Otogran

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é indicado para
infecções oculares causadas por microrganismos susceptíveis.
Úlceras de córnea por Pseudomonas aeruginosa, Serratia
arcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Grupo
Viridans). Conjuntivites por Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis e Streptococcus
pneumoniae.

Comprimido 500mg

Adultos

Infecções complicadas e não complicadas causadas por
microrganismos sensíveis ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa).

• Trato respiratório – Cloridrato de Ciprofloxacino
  (substância ativa) pode ser considerado como tratamento
  recomendável em casos de pneumonias causadas por Klebsiella
  spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli,
  Pseudomonas aeruginosa, Haemophillus spp., Moraxella catarrhalis,
  Legionella spp. e Staphylococci. Cloridrato de
  Ciprofloxacino (substância ativa) não deve ser usado como
  medicamento de primeira escolha no tratamento de pacientes
  ambulatoriais com pneumonia causada por Pneumococcus.
• Ouvido médio (otite média) e seios paranasais (sinusite),
  especialmente se a infecção for causada por organismos
  gram-negativos, inclusive Pseudomonas aeruginosa ou
  Staphylococci.
• Olhos.
• Rins e/ou trato urinário eferente.
• Órgãos genitais, inclusive anexite, gonorreia e
  prostatite.
• Cavidade abdominal (por exemplo, infecções bacterianas do trato
  gastrintestinal ou do trato biliar e peritonite).
• Pele e tecidos moles.
• Ossos e articulações.
• Sepse.

Infecção ou risco iminente de infecção (profilaxia), em
pacientes com sistema imunológico comprometido (por exemplo,
pacientes em uso de imunossupressores ou pacientes neutropênicos).
Descontaminação intestinal seletiva em pacientes sob tratamento com
imunossupressores.

Crianças

No tratamento da exacerbação pulmonar aguda de fibrose cística,
associada à infecção por Pseudomonas aeruginosa, em
pacientes pediátricos de 5 a 17 anos de idade. Os estudos clínicos
em crianças foram realizados na indicação acima. Para outras
indicações clínicas a experiência é limitada. Não se recomenda,
portanto, o uso do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
para outras indicações diferentes da mencionada acima. O tratamento
deve ser iniciado somente após cuidadosa avaliação dos riscos e
benefícios, pela possibilidade de reações adversas nas articulações
e nos tecidos adjacentes.

Antraz por inalação (após exposição) em adultos e
crianças

Para reduzir a incidência ou progressão da doença após exposição
ao Bacillus anthracis aerossolizado.

Solução otológica

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é apropriado
para o tratamento de infecções onde se deseja uma ação local e não
geral.

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) está indicado
nas otites externas localizadas ou difusas acompanhadas de reação
inflamatória severa causada por bactérias sensíveis ao Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa). Também está indicado na fase
aguda das otites médias, onde uma secreção mucopurulenta é liberada
do tímpano perfurado. A Pseudomonas aeruginosa é um dos
microrganismos mais comumente encontrados nestas afecções.
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) também está
indicado em outras infecções do ouvido nas quais a Pseudomonas
aeruginosa e/ou outras bactérias susceptíveis estão presentes
ou possam estar presentes (otite média perfurada e condutos
timpânicos supurativos).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Contraindicação do Otogran

Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é contraindicado
em pacientes com história de hipersensibilidade ao Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa), a outros derivados quinolônicos
ou aos demais componentes de sua fórmula.

Comprimido 500mg

Hipersensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa), a outro derivado quinolônico ou a qualquer componente da
fórmula.

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e tizanidina.

Solução Otológica

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) está
contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao princípio
ativo, a outras quinolonas, ou a qualquer um dos excipientes da
fórmula.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Como usar o Otogran

Pomada Oftálmica

Usualmente aplica-se uma pequena quantidade no saco conjuntival
inferior, 3 a 4 vezes por dia, ou a critério médico.

Para maior comodidade, Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) solução oftálmica poderá ser utilizada durante o dia e
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) pomada oftálmica à
noite, ao deitar-se.

Solução Oftálmica

Dose usual para tratamento de úlcera de
córnea

Ao iniciar o tratamento:

2 gotas a cada 15 minutos durante as primeiras 6 horas. No
restante do dia, instilar 2 gotas a cada 30 minutos.

No segundo dia:

2 gotas a cada 1 hora.

Do terceiro ao décimo quarto dia:

2 gotas a cada 4 horas.

O tratamento poderá continuar por mais de 14 dias, se não tiver
ocorrido a reepitelização da córnea.

Dose usual para tratamento de Conjuntivite
bacteriana

Instilar 1 ou 2 gotas a cada 2 horas durante os primeiros 2 dias
de tratamento.

Instilar, então, 1 a 2 gotas a cada 4 horas, durante os 5 dias
subsequentes.

Comprimido 500mg

Para uso oral.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de
líquido, independentemente das refeições. Quando ingeridos com o
estômago vazio, a substância ativa é absorvida mais rapidamente. Os
comprimidos não devem ser administrados com produtos lácteos ou
bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte,
suco de laranja enriquecido com cálcio). No entanto, o cálcio
contido na dieta alimentar não afeta significativamente a absorção
de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

Se pela gravidade de sua doença ou por qualquer outro motivo o
paciente não estiver apto a ingerir comprimidos (por exemplo,
pacientes sob nutrição enteral), recomenda-se iniciar a terapia com
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) injetável. Após a
administração intravenosa, pode-se dar continuidade ao tratamento
por via oral (terapia sequencial).

Duração do tratamento

A duração do tratamento depende da gravidade da doença e do
curso clínico e bacteriológico. É essencial manter-se o tratamento
durante pelo menos 3 dias após o desaparecimento da febre e dos
sintomas clínicos.

Duração média do tratamento:

Adultos

• 1 dia nos casos de gonorreia aguda não complicada e
  cistite;
• Até 7 dias nos casos de infecção renal, do trato urinário e
  cavidade abdominal;
• Durante todo o período neutropênico em pacientes com defesas
  orgânicas debilitadas;
• Máximo de 2 meses nos casos de osteomielite;
• 7 a 14 dias em todas as outras infecções.

Nas infecções estreptocócicas, o tratamento deve durar pelo
menos 10 dias, pelo risco de complicações posteriores.

As infecções causadas por Chlamydia spp. também devem
ser tratadas durante um período mínimo de 10 dias.

Antraz (após exposição) em adultos e
crianças

A duração total do tratamento para exposição ao antraz por
inalação (após exposição) com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) é de 60 dias.

Crianças e Adolescentes

Nos casos de exacerbação pulmonar aguda de fibrose cística,
associada à infecção por Pseudomonas aeruginosa, em
pacientes pediátricos com idade entre 5 e 17 anos, a duração do
tratamento deve ser de 10 a 14 dias.

Salvo prescrição médica contrária, recomendam-se as
doses abaixo

.

Adultos

Dose diária recomendada de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) oral em adultos

Crianças e Adolescentes – fibrose cística

Dados clínicos e farmacocinéticos dão suporte ao uso de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) em pacientes
pediátricos com fibrose cística (idade entre 5 e 17 anos) e com
exacerbação pulmonar aguda associada à infecção por Pseudomonas
aeruginosa, na dose oral de 20 mg de ciprofloxacino/kg de peso
corporal, duas vezes por dia (dose máxima diária de 1.500 mg de
ciprofloxacino).

