Cetoprofeno Gotas Medley Bula

Cetoprofeno Gotas Medley

Como o Cetoprofeno Gotas – Medley
funciona?

Este medicamento tem como princípio ativo o cetoprofeno, de
natureza não hormonal, que possui propriedades anti-inflamatória,
antitérmica e analgésica.

O Cetoprofeno inibe a agregação plaquetária (união das plaquetas
umas às outras) e a síntese das prostaglandinas (mediador químico
relacionado à inflamação), no entanto, seu exato mecanismo de ação
não é completamente conhecido.

O Cetoprofeno gotas é rápido e completamente absorvido pelo
trato gastrintestinal. Os níveis máximos no plasma são obtidos
dentro de 60 a 90 minutos após administração oral.

Contraindicação do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Cetoprofeno gotas não deve ser utilizado nos seguintes
casos:

Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade
(alergia ou intolerância) ao cetoprofeno, como crises asmáticas
(doença pulmonar caracterizada pela contração das vias
respiratórias ocasionando falta de ar) ou outros tipos de reações
alérgicas ao cetoprofeno, ao ácido acetilsalicílico ou a outros
anti-inflamatórios não esteroidais – AINEs (ex: diclofenaco,
ibuprofeno, indometacina, naproxeno). Nestes pacientes foram
relatados casos de reações anafiláticas severas (reação alérgica
grave e imediata), raramente fatais;
Pacientes que já tiveram ou têm úlcera péptica/hemorrágica
(lesão localizada no estômago e/ou intestino);
Pacientes que já tiveram sangramento ou perfuração
gastrintestinal (estômago e/ou intestino), relacionada ao uso de
AINEs;
Pacientes com insuficiência severa (redução acentuada da função
do órgão) do coração, do fígado e/ou dos rins;
Mulheres no terceiro trimestre da gravidez.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência do coração, fígado e/ou dos rins severas,
pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade ao
cetoprofeno, ao ácido acetilsalicílico ou a outros
anti-inflamatórios não esteroidais – AINEs e por pacientes que já
tiveram ou têm úlcera péptica/hemorrágica.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária
pediátrica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas (3° trimestre gestacional) sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Como usar o Cetoprofeno Gotas – Medley

As gotas deverão ser dissolvidas em quantidade suficiente de
água filtrada e tomadas por via oral.

Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de
cima, gire-a até romper o lacre.

Incline o frasco a 90º (posição indicada) para iniciar o
gotejamento (1 gota = 1 mg de cetoprofeno / 20 gotas = 1 mL).

Cetoprofeno gotas deve ser sempre administrado diluído em um
pouco de água.

Posologia do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Uso em crianças

Acima de 1 ano

1 gota por kg de peso, a cada 6 ou 8 horas.

7 a 11 anos

25 gotas, a cada 6 ou 8 horas.

Uso adulto

50 gotas a cada 6 ou 8 horas.

Dose máxima diária recomendada de 300 mg (300 gotas).

Populações especiais

Crianças

A segurança e eficácia do uso de cetoprofeno gotas em crianças
abaixo de 1 ano ainda não foram estabelecidas.

Pacientes com insuficiência dos rins e
idosos

É aconselhável reduzir a dose inicial e manter estes pacientes
com a menor dose eficaz. Um ajuste posológico individual deve ser
considerado pelo seu médico somente após ter apurado boa tolerância
individual.

Pacientes com insuficiência do fígado

Estes pacientes devem ser cuidadosamente monitorados e deve-se
manter a menor dose eficaz diária.

Não há estudos dos efeitos de cetoprofeno gotas administrado por
vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a
eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por
via oral, conforme recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Cetoprofeno Gotas – Medley?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, ele deverá esperar por este horário, respeitando sempre o
intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas
duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cetoprofeno Gotas – Medley

Embora os AINEs possam ser requeridos para o alívio das
complicações reumáticas que ocorrem devido ao lúpus eritematoso
sistêmico (LES) (doença que apresenta manifestações na pele,
coração, rins, articulações, entre outras), recomenda-se extrema
cautela na sua utilização, uma vez que pacientes com LES podem
apresentar predisposição à toxicidade por AINEs no sistema nervoso
central e/ou renal.

As reações adversas podem ser minimizadas através da
administração da dose mínima eficaz e pelo menor tempo necessário
para controle dos sintomas.

Reações gastrintestinais

Converse com seu médico caso você também esteja usando
medicamentos que possam aumentar o risco de sangramento ou úlcera,
como corticosteroides orais, anticoagulantes como a varfarina,
inibidores seletivos da recaptação de serotonina, agentes
antiplaquetários como o ácido acetilsalicílico ou nicorandil.

Sangramento, úlcera e perfuração gastrintestinais, que podem ser
fatais, foram reportados com todos os AINEs durante qualquer
período do tratamento, com ou sem sintomas ou histórico de eventos
gastrintestinais graves.

Reações cardiovasculares

Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de
AINEs (exceto aspirina), particularmente em doses elevadas e em
tratamentos de longa duração, pode ser associado a um risco
aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do
miocárdio ou acidente vascular cerebral (derrame)).

Assim como para os demais AINEs, deve-se ter cautela no uso de
Cetoprofeno em pacientes com hipertensão não controlada,
insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica
estabelecida (doença crônica ocasionada pela redução do fluxo
sanguíneo ao coração), doença arterial periférica (doença que
acomete as artérias que estão mais longe do coração) e/ou doença
cerebrovascular (derrame), bem como antes de iniciar um tratamento
a longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças
cardiovasculares (ex. hipertensão, hiperlipidemia (colesterol
elevado), diabetes e em fumantes).

Um aumento do risco de eventos trombóticos arteriais tem sido
relatado em pacientes tratados com AINEs (exceto aspirina), para a
dor perioperatória decorrente de cirurgia de revascularização do
miocárdio (cirurgia para corrigir o fluxo sanguíneo do coração)
(CRM).

Reações na pele

Reações graves na pele, algumas fatais, incluindo dermatite
esfoliativa (alteração da pele acompanhada de descamação), síndrome
de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada
por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e necrólise
epidérmica tóxica (quadro grave, onde uma grande extensão de pele
começa a apresentar bolhas e evolui com áreas avermelhadas
semelhante a uma grande queimadura), foram reportadas muito
raramente com o uso de AINEs. Existe um risco maior da ocorrência
destas reações adversas no início do tratamento, na maioria dos
casos ocorrendo no primeiro mês.

Assim como para os demais AINEs, na presença de doença
infecciosa, deve-se notar que as propriedades antiinflamatória,
analgésica e antitérmica do Cetoprofeno podem mascarar os sinais
habituais de progressão da infecção, como por exemplo, febre.

Converse com seu médico, caso você apresente os testes de função
do fígado anormais ou tenha histórico de doença no fígado. As
enzimas do fígado devem ser analisadas periodicamente,
principalmente durante tratamento a longo prazo. Raros casos de
icterícia (cor amarelada da pele e olhos) e hepatite (inflamação do
fígado) foram reportados com o uso de Cetoprofeno.

Se ocorrerem distúrbios visuais, tal como visão embaçada, o
tratamento com Cetoprofeno deve ser descontinuado.

