Ceftriaxona Sodica Aurobindo Pharma Bula

Ceftriaxona Sódica Aurobindo Pharma

  • Sepse;
  • Meningite;
  • Borreliose de Lyme disseminada (estágios iniciais e tardios da
    doença) (doença de Lyme);
  • Infecções intra-abdominais (peritonites, infecções do trato
    gastrintestinal e biliar);
  • Infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e
    feridas;
  • Infecções em pacientes imunocomprometidos;
  • Infecções renais e do trato urinário;
  • Infecções do trato respiratório, particularmente pneumonia e
    infecções otorrinolaringológicas;
  • Infecções genitais, inclusive gonorreia;
  • Profilaxia perioperatória de infecções.

Contraindicação do Ceftriaxona Sódica – Aurobindo
Pharma

Hipersensibilidade

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é contraindicado a
pacientes com conhecida hipersensibilidade à Ceftriaxona Sódica
(substância ativa), a qualquer um dos excipientes da
formulação ou a qualquer outro cefalosporínico. Pacientes com
histórico de reações de hipersensibilidade à penicilina e outros
agentes betalactâmicos podem apresentar maior risco de
hipersensibilidade à Ceftriaxona Sódica (substância ativa).

Lidocaína

Contraindicações à lidocaína devem ser excluídas antes da
administração de injeções intramusculares de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa), nas quais a solução de lidocaína deve ser
utilizada como solvente. Favor consultar as contraindicações
descritas na bula da lidocaína. Soluções de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) que contém lidocaína nunca devem ser
administradas por via intravenosa.

Neonatos prematuros

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é contraindicado a
neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade
corrigida) de até 41 semanas (idade gestacional + idade
cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia não devem ser tratados
com Ceftriaxona Sódica (substância ativa). Estudos in
vitro
mostraram que a Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
pode deslocar a bilirrubina de sua ligação com a albumina sérica,
levando a um possível risco de encefalopatia bilirrubínica nesses
pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém
cálcio

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é contraindicado a
neonatos (≤ 28 dias) caso eles requeiram (ou possam requerer)
tratamento com soluções IV que contêm cálcio, incluindo infusão
contínua de cálcio como a nutrição parenteral, por causa do risco
de precipitação de Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
cálcica.

Como usar o Ceftriaxona Sódica – Aurobindo
Pharma

Administração intramuscular

Dissolver Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IM 500 mg em 2
mL e Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IM 1g em 3,5 mL de
uma solução de lidocaína a 1% e injetar profundamente na
região glútea ou em outro músculo relativamente grande.
Recomenda-se não injetar mais do que 1 g em um sítio de
administração.

O diluente de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IM,
composto de uma solução de lidocaína, nunca deve ser administrado
por via intravenosa. Dessa forma, sempre utilize Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) IM somente por via intramuscular,
nunca por via intravenosa.

Administração intravenosa

Dissolver Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IV 500 mg em 5
mL e Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IV 1 g em 10 mL de água
para injetáveis e então administrar por via intravenosa
direta, durante 2 a 4 minutos.

Infusão contínua

A infusão deve ser administrada durante, no mínimo, 30 minutos.
Para infusão intravenosa, 2 g de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) são dissolvidos em 40 mL das seguintes soluções que não
contenham cálcio: cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio
0,45% + dextrose 2,5%, dextrose 5%, dextrose 10%, dextram 6% em
dextrose 5%, amino-hidroxi-etil 6% – 10%, água para
injetáveis. A solução de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) não deve ser diluída em frasco com outros
antimicrobianos ou com outras soluções que não as citadas
acima, devido à possibilidade de incompatibilidade.

Incompatibilidades

Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou
Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) ou para diluições posteriores
de soluções reconstituídas para administração IV, pois
pode ocorrer formação de precipitado. A precipitação de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) cálcica também pode ocorrer
quando Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é misturado
com soluções que contêm cálcio no mesmo equipo de administração
IV.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não deve
ser administrado simultaneamente com soluções IV que contêm
cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, tais
como as de nutrição parenteral, através de equipo em Y. No entanto,
em outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) e soluções que contenham cálcio podem ser
administrados sequencialmente, entre as infusões, se as linhas
de infusão forem bem lavadas com um líquido compatível.

Até o momento não houve relatos de interação entre Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) e produtos orais contendo cálcio ou
interação entre Ceftriaxona Sódica (substância ativa) intramuscular
e produtos que contêm cálcio (IV ou oral).