Antraz por inalação (após exposição) em Adultos e
Crianças

Adultos:

Administração oral

500 mg de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa), duas
vezes por dia.

Crianças:

Administração oral

15 mg de ciprofloxacino/kg de peso corporal, duas vezes por dia.
Não se deve exceder o teto máximo de 500 mg por dose (dose diária
máxima: 1000 mg). A administração do medicamento deve começar o
mais rapidamente possível após suspeita ou confirmação de
exposição.

Informações adicionais para populações
especiais

Idosos:

Os pacientes idosos devem receber doses tão reduzidas quanto
possíveis, dependendo da gravidade da doença e da depuração de
creatinina.

Posologia na insuficiência renal ou
hepática

Adultos:

Pacientes com insuficiência renal

Para pacientes com depuração de creatinina entre 30 e 60
mL/min/1,73 m² (insuficiência renal moderada) ou
concentração de creatinina sérica entre 1,4 e 1,9 mg/100 mL a dose
máxima diária de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
por via oral deverá ser de 1000 mg/dia.

Para pacientes com depuração de creatinina inferior a 30
mL/min/1,73 m² (insuficiência renal grave) ou
concentração de creatinina sérica igual ou superior a 2,0 mg/100 mL
a dose máxima diária de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) por via oral deverá ser de 500 mg/dia.

Pacientes com insuficiência renal em
hemodiálise

Para pacientes com depuração de creatinina entre 30 e 60
mL/min/1,73 m² (insuficiência renal moderada) ou
concentração de creatinina sérica entre 1,4 e 1,9 mg/100 ml a dose
máxima diária de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
por via oral deverá ser de 1.000 mg.

Para pacientes com depuração de creatinina inferior a 30
mL/min/1,73 m² (insuficiência renal grave) ou
concentração de creatinina sérica igual ou superior a 2,0 mg/100 mL
a dose máxima diária de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) por via oral deverá ser de = 500 mg, nos dias de diálise,
após o procedimento.

Pacientes com insuficiência renal em diálise peritoneal
ambulatorial contínua (DPAC)

A dose diária máxima de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) deve ser de 500 mg (1 comprimido revestido de 500 mg ou 2
comprimidos revestidos de 250 mg).

Pacientes com insuficiência hepática

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com
insuficiência hepática.

Pacientes com insuficiência renal e
hepática

Para pacientes com depuração de creatinina entre 30 e 60
mL/min/1,73 m² (insuficiência renal moderada) ou
concentração de creatinina sérica entre 1,4 e 1,9 mg/100 mL a dose
máxima diária de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
por via oral deverá ser de 1000 mg.

Para pacientes com depuração de creatinina inferior a 30
mL/min/1,73 m² (insuficiência renal grave) ou
concentração de creatinina sérica igual ou superior a 2,0 mg/100 mL
a dose máxima diária de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) por via oral deverá ser de 500 mg.

Crianças:

Doses em crianças com função renal e/ou hepática alteradas não
foram estudadas.

Solução Otológica

Limpar bem o conduto auditivo externo. É aconselhável
administrar a solução à temperatura ambiente (15 a 30º C) ou
corpórea para evitar estimulação vestibular. A instilação deve ser
feita gota a gota. Deitar sobre o lado oposto em relação à afecção
e instilar 3 a 4 gotas de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) no conduto externo do ouvido 2 a 3 vezes por dia,
permanecendo deitado na mesma posição por 5 a 10 minutos após a
instilação. Um tampão de algodão ou gaze saturado com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode então ser inserido no
conduto do ouvido. O tampão deve permanecer no ouvido por 1 ou 2
dias devendo ser trocado 2 vezes por dia e impregnado com
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) até a saturação a
cada troca. Em geral, a duração do tratamento não excede 5 a 10
dias. Em alguns casos o tratamento pode ser prolongado, sendo,
portanto, aconselhável que seja verificada a sensibilidade da flora
local.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Precauções do Otogran

Pomada Oftálmica

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é de uso
tópico ocular. Não utilizar para injeção no olho.

O uso prolongado do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) pode ocasionalmente favorecer a infecção por microrganismos
não sensíveis, inclusive fungos. Se ocorrer superinfecção, deverão
ser tomadas medidas apropriadas.

Recomenda-se examinar periodicamente o paciente pela
biomicroscopia com lâmpada de fenda e, quando apropriado,
utilizando coloração de fluoresceína.

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser
descontinuado ao primeiro sinal de rash cutâneo ou
qualquer outra reação de hipersensibilidade.

O produto somente deverá ser utilizado na gravidez ou no período
de amamentação quando, a critério médico, o benefício para a mãe
justificar o risco potencial para o feto ou a criança.

Em pacientes recebendo terapia sistêmica com quinolonas, foram
relatadas reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente
fatais, algumas após a primeira dose. Algumas reações foram
acompanhadas de colapso cardiovascular, perda de consciência,
parestesia, edema faríngeo ou facial, dispnéia, urticária e
prurido. Apenas alguns pacientes possuíam história de reações de
hipersensibilidade.

Reações anafiláticas sérias requerem tratamento de emergência
com epinefrina e outras medidas de ressuscitamento, incluindo
oxigênio, administração intravenosa de fluídos e anti-histamínicos,
corticosteróides, aminas pressoras e ventilação, conforme indicação
clínica.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Os estudos em animais revelaram efeitos adversos no feto
(teratogênicos ou embriogênicos ou outro) e não existem estudos
controlados em mulheres. Este medicamento só deve ser usado durante
a gravidez apenas se os benefícios justificarem o risco potencial
para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a
gravidez sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

A quantidade de evidências e/ou consenso entre os especialistas
sugerem que esta droga representa um risco mínimo ao bebê, quando
utilizado durante a amamentação.

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre
pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não há
recomendações especiais quanto ao uso em idosos.

Solução Oftálmica

Em pacientes recebendo terapia sistêmica com quinolonas, foram
relatadas reações de hipersensibilidade (anafiláticas) sérias e
ocasionalmente fatais, algumas após a primeira dose. Algumas
reações foram acompanhadas de colapso cardiovascular, perda de
consciência, formigamento, edema faríngeo ou facial, dispneia,
urticária e prurido. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) deve ser descontinuado ao primeiro sinal de rash
cutâneo ou qualquer outra reação de hipersensibilidade.

As reações de hipersensibilidade graves agudas ao Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) podem necessitar de tratamento de
emergência imediato. Deve-se administrar oxigênio e ventilação das
vias aéreas quando indicado clinicamente.

Como acontece com outras preparações antibacterianas, o uso
prolongado pode resultar no crescimento excessivo de bactérias e
fungos não sensíveis. Se ocorrer uma superinfecção, uma terapêutica
apropriada deverá ser iniciada.

