Bactrisan Bula

Bactrisan

Como o Bactrisan funciona?


Bactrisan é um quimioterápico (medicamento sintetizado em
laboratório para combater microrganismos ou a multiplicação
desordenada de células), com propriedades bactericidas (capaz de
matar bactérias) e duplo mecanismo de ação.

Bactrisan contém dois compostos ativos (sulfametoxazol +
trimetoprima), que agem sinergicamente (ação conjunta, em que uma
substância potencializa a outra), inibindo dois passos consecutivos
da formação de uma substância necessária aos microrganismos, que
não conseguem mais se desenvolver.

A ação medicamentosa de Bactrisan começa logo após a primeira
dose. No entanto, os microrganismos não são eliminados de imediato.
Por isso, mesmo que alguns sintomas, como febre, dor, etc.
desapareçam, é necessário continuar o tratamento pelo período
estabelecido pelo seu médico.

Contraindicação do Bactrisan

Bactrisan não deve ser utilizado por pacientes com doença grave
no fígado ou no rim. Também está contraindicado a pacientes com
alergia à sulfonamida ou à trimetoprima ou a qualquer um dos
componentes da formulação.

Bactrisan não deve ser utilizado em combinação com dofetilida
(medicamento contra arritmias do coração).

Este medicamento é contraindicado para prematuros e
recém-nascidos durante as primeiras seis semanas de
vida.

Como usar o Bactrisan

A suspensão de Bactrisan deve ser administrada por via oral,
pela manhã e à noite, de preferência após uma refeição, e com
quantidade suficiente de líquido.

O frasco da suspensão de Bactrisan deve ser agitado
antes da administração.

A posologia deve ser orientada pelo seu médico, de acordo com a
sua doença.

No entanto, as doses usualmente recomendadas para a
suspensão de Bactrisan são

Crianças abaixo de 12 anos

De 6 semanas a 5 meses:

2,5 mL da suspensão a cada 12 horas.

De 6 meses a 5 anos:

5 mL da suspensão a cada 12 horas.

De 6 a 12 anos:

10 mL da suspensão a cada 12 horas.

A posologia acima indicada corresponde, aproximadamente, a dose
diária média de 6 mg de trimetoprima e 30 mg de sulfametoxazol por
kg de peso. Em infecções graves a dosagem recomendada pode ser
aumentada em 50%.

Adultos e crianças a partir de 12 anos

Dose habitual:

20 mL da suspensão a cada 12 horas.

Dose mínima e dose para tratamento prolongado (mais de
14 dias):

10 mL da suspensão a cada 12 horas.

Dose máxima (casos especialmente graves):

30 mL da suspensão a cada 12 horas.

Duração do tratamento

Em infecções agudas, Bactrisan deve ser administrado por, pelo
menos, cinco dias ou até que o paciente esteja sem presença de
sintomas por, pelo menos, dois dias. Se a melhora clínica não for
evidente após sete dias de tratamento, o paciente deve ser
reavaliado.

Esquemas de tratamento especiais são recomendados em
determinadas doenças e condições clínicas dos pacientes. O seu
médico saberá identificar essas situações e adotar o esquema de
doses adequado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Bactrisan?


Se você se esquecer de tomar alguma das doses prescritas, espere
até o horário da dose seguinte e retorne ao seu esquema de
tratamento habitual. Não tome uma dose dobrada para compensar a que
você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Bactrisan

Deve-se ter cuidados especiais com pacientes idosos e com
problemas no rim e no fígado, nos quais há maior probabilidade de
ocorrer efeitos indesejáveis relacionados à dose ou à duração do
tratamento. Em pacientes idosos ou com história de deficiência de
ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações
hematológicas (no sangue) indicativas de deficiência de ácido
fólico.

Essas alterações são reversíveis administrando-se ácido
folínico. Para diminuir esses efeitos, recomenda-se que a duração
do tratamento seja a menor possível para o paciente idoso. Em caso
de comprometimento renal, a dose deve ser ajustada. Pacientes em
uso prolongado devem fazer exames de sangue e urina
regularmente.

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente caso você
observe sinais de aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outra
reação adversa grave.

Bactrisan deve ser administrado com cautela a pacientes com
história de alergia grave e asma brônquica.

