Triaxton

Como o Triaxton funciona?

Triaxton^® pertence a um grupo de medicamentos
denominado antibióticos. Sua substância ativa – ceftriaxona – é um
antibiótico capaz de eliminar uma grande variedade de
microrganismos/bactérias responsáveis por diversos tipos de
infecções.

Contraindicação do Triaxton

Hipersensibilidade

Triaxton^® é contraindicado a pacientes com alergia à
ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a
qualquer outro cefalosporínico (como cefalexina, cefazolina e
outros). Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à
penicilina (incluindo ampicilina e amoxicilina) e outros agentes
betalactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade a
Triaxton^®.

Lidocaína

Soluções de Triaxton^® que contém lidocaína nunca
devem ser administradas por via intravenosa.

Neonatos prematuros

Triaxton^® é contraindicado a neonatos prematuros com
idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade
gestacional + idade cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia
(icterícia)

Recém-nascidos com icterícia não devem ser tratados com
ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode
trazer risco de agravar a toxicidade pela bilirrubina nesses
pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém
cálcio

Triaxton^® é contraindicado a recém-nascidos (≤ 28
dias) sob tratamento (ou em previsão de tratamento) com soluções IV
que contêm cálcio, incluindo infusão contínua de cálcio como a
nutrição parenteral, por causa do risco de formação de compostos
insolúveis de ceftriaxona cálcica.

Como usar o Triaxton

O profissional da saúde saberá como preparar este
medicamento.

Administração intravenosa

Triaxton^® IV deve ser administrado na veia de modo
lento (2 a 4 minutos), após a diluição de Triaxton^® IV 1
g em 10 mL de água para injetáveis.

Infusão contínua

A infusão deve ser administrada durante, pelo menos, 30 minutos.
Para infusão intravenosa, 2 g de Triaxton^® são
dissolvidos em 40 mL das seguintes soluções que não contenham
cálcio, cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45% + dextrose
2,5%, dextrose 5%, dextrose 10%, amino-hidroxietil 6 – 10%, água
para injetáveis. A solução de Triaxton^® não deve ser
diluída em frasco com outros antimicrobianos ou com outras soluções
que não estas citadas acima, devido à possibilidade de
incompatibilidade.

Reconstituição

O profissional da saúde, antes da reconstituição do medicamento,
deve verificar a aparência do pó no interior do frasco-ampola,
buscando identificar alguma partícula que possa interferir na
integridade e na qualidade do medicamento.

Para a reconstituição da solução do frasco-ampola de
Triaxton^® intravenoso de 1000 mg, são necessários 10 mL
de água para injetáveis. Para a completa homogeneização da solução,
recomenda-se agitar o frascoampola vigorosamente antes de retirar a
dose a ser injetada.

Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas
de borracha após a inserção de agulha no frasco-ampola, proceder da
seguinte forma:

1. Encaixar uma agulha de injeção de, no máximo, 0,8 mm de
   calibre.
2. Encher a seringa com o diluente apropriado.
3. Segurar a seringa verticalmente à borracha.
4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o
   frasco-ampola firmemente na posição vertical.
5. É recomendado não perfurar mais de 4 vezes a área demarcada
   (ISO 7864).

Veja abaixo o procedimento:

Após a reconstituição, o profissional da saúde deverá
inspecionar cuidadosamente, antes de sua utilização, se a solução
no interior do frasco-ampola está fluida, livre de fragmentos ou de
alguma substância que possa comprometer a eficácia e a
segurança do medicamento. O profissional não deverá utilizar o
produto ao verificar qualquer alteração que possa prejudicar a
saúde do paciente.

Para evitar problemas de contaminação, deve-se tomar cuidado
durante a reconstituição para assegurar assepsia.

Incompatibilidades

Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou
Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de
Triaxton^® ou para diluições posteriores de soluções
reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer a formação
de precipitado. A precipitação de ceftriaxona cálcica também pode
ocorrer quando Triaxton^® é misturado com soluções que
contêm cálcio no mesmo equipo de administração IV.
Triaxton^® não deve ser administrado simultaneamente com
soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que
contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral, através de
equipo em Y.

No entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos,
Triaxton^® e soluções que contenham cálcio podem ser
administrados sequencialmente, se linhas de infusão forem bem
lavadas com um líquido compatível.