Pode ocorrer inflamação e ruptura de tendão com a terapia
sistêmica de fluoroquinolona incluindo Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), particularmente em pacientes idosos e naqueles
tratados concomitantemente com corticosteroides. Portanto, o
tratamento com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
Solução Oftálmica Estéril deve ser interrompido ao primeiro sinal
de inflamação do tendão.

Apenas para uso ocular.

Em pacientes com úlcera de córnea e administração frequente de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) Solução Oftálmica
Estéril, foram observados precipitados tópicos brancos nos olhos
(resíduo de medicamentos) que se resolveu após a aplicação
continuada de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
Solução Oftálmica Estéril. O precipitado não impede a continuação
da aplicação de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
Solução Oftálmica Estéril, nem afeta negativamente a evolução
clínica do processo de recuperação.

O uso de lentes de contato não é recomendado durante o
tratamento de uma infecção ocular. Portanto, os pacientes devem ser
aconselhados a não usar lentes de contato durante o tratamento com
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)Solução Oftálmica
Estéril. Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) Solução
Oftálmica Estéril contém cloreto de benzalcônio que pode causar
irritação ocular e é conhecido por alterar a coloração das lentes
de contato gelatinosas. Evite o contato com lentes de contato
gelatinosas. No caso do paciente estar autorizado a usar lentes de
contato, ele deve ser instruído a retirar as lentes de contato
antes da aplicação de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa)Solução Oftálmica Estéril e esperar por pelo menos 15 minutos
antes de recoloca-las.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Turvação transitória da visão ou outros distúrbios visuais podem
afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Se a visão
turvar após a administração, o paciente deve esperar até que a
visão normalize antes de dirigir ou operar máquinas.

Uso pediátrico

A experiência clínica em crianças menores de um ano de idade,
particularmente em recém-nascidos, é muito limitada.

Fertilidade

Os estudos não foram realizados em humanos para avaliar o efeito
da administração tópica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) sobre a fertilidade. A administração oral em animais não
indicou qualquer efeito prejudicial direto na fertilidade.

Gravidez

Não existem, ou existe em quantidade limitada, dados do uso de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) Solução Oftálmica
Estéril em mulheres grávidas. Estudos em animais com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) não indicaram efeitos
prejudiciais diretos em relação à toxicidade reprodutiva. Este
medicamento pertence à categoria C de risco de gravidez e,
portanto, este medicamento não deve ser utilizado durante a
gravidez sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é excretado no
leite humano após administração oral. Não se sabe se o Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) é excretado no leite humano
após administração tópica ocular. O risco para crianças amamentadas
não pode ser excluído.

Comprimido 500mg

Infecções graves e/ou infecções por bactérias anaeróbias
ou Gram-positivas

Para o tratamento de infecções graves, infecções por
Staphylococcus e infecções envolvendo bactérias
anaeróbias, o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve
ser utilizado em associação a um antibiótico apropriado.

Infecções por Streptococcus
pneumoniae

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não é
recomendado para o tratamento de infecções pneumocócicas devido à
eficácia limitada contra Streptococcus pneumoniae.

Infecções do trato genital

As infecções do trato genital podem ser causadas por isolados de
Neisseria gonorrhoeae resistentes à fluoroquinolonas. Em infecções
do trato genital que tem ou podem ter causa ligada à Neisseria
gonorrhoeae, é muito importante obter informações locais sobre
a prevalência de resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e confirmar a sensibilidade por meio de exames
laboratoriais.

Distúrbios cardíacos

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) está associado a
casos de prolongamento do intervalo QT. As mulheres podem ser mais
sensíveis aos medicamentos que prolonguem o QTc, uma vez que tendem
a ter intervalo QTc basal mais longo em comparação aos homens.
Pacientes idosos também podem ser mais sensíveis aos efeitos
associados ao medicamento sobre o intervalo QT.

Deve-se ter cautela ao utilizar Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) concomitantemente com medicamentos que podem
resultar em prolongamento do intervalo de QT (por exemplo,
antiarrítmicos de classe III ou IA, antidepressivos tricíclicos,
macrolídeos, antipsicóticos) ou em pacientes com fatores de risco
para prolongamento QT ou “torsade de pointes” (por
exemplo, síndrome congênita de QT longo, desequilíbrio eletrolítico
não corrigido assim como hipocalemia ou hipomagnesemia e doenças
cardíacas como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou
bradicardia).

Hipersensibilidade

Em alguns casos podem ocorrer reações alérgicas e de
hipersensibilidade após uma única dose devendo o paciente
informar ao médico imediatamente. Em casos muito raros reações
anafiláticas/anafilactoides podem progredir para um estado de
choque, com risco para a vida, em alguns casos após a primeira
administração. Em tais circunstâncias, a administração de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser
interrompida e instituir-se tratamento médico adequado (por
exemplo, tratamento para choque).

Sistema gastrintestinal

Se ocorrer diarreia grave e persistente durante ou após o
tratamento, deve-se consultar um médico, já que esse sintoma pode
ocultar uma doença intestinal grave (colite pseudomembranosa, com
risco para a vida com possível evolução fatal), que exige
tratamento adequado imediato. Nesses casos, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser descontinuado e deve ser
iniciado o tratamento terapêutico apropriado (por exemplo,
vancomicina por via oral, na dose de 250 mg, quatro vezes por dia).
Medicamentos que inibem o peristaltismo são contraindicados nesta
situação.

Sistema hepatobiliar

Casos de necrose hepática e insuficiência hepática com risco
para a vida têm sido relatados com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). No caso de qualquer sinal ou sintoma de doença
hepática (como anorexia, icterícia, urina escura, prurido ou
abdômen inchado) o tratamento deverá ser descontinuado.

Pode ocorrer um aumento temporário das transaminases, de
fosfatase alcalina ou icterícia colestática, especialmente em
pacientes com doença hepática precedente que forem tratados com
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

Sistema musculoesquelético

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser
utilizado com cuidado em pacientes com miastenia grave, uma vez que
os sintomas podem ser exarcerbados. Podem ocorrer tendinite e
ruptura do tendão (predominantemente do tendão de Aquiles), algumas
vezes bilateral, com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa), mesmo dentro das primeiras 48 horas de tratamento. Podem
ocorrer inflamação e ruptura de tendão mesmo até vários meses após
a descontinuação da terapia com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). O risco de tendinopatia pode estar aumentado em
pacientes idosos ou pacientes tratados concomitantemente com
corticosteroides.

Ao primeiro sinal de tendinite (por exemplo, distensão dolorosa,
inflamação), deve se consultar um médico e suspender o tratamento
com o antibiótico. Deve-se manter em repouso a extremidade afetada
e evitar exercícios físicos inadequados (pois do contrário,
aumentará o risco de ruptura de tendão). Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser usado com cuidado em
pacientes com antecedentes de distúrbios de tendão relacionados com
tratamento quinolônico.

Sistema nervoso

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa), como outras
fluoroquinolonas, é conhecido por desencadear convulsões ou
diminuir o limiar convulsivo.

