Floxocip Bula

Floxocip

Adultos

Para o tratamento de infecções complicadas e não complicadas
causadas por microrganismos sensíveis ao ciprofloxacino:

  • Do trato respiratório. Muitos dos microrganismos, p. ex.
    Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas,
    Haemophilus, Moraxella, Legionella
    e Staphylococcus
    reagem com muita sensibilidade ao Floxocip. A maioria dos casos de
    pneumonia que não necessitam de tratamento hospitalar é causada por
    Streptococcus pneumoniae. Nesses casos, Floxocip não
    é o medicamento de primeira escolha;
  • Do ouvido médio (otite média) e dos seios paranasais
    (sinusite), especialmente se causadas por Pseudomonas ou
    Staphylococcus;
  • Dos olhos;
  • Dos rins e/ou do trato urinário eferente;
  • Dos órgãos reprodutores, inclusive inflamação dos ovários e das
    tubas uterinas (anexite), gonorreia e infecções da próstata
    (prostatite);
  • Da cavidade abdominal, p. ex. do estômago e intestino (trato
    gastrintestinal), do trato biliar e da membrana serosa que reveste
    internamente as paredes do abdome (peritônio);
  • Da pele e de tecidos moles;
  • Dos ossos e articulações.

Infecção generalizada (septicemia).

Infecções ou risco de infecção (profilaxia) em pacientes com
sistema imunológico comprometido, por exemplo, pacientes em
tratamento com medicamentos que inibem as defesas imunológicas
naturais do organismo ou pacientes com número reduzido de glóbulos
brancos do sangue.

Eliminação seletiva de bactérias do intestino durante tratamento
com medicamentos que inibem o sistema imunológico do organismo.

Descontaminação intestinal seletiva em pacientes sob tratamento
com imunossupressores.

Floxocip não é eficaz contra Treponema pallidum
(causador da sífilis). 

Crianças e adolescentes entre 5 e 17 anos

Para infecção aguda na fibrose cística (distúrbio hereditário
que aumenta a produção e a viscosidade das secreções nos brônquios
e no trato digestivo) causada por P. aeruginosa se não
houver possibilidade de outros tratamentos injetáveis mais
eficazes.

Não se recomenda Floxocip para outras indicações.

Antraz por inalação (após exposição) em adultos e
crianças

Para reduzir a incidência ou progressão da doença após inalação
de bacilos de antraz (Bacillus anthracis).

Como Floxocip funciona?

O ciprofloxacino, componente ativo de Floxocip, pertence ao
grupo das quinolonas.

As quinolonas bloqueiam determinadas enzimas de bactérias que
têm um papel fundamental no metabolismo e na reprodução bacteriana,
matando as bactérias causadoras da doença.

Contraindicação do Floxocip

Não use Floxocip nas seguintes situações:

  • Alergia (hipersensibilidade) à substância ativa ciprofloxacino,
    aos medicamentos contendo outras quinolonas ou a qualquer
    componente da fórmula. Sinais de alergia podem incluir coceira,
    vermelhidão na pele, dificuldade para respirar ou inchaço das mãos,
    garganta, boca ou pálpebra;
  • Uso concomitante de tizanidina (um relaxante muscular).

Como usar o Floxocip

Não altere a dose nem a duração do tratamento indicados por seu
médico.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com líquido.

Não é preciso tomar o comprimido junto com as refeições.

Tomar os comprimidos com estômago vazio acelera a absorção.

Floxocip não deve ser tomado com laticínios ou bebidas
enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte ou suco de
laranja enriquecido com cálcio). No entanto, a absorção não é
afetada significativamente por refeições que contenham cálcio.

Se estiver tomando também medicamentos ou suplementos contendo
minerais como o cálcio, magnésio, alumínio assim como certos tipos
de antiácidos usados para tratamento de indigestão,
Floxocip deverá ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4
horas depois desses produtos.

Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos,
recomenda-se iniciar o tratamento com ciprofloxacino injetável para
terapia intravenosa.

Duração do tratamento

A duração do tratamento depende da gravidade da doença e do
curso clínico e bacteriológico.

Em geral, o tratamento deve sempre prosseguir por pelo menos 3
dias após a febre e os sinais clínicos terem desaparecido.

Em geral, a duração média do tratamento é:

Adultos

  • 1 dia para gonorreia e cistite agudas não complicadas;
  • Até 7 dias para infecções dos rins, trato urinário e cavidade
    abdominal;
  • Em pacientes com baixa resistência (sistema imunológico
    comprometido), o tratamento deve prosseguir enquanto a contagem
    total de glóbulos brancos estiver reduzida (fase
    neutropênica);
  • No máximo 2 meses para osteomielite (infecção óssea);
  • 7-14 dias para todas as outras infecções.