Até o momento não houve relatos de interação entre ceftriaxona e
produtos orais que contêm cálcio.

Baseado em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser
diluída em frasco com outros antimicrobianos tais como, ansacrina,
vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.

O volume final do medicamento preparado, deve ser o
seguinte:

A dose de substância ativa por kg de peso corpóreo,
segue abaixo:

*Para este cálculo foi considerado o peso médio corpóreo de 70
kg.

Posologia do Triaxton

Adultos e crianças acima de 12 anos

A dose usual é de 1 – 2 g de Triaxton^® em dose única
diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas
por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para
4 g, uma vez ao dia.

Recém-nascidos (abaixo de 14 dias)

Dose única diária de 20-50 mg/kg, de acordo com o peso corpóreo.
A dose diária não deve ultrapassar 50 mg/kg. Triaxton^® é
contraindicado a neonatos prematuros com idade pósmenstrual (idade
gestacional + idade cronológica) de até 41 semanas.

Triaxton^® também é contraindicado a recém-nascidos (≤
28 dias), que requeiram (ou possam requerer) tratamento com
soluções IV que contêm cálcio, incluindo infusão de cálcio contínua
como a nutrição parenteral, devido ao risco de precipitação de
ceftriaxona cálcica.

Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12
anos)

Dose única diária de 20-80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou
mais, deve ser utilizada a posologia de adultos. Doses intravenosas
maiores ou iguais a 50 mg/kg de peso corpóreo, em lactentes e
crianças com até 12 anos de idade, devem ser administradas por
períodos de infusão iguais ou superiores a 30 minutos. Em neonatos,
doses intravenosas devem ser administradas durante 60 minutos para
reduzir o risco potencial de encefalopatia bilirrubínica.

Pacientes idosos

As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes
idosos, desde que o paciente não apresente insuficiência renal e
hepática graves.

Duração do tratamento

O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença.
Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração
de Triaxton^® deve ser mantida durante um período mínimo
de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após obter-se
evidências de erradicação da bactéria.

Siga a orientação do seu médico porque o tratamento com
Triaxton^® pode mudar em condições específicas. Você deve
comunicar ao seu médico se desejar interromper o tratamento.

Terapêutica associada

Tem sido demonstrado, em condições experimentais, um sinergismo
entre Triaxton^® e aminoglicosídeos, para muitas
bactérias Gram-negativas. Embora não se possa prever sempre um
aumento de atividade com esta associação, esse sinergismo deve ser
considerado nas infecções graves com risco de morte causadas por
microrganismos, como por exemplo Pseudomonas aeruginosa.
Por causa da incompatibilidade química entre Triaxton^® e
aminoglicosídeos, esses medicamentos devem ser administrados
separadamente, nas doses recomendadas. A incompatibilidade química
também foi observada na administração intravenosa da ansacrina,
vancomicina e fluconazol com Triaxton^®.

Instruções posológicas especiais Meningite

Na meningite bacteriana de lactentes e crianças deve-se iniciar
o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4
g). Logo que o microrganismo responsável for identificado e sua
sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia de
acordo.

Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes
tempos de tratamento:

Borreliose de Lyme (Doença de Lyme)

A dose preconizada é de 50 mg/kg até o máximo de 2 g em crianças
e adultos, durante 14 dias, em dose única diária. Profilaxia no
perioperatório: recomenda-se dose única de 1 a 2 g de
Triaxton^® 30 a 90 minutos antes da cirurgia, dependendo
do risco de infecção. Em cirurgia colorretal, a administração de
Triaxton^® com ou sem um derivado 5-nitroimidazólico (por
exemplo, ornidazol) mostrou-se eficaz.

Pacientes com insuficiência hepática e
renal

Não é necessário diminuir a dose em pacientes com insuficiência
renal desde que a função hepática não esteja prejudicada. Nos casos
de insuficiência renal em que a depuração de creatinina estiver lt;
10 mL/min, a dose de Triaxton^® não deve ser superior a 2
g/dia.

Não é necessário diminuir a dose de Triaxton^® em
pacientes com insuficiência hepática desde que a função renal não
esteja prejudicada. A ceftriaxona não é removida por diálise
peritoneal ou hemodiálise. Pacientes submetidos à diálise não
necessitam de dose suplementar após o procedimento.