Gravidez e amamentação

O uso de AINEs pode prejudicar a fertilidade feminina e não é
recomendado em mulheres que estão tentando engravidar. Em mulheres
com dificuldade de engravidar ou que estejam sob investigação de
infertilidade, deve ser considerada a descontinuação do tratamento
com AINEs.

Durante o primeiro e segundo trimestres da
gestação

Como a segurança do Cetoprofeno em mulheres grávidas não foi
avaliada, seu uso deve ser evitado durante o primeiro e segundo
trimestres da gravidez.

Durante o terceiro trimestre da gestação

Todos os inibidores da síntese de prostaglandinas, inclusive o
Cetoprofeno, podem induzir toxicidade cardiopulmonar e renal no
feto. No final da gravidez, pode ocorrer aumento do tempo de
sangramento da mãe e do feto. Portanto, Cetoprofeno é
contraindicado durante o último trimestre da gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas (1º e 2º trimestre gestacional) sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

Amamentação

Não existem dados disponíveis sobre a excreção de Cetoprofeno no
leite humano. O uso de Cetoprofeno não é recomendado durante a
amamentação.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Pode ocorrer sonolência, tontura ou convulsão durante o
tratamento com Cetoprofeno. Caso estes sintomas ocorram, você não
deve dirigir veículos ou operar máquinas.

Este medicamento não deve ser administrado diretamente
na boca. Ele deve ser sempre diluído em um pouco de
água.

Reações Adversas do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento);
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
este medicamento);
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento);
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento);
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento);
Reação desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados
disponíveis).

A lista a seguir de reações adversas está relacionada a
eventos apresentados com o uso de cetoprofeno no tratamento de
condições agudas ou crônicas:

Distúrbios no sistema sanguíneo e linfático

Rara:

Anemia hemorrágica (anemia devido a sangramento).

Desconhecida:

Agranulocitose (diminuição acentuada na contagem de células
brancas do sangue);
Trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas
sanguíneas);
Aplasia medular (disfunção da medula óssea que altera a
produção de células do sangue);
Anemia hemolítica (diminuição do número de glóbulos vermelhos
do sangue em decorrência da destruição prematura dos mesmos);
Leucopenia (redução dos glóbulos brancos no sangue).

Distúrbios no sistema imune

Desconhecida:

Reações anafiláticas, incluindo choque.

Distúrbios psiquiátricos

Desconhecida:

Depressão;
Alucinação;
Confusão;
Distúrbios de humor.

Distúrbios no sistema nervoso

Incomum:

Dor de cabeça;
Vertigem;
Sonolência.

Rara:

Parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira,
percebidos na pele e sem motivo aparente).

Desconhecida:

Meningite asséptica (inflamação nas membranas e tecidos que
envolvem o cérebro sem causa infecciosa);
Convulsões (contrações e relaxamentos musculares
involuntários);
Disgeusia (alteração ou diminuição do paladar);
Vertigem (tontura).

Distúrbios visuais

Rara:

Visão embaçada, tal como visão borrada.

Distúrbios auditivos e do labirinto

Rara:

Zumbidos.

Distúrbios cardíacos

Desconhecida:

Exacerbação da insuficiência cardíaca;
Fibrilação atrial (tipo de arritmia cardíaca, na qual ritmo
cardíaco é geralmente irregular e rápido).

Distúrbios vasculares

Desconhecida:

Hipertensão;
Vasodilatação (aumento do calibre dos vasos sanguíneos);
Vasculite (inflamação da parede dos vasos sanguíneos),
incluindo vasculite leucocitoclástica (um tipo específico de
inflamação da parede do vaso sanguíneo).

Distúrbios respiratórios, torácicos e
mediastinais

Rara:

Asma (doença pulmonar caracterizada pela contração das vias
respiratórias ocasionando falta de ar).

Desconhecida:

Broncoespasmo (contração dos brônquios levando a chiado no
peito) principalmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida
(alergia ou intolerância) ao ácido acetilsalicílico e/ou a outros
AINEs.

Distúrbios gastrintestinais

Comum:

Dispepsia (má digestão);
Náusea;
Dor abdominal;
Vômito.

Incomum:

Constipação (prisão de ventre);
Diarreia;
Flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos);
Gastrite (inflamação do estômago).

Rara:

Estomatite (inflamação da mucosa da boca);
Úlcera péptica.

Desconhecida:

Exacerbação da colite e doença de Crohn;
Hemorragia e perfuração gastrintestinais;
Pancreatite (inflamação do pâncreas).

Distúrbios hepatobiliares

Rara:

Casos de hepatite;
Aumento dos níveis das transaminases (enzima presente nas
células do fígado).

Distúrbios cutâneos e subcutâneos

Incomum:

Erupção cutânea (rash);
Prurido (coceira).

Desconhecida:

Reação de fotossensibilidade (sensibilidade exagerada da pele à
luz);
Alopecia (perda de cabelo e pelos);
Urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que
causa coceira);
Angioedema (inchaço em região subcutânea ou em mucosas,
geralmente de origem alérgica);
Erupções bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson;
Necrólise epidérmica tóxica e pustulose exantematosa aguda
generalizada, que são tipos distintos de reações bolhosas na
pele.

Distúrbios dos rins e urinário

Desconhecida:

Insuficiência aguda dos rins;
Nefrite túbulo-intersticial (um tipo de inflamação nos
rins);
Síndrome nefrótica (condição grave caracterizada por presença
de proteína na urina);
Anormalidade nos testes de função renal.

Distúrbios gerais

Incomum:

Edema (inchaço).

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Desconhecida:

Hiponatremia redução dos níveis de sódio no sangue;
Hiperpotassemia (nível alto de potássio no sangue).

Investigações

Rara:

Ganho de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Idosos

É aconselhável reduzir a dose inicial e manter o tratamento na
dose mínima eficaz. Um ajuste posológico individual pode ser
considerado somente após o desenvolvimento de boa tolerância
individual.

A frequência das reações adversas aos AINEs é maior em idosos,
especialmente sangramento e perfuração gastrintestinais, os quais
podem ser fatais.

Crianças

A segurança e eficácia do uso de Cetoprofeno comprimidos em
crianças não foram estabelecidas.

Outros grupos de risco

Converse com seu médico caso você tenha histórico de doença
gastrintestinal (colite ulcerativa – inflamação do intestino
grosso, doença de Crohn – doença inflamatória crônica, que pode
afetar qualquer parte do trato gastrintestinal), pois estas
condições podem ser exacerbadas.

No início do tratamento, a função dos rins deve ser
cuidadosamente monitorada pelo médico em pacientes com
insuficiência cardíaca, cirrose (doença no fígado) e nefrose
(doença dos rins), naqueles que fazem uso de diuréticos, ou em
pacientes com insuficiência crônica dos rins, principalmente se
estes pacientes são idosos. Nesses pacientes, a administração do
Cetoprofeno pode induzir a redução do fluxo sanguíneo nos rins e
levar à descompensação renal.

Deve-se ter cautela em pacientes com histórico de hipertensão
e/ou insuficiência cardíaca congestiva leve a moderada, uma vez que
retenção de líquidos e edema (inchaço) foram relatados após a
administração de AINEs.

Aumento do risco de fibrilação atrial (tipo de arritmia
cardíaca, na qual ritmo cardíaco é geralmente irregular e rápido)
foi reportado em associação com o uso de AINEs.