Infiltrados pulmonares (alterações nos pulmões identificadas em
radiografias), tais como ocorrem em alveolite (inflamação dos
alvéolos, pequenos sacos aéreos que se enchem de ar durante a
respiração) alérgica ou eosinofílica (por um tipo de glóbulo
branco), têm sido relatados. Esses podem se manifestar por meio de
sintomas como tosse ou respiração ofegante. Se tais sintomas
aparecerem ou, inexplicavelmente, piorarem, o paciente deve ser
reavaliado e a descontinuação da terapia com Bactrisan deve ser
considerada.

Bactrisan não deve ser utilizado por pacientes com sérias
alterações hematológicas (no sangue) nem por pacientes portadores
de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose-6-fosfato), a não
ser em casos de absoluta necessidade e em doses mínimas.

Como com todos os medicamentos que contêm sulfonamidas (como o
sulfametoxazol), deve-se ter cautela com pacientes com porfiria
(doença que apresenta irregularidade no metabolismo da hemoglobina,
pigmento responsável pela cor vermelha do sangue) ou disfunção da
tireoide.

Bactrisan pode aumentar a excreção urinaria, particularmente em
pacientes com edema (retenção de líquidos) de origem cardíaca.

Altas doses de TMP, como as usadas em pacientes com pneumonia
por Pneumocystis jirovecii induzem progressivo, mas
reversível, aumento da concentração de potássio sérico em um número
substancial de pacientes. Mesmo doses recomendadas de TMP podem
causar hipercalemia, quando administradas em pacientes com doenças
subjacentes do metabolismo do potássio, insuficiência renal ou que
estejam recebendo drogas que provocam hipercalemia. É indicado
monitoramento rigoroso do potássio sérico nesses pacientes.

Atenção: Bactrisan suspensão contém açúcar, portanto,
deve ser usado com cautela por portadores de diabetes.

Até o momento, não há informações de que Bactrisan
(sulfametoxazol e trimetoprima) possa causar doping. Em
caso de dúvida, consulte seu médico.

Reações Adversas do Bactrisan

Nas doses recomendadas, sulfametoxazol + trimetoprima é
geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais mais comuns são
erupções cutâneas e distúrbios gastrintestinais.

Entretanto, efeitos colaterais adicionais já foram descritos em
frequência variável nos pacientes expostos à medicação. As
categorias utilizadas como padrões de frequência (número de eventos
relatados / número de pacientes expostos à medicação) são as
mostradas abaixo.

  • Muito comum ≥ 1/10;
  • Comum ≥ 1/100 e ‹ 1/10;
  • Incomum ≥ 1/1.000 e ‹ 1/100;
  • Raro ≥ 1/10.000 e ‹1/1.000;
  • Muito raro ‹1/10.000.
  • Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados
    disponíveis).

Efeitos adversos relatados em pacientes tratados com
trimetoprima + sulfametoxazol

Descrição de eventos adversos selecionados

A maioria das alterações hematológicas observadas tem sido leve,
assintomática e reversível na retirada da terapia. Como com
qualquer medicamento, reações alérgicas podem ocorrer em pacientes
com hipersensibilidade aos componentes do medicamento. As reações
de pele mais comuns observadas com sulfametoxazol + trimeoprima
foram geralmente leves e rapidamente reversíveis após a retirada da
medicação.

Infiltrações pulmonares relatadas no contexto da alveolite
alérgica ou eosinofílica podem se manifestar através de sintomas
como tosse ou falta de ar.

Altas doses de TMP, como usado em pacientes com pneumonia por
Pneumocystis jirovecii, induzem a progressivo, mas
reversível, aumento de concentração sérica de potássio em um número
substancial de pacientes. Mesmo em doses recomendadas, TMP podem
causar hipercalemia quando administradas a pacientes com doenças
subjacentes de metabolismo do potássio ou insuficiência renal, ou
que estão recebendo medicamentos que induzem hipercalemia (vide
item Advertências e Precauções).

Foram notificados casos de hipoglicemia em pacientes não
diabéticos tratados com SMZ-TMP, geralmente após alguns dias de
terapia. Pacientes com deficiência de função renal, doença hepática
ou desnutrição ou recebendo altas doses de TMP-SMZ estão
particularmente em risco. Vários dos pacientes com pancreatite
aguda tinham doenças graves, que incluem a aids (sindrome de
imunodeficiência adquirida).