Baseado em artigos da literatura, Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) não deve ser diluída em frasco com outros antimicrobianos
tais como, amsacrina, vancomicina, fluconazol e
aminoglicosídeos.

O volume final do medicamento preparado, segue
abaixo:

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IV

Volume final

500 mg

5,36 mL

1g

10,72 mL

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) IM

Volume final

500 mg

2,36 mL

1g

4,22 mL

A dose de substância ativa por kg de peso corpóreo,
segue abaixo:

Concentrações de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa)

Quantidade nominal de substância ativa

Dose máx. teórica de substância ativa por
kg*

500 mg

614,4 mg

8,8 mg/kg

1g

1228,8 mg

17,5 mg/kg

*Para esse cálculo, foi considerado o peso médio corpóreo de 70
kg.

Posologia do Ceftriaxona Sódica


Adultos e crianças acima de 12 anos

A dose usual é de 1 – 2 g de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) em dose única diária (cada 24 horas). 

Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos
moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma vez
ao dia.

Recém-nascidos (abaixo de 14 dias)

Dose única diária de 20 – 50 mg/kg. Não ultrapassar 50
mg/kg.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é contraindicado a
neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade gestacional +
idade cronológica) de até 41 semanas. Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) também é contraindicado a recém-nascidos (≤ 28
dias) caso eles requeiram (ou possam requerer) tratamento com
soluções IV que contêm cálcio, incluindo infusão de cálcio contínua
como a nutrição parenteral, devido ao risco de precipitação de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) cálcica.

Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12
anos)

Dose única diária de 20 – 80 mg/kg.

Para crianças de 50 kg ou mais, deve ser utilizada a posologia
de adultos.

Doses intravenosas maiores ou iguais a 50 mg/kg de peso
corpóreo, em lactentes e crianças com até 12 anos de idade, devem
ser administradas por períodos de infusão iguais ou superiores a 30
minutos. Em neonatos, doses intravenosas devem ser administradas
durante 60 minutos para reduzir o risco potencial de encefalopatia
bilirrubínica.

Pacientes idosos

As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes
idosos, desde que o paciente não apresente insuficiência renal e
hepática graves.

Duração do tratamento

O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença.
Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração
de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) deve ser mantida
durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o
desaparecimento da febre ou após obterem-se evidências de
erradicação da bactéria.

Terapêutica associada

Tem sido demonstrado, em condições experimentais, um sinergismo
entre Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
e aminoglicosídeos, para muitos bacilos Gram-negativos. Embora
não se possa prever sempre um aumento de atividade com essa
associação, esse sinergismo deve ser considerado nas infecções
graves com risco de morte causadas por microrganimos, como
Pseudomonas aeruginosa. Por causa da incompatibilidade química
entre Ceftriaxona Sódica (substância ativa) e
aminoglicosídeos, esses medicamentos devem ser administrados
separadamente, nas doses recomendadas. A incompatibilidade
química também foi observada na administração intravenosa da
ansacrina, vancomicina e fluconazol com Ceftriaxona Sódica
(substância ativa).

Instruções posológicas especiais

Meningite

Na meningite bacteriana de lactentes e crianças, deve-se iniciar
o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4
g). Logo que o germe responsável tenha sido identificado e sua
sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia.

Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes
tempos de tratamento:

Neisseria meningitides

4 dias

Haemophilus influenzae

6 dias

Streptococcus pneumoniae

7 dias

Borreliose de Lyme (doença de Lyme)

A dose preconizada é de 50 mg/kg até o total de 2 g em crianças
e adultos, durante 14 dias, em dose única diária.

Gonorreia

Para o tratamento da gonorreia causada por cepas produtoras e
não produtoras de penicilinase, recomenda-se uma dose única
intramuscular de 250 mg.

Profilaxia no perioperatório

Para prevenir infecção pós-operatória em cirurgia contaminada ou
potencialmente contaminada, recomenda-se dose única de 1 a 2 g de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) 30 a 90 minutos antes da
cirurgia. Em cirurgia colorretal, a administração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) com ou sem um derivado
5-nitroimidazólico (por exemplo, ornidazol) mostrou-se
eficaz.

Insuficiência hepática e renal

Não é necessário diminuir a dose de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática
desde que a função renal não esteja prejudicada. Somente nos casos
de insuficiência renal pré terminal (depuração de creatinina
lt; 10 mL/min), a dose de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não
deve ser superior a 2 g/dia.