Pode ocorrer hiperpotassemia (nível alto de potássio no sangue),
especialmente em pacientes com diabetes de base, insuficiência
renal (redução da função dos rins) e/ou tratamento concomitante com
agentes que promovem a hiperpotassemia. Os níveis de potássio devem
ser monitorados sob estas circunstâncias.

Composição do Cetoprofeno Gotas – Medley

Cada mL* da solução oral (gotas) contém

Cetoprofeno	20 mg
Veículo**	1 mL

*Cada 1 mL de cetoprofeno equivale a 20 gotas e 1 gota equivale
a 1 mg de cetoprofeno.
**Álcool etílico, aroma de cacau, ciclamato de sódio, caramelo,
hidróxido de sódio, propilenoglicol, sacarina sódica dihidratada,
água purificada.

A graduação alcoólica do cetoprofeno solução oral é de
11,81%.

Apresentação do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Solução oral (gotas) de 20 mg/mL

Frasco com 20 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 1 ano.

Superdosagem do Cetoprofeno Gotas – Medley

Sintomas

Casos de superdose foram relatados com doses de até 2,5 g de
Cetoprofeno. A maioria dos sintomas observados foram benignos e
limitados à letargia (estado geral de lentidão, desatenção ou
desinteresse com quadro de cansaço, dificuldade de concentração e
realização de simples tarefas), sonolência, náusea, vômito e dor
epigástrica (dor no estômago).

Tratamento

Não existe nenhum antídoto específico para superdose com
Cetoprofeno. Em caso de suspeita de superdose, recomenda-se lavagem
gástrica, devendo-se instituir tratamento sintomático e de suporte
visando compensar a desidratação, monitorar a excreção urinária e
corrigir a acidose, se presente.

Se ocorrer insuficiência dos rins, hemodiálise pode ser útil
para remover o fármaco circulante.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Associações medicamentosas não recomendadas

Outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da
ciclo-oxigenase 2 (enzima relacionada à inflamação) e altas
dosagens de salicilatos (substância relacionada ao ácido
acetilsalicílico)

Aumento do risco de ulceração e sangramento
gastrintestinais.

Álcool

Rrisco de efeitos adversos gastrintestinais, incluindo ulceração
ou hemorragia; pode aumentar o risco de toxicidade no fígado.

Anticoagulantes

Aumento do risco de sangramento.

Heparina;
Antagonistas da vitamina K (como a varfarina);
Inibidores da agregação plaquetária (tais como ticlopidina,
clopidogrel);
Inibidores da trombina (tais como dabigatrana);
Inibidores diretos do fator Xa (tais como apixabana,
rivaroxabana, edoxabana).

Se o tratamento concomitante não puder ser evitado, o médico
deverá realizar cuidadoso monitoramento.

Lítio

Risco de aumento dos níveis de lítio no plasma, devido à
diminuição da sua excreção pelos rins, podendo atingir níveis
tóxicos. Se necessário, os níveis de lítio do plasma devem ser
cuidadosamente monitorados pelo seu médico e a dosagem de lítio
deve ser ajustada durante e após o tratamento com AINEs.

Outros medicamentos fotossensibilizantes (medicamentos
que causam sensibilidade à luz)

Pode causar efeitos fotossensibilizantes adicionais.

Metotrexato em doses maiores do que 15
mg/semana

Aumento do risco de toxicidade hematológica (no sangue) do
metotrexato, especialmente quando administrado em altas doses.

Colchicina

Aumenta o risco de ulceração ou hemorragia gastrintestinal e
pode aumentar o risco de sangramento em outros locais que não seja
no trato gastrintestinal.

Associações medicamentosas que requerem
precauções

Categorias terapêuticas e medicamentos que podem
promover hiperpotassemia (tais como sais de potássio,
diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA e antagonistas
da angiotensina II, AINEs, heparinas (de baixo peso molecular ou
não fracionada), ciclosporina, tacrolimo e
trimetoprima)

O risco de hiperpotassemia pode aumentar quando os medicamentos
mencionados acima são administrados concomitantemente.

Corticosteroides(ex. prednisona, prednisolona,
dexametasona)

Aumento do risco de ulceração ou sangramento
gastrintestinal.

Diuréticos (ex. furosemida, hidroclorotiazida,
clortalidona)

Pacientes utilizando diuréticos, particularmente os
desidratados, apresentam maior risco de desenvolvimento de
insuficiência renal devido à diminuição do fluxo sanguíneo nos
rins. Portanto, estes pacientes desidratados devem ser reidratados
antes do início do tratamento concomitante e a função dos rins deve
ser monitorada quando o tratamento for iniciado.

Inibidores da ECA (enzima conversora da angiotensina) e
antagonistas da angiotensina II

Em pacientes com comprometimento da função dos rins (ex.
pacientes desidratados ou pacientes idosos), a coadministração de
um inibidor da ECA ou de um antagonista da angiotensina II e de um
agente que inibe a ciclo-oxigenase (tipo de enzima) pode promover a
deterioração da função dos rins, incluindo a possibilidade de
insuficiência renal aguda.

Metotrexato em doses menores do que 15
mg/semana

Converse com seu médico caso esteja tomando metotrexato devido à
possibilidade de ocorrer alteração da função dos rins. Durante as
primeiras semanas do tratamento concomitante ao Cetoprofeno, a
contagem sanguínea completa (hemograma) deve ser monitorada uma vez
por semana pelo seu médico. Se houver qualquer alteração na função
dos rins ou se for um paciente idoso, o monitoramento deve ser
realizado com maior frequência.

Pentoxifilina

Converse com seu médico caso esteja tomando pentoxifilina,
devido ao aumento do risco de sangramento. É necessário realizar um
monitoramento clínico e do tempo de sangramento com maior
frequência.

Tenofovir

A administração concomitante de fumarato de tenofovir disoproxil
e AINEs pode aumentar o risco de insuficiência renal.

Nicorandil

Em pacientes recebendo concomitantemente nicorandil e AINEs há
um aumento no risco de complicações severas, tais como ulceração
gastrintestinal, perfuração e hemorragia.

Glicosídeos cardíacos

A interação farmacocinética entre o Cetoprofeno e a digoxina não
foi demonstrada. No entanto, recomenda-se cautela, em particular em
pacientes com insuficiência renal, uma vez que os AINEs podem
reduzir a função renal e diminuir o clearance (eliminação)
renal dos glicosídeos cardíacos.

Ciclosporina

Aumento do risco de nefrotoxicidade (toxicidade nos rins).

Tacrolimo

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Associações medicamentosas a serem
consideradas

Agentes anti-hipertensivos (ex: betabloqueadores,
inibidores da ECA, diuréticos)

Risco de redução do efeito anti-hipertensivo.

Trombolíticos

Aumento do risco de sangramento.

Probenecida

A administração concomitante com probenecida pode reduzir
acentuadamente a eliminação do Cetoprofeno do plasma
(clearance).

Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina

Aumento do risco de sangramento gastrintestinal.

Alimentos

O uso concomitante com alimentos pode retardar a absorção do
Cetoprofeno, entretanto não foram observadas interações
clinicamente significativas.