Em pacientes com epilepsia ou com distúrbios preexistentes do
sistema nervoso central (SNC) (por exemplo, limiar convulsivo
reduzido, antecedentes de convulsão, redução do fluxo sanguíneo
cerebral, lesão cerebral ou acidente vascular cerebral), Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser administrado somente
se os benefícios do tratamento forem superiores aos possíveis
riscos, uma vez que esses pacientes estão sob risco em razão de
eventuais efeitos indesejáveis sobre o SNC. Casos de estados
epilépticos têm sido relatados. Se ocorrerem convulsões, Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser descontinuado. Podem
ocorrer reações psiquiátricas já após a primeira administração de
fluoroquinolonas, incluindo Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). Em casos raros, depressão ou reações psicóticas
podem evoluir para ideias/pensamentos suicidas e comportamento
autodestrutivo, tais como tentativa de suicídio ou suicídio. Se
ocorrer depressão, reações psicóticas, pensamentos ou comportamento
suicidas, Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser
descontinuado e medidas apropriadas devem ser instituídas.

Têm sido relatados casos de polineuropatia sensorial ou
sensório-motora, resultando em parestesias, hipoestesias,
disestesias ou fraqueza em pacientes recebendo fluoroquinolonas,
incluindo Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Pacientes em tratamento com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) devem ser orientados a informar seu médico antes
de continuar o tratamento se desenvolverem sintomas de neuropatia,
tais como dor, queimação, formigamento, dormência ou fraqueza.

Pele e anexos

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) pode induzir
reações de fotossensibilidade na pele. Portanto, pacientes que
utilizam Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) devem
evitar a exposição direta e excessiva ao sol ou à luz ultravioleta.
O tratamento deve ser descontinuado se ocorrer fotossensibilização
(por exemplo, reações tipo queimadura solar).

Citocromo P450

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é conhecido
como inibidor moderado da isoenzima 1A2 do CYP450.

Deve-se ter cuidado quando outros medicamentos metabolizados
pela mesma via enzimática (por exemplo, tizanidina, teofilina,
metilxantinas, cafeína, duloxetina, ropinirol, clozapina,
olanzapina, agomelatina) são administrados concomitantemente.

Pode-se observar aumento das concentrações plasmáticas associado
a efeitos indesejáveis específicos da droga em razão da inibição da
sua depuração metabólica pelo Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa).

Os pacientes devem ser orientados a procurar um oftalmologista
imediatamente em caso de alterações na visão ou algum sintoma
ocular.

Estudos epidemiológicos relatam um aumento do risco de aneurisma
e dissecção da aorta após a ingestão de fluoroquinolonas,
particularmente na população idosa. Portanto, as fluoroquinolonas
devem ser usadas apenas após avaliação cuidadosa do benefício-risco
e após consideração de outras opções terapêuticas em pacientes com
história familiar positiva de aneurisma, ou em pacientes
diagnosticados com aneurisma aórtico pré-existente e/ou dissecção
aórtica, ou na presença de outros fatores de risco ou condições
predisponentes para aneurisma e dissecção da aorta (por exemplo,
síndrome de Marfan, síndrome de Ehlers-Danlos vascular, arterite de
Takayasu, arterite de células gigantes, doença de Behçet,
hipertensão, aterosclerose conhecida). Em caso de dor súbita
abdominal, no peito ou nas costas, os pacientes devem ser
aconselhados a consultar imediatamente um médico.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir veículos e
operar máquinas

As fluoroquinolonas, incluindo o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), podem afetar a habilidade do paciente para
dirigir veículos ou operar máquinas devido a reações do SNC. Tal
fato ocorre principalmente com a ingestão concomitante de
álcool.

Gravidez

Os dados disponíveis do uso de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) em mulheres grávidas não indicam malformação nem
toxicidade fetal/neonatal. Estudos em animais não indicaram
toxicidade reprodutiva. Baseado em estudos em animais não se pode
excluir que o medicamento possa causar danos à cartilagem articular
no organismo fetal imaturo, portanto, o uso de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) não é recomendado durante a
gravidez.

Estudos feitos com animais não evidenciaram quaisquer efeitos
teratogênicos (malformações).

Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é excretado no
leite materno. Devido ao potencial risco de dano articular, o uso
de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não é
recomendado durante a amamentação.

Uso em crianças e adolescentes

Como outras drogas de sua classe, o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) demonstrou ser causa de artropatia em
articulações que suportam peso em animais imaturos. A análise dos
dados de segurança disponíveis a respeito do uso do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) em pacientes com menos de 18 anos
de idade, em sua maioria com fibrose cística, não revelou qualquer
evidência de danos a cartilagens ou articulações relacionados ao
uso do produto. Não foi estudado o uso de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) em outras indicações que não o
tratamento da exacerbação pulmonar aguda da fibrose cística
associada à infecção por Pseudomonas aeruginosa (5 – 17
anos) e o tratamento de inalação de antraz (após exposição). A
experiência clínica em outras indicações é limitada.

Solução Otológica

Em pacientes recebendo terapia sistêmica com quinolonas, foram
relatadas reações de hipersensibilidade (anafiláticas) sérias e
ocasionalmente fatais, algumas após a primeira dose. Algumas
reações foram acompanhadas de colapso cardiovascular, perda de
consciência, formigamento, edema faríngeo ou facial, dispneia,
urticária e prurido. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) deve ser interrompido ao primeiro sinal de rash
cutâneo ou qualquer outro sinal de reação de
hipersensibilidade.

As reações de hipersensibilidade graves agudas ao Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) podem necessitar de tratamento de
emergência imediato. Deve-se administrar oxigênio e ventilação das
vias aéreas quando indicado clinicamente.

Como acontece com outras preparações antibacterianas, o uso
prolongado pode resultar no crescimento excessivo de bactérias e
fungos não sensíveis. Se ocorrer uma superinfecção, uma terapêutica
apropriada deverá ser iniciada.

Pode ocorrer inflamação e ruptura de tendão com a terapia
sistêmica de fluoroquinolona incluindo Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), particularmente em pacientes idosos e naqueles
tratados concomitantemente com corticosteróides. Portanto, o
tratamento com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve
ser interrompido ao primeiro sinal de inflamação do tendão.

Apenas para uso otológico.

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) contém cloreto
de benzalcônio, o qual pode ser irritante e causar reações na
pele.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Não se conhecem os efeitos de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas.

Fertilidade

Os estudos não foram realizados em humanos para avaliar o efeito
da administração tópica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) sobre a fertilidade. A administração oral em animais não
indicou qualquer efeito prejudicial direto na fertilidade.

Gravidez

Não existem, ou existe em quantidade limitada, dados do uso de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) em mulheres
grávidas. Estudos em animais com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) não indicaram efeitos prejudiciais diretos em
relação à toxicidade reprodutiva.

Este medicamento pertence à categoria C de risco de
gravidez, e, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é excretado no
leite humano após administração oral. Não se sabe se o Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) é excretado no leite humano
após administração otológica. O risco para crianças amamentadas não
pode ser excluído.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Reações Adversas do Otogran

Pomada Oftálmica

Reação muito comum (gt; 1/10)

Ardência ou desconforto local . Nos ensaios clínicos envolvendo
pacientes com úlcera de córnea bacteriana, com administração
freqüente da droga, foi observado o aparecimento de um precipitado
branco cristalino na porção superficial da córnea em 16,6% dos
pacientes (35 em 210 pacientes). O precipitado não impediu a
continuação do tratamento, nem afetou adversamente o curso clínico
da úlcera ou acuidade visual.