Em infecções estreptocócicas, o tratamento deve continuar por
pelo menos 10 dias, por risco de complicações tardias.

Igualmente, as infecções por Chlamydia spp. devem ser
tratadas durante pelo menos 10 dias.

Crianças e adolescentes com idade entre 5 e 17
anos

10 – 14 dias para episódios de infecção aguda de fibrose cística
causada por P. aeruginosa.

Antraz

60 dias de tratamento para terapia imediata e para tratamento de
infecções após a inalação de patógenos de antraz.

Efeitos da descontinuação do tratamento com
Floxocip

Se você quiser interromper o tratamento com Floxocip ou
parar de tomá-lo antes do previsto por se sentir melhor ou porque
está sofrendo efeitos colaterais, fale antes com seu médico.

Se você parar de tomar Floxocip sem antes falar com seu
médico, as bactérias que causaram a infecção poderão recomeçar a se
reproduzir e sua condição poderá piorar bastante.

Dosagem

A dosagem geralmente recomendada pelo médico é a
seguinte

Adultos

Dose diária recomendada de ciprofloxacino oral em
adultos

Indicações

Dose diária para adultos de ciprofloxacino (mg) via
oral

Infecções do trato
respiratório (dependendo da gravidade e do microrganismo)
2 x 250 mg a 500 mg
Infecções do trato
urinário
Aguda, não complicada 1 a 2 x 250 mg
Cistite em mulheres (antes da
menopausa)
dose única 250 mg
Complicada 2 x 250 mg a 500 mg
Gonorreia Extragenital 2 x 250 mg a 500 mg
Aguda, não complicada dose única 250 mg
Diarreia 1 a 2 x 500 mg
Outras infecções 2 x 500 mg
Infecções graves, com
risco para a vida, principalmente quando causadas por
Pseudomonas, Staphylococcus ou Streptococcus
Pneumonia estreptocócica 2 x 750 mg
Infecções recorrentes em fibrose
cística
Infecções ósseas e das
articulações
Septicemia
Peritonite

Crianças e adolescentes

A dose oral recomendada para infecção aguda causada por P.
aeruginosa
em pacientes (idade entre 5 e 17 anos) com
mucoviscidose é 20 mg de ciprofloxacino/kg de peso corpóreo 2 x por
dia (máximo 1.500 mg de ciprofloxacino/dia).

Antraz

O tratamento deve começar imediatamente após a suspeita ou
confirmação da inalação dos patógenos de antraz.

Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos,
recomenda-se iniciar o tratamento com solução de infusão de
ciprofloxacino para terapia intravenosa.

Adultos

500 mg de ciprofloxacino duas vezes por dia.

Crianças

15 mg de ciprofloxacino/kg de peso corpóreo duas vezes por
dia.

A dose máxima para crianças não deve exceder 500 mg (dose máxima
diária: 1.000 mg).

Pacientes idosos

Pacientes idosos devem receber a menor dose de acordo com a
gravidade da doença e com a sua função renal.

Pacientes com mau funcionamento dos rins e do
fígado

Adultos

  1. Recomendam-se as seguintes doses para a disfunção renal
    moderada ou grave: Depuração de creatinina entre 30 e 50 mL/min
    (creatinina sérica entre 1,4 e 1,9 mg/100 mL), a dose máxima para
    administração oral é de 1.000 mg de ciprofloxacino por dia.
    Depuração de creatinina inferior a 30 mL/min (creatinina sérica
    igual ou superior a 2 mg/100 mL), a dose máxima para administração
    oral é de 500 mg de ciprofloxacino por dia.
  2. Disfunção renal e sob hemodiálise é a mesma dose após cada
    sessão de diálise que os pacientes com disfunção renal moderada ou
    grave (veja item 1).
  3. Disfunção renal e em diálise peritoneal ambulatorial contínua
    (DPAC): administração de 500 mg de ciprofloxacino oral (ou 2 x 250
    mg).
  4. Não é preciso ajustar a dose em caso de mau funcionamento do
    fígado.
  5. Em caso de mau funcionamento do fígado e dos rins, a dose deve
    ser a mesma usada para disfunção renal (veja item 1). Pode ser
    necessário monitorar a concentração de ciprofloxacino no
    sangue.

Crianças e adolescentes 

Doses em crianças e adolescentes com funções renal e/ou hepática
alteradas não foram estudadas.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de
usar Floxocip?

Tome a dose assim que possível e, em seguida, continue
conforme prescrito. Entretanto, se estiver próximo da hora da dose
seguinte, não tome a dose esquecida e continue como
habitual.

Não tome duas doses para compensar a dose
esquecida.