Segurança de sulfametoxazol + trimetoprima em pacientes
infectados pelo HIV

Os pacientes portadores de HIV têm o espectro de possíveis
eventos adversos similar ao espectro dos pacientes não infectados.
Entretanto, alguns eventos adversos podem ocorrer com frequência
maior e com quadros clínicos diferenciados nesta população.

Essas diferenças relacionam-se aos seguintes
sistemas

Classe de sistema orgânico

Muito comum

Incomum

Distúrbios do sangue e sistema
linfático

Leucopenia, granulocitopenia,
trombocitopenia

Distúrbios gastrintestinais

Anorexia, náuseas, vômitos,
diarréia.

Distúrbios gerais e condições no local
de administração

Febre (geralmente em conjunto com
exantema maculopapular)

Distúrbios hepatobiliares

Transaminases elevadas

Investigações

Hipercalemia

Hiponatremia

Distúrbios de nutrição e
metabolismo

Hipoglicemia

Distúrbios de pele e do tecido
subcutâneo

Exantema maculopapular, prurido

Em ordem de frequência, foram encontrados efeitos
gastrintestinais (náuseas, lesões na boca, diarreia), reações de
pele e zumbidos nos ouvidos, que desapareceram com a suspensão do
tratamento. Alterações no exame de sangue também podem surgir de
forma leve e sem sintomas, desaparecendo com a suspensão do
tratamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Bactrisan

Pacientes com insuficiência renal 

Pacientes com insuficiência renal grave (ou seja, com depuração
da creatinina 15-30 mL/min) que estão recebendo
sulfametoxazol-trimetoprima devem ser monitorados quanto aos sinais
e sintomas de toxicidade, tais como náuseas, vômitos e hipercalemia
(elevação do potássio no sangue).

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Você deve
informar ao seu médico caso ocorra gravidez durante o tratamento ou
logo após o seu término.

Uma vez que os dois compostos de Bactrisan atravessam a barreira
placentária, eles podem vir a interferir no metabolismo humano do
ácido fólico, devendo ser usado na gestação somente se o risco para
o feto for justificado pelo benefício para a gestante. Caso haja
necessidade de uso, toda gestante ou mulheres que pretendem
engravidar devem receber concomitantemente 5 a 10 mg de ácido
fólico diariamente durante o tratamento com Bactrisan. Deve-se
evitar o uso de Bactrisan no último trimestre de gestação, a não
ser que não exista nenhuma alternativa, devido ao risco do
recém-nascido apresentar problemas neurológicos devido ao acúmulo
de bilirrubina no cérebro (kernicterus).

Os dois compostos de Bactrisan são excretados pelo leite,
devendo-se levar em consideração os riscos já citados acima.
Informe ao seu médico se está amamentando. Este medicamento não
deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação
médica.

Composição do Bactrisan

Cada mL da suspensão de Bactrisan contém

Sulfametoxazol

40 mg

Trimetoprima

8 mg

Veículo*

1 mL

*Celulose microcristalina, sacarina sódica, carmelose sódica,
metilparabeno, propilparabeno, corante vermelho eritrosina,
polissorbato 80, essência de framboesa, sacarose, sorbitol 70 e
água deionizada.

Apresentação do Bactrisan


Bactrisan suspensão 40 mg/mL + 8 mg/mL – Embalagem com frasco de
50 mL.

Bactrisan suspensão 40 mg/mL + 8 mg/mL – Embalagem com frasco de
100 mL.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico a partir de 6 semanas de
vida.

Superdosagem do Bactrisan

Em caso de ingestão aguda (rápida e intensa) de doses
excessivas, intencional ou acidentalmente, podem ocorrer os
seguintes sintomas: náuseas, vômito, diarreia, cefaleia, vertigens,
tontura e distúrbios mentais e visuais. Nessa situação, deve-se
provocar vômito rapidamente, para eliminar a maior quantidade
possível do medicamento ingerido.