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Formação de crostas na margem da pálpebra, sensação de corpo
estranho, prurido, hiperemia conjuntival e mau gosto na boca após a
instilação

Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Manchas na córnea, ceratopatia/ceratite, reações alérgicas,
edema de pálpebra, lacrimejamento, fotofobia, infiltrado
corneano,náusea e declínio na acuidade visual.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
” www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm”
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Comprimido 500mg

Resumo do perfil de segurança

As reações adversas relatadas com base em todos os estudos
clínicos com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) (oral
e parenteral) classificadas por categoria de frequência segundo
CIOMS III estão listadas abaixo (Total n= 51.621).

Lista de reações adversas:

As frequências das reações adversas relatadas com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) estão resumidas abaixo. Dentro
dos grupos de frequência, as reações adversas estão apresentadas em
ordem decrescente de gravidade.

Frequências são definidas como:

• Muito comum (≥ 1/10);
• Comum (≥ 1/100 a lt; 1/10);
• Incomum (≥ 1/1.000 a ≤ 1/100);
• Rara (≥ 1/10.000 a ≤ 1/1.000);
• Muito rara (≤ 1/10.000).

As reações adversas identificadas apenas durante a observação
pós-comercialização e, para as quais a frequência não pode ser
estimada, estão listadas como “Frequência desconhecida”.

Infecções e infestações

Reações incomuns:

Superinfecções micóticas.

Reações raras:

Colite associada a antibiótico (muito raramente com possível
evolução fatal).

Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático

Reações incomuns:

Wosinofilia.

Reações raras:

Leucopenia, anemia, neutropenia, leucocitose, trombocitopenia e
plaquetose.

Reações muito raras:

Anemia hemolítica, agranulocitose, pancitopenia (com risco para
a vida) e depressão da medula óssea (com risco para a vida).

Distúrbios do sistema imunológico

Reações raras:

Reação alérgica e edema alérgico/angioedema.

Reações muito raras:

Reação anafilática, choque anafilático (com risco para a vida) e
reações similares à doença do soro.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Reações incomuns:

Apetite e ingestão de alimentos diminuídos.

Reações raras:

Hiperglicemia, hipoglicemia.

Distúrbios psiquiátricos

Reações incomuns:

Hiperatividade psicomotora/agitação.

Reações raras:

Confusão e desorientação, reação de ansiedade, sonhos anormais,
depressão (potencialmente culminando em comportamento
autodestrutivo como ideias/pensamentos suicidas, tentativa de
suicídio ou suicídio) e alucinações.

Reações muito raras:

Reações psicóticas (potencialmente culminando em comportamento
autodestrutivo como ideias/pensamentos suicidas, tentativa de
suicídio ou suicídio).

Distúrbios do sistema nervoso

Reações incomuns:

Cefaleia, tontura, distúrbios do sono e alterações do
paladar.

Reações raras:

Parestesia e disestesia, hipoestesia, tremores, convulsões
(incluindo estado epilético) e vertigem.

Reações muito raras:

Enxaqueca, transtornos da coordenação, alterações do olfato,
hiperestesia e hipertensão intracraniana (pseudotumor
cerebral).

Frequência desconhecida:

Neuropatia periférica e polineuropatia.

Distúrbios visuais

Reações raras:

Distúrbios visuais.

Reações muito raras:

Distorção visual das cores.

Distúrbios da audição e labirinto

Reações raras:

Zumbido e perda da audição.

Reações muito raras:

Alteração da audição.

Distúrbios cardíacos

Reações raras:

Taquicardia.

Frequência desconhecida:

Prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular,
“torsades de pointes”*.

Distúrbios vasculares

Reações raras:

Vasodilatação, hipotensão e síncope.

Reações muito raras:

Vasculite.

Distúrbios respiratórios, torácicos e
mediastínicos

Reações raras:

Dispneia (incluindo condições asmáticas).

Distúrbios gastrintestinais

Reações comuns:

Náusea e diarreia.

Reações incomuns:

Vômito, dores gastrintestinais e abdominais, dispepsia e
flatulência.

Reações muito raras:

Pancreatite.

Distúrbios hepatobiliares

Reações incomuns:

Aumento das transaminases e aumento da bilirrubina.

Reações raras:

Disfunção hepática, icterícia e hepatite (não infecciosa).

Reações muito raras:

Necrose hepática (muito raramente progredindo para insuficiência
hepática com risco para a vida).

Distúrbios da pele e dos tecidos
subcutâneos

Reações incomuns:

Rash cutâneo, prurido e urticária.

Reações raras:

Reações de fotossensibilidade e vesículas.

Reações muito raras:

Petéquias, eritema multiforme, eritema nodoso, síndrome de
Stevens-Johnson (potencialmente com risco para a vida) e necrólise
epidérmica tóxica (potencialmente com risco para a vida).

Frequência desconhecida:

Pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA).

Distúrbios ósseos e do tecido conectivo e
musculoesquelético

Reações incomuns:

Artralgia.

Reações raras:

Mialgia, artrite, aumento do tônus muscular e cãibras.

Reações muito raras:

Fraqueza muscular, tendinite, ruptura de tendão
(predominantemente do tendão de Aquiles) e exacerbação dos sintomas
de miastenia grave.

Distúrbios renais e urinários

Reações incomuns:

Disfunção renal.

Reações raras:

Insuficiência renal, hematúria, cristalúria e nefrite
túbulo-intersticial.

Distúrbios gerais

Reações incomuns:

Dor inespecífica, mal estar geral e febre.

Reações raras:

Edema e sudorese (hiperidrose).

Reações muito raras:

Alteração da marcha.

Investigações

Reações incomuns:

Aumento da fosfatase alcalina no sangue.

Reações raras:

Nível anormal de protrombina e aumento da amilase.

Frequência desconhecidas:

Aumento da razão normalizada internacional (RNI) (em pacientes
tratados com antagonistas de vitamina K).

*Estas reações foram relatadas durante o período de observação
pós-comercialização e foram observadas predominantemente entre
pacientes com mais fatores de risco para prolongamento do intervalo
QT

As seguintes reações adversas tiveram categoria de
frequência mais elevada nos subgrupos de pacientes recebendo
tratamento intravenoso ou sequencial (intravenoso para
oral):

O termo MedDRA mais apropriado foi usado para descrever certas
reações e seus sintomas e condições relatadas. A representação dos
termos de reações adversas está baseada na versão MedDRA 14.0
(exceto para superinfecções micóticas e dor inespecífica).

Crianças

A incidência de artropatia (artralgia, artrite), mencionada
acima, refere-se a dados coletados em estudos com adultos. Em
crianças, artropatia é relatada frequentemente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
” www.anvisa.gov.br”
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Interação Medicamentosa do Otogran

Pomada Otfálmica

Não foram realizados estudos específicos com o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) oftálmico. Sabe-se, entretanto,
que a administração sistêmica de algumas quinolonas pode provocar a
elevação das concentrações plasmáticas da teofilina, interferir no
metabolismo da cafeína, aumentar o efeito do anticoagulante oral da
warfarina e seus derivados e produzir elevação transitória da
creatinina sérica em pacientes sob tratamento com a
ciclosporina.

