Celltriaxon Bula

Celltriaxon

Como o Celltriaxon funciona?


Celltriaxon pertence a um grupo de medicamentos denominado
antibióticos.

Sua substância ativa – ceftriaxona – é um antibiótico capaz de
eliminar uma grande variedade de microrganismos/bactérias
responsáveis por diversos tipos de infecções.

Contraindicação do Celltriaxon

Hipersensibilidade:

Celltriaxon é contraindicado a pacientes com alergia à
ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a
qualquer outro cefalosporínico (como cefalexina, cefazolina e
outros).

Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à
penicilina (incluindo ampicilina e amoxicilina) e outros agentes
betalactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade
ao Celltriaxon.

Lidocaína:

Soluções de ceftriaxona que contém lidocaína nunca devem ser
administradas por via intravenosa.

Neonatos prematuros:

Celltriaxon é contraindicado a neonatos prematuros com idade
pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade
gestacional + idade cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia
(icterícia):

Recém-nascidos com icterícia não devem ser tratados com
ceftriaxona.

Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode
trazer risco de agravar a toxicidade pela bilirrubina nesses
pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém
cálcio:

Celltriaxon é contraindicado a neonatos (≤ 28 dias) sob
tratamento (ou em previsão de tratamento) com soluções IV que
contêm cálcio, incluindo infusão contínua de cálcio como a nutrição
parenteral, por causa do risco de formação de compostos insolúveis
de ceftriaxona cálcica.

Como usar o Celltriaxon

O profissional da saúde saberá como preparar o medicamento.

Administração intravenosa:

Celltriaxon IV deve ser administrado na veia de modo lento (2 a
4 minutos), após a diluição de Celltriaxon IV 500 mg em 5 mL e
Celltriaxon IV 1 g em 10 mL de água para injetáveis.

Infusão contínua:

A infusão deve ser administrada durante, pelo menos, 30
minutos.

Para infusão intravenosa, 2 g de Celltriaxon são
dissolvidos em 40 mL das seguintes soluções que não
contenham cálcio:

  • Cloreto de sódio 0,9%;
  • Cloreto de sódio 0,45% + dextrose 2,5%;
  • Dextrose 5%;
  • Dextrose 10%;
  • Aminohidroxi-etil 6% – 10%;
  • Água para injetáveis.

A solução de Celltriaxon não deve ser diluída em frasco com
outros antimicrobianos ou com outras soluções que não estas citadas
acima, devido à possibilidade de incompatibilidade.

Incompatibilidades:

Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou
Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de
Celltriaxon ou para diluições posteriores de soluções
reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer a
formação de precipitado.

A precipitação de ceftriaxona cálcica também pode
ocorrer quando Celltriaxon é misturado com soluções que contêm
cálcio no mesmo equipo de administração IV.

Celltriaxon não deve ser administrado simultaneamente com
soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que
contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral, através de
equipo em Y.

No entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos,
Celltriaxon e soluções que contenham cálcio podem ser administrados
sequencialmente, se linhas de infusão forem bem lavadas com um
líquido compatível.

Até o momento não houve relatos de interação entre ceftriaxona e
produtos orais contendo cálcio.

Baseado em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser
diluída em frasco com outros antimicrobianos tais como, amsacrina,
vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.

O volume final do medicamento preparado, deve ser o
seguinte:

Celltriaxon IV

Volume final

1 g 10,72 mL

A dose de substância ativa por kg de peso corpóreo,
segue abaixo:

Concentrações de Celltriaxon

Quantidade nominal de substância ativa

Dose máx. teórica de substância ativa
por kg*

1 g 1228,8 mg 17,5 mg/kg

*Para esse cálculo, foi considerado o peso médio corpóreo de 70
kg.

Posologia do Celltriaxon


Adultos e crianças acima de 12 anos:

A dose usual é de 1 – 2 g de Celltriaxon em dose única diária
(cada 24 horas).

Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos
moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma
vez ao dia.

Recém-nascidos (abaixo de 14 dias):

Dose única diária de 20 – 50 mg/kg, de acordo com o peso
corpóreo.

A dose diária não deve ultrapassar 50 mg/kg.

Celltriaxon é contraindicado a neonatos prematuros com idade
pós-menstrual (idade gestacional + idade cronológica) de até 41
semanas.

Celltriaxon também é contraindicado a recém-nascidos (≤ 28
dias), que requeiram (ou possam requerer) tratamento com
soluções IV que contêm cálcio, incluindo infusão de cálcio contínua
como a nutrição parenteral, devido ao risco de precipitação de
ceftriaxona cálcica.

Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12
anos):

Dose única diária de 20 – 80 mg/kg.

Para crianças de 50 kg ou mais, deve ser utilizada a
posologia de adultos.

Doses intravenosas maiores ou iguais a 50 mg/kg de peso corpóreo
devem ser administradas por períodos de infusão iguais ou
superiores a 30 minutos.

Pacientes idosos:

As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes
idosos, desde que o paciente não apresente insuficiência renal
e hepática graves.

Duração do tratamento:

O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da
doença.

Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a
administração de Celltriaxon deve ser mantida durante um período
mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após
obter-se evidências de erradicação da bactéria.

Siga a orientação do seu médico porque o tratamento com
Celltriaxon pode mudar em condições específicas.

Você deve comunicar ao seu médico se você desejar interromper o
tratamento.

Terapêutica associada:

Tem sido demonstrado, em condições experimentais, um sinergismo
entre Celltriaxon e aminoglicosídeos, para muitas bactérias
Gram-negativas.

Embora não se possa prever sempre um aumento de atividade
com essa associação, esse sinergismo deve ser considerado nas
infecções graves com risco de morte causadas por
microrganismos, como Pseudomonas aeruginosa.

Por causa da incompatibilidade química entre Celltriaxon e
aminoglicosídeos, esses medicamentos devem ser administrados
separadamente, nas doses recomendadas.

A incompatibilidade química também foi observada na
administração intravenosa da ansacrina, vancomicina e fluconazol
com Celltriaxon.

Instruções posológicas especiais:

Meningite:

Na meningite bacteriana de lactentes e crianças deve-se iniciar
o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima
de 4 g).

Logo que o microrganismo responsável for identificado e sua
sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia de
acordo.

Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes
tempos de tratamento:

Neisseria meningitides

4 dias

Haemophilus influenzae

6 dias

Streptococcus pneumoniae

7 dias

Borreliose de Lyme (doença de Lyme):

A dose preconizada é de 50 mg/kg até o máximo de 2 g em
crianças e adultos, durante 14 dias, em dose única diária.

Profilaxia no perioperatório:

Recomenda-se dose única de 1 a 2 g de Celltriaxon 30 a 90
minutos antes da cirurgia, dependendo do risco de infecção.

Em cirurgia colorretal, a administração de Celltriaxon
com ou sem um derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo,
ornidazol) mostrou-se eficaz.

Pacientes com insuficiência hepática e
renal:

Não é necessário diminuir a dose nos pacientes
com insuficiência renal desde que a função hepática não esteja
prejudicada.

Nos casos de insuficiência renal em que a depuração de
creatinina estiver lt; 10 mL/min, a dose de Celltriaxon não deve
ser superior a 2 g/dia.

Não é necessário diminuir a dose de Celltriaxon em pacientes com
insuficiência hepática desde que a função renal não esteja
prejudicada.

A ceftriaxona não é removida por diálise peritoneal ou
hemodiálise.

Pacientes submetidos à diálise não necessitam de dose
suplementar após o procedimento.

Insuficiência hepática e renal graves:

No caso de insuficiência hepática e renal graves e
concomitantes, recomenda-se realizar o monitoramento clínico da
segurança e eficácia de Celltriaxon.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Celltriaxon?


Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento
o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para
compensar uma dose perdida.

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de
Celltriaxon.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Celltriaxon

Hipersensibilidade:

Assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos,
reações de hipersensibilidade sérias e, ocasionalmente, fatais
foram reportadas em pacientes tratados com Celltriaxon.

No caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento
com Celltriaxon deve ser descontinuado imediatamente e
medidas de emergência adequadas devem ser iniciadas.

Antes do início do tratamento, seu médico deve concluir
se você apresenta histórico de reações de hipersensibilidade à
ceftriaxona, outras cefalosporinas ou qualquer outro tipo de
medicamento betalactâmico.

Deve-se tomar precauções, caso Celltriaxon seja administrado em
pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros agentes
betalactâmicos.

Anemia hemolítica:

Anemia hemolítica imune mediada (anemia produzida por destruição
dos glóbulos vermelhos por anticorpos do próprio paciente) foi
observada em pacientes que receberam antibacterianos da classe das
cefalosporinas, incluindo Celltriaxon.

Casos graves de anemia hemolítica, incluindo óbitos, foram
relatados durante o tratamento em adultos e crianças.