Certifique-se de completar o tratamento. Converse com
seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Floxocip

Para o tratamento de infecções graves, infecções por
Staphylococcus e infecções por bactérias anaeróbias,
Floxocip deve ser utilizado em associação a um antibiótico
apropriado.

Floxocip não é recomendado para o tratamento de pneumonia
causada por Streptococcus pneumoniae devido à eficácia
limitada contra este agente bacteriano.

As infecções dos órgãos genitais podem ser causadas por isolados
de Neisseria gonorrhoeae resistentes à
fluoroquinolona.

É muito importante obter informações locais sobre a prevalência
de resistência ao ciprofloxacino e confirmar a sensibilidade por
meio de exames laboratoriais.

Floxocip está associado a casos de prolongamento do
intervalo QT (uma alteração do eletrocardiograma).

As mulheres podem ser mais sensíveis aos medicamentos que
prolonguem o intervalo QTc, uma vez que tendem a ter um intervalo
QTc basal mais longo em comparação aos homens.

Pacientes idosos podem também ser mais sensíveis aos efeitos
associados ao medicamento sobre o intervalo QT.

Deve-se ter cautela ao utilizar Floxocip junto com
medicamentos que podem resultar em prolongamento do intervalo QT
(por exemplo, antiarrítmicos de classe III ou IA, antidepressivos
tricíclicos, antibióticos macrolídeos, antipsicóticos) ou em
pacientes com fatores de risco para prolongamento QT ou
torsades de pointes” (uma alteração específica
do eletrocardiograma), por exemplo, síndrome congênita do QT longo,
desequilíbrio eletrolítico (sais do organismo) não corrigido, como
hipocalemia (baixo nível de potássio no sangue) ou hipomagnesemia
(baixo nível de magnésio no sangue) e doenças cardíacas como
insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou bradicardia (ritmo
dos batimentos cardíacos muito lento).

Em alguns casos, podem ocorrer reações alérgicas e de
hipersensibilidade após uma única dose.

Informe imediatamente seu médico.

Em casos muito raros, pode ocorrer inchaço da face, garganta e
dificuldade para respirar, podendo progredir para choque, com risco
para a vida, às vezes após a primeira administração. Nesses casos,
pare imediatamente o uso de Floxocip e informe seu médico.

Se ocorrer diarreia grave e persistente durante ou após o
tratamento, deve-se consultar o médico, pois esta pode ser sinal de
doença intestinal grave, com possível risco para a vida (colite
pseudomembranosa), que exige tratamento imediato.

Você deve parar de usar Floxocip e procurar
atendimento médico

.

Não tome antidiarreicos e fale com seu médico.

Casos de problemas no fígado (necrose hepática e insuficiência
hepática) com risco para a vida têm sido relatados com
ciprofloxacino.

No caso de qualquer sinal e sintoma de doença no fígado (como
anorexia (diminuição do apetite), icterícia (coloração amarelada da
pele), urina escura, prurido (coceira) ou abdômen tenso) pare
imediatamente o uso de Floxocip e informe seu médico.

Pode ocorrer aumento temporário das enzimas do fígado
(transaminases, fosfatase alcalina) ou icterícia colestática (cor
amarelada da pele decorrente de acúmulo de pigmentos biliares),
especialmente em pacientes que já apresentaram alguma doença no
fígado, que forem tratados com Floxocip.

Floxocip deve ser usado com cautela em pacientes com
miastenia grave (doença muscular) porque os sintomas podem ser
exacerbados.

Podem ocorrer tendinite e ruptura de tendão (predominantemente
do tendão de Aquiles) com Floxocip, algumas vezes bilateral, mesmo
dentro das primeiras 48 horas de tratamento.

Podem ocorrer inflamação e ruptura de tendão mesmo até vários
meses após a descontinuação da terapia com Floxocip.

O risco de doença nos tendões pode estar aumentado em pacientes
idosos ou pacientes tratados concomitantemente com
corticosteroides.

Na suspeita de inflamação de tendão, deve-se parar imediatamente
o uso de Floxocip, consultar o médico e o membro acometido deve ser
mantido em repouso evitando esforço físico, até avaliação
médica.

Floxocip deve ser usado com cautela nos pacientes com
antecedentes de distúrbios de tendão relacionados a tratamentos com
quinolonas.

Floxocip, assim como outros medicamentos da mesma classe, é
conhecido por desencadear convulsões ou diminuir o limiar
convulsivo.

Caso sofra de epilepsia, tendência a convulsões ou tenha
apresentado convulsões no passado, redução do fluxo sanguíneo
cerebral, traumatismo craniano ou antecedente de derrame,
Floxocip deve ser administrado somente se os benefícios do
tratamento forem superiores aos possíveis riscos. Esses pacientes
correm risco de efeitos indesejáveis no sistema nervoso
central.