Não é necessário diminuir a dose nos pacientes com insuficiência
renal, desde que a função hepática não esteja prejudicada. A
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é removida por diálise
peritoneal ou hemodiálise. Pacientes submetidos à diálise não
necessitam de dose suplementar após o procedimento.

Insuficiência hepática e renal graves

No caso de insuficiência hepática e renal graves e
concomitantes, recomenda-se realizar o monitoramento clínico da
segurança e eficácia de Ceftriaxona Sódica (substância ativa).

Precauções do Ceftriaxona Sódica – Aurobindo
Pharma

Hipersensibilidade

Assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos,
reações de hipersensibilidade sérias e, ocasionalmente, fatais
foram reportadas em pacientes tratados com Ceftriaxona Sódica
(substância ativa). No caso de reações de hipersensibilidade
graves, o tratamento com Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) deve ser descontinuado imediatamente e medidas de
emergência adequadas devem ser iniciadas. Antes do início do
tratamento, deve-se concluir se o paciente apresenta histórico
de reações de hipersensibilidade à Ceftriaxona Sódica (substância
ativa), outros cefalosporínicos ou qualquer outro tipo de
agente betalactâmico. Deve-se tomar precauções, caso Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) seja administrado em pacientes com
histórico de hipersensibilidade a outros agentes
betalactâmicos.

Anemia hemolítica

Anemia hemolítica imune mediada foi observada em pacientes que
receberam antibacterianos da classe das cefalosporinas,
incluindo Ceftriaxona Sódica (substância ativa). Casos graves
de anemia hemolítica, incluindo óbitos, foram relatados durante o
tratamento em adultos e crianças. Caso um paciente desenvolva
anemia durante o uso de Ceftriaxona Sódica (substância ativa), o
diagnóstico de uma anemia associada à cefalosporina deve ser
considerado e o uso da Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
interrompido até que a etiologia seja determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile
(CDAD)

CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes
antibacterianos, incluindo Ceftriaxona Sódica (substância ativa), e
pode variar na gravidade, de diarreia leve à colite fatal. O
tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do
cólon, levando a um crescimento exacerbado do C.
difficile
.

C. difficile produz toxinas A e B, as quais contribuem
para o desenvolvimento de CDAD. Cepas de C. difficile
hiperprodutoras de toxina causam aumento da morbidade e
mortalidade, pois essas infecções podem ser refratárias à terapia
antimicrobiana, podendo requerer colectomia. CDAD deve ser
considerada em todos os pacientes que apresentarem diarreia após
uso de antibióticos. É necessário histórico médico cuidadoso porque
já foi relatada a ocorrência de CDAD mais de dois meses após a
administração de agentes antibacterianos.

Caso haja suspeita de CDAD ou o diagnóstico seja confirmado, o
antibiótico não específico em uso contra C. difficile
talvez necessite ser descontinuado. O manejo adequado de líquidos e
eletrólitos, suplementação proteica, tratamento antibiótico para
C. difficile e a avaliação cirúrgica devem ser
instituídos.

Superinfecções

Superinfecções com os microrganismos sensíveis podem ocorrer
como com outros agentes antibacterianos.

Precipitados de Ceftriaxona Sódica cálcica

Precipitados de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) cálcica na
vesícula biliar foram observados durante exames
ultrassonográficos em pacientes que, particularmente, estavam
recebendo doses de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) iguais
ou superiores a 1 g/dia. A probabilidade de surgimento desses
precipitados, aparentemente, é maior em pacientes pediátricos.
Os precipitados desaparecem após descontinuação do tratamento com
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) e são
raramente sintomáticos.

Em casos sintomáticos, o gerenciamento não cirúrgico conservador
é recomendado e a descontinuação do tratamento com Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) deve ser considerada pelo médico com base
na avaliação individual do risco-benefício. À luz da evidência
científica atual, não foram observados casos de precipitações
intravasculares em pacientes, exceto em recém-nascidos
tratados com Ceftriaxona Sódica (substância ativa) e soluções ou
produtos que contenham cálcio. No entanto, Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) não deve ser misturado ou administrado
simultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio, a
qualquer paciente, mesmo por diferentes cateteres ou acessos
venosos para infusão.

Pancreatite

Casos de pancreatite, possivelmente de etiologia biliar
obstrutiva, foram raramente relatados em pacientes tratados
com Ceftriaxona Sódica (substância ativa). A maior parte desses
pacientes apresentava fatores de risco para estase
/ aglutinação biliar, como tratamento prévio intenso, doença
grave e nutrição parenteral total. O papel de
fator desencadeante ou de cofator de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) relacionado à precipitação biliar não pode
ser descartado.

