Scaflam Gel Bula - Para que Serve?

Scaflam Gel

Scaflam Gel também é indicado como auxiliar no tratamento da
artrose e da artrite reumatóide.

Como o Scaflam Gel funciona?

Scaflam Gel é um medicamento anti-inflamatório que atua inibindo
uma enzima que participa da síntese de substâncias envolvidas na
inflamação. O uso do medicamento topicamente (sobre a pele) permite
um efeito anti-inflamatório no local acometido e reduz as chances
de aparecimento de eventos adversos no restante do organismo.

O tempo médio estimado para a melhora dos sintomas é de
aproximadamente dois dias.

Contraindicação do Scaflam Gel

Não utilize Scaflam Gel se você já teve qualquer alergia ou
alguma reação incomum a qualquer um dos componentes da fórmula do
produto.

Scaflam Gel não deve ser utilizado concomitantemente com outros
produtos de uso dermatológico.

Scaflam Gel é contraindicado em pacientes nos quais o ácido
acetilsalicílico ou outras drogas inibidoras da síntese de
prostaglandinas tenham induzido reações alérgicas, como urticária
ou broncoespasmo.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12
anos.

Como usar o Scaflam Gel

Antes do uso, bata levemente a bisnaga em superfície plana e
macia com a tampa virada para cima, para que o conteúdo do produto
esteja na parte inferior da bisnaga e não ocorra desperdício ao se
retirar a tampa.

Scaflam Gel deve ser aplicado sobre o local afetado duas vezes
ao dia, de 12 em 12 horas, massageando levemente até que o
medicamento penetre completamente na pele. Nas primeiras horas,
após a aplicação de Scaflam Gel, recomenda-se não lavar o local. A
duração do tratamento deve ser de aproximadamente uma semana e se
não houver melhora dos sintomas, procure orientação médica.

Scaflam Gel deve ser aplicado unicamente em superfícies
corporais intactas e saudáveis. Não use o produto em feridas,
queimaduras, lesões abertas e infeccionadas ou outras condições
semelhantes.

Evite contato com os olhos e as mucosas. Em caso de contato
acidental com os olhos, enxague imediatamente com água. Scaflam Gel
não deve ser ingerido.

Em caso de irritação local, deve-se suspender o uso do
medicamento.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Scaflam Gel?

Use a medicação assim que se lembrar que esqueceu uma dose. Se o
horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose
perdida e siga o horário das outras doses normalmente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Scaflam Gel

Como a absorção de Scaflam Gel é insignificante, a ocorrência de
reações adversas sistêmicas é improvável. No entanto, pacientes com
hemorragia no estômago ou no intestino, úlcera no estômago ou no
duodeno, disfunção renal ou hepática grave, defeitos de coagulação
grave ou insuficiência cardíaca grave ou descompensada devem usar
Scaflam Gel com cautela.

Caso Scaflam Gel entre em contato com a roupa, deve-se lavá-la
com água quente e sabão neutro. Nos tecidos à base de poliamida, o
contato com Scaflam Gel pode provocar manchas amareladas durante a
lavagem com sabão. Nestes casos, a cor amarelada é removida
facilmente após a lavagem do tecido e o enxágue sob água
corrente.

Lactação

Durante o período de aleitamento materno ou doação de
leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do
seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos podem
ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis no
bebê.

Reações Adversas do Scaflam Gel

A probabilidade de ocorrência de eventos adversos sistêmicos com
o uso tópico de Scaflam Gel é mínima.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Coceira e vermelhidão no local da aplicação.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Reações alérgicas, tais como asma, inchaço no rosto de natureza
alérgica e vermelhidão no corpo todo.

Reações cuja incidência não está
determinada

Inchaço, aparecimento de pequenas bolhas e descamação da
pele.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Scaflam Gel

Uso em idosos

Devem-se seguir as mesmas orientações dadas aos adultos.

Uso na gravidez

O uso de Scaflam Gel não é recomendado durante a gravidez e a
lactação.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está
amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Scaflam Gel

Cada grama de gel contém:

Nimesulida	30mg
Excipientes* q.s.p.	1 g

*Éter dietilenoglicol monoetílico, caprilcaproil macrogol
glicerídeos, carbômer, edetato dissódico, metilparabeno,
propilparabeno, trolamina e água.

Apresentação do Scaflam Gel

Gel. Embalagem contendo 1 bisnaga de 5*, 10 ou 30g

*Amostra Grátis.

Via de administração: Dermatológica.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Superdosagem do Scaflam Gel

Não foram descritos sintomas de superdose com Scaflam Gel, pois
a aplicação tópica resulta em concentrações sanguíneas muito abaixo
das encontradas após a administração do medicamento por via
oral.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Scaflam Gel

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Scaflam Gel

Comprimido Dispersível / Comprimido / Gotas /
Supositório

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e
biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção da
Nimesulida (substância ativa) é mínimo.

Recomenda-se tomar Nimesulida (substância ativa) após as
refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem
irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café
e etc.) durante o tratamento com Nimesulida (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Nisulid
(apresentação de Comprimido Dispersível, Comprimido, Gotas e
Supositório), Arflex Retard (apresentação de Cápsula)
e Nizuil Gel (apresentação de Gel).