Insuficiência hepática e renal graves

No caso de insuficiência hepática e renal graves e
concomitantes, recomenda-se realizar o monitoramento clínico da
segurança e eficácia de ceftriaxona.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Triaxton?

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento
o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para
compensar uma dose perdida. Seu médico saberá quando deverá ser
aplicada a próxima dose de Triaxton^®.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Triaxton

Hipersensibilidade

Assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos,
reações de hipersensibilidade sérias e, ocasionalmente, fatais
foram reportadas em pacientes tratados com Triaxton^®. No
caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com
Triaxton^® deve ser descontinuado imediatamente e medidas
de emergência adequadas devem ser iniciadas. Antes do início do
tratamento, seu médico deve concluir se você apresenta histórico de
reações de hipersensibilidade à ceftriaxona, outras cefalosporinas
ou qualquer outro tipo de medicamento betalactâmico. Deve-se tomar
precauções, caso Triaxton^® seja administrado em
pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros agentes
betalactâmicos.

Anemia hemolítica

Anemia hemolítica imune mediada (anemia produzida por destruição
dos glóbulos vermelhos por anticorpos do próprio paciente) foi
observada em pacientes que receberam antibacterianos da classe das
cefalosporinas, incluindo Triaxton^®. Casos graves de
anemia hemolítica, incluindo óbitos, foram relatados durante o
tratamento em adultos e crianças. Se você notar sinais de anemia
(como palidez, cansaço fácil, falta de ar com esforços pequenos)
durante o uso de Triaxton^®, avise seu médico para que
ele possa pesquisar a causa e orientar você da melhor forma. O uso
de ceftriaxona deve ser interrompido até que a causa da anemia seja
determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile
(CDAD)

CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes
antibacterianos, incluindo Triaxton^®, e sua gravidade
pode variar, de diarreia leve até uma colite fatal. O tratamento
com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon, levando
a um crescimento exacerbado do C. difficile, que contribui
para o desenvolvimento de CDAD. Se notar diarreia persistente,
avise seu médico para que ele possa determinar a causa da sua
diarreia e adotar as medidas necessárias para o seu tratamento.

Superinfecções

Superinfecções com os microrganismos não susceptíveis podem
ocorrer como com outros agentes antibacterianos.

Precipitados de ceftriaxona cálcica

Precipitados de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar foram
observados durante exames de ultrassom em pacientes que estavam
recebendo doses de ceftriaxona iguais ou superiores a 1 g/dia. Os
precipitados desaparecem após descontinuação do tratamento com
Triaxton^® e são raramente sintomáticos. Em casos
sintomáticos, seu médico deve avaliar o risco-benefício da
descontinuação do tratamento com Triaxton^® e outras
medidas necessárias.

Não foram observados casos de precipitações intravasculares em
pacientes, exceto em recém-nascidos tratados com ceftriaxona e
soluções ou produtos que contenham cálcio. Triaxton^® não
deve ser misturado ou administrado simultaneamente com soluções ou
produtos que contenham cálcio a nenhum paciente, mesmo por
diferentes cateteres ou acessos venosos de infusão.

Pancreatite

Casos de pancreatite, possivelmente de origem biliar obstrutiva,
foram raramente relatados em pacientes tratados com
Triaxton^®. A maior parte desses pacientes apresentava
fatores de risco para estase / aglutinação biliar, como tratamento
prévio intenso, doença grave e nutrição parenteral total. O papel
de fator desencadeante ou de cofator de Triaxton^®
relacionado à precipitação biliar não pode ser descartado.

Monitoramento do sangue

Durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser
feito regularmente.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Durante o tratamento com Triaxton^®, efeitos
indesejados podem ocorrer (por exemplo, tontura), os quais podem
influenciar a habilidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes
devem ser cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

Até o momento não há informações de que a ceftriaxona
possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte seu
médico.

Reações Adversas do Triaxton

Estudos clínicos

As reações adversas mais frequentemente reportadas para
ceftriaxona são eosinofilia (aumento de um tipo de glóbulos brancos
que geralmente indicam alergia ou infestação por vermes),
leucopenia (redução de glóbulos brancos), trombocitopenia (redução
das plaquetas, elemento do sangue que participa da coagulação),
diarreia, erupção cutânea e aumento das enzimas hepáticas
(substâncias que indicam lesão do fígado no exame de sangue). Os
dados para determinar a frequência das reações adversas de
ceftriaxona foram obtidos de estudos clínicos.