Exames de laboratório

O uso de Cetoprofeno pode interferir na determinação de albumina
urinária, sais biliares, 17-cetosteroides e
17-hidroxicorticosteroides que se baseiam na precipitação ácida ou
em reação colorimétrica dos grupos carbonil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Cetoprofeno Gotas – Medley

Cápsulas, Gotas, Injetável, Pó Liófilo, Supositório e
Xarope

O uso concomitante com alimentos pode retardar a absorção do
Cetoprofeno (substância ativa), entretanto não foram observadas
interações clinicamente significativas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Profenid.

Ação da Substância Cetoprofeno Gotas – Medley

Resultados de Eficácia

Gel

A eficácia de Cetoprofeno (substância ativa) está demonstrada
nos seguintes estudos: “Matucci-Cerinic M, Casini A. Ketoprofen vs
etofenamate in a controlled double-blind study: evidence of topical
effectiveness in soft tissue rheumatic pain. Int J Clin Pharmacol
Res. 1988;8(3):157-60” – a eficácia foi comprovada em um estudo
controlado duplo cego, por 7 dias, com 36 pacientes com tendinite
e/ou bursite onde o Cetoprofeno (substância ativa) foi capaz de
reduzir os sintomas inflamatórios das regiões afetadas; “Airaksinen
O, Venãlãinen J, Pietilãinen T. Ketoprofen 2.5% gel versus
placebo gel in the treatment of acute soft tissue injuries. Int J
Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1993 Nov;31(11):561-3” – a eficácia
foi comprovada em um estudo paralelo, duplo cego, placebo
controlado, por 7 dias, em 56 pacientes com lesão aguda de partes
moles. O Cetoprofeno (substância ativa) gel 2,5% demonstrou ser
superior ao placebo no tratamento dos pacientes; “Patel RK, Leswell
PF. Comparison of ketoprofen, piroxicam, and diclofenac gels in the
treatment of acute soft-tissue injury in general practice. General
Practice Study Group. Clin Ther. 1996 May-Jun;18(3):497-507” – a
eficácia foi comprovada em um estudo aberto, comparativo,
multicêntrico, com 1575 pacientes. O Cetoprofeno (substância ativa)
gel 2,5% demonstrou ser superior aos outros AINEs avaliados no
tratamento da lesão de partes moles; “Waikakul S, Penkitti P,
Soparat K, et al. Topical analgesics for knee arthrosis: a
parallel study of ketoprofen gel and diclofenac emulgel. J Med
Assoc Thai. 1997 Sep;80(9):593-7” – a eficácia foi demonstrada em
um estudo comparativo, paralelo, randomizado entre 85 pacientes com
osteoartrite de joelho. O grupo que recebeu Cetoprofeno (substância
ativa) gel demonstrou melhora importante nos resultados
avaliados.

Referências:

1. Matucci-Cerinic M, Casini A.
Ketoprofen vs etofenamate in a controlled double-blind study:
evidence of topical effectiveness in soft tissue rheumatic pain.
Int J Clin Pharmacol Res. 1988;8(3):157-60.
2. Airaksinen O, Venãlãinen J, Pietilãinen T. Ketoprofen 2.5% gel
versus placebo gel in the treatment of acute soft tissue injuries.
Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1993 Nov;31(11):561-3.
3. Patel RK, Leswell PF. Comparison of ketoprofen, piroxicam, and
diclofenac gels in the treatment of acute softtissue injury in
general practice. General Practice Study Group. Clin Ther. 1996
May-Jun;18(3):497-507
4. Waikakul S, Penkitti P, Soparat K, et al. Topical analgesics for
knee arthrosis: a parallel study of ketoprofen gel and diclofenac
emulgel. J Med Assoc Thai. 1997 Sep;80(9):593-7.

Cápsulas, Gotas e Supositório

Um estudo clínico, aberto, realizado por Addy (1985), avaliou o
uso de Cetoprofeno (substância ativa) na dose de 50 mg 3 vezes ao
dia durante o período menstrual, por 3 meses, em 42 mulheres com
dismenorreia. Ao final do estudo 95% das mulheres retornaram às
suas atividades normais e apresentaram uma boa tolerabilidade ao
tratamento.

Estudo realizado por Spongsveen et al (1978) avaliou o
uso do Cetoprofeno (substância ativa) na dose de 50 mg 3 vezes ao
dia em pacientes com doenças osteoarticulares crônicas. Esses
pacientes foram acompanhados por um período mínimo de 3 meses até
12 meses. O Cetoprofeno (substância ativa) promoveu melhora clínica
na maioria dos pacientes, comprovando sua eficácia dentre os
pacientes avaliados. O número de eventos adversos ocorreu em 13%
dos pacientes, sendo os eventos gastrintestinais, principalmente a
dispepsia, o mais frequente. Entretanto não houve nenhum evento
considerado sério.

Karvonen et al (2008) realizaram estudo duplo-cego,
randomizado, placebo controlado, com grupos paralelos onde foi
avaliado o uso de paracetamol e Cetoprofeno (substância ativa) no
controle de dor pós operatório de 60 pacientes adultos submetidos a
prótese total de quadril. O uso de Cetoprofeno (substância ativa)
por via oral, na dose de 300 mg dia, reduziu em 22% o consumo de
opioide no 1º dia de pós-operatório.

Exclusivo Gotas

Barbieri (1987) realizou estudo duplo-cego, randomizado, placebo
controlado, com 60 pacientes pediátricos (1 a 10 anos) com
amigdalite bacteriana aguda que necessitaram amoxicilina como
antibioticoterapia. Todos os parâmetros clínicos considerados, como
o aspecto da orofaringe, edema, exsudato e hipertrofia das
amígdalas apresentaram melhora significativa do ponto de vista
estatístico, havendo superioridade do grupo que recebeu Cetoprofeno
(substância ativa) em relação ao placebo. Todos os pacientes
fizeram uso de antibiótico por 7 a 10 dias (BARBIERI, 1987).

Estudo aberto realizado por Kokki et al (2000) avaliou
611 crianças (1-9anos) que fizeram uso de Cetoprofeno (substância
ativa) no pós operatório de adenoidectomia. O estudo avaliou a dor,
presença de eventos adversos e sangramento durante a primeira
semana de pós-operatório. A dose utilizada chegou a 5mg/kg/dia. O
Cetoprofeno (substância ativa) demonstrou uma boa eficácia
analgésica e segurança durante o curto período de utilização. Não
houve quadro de sangramento clinicamente significativo e nenhuma
criança necessitou de intervenção, reoperação ou mesmo internação
por causa de sangramento (KOKKI, 2000).

Exclusivo Supositório

Dib et al (2002) realizaram estudo multicêntrico, duplo
cego, cruzado, placebo controlado, avaliando eficácia e
tolerabilidade do Cetoprofeno (substância ativa) e da zolmitriptana
em pacientes com quadro agudo de migrânea. Foram utilizados
Cetoprofeno (substância ativa) nas concentrações de 75 e 150 mg, em
forma de comprimido de duplo mecanismo de liberação e 2,5 mg de
zolmitriptana. Foram incluídos nesse estudo 257 pacientes com média
de idade de 38,1 anos. O Cetoprofeno (substância ativa) mostrou ser
efetivo no alívio do quadro de cefalgia nas duas dosagens
utilizadas, alcançando sucesso no alívio da dor nas duas primeiras
horas em 62,6% nos pacientes que receberam Cetoprofeno (substância
ativa) 75 mg e 61,6% com Cetoprofeno (substância ativa) 150 mg,
assim a zolmitriptana (66,8% de sucesso no alívio da dor nas 2
primeiras horas). Ambas as drogas mostraram ser significativamente
superiores ao placebo, mas sem diferenças entre si. Embora não
houvera diferença entre as doses de Cetoprofeno (substância ativa)
no alívio da dor nas duas primeiras horas, a dose de 150 mg
mostrou-se mais efetiva em manter a analgesia por tempo mais
prolongado em relação à dose de 75 mg.