Monitoramento hematológico

Durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser
feito regularmente.

Exclusivo Intramuscular (IM)

O diluente de Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
IM, composto de uma solução de lidocaína, nunca deve ser
administrado na veia. Dessa forma, sempre utilize Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) IM somente por via intramuscular,
nunca por via intravenosa.

Populações especiais

Gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer
gravidez ou iniciar amamentação durante o uso
deste medicamento.

Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou
indução de mutação genética, é necessário cautela nos três
primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente
necessários.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa a barreira
placentária. A segurança durante a gravidez não foi estabelecida em
seres humanos.

Estudos de reprodução em animais não evidenciaram embrio ou
fetotoxicidade nem teratogenicidade, ou eventos adversos sobre
a fertilidade (tanto masculina quanto feminina), o nascimento ou o
desenvolvimento peri ou pós-natal. Em primatas, não foi observada
embriotoxicidade ou teratogenicidade.

Como Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é excretado no leite
humano em baixas concentrações, é recomendada cautela em mulheres
que amamentam.

Uso em idosos

As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes
geriátricos.

Uso em pacientes pediátricos

A segurança e a eficácia de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) em recém-nascidos, lactentes e crianças foram estabelecidas
para as doses descritas no item “Posologia”. Estudos mostraram
que a Ceftriaxona Sódica (substância ativa), assim como outras
cefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina da albumina
sérica. Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
recomendado para neonatos, especialmente prematuros, que
apresentem risco de desenvolver encefalopatia por causa da
hiperbilirrubinemia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Durante o tratamento com Ceftriaxona Sódica (substância ativa),
efeitos indesejados podem ocorrer (por exemplo, tontura), os quais
podem influenciar a habilidade de dirigir e operar máquinas.
Pacientes devem ser cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

Até o momento não há informações de que Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) possa causar
doping.

Reações Adversas do Ceftriaxona Sódica – Aurobindo
Pharma

Estudos clínicos

As reações adversas mais frequentemente reportadas para
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) são eosinofilia,
leucopenia, trombocitopenia, diarreia, erupção cutânea e aumento
das enzimas hepáticas. Os dados para determinar a frequência das
reações adversas de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) foram obtidos de estudos clínicos.

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes
amolecidas, aumento das enzimas hepáticas e erupção cutânea.

Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Infecção fúngica no trato genital, granulocitopenia, anemia,
coagulopatia, cefaleia, tontura, náusea, vômito, prurido, flebite,
dor no local da administração, febre e aumento da creatinina
sérica.

Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000)

Colite pseudomembranosa, broncoespasmo, urticária, hematúria,
glicosúria, edema e calafrios.

Pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o
período de pós-comercialização de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa). Essas reações foram reportadas por uma população de tamanho
incerto, portanto, não é possível estimar com segurança sua
frequência e/ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao
fármaco.

Problemas gastrintestinais

Pancreatite, estomatite e glossite.

Alterações hematológicas

Casos isolados de agranulocitose (lt; 500/mm³) foram relatados,
a maior parte deles após 10 dias de tratamento e doses totais
de 20 g ou mais.

Reações cutâneas

Pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA) e casos
isolados de graves reações cutâneas, como eritema multiforme,
síndrome de Stevens Johnson ou síndrome de Lyell / necrólise
epidérmica tóxica.

Alterações no sistema nervoso

Convulsão.

Infecções e infestações

Superinfecção.

Outros efeitos colaterais raros

Sedimento sintomático de Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
cálcica na vesícula biliar (litíase biliar), icterícia,
kernicterus, oligúria, reações anafiláticas e anafilactoides.

Interação com cálcio

Dois estudos in vitro, um utilizando plasma de adultos
e outro plasma neonatal do sangue do cordão umbilical, foram
realizados para avaliar a interação de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) e cálcio. Concentrações de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) de até 1 mM (em excesso de concentrações
obtidas in vivo, após administração de 2 g de Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) em perfusão durante 30 minutos)
foram usadas em combinação com concentrações de cálcio de até 12 mM
(48 mg/dL). A recuperação de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) do plasma foi reduzida com concentrações de cálcio de 6 mM
(24 mg/dL) ou superior no plasma de adultos ou 4 mM (16 mg/dL)
ou superior no plasma neonatal. Isso pode ser reflexo da
precipitação de Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
cálcica.