Ação da Substância Scaflam Gel

Resultados de Eficácia

Comprimido Dispersível / Comprimido

Um estudo duplo-cego comparativo avaliou a eficácia e a
tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) comparativamente ao
naproxeno em pacientes com dor pós-cirúrgica oral. Foram avaliados
64 pacientes, 32 em cada grupo de tratamento, que receberam
Nimesulida (substância ativa) um comprimido (100 mg) a cada 12
horas, ou naproxeno um comprimido (250 mg) a cada 12 horas. A
intensidade da dor foi avaliada após a administração de um dos
medicamentos em ½, 1, 2, 3 e 4 horas, no segundo e terceiro dia de
tratamento. A tolerabilidade de ambos os fármacos foi excelente e
ambos também promoveram acentuada regressão da dor, sendo que no
grupo de Nimesulida (substância ativa) houve regressão mais rápida
da dor já dentro da primeira hora de tratamento.

O estudo investigou os efeitos analgésicos da Nimesulida
(substância ativa) e do celecoxibe em pacientes com osteoartrite de
joelho. 44 pacientes foram incluídos e randomizados para o grupo de
Nimesulida (substância ativa) (100 mg duas vezes ao dia) ou
celecoxibe (200 mg uma vez ao dia) por 2 semanas, 20 dos quais
apresentavam derrame articular. A intensidade da dor foi avaliada e
em pacientes com derrame articular, algumas substâncias do líquido
sinovial foram analisadas. Os efeitos da Nimesulida (substância
ativa) foram mais marcantes que do celecoxibe, com evidência de
início mais rápido de ação analgésica. A Nimesulida (substância
ativa) reduziu significantemente as concentrações de substância P e
interleucina-6 no líquido sinovial. O celecoxibe não mudou estas
concentrações e significativamente reduziu os níveis de
interleucina-6 apenas no dia 14. Ambas as drogas foram bem
toleradas. O estudo forneceu evidência que a Nimesulida (substância
ativa) é um agente efetivo para o tratamento sintomático da
osteoartrite.

Dois estudos em animais foram realizados com administração
intra-peritoneal de Nimesulida (substância ativa), diclofenaco,
celecoxibe e rofecoxibe para tratar dor inflamatória. No primeiro
estudo, a Nimesulida (substância ativa) inibiu o desenvolvimento de
hiperalgesia térmica da pata induzida pela injeção de formalina na
cauda, enquanto o diclofenaco ou celecoxibe parcialmente reduziram
a hiperalgesia, e o rofecoxibe não foi efetivo. No segundo estudo,
a Nimesulida (substância ativa) e o diclofenaco foram
significativamente mais efetivos que o celecoxibe e rofecoxibe na
redução de hiperalgesia mecânica da pata. A atividade
anti-hiperálgica destas drogas foram também investigadas em
pacientes com artrite reumatoide. Após uma dose única oral, todas
as drogas reduziram a hiperalgesia inflamatória. No entanto,
somente a Nimesulida (substância ativa) foi efetiva 15 minutos após
o tratamento. Adicionalmente, a Nimesulida (substância ativa) (100
mg) foi significativamente mais efetiva que o rofecoxibe (25 mg). A
Nimesulida (substância ativa) parece ser particularmente efetiva e
de ação rápida contra a dor inflamatória.

60 pacientes foram incluídos em um estudo randomizado
simples-cego para comparar a eficácia e tolerabilidade de
Nimesulida (substância ativa) comprimido 200 mg/dia e flurbiprofeno
300 mg/dia por 7 dias, no tratamento de inflamação aguda
não-infecciosa do trato respiratório superior. Ambas as drogas
mostraram a mesma eficácia em reduzir a congestão da mucosa,
vermelhidão local, febre e dor de garganta. O tratamento com
Nimesulida (substância ativa) deu origem a um menor número de
eventos adversos, e menos severos, do que o tratamento com
flurbiprofeno.

A Nimesulida (substância ativa) modifica o estado doloroso da
contração uterina para contrações cíclicas indolores em pacientes
com dismenorreia. Com uma única dose oral de 100 mg, a Nimesulida
(substância ativa) é distribuída nos tecidos genitais femininos
(fundo e cérvix uterinos e ovários). Duas doses orais de 100 mg de
Nimesulida (substância ativa) administradas em mulheres com
dismenorreia em um estudo duplo-cego controlado por placebo,
cross-over, reduziu os níveis de prostaglandina F2α no sangue
menstrual.