Casos de estados epilépticos têm sido relatados.

Se ocorrerem convulsões pare imediatamente o uso de
Floxocip e informe o médico.

Podem ocorrer reações psiquiátricas após a primeira
administração de fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacino.

Em casos raros, podem ocorrer depressão ou reações psicóticas,
que podem evoluir para ideias/pensamentos suicidas e comportamento
autodestrutivo, como tentativa de suicídio ou suicídio. Nesses
casos pare imediatamente o uso de Floxocip e informe o
médico.

Têm sido relatados casos de polineuropatia sensorial ou
sensoriomotora, resultando em sensações cutâneas subjetivas, perda
ou diminuição de sensibilidade, alteração na sensibilidade dos
sentidos ou fraqueza em pacientes recebendo fluoroquinolonas,
incluindo Floxocip.

Caso você desenvolva sintomas neurológicos, tais como dor,
queimação, formigamento, dormência ou fraqueza pare imediatamente o
uso de Floxocip e informe o médico.

O ciprofloxacino pode induzir reações de sensibilidade à luz,
portanto, os pacientes devem evitar a exposição direta e excessiva
ao sol ou à luz ultravioleta (UV).

Se aparecerem reações cutâneas similares a queimaduras solares,
pare imediatamente o uso de Floxocip e informe o médico.

Você deve procurar um oftalmologista imediatamente em caso de
alterações na visão ou algum sintoma ocular.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Floxocip

Como qualquer medicamento, Floxocip pode ter efeitos
indesejáveis.

A frequência é indicada da seguinte forma:

  • Muito comum (maior ou igual a 10%);
  • Comum (entre 1% e 10%);
  • Incomum (entre 0,1% e 1%);
  • Rara (entre 0,01% e 0,1%);
  • Muito rara (inferior a 0,01%);
  • Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos
    dados disponíveis).

Infecções e infestações

Reações incomuns

  • Superinfecções micóticas (infecção por fungos, junto com
    infecção bacteriana ou após esta).

Reações raras

  • Colite (inflamação do intestino grosso) associada ao uso de
    antibiótico (muito raramente, com possível evolução
    fatal). 

Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo

Reações incomuns

  • Aumento de um tipo de glóbulos brancos do sangue, os
    eosinófilos (eosinofilia). 

Reações raras

  • Redução dos glóbulos brancos (leucopenia) ou apenas dos
    glóbulos brancos chamados neutrófilos (neutropenia);
  • Redução de glóbulos vermelhos (anemia) ou de plaquetas
    (trombocitopenia);
  • Aumento de glóbulos brancos do sangue (leucocitose) e aumento
    persistente das plaquetas no sangue (plaquetose). 

Reações muito raras

  • Aumento da destruição dos glóbulos vermelhos (anemia
    hemolítica);
  • Redução de todas as células sanguíneas (pancitopenia com
    possível risco para a vida);
  • Ausência dos glóbulos brancos chamados neutrófilos, com
    possíveis sintomas de calafrios;
  • Febre (agranulocitose), função da medula óssea reduzida (com
    possível risco para a vida). 

Distúrbios imunológicos

Reações raras

  • Reação alérgica;
  • Inchaço alérgico/angioedema. 

Reações muito raras

  • Reação alérgica intensa a e choque alérgico (por exemplo,
    inchaço do rosto, da laringe;
  • Dificuldade de respirar que pode levar a choque, queda brusca
    da pressão arterial, com risco para a vida);
  •  Reações similares àquelas associadas com doença do soro
    (por exemplo, febre, alergia, inchaço dos gânglios linfáticos,
    vermelhidão da pele, inchaço).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Reações incomuns

  • Diminuição do apetite e da ingestão de alimentos. 

Reações Raras

  • Aumento da concentração de açúcar no sangue
    (hiperglicemia);
  • Diminuição da concentração de açúcar no sangue
    (hipoglicemia). 

Distúrbios psiquiátricos 

Reações incomuns

  • Hiperatividade psicomotora / agitação.

 Reações Raras

  • Confusão mental;
  • Desorientação;
  • Ansiedade;
  • Sonhos anormais;
  • Depressão*;
  • Alucinações.

Reações muito raras

  • Reações psicóticas*. 

*Potencialmente culminando em comportamentos
autodestrutivos, como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de
suicídio ou suicídio. 

Distúrbios do sistema nervoso

Reações incomuns

  • Dor de cabeça;
  • Tontura;
  • Distúrbios do sono;
  • Alteração do paladar.