Se você notar sinais de anemia (como palidez, cansaço fácil,
falta de ar com esforços pequenos) durante o uso de Celltriaxon,
avise seu médico para que ele possa pesquisar a causa e
orientar você da melhor forma.

O uso de ceftriaxona deve ser interrompido até que a causa da
anemia seja determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile
(CDAD):

CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes
antibacterianos, incluindo Celltriaxon, e sua gravidade pode
variar, de diarreia leve até uma colite fatal.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal
do cólon, levando a um crescimento exacerbado do C.
difficile
, que contribui para o desenvolvimento de CDAD. Se
notar diarreia persistente, avise seu médico para que ele
possa determinar a causa da sua diarreia e adotar as medidas
necessárias para o seu tratamento.

Superinfecções:

Superinfecções com os microrganismos não susceptíveis podem
ocorrer como com outros agentes antibacterianos.

Precipitados de ceftriaxona cálcica:

Precipitados de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar
foram observados durante exames de ultrassom em pacientes que
estavam recebendo doses de ceftriaxona iguais ou superiores a
1 g/dia.

Os precipitados desaparecem após descontinuação do tratamento
com Celltriaxon e são raramente sintomáticos.

Em casos sintomáticos, seu médico deve avaliar o risco-benefício
da descontinuação do tratamento com Celltriaxon e outras medidas
necessárias.

Não foram observados casos de precipitações intravasculares em
pacientes, exceto em recém-nascidostratados com ceftriaxona e
soluções ou produtos que contenham cálcio.

Celltriaxon não deve ser misturado ou administrado
simultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio a
nenhum paciente, mesmo por diferentes cateteres ou acessos venosos
de infusão.

Pancreatite:

Casos de pancreatite, possivelmente de origem biliar obstrutiva,
foram raramente relatados em pacientes tratados com
Celltriaxon.

A maior parte desses pacientes apresentava fatores de risco
para estase / aglutinação biliar, como tratamento prévio
intenso, doença grave e nutrição parenteral total.

O papel de fator desencadeante ou de cofator de Celltriaxon
relacionado à precipitação biliar não pode ser descartado.

Monitoramento do sangue:

Durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser
feito regularmente.

Gravidez e amamentação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer
gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou com
intenção de engravidar. Seu médico irá decidir quando você deve
usar Celltriaxon.

A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A segurança
durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos.

Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou
indução de mutação genética, é necessário cautela nos três
primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente
necessários.

Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam, apesar
da baixa concentração de

Celltriaxon excretada no leite.

Uso em idosos:

A dose de Celltriaxon para idosos é a mesma usada para
adultos.

Uso em pacientes pediátricos:

Estudos mostraram que a ceftriaxona, assim como outras
cefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica.
Celltriaxon não é recomendado para neonatos, especialmente
prematuros que apresentem risco de desenvolver encefalopatia por
causa de icterícia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas:

Durante o tratamento com Celltriaxon, efeitos indesejados podem
ocorrer (por exemplo, tontura), os quais podem influenciar a
habilidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes devem ser
cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

Até o momento não há informações de que a ceftriaxona
possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte seu
médico.

Reações Adversas do Celltriaxon

Estudos clínicos:

As reações adversas mais frequentemente reportadas para
Celltriaxon são eosinofilia (aumento de um tipo de glóbulos brancos
que geralmente indicam alergia ou infestação por vermes),
leucopenia (redução de glóbulos brancos), trombocitopenia
(redução das plaquetas, elemento do sangue que participa
da coagulação), diarreia, erupção cutânea e aumento das
enzimas hepáticas (substâncias que indicam lesão do fígado no
exame de sangue).

Os dados para determinar a frequência das reações adversas de
Celltriaxon foram obtidos de estudos clínicos.

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10):

Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes
amolecidas, aumento das enzimas hepáticas e erupção
cutânea.

Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100):

Infecção fúngica no trato genital, granulocitopenia (redução
de um tipo específico de glóbulos brancos, principalmente os
neutrófilos), anemia, coagulopatia (distúrbios de coagulação),
dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, prurido (coceira), flebite
(inflamação da veia), dor no local da administração, febre e
aumento da creatinina no sangue (substância que indica lesão dos
rins no exame de sangue).

Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000):

Colite pseudomembranosa (inflamação do intestino causada
pela multiplicação excessiva de certas bactérias depois do uso
de antibióticos de amplo espectro), broncoespasmo (chiado no
peito, sibilos), urticária (lesões avermelhadas na pele), hematúria
(presença de sangue na urina), glicosúria (presença de açúcar
na urina), edema (inchaço) e calafrios.