Referências Bibliográficas

1. Addy SK, Clinical experience
with ketoprofen (“Orudis”) in primary dismenorrhoea. Obstetrics
amp; Gynaecology. 1985: 813-816.
2. Spongsveen, ET AL. an interim report on an open multicentre
long-term study of ketoprofen (Orudis) in rheumatic diseases.
Rheumatol Rehabil. 1978; Suppl: 71-7
3. Karvonen S, ET AL. Efficacy of Oral Paracetamol and ketoprofen
for Pain Management after Major Orthopedic Surgery Methods Find Exp
Clin Pharmacol 2008, 30(9): 703-706.
4. Barbieri AL. Estudo duplo-cego comparativo entre
cetoprofenato de sódio (gotas) e placebo em amidalites agudas de
pacientes pediátricos. Pediatria Moderna. 1987; 22(8):292-296.
5. Kokki H, ET AL. The feasibility of pain treatment at home
after adenoidectomy with ketoprofen tablets in small children.
Paediatric Anaesthesia, 2000; 10: 531-535.

Injetável

A eficácia e segurança do Cetoprofeno (substância ativa) e
paracetamol foram comparados para o tratamento da migrânia
(enxaqueca) aguda em um estudo randomizado e duplo-cego com 64
pacientes.

Trinta e quatro pacientes receberam Cetoprofeno (substância
ativa) 100 mg por via IM, e 30 pacientes receberam 500 mg de
paracetamol por via IM. O alívio parcial ou completo da dor e
outros sintomas foi alcançado 15 a 20 minutos após a administração
do grupo Cetoprofeno (substância ativa) e no prazo de 35 minutos no
grupo paracetamol. Completo alívio da dor foi alcançado dentro de
30 a 40 minutos após o Cetoprofeno (substância ativa) em 28
pacientes (82,5%) em comparação com 5 pacientes (17,5%) no grupo de
paracetamol. Em seis dos pacientes tratados com Cetoprofeno
(substância ativa) houve necessidade de uma segunda dose para
alívio completo da dor durante as 4 horas de tempo de seguimento.
Os efeitos colaterais foram raros e mínimos. Estes achados sugerem
que o Cetoprofeno (substância ativa) produziu um benefício
estatisticamente significativo no tratamento da migrânia aguda.

Cetoprofeno (substância ativa) (KP) foi administrado por via IM
a 15 pacientes com artrite crônica no dia seguinte à cirurgia
eletiva de articulações (13), ou durante crises de dor extrema (2),
resultando em alívio satisfatório da dor, e parecia capaz de
substituir os opiáceos. Um novo método de ensaio para Kp
plasmático, baseado em cromatografia de gás / massa de alta
resolução é descrito fragmentografia é descrito, permitindo a
determinação do Kp, mesmo na presença de probenecida. O Cetoprofeno
(substância ativa) foi rapidamente absorvido e os níveis
plasmáticos de pico de 10,2 a 18,6 micromol/L foram atingidos em 30
minutos. A probenecida não interferiu com a eliminação de Kp.

Neste estudo duplo-cego 40 pacientes com osteoartrite foram
tratados para alívio da dor com Cetoprofeno (substância ativa) ou
com indometacina, ambas por via IM na dosagem de 100 mg/dia por 12
dias. Com ambas as medicações houve melhora significativa da dor,
capacidade funcional e a distância que os pacientes estavam aptos a
caminhar, enquanto apenas o Cetoprofeno (substância ativa) reduziu
o aumento de tamanho do joelho em pacientes com gonartrite.

Os dois medicamentos apresentaram aproximadamente o mesmo
período de latência e a mesma duração de atividade. Cetoprofeno
(substância ativa) foi perfeitamente tolerada, ao passo que um
paciente tratado com indometacina teve o tratamento foi
interrompido devido à hipotensão vascular e rash cutâneo.
Um aumento significativo da ureia nitrogenada plasmática foi
observado somente no grupo de pacientes tratados com
indometacina.

Referências Bibliográficas

1. Karabetsos A, Karachalios G,
Bourlinou P, Reppa A, Koutri R, Fotiadou A. Ketoprofen versus
paracetamol in the treatment of acute migraine. Headache. 1997
Jan;37(1):12-4.
2. Wollheim FA, Stenberg P, Nilsson B, Mellbin G. Clinical and
methodological studies on intramuscular ketoprofen in postoperative
rheumatic pain. Eur J Clin Pharmacol. 1981;20(6):423-5
3. Franchi R, Liverta C, Pollini C, Pontiroli AE. Parenteral
administration of ketoprofen in osteoarthritis: a double-blind
trial versus the N-methyl-d-glucamine salt of indomethacin. Scand J
Rheumatol Suppl. 1979;(26):1-7

Pó liófilo

Nos últimos anos, considerável atenção tem sido dada ao
tratamento de dor pós-operatória, tendo em conta o efeito favorável
da analgesia adequada sobre evolução do paciente. Recomenda-se
analgesia multimodal (por exemplo, os opioides e drogas
anti-inflamatórias não esteroidais [AINEs] ou anestésicos locais)
para o alívio efetivo da dor pós-operatória. Existem poucos dados
sobre a utilização de AINEs em tratamento da dor pós-operatória
após cirurgia abdominal.

Oberhofer D et al (2005) realizaram estudo randomizado,
duplo-cego, placebo-controlado que avaliou a eficácia analgésica e
segurança do Cetoprofeno (substância ativa) após a cirurgia
abdominal de grande porte. Após 01 e 09 horas de pós-operatório os
pacientes receberam 100 mg de Cetoprofeno (substância ativa) iv (n
= 21) ou placebo (n = 22), em adição a um protocolo de tratamento
da dor consistindo em infusão contínua de 200 mg de tramadol e 5 g
de metamizol ao longo de 24 horas, com adicional de 25 mg i.v. de
tramadol, em caso de analgesia inadequada.

A dor foi avaliada por uma escala numérica em repouso e em
respiração profunda 3, 6, 12 e 24 horas de pós-operatório, sendo
registrada a dose total de tramadol usado nas primeiras 24
horas.

Os pacientes no grupo Cetoprofeno (substância ativa) tiveram
escores significativamente menores, tanto para dor em repouso
quanto em respiração profunda, em 3 (p lt; 0,01), 6 e 12 horas (p
lt; 0,05) de pós-operatório. A utilização de 24 horas de tramadol
foi muito menor no grupo Cetoprofeno (substância ativa) (p lt;
0,01), com menos náuseas e vômitos. Não houve complicações
hemorrágicas ou outros eventos adversos relacionados à terapia com
Cetoprofeno (substância ativa). O estudo mostrou o valor do uso a
curto prazo do Cetoprofeno (substância ativa) para melhorar a
qualidade de analgesia, após cirurgia abdominal maior, sem efeitos
adversos significativos.

