranjada e livre
de partículas estranhas.

A ceftriaxona dissódica não possui características
organolépticas marcantes que permitam sua diferenciação em relação
a outros pós e soluções.

Injetável intravenosa (IV)

O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento
depois de aberto.

A ceftriaxona dissódica IV é constituída de pó cristalino branco
a amarelo alaranjado e livre de partículas estranhas. Após
reconstituição, é uma solução límpida, amarela alaranjada e livre
de partículas estranhas e não possui características organolépticas
marcantes que permitam sua diferenciação em relação a outros pós e
soluções.

Descarte de seringas / materiais
perfuro-cortantes

Os seguintes pontos devem ser rigorosamente respeitados
quanto ao uso e descarte de seringas e outros materiais
perfuro-cortantes:

• As agulhas e seringas nunca devem ser reaproveitadas.
• Todas as agulhas e seringas utilizadas devem ser colocadas em
  um recipiente de descarte apropriado, à prova de perfurações.
• Manter o recipiente de descarte fora do alcance das
  crianças.
• A colocação do recipiente de descarte no lixo doméstico deve
  ser evitada.
• O descarte do recipiente deve ser realizado de acordo com as
  exigências locais ou conforme indicado pelo prestador de cuidados
  de saúde.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de
validade vencida

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado.
Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto e o descarte em
lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local
estabelecido, se disponível.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ceftriaxona Dissódica –
EMS

Reg. MS nº 1.0235.0450

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A.

Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay / Hortolândia – SP
CEP: 13.186-901- CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Exclusivo Injetável intravenosa (IV): Uso restrito
a hospitais.

Ceftriaxona-Dissodica-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.