O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerabilidade, no
tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor, de três
anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): Nimesulida (substância
ativa), o primeiro AINE inibidor seletivo da enzima cicloxigenase-2
(COX-2) disponível, e dois agentes clássicos não seletivos,
diclofenaco e aceclofenaco. Em três visitas clínicas e após sete
dias de tratamento em que randomicamente 19 pacientes receberam
Nimesulida (substância ativa) 100 mg 2x/dia, 19 receberam
aceclofenaco 100 mg 2x/dia e 21 receberam diclofenaco 50 mg 3x/dia,
a eficácia foi avaliada clinicamente segundo a intensidade dos
sinais e sintomas e pela avaliação global do pesquisador ao final
do estudo, e a tolerabilidade pela ocorrência ou não de eventos
adversos bem como pela avaliação global ao término do estudo.
Quanto à eficácia, o resultado obtido pelo grupo tratado com
Nimesulida (substância ativa) foi significativamente melhor
considerando se os parâmetros dor à movimentação, limitação de
movimentos, sensibilidade local e intensidade da dor. Também quanto
à tolerabilidade, tanto o índice de ocorrência de reações adversas
como a avaliação final global foram significativamente melhores
para o grupo Nimesulida (substância ativa). A seletividade de
Nimesulida (substância ativa) sobre a COX-2 contribui para sua
eficácia, assim como reflete seu perfil de segurança, ao contrário
do aceclofenaco e diclofenaco, que não têm esse grau de
seletividade sobre a COX-2. Portanto, Nimesulida (substância ativa)
pode ser considerado um anti-inflamatório e analgésico de primeira
escolha no tratamento de afecções traumáticas do aparelho
locomotor.

Foram incluídos em um estudo duplo-cego, randomizado,
cross-over, 67 pacientes com síndrome de dismenorreia primária, em
uma sequência alternada de Nimesulida (substância ativa) vs
placebo. As drogas foram dadas por 3 ciclos menstruais subsequentes
com uma duração média de 6,5 dias aproximadamente em cada ciclo. 55
pacientes completaram o tratamento. A Nimesulida (substância ativa)
provou atividade e mais efetividade que o placebo na prevenção e/ou
alívio do padrão sintomático. A tolerabilidade se mostrou
satisfatória uma vez que somente duas pacientes reclamaram de
epigastralgia leve.

Em um estudo duplo-cego, paralelo de 4 dias com 51 pacientes, os
efeitos anti-inflamatórios, antiexudativos e antipiréticos da
Nimesulida (substância ativa) foram comparados com placebo em
pacientes com inflamação aguda do trato respiratório superior. Os
pacientes que receberam Nimesulida (substância ativa) mostraram
melhora nos sinais e sintomas avaliados: inchaço tonsilar,
rouquidão, dor de garganta, dor de cabeça e artralgia. Uma
diferença estatisticamente significativa entre a Nimesulida
(substância ativa) e o placebo foi evidente para todos os
parâmetros. Não houve efeitos adversos associados com a Nimesulida
(substância ativa).

Em inúmeros estudos comparativos, a Nimesulida (substância
ativa) mostrou ser mais efetiva que o piroxicam (em osteoartrite),
paracetamol (em inflamação do trato respiratório superior),
benzidamina ou naproxeno (em doença otorrinolaringológica),
fenilprenazona (em laringotraqueítes/bronquite, inflamação
respiratória e doença otorrinolaringológica), serrapeptase (em dor
pós-operatória ou dental, trauma e flebite), cetoprofeno (em dor
pósoperatória) e ácido mefenâmico (em dismenorreia). Adicionalmente
a eficácia de Nimesulida (substância ativa) tem sido comparável com
a da aspirina, com ou sem vitamina C, e ácido mefenâmico (em
infecção do trato respiratório), ibuprofeno (em doença de tecido
mole), naproxeno (em inflamação do trato respiratório, dismenorreia
e estados de dor pós-operatória), suprofeno e paracetamol (em
estados de dor pós-operatória), benzidamina (em inflamação do trato
genitourinário) e dipirona, paracetamol ou diclofenaco (em
febre).

Uma comparação duplo-cega, multicêntrica de Nimesulida
(substância ativa) e diclofenaco em 122 pacientes com ombro agudo e
uma meta-análise de vários estudos com Nimesulida (substância
ativa) foram conduzidos. No final do dia 14 do estudo, a Nimesulida
(substância ativa) foi pelo menos tão efetiva quanto o diclofenaco.
A tolerabilidade global foi julgada pelos investigadores como
boa/muito boa em 96,8% do grupo de Nimesulida (substância ativa) em
comparação com 72,9% do grupo diclofenaco. O julgamento dos
pacientes foi de 96,8 e 78% respectivamente. Ambas as diferenças
foram estatisticamente significativas. A meta análise demonstrou
que a Nimesulida (substância ativa) administrada por 2 semanas é de
longe mais eficaz que o placebo no tratamento da osteoartrite, e é
pelo menos comparável a outros AINEs. A razão risco-benefício para
Nimesulida (substância ativa) foi melhor em todos os estudos uma
vez que 100 mg de Nimesulida (substância ativa) 2 vezes ao dia foi
como igual ao placebo na questão de segurança e tolerabilidade,
especialmente considerando eventos adversos gastrintestinais.