Pós-comercialização:

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o
período de pós-comercialização de Celltriaxon.

Essas reações foram reportadas por uma população de tamanho
incerto, portanto, não é possível estimar com segurança sua
frequência e/ou estabelecer uma relação causal com a exposição
ao fármaco.

Problemas gastrintestinais:

Pancreatite (inflamação do pâncreas), estomatite (inflamação da
mucosa oral) e glossite (inflamação da língua).

Alterações hematológicas:

Casos isolados de agranulocitose (quando a medula óssea deixa de
produzir um tipo de glóbulos brancos, principalmente os
neutrófilos) foram relatados, a maior parte deles após 10
dias de tratamento e doses totais de 20 g ou mais.

Reações cutâneas:

Pustulose exantemática generalizada aguda (lesões avermelhadas
com pus, disseminadas por todo o corpo) e casos isolados de
reações cutâneas graves, como eritema multiforme (lesões
generalizadas de pele com formatos diversos, incluindo manchas
vermelhas, bolhas, nódulos avermelhados), síndrome de Stevens
Johnson ou Síndrome de Lyell / necrólise epidérmica
tóxica (manifestações cutâneas de quadros graves de
hipersensibilidade, em que o paciente apresenta
lesões extensas de bolhas e descamação da pele, como se fosse
uma grande queimadura).

Alterações no sistema nervoso:

Convulsão.

Infecções e infestações:

Superinfecção.

Outros efeitos colaterais raros:

Pedra na vesícula, icterícia (amarelão), kernicterus (um tipo de
icterícia grave com comprometimento cerebral), oligúria
(diminuição do volume urinário), reações anafiláticas
e anafilactoides (reações alérgicas graves que podem levar ao
óbito, com inchaço no trato respiratório que impede a
respiração e choque).

O ultrassom da vesícula biliar pode mostrar imagens de sedimento
(que podem ser confundidas com cálculos) que desaparecem com a
suspensão do medicamento.

Interação com cálcio:

Em recém-nascidos que receberam Celltriaxon e soluções que
continham cálcio, foi relatado um pequeno número de casos fatais,
nos quais um material cristalino foi observado nos pulmões e
rins durante a autópsia.

Em alguns desses casos, a mesma linha de infusão intravenosa foi
usada para Celltriaxon e para as soluções contendo cálcio, e em
algumas dessas vias de infusão, foi observado um precipitado.

Pelo menos uma fatalidade foi relatada com um recém-nascido
no qual Celltriaxon e soluções que continham cálcio foram
administrados em diferentes momentos, em vias de infusão
diferentes; e nenhum material cristalino foi observado na
autópsia desse neonato.

Não houve relatos semelhantes em pacientes não neonatos.

Casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário foram
relatados, principalmente em crianças que foram tratadas com altas
doses (por exemplo, doses maiores ou iguais a 80 mg/kg/dia ou com
dose total excedendo 10 g), e que apresentavam outros fatores
de risco (por exemplo desidratação, confinamento a cama).

Esse evento pode ser assintomático ou sintomático, e pode levar
à obstrução da uretra e insuficiência renal aguda, mas é geralmente
reversível com a descontinuação de Celltriaxon.

Efeitos colaterais locais:

Em raros casos, reações de flebite (inflamação da veia) ocorrem
após administração intravenosa. Estas podem ser minimizadas
pela prática de injeção lenta do produto (2 – 4 min).

Investigações:

Resultados falso positivos para os testes de Coombs (usado no
diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do
recém-nascido), galactosemia (doença hereditária no qual o corpo
não consegue transformar galactose em glicose) e métodos não
enzimáticos para determinação da glicose.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Celltriaxon

Apresentações:

Pó para solução injetável de 1g: 

Embalagens contendo 50 ou 100 frascos-ampola.

Uso intravenoso.

Uso adulto e pediátrico.

Composição:

Cada frasco-ampola contém:

Ceftriaxona Dissódica Hemieptaidratada 1,193g.

*Equivale a 1g de ceftriaxona base.

Superdosagem do Celltriaxon

Em casos de administração de uma dose excessiva, não é possível
reduzir a concentração da droga através de hemodiálise ou
diálise peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento deve
ser sintomático. Em casos de superdose podem aparecer as reações
adversas descritas anteriormente. O tratamento é sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Celltriaxon

Até o momento, não se observaram alterações da função renal após
administração simultânea de doses elevadas de Celltriaxon e
potentes diuréticos, como a furosemida.