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes
amolecidas, aumento das enzimas hepáticas e erupção cutânea.

Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Infecção fúngica no trato genital, granulocitopenia (redução de
um tipo específico de glóbulos brancos, principalmente os
neutrófilos), anemia, coagulopatia (distúrbios de coagulação), dor
de cabeça, tontura, náusea, vômito, prurido (coceira), flebite
(inflamação da veia), dor no local da administração, febre e
aumento da creatinina no sangue (substância que indica lesão dos
rins no exame de sangue).

Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000)

Colite pseudomembranosa (inflamação do intestino causada pela
multiplicação excessiva de certas bactérias depois do uso de
antibióticos de amplo espectro), broncoespasmo (chiado no peito,
sibilos), urticária (lesões avermelhadas na pele), hematúria
(presença de sangue na urina), glicosúria (presença de açúcar na
urina), edema (inchaço) e calafrios.

Pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o
período de pós-comercialização de ceftriaxona. Essas reações foram
reportadas por uma população de tamanho incerto, portanto, não é
possível estimar com segurança sua frequência e/ou estabelecer uma
relação causal com a exposição ao fármaco.

Problemas gastrintestinais

Pancreatite (inflamação do pâncreas), estomatite (inflamação da
mucosa oral) e glossite (inflamação da língua).

Alterações hematológicas

Casos isolados de agranulocitose (quando a medula óssea deixa de
produzir um tipo de glóbulos brancos, principalmente os
neutrófilos) foram relatados, a maior parte deles após 10 dias de
tratamento e doses totais de 20 g ou mais.

Reações cutâneas

Pustulose exantemática generalizada aguda (lesões avermelhadas
com pus, disseminadas por todo o corpo) e casos isolados de reações
cutâneas graves, como eritema multiforme (lesões generalizadas de
pele com formatos diversos, incluindo manchas vermelhas, bolhas,
nódulos avermelhados), síndrome de Stevens Johnson ou
Síndrome de Lyell / necrólise epidérmica tóxica (manifestações
cutâneas de quadros graves de hipersensibilidade, em que o paciente
apresenta lesões extensas de bolhas e descamação da pele, como se
fosse uma grande queimadura).

Alterações no sistema nervoso

Convulsão.

Infecções e infestações

Superinfecção.

Outros efeitos colaterais raros

Pedra na vesícula, icterícia (amarelão), kernicterus (um tipo de
icterícia grave com comprometimento cerebral), oligúria (diminuição
do volume urinário), reações anafiláticas e anafilactoides (reações
alérgicas graves que podem levar ao óbito, com inchaço no trato
respiratório que impede a respiração e choque). O ultrassom da
vesícula biliar pode mostrar imagens de sedimento (que podem ser
confundidas com cálculos) que desaparecem com a suspensão do
medicamento.

Interação com cálcio

Em recém-nascidos que receberam ceftriaxona e soluções que
continham cálcio, foi relatado um pequeno número de casos fatais,
nos quais um material cristalino foi observado nos pulmões e rins
durante a autópsia.

Em alguns desses casos, a mesma linha de infusão intravenosa foi
usada para ceftriaxona e para as soluções contendo cálcio, e em
algumas dessas vias de infusão, foi observado um precipitado. Pelo
menos uma fatalidade foi relatada com um recém-nascido no qual
ceftriaxona e soluções que continham cálcio foram administrados em
diferentes momentos, em vias de infusão diferentes; e nenhum
material cristalino foi observado na autópsia desse neonato. Não
houve relatos semelhantes em pacientes não neonatos.

Casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário foram
relatados, principalmente em crianças que foram tratadas com altas
doses (por exemplo, doses maiores ou iguais a 80 mg/kg/dia ou com
dose total excedendo 10 g), e que apresentavam outros fatores de
risco (por exemplo desidratação, confinamento a cama). Esse evento
pode ser assintomático ou sintomático, e pode levar à obstrução da
uretra e insuficiência renal aguda, mas é geralmente reversível com
a descontinuação de ceftriaxona.