Em caso de superdose crônica (ingestão de quantidade maior que a
indicada, por longo período), podem ocorrer alterações no
sangue.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Bactrisan

Devido à possibilidade de interação medicamentosa, você deve ter
cautela com o uso concomitante de Bactrisan e os medicamentos ou
substâncias descritos a seguir.

  • Diuréticos (medicamentos que aumentam a quantidade de urina
    eliminada) e digoxina (medicamento para o coração);
  • Medicamentos para doenças do sistema nervoso, depressores
    do sistema nervoso central, como, por exemplo, antidepressivos e
    fenitoína;
  • Medicamentos que contenham em sua fórmula, amantadina,
    lamivudina, ou memantina (medicamento antiviral, também utilizado
    em doenças neurológicas que causam dificuldade de movimentação,
    como Parkinson), antidiabéticos orais, ciclosporina (usada em
    transplante, por exemplo), indometacina (usada em doenças
    reumatológicas, por exemplo), metotrexato (usado em doenças
    reumatológicas, por exemplo), pirimetamina (usada em infecções,
    como toxoplasmose, por exemplo) e varfarina (anticoagulante).

Há evidências de que a trimetoprima interage com a dofetilida,
portanto, Bactrisan não deve ser administrado em combinação com
esse fármaco. A exposição sistêmica a medicamentos metabolizados
pelas enzimas do fígado (citocromo P450 2C8) pode aumentar quando
administrado com trimetoprima (TMP) e sulfametoxazol (SMZ).
Exemplos incluem paclitaxel (oncológico), amiodarona (usado em
arritmias cardíacas), dapsona (usado em doenças de pele),
repaglinida, rosiglitazona e pioglitazona (usados em diabetes).

Interações farmacodinâmicas e interações de mecanismo
indefinido

A taxa de incidência e gravidade das reações adversas
mielotóxicas e nefrotóxicas pode aumentar quando TMP-SMZ é
administrado concomitantemente com outros medicamentos
mielossupressores ou associados à disfunção renal, como análogos de
nucleosídeos, tacrolimus, azatioprina ou mercaptopurina. Pacientes
que recebem TMP-SMZ concomitantemente com tais medicamentos devem
ser monitorados quanto à toxicidade hematológica e/ou renal.

A administração em conjunto com a clozapina (usado em
esquizofrenia), uma substância conhecida por ter um grande
potencial para causar agranulocitose (diminuição dos glóbulos
brancos), deve ser evitada.

Devido aos efeitos poupadores de potássio de TMP e SMZ, cuidado
deve ser tomado quando TMP e SMZ é administrado com outros agentes
que aumentam o potássio sérico, tais como inibidores da enzima
conversora da angiotensina e bloqueadores dos receptores da
angiotensina, diuréticos poupadores de potássio, e
prednisolona.

Interferência em exames de laboratório

Bactrisan, especialmente o componente TMP, pode interferir na
dosagem do metotrexato sérico, dependendo da técnica utilizada para
medição do fármaco.

A presença de TMP e SMZ pode também interferir na dosagem de
creatinina, ocasionando aumento de cerca de 10% nos valores da
faixa de normalidade.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Bactrisan

Resultados de Eficácia


Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) mostra-se
eficaz no tratamento de inúmeras infecções. Nas infecções
respiratórias superiores e inferiores, em crianças e adultos, com
eficáciaº comparável à eritromicina e amoxicilina (Bottone et
al.
, 1982; Davies et al.,1983).

Na otite média aguda sua eficácia é similar à amoxicilina,
cefaclor e ceftriaxona (Feldman et al., 1988; Blumer
et al., 1984; Shurin et al., 1980; Barnett et
al
., 1997), e é opção nas infecções causadas por H. influenzae
resistente à ampicilina ou em pacientes com hipersensibilidade à
penicilina (Shurin et al., 1980). Pode ser usado na
profilaxia da otite média recorrente e otite média crônica (Gaskins
et al., 1982; Krause et al., 1982). Na sinusite
aguda, pode ser considerado agente de primeira linha (Fagnan,
1998).

No tratamento das pneumonias mostra eficácia similar ao
cefadroxil, à penicilina G procaína e cefalexina (Phadtare amp;
Rangnekar, 1988; Castro, 1986; Keeley et al.,1990) e pode
ser uma opção em casos leves a moderados; contudo, deve-se sempre
considerar a resistência local (Nierdman et al., 1993).
Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) também se mostra
eficaz na bronquite crônica agudizada (Pines et al.,
1969).