Reações raras

  •  Sensações anormais, como por exemplo, de formigamento,
    dormência (parestesia, disestesia), tremores, convulsões (incluindo
    estado epilético);
  • Diminuição da sensibilidade geral (hipoestesia);
  • Tonturas giratórias (vertigem).

Reações muito raras

  • Enxaqueca;
  • Distúrbios da coordenação;
  • Alteração do olfato;
  • Aumento da sensibilidade geral ou específica
    (hiperestesia);
  • Aumento da pressão intracraniana (pseudotumor
    cerebral). 

Reações de frequência desconhecida

  • Neuropatia periférica;
  • Polineuropatia (doenças que afetam um ou vários
    nervos). 

Distúrbios da visão

Reações raras

  • Alterações da visão.

Reações muito raras

  • Distorção visual das cores.

Distúrbios da audição e do labirinto

Reações raras

  • Zumbido;
  • Perda da audição.

Reações muito raras

  • Alterações da audição. 

Distúrbios cardíacos

Reações raras

  • Taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

Reações de frequência desconhecida

  • Alteração no eletrocardiograma chamada prolongamento do
    intervalo QT;
  • Alteração no ritmo do coração (arritmia ventricular);
  • Torsades de pointes”* (uma alteração
    específica do eletrocardiograma). 

*Estas reações foram relatadas durante o período de observação
póscomercialização e foram observadas predominantemente entre
pacientes com mais fatores de risco para prolongamento do intervalo
QT.

Distúrbios vasculares

Reações raras

  • Dilatação dos vasos sanguíneos;
  • Pressão arterial baixa;
  • Desmaio (síncope).

Reações muito raras

  • Inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite).

Distúrbios respiratórios

Reações raras

  • Falta de ar (dispneia), incluindo condição asmática. 

Distúrbios gastrintestinais

Reações comuns

  • Enjoo;
  • Diarreia.

Reações incomuns

  • Vômitos;
  • Dores gastrintestinais e abdominais;
  • Dispepsia (má digestão);
  • Gases.

Reações muito raras

  • Pancreatite (inflamação do pâncreas). 

Distúrbios hepatobiliares

Reações incomuns

  • Aumento das transaminases (enzimas do fígado);
  • Aumento da bilirrubina.

Reações raras

  • Comprometimento do funcionamento do fígado;
  • Icterícia (coloração amarelada da pele);
  • Hepatite (inflamação do fígado) não infecciosa.

Reações muito raras

  • Morte das células do fígado que muito raramente evolui para
    insuficiência hepática com risco para a vida. 

Lesões da pele e do tecido subcutâneo

Reações incomuns

  • Vermelhidão da pele (rash cutâneo);
  • Coceira;
  • Uurticária (reação alérgica de pele).

Reações raras

  • Sensibilidade à luz;
  • Formação de bolhas. 

Reações muito raras

  • Hemorragias pontilhadas da pele (petéquias);
  • Eritema nodoso e eritema multiforme (lesões de pele);
  • Síndrome de Stevens-Johnson (reação grave de pele caracterizada
    por bolhas), com potencial risco para a vida;
  • Necrólise epidérmica tóxica (reações graves de pele, com
    potencial risco para a vida). 

Reações de frequência desconhecida

  • Pustulose exantemática generalizada aguda (reação cutânea
    grave). 

Distúrbios ósseos, do tecido conjuntivo e
musculoesqueléticos

Reações incomuns

  • Dor nas articulações. 

Reações raras

  • Dor muscular;
  • Inflamação nas articulações (artrite);
  • Aumento do tônus muscular;
  • Cãibras. 

Reações muito raras

  • Fraqueza muscular;
  • Inflamação dos tendões (tendinite);
  • Rupturas de tendões (predominantemente do tendão de
    Aquiles);
  • Piora dos sintomas da miastenia grave (doença muscular
    grave). 

Distúrbios renais e urinários

Reações incomuns

  • Alteração do funcionamento dos rins.

Reações raras

  • Inflamação dos rins (nefrite túbulo-intersticial);
  • Insuficiência renal (alteração da função dos rins);
  • Presença de sangue e de cristais na urina. 

Distúrbios gerais

Reações incomuns

  • Dor inespecífica;
  • Mal-estar geral;
  • Febre.

Reações raras

  • Inchaço;
  • Transpiração excessiva.

Reações muito raras

  • Alterações do modo de andar.

Investigações

Reações incomuns

  • Aumento da enzima hepática fosfatase alcalina no sangue.

Reações raras

  • Alteração no exame de coagulação (nível anormal de
    protrombina);
  • Aumento da amilase (enzima que avalia a função do
    pâncreas).

Reações de frequência desconhecida

  • Aumento da razão normalizada internacional (RNI) que avalia a
    coagulação sanguínea (em pacientes tratados com antagonistas de
    vitamina K). 