Efeitos colaterais locais

Em raros casos, reações de flebite (inflamação da veia) ocorrem
após administração intravenosa. Estas podem ser minimizadas pela
prática de injeção lenta do produto (2 – 4 min).

Investigações

Resultados falso positivos para os testes de Coombs (usado no
diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do
recém-nascido), galactosemia (doença hereditária no qual o corpo
não consegue transformar galactose em glicose) e métodos não
enzimáticos para determinação da glicose.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Triaxton

Gravidez e amamentação

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou com
intenção de engravidar. Seu médico irá decidir quando você deve
usar Triaxton^®.

Ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A segurança
durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos.

Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou
indução de mutação genética, é necessário cautela nos três
primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente
necessários.

Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam, apesar
da baixa concentração de Triaxton^® excretada no
leite.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer
gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Uso em idosos

A dose de Triaxton^® para idosos é a mesma usada para
adultos.

Uso em pacientes pediátricos

Estudos mostraram que a ceftriaxona, assim como outras
cefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica.
Triaxton^® não é recomendado para neonatos, especialmente
prematuros que apresentem risco de desenvolver encefalopatia por
causa de icterícia.

Composição do Triaxton

Cada frasco-ampola de Triaxton^® 1000 mg
contém:

1192,97 mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada
(equivalente a 1000 mg de ceftriaxona base).

Cada ampola de diluente contém:

10 mL do água para injetáveis.

Apresentação do Triaxton

Pó injetável equivalente a 1000 mg

Embalagem contendo 1 ou 20 frascos-ampolas acompanhado de 1 ou
20 ampolas de diluente de 10 mL ou embalagem contendo 20, 50 ou 100
frascos-ampola.

Via de administração: Intravenosa (IV).

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Triaxton

Em casos de administração de uma dose excessiva, não é possível
reduzir a concentração da droga através de hemodiálise ou diálise
peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento deve ser
sintomático.

Em casos de superdose podem aparecer as reações adversas
descritas anteriormente. O tratamento é sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Triaxton

Até o momento, não se observaram alterações da função renal após
administração simultânea de doses elevadas de Triaxton^®
e potentes diuréticos, como a furosemida.

Recomenda-se o monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e da
função renal, quando administrados em combinação com
Triaxton^®.

Triaxton^® não apresentou efeito similar ao
provocado pelo dissulfiram após administração de álcool.

Ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol que está
associado a uma possível intolerância ao álcool e a sangramentos
observados com outras cefalosporinas.

A probenicida não tem influência sobre a eliminação de
Triaxton^®.

Informe o seu médico se estiver utilizando algum medicamento
contendo cloranfenicol, pois podem ocorrer interações entre ele e
Triaxton^®. Em estudos in vitro, efeitos antagônicos
foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e
ceftriaxona.

Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para a
reconstituição de Triaxton^® ou para diluições
posteriores de soluções reconstituídas para administração
intravenosa, pois pode ocorrer a formação de precipitado. A
precipitação de ceftriaxona cálcica também pode ocorrer quando
Triaxton^® é misturado com soluções que contêm cálcio
administrados na mesma veia. Triaxton^® não deve ser
administrado simultaneamente com soluções intravenosas que contêm
cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, tais como
as de nutrição parenteral, através de equipo em Y. No entanto, em
outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Triaxton^® e
soluções que contenham cálcio podem ser administrados
sequencialmente, se as linhas de infusão forem bem lavadas com um
líquido compatível. Em estudos em laboratório foi demonstrado que
recém-nascidos apresentam um risco aumentado de precipitação de
ceftriaxona cálcica.

O uso concomitante de Triaxton^® com antagonistas da
vitamina K pode aumentar o risco de sangramentos. Os parâmetros de
coagulação devem ser monitorados frequentemente e a dose do
anticoagulante deve ser ajustada adequadamente pelo seu médico
durante e após o tratamento com Triaxton^®.

Interações com exames laboratoriais

Em pacientes tratados com Triaxton^®, o teste de
Coombs pode se tornar falso positivo. Assim como com outros
antibióticos, pode ocorrer resultado falso positivo para
galactosemia.

Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na
urina podem fornecer resultados falsos positivos. Por esse motivo,
a determinação de glicose na urina durante o tratamento com
Triaxton^® deve ser feita por métodos enzimáticos. A
presença da ceftriaxona pode falsamente reduzir os valores
estimados de glicose no sangue, quando obtidos a partir de alguns
sistemas de monitoramento. Favor consultar as informações de uso
para cada sistema utilizado. Métodos de análise alternativos devem
ser utilizados, se necessário.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Triaxton

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não apresentou efeito
similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de
álcool. 

Ação da Substância Triaxton

Resultados de Eficácia

O tratamento com Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
eficaz em infecções de gravidade variável, incluindo a sepse
neonatal e em adultos, causadas por microrganismos
sensíveis.

É indicado no tratamento empírico da meningite em crianças acima
de 1 ano associado à ampicilina.

Sua eficácia em adultos é comparável à da associação
ampicilina e cloranfenicol e, em criançasm aos seguintes
antibióticos:

• Cloranfenicol;
• Ampicilina (isolados ou em associação);
• Cefepima;
• Cefotaxima, com a vantagem de posologia apenas uma vez ao
  dia.

No tratamento das infecções respiratórias agudas ou crônicas
agudizadas, sua eficácia é observada em crianças, adultos e
idosos, na pneumonia comunitária e hospitalar, de gravidade
variável, e em casos graves.

Seu uso em dose única no tratamento da otite média aguda em
crianças tem eficácia similar à do tratamento com amoxicilina
durante 7 a 10 dias, associação amoxicilina e ácido clavulânico e
sulfametoxazol e trimetoprima, e tem sua indicação como
alternativa quando a aderência ao tratamento for questionável.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) mostrou-se eficaz no
tratamento das infecções renais e do trato urinário não complicadas
e complicadas. Sua eficácia e segurança também foram
demonstradas em mulheres grávidas, crianças e adolescentes.

No tratamento da peritonite bacteriana espontânea em pacientes
cirróticos, ocorre cura bacteriológica de até 100% em 48
horas. Na febre tifoide seu uso é seguro e eficaz, em adultos e
crianças, comparável ao cloranfenicol. Nas diarreias causadas por
Shigella, Salmonella, E. coli e Campylobacter, em
crianças, tem eficácia similar quando comparado ao
ciprofloxacino.

Sua eficácia também é observada no tratamento empírico de
infecções bacterianas em crianças
e adultos imunocomprometidos com neutropenia febril e
câncer. Nesses pacientes, o uso de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) diário, uma vez ao dia, é mais custo
efetivo do que a ceftazidima, três doses ao dia, ambos em
associação à amicacina.

Na profilaxia perioperatória de infecções, sua administração em
dose única no pré-operatório tem eficácia superior ou igual a
outros antibióticos administrados em múltiplas doses. É superior à
associação de gentamicina e metronidazol em cirurgias
intestinais e a cefoxitina, em cirurgias abdominais. Em relação a
cefepime (este também em dose única), a eficácia nas cirurgias
colorretais é semelhante. Nas cirurgias ginecológicas, biliares
e cardiovasculares, a eficácia de sua administração em dose
única é similar a cefazolina em múltiplas doses. Nas cirurgias
mamárias, observou-se menor incidência de infecção pós-operatória,
quando comparado a ceftazidima. Nas cirurgias ortopédicas, sua
eficácia é semelhante à de cefuroxima.

Na profilaxia de infecção após trauma penetrante, a
administração precoce (dentro de 2 horas) de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) 2 g em dose única tem eficácia
semelhante ao uso de cefoxitina na dose de 2 g, 3 vezes ao dia por
3 dias, associado a um menor custo de tratamento.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) em uma única dose é
eficaz para o tratamento da gonorreia com resultados de erradicação
da bactéria que variam de 98% a 100%. Sua eficácia em
dose única no tratamento do cancroide é similar à
azitromicina. associação com doxicilina é tão eficaz quanto
a inflamatória pélvica.

No tratamento da doença de Lyme, mostra-se superior à penicilina
e pode ser considerada droga de escolha.

No tratamento das celulites, sua eficácia é comparável a
cefazolina.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Microbiologia

A atividade bactericida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
deve-se à inibição da síntese da parede celular. A Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), in vitro, é ativa contra um
amplo espectro de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos,
sendo altamente estável à maioria das betalactamases, tanto
cefalosporinases quanto penicilinases desses microrganismos.