Em recém-nascidos que receberam Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) e soluções que continham cálcio, foi relatado um
pequeno número de casos fatais, nos quais um material
cristalino foi observado nos pulmões e rins durante a autópsia. Em
alguns desses casos, a mesma linha de infusão intravenosa foi
usada para Ceftriaxona Sódica (substância ativa) e para as
soluções contendo cálcio e, em algumas dessas vias de infusão,
foi observado um precipitado. Pelo menos uma fatalidade foi
relatada com um recém-nascido no qual Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) e soluções que continham cálcio foram
administrados em diferentes momentos, em vias de infusão
diferentes; e nenhum material cristalino foi observado na autópsia
desse neonato. Não houve relatos semelhantes em pacientes não
neonatos.

Foram relatados casos de precipitação de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) no trato urinário, principalmente em crianças
que foram tratadas com altas doses (por exemplo, doses maiores
ou iguais a 80 mg/kg/dia ou com dose total excedendo 10 g)
e que apresentavam outros fatores de risco (por exemplo,
desidratação, confinamento a cama). Esse evento pode
ser assintomático ou sintomático, e pode levar à obstrução da
uretra e insuficiência renal aguda, mas é
geralmente reversível com a descontinuação de Ceftriaxona
Sódica (substância ativa).

Efeitos colaterais locais

Em raros casos, reações de flebite ocorrem após administração
intravenosa. Essas podem ser minimizadas pela prática de injeção
lenta do produto (2 – 4 min).

Investigações

Resultados falso positivos para os testes de Coombs,
galactosemia e métodos não enzimáticos para determinação da
glicose.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Ceftriaxona Sódica –
Aurobindo Pharma

Até o momento, não se observaram alterações da função renal após
administração simultânea de doses elevadas de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) e potentes diuréticos, como a
furosemida.

Há evidências conflitantes sobre o potencial aumento na
toxicidade renal dos aminoglicosídeos, quando administrados
com cefalosporinas. O monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos
e da função renal descritos na prática clínica devem ser
rigorosamente cumpridos, quando houver administração em combinação
com Ceftriaxona Sódica (substância ativa).

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não contém o radical
N-metiltiotetrazol, que está associado a uma possível intolerância
ao álcool e a sangramentos observados com outras
cefalosporinas.

A probenicida não tem influência sobre a eliminação de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa).

Em estudos in vitro, efeitos antagônicos foram
observados com o uso combinado de cloranfenicol e Ceftriaxona
Sódica (substância ativa).

Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou
Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) ou para diluições posteriores
de soluções reconstituídas para administração IV, pois
pode ocorrer a formação de precipitado. A precipitação de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) cálcica também é possível
quando Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é misturado com
soluções que contêm cálcio no mesmo acesso de administração IV.
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não deve
ser administrado simultaneamente com soluções IV que contêm
cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, tais como
as de nutrição parenteral, através de equipo em Y. No entanto, em
outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) e soluções que contenham cálcio podem ser
administrados sequencialmente, se as linhas de infusão forem
bem lavadas com um líquido compatível. Em estudos in vitro
que utilizaram plasma adulto e neonatal do sangue do cordão
umbilical, foi demonstrado que recém-nascidos apresentam um risco
aumentado de precipitação de Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
cálcica.

O uso concomitante de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) com antagonistas da vitamina K pode aumentar o risco de
sangramentos. Os parâmetros de coagulação devem ser
monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante deve ser
ajustada adequadamente durante e após o tratamento com
Ceftriaxona Sódica (substância ativa).

Interações com exames laboratoriais

Em pacientes tratados com Ceftriaxona Sódica (substância ativa),
o teste de Coombs pode se tornar falso positivo. Assim como com
outros antibióticos, pode ocorrer resultado falso positivo
para galactosemia.

Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na
urina podem fornecer resultados falsos positivos. Por esse
motivo, a determinação de glicose na urina durante o tratamento com
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) deve ser feita por
métodos enzimáticos.

A presença da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) pode
falsamente reduzir os valores estimados de glicose no sangue,
quando obtidos a partir de alguns sistemas de monitoramento da
glicose sanguínea. Favor consultar as informações de uso para cada
sistema utilizado. Métodos de análise alternativos devem ser
utilizados, se necessário.

Interação Alimentícia do Ceftriaxona Sódica – Aurobindo
Pharma

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não apresentou efeito
similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de
álcool. 