Recomenda-se o monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e da
função renal, quando administrados em combinação com
Celltriaxon.

Celltriaxon não apresentou efeito similar ao provocado pelo
dissulfiram após administração de álcool. A ceftriaxona não contém
o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível
intolerância ao álcool e a sangramentos observados com outras
cefalosporinas.

A probenicida não tem influência sobre a eliminação de
Celltriaxon.

Informe o seu médico se estiver utilizando algum medicamento
contendo cloranfenicol, pois podem ocorrer interações entre ele e
Celltriaxon. Em estudos in vitro, efeitos antagônicos
foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e
ceftriaxona.

Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para a
reconstituição de Celltriaxon ou para diluições posteriores de
soluções reconstituídas para administração intravenosa, pois pode
ocorrer a formação de precipitado. A precipitação de ceftriaxona
cálcica também pode ocorrer quando Celltriaxon é misturado com
soluções que contêm cálcio administrados na mesma veia. Celltriaxon
não deve ser administrado simultaneamente com soluções intravenosas
que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio,
tais como as de nutrição parenteral, através de equipo em Y. No
entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Celltriaxon
e soluções que contenham cálcio podem ser administrados
sequencialmente, se as linhas de infusão forem bem lavadas com um
líquido compatível. Em estudos em laboratório foi demonstrado que
recém-nascidos apresentam um risco aumentado de precipitação de
ceftriaxona cálcica.

O uso concomitante de Celltriaxon com antagonistas da vitamina K
pode aumentar o risco de sangramentos. Os parâmetros de coagulação
devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante
deve ser ajustada adequadamente pelo seu médico durante e após o
tratamento com Celltriaxon.

Interações com exames laboratoriais:

Em pacientes tratados com Celltriaxon, o teste de Coombs pode se
tornar falso positivo. Assim como com outros antibióticos, pode
ocorrer resultado falso positivo para galactosemia.

Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na
urina podem fornecer resultados falsos positivos. Por esse motivo,
a determinação de glicose na urina durante o tratamento com
Celltriaxon deve ser feita por métodos enzimáticos. A presença da
ceftriaxona pode falsamente reduzir os valores estimados de glicose
no sangue, quando obtidos a partir de alguns sistemas de
monitoramento. Favor consultar as informações de uso para cada
sistema utilizado. Métodos de análise alternativos devem ser
utilizados, se necessário.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Celltriaxon

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não apresentou efeito
similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de
álcool. 

Ação da Substância Celltriaxon

Resultados de Eficácia


O tratamento com Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
eficaz em infecções de gravidade variável, incluindo a sepse
neonatal e em adultos, causadas por microrganismos
sensíveis.

É indicado no tratamento empírico da meningite em crianças acima
de 1 ano associado à ampicilina.

Sua eficácia em adultos é comparável à da associação
ampicilina e cloranfenicol e, em criançasm aos seguintes
antibióticos:

  • Cloranfenicol;
  • Ampicilina (isolados ou em associação);
  • Cefepima;
  • Cefotaxima, com a vantagem de posologia apenas uma vez ao
    dia.

No tratamento das infecções respiratórias agudas ou crônicas
agudizadas, sua eficácia é observada em crianças, adultos e
idosos, na pneumonia comunitária e hospitalar, de gravidade
variável, e em casos graves.

Seu uso em dose única no tratamento da otite média aguda em
crianças tem eficácia similar à do tratamento com amoxicilina
durante 7 a 10 dias, associação amoxicilina e ácido clavulânico e
sulfametoxazol e trimetoprima, e tem sua indicação como
alternativa quando a aderência ao tratamento for questionável.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) mostrou-se eficaz no
tratamento das infecções renais e do trato urinário não complicadas
e complicadas. Sua eficácia e segurança também foram
demonstradas em mulheres grávidas, crianças e adolescentes.

No tratamento da peritonite bacteriana espontânea em pacientes
cirróticos, ocorre cura bacteriológica de até 100% em 48
horas. Na febre tifoide seu uso é seguro e eficaz, em adultos e
crianças, comparável ao cloranfenicol. Nas diarreias causadas por
Shigella, Salmonella, E. coli e Campylobacter, em
crianças, tem eficácia similar quando comparado ao
ciprofloxacino.