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é considerado
medicamento de escolha na profilaxia e no tratamento da pneumonia
por P. jirovecii em adultos e em crianças HIV positivo (Anon, 1992;
Schneider et al., 1992). Nesses pacientes, seu uso
mostrase também eficaz na profilaxia primária da toxoplasmose
cerebral (Carr et al., 1992).

Nas infecções agudas, não complicadas, do trato urinário
inferior, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) tem
eficácia similar a ofloxacino e a ciprofloxacino no tratamento com
duração de três dias (McCarty et al., 1999), similar a
norfloxacino e nitrofurantoína em estudos que avaliaram o
tratamento por sete dias (Anon,1987; Spencer et al., 1994)
e, similar a ciprofloxacino, no tratamento por dez dias (Henry
et al., 1986). Também é efetivo na profilaxia de infecções
recorrentes do trato urinário (Anon, 1987; Stamm et al.,
1980). No tratamento da pielonefrite aguda não complicada,
Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) tem eficácia
similar a cefaclor e a ofloxacina (Trager et al., 1980;
Cox et al., 1986) e, quando usado em associação com
gentamicina, apresenta menor resistência antimicrobiana
significativa, quando comparada à associação ampicilina com
gentamicina, além de oferecer menor custo (Johnson et al.,
1991).

Nas prostatites agudas e crônicas, mostra-se eficaz devido à sua
alta concentração no tecido prostático (Lipsky et al.,
1999).

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) demonstrou ser
tão eficaz quanto à estreptomicina e, provavelmente, superior à
tetraciclina no tratamento do cancroide (Fitzpatrick et
al
., 1981). Na uretrite gonocócica e não gonocócica (por
clamídias) é um tratamento alternativo. Verifica-se a eliminação do
gonococo em dois dias de tratamento e da clamídia em cinco a dez
dias de tratamento com Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância
ativa) (Tavares W, 1996).

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é efetivo no
tratamento das infecções gastrintestinais por Salmonella, Shigella
e E. coli enteropatogênica (Ansdell et al., 1999; Du Pont
et al., 1993; Thisyakorn amp; Mansuwan, 1992). Na diarreia
dos viajantes, estudos mostram eficácia similar ao ciprofloxacino,
com o tratamento de cinco dias (Ericson et al., 1987).

Em adultos, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa),
por sete dias, mostrou-se tão eficaz quanto à amoxicilina/ácido
clavulânico em infecções de pele e do subcutâneo (Davies et
al.
, 1983).

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Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Bactrim®.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) contém dois
componentes ativos, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância
ativa), agindo sinergicamente pelo bloqueio sequencial de duas
enzimas que catalisam estágios sucessivos da biossíntese do ácido
folínico no microrganismo. Esse mecanismo habitualmente resulta em
atividade bactericida in vitro em concentrações nas quais
as substâncias individualmente são apenas bacteriostáticas.
Adicionalmente, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é
frequentemente eficaz contra organismos que são resistentes a
um dos seus dois componentes. Devido ao seu mecanismo de ação, o
risco de resistência bacteriana é minimizado.

O efeito antibacteriano de Sulfametoxazol + Trimetoprima
(substância ativa) in vitro atinge um amplo espectro de
microrganismos patogênicos grampositivos e gram-negativos, embora a
sensibilidade possa depender da área geográfica em que é
utilizado.

Microrganismos geralmente sensíveis (CIM = concentração
inibitória mínima lt; 80 mg/L)*:

* Equivalente ao SMZ.

Cocos

Branhamella catarrhalis.

Bacilos gram-negativos

Haemophilus influenzae (betalactamase positivo,
betalactamase negativo), Haemophilus parainfluenzae, E. coli,
Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca,
Klebsiella pneumoniae, outras Klebsiella spp., Enterobacter
cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens,
Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia
enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Outros diversos bacilos gram-negativos

Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas
cepacia, Burkholderia
(Pseudomonas) pseudomallei.

Com base em experiência clínica, os seguintes
microrganismos devem também ser considerados como
sensíveis:

Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides,
Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis.