Ação da Substância Ceftriaxona Sódica – Aurobindo Pharma

Resultados de Eficácia


O tratamento com Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
eficaz em infecções de gravidade variável, incluindo a sepse
neonatal e em adultos, causadas por microrganismos
sensíveis.

É indicado no tratamento empírico da meningite em crianças acima
de 1 ano associado à ampicilina.

Sua eficácia em adultos é comparável à da associação
ampicilina e cloranfenicol e, em criançasm aos seguintes
antibióticos:

  • Cloranfenicol;
  • Ampicilina (isolados ou em associação);
  • Cefepima;
  • Cefotaxima, com a vantagem de posologia apenas uma vez ao
    dia.

No tratamento das infecções respiratórias agudas ou crônicas
agudizadas, sua eficácia é observada em crianças, adultos e
idosos, na pneumonia comunitária e hospitalar, de gravidade
variável, e em casos graves.

Seu uso em dose única no tratamento da otite média aguda em
crianças tem eficácia similar à do tratamento com amoxicilina
durante 7 a 10 dias, associação amoxicilina e ácido clavulânico e
sulfametoxazol e trimetoprima, e tem sua indicação como
alternativa quando a aderência ao tratamento for questionável.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) mostrou-se eficaz no
tratamento das infecções renais e do trato urinário não complicadas
e complicadas. Sua eficácia e segurança também foram
demonstradas em mulheres grávidas, crianças e adolescentes.

No tratamento da peritonite bacteriana espontânea em pacientes
cirróticos, ocorre cura bacteriológica de até 100% em 48
horas. Na febre tifoide seu uso é seguro e eficaz, em adultos e
crianças, comparável ao cloranfenicol. Nas diarreias causadas por
Shigella, Salmonella, E. coli e Campylobacter, em
crianças, tem eficácia similar quando comparado ao
ciprofloxacino.

Sua eficácia também é observada no tratamento empírico de
infecções bacterianas em crianças
e adultos imunocomprometidos com neutropenia febril e
câncer. Nesses pacientes, o uso de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) diário, uma vez ao dia, é mais custo
efetivo do que a ceftazidima, três doses ao dia, ambos em
associação à amicacina.

Na profilaxia perioperatória de infecções, sua administração em
dose única no pré-operatório tem eficácia superior ou igual a
outros antibióticos administrados em múltiplas doses. É superior à
associação de gentamicina e metronidazol em cirurgias
intestinais e a cefoxitina, em cirurgias abdominais. Em relação a
cefepime (este também em dose única), a eficácia nas cirurgias
colorretais é semelhante. Nas cirurgias ginecológicas, biliares
e cardiovasculares, a eficácia de sua administração em dose
única é similar a cefazolina em múltiplas doses. Nas cirurgias
mamárias, observou-se menor incidência de infecção pós-operatória,
quando comparado a ceftazidima. Nas cirurgias ortopédicas, sua
eficácia é semelhante à de cefuroxima.

Na profilaxia de infecção após trauma penetrante, a
administração precoce (dentro de 2 horas) de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) 2 g em dose única tem eficácia
semelhante ao uso de cefoxitina na dose de 2 g, 3 vezes ao dia por
3 dias, associado a um menor custo de tratamento.

Ceftriaxona Sódica (substância ativa) em uma única dose é
eficaz para o tratamento da gonorreia com resultados de erradicação
da bactéria que variam de 98% a 100%. Sua eficácia em
dose única no tratamento do cancroide é similar à
azitromicina. associação com doxicilina é tão eficaz quanto
a inflamatória pélvica.

No tratamento da doença de Lyme, mostra-se superior à penicilina
e pode ser considerada droga de escolha.

No tratamento das celulites, sua eficácia é comparável a
cefazolina.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Microbiologia

A atividade bactericida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
deve-se à inibição da síntese da parede celular. A Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), in vitro, é ativa contra um
amplo espectro de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos,
sendo altamente estável à maioria das betalactamases, tanto
cefalosporinases quanto penicilinases desses microrganismos.