Referências bibliográficas:

Arbex, ST et al. Avaliação
comparativa do nimesulide versus naproxeno no tratamento da dor
pós-cirurgia oral. Rev Bras Odontol; 49(1): 15-8, 1992.
Bianchi M, et al. Effects of nimesulide on pain and on synovial
fluid concentrations of substance P, interleukin-6 and
interleukin-8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with
celecoxib. Int J Clin Pract, 61 (8): 1270-7, 2007.
Bianchi M, Broggini M. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide:
Studies in rats and humans. Int J Clin Pract Suppl; (128): 11-9,
2002.
Cadeddu L. et al. Comparison of nimesulide and flurbiprofen in the
treatment of non infectious acute inflammation of the upper
respiratory tract. J Int Med Res; 16(6): 466-73, 1988.
Pulkkinen M. Nimesulide in Dysmenorrhoea. Drugs 46 (Suppl. 1):
129-133, 1993.
Marczyk LR. Estudo randomizado do nimesulide, aceclofenaco e
diclofenaco no tratamento de afecções traumáticas do aparelho
locomotor. Acta ortop. bras; 5(3): 103-9, 1997.
Moggian G et al. A new pharmacologic treatment of primary
dysmenorrhea. Clin. Ter. 117(6): 481-492, 1986.
Nouri ME. Nimesulide for treatment of acute inflammation of the
upper respiratory tract. Clin Ther; 6(2): 142-50, 1984.
Ward A et al. Nimesulide. A preliminary review of its
pharmacological properties and therapeutic afficacy in inflammation
and pain states. Drugs 36 (6): 732-53,1988.
Wober W. Comparative efficacy and safety of nimesulide and
diclofenac in patients with acute shoulder, and a metaanalysis of
controlled studies with nimesulide. Rheumatology (Oxford); 38 Suppl
1: 33-8, 1999.

Gotas

Um estudo duplo-cego, multicêntrico foi realizado em 42 crianças
internadas, idades entre 6 meses e 8 anos, que sofrem de infecções
agudas do trato respiratório, com febre, para investigar a
atividade antipirética da Nimesulida (substância ativa). No início,
os pacientes foram alocados aleatoriamente para receber ou
suspensão Nimesulida (substância ativa) oral, 5 mg/kg/dia divididos
em 3 doses diárias, por cinco dias ou placebo. Ambos os grupos
foram tratados simultaneamente com antibióticos: crianças menores
de 5 anos de idade receberam 100 mg de amoxicilina/kg/dia, os mais
de 5 anos receberam a eritromicina 40-50 mg/kg/dia. As medições de
temperatura antes e durante as seis horas após a primeira dose da
Nimesulida (substância ativa) mostrou uma diminuição média de um
valor inicial de 38,89 ºC para 37,28 ºC às 6 horas. No grupo
placebo, não foram observadas alterações significativas entre a
avaliação inicial e o valor de 6 horas. A temperatura pela manhã
estava dentro da escala normal no dia seguinte. A Nimesulida
(substância ativa) foi bem tolerada. Os resultados indicam que a
Nimesulida (substância ativa) tem um imediato efeito antipirético
que pode muito bem ser clinicamente útil antes do início da terapia
antibiótica.

Um total de 40 crianças com pequenas lesões traumáticas dos
tecidos moles foram aleatoriamente designadas para tratamento oral
com Nimesulida (substância ativa) (50 mg duas vezes ao dia) ou
placebo por 5 dias numa investigação duplo-cego. Os resultados
demonstraram que o tratamento com Nimesulida (substância ativa) foi
associado com uma melhora significativa dos sintomas (dor em
repouso e em movimento) e sinais (imobilidade, edema e hematoma),
que foi estatisticamente superior ao que demonstrou para o placebo.
Além disso, a Nimesulida (substância ativa) foi bem tolerada pelos
pacientes e não foi associada a problemas gastrintestinais. Estes
achados sugerem que a Nimesulida (substância ativa) é uma terapia
adequada para crianças com pequenas lesões traumáticas.

Neste estudo clínico controlado foram observadas as atividades
anti-inflamatórias e analgésicas da Nimesulida (substância ativa) e
cetoprofeno administradas por via oral. Foram avaliados 71
pacientes pediátricos (com idades entre 7 a 14 anos) com distúrbios
ortopédicos. Ambas as drogas foram eficazes. A maior vantagem da
Nimesulida (substância ativa) foi a sua melhor tolerabilidade:
apenas 3 pacientes tratados com Nimesulida (substância ativa)
(8,6%) tiveram efeitos colaterais relacionados à droga, em
comparação com 12 (33%) das crianças tratadas com cetoprofeno.

O objetivo deste estudo foi avaliar e comparar a eficácia e
tolerabilidade do ibuprofeno, paracetamol e Nimesulida (substância
ativa) em crianças com infecções do trato respiratório. Noventa
crianças foram incluídas no estudo. Os pacientes foram divididos em
três grupos. O primeiro grupo foi tratado com paracetamol 10 mg/kg
três vezes por dia, o segundo grupo com ibuprofeno 10 mg/kg três
vezes por dia, e o terceiro grupo recebeu Nimesulida (substância
ativa) 2,5 mg/kg, duas vezes por dia durante 5 dias. Em duas horas
após a administração, os pacientes do grupo Nimesulida (substância
ativa) apresentaram temperatura corporal significativamente menor
do que os pacientes em grupos de paracetamol e ibuprofeno
(plt;0,05); em 4 horas, os pacientes nos grupos Nimesulida
(substância ativa) e ibuprofeno tiveram menor temperatura corporal
do que aqueles tratados com paracetamol (plt;0, 001). A atividade
antipirética da Nimesulida (substância ativa) foi superior ao
paracetamol e ibuprofeno.