Subramaniam R. et al (2003) realizaram um estudo que
compara a eficácia do Cetoprofeno (substância ativa) e petidina
para analgesia peri-operatória e náuseas e vômitos pós-operatórios
em crianças submetidas a cirurgia vítreoretiniana e cirurgia de
descolamento de retina.

Crianças de 7 a 16 anos com status ASA I, submetidos à cirurgia
vítreo-retiniana foram alocadas aleatoriamente para receber ou
2mg/kg de Cetoprofeno (substância ativa) ou 1mg/kg de petidina, via
IV para analgesia perioperatória.

Em todos os pacientes a anestesia geral foi induzida com
tiopental e a intubação traqueal foi facilitada com brometo de
vecurônio e mantida com oxigênio a 33% em óxido nitroso e
isoflurano.

A monitoração intra- e pós-operatória foi feita por um
observador cego para a técnica. A analgesia intra-operatória de
resgate foi utilizada se a frequência cardíaca e / ou pressão
arterial aumentassem em 25% dos valores do período
pré-incisional.

Dor pós-operatória e episódios de náuseas e vômitos foram
avaliados à recuperação (0 hora), e 2, 6 e 24 horas. Analgesia de
resgate padrão e agentes antieméticos foram administrados, se
necessário. Neste estudo que recrutou 86 crianças, 44 delas
receberam Cetoprofeno (substância ativa) enquanto 42 receberam
petidina. A analgesia intra-operatória foi comparável em ambos os
grupos e não foi encontrada diferença significativa na exigência de
analgesia de resgate intra-operatório.

No pós-operatório 6 das 44 crianças (13,6%) do grupo Cetoprofeno
(substância ativa) apresentavam dor na recuperação, em comparação
com 17/42 (40,4%) no grupo petidina.

Dor na hora 2, 6 e 24, e o uso de analgésicos no pós-operatório
não foi significativamente diferente entre os dois grupos. Náusea
pós-operatória, vômitos e uso de antieméticos foram
significativamente menores no grupo Cetoprofeno (substância ativa)
em todos os intervalos de tempo. A conclusão é de que o Cetoprofeno
(substância ativa) é uma alternativa satisfatória como analgésico
em relação à petidina para cirurgia vítreo-retiniana e resulta em
uma menor incidência de náuseas e vômitos.

Clinicamente, o Cetoprofeno (substância ativa) parece reduzir a
necessidade de morfina em 33 a 40% com seu suposto mecanismo
central de analgesia. Tuncer S et al (2003) avaliaram a
eficácia e a segurança do Cetoprofeno (substância ativa)
intravenoso (IV) como adjuvante na analgesia controlada pelo
paciente com tramadol após cirurgia maior de câncer
ginecológico.

Cinquenta pacientes foram incluídos no estudo duplo-cego,
randomizado, placebo-controlado, sendo alocados aleatoriamente em
dois grupos: grupo I – controle (25 pacientes), com pacientes que
receberam solução salina, grupo II – Cetoprofeno (substância ativa)
(25 pacientes).

Os pacientes receberam uma dose intravenosa de soro fisiológico
ou Cetoprofeno (substância ativa) 100 mg no final da cirurgia.
Então, para a analgesia controlada pelo paciente, foi dado um
bolus de 20 mg de tramadol e tempo de 10 min de bloqueio.
O alívio da dor foi regularmente avaliado utilizando uma escala
visual analógica.

O consumo de tramadol, efeitos colaterais, e a satisfação do
paciente foram anotados durante as 24 horas após a cirurgia. Não
foi observada diferença significativa na pontuação da dor, efeitos
colaterais e satisfação do paciente entre os grupos (p gt; 0,05). O
consumo acumulado de tramadol (analgesia controlada pelo paciente)
foi menor nos pacientes tratados com Cetoprofeno (substância ativa)
que no grupo que recebeu placebo (p lt; 0,05). Estes resultados
demonstram que uma única dose de 100 mg de Cetoprofeno (substância
ativa) reduziu o consumo de tramadol para o tratamento da dor
pós-operatória na cirurgia de câncer ginecológico de grande
porte.

Priya V. et al (2002) realizaram estudo randomizado,
controlado, estudo duplo-cego pretende determinar se Cetoprofeno
(substância ativa) por via intravenosa é eficaz como analgesia
pre-emptiva para cirurgia de mama. Foram submetidos à cirurgia de
mama sob anestesia geral 50 pacientes para receber Cetoprofeno
(substância ativa) 100mg por via intravenosa 30 minutos antes
(Grupo I), ou imediatamente após a incisão cirúrgica (Grupo
II).

No pós-operatório, os escores de dor (Escala Visual
Analógica-VAS) e o tempo de recuperação analgésica foram
registrados por um observador independente e cego para o desenho do
estudo. O estudo foi encerrado quando houve necessidade de
analgesia de resgate (VAS ≥ 4 ou procura por analgésico).

As variáveis contínuas foram analisadas pelo teste não pareado
‘t’, variáveis discretas com o teste do quiquadrado, e curvas de
sobrevida pelo teste log-rank.

Os escores de dor foram significativamente menores no Grupo I,
até 10 horas após a cirurgia. O número de pacientes que necessitam
de analgesia em 4, 6, 8 e 10 horas foi significativamente menor no
grupo I (0% VS 47% [P lt; 0,0001], 0% vs 44% [P lt;0,003], 0% vs
80% [P lt; 0,0001], 0% x 100% [P lt; 0,0001] respectivamente. O
tempo médio para analgesia de resgate foi de 15,47 – / + 2,87 horas
no grupo I versus 4,22 – / + 2,55 horas no grupo II (P
lt;0,0001), concluindo então que a analgesia pre-emptiva com
Cetoprofeno (substância ativa) por via intravenosa (100mg) produz
melhor alívio da dor no pós-operatório em pacientes submetidos a
cirurgia de mama.

No estudo realizado por Basto ER et al (2001)
comparou-se a combinação Cetoprofeno (substância
ativa)-propacetamol em relação ao propacetamol isolado em cirurgia
de tireoide e paratireoide, em termos de eficácia da analgesia
pós-operatória, sangramento, e a incidência de náuseas e vômitos
para determinar se o uso de Cetoprofeno (substância ativa) resulta
em qualquer benefício neste tipo de cirurgia.

Os 214 pacientes foram distribuídos em dois grupos (n = 107 em
cada grupo), um recebendo Cetoprofeno (substância ativa) e o outro
não. Em todos os pacientes foi utilizada a mesma técnica
anestésica, e os pacientes eram comparáveis em termos de idade,
peso, sexo, duração da cirurgia, tipo de endocrinopatia, o
envolvimento do cirurgião e dose intra-operatória do sufentanil (P
gt; 0,2).

A analgesia pós-operatória consistia de 2g de paracetamol a cada
6h e bolus de morfina (se o escore de dor for maior que
40; 3mg IV a cada 10 min na sala de recuperação, e então 5mg SC a
cada 4 horas na enfermaria).

O grupo Cetoprofeno (substância ativa) recebeu 100 mg de
Cetoprofeno (substância ativa) IV durante a cirurgia e 8 horas
depois. Na sala de recuperação, os pacientes receberam oxigênio se
a saturação estivesse lt;95% na admissão (respirando ar ambiente,
portanto), e na 1ª e 2ª hora.