Sua eficácia também é observada no tratamento empírico de
infecções bacterianas em crianças
e adultos imunocomprometidos com neutropenia febril e
câncer. Nesses pacientes, o uso de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) diário, uma vez ao dia, é mais custo
efetivo do que a ceftazidima, três doses ao dia, ambos em
associação à amicacina.

Na profilaxia perioperatória de infecções, sua administração em
dose única no pré-operatório tem eficácia superior ou igual a
outros antibióticos administrados em múltiplas doses. É superior à
associação de gentamicina e metronidazol em cirurgias
intestinais e a cefoxitina, em cirurgias abdominais. Em relação a
cefepime (este também em dose única), a eficácia nas cirurgias
colorretais é semelhante. Nas cirurgias ginecológicas, biliares
e cardiovasculares, a eficácia de sua administração em dose
única é similar a cefazolina em múltiplas doses. Nas cirurgias
mamárias, observou-se menor incidência de infecção pós-operatória,
quando comparado a ceftazidima. Nas cirurgias ortopédicas, sua
eficácia é semelhante à de cefuroxima.

Na profilaxia de infecção após trauma penetrante, a
administração precoce (dentro de 2 horas) de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) 2 g em dose única tem eficácia
semelhante ao uso de cefoxitina na dose de 2 g, 3 vezes ao dia por
3 dias, associado a um menor custo de tratamento.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) em uma única dose é
eficaz para o tratamento da gonorreia com resultados de erradicação
da bactéria que variam de 98% a 100%. Sua eficácia em
dose única no tratamento do cancroide é similar à
azitromicina. associação com doxicilina é tão eficaz quanto
a inflamatória pélvica.

No tratamento da doença de Lyme, mostra-se superior à penicilina
e pode ser considerada droga de escolha.

No tratamento das celulites, sua eficácia é comparável a
cefazolina.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Microbiologia

A atividade bactericida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
deve-se à inibição da síntese da parede celular. A Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), in vitro, é ativa contra um
amplo espectro de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos,
sendo altamente estável à maioria das betalactamases, tanto
cefalosporinases quanto penicilinases desses microrganismos.

A Ceftriaxona Sódica é normalmente ativa in
vitro
contra os seguintes microrganismos e suas respectivas
infecções:

Aeróbios Gram-positivos

Infecções

 

Staphylococcus aureus
(sensíveis à meticilina), Staphylococci coagulase-negativo,
Streptococcus pyogenes
(Beta-hemolítico grupo A),
Streptococcus agalactiae (Beta-hemolítico grupo B),
Streptococci beta-hemolítico (grupo não-A ou B),
Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae

 

Observações

Os estafilococos resistentes
à meticilina são resistentes às cefalosporinas, inclusive à
Ceftriaxona Sódica (substância ativa). Em geral, Enterococos
faecalis, Enterococos faecium
e Listeria
monocytogenes
também são resistentes

Aeróbios Gram-negativos

Infecções

Acinetobacter lwoffi,
Acinetobacter anitratus
(principalmente Acinetobacter
baumanii
)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis,
Alcaligenes odorans, Bactéria Alcaligenes-like, Borrelia
burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus

(incluindo C. amalonaticus), Citrobacter freundii*,
Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*,
Enterobacter spp.
(outros)*, Haemophilus ducreyi,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella
catarrhalis
(antiga Branhamella catarrhalis),
Moraxella osloensis, Moraxella spp. (outras),
Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,
Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas
fluorescens*, Pseudomonas spp.
(outras)*, Providentia
rettgeri*, Providentia spp.
(outras), Salmonella typhi,
Salmonella spp
(não tifoide), Serratia marcescens*,
Serratia spp.
(outras)*, Shigella spp., Vibrio spp.,
Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.
(outras)

 (

muitas cepas de microrganismos anteriormente mencionados que
apresentam resistência a outros antibióticos, como amino e
ureidopenicilina, cefalosporinas mais antigas e aminoglicosídeos,
são sensíveis à Ceftriaxona Sódica (substância ativa)

Observações

Muitas cepas de microrganismos
anteriormente mencionados que apresentam resistência a outros
antibióticos, como amino e ureidopenicilina, cefalosporinas mais
antigas e aminoglicosídeos, são sensíveis à Ceftriaxona Sódica
(substância ativa). Treponema pallidum é sensível à
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) in vitro e em
experimentação animal. Trabalhos clínicos indicam que tanto a
sífilis primária como a secundária respondem bem ao tratamento com
Ceftriaxona Sódica (substância ativa). Com poucas exceções
clínicas, isolados de P. aeruginosa são resistentes à
Ceftriaxona Sódica (substância ativa)

Microrganismos anaeróbicos

Infecções

Bacteroides spp. (sensíveis à
bile)***, Clostridium spp.(exceto C. difficile),
Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp (outros),
Gaffkia anaerobica (anteriormente Peptococcus),
Peptostreptococcus spp.