Neste estudo randomizado, a eficácia e a tolerabilidade da
Nimesulida (substância ativa) foram comparadas com as do
paracetamol. Foram incluídas 110 crianças (64 meninos, 46 meninas,
com idade entre 3 a 6 anos) com a inflamação do trato respiratório
superior e febre. Nimesulida (substância ativa) suspensão (1,5
mg/kg, 3 vezes ao dia) ou xarope de paracetamol (10 mg/kg 4 vezes
ao dia) foram administrados por via oral até febre ser debelada. A
temperatura corporal foi registrada e local da dor e o desconforto
geral avaliados. Três pacientes tratados com Nimesulida (substância
ativa) e 6 pacientes tratados com paracetamol se retiraram do
estudo, por de eventos adversos. A Nimesulida (substância ativa)
foi tão eficaz como o paracetamol em reduzir a febre, dor local e
desconforto geral em crianças com inflamação do trato respiratório
superior.

Referências bibliográficas:

Lecomte J et al. Antipyretic
effects of nimesulide in paediatric practice: a double-blind study.
Curr Med Res Opin; 12(5): 296-303, 1991.
Giovannini M et al. A comparison of nimesulide and placebo in the
treatment of minor traumatic soft tissue lesions in children.
Drugs; 46 Suppl 1: 212-4, 1993.
Facchini R et al. Tolerability of nimesulide and ketoprofen in
paediatric patients with traumatic or surgical fractures. Drugs; 46
Suppl 1: 238-41, 1993.
Ulukol B et al. Assessment of the efficacy and safety of
paracetamol, ibuprofen and nimesulide in children with upper
respiratory tract infections. Eur J Clin Pharmacol; 55(9): 615-8,
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Polidori G et al. A comparison of nimesulide and paracetamol in the
treatment of fever due to inflammatory diseases of the upper
respiratory tract in children. Drugs; 46 Suppl 1: 231-3,
1993.

Supositório

Em um estudo aberto e não-comparativo, 40 adultos portadores de
infecções das vias aéreas superiores foram avaliados.

Os pacientes receberam Nimesulida (substância ativa)
administrada na posologia de um supositório (100mg) a cada 12
horas, durante 7 dias. Todos os pacientes receberam amoxicilina na
dosagem de 500mg três vezes ao dia, durante 7 dias. Houve uma
acentuada regressão dos sinais e sintomas já a partir do 2º dia de
tratamento, com resultados estatisticamente significantes. A
tolerabilidade foi descrita como excelente ou boa em 92,5% dos
pacientes. Concluiu-se que a ação terapêutica da Nimesulida
(substância ativa) supositório é rápida e intensa, determinando uma
melhora da sintomatologia já no 2º dia de tratamento.

A eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa)
na forma farmacêutica de supositório foram avaliadas em um estudo
duplocego versus flurbiprofeno em patologias dor
inflamatória de natureza obstétrico-ginecológica. Ambas as drogas
foram rápidas e efetivas na analgesia e na atividade
anti-inflamatória, combinadas com boa tolerabilidade.
Especificamente, em relação ao componente dor, a Nimesulida
(substância ativa) demonstrou um efeito analgésico
significativamente maior do que o flurbiprofeno nas primeiras duas
horas de tratamento.

O padrão farmacocinético de Nimesulida (substância ativa) 100 mg
administrado por via retal em diferentes momentos antes de passar
por uma pequena cirurgia foi estudado em 45 crianças. A absorção da
Nimesulida (substância ativa) foi relativamente rápida, um pico de
concentração plasmática de 75 mg/L, sendo alcançado 3 h após a
administração, e a semi-vida foi de 3,15 h. A eficácia e a
tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) supositórios foram
avaliados em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por um
grupo recebendo dipirona, o qual avaliou 50 crianças que tiveram
dor moderada a grave no pós-operatório. Os medicamentos foram
administrados 1-3 vezes ao dia, conforme necessário, 26 pacientes
receberam Nimesulida (substância ativa) e 24 de dipirona. Houve
redução consistente da dor durante a terapia com Nimesulida
(substância ativa) no período médio de 2,5 dias, com um consumo
médio de 3,5 supositórios. A eficácia de ambos os medicamentos foi
considerada pelos médicos boa ou muito boa em 70% dos casos e não
houve diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos
de tratamento na dosagem necessária ou o em relação ao alívio da
dor. Tolerabilidade de ambos os medicamentos foi excelente.