Os escores de dor, consumo de opioides, o volume de fluido do
dreno cervical, e a concentração/massa de hemoglobina neste fluido
coletado ao longo de 24 h foram registrados.

O grupo Cetoprofeno (substância ativa) apresentou menor escala
numérica (P lt; 0,05), recebeu menos de morfina nas primeiras 24 h
após a cirurgia (7,4 +/- 5 vs 11,7 +/- 6 mg, P lt; 0,05), teve
menos episódio de náuseas e vômito (21 vs 38, P lt; 0,05), e era
menos propenso a necessitar de oxigénio após 1 h na sala de
recuperação (33 vs 59 pacientes, P lt; 0,05).

Os dois grupos tiveram o mesmo volume de 24 h de drenagem do
líquido cervical (72,5 +/- 43 vs 70 +/- 42 mL, P gt; 0,2), com
mesma concentração (5,9 +/- 3,4 vs 6,4 +/- 2,8 g por 100mL, P gt;
0,1) e massa de hemoglobina (3,9 +/- 2,8 vs 4,2 +/- 2,5 g, P gt;
0,2).

O grupo controle apresentou dois hematomas cervicais que
necessitaram reintervenção, e nenhuma ocorrência no grupo
Cetoprofeno (substância ativa).

O Cetoprofeno (substância ativa) reduz o escore de dor após a
cirurgia de tireoide e paratireoide, bem como a necessidade de
morfina e seus efeitos adversos, sem aumentar o risco de hemorragia
cervical.

O efeito aditivo de AINEs administrado com propacetamol após a
cirurgia ortopédica maior não foi estudado. Este estudo
prospectivo, realizado por Aubrun F et al (2000),
controlado por placebo pretende avaliar o efeito analgésico do
Cetoprofeno (substância ativa) em 50 pacientes submetidos à
cirurgia de fusão espinhal, recebendo100 mg de Cetoprofeno
(substância ativa) a cada 8 h ou placebo, no pós-operatório.

Todos os pacientes receberam propacetamol e morfina (titulação
IV seguida por analgesia controlada pelo paciente (PCA) durante 24
h). A dor foi avaliada através de uma escala visual analógica
(VAS).

Durante a titulação de morfina, o Cetoprofeno (substância ativa)
não reduziu significativamente a dose de morfina (8 +/-6 vs 11 +/-4
mg), porém diminuiu significativamente o escore VAS (Plt;0,001).
Durante o PCA, o Cetoprofeno (substância ativa) reduziu
significativamente o consumo de morfina (25 +/-17 vs 38 +/-20 mg, P
= 0,04) e VAS (P = 0,002).

O consumo total de morfina pós-operatória foi significativamente
reduzido (33%) com Cetoprofeno (substância ativa). O Cetoprofeno
(substância ativa) reduziu a necessidade de morfina e a analgesia
pós-operatória melhorou em pacientes submetidos a cirurgia da
coluna vertebral e que receberam propacetamol.

Hommeril JL et al (1994), em um estudo duplo-cego,
randomizado, compararam-se os efeitos de Cetoprofeno (substância
ativa) IV 200 mg, seguido de 12,5 mg/hora durante 13 h, com os
efeitos da morfina extradural 4 mg em 32 pacientes após a
artroplastia de quadril e joelho. Uma escala visual analógica foi
utilizada para pontuação dor antes da administração de analgésicos
(primeira acusação de dor após a operação), 1h após e a cada 2 h
posteriormente.

Redução da dor após 1 h do início da analgesia foi em média de
44% no grupo de morfina extradural e 54% no grupo Cetoprofeno
(substância ativa). Não houve diferença significativa entre os
grupos nos escores de dor, redução da dor e necessidade de
analgesia adicional (paracetamol IV). A naloxona 5 microgramas/kg/h
foi necessária para hipercapnia superior a 6,0 kPa em três
pacientes no grupo de morfina extradural (versus nenhum
paciente no grupo Cetoprofeno (substância ativa)).

Não houve diferenças entre os grupos em efeitos colaterais,
exceto para a retenção urinária, que foi mais frequente no grupo
recebendo morfina extradural (P lt;0,05). Como havia poucas
diferenças entre Cetoprofeno (substância ativa) IV e morfina
extradural, concluiu-se que o Cetoprofeno (substância ativa) pode
ser uma alternativa eficiente à morfina extradural após a
artroplastia de quadril e joelho.

Referências Bibliográficas

1. Oberhofer D, Skok J, Nesek-Adam
V. Intravenous ketoprofen in postoperative pain treatment after
major abdominal surgery. World J Surg. 2005 Apr;29(4):446-9.
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analgesia and post-operative nausea and vomiting in paediatric
vitreoretinal surgery. J Postgrad Med. 2003
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3. Tuncer S, Pirbudak L, Balat O, Capar M. Adding ketoprofen to
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placebo-controlled clinical trial. Eur J Gynaecol Oncol.
2003;24(2):181-4.
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intravenous ketoprofen for pre-emptive analgesia. J Postgrad Med.
2002 Apr-Jun;48(2):109-12.
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Intravenous ketoprofen in thyroid and parathyroid surgery. Anesth
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ketoprofen after spinal fusion surgery. Acta Anaesthesiol Scand.
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7. Hommeril JL, Bernard JM, Gouin F, Pinaud M. Ketoprofen for pain
after hip and knee arthroplasty. Br J Anaesth. 1994
Apr;72(4):383-7.

Xarope

Estudo aberto realizado por Kokki et al (2000) avaliou
611 crianças (1-9 anos) que fizeram uso de Cetoprofeno (substância
ativa) no pós operatório de adenoidectomia. O estudo avaliou a dor,
presença de eventos adversos e sangramento durante a primeira
semana de pós-operatório. A dose utilizada chegou a 5mg/kg/dia. O
Cetoprofeno (substância ativa) demonstrou uma boa eficácia
analgésica e segurança durante o curto período de utilização. Não
houve quadro de sangramento clinicamente significativo e nenhuma
criança necessitou de intervenção, reoperação ou mesmo internação
por causa de sangramento.

Estudo realizado por Celebi et al (2009) avaliou 301
crianças entre 1 e 14 anos que receberam Cetoprofeno (substância
ativa), paracetamol ou ibuprofeno como antitérmico na vigência da
febre. O Cetoprofeno (substância ativa) demonstrou eficácia e
segurança similar aos outros antitérmicos avaliados.

Referências Bibliográficas

1. Barbieri AL. Estudo duplo-cego
comparativo entre cetoprofenato de sódio (gotas) e placebo em
amidalites agudas de pacientes pediátricos. Pediatria Moderna.
1987; 22(8):292-296.
2. Kokki H, et AL. The feasibility of pain treatment at home after
adenoidectomy with ketoprofen tablets in small children. Paediatric
Anaesthesia, 2000; 10:531-535.
3. Spongsveen, et al. An interim report on an open multicentre
long-term study of ketoprofen (Orudis) in rheumatic diseases.
Rheumatol Rehabil. 1978; Suppl: 71-7
4. Karvonen S, et al. Efficacy of Oral Paracetamol and ketoprofen
for Pain Management after Major Orthopedic Surgery Methods Find Exp
Clin Pharmacol 2008, 30(9): 703-706.
5. Celebi S, et al. Antipyretic effect of ketoprofen. Indian J.
Pediatr. 2009;76(3):287-91.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Profenid.