Microrganismos parcialmente sensíveis (CIM = 80 – 160
mg/L)*:

* Equivalente ao SMZ.

Cocos

Staphylococcus aureus (meticilina sensíveis e
meticilina resistentes), Staphylococcus spp. (coagulase
negativo), Streptococcus pneumoniae (penicilina sensíveis,
penicilina resistentes).

Bacilos gram-negativos

Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, outras
Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella-enteritidis
Stenotrophomonas maltophilia
(anteriormente denominado
Xanthomonas maltophilia).

Outros diversos bastonetes gram-negativos

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus
(
principalmente A. baumanii), Aeromonas
hydrophila.

Microrganismos resistentes (CIM gt; 160
mg/L)*:

* Equivalente ao SMZ.

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema
pallidum.

A prevalência local de resistência a Sulfametoxazol +
Trimetoprima (substância ativa) entre as bactérias pertinentes à
infecção tratada deve ser conhecida quando Sulfametoxazol +
Trimetoprima (substância ativa) é prescrito em bases empíricas.

Para excluir resistência, especialmente em infecções com
probabilidade de serem causadas por um patógeno parcialmente
sensível, o isolado deve ser testado para sensibilidade.

A sensibilidade a Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância
ativa) pode ser determinada por métodos padronizados, tais como os
testes de disco ou de diluição recomendados pelo National Comittee
for Clinical Laboratory Standards – NCCLS.

Os seguintes critérios para sensibilidade recomendados
pelo NCCLS são disponibilizados na tabela abaixo:

Tabela 1. Critérios para sensibilidade recomendados pelo
NCCLS

Teste de disco*

Teste de diluição**

Diâmetro da zona de inibição (mm)

CIM (µg/mL)

TMP

SMZ

Sensível

gt; 16 lt; 2 lt; 38

Parcialmente sensível

11 – 15 4 76

Resistente

lt; 10 gt; 8 gt; 152

* Disco: 1,25

µ

g TMP (trimetoprima) e 23,75

µ

g SMZ (sulfametoxazol).
** TMP (trimetoprima) e SMZ (sulfametoxazol) em uma proporção de 1
para 19.

Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TMP) e do
sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.

Absorção

Após administração oral, a TMP e o SMZ são rapidamente e
completamente absorvidos na porção superior do trato
gastrintestinal. Após dose única de 160 mg de TMP + 800 mg de SMZ,
são obtidas concentrações plasmáticas máximas de 1,5 – 3 µg/mL para
TMP e 40 – 80 µg/mL para SMZ, dentro de uma a quatro horas. Se a
administração for repetida a cada 12 horas, as concentrações
plasmáticas no estado de equilíbrio, atingidas em dois ou três
dias, variam entre 1,3 e 2,8µg/mL para o TMP e entre 32 e 63 µg/mL
para o SMZ.

Biodisponibilidade

A absorção de TMP e SMZ é completa conforme demonstrado pela
biodisponibilidade oral absoluta chegando a 100% para ambas as
drogas.

Distribuição

O volume de distribuição é de aproximadamente 1,6 L/kg para TMP
e 0,2 L/kg para SMZ, enquanto a ligação às proteínas plasmáticas
atinge 37% para TMP e 62% para SMZ.

O TMP em relação ao SMZ penetra melhor em tecido prostático não
inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tecido pulmonar
normal inflamado e fluido biliar; a penetração no liquor e humor
aquoso é similar para ambos componentes.

Grandes quantidades de TMP e pequenas quantidades de SMZ passam
da corrente sanguínea para os líquidos intersticiais e para outros
líquidos orgânicos extravasculares. Entretanto, em associação, as
concentrações de TMP e SMZ são superiores às concentrações
inibitórias mínimas (CIM) para a maioria dos microrganismos
suscetíveis.

Em seres humanos, TMP e SMZ são detectados nos tecidos fetais
(placenta, fígado, pulmão), no sangue do cordão umbilical e líquido
amniótico, indicando a transferência placentária dos dois fármacos.
Em geral, concentrações fetais de TMP são similares às
concentrações maternas, e as de SMZ do feto, menores que as da
mãe.