Referências bibliográficas:

Ganança M M Avaliação do nimesulide
supositórios na afecções das vias aéreas superiores/ Evaluation of
nimesulide suppositories in upper respiratory trract infections Arq
Bras Med; 68(6): 441-2, 1994.
Montoneri C., et al. Studio clinic sull’efficacia e la
tollerabilità della nimesulide in formulazione supposte in confront
al flurbiprofen in ginecologia. Minerva Ginecol, 42:413-9,
1990.
Schärli AFet al. Pharmacokinetics and therapeutic study with
nimesulide suppositories in children with post-operative pain and
inflammation. J Int Med Res.18(4):315-21, 1990.

Cápsula

Nimesulida (substância ativa) pertence a uma classe de
medicamentos anti-inflamatórios que ajudam a reduzir sintomas como
dor, inflamação e febre. Os sinais e sintomas são rapidamente
aliviados por administração oral do produto.

O estudo clínico realizado com objetivo de avaliar a eficácia e
tolerabilidade do uso, durante 10 dias, de uma única dose diária de
200mg de Nimesulida (substância ativa) obteve como resultado
pacientes que chegaram perto da remissão em 94,7% (casos de dor),
97,9% (casos de edema), 98,8% (casos de eritrema) e 92,9% (casos de
rigidez). Em geral o tratamento teve bons resultados em 86,6%
(opnião do médico) e em 92,5% (opnião do paciente). A
tolerabilidade foi considerada excelente em 87,5% e boa em 9,4% dos
casos.

O tempo para início da ação do medicamento é de aproximadamente
uma hora após a administração oral da cápsula.

Aconselha-se a menor duração possível do tratamento, em geral de
5 a 10 dias, não devendo ultrapassar 15 dias.

Gel

Estudos clínicos avaliaram a eficácia da Nimesulida (substância
ativa) gel tanto na concentração de 2% quanto na concentração de
1%.

Estudo clínico não comparativo avaliou a eficácia da Nimesulida
(substância ativa) gel a 2%, no tratamento tópico de lesões
decorrentes da prática esportiva. Quarenta e sete pacientes
participaram do estudo. A Nimesulida (substância ativa) foi
aplicada no local da lesão duas vezes ao dia por 7 dias e os
pacientes passaram por uma avaliação médica basal (V1) e no 3º (V2)
e 7º (V3) dias de tratamento.

A avaliação médica mostrou melhora estatisticamente
significante nos seguintes sintomas, quando comparados V1 e
V3:

Dor ao repouso (plt;0,001), dor a movimentação ativa
(plt;0,001), dor a movimentação passiva (plt;0,001), limitação da
movimentação (plt;0,001) e edema (plt;0,001).

Segundo o diário preenchido pelos pacientes, houve
melhora nos seguintes sintomas, quando comparadas V1 e
V3:

Dor espontânea em repouso (plt;0,001), dor a movimentação ativa
e passiva (plt;0,001), limitação da movimentação (plt;0,001), edema
(plt;0,001) e contato doloroso (plt;0,001).⁽¹⁾

Dois estudos avaliaram a eficácia de Nimesulida (substância
ativa) gel (1%) em concentração inferior ao Nizuil e também
mostraram eficácia.^(2,3)

Sengupta et al (1998)² comparou a analgesia
proporcionada pela Nimesulida (substância ativa) gel 1%,
diclofenaco 1% e piroxicam 0,5% em 36 voluntários saudáveis do sexo
masculino. Os voluntários realizaram o teste 12 vezes, sendo 6 com
o uso de um dos medicamentos e 6 com o placebo. Como estimulo
doloroso foi utilizada uma versão modificada do Hollander test. O
grau de dor foi avaliado através da Visual Analoge Scale (VAS) e de
uma escala de dor de 10 pontos. A dor foi avaliada imediatamente
antes e 15 min, 30 min, 60 min, 120 min e 240 min após o estímulo
doloroso. A escala de dor de 10 pontos mostrou que a Nimesulida
(substância ativa) proporcionou analgesia superior ao diclofenaco e
piroxicam (plt;0,05) em todos os pontos avaliados exceto aos 60
min. A VAS mostrou que a Nimesulida (substância ativa) foi superior
aos outros anti-inflamatórios aos 120 min (plt;0,05).

Quando descontada a ação do placebo, a Nimesulida (substância
ativa) foi superior aos demais tratamentos aos 15 min, 30 min e 120
min (plt;0,01). A melhora total da dor, avaliada pelo cálculo da
área sob a curva da medida com desconto da ação do placebo, mostrou
que a analgesia total proporcionada pela Nimesulida (substância
ativa) foi superior à dos outros anti-inflamtórios (plt;0,01).