Características Farmacológicas

Gel

Propriedades farmacodinâmicas

O Cetoprofeno (substância ativa), princípio ativo do Cetoprofeno
(substância ativa) Gel, é um derivado do ácido fenil-propiônico de
natureza não esteroidal com propriedades analgésica e
anti-inflamatória.

O exato mecanismo de ação do efeito anti-inflamatório não é
conhecido. O Cetoprofeno (substância ativa) inibe a síntese das
prostaglandinas e a agregação plaquetária.

Propriedades farmacocinéticas

Os níveis plasmáticos e teciduais de Cetoprofeno (substância
ativa) foram quantificados em 24 pacientes submetidos à cirurgia de
joelho. Após administrações transdérmicas repetidas de Cetoprofeno
(substância ativa) Gel, os níveis plasmáticos foram aproximadamente
60 vezes menores (9 – 39 ng/g) em relação àqueles obtidos após
administração oral de dose única de Cetoprofeno (substância ativa)
(490 – 3.300 ng/g).

Os níveis teciduais na área efetiva estavam dentro do mesmo
intervalo de concentração, tanto para o gel como para o tratamento
oral, embora o gel tenha apresentado uma variabilidade
interindividual consideravelmente maior.

A biodisponibilidade do Cetoprofeno (substância ativa) após
administração tópica foi estimada ser aproximadamente 5% do nível
obtido após a administração de uma dose por via oral, com base em
dados de excreção urinária.

A ligação do Cetoprofeno (substância ativa) às proteínas
plasmáticas é de aproximadamente 99%. O Cetoprofeno (substância
ativa) é excretado pelos rins principalmente como conjugado
glicuronídeo.

Devido à sua formulação, Cetoprofeno (substância ativa) Gel é
transparente, não oleoso, que se espalha com facilidade na pele,
permitindo uma rápida absorção do Cetoprofeno (substância
ativa).

Cápsula, Gotas, Injetável, Pó Liófilo e
Supositório

Propriedades farmacodinâmicas

O Cetoprofeno (substância ativa), princípio ativo do Cetoprofeno
(substância ativa), é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE),
derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácido
propiônico dos AINEs.

Cetoprofeno (substância ativa) possui propriedades
anti-inflamatória, antitérmica e apresenta atividade analgésica
periférica e central. Inibe a síntese de prostaglandinas e a
agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está
completamente elucidado.

Exclusivo Pó Liófilo

O início da ação é verificado 5 minutos após a administração de
Cetoprofeno (substância ativa).

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

O Cetoprofeno (substância ativa) encontra-se 99% ligado às
proteínas plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial, tecidos
intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a
barreira placentária e hematoencefálica. A meia-vida de eliminação
plasmática é de aproximadamente 2 horas. O volume de distribuição é
de aproximadamente 7 L.

Metabolismo

A biotransformação do Cetoprofeno (substância ativa) é
caracterizada por dois principais processos: por hidroxilação e por
conjugação com ácido glicurônico, sendo esta a via principal no
homem.

A excreção de Cetoprofeno (substância ativa) na forma inalterada
é muito baixa (menos de 1%). Quase toda a dose administrada é
excretada na forma de metabólitos na urina, dos quais 65 a 85% da
dose administrada são excretados como metabólito glicuronídeo.

Eliminação

Cinquenta por cento (50%) da dose administrada é excretada na
urina dentro de 6 horas após a administração do medicamento.
Durante 5 dias após a administração oral, aproximadamente 75 a 90%
da dose é excretada principalmente pela urina. A excreção fecal é
muito pequena (1 a 8%).

Exclusivo Cápsulas e Gotas

Absorção

O Cetoprofeno (substância ativa) é rápida e completamente
absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos
são obtidos dentro de 60 a 90 minutos após administração oral.
Quando o Cetoprofeno (substância ativa) é administrado com
alimentos, a taxa de absorção diminui, resultando em atraso e
redução do pico da concentração (Cmáx); entretanto, a
biodisponibilidade total não é alterada.

Exclusivo Injetável

Absorção

As medidas sucessivas dos níveis plasmáticos após a
administração de uma dose terapêutica mostram que o Cetoprofeno
(substância ativa) é rapidamente absorvido. A concentração
plasmática máxima é obtida 20 a 30 minutos após administração de
injeção intramuscular.

Exclusivo Pó Liófilo

Absorção

A concentração plasmática média é medida 5 minutos após injeção
IV de 100 mg. Depois de 4 minutos do término da injeção, a sua
concentração plasmática é de 26,4 ± 5,4 µg/mL.

Exclusivo Supositório

Absorção

O Cetoprofeno (substância ativa) é rápida e completamente
absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos
de absorção são obtidos dentro de 45 a 60 minutos após
administração retal.

Populações especiais

Pacientes idosos

Absorção do Cetoprofeno (substância ativa) não é modificada; há
aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance
plasmático e renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não ocorrem alterações significativas do clearance
plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não
ligada às proteínas encontra-se aproximadamente duplicada.

Pacientes com insuficiência renal

Há diminuição do clearance plasmático e renal e aumento
da meia-vida de eliminação relacionados com a severidade da
insuficiência renal.

Xarope

Propriedades farmacodinâmicas

O Cetoprofeno (substância ativa), princípio ativo do Cetoprofeno
(substância ativa) Pediátrico, é um anti-inflamatório não
esteroidal (AINE), derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente
ao grupo do ácido propiônico dos AINEs.

Quando administrado em baixas dosagens, Cetoprofeno (substância
ativa) Pediátrico possui propriedades analgésica e antipirética. As
propriedades anti-inflamatórias aparecem com a administração de
altas doses.

O Cetoprofeno (substância ativa) é rapidamente absorvido. Os
níveis plasmáticos máximos são obtidos em 30 minutos após
administração oral.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em bebês e crianças o Cetoprofeno (substância ativa) é
rapidamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos
dentro de 30 minutos. A meia-vida de eliminação é de
aproximadamente 2 horas. Quando os dados de farmacocinética médios
são comparados com os obtidos em adultos recebendo Cetoprofeno
(substância ativa) Pediátrico, a concentração máxima é 28% mais
baixa e a meia vida de eliminação é similar.

Distribuição

Metabolismo

A biotransformação do Cetoprofeno (substância ativa) é
caracterizada principalmente pela conjugação com o ácido
glicurônico.

Eliminação

Quase todo o Cetoprofeno (substância ativa) administrado é
excretado como metabólito na urina.

Populações especiais

Pacientes idosos

A absorção do Cetoprofeno (substância ativa) não é modificada;
há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do
clearance plasmático e renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não ocorrem alterações significativas do clearance
plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não
ligada às proteínas plasmáticas encontra-se aproximadamente
duplicada.

Pacientes com insuficiência renal

Há diminuição do clearance plasmático e renal e aumento
da meia-vida de acordo com a severidade da insuficiência renal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Profenid.

Cuidados de Armazenamento do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, de
cor castanho e odor de cacau.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cetoprofeno Gotas –
Medley

Reg. MS – 1.8326.0235

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP n° 29.482

Registrado por:

Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55
Campinas – SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413
Suzano – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Cetoprofeno-Gotas-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.