As seguintes reações adversas tiveram categoria de
frequência mais elevada nos subgrupos de pacientes recebendo
tratamento intravenoso ou sequencial (intravenoso para
oral)

Comum

  • Vômito;
  • Aumento transitório das transaminases (enzimas do fígado);
  • Vermelhidão da pele (rash cutâneo).

 Incomum

  • Trombocitopenia (redução das plaquetas, células responsáveis
    pela coagulação);
  • Plaquetose (aumento persistente das plaquetas no sangue);
  • Confusão mental e desorientação;
  • Alucinações;
  • Sensações anormais, como por exemplo, de formigamento,
    dormência (parestesia, disestesia);
  • Convulsões;
  • Vertigem;
  • Alterações da visão;
  • Perda de audição;
  • Aumento da frequência cardíaca;
  • Vasodilatação (dilatação dos vasos sanguíneos);
  • Hipotensão (diminuição da pressão arterial);
  • Alteração hepática (do fígado) transitória;
  • Icterícia (coloração amarelada da pele);
  • Insuficiência renal (mau funcionamento dos rins);
  • Edema (inchaço).

Rara

  • Pancitopenia (redução de todas as células sanguíneas);
  • Função da medula óssea reduzida;
  • Choque anafilático (queda da pressão arterial por reação
    alérgica importante);
  • Reações psicóticas;
  • Enxaqueca;
  • Distúrbios do olfato;
  • Audição alterada;
  • Vasculite (inflamação dos vasos);
  • Pancreatite (inflamação do pâncreas);
  • Necrose hepática (morte de células do fígado);
  • Petéquias (hemorragias pontilhadas da pele);
  • Ruptura de tendão (principalmente tendão de
    Aquiles). 

Crianças

A incidência de artropatia (inflamação das articulações),
mencionada acima, refere-se a dados coletados em estudos com
adultos.

Em crianças, artropatia é relatada frequentemente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de
atendimento.

População Especial do Floxocip

Gravidez

Floxocip não deve ser usado durante a gravidez.

Estudos realizados com animais não evidenciaram malformações do
feto, porém não se pode excluir que o medicamento possa causar
lesões na cartilagem articular de organismos imaturos.

Informe seu médico se ocorrer gravidez durante o uso de
Floxocip.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

O ciprofloxacino é excretado no leite materno, por isso,
devido ao risco de dano articular ao feto, o uso de
Floxocip não é recomendado durante a amamentação.

Idosos, adolescentes e crianças

Floxocip pode ser usado por idosos na menor dose possível
estabelecida pelo médico.

Como ocorre com outros antibióticos quinolônicos, o
ciprofloxacino pode causar lesão nas articulações que suportam peso
em animais imaturos.

Os dados de segurança em menores de 18 anos que sofriam
principalmente de fibrose cística não evidenciaram lesão de
articulação/cartilagem.

Na faixa etária de 5 a 17 anos pode ser usado no caso
específico descrito abaixo

Dados atuais confirmam o uso de Floxocip para o tratamento
de infecção aguda na fibrose cística causada por P.
aeruginosa
em crianças e adolescentes de 5 a 17 anos.

Atualmente a experiência disponível sobre o uso em crianças e
adolescentes com outras infecções e crianças com menos de 5 anos é
insuficiente. Portanto, não deve ser usado para outras infecções e
em menores de 5 anos.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar
máquinas

As substâncias do tipo fluoroquinolonas, incluindo o
ciprofloxacino, podem prejudicar a habilidade do paciente para
dirigir veículos e operar máquinas. Isso ocorre principalmente com
o uso em conjunto com bebidas alcoólicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição do Floxocip

Cada comprimido revestido contém:

582 mg de cloridrato de ciprofloxacino monoidratado,
equivalentes a 500 mg de ciprofloxacino.

Excipientes

: celulose microcristalina, amido, crospovidona, dióxido de
silício, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio,
macrogol.

Superdosagem do Floxocip

Há relatos de alguns casos de toxicidade renal reversível após
superdose aguda. Nesses casos, a função renal deve ser monitorada
pelo médico.

Os pacientes devem ser mantidos bem hidratados.

A administração de produtos que contêm magnésio ou cálcio
neutraliza o ácido do estômago e reduz a absorção de
ciprofloxacino.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Floxocip

Pomada Otfálmica

Não foram realizados estudos específicos com o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) oftálmico. Sabe-se, entretanto,
que a administração sistêmica de algumas quinolonas pode provocar a
elevação das concentrações plasmáticas da teofilina, interferir no
metabolismo da cafeína, aumentar o efeito do anticoagulante oral da
warfarina e seus derivados e produzir elevação transitória da
creatinina sérica em pacientes sob tratamento com a
ciclosporina.