Observações

Muitas cepas de Bacteroides
spp
. produtoras de betalactamases (especialmente B.
fragillis
) são resistentes. Clostridium difficile é
resistente

*Alguns isolados dessas espécies são resistentes à Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), principalmente por causa da produção de
betalactamase codificada cromossomicamente.
**Alguns isolados dessas espécies são resistentes por causa da
produção de betalactamase de espectro ampliado mediada por
plasmídio.
***Alguns isolados dessa espécie são resistentes por causa da
produção de betalactamase.

A sensibilidade à Ceftriaxona Sódica (substância ativa) pode ser
determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de
diluição com ágar ou caldo que utiliza técnicas padronizadas para
testes de sensibilidade como as recomendadas pelo National
Committee for Clinical Laboratory Standards
(NCCLS).

O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a
Ceftriaxona Sódica (substância ativa):

Teste de sensibilidade por diluição (concentrações
inibitórias em mg/L):

Sensível = 8 mg/L; moderadamente sensível 16 – 32 mg/L;
resistentes = 64 mg/L.

Teste de sensibilidade por difusão que utilizam disco
com 30 mcg de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) (diâmetro da
zona de inibição em mm):

Sensível = 21 mm, moderadamente sensível = 20 – 14 mm,
resistentes = 13 mm.

Os microrganismos devem ser testados com os discos de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), uma vez que ficou
demonstrado in vitro, que a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é ativa contra certas cepas que se mostraram resistentes em
discos da classe cefalosporina.

Quando as normas recomendadas pelo NCCLS não estão disponíveis,
pode-se utilizar outras normas bem padronizadas de sensibilidade e
interpretação dos testes.

Farmacocinética

A farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
linear, e todos os parâmetros farmacocinéticos básicos, exceto a
meia vida de eliminação, são dependentes da dose se baseados nas
concentrações totais do fármaco, aumentando menos do que
proporcionalmente com a dose. A não linearidade é devida à
saturação da ligação com as proteínas plasmáticas e é observada,
portanto, para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) plasmática
total, mas não para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
(não ligada).

Absorção

A concentração plasmática máxima depois de dose intramuscular
única de 1 g é de cerca de 81 mg/L e é alcançada em 2 – 3 horas
após administração. As áreas sob as curvas de concentração
plasmática x tempo, após administração IM e IV, são equivalentes.
Isso significa que a biodisponibilidade da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) após administração IM é de 100%. Após a
administração intravenosa em bolus de 500 mg e 1 g de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), o pico plasmático médio dos
níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é aproximadamente
120 e 200 mg/L, respectivamente. Após infusão intravenosa de 500
mg, 1 g e 2 g de Ceftriaxona Sódica (substância ativa), os níveis
plasmáticos de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) são
aproximadamente 80, 150 e 250 mg/L, respectivamente. Após injeção
intramuscular, o pico plasmático médio dos níveis de Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) é metade do valor observado após
administração intravenosa de uma dose equivalente.

Distribuição

O volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é de 7 a 12 litros. Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
mostrou excelente penetração tissular e nos líquidos orgânicos após
dose de 1 – 2 g. Alcança concentrações bem acima da concentração
inibitória mínima contra a maioria dos patógenos responsáveis pela
infecção e é detectável por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos
ou líquidos orgânicos, incluindo pulmões, coração, fígado e vias
biliares, amígdalas, ouvido médio, mucosa nasal, ossos e fluidos
cérebro-espinhal, pleural, prostático e sinovial.

Na administração intravenosa, a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) difunde-se rapidamente para o líquido intersticial,
onde a concentração bactericida contra organismos sensíveis é
mantida por 24 horas.

Ligação proteica

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) liga-se de modo
reversível à albumina. A ligação com proteínas plasmáticas é
aproximadamente 95% em concentrações plasmáticas menores que 100
mg/L. Essa ligação é saturável e a porção ligada diminui com o
aumento da concentração (até 85% em concentrações de 300 mg/L).

Penetração em tecidos específicos

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa meninges e
essa penetração é maior em meninges inflamadas. A média das
concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) no
líquido cefalorraquidiano (LCR) reportada corresponde a até 25% dos
níveis plasmáticos em pacientes com meningite bacteriana comparada
com 2% de níveis plasmáticos em pacientes com meninges não
inflamadas. As concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) no LCR são atingidas em, aproximadamente, quatro
a seis horas após injeção intravenosa.