A Ceftriaxona Sódica é normalmente ativa in
vitro
contra os seguintes microrganismos e suas respectivas
infecções:

Aeróbios Gram-positivos

Infecções

 

Staphylococcus aureus
(sensíveis à meticilina), Staphylococci coagulase-negativo,
Streptococcus pyogenes
(Beta-hemolítico grupo A),
Streptococcus agalactiae (Beta-hemolítico grupo B),
Streptococci beta-hemolítico (grupo não-A ou B),
Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae

 

Observações

Os estafilococos resistentes
à meticilina são resistentes às cefalosporinas, inclusive à
Ceftriaxona Sódica (substância ativa). Em geral, Enterococos
faecalis, Enterococos faecium
e Listeria
monocytogenes
também são resistentes

Aeróbios Gram-negativos

Infecções

Acinetobacter lwoffi,
Acinetobacter anitratus
(principalmente Acinetobacter
baumanii
)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis,
Alcaligenes odorans, Bactéria Alcaligenes-like, Borrelia
burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus

(incluindo C. amalonaticus), Citrobacter freundii*,
Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*,
Enterobacter spp.
(outros)*, Haemophilus ducreyi,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella
catarrhalis
(antiga Branhamella catarrhalis),
Moraxella osloensis, Moraxella spp. (outras),
Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,
Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas
fluorescens*, Pseudomonas spp.
(outras)*, Providentia
rettgeri*, Providentia spp.
(outras), Salmonella typhi,
Salmonella spp
(não tifoide), Serratia marcescens*,
Serratia spp.
(outras)*, Shigella spp., Vibrio spp.,
Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.
(outras)

 (

muitas cepas de microrganismos anteriormente mencionados que
apresentam resistência a outros antibióticos, como amino e
ureidopenicilina, cefalosporinas mais antigas e aminoglicosídeos,
são sensíveis à Ceftriaxona Sódica (substância ativa)

Observações

Muitas cepas de microrganismos
anteriormente mencionados que apresentam resistência a outros
antibióticos, como amino e ureidopenicilina, cefalosporinas mais
antigas e aminoglicosídeos, são sensíveis à Ceftriaxona Sódica
(substância ativa). Treponema pallidum é sensível à
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) in vitro e em
experimentação animal. Trabalhos clínicos indicam que tanto a
sífilis primária como a secundária respondem bem ao tratamento com
Ceftriaxona Sódica (substância ativa). Com poucas exceções
clínicas, isolados de P. aeruginosa são resistentes à
Ceftriaxona Sódica (substância ativa)

Microrganismos anaeróbicos

Infecções

Bacteroides spp. (sensíveis à
bile)***, Clostridium spp.(exceto C. difficile),
Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp (outros),
Gaffkia anaerobica (anteriormente Peptococcus),
Peptostreptococcus spp.

Observações

Muitas cepas de Bacteroides
spp
. produtoras de betalactamases (especialmente B.
fragillis
) são resistentes. Clostridium difficile é
resistente

*Alguns isolados dessas espécies são resistentes à Ceftriaxona
Sódica (substância ativa), principalmente por causa da produção de
betalactamase codificada cromossomicamente.
**Alguns isolados dessas espécies são resistentes por causa da
produção de betalactamase de espectro ampliado mediada por
plasmídio.
***Alguns isolados dessa espécie são resistentes por causa da
produção de betalactamase.

A sensibilidade à Ceftriaxona Sódica (substância ativa) pode ser
determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de
diluição com ágar ou caldo que utiliza técnicas padronizadas para
testes de sensibilidade como as recomendadas pelo National
Committee for Clinical Laboratory Standards
(NCCLS).

O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a
Ceftriaxona Sódica (substância ativa):

Teste de sensibilidade por diluição (concentrações
inibitórias em mg/L):

Sensível = 8 mg/L; moderadamente sensível 16 – 32 mg/L;
resistentes = 64 mg/L.

Teste de sensibilidade por difusão que utilizam disco
com 30 mcg de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) (diâmetro da
zona de inibição em mm):

Sensível = 21 mm, moderadamente sensível = 20 – 14 mm,
resistentes = 13 mm.

Os microrganismos devem ser testados com os discos de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), uma vez que ficou
demonstrado in vitro, que a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é ativa contra certas cepas que se mostraram resistentes em
discos da classe cefalosporina.

Quando as normas recomendadas pelo NCCLS não estão disponíveis,
pode-se utilizar outras normas bem padronizadas de sensibilidade e
interpretação dos testes.

Farmacocinética

A farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
linear, e todos os parâmetros farmacocinéticos básicos, exceto a
meia vida de eliminação, são dependentes da dose se baseados nas
concentrações totais do fármaco, aumentando menos do que
proporcionalmente com a dose. A não linearidade é devida à
saturação da ligação com as proteínas plasmáticas e é observada,
portanto, para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) plasmática
total, mas não para a Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
(não ligada).