Solução Oftálmica / Solução Otológica

Dada a baixa concentração sistêmica de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) após administração do produto, as
interações medicamentosas são improváveis de ocorrer.

Comprimido 500mg

Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo
QT

Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa), como outras
fluoroquinolonas, deve ser utilizado com cautela em pacientes que
estejam recebendo medicamentos conhecidos por prolongarem o
intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos classe IA e III,
antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos).

Formação de quelatos

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo cátions polivalentes,
suplementos minerais (por exemplo, cálcio, magnésio, alumínio,
ferro), polímeros ligantes de fosfato (por exemplo, sevelâmer,
carbonato de lantânio), sucralfato ou antiácidos e medicamentos
altamente tamponados (por exemplo, comprimidos de didanosina)
contendo magnésio, alumínio, ou cálcio, reduz a absorção do
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa). Portanto,
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) deve ser
administrado de 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após essas
preparações. Essa restrição não se aplica aos antiácidos da
categoria dos bloqueadores do receptor H2.

Probenecida

A probenecida interfere na secreção renal do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa). A administração concomitante de
medicamentos contendo probenecida e Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) aumenta a concentração sérica de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).

Metoclopramida

A metoclopramida acelera a absorção de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa), reduzindo o tempo para atingir
as concentrações plasmáticas máximas. Não se observou efeito sobre
a biodisponibilidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Omeprazol

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo omeprazol reduz
ligeiramente a Cmáx e a AUC do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).

Tizanidina

Em um estudo clínico com voluntários sadios houve um aumento nas
concentrações séricas de tizanidina (aumento da Cmáx: 7
vezes, variação: 4 a 21 vezes; aumento da AUC: 10 vezes, variação:
6 a 24 vezes) quando administrada concomitantemente com Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa). Houve potencialização do
efeito hipotensivo e sedativo relacionada ao aumento das
concentrações séricas. Medicamentos contendo tizanidina não devem
ser administrados com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Teofilina

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo teofilina pode produzir
aumento indesejável das concentrações séricas de teofilina. Isto
pode causar efeitos indesejáveis induzidos pela teofilina. Em casos
muito raros, esses efeitos indesejáveis podem pôr a vida em risco
ou ser fatais. Quando o uso da associação for inevitável, as
concentrações séricas da teofilina deverão ser cuidadosamente
monitoradas e sua dose reduzida convenientemente.

Outros derivados de xantina

Foi relatado que a administração concomitante de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) e medicamentos contendo cafeína
ou pentoxifilina (oxpentifilina) elevou a concentração sérica
destes derivados de xantina.

Fenitoína

Nível sérico alterado (diminuído ou aumentado) de fenitoína foi
observado em pacientes recebendo Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e fenitoína concomitantemente. É recomendado o
monitoramento da terapia com fenitoína, incluindo medições de
concentração sérica de fenitoína, durante e imediatamente após a
coadministração de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
e fenitoína, para evitar a perda do controle das convulsões
associadas aos níveis diminuídos de fenitoína e para evitar reações
adversas relacionadas à superdose de fenitoína quando Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) é descontinuado em pacientes que
estejam recebendo ambos.

Metotrexato

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) pode inibir o transporte tubular renal do
metotrexato, podendo potencialmente aumentar os níveis plasmáticos
deste, o que pode aumentar o risco de reações tóxicas associadas ao
metotrexato. Portanto, deve-se monitorar cuidadosamente pacientes
tratados com metotrexato, se for indicada terapia simultânea com
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

Anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs)

Estudos realizados com animais demonstraram que a associação de
doses altas de quinolonas (inibidores da girase) e de certos
anti-inflamatórios não-esteroides (exceto o ácido acetilsalicílico)
pode provocar convulsões.

Ciclosporina

A administração simultânea de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e medicamentos contendo ciclosporina aumentou
transitoriamente a concentração de creatinina sérica. Portanto, é
necessário controlar frequentemente (duas vezes por semana) a
concentração de creatinina sérica nesses pacientes.

Antagonistas da vitamina K

A administração simultânea de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) com antagonistas da vitamina K pode aumentar
seus efeitos anticoagulantes. O risco pode variar conforme a
infecção subjacente, idade e condição geral do paciente de modo que
a contribuição do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
para elevar a RNI (razão normalizada internacional) torna-se
difícil de ser avaliada. A RNI deve ser frequentemente monitorada
durante e logo após a coadministração de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) com antagonistas da vitamina K
(por exemplo, varfarina, acenocumarol, femprocumona ou
fluindiona).