A Ceftriaxona Sódica é normalmente ativa in
vitro contra os seguintes microrganismos e suas respectivas
infecções:

*Alguns isolados dessas espécies são resistentes à Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), principalmente por causa da produção de
betalactamase codificada cromossomicamente.
**Alguns isolados dessas espécies são resistentes por causa da
produção de betalactamase de espectro ampliado mediada por
plasmídio.
***Alguns isolados dessa espécie são resistentes por causa da
produção de betalactamase.

A sensibilidade à Ceftriaxona Sódica (substância ativa) pode ser
determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de
diluição com ágar ou caldo que utiliza técnicas padronizadas para
testes de sensibilidade como as recomendadas pelo National
Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS).

O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a
Ceftriaxona Sódica (substância ativa):

Teste de sensibilidade por diluição (concentrações
inibitórias em mg/L):

Sensível = 8 mg/L; moderadamente sensível 16 – 32 mg/L;
resistentes = 64 mg/L.

Teste de sensibilidade por difusão que utilizam disco
com 30 mcg de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) (diâmetro da
zona de inibição em mm):

Sensível = 21 mm, moderadamente sensível = 20 – 14 mm,
resistentes = 13 mm.

Os microrganismos devem ser testados com os discos de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), uma vez que ficou
demonstrado in vitro, que a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é ativa contra certas cepas que se mostraram resistentes em
discos da classe cefalosporina.

Quando as normas recomendadas pelo NCCLS não estão disponíveis,
pode-se utilizar outras normas bem padronizadas de sensibilidade e
interpretação dos testes.

Farmacocinética

A farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
linear, e todos os parâmetros farmacocinéticos básicos, exceto a
meia vida de eliminação, são dependentes da dose se baseados nas
concentrações totais do fármaco, aumentando menos do que
proporcionalmente com a dose. A não linearidade é devida à
saturação da ligação com as proteínas plasmáticas e é observada,
portanto, para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) plasmática
total, mas não para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
(não ligada).

Absorção

A concentração plasmática máxima depois de dose intramuscular
única de 1 g é de cerca de 81 mg/L e é alcançada em 2 – 3 horas
após administração. As áreas sob as curvas de concentração
plasmática x tempo, após administração IM e IV, são equivalentes.
Isso significa que a biodisponibilidade da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) após administração IM é de 100%. Após a
administração intravenosa em bolus de 500 mg e 1 g de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), o pico plasmático médio dos
níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é aproximadamente
120 e 200 mg/L, respectivamente. Após infusão intravenosa de 500
mg, 1 g e 2 g de Ceftriaxona Sódica (substância ativa), os níveis
plasmáticos de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) são
aproximadamente 80, 150 e 250 mg/L, respectivamente. Após injeção
intramuscular, o pico plasmático médio dos níveis de Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) é metade do valor observado após
administração intravenosa de uma dose equivalente.

Distribuição

O volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é de 7 a 12 litros. Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
mostrou excelente penetração tissular e nos líquidos orgânicos após
dose de 1 – 2 g. Alcança concentrações bem acima da concentração
inibitória mínima contra a maioria dos patógenos responsáveis pela
infecção e é detectável por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos
ou líquidos orgânicos, incluindo pulmões, coração, fígado e vias
biliares, amígdalas, ouvido médio, mucosa nasal, ossos e fluidos
cérebro-espinhal, pleural, prostático e sinovial.

Na administração intravenosa, a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) difunde-se rapidamente para o líquido intersticial,
onde a concentração bactericida contra organismos sensíveis é
mantida por 24 horas.

Ligação proteica

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) liga-se de modo
reversível à albumina. A ligação com proteínas plasmáticas é
aproximadamente 95% em concentrações plasmáticas menores que 100
mg/L. Essa ligação é saturável e a porção ligada diminui com o
aumento da concentração (até 85% em concentrações de 300 mg/L).

Penetração em tecidos específicos

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa meninges e
essa penetração é maior em meninges inflamadas. A média das
concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) no
líquido cefalorraquidiano (LCR) reportada corresponde a até 25% dos
níveis plasmáticos em pacientes com meningite bacteriana comparada
com 2% de níveis plasmáticos em pacientes com meninges não
inflamadas. As concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) no LCR são atingidas em, aproximadamente, quatro
a seis horas após injeção intravenosa.