Solução Oftálmica / Solução Otológica

Dada a baixa concentração sistêmica de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) após administração do produto, as
interações medicamentosas são improváveis de ocorrer.

Comprimido 500mg

Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo
QT

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa), como outras
fluoroquinolonas, deve ser utilizado com cautela em pacientes que
estejam recebendo medicamentos conhecidos por prolongarem o
intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos classe IA e III,
antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos).

Formação de quelatos

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo cátions polivalentes,
suplementos minerais (por exemplo, cálcio, magnésio, alumínio,
ferro), polímeros ligantes de fosfato (por exemplo, sevelâmer,
carbonato de lantânio), sucralfato ou antiácidos e medicamentos
altamente tamponados (por exemplo, comprimidos de didanosina)
contendo magnésio, alumínio, ou cálcio, reduz a absorção do
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). Portanto,
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser
administrado de 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após essas
preparações. Essa restrição não se aplica aos antiácidos da
categoria dos bloqueadores do receptor H2.

Probenecida

A probenecida interfere na secreção renal do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa). A administração concomitante de
medicamentos contendo probenecida e Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) aumenta a concentração sérica de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).

Metoclopramida

A metoclopramida acelera a absorção de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa), reduzindo o tempo para atingir
as concentrações plasmáticas máximas. Não se observou efeito sobre
a biodisponibilidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Omeprazol

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo omeprazol reduz
ligeiramente a C_máx e a AUC do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).

Tizanidina

Em um estudo clínico com voluntários sadios houve um aumento nas
concentrações séricas de tizanidina (aumento da C_máx: 7
vezes, variação: 4 a 21 vezes; aumento da AUC: 10 vezes, variação:
6 a 24 vezes) quando administrada concomitantemente com Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa). Houve potencialização do
efeito hipotensivo e sedativo relacionada ao aumento das
concentrações séricas. Medicamentos contendo tizanidina não devem
ser administrados com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Teofilina

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo teofilina pode produzir
aumento indesejável das concentrações séricas de teofilina. Isto
pode causar efeitos indesejáveis induzidos pela teofilina. Em casos
muito raros, esses efeitos indesejáveis podem pôr a vida em risco
ou ser fatais. Quando o uso da associação for inevitável, as
concentrações séricas da teofilina deverão ser cuidadosamente
monitoradas e sua dose reduzida convenientemente.

Outros derivados de xantina

Foi relatado que a administração concomitante de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) e medicamentos contendo cafeína
ou pentoxifilina (oxpentifilina) elevou a concentração sérica
destes derivados de xantina.

Fenitoína

Nível sérico alterado (diminuído ou aumentado) de fenitoína foi
observado em pacientes recebendo Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e fenitoína concomitantemente. É recomendado o
monitoramento da terapia com fenitoína, incluindo medições de
concentração sérica de fenitoína, durante e imediatamente após a
coadministração de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
e fenitoína, para evitar a perda do controle das convulsões
associadas aos níveis diminuídos de fenitoína e para evitar reações
adversas relacionadas à superdose de fenitoína quando Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) é descontinuado em pacientes que
estejam recebendo ambos.

Metotrexato

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) pode inibir o transporte tubular renal do
metotrexato, podendo potencialmente aumentar os níveis plasmáticos
deste, o que pode aumentar o risco de reações tóxicas associadas ao
metotrexato. Portanto, deve-se monitorar cuidadosamente pacientes
tratados com metotrexato, se for indicada terapia simultânea com
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

Anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs)

Estudos realizados com animais demonstraram que a associação de
doses altas de quinolonas (inibidores da girase) e de certos
anti-inflamatórios não-esteroides (exceto o ácido acetilsalicílico)
pode provocar convulsões.

Ciclosporina

A administração simultânea de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo ciclosporina aumentou
transitoriamente a concentração de creatinina sérica. Portanto, é
necessário controlar frequentemente (duas vezes por semana) a
concentração de creatinina sérica nesses pacientes.

Antagonistas da vitamina K

A administração simultânea de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) com antagonistas da vitamina K pode aumentar
seus efeitos anticoagulantes. O risco pode variar conforme a
infecção subjacente, idade e condição geral do paciente de modo que
a contribuição do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
para elevar a RNI (razão normalizada internacional) torna-se
difícil de ser avaliada. A RNI deve ser frequentemente monitorada
durante e logo após a coadministração de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) com antagonistas da vitamina K
(por exemplo, varfarina, acenocumarol, femprocumona ou
fluindiona).

Agentes antidiabéticos orais

Tem sido relatada hipoglicemia quando Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) e antidiabéticos orais,
principalmente sulfonilureias (por exemplo, glibenclamida,
glimepirida), foram coadministrados, possivelmente por intensificar
a ação do antidiabético oral.

Duloxetina

Estudos clínicos demonstraram que a administração concomitante
de duloxetina com fortes inibidores da isoenzima 1A2 do CYP450,
tais como a fluvoxamina, pode aumentar a AUC e C_máx da
duloxetina. Embora nenhum dado clínico esteja disponível sobre uma
possível interação com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa), efeito similar pode ser esperado da administração
concomitante.

Ropinirol

Em um estudo clínico mostrou-se que o uso concomitante de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e ropinirol, um
inibidor moderado da isoenzima 1A2 do CYP450, aumentou a
C_máx e a AUC de ropinirol em 60% e 84%, respectivamente.
É recomendado monitorar adequadamente os efeitos indesejáveis e
realizar o ajuste de dose de ropinirol durante e logo após a
coadministração com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Lidocaína

Comprovou-se em indivíduos sadios que o uso concomitante de
medicamentos contendo lidocaína com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), um inibidor moderado da isoenzima 1A2 doCYP450,
reduz a depuração da lidocaína administrada por via intravenosa em
cerca de 22%. O tratamento com lidocaína foi bem tolerado, contudo
pode ocorrer uma interação com o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) se administrado concomitantemente, acompanhado
de efeitos secundários.

Clozapina

A concentração sérica da clozapina e da N-desmetilclozapina
aumentou em 29% e 31%, respectivamente, após administração
simultânea de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) 250
mg com clozapina durante 7 dias. Recomenda-se realizar
monitoramento clínico e ajuste de dose de clozapina apropriadamente
durante e logo após a coadministração com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).

Sildenafila

Após administração oral de 50 mg de sildenafila
concomitantemente com 500 mg de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), a C_máx e AUC de sildenafila foram
aumentadas aproximadamente duas vezes em indivíduos sadios.
Portanto, deve-se ter cautela ao prescrever o uso concomitante de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e sildenafila,
considerando os riscos e benefícios.

Agomelatina

Foi demonstrado em estudos clínicos que a fluvoxamina, potente
inibidor da isoenzima 1A2 do CYP450, inibe acentuadamente o
metabolismo da agomelatina resultando em aumento de 60 vezes da
exposição à agomelatina. Apesar de não haver dados clínicos
disponíveis para uma possível interação com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa), um inibidor moderado da
isoenzima 1A2 do CYP450, efeitos similares podem ser esperados com
a administração concomitante.