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa a placenta e é
excretada pelo leite em baixas concentrações.

Metabolização

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é metabolizada
sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente
inativos pela flora intestinal.

Eliminação

A depuração total do plasma é 10 – 22 mL/min. A depuração renal
é 5 – 12 mL/min.

Em adultos, cerca de 50 – 60% de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é excretada sob a forma inalterada na urina, enquanto 40% –
50% são excretados sob a forma inalterada na bile. A meia-vida de
eliminação em adultos sadios é de, aproximadamente, 8 horas.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Crianças:

A meia-vida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
prolongada em neonatos. Em pacientes desde o nascimento até 14 dias
de idade, os níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
podem ser aumentados por fatores como a filtração glomerular
reduzida e a ligação proteica alterada. Durante a infância, a
meia-vida é menor que em neonatos ou adultos. A depuração
plasmática e o volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) total são maiores em neonatos, lactentes e
crianças do que em adultos.

Idosos:

Em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da meia-vida
de eliminação é cerca de 2 a 3 vezes mais longa que em pacientes
adultos.

Insuficiência renal ou hepática:

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a
farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
minimamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas
discretamente aumentada (menos que duas vezes), mesmo em pacientes
com insuficiência renal grave. O modesto aumento na meia-vida em
pacientes com insuficiência renal é devido ao aumento compensatório
na depuração não renal, originado por uma redução na ligação
proteica e por aumento correspondente na depuração não renal da
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de
eliminação da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
aumentada, por causa de um aumento compensatório na depuração
renal. Isto ocorre também por causa de um aumento na fração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre no plasma, que
contribuiu para o aumento paradoxal observado na depuração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total, paralelamente a um
aumento do volume de distribuição.

Cuidados de Armazenamento do Celltriaxon

Celltriaxon deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C
e 30 ºC).

Manter o frasco-ampola dentro do cartucho, protegido da luz
e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

As soluções reconstituídas permanecem estáveis física e
quimicamente por 6 horas em temperatura ambiente (ou durante
até 24 horas no refrigerador entre 2°C e 8 °C).

Entretanto, como regra geral, as soluções devem ser usadas
imediatamente após a preparação.

A coloração da solução reconstituída varia do
amarelo-pálido ao âmbar, dependendo da concentração e do tempo de
armazenamento. Isto não tem qualquer significado quanto à
tolerabilidade ou eficácia do medicamento.

Após preparo, manter no refrigerador, entre 2°C e 8°C,
por até 24 horas ou manter a temperatura ambiente por até 6
horas.

O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento
depois de aberto.

Aspectos físicos:

Celltriaxon é constituído de pó branco a quase branco e não
possui características organolépticas marcantes que permitam sua
diferenciação em relação a outros pós e soluções.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Descarte de seringas / materiais
perfuro-cortantes:

Os seguintes pontos devem ser rigorosamente respeitados
quanto ao uso e descarte de seringas e outros materiais
perfuro-cortantes:

  • As agulhas e seringas nunca devem ser reaproveitadas;
  • Todas as agulhas e seringas utilizadas devem ser colocadas em
    um recipiente de descarte apropriado, à prova de
    perfurações;
  • Manter o recipiente de descarte fora do alcance das
    crianças;
  • A colocação do recipiente de descarte no lixo doméstico deve
    ser evitada;
  • O descarte do recipiente deve ser realizado de acordo com as
    exigências locais ou conforme indicado pelo prestador de
    cuidados de saúde.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de
validade vencida:

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser
minimizado.

Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto e o descarte
em lixo doméstico deve ser evitado.

Utilize o sistema de coleta local estabelecido, se
disponível.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Celltriaxon

MS: 1.8830.0016.

Farm. Resp.

Dra. Andressa Pessanha Marins.
CRF/RJ: 12.403.

Fabricado por:

Mylan Laboratories Limited (Cepha Block).
No 152/6, 154/11 amp; 154/16, Doresanipalya, Bilekahalli, Begur
Hobli,
Bannerghatta Road, Bangalore – 560 076 – Índia.

Importado por:

Mylan Laboratórios Ltda.
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118.
Donana – Campos dos Goytacazes – RJ – CEP: 28110-000.
CNPJ:11.643.096.0001-22.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica. 

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Celltriaxon, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Celltriaxon Bula

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