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa a placenta e é
excretada pelo leite em baixas concentrações.

Metabolização

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é metabolizada
sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente
inativos pela flora intestinal.

Eliminação

A depuração total do plasma é 10 – 22 mL/min. A depuração renal
é 5 – 12 mL/min.

Em adultos, cerca de 50 – 60% de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é excretada sob a forma inalterada na urina, enquanto 40% –
50% são excretados sob a forma inalterada na bile. A meia-vida de
eliminação em adultos sadios é de, aproximadamente, 8 horas.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Crianças:

A meia-vida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
prolongada em neonatos. Em pacientes desde o nascimento até 14 dias
de idade, os níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
podem ser aumentados por fatores como a filtração glomerular
reduzida e a ligação proteica alterada. Durante a infância, a
meia-vida é menor que em neonatos ou adultos. A depuração
plasmática e o volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) total são maiores em neonatos, lactentes e
crianças do que em adultos.

Idosos:

Em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da meia-vida
de eliminação é cerca de 2 a 3 vezes mais longa que em pacientes
adultos.

Insuficiência renal ou hepática:

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a
farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
minimamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas
discretamente aumentada (menos que duas vezes), mesmo em pacientes
com insuficiência renal grave. O modesto aumento na meia-vida em
pacientes com insuficiência renal é devido ao aumento compensatório
na depuração não renal, originado por uma redução na ligação
proteica e por aumento correspondente na depuração não renal da
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de
eliminação da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
aumentada, por causa de um aumento compensatório na depuração
renal. Isto ocorre também por causa de um aumento na fração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre no plasma, que
contribuiu para o aumento paradoxal observado na depuração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total, paralelamente a um
aumento do volume de distribuição.

Cuidados de Armazenamento do Triaxton

Triaxton^® deve ser mantido em temperatura ambiente
entre 15ºC e 30ºC e protegido da umidade. Manter o frasco-ampola
dentro de sua embalagem original.

Prazo de validade:

24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Pó cristalino branco a laranja amarelado e a solução após
diluição se apresenta na coloração amarelada, livre de partículas
visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

As soluções reconstituídas permanecem estáveis física e
quimicamente por 6 horas à temperatura ambiente de 25ºC ou por 24
horas no refrigerador entre 2ºC e 8ºC. Entretanto, como regra
geral, as soluções devem ser usadas imediatamente após a
preparação. A solução após diluição se mantêm límpida e de
coloração amarelada, livre de partículas visíveis. Isto não tem
qualquer significado quanto à tolerabilidade ou eficácia do
medicamento.

Após preparo, as soluções reconstituídas permanecem
estáveis por 24 horas no refrigerador entre 2ºC e 8ºC ou manter a
temperatura ambiente de 25ºC por até 6 horas.

O profissional de saúde saberá como armazenar o medicamento
depois de aberto.

Descarte de seringas / materiais
perfurocortantes

Os seguintes pontos devem ser rigorosamente respeitados
quanto ao uso e descarte de seringas e outros materiais
perfurocortantes:

• As agulhas e seringas nunca devem ser reaproveitadas.
• Todas as agulhas e seringas utilizadas devem ser colocadas em
  um recipiente de descarte apropriado, à prova de perfurações.
• Manter o recipiente de descarte fora do alcance das
  crianças.
• A colocação do recipiente de descarte no lixo doméstico deve
  ser evitada.
• O descarte do recipiente deve ser realizado de acordo com as
  exigências locais ou conforme indicado pelo prestador de cuidados
  de saúde.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de
validade vencida

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado.
Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto e o descarte em
lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local
estabelecido, se disponível.

Dizeres Legais do Triaxton

Reg. MS nº 1.1637.0101

Farm. Resp.:

Eliza Yukie Saito
CRF-SP n° 10.878

Registrado por:

Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0001-60
Rodovia Raposo Tavares Km 30,5 n° 2833 – Prédio 100
CEP 06705-030
Cotia – SP
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0013-01
Rua Adherbal Stresser, 84
CEP 05566-000
São Paulo – SP
Indústria Brasileira

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.

Triaxton, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.