Tanto TMP quando SMZ são excretados pelo leite materno.
Concentrações no leite materno são similares à concentração do
plasma materno para TMP e mais baixas para SMZ.

Metabolismo

Cerca de 20% da dose de TMP é metabolizada. As isoenzimas do
citocromo P450 envolvidas no metabolismo oxidativo de TMP não foram
identificadas.

Os principais metabólitos de TMP são os derivados óxido 1 e 3 e
hidroxi 3′ e 4′; alguns metabólitos são microbiologicamente ativos.
Cerca de 80% da dose de SMZ é metabolizada no fígado,
predominantemente para derivados N4 acetil (≈ 40% da dose) e, em
uma menor extensão, por conjugação glicuronídica; seus metabólitos
são inativos. SMZ também sofre metabolismo oxidativo. O primeiro
passo da via oxidativa conduz à formação do derivado de
hidroxilamina, o qual é catalisada pelo CYP2C9.

Eliminação

As meias-vidas dos dois componentes são muito semelhantes (em
média de dez horas para TMP e onze horas para SMZ).

Os dois fármacos, assim como seus metabólitos, são eliminados
quase exclusivamente por via renal por meio de filtração glomerular
e secreção tubular, o que determina concentrações urinárias das
substâncias ativas consideravelmente mais altas que as
concentrações no sangue. Cerca de dois terços da dose de TMP e um
quarto da dose SMZ são excretados inalterados na urina. A depuração
plasmática total de TMP é igual a 1,9 mL/min/kg. A depuração
plasmática total de SMZ é igual a 0,32 mL/min/kg. Apenas uma
pequena parte dos fármacos é eliminada por via fecal.

Farmacocinética em condições clínicas
especiais

Idosos

As meias-vidas de TMP e SMZ não são significativamente alteradas
nos pacientes idosos com função renal normal.

Insuficiência renal

Em pacientes com comprometimento da função renal (depuração de
creatinina de 15 – 30 mL/min), as meiasvidas dos dois componentes
podem estar aumentadas, exigindo ajustes dos regimes de doses.
Diálise peritoneal ambulatorial contínua ou intermitente não
contribuem significativamente para a eliminação de TMP-SMZ.

TMP e SMZ são removidos de forma significativa durante a
hemodiálise e hemofiltração. Sugere-se aumentar em 50% a dose de
TMP-SMZ depois de cada sessão de hemodiálise. Em crianças com
insuficiência renal (depuração de creatinina lt; 30 mL / min), a
depuração da TMP é reduzida, e sua meia-vida de eliminação
prolongada. Portanto, a dose de TMP-SMZ deve ser reduzida
proporcionalmente à diminuição da taxa de filtração glomerular
nesta população de pacientes.

Insuficiência hepática

A farmacocinética da TMP e SMZ em pacientes com insuficiência
hepática moderada ou grave não é significativamente diferente
daquela observada em indivíduos saudáveis.

Pacientes com fibrose cística

A depuração renal da TMP e a depuração metabólica de SMZ são
aumentadas em pacientes com fibrose cística. Consequentemente, a
depuração total no plasma é aumentada e a meia-vida de eliminação é
reduzida para ambos os fármacos.

Crianças e adolescentes

Em crianças de 1 a 9 anos a depuração plasmática total de TMP é
cerca de três vezes maior do que em adultos. Como consequência, a
meia-vida de TMP em crianças é menor do que metade da observada em
adultos.

Observações semelhantes foram feitas para sulfametoxazol.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Bactrim®.

Cuidados de Armazenamento do Bactrisan

Bactrisan deve ser conservado em temperatura ambiente (entre
15°C e 30 ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem externa.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características Físicas

A suspensão de Bactrisan apresenta aspecto homogêneo de cor
rosa, com odor framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Dizeres Legais do Bactrisan

M.S – 1.0714.0057

Farm. Resp.:

Dra. Claudia dos Reis Tassinari Amaral
CRF-SP n° 15.346

Sanval Comércio e Indústria Ltda

.
Rua Nicolau Alayon, 441 – Interlagos.
São Paulo – SP
CEP: 04802-000
C.N.P.J. 61.068.755/0001-12
Indústria Brasileira.

SAC:

0800-176777

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Bactrisan, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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