Zolpidem

A coadministração do ciprofloxaciono pode aumentar os níveis
sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Interações com exames

A potência do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
in vitro pode interferir no teste de cultura de
Mycobacterium tuberculosis pela supressão do crescimento
micobacteriano, causando resultado falso negativo em espécimes de
pacientes que estejam fazendo uso de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Interação Alimentícia do Otogran

Comprimido 500mg

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e laticínios ou bebidas enriquecidas com
minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido
com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode ser reduzida. Contudo, o
cálcio da dieta, proveniente da alimentação normal, não afeta
significativamente a absorção.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Cipro^®.

Ação da Substância Otogran

Resultados de Eficácia

Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica

Foram realizados dois estudos multicêntricos, prospectivos,
duplo-cegos e randomizados. No primeiro estudo, a eficácia da
ciprofloxacina foi comparada com placebo (veículo da
ciprofloxacina). No segundo estudo a ciprofloxacina foi comparada
com a tobramicina. Os resultados mostraram que no primeiro estudo a
ciprofloxacina foi significativamente mais eficaz do que o placebo
(p lt; 0,001). No segundo estudo, a ciprofloxacina e a tobramicina
foram igualmente eficazes. A ciprofloxacina aplicada topicamente
erradicou ou reduziu todas as espécies bacterianas isoladas,
confirmando sua utilidade no tratamento das infecções oculares
externas.¹

Em um outro estudo aberto, multicêntrico, prospectivo, Leibowitz
HM. estudou a eficácia da ciprofloxacina no tratamento das
ceratites bacterianas.²

Os pacientes foram tratados com ciprofloxacina em comparação com
outros antibióticos utilizados rotineiramente.

O tratamento com a ciprofloxacina atingiu um índice de sucesso
de 91,9% entre todos os pacientes tratados apenas com aplicação
tópica de ciprofloxacina. Os resultados mostraram que os sintomas e
sinais desapareceram ou melhoraram durante o tratamento com a
ciprofloxacina, ou seja, a ciprofloxacina se mostrou igualmente
eficaz na capacidade de erradicar as infecções bacterianas da
córnea. O estudo conclui que a ciprofloxacina, tanto do ponto de
vista clínico quanto microbiológico, é segura e eficaz como
monoterapia nas úlceras de córnea bacterianas.

Referências Bibliográficas

1 Leibowitz HM. Antibacterial
effectiveness of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution in the
treatment of bacterial conjunctivitis. A J Ophthalmol. 1991,
112:29S-33S.
2 Leibowitz HM. Clinical evaluation of ciprofloxacin 0,3%
ophthalmic solution for treatment of bacterial keratitis. A J
Ophthalmol. 1991, 112:34S-47S.

Comprimido 500mg

Os resultados das experiências clínicas realizadas e
documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das
infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.¹

Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora
acentuada ou recuperação completa.¹

Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente
atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). Os microrganismos mais comuns foram E. coli e
Pseudomonas aeruginosa.¹ Os percentuais de
erradicação para os patógenos gramnegativos, tais como a E.
coli (95%), Proteus sp (97 – 100%), Salmonella
sp (100%), Haemophilus influenzae (95%) e também para
os organismos gram positivos, Streptococcus pneumoniae
(gt;80%) e Staphylococcus sp (gt;80%) em particular,
juntamente com os resultados favoráveis contra Pseudomonas
aeruginosa (74%), alcançados com tratamento via oral,
demonstram o amplo espectro de atividade do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).^1,16

Os índices de cura ou melhora das condições clínicas
encontrados nas diferentes infecções foram os
seguintes:

Referências Bibliográficas

1. Schacht P, Arcieri G, Branolte
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ciprofloxacin. Infection 1988; 16 (Suppl.1): 29-44.
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14. Langemeyer TNM, et al. Treatment of chronic bacterial
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15. Gehanno P. Ciprofloxacin in the treatment of malignant external
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16. Gelfand S. M., M.D., Simmons P. B., M.D., Craft B. R., R.N.,
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Intravenous and Oral Ciprofloxacin in Complicated Bacterial
Infections. The American Journal of Medicine 1989; 87 (suppl. 5A):
235-237.

Solução Otológica

Altug Ozagr e co-autores¹ avaliaram a eficácia da
solução otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) em comparação ao sulfato de gentamicina em 40 pacientes com
otite média crônica. Os pacientes foram divididos em 2 grupos de 20
pacientes cada.

Todos os pacientes foram tratados randomicamente com uma das
duas medicações na posologia de 5 gotas intra-auricular 3 vezes ao
dia por 10 dias. O agente etiológico mais freqüente foi a
Pseudomonas SP. O estudo mostrou que o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) administrado localmente foi
efetivo no tratamento de otite média crônica em todos os pacientes.
Os autores concluíram que a preparação otológica de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) é eficaz e bem tolerada; não
apresentou nenhum caso de ototoxicidade, o qual pode ser um fator
limitante na clínica médica diária.

Referências Bibliográficas

1 Otolaryngal Head Neck Surgery
1997; 117:405-8.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Características Farmacológicas

Pomada Ofálmica / Solução Oftálmica

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um
antibiótico pertencente ao grupo das quinolonas. Seu mecanismo de
ação decorre do bloqueio de DNA girase, resultando em efeito
bactericida contra amplo espectro de bactérias Grampositivas e
Gram-negativas.

Comprimido

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um agente
antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código
ATC: J01MA02).

Mecanismo de Ação:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem atividade
in vitro contra uma ampla gama de microrganismos
gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) resulta da inibição da
topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase
IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e
recombinação do DNA bacteriano.

Mecanismo de Resistência:

A resistência in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) é frequente por mutação das topoisomerases
bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A
resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre
lt;10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre as fluoroquinolonas
aparece, quando a resistência surge por mutação. As mutações únicas
podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistência
clínica, mas as mutações múltiplas, em geral levam à resistência
clínica ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e à
resistência cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade
bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo podem afetar a
sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Está relatada resistência mediada por plasmídeos e codificada por
gene qnr. Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas,
as cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as
tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e não se conhece
nenhuma resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e outros grupos antimicrobianos.

Os microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser
sensíveis ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a
concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.

Sensibilidade in vitro ao Cloridrato de
Ciprofloxacino:

A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a
região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é
desejável dispor de informação local de resistência, principalmente
quando se tratar de infecções graves. Quando necessário, deve-se
solicitar o conselho de um especialista se a prevalência local da
resistência é tal que seja questionada a utilidade do preparado,
pelo menos frente a determinados tipos de infecção.

O Cloridrato de Ciprofloxacino tem mostrado atividade
in vitro contra cepas sensíveis dos seguintes
microrganismos:

Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de
sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino:

Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Enterococcus
faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens,
Serratia marcescens.

Os seguintes microrganismos são considerados
intrinsecamente resistentes ao Cloridrato de
Ciprofloxacino:

Staphylococcus aureus (resistente à meticilina) e
Stenotrophomonas maltophilia.