A eficácia da Nimesulida (substância ativa) gel 1% no tratamento
da osteoartrite (OA) foi estudada em 70 pacientes com OA de
joelho³. Os pacientes foram divididos em dois grupos (49
no grupo tratamento e 21 no grupo placebo). Os sintomas da OA foram
avaliados através da McMaster Universities OA index (WOMAC), a
qualidade de vida através do Nottingham Health Profile (NHPD) e a
satisfação do paciente e do médico através de uma escala verbal. Os
participantes aplicaram o medicamento ou o placebo na pele sobre a
patela 3 vezes ao dia por 30 dias. A escala WOMAC mostrou melhora
significativa nos 3 parâmetros e no escore global, entre as
avaliações pré e pós-tratamento no grupo Nimesulida (substância
ativa) (plt;0,001). Não houve diferença entre as medidas pré e pós
no grupo placebo. A Nimesulida (substância ativa) foi superior ao
placebo apenas no escore global (p=0,03). Na escala NHPD, houve
melhora entre pré e pós-tratamento nas medidas de nível de energia,
dor e mobilidade física (plt;0,01) para o grupo que usou Nimesulida
(substância ativa). No grupo placebo e na comparação entre os
grupos tratamento e placebo não houve diferença significativa. Os
escores de satisfação com o tratamento do médico e do paciente
foram significativamente maiores no grupo Nimesulida (substância
ativa) do que no grupo placebo⁽³⁾.

Referências Bibliográficas:

1. Marczyk LRS, et al. Multicentric
study of Nimesulide gel 2% in the topic treatment of sportive
injuries. RBM – Rev Bras Med. 2001;58(1-2):79-85.
2. Sengupta S, et al. Analgesic eficacy and pharmacokinetics of
topical nimesulide gel in healthy human volunteers: double-blind
comparison with piroxicam, diclofenac and placebo. Eur J Clin
Pharmacol. 1998;54:541-7.
3. Ergün H, etal. Efficacy and safety of topical nimesulide in the
treatment of knee osteoarthritis. J Clin Rheumatol.
2007;13:251–5.

Características Farmacológicas

Comprimido Dispersível / Comprimido / Gotas /
Supositório

Propriedades Farmacodinâmicas

A Nimesulida (substância ativa)
(4′-nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco
anti-inflamatório não esteroide (AINE) que pertence à classe das
sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e
analgésico.

A Nimesulida (substância ativa) possui atividade
anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a
fenilbutazona e a indometacina; possui atividade antipirética tão
eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente
superior à do acetaminofeno.

A Nimesulida (substância ativa) possui modo de ação único e sua
atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A Nimesulida
(substância ativa) é um inibidor seletivo da enzima da síntese de
prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in
vivo a Nimesulida (substância ativa) preferencialmente inibe a
enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima
atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa
gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a Nimesulida (substância ativa)
possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são
responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem:
inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion
superóxido (O₂), “scavenging” do ácido hipoclorídrico,
inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da
inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de
histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da
atividade da histamina.

Dados pré-clínicos

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para
humanos baseados nos estudos convencionais de segurança
farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e
potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a Nimesulida
(substância ativa) mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e
hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico
ou embriotóxico com a Nimesulida (substância ativa) em estudos de
embriotoxicidade com doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve
aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de
dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram
observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas.
Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos
individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem
intencional sem sinais de intoxicações.

Propriedades Farmacocinéticas

Comprimido Dispersível / Comprimido /
Gotas:

A Nimesulida (substância ativa) é bem absorvida quando
administrada via oral. Após uma única dose de 100 mg de Nimesulida
(substância ativa), administrada a voluntários adultos saudáveis,
um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/L é alcançado em
adultos após 2 a 3 horas. AUC=20 – 35 mg/L.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5 mg/L é
alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a 54,09 mg/L.h.

Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada
entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100 mg
duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam a proteínas
plasmáticas.

Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser
comparados com aqueles encontrados após a administração oral de
Nimesulida (substância ativa) 100 mg para adultos. Em crianças, os
valores de C_max (3,46 mg/L ± 1,46) e t_max
(1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes
observados após a administração oral de 100 mg dose única em
adultos sadios C_max=2,86 a 6,50 mg/L;
t_max=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43 mg/L.h), estava dentro
da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/L.h)
ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi
maior (138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O
volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças
(0,41 L/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 L/kg). Valores maiores
de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de
distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um
valor maior de fu de Nimesulida (substância ativa), como resultado
da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em
adultos. A meia-vida terminal (t_1/2β) de Nimesulida
(substância ativa) foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73
horas em adultos.

A Nimesulida (substância ativa) é metabolizada no fígado e o seu
metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é
farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste
metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua
constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a
constante de absorção da Nimesulida (substância ativa). A
hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma,
apresentando-se quase que completamente conjugado. A t1/2 é de 3,2
a 6 horas.

O grau de biotransformação da Nimesulida (substância ativa) em
seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o
qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de
adultos. Para M1, a C_max (1,34 mg/L) e AUC (11,60
mg/L.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos
(C_max 0,96 a 1,57 mg/L; AUC 10,90 a 17,96 mg/L.h). A
meia-vida terminal (t_1/2β) de M1 foi 4,18 horas em
crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.

A Nimesulida (substância ativa) é excretada principalmente na
urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é
excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é
encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da
dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A
hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato.
De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o
metabolismo.