Absorção

A concentração plasmática máxima depois de dose intramuscular
única de 1 g é de cerca de 81 mg/L e é alcançada em 2 – 3 horas
após administração. As áreas sob as curvas de concentração
plasmática x tempo, após administração IM e IV, são equivalentes.
Isso significa que a biodisponibilidade da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) após administração IM é de 100%. Após a
administração intravenosa em bolus de 500 mg e 1 g de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa), o pico plasmático médio dos
níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é aproximadamente
120 e 200 mg/L, respectivamente. Após infusão intravenosa de 500
mg, 1 g e 2 g de Ceftriaxona Sódica (substância ativa), os níveis
plasmáticos de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) são
aproximadamente 80, 150 e 250 mg/L, respectivamente. Após injeção
intramuscular, o pico plasmático médio dos níveis de Ceftriaxona
Sódica (substância ativa) é metade do valor observado após
administração intravenosa de uma dose equivalente.

Distribuição

O volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é de 7 a 12 litros. Ceftriaxona Sódica (substância ativa)
mostrou excelente penetração tissular e nos líquidos orgânicos após
dose de 1 – 2 g. Alcança concentrações bem acima da concentração
inibitória mínima contra a maioria dos patógenos responsáveis pela
infecção e é detectável por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos
ou líquidos orgânicos, incluindo pulmões, coração, fígado e vias
biliares, amígdalas, ouvido médio, mucosa nasal, ossos e fluidos
cérebro-espinhal, pleural, prostático e sinovial.

Na administração intravenosa, a Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) difunde-se rapidamente para o líquido intersticial,
onde a concentração bactericida contra organismos sensíveis é
mantida por 24 horas.

Ligação proteica

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) liga-se de modo
reversível à albumina. A ligação com proteínas plasmáticas é
aproximadamente 95% em concentrações plasmáticas menores que 100
mg/L. Essa ligação é saturável e a porção ligada diminui com o
aumento da concentração (até 85% em concentrações de 300 mg/L).

Penetração em tecidos específicos

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa meninges e
essa penetração é maior em meninges inflamadas. A média das
concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) no
líquido cefalorraquidiano (LCR) reportada corresponde a até 25% dos
níveis plasmáticos em pacientes com meningite bacteriana comparada
com 2% de níveis plasmáticos em pacientes com meninges não
inflamadas. As concentrações de pico de Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) no LCR são atingidas em, aproximadamente, quatro
a seis horas após injeção intravenosa.

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) atravessa a placenta e é
excretada pelo leite em baixas concentrações.

Metabolização

A Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é metabolizada
sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente
inativos pela flora intestinal.

Eliminação

A depuração total do plasma é 10 – 22 mL/min. A depuração renal
é 5 – 12 mL/min.

Em adultos, cerca de 50 – 60% de Ceftriaxona Sódica (substância
ativa) é excretada sob a forma inalterada na urina, enquanto 40% –
50% são excretados sob a forma inalterada na bile. A meia-vida de
eliminação em adultos sadios é de, aproximadamente, 8 horas.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Crianças:

A meia-vida da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
prolongada em neonatos. Em pacientes desde o nascimento até 14 dias
de idade, os níveis de Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre
podem ser aumentados por fatores como a filtração glomerular
reduzida e a ligação proteica alterada. Durante a infância, a
meia-vida é menor que em neonatos ou adultos. A depuração
plasmática e o volume de distribuição da Ceftriaxona Sódica
(substância ativa) total são maiores em neonatos, lactentes e
crianças do que em adultos.

Idosos:

Em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da meia-vida
de eliminação é cerca de 2 a 3 vezes mais longa que em pacientes
adultos.

Insuficiência renal ou hepática:

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a
farmacocinética da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) é
minimamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas
discretamente aumentada (menos que duas vezes), mesmo em pacientes
com insuficiência renal grave. O modesto aumento na meia-vida em
pacientes com insuficiência renal é devido ao aumento compensatório
na depuração não renal, originado por uma redução na ligação
proteica e por aumento correspondente na depuração não renal da
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de
eliminação da Ceftriaxona Sódica (substância ativa) não é
aumentada, por causa de um aumento compensatório na depuração
renal. Isto ocorre também por causa de um aumento na fração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) livre no plasma, que
contribuiu para o aumento paradoxal observado na depuração de
Ceftriaxona Sódica (substância ativa) total, paralelamente a um
aumento do volume de distribuição.

Ceftriaxona-Sodica-Aurobindo-Pharma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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