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) mostra
atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como
quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.

Inalação de antraz – Informação adicional:

As concentrações séricas de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) atingidas em humanos servem como um indicativo
razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a
base para esta indicação.

Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as
concentrações de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
atingem ou superam as concentrações séricas médias de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) que proporcionam melhora
estatisticamente significativa de sobrevida de macacos Rhesus no
modelo de inalação de antraz.

Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus
expostos a uma dose média inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos
(faixa de 5-30 DL50) de Bacillus anthracis.

A concentração inibitória mínima (CIM) de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) para a cepa de antraz usada no
estudo foi 0,08 mcg/mL. As concentrações séricas médias de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) alcançadas no
T_máx esperado (1 hora após a dose) por via oral (até
alcançar o estado de equilíbrio), variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL.
As concentrações mínimas médias no estado de equilíbrio, 12 horas
após a dose, variaram de 0,12 a 0,19 mcg/mL. A mortalidade ao
antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) oral, iniciando 24 horas após
a exposição, foi significativamente menor (1/9) que no grupo
placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal tratado que não
resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período de 30 dias de
administração do medicamento.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) foi avaliada em diferentes populações humanas. A
concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em
humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas
é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração
intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica
mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2
mcg/mL. Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a
concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e
a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após
administração de duas infusões intravenosas de 10 mg/kg, por 30
minutos, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão
intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral
de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de
3,6 mcg/mL após a primeira dose oral. Os dados de segurança de
longo prazo com administração de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) a pacientes pediátricos, incluindo os efeitos na
cartilagem, são limitados.

Absorção:

Após a administração oral de doses únicas de 250 mg, 500 mg e
750 mg de comprimidos revestidos de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) é absorvido rápida e amplamente
principalmente através do intestino delgado, atingindo as
concentrações séricas máximas 1 a 2 horas depois.

A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As
concentrações séricas máximas (C_máx) e as áreas totais
sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC)
aumentaram proporcionalmente às doses.

Distribuição:

A ligação protéica do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) é baixa (20 – 30%) e a substância presente no plasma
encontra-se amplamente sob a forma não ionizada. O Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode difundir-se livremente para
o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado
de equilíbrio, de 2-3 L/kg de peso corpóreo, mostra que o
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) penetra nos tecidos
e atinge concentrações que claramente excedem os valores séricos
correspondentes.

Metabolismo:

Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos,
identificados como desetilenociprofloxacino (M1),
sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e
formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade
antibacteriana in vitro comparável ou inferior à do ácido
nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade
antimicrobiana in vitro quase equivalente à do
norfloxacino.

Eliminação:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é amplamente
excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por
via extrarrenal.

Crianças:

Em um estudo com crianças, a C_máx e a AUC não foram
dependentes da idade. Nenhum aumento notável de C_máx e
AUC foi observado com doses múltiplas (10 mg/kg/3 x dia). Em 10
crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a C_máx
foi de 6,1 mg/L (faixa de 4,6 – 8,3 mg/L) após infusão intravenosa
de 10 mg/Kg durante 1 hora; e 7,2 mg/L (faixa 4,7 – 11,8 mg/L) em
crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de 17,4 mg•h/L
(faixa 11,8 – 32,0 mg•h/L) e de 16,5 mg•h/L (faixa 11,0 – 23,8
mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão dentro
da faixa relatada para adultos tratados com doses terapêuticas. Com
base na análise farmacocinética da população pediátrica com
infecções diversas, a meia-vida média esperada em crianças é de
aproximadamente 4 a 5 horas.

Dados Pré-Clínicos de Segurança

Toxicidade aguda:

A toxicidade aguda do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) após a administração oral pode ser classificada como muito
baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão intravenosa é 125
290 mg/kg.

Toxicidade Crônica – Estudos de Tolerabilidade Crônica
acima de 6 meses

Administração oral

Doses até e iguais a 500 mg/kg e 30 mg/kg foram toleradas sem
danos por ratos e macacos, respectivamente. Em alguns macacos no
grupo de dose máxima (90 mg/kg) foram observadas alterações nos
túbulos renais distais.

Administração parenteral

No grupo de macacos tratados com dose mais alta (20 mg/kg) foram
detectadas concentrações de ureia e creatinina levemente elevadas e
alterações nos túbulos renais distais.

Carcinogenicidade:

Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e
ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente 1000
mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125 mg/kg de peso
corporal/dia em ratos (aumentada para 250 mg/kg de peso
corporal/dia após 22 semanas), não se evidenciou potencial
carcinogênico de qualquer das doses avaliadas.

Toxicologia da reprodução:

Estudos de fertilidade em ratas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não modificou
a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das
crias, nem a fertilidade da geração F1.

Estudos de embriotoxicidade

Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou
teratogenicidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Desenvolvimento perinatal e pós-natal em
ratas

Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou
pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de
criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.

Mutagenicidade:

Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in
vitro com o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Embora dois dos oito ensaios in vitro [ensaio de
mutação de células de linfoma de camundongos e o ensaio de reparo
de DNA de hepatócitos de rato em cultivo primário (UDS)] tenham
apresentado resultados positivos, todos os sistemas de testes
in vivo que cobriam todos os aspectos relevantes
resultaram negativos.

Estudos de tolerabilidade articular:

Assim como outros inibidores da girase, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) causa danos nas grandes
articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão
articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode
ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com
animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas
cartilagens. Em um estudo com cães jovens Beagle, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a
dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de
tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses
terapêuticas não se observaram esses efeitos.

Solução Otológica

A ação terapêutica tópica de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) se deve à atividade antibacteriana do Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa). O Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) age interferindo na DNA girase,
uma enzima essencial para as bactérias na síntese do DNA. Como
consequência, a informação vital dos cromossomos bacterianos não
pode mais ser transcrita causando uma interrupção no metabolismo
bacteriano. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
possui alta atividade in vitro contra quase todos os
microrganismos Gramnegativos incluindo Pseudomonas
aeruginosa, sendo eficaz também contra bactérias
Gram-positivas, tais como estafilococos e estreptococos. Os
microrganismos anaeróbios são, em geral, menos susceptíveis. O
desenvolvimento de resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) não ocorre com frequência.

A resistência bacteriana mediada por plasmídeo parece não
ocorrer com os antibióticos da classe das quinolonas. O Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) tem se mostrado como o
antibacteriano de maior atividade entre todas as quinolonas.
Entretanto, observase uma resistência paralela entre este grupo de
inibidores de girase. Devido ao seu modo de ação especial, não há
resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e outros compostos antibacterianos com estrutura
química diferente, tais como antibióticos beta-lactâmicos,
aminoglicosídeos, tetraciclinas, macrolídeos e antibióticos
peptídicos, bem como sulfonamidas, trimetoprima e derivados do
nitrofurano. Após a administração tópica no ouvido, a absorção
sistêmica pode ser considerada insignificante. Os níveis
plasmáticos não foram mensuráveis 1 hora após a administração das
gotas no ouvido, mesmo na presença de perfuração do tímpano.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil^® (para apresentação de
pomada), Ciloxan^® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro^® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan^® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Otogran, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.