O perfil cinético da Nimesulida (substância ativa) não teve
alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a
80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de Nimesulida (substância
ativa) e seu principal metabólito não são maiores que dos
voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A
Nimesulida (substância ativa) é contraindicada para pacientes com
insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a
administração de Nimesulida (substância ativa) é de 15 minutos para
alívio da dor. A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1
a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6
horas.

Supositório:

O pico da concentração plasmática, em indivíduos adultos, foi de
14 mg/L atingido em 7,2 a 9 horas após administração retal de 100
mg de Nimesulida (substância ativa).

A meia-vida terminal (t_1/2β) de Nimesulida
(substância ativa) foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73
horas em adultos.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A
hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato.
De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o
metabolismo.

O perfil cinético da Nimesulida (substância ativa) não teve
alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de
creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de
Nimesulida (substância ativa) e seu principal metabólito não são
maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não
causou acúmulo. A Nimesulida (substância ativa) é contraindicada
para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de
acumulação.

Cápsula

Nimesulida (substância ativa), princípio ativo de Nimesulida
(substância ativa), é uma droga anti-inflamatória não esteroidal
relatada como um inibidor seletivo da cicloxigenase-2. Muitos dos
efeitos das drogas anti-inflamatórias não esteróides parecem estar
relacionados com a ação da inibição da ciclo-oxigenase, a qual está
envolvida na biossíntese das prostaglandinas. As protaglandinas
possuem um importante papel na produção da dor, inflamação e febre
e as drogas anti-inflamatórias não esteroidais possuem papel
principal como analgésicos, agentes anti-inflamatórios e
antipiréticos. O modo de ação da Nimesulida (substância ativa)
influi também sobre a agregação plaquetária, causando inibição da
mesma.

A estrutura química da Nimesulida (substância ativa)
(4-nitro-2-fenoximetanosulfonanilida) sugere um mecanismo do tipo
scavenger, através do qual o fármaco neutraliza a formação de
radicais livres de oxigênio produzidos em nível de cascata do ácido
araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo
inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos,
neutrófilos e macrófagos).

Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o
que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o
um fármaco de ação anti-inflamatória potente.

Alguns estudos indicam ter a Nimesulida (substância ativa)
melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos
colaterais em comparação com outros fármacos desta classe
terapêutica.

A Nimesulida (substância ativa) é metabolizada no fígado e o seu
principal metabólito, hidroxinimesulida, também é
farmacologicamente ativo.

A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando
origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas,
e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e
gastrintestinal.

Gel

Farmacodinâmica

A Nimesulida (substância ativa)
(4′-nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco
antiinflamatório não-esteroide (AINE) que pertence à classe das
sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgésico e
antipirético.

A Nimesulida (substância ativa) é um inibidor seletivo da enzima
da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase.

Adicionalmente a Nimesulida (substância ativa) tem um efeito
scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação
dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a
liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de
ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas
metaloproteinases.

Farmacocinética

Quando a Nimesulida (substância ativa) gel é aplicada
topicamente, as concentrações plasmáticas de Nimesulida (substância
ativa) são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a
administração oral.

Após uma única aplicação de 200 mg de Nimesulida (substância
ativa), na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de
9,77ng/mL, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito
principal, 4-hidroxinimesulida.

Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação
tópica de Nimesulida (substância ativa), a Nimesulida (substância
ativa) tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de
Nimesulida (substância ativa) absorvida pela pele é proporcional ao
tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose
tópica total e da hidratação da pele. A Nimesulida (substância
ativa) é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito,
hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua
eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a
fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua
meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2% (20
mg/g).

A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de
20% para o gel a 2% (20 mg/g).

Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito
local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.

As concentrações plasmáticas, que podem ser alcançadas ao
combinar Nimesulida (substância ativa) com dosagem de 100 mg de
Nimesulida (substância ativa) por via oral, se mantêm dentro da
faixa terapêutica.

Nimesulida (substância ativa) exerce um controle eficaz sobre os
efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos
sítios de inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a
redução da dose de anti-inflamatório que se administra por via
oral.

Nimesulida (substância ativa) alivia a dor, diminui o edema e
reduz o tempo de recuperação da área afetada.

Dados pré-clínicos de segurança

Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e
sensibilização da Nimesulida (substância ativa) gel em vários
reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos
indicam que a Nimesulida (substância ativa) gel é bem tolerada.

Cuidados de Armazenamento do Scaflam Gel

Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Não colocar em
geladeira.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Característica do medicamento

Scaflam Gel é um gel leitoso, homogêneo, de cor amarelo pálido e
livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Scaflam Gel

Registro M.S.

5g (Amostra Grátis) e 10g

nº 1.7287.0490.009-2

30g

nº 1.7287.0490.006-8

Farm. Responsável:

Alexandre de Abreu Villar
CRF-RJ nº 7.472

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide
Cartucho

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Hypermarcas S.A.

Rua Nova Cidade – Vila Olímpia
São Paulo – SP
CEP 04547-070
C.N.P.J.: 02.932.074/0001-91
Indústria Brasileira

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica
S.A.

VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA
Anápolis – GO
CEP 75132-020

Scaflam-Gel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.