Agentes antidiabéticos orais

Tem sido relatada hipoglicemia quando Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) e antidiabéticos orais,
principalmente sulfonilureias (por exemplo, glibenclamida,
glimepirida), foram coadministrados, possivelmente por intensificar
a ação do antidiabético oral.

Duloxetina

Estudos clínicos demonstraram que a administração concomitante
de duloxetina com fortes inibidores da isoenzima 1A2 do CYP450,
tais como a fluvoxamina, pode aumentar a AUC e Cmáx da
duloxetina. Embora nenhum dado clínico esteja disponível sobre uma
possível interação com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa), efeito similar pode ser esperado da administração
concomitante.

Ropinirol

Em um estudo clínico mostrou-se que o uso concomitante de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e ropinirol, um
inibidor moderado da isoenzima 1A2 do CYP450, aumentou a
Cmáx e a AUC de ropinirol em 60% e 84%, respectivamente.
É recomendado monitorar adequadamente os efeitos indesejáveis e
realizar o ajuste de dose de ropinirol durante e logo após a
coadministração com Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Lidocaína

Comprovou-se em indivíduos sadios que o uso concomitante de
medicamentos contendo lidocaína com Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), um inibidor moderado da isoenzima 1A2 doCYP450,
reduz a depuração da lidocaína administrada por via intravenosa em
cerca de 22%. O tratamento com lidocaína foi bem tolerado, contudo
pode ocorrer uma interação com o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) se administrado concomitantemente, acompanhado
de efeitos secundários.

Clozapina

A concentração sérica da clozapina e da N-desmetilclozapina
aumentou em 29% e 31%, respectivamente, após administração
simultânea de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) 250
mg com clozapina durante 7 dias. Recomenda-se realizar
monitoramento clínico e ajuste de dose de clozapina apropriadamente
durante e logo após a coadministração com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).

Sildenafila

Após administração oral de 50 mg de sildenafila
concomitantemente com 500 mg de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), a Cmáx e AUC de sildenafila foram
aumentadas aproximadamente duas vezes em indivíduos sadios.
Portanto, deve-se ter cautela ao prescrever o uso concomitante de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e sildenafila,
considerando os riscos e benefícios.

Agomelatina

Foi demonstrado em estudos clínicos que a fluvoxamina, potente
inibidor da isoenzima 1A2 do CYP450, inibe acentuadamente o
metabolismo da agomelatina resultando em aumento de 60 vezes da
exposição à agomelatina. Apesar de não haver dados clínicos
disponíveis para uma possível interação com Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa), um inibidor moderado da
isoenzima 1A2 do CYP450, efeitos similares podem ser esperados com
a administração concomitante.

Zolpidem

A coadministração do ciprofloxaciono pode aumentar os níveis
sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Interações com exames

A potência do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
in vitro pode interferir no teste de cultura de
Mycobacterium tuberculosis pela supressão do crescimento
micobacteriano, causando resultado falso negativo em espécimes de
pacientes que estejam fazendo uso de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil® (para apresentação de
pomada), Ciloxan® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Interação Alimentícia do Floxocip

Comprimido 500mg

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e laticínios ou bebidas enriquecidas com
minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido
com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode ser reduzida. Contudo, o
cálcio da dieta, proveniente da alimentação normal, não afeta
significativamente a absorção.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Cipro®.

Ação da Substância Floxocip

Resultados de Eficácia


Pomada Oftálmica / Solução Oftálmica

Foram realizados dois estudos multicêntricos, prospectivos,
duplo-cegos e randomizados. No primeiro estudo, a eficácia da
ciprofloxacina foi comparada com placebo (veículo da
ciprofloxacina). No segundo estudo a ciprofloxacina foi comparada
com a tobramicina. Os resultados mostraram que no primeiro estudo a
ciprofloxacina foi significativamente mais eficaz do que o placebo
(p lt; 0,001). No segundo estudo, a ciprofloxacina e a tobramicina
foram igualmente eficazes. A ciprofloxacina aplicada topicamente
erradicou ou reduziu todas as espécies bacterianas isoladas,
confirmando sua utilidade no tratamento das infecções oculares
externas.1

Em um outro estudo aberto, multicêntrico, prospectivo, Leibowitz
HM. estudou a eficácia da ciprofloxacina no tratamento das
ceratites bacterianas.2

Os pacientes foram tratados com ciprofloxacina em comparação com
outros antibióticos utilizados rotineiramente.

O tratamento com a ciprofloxacina atingiu um índice de sucesso
de 91,9% entre todos os pacientes tratados apenas com aplicação
tópica de ciprofloxacina. Os resultados mostraram que os sintomas e
sinais desapareceram ou melhoraram durante o tratamento com a
ciprofloxacina, ou seja, a ciprofloxacina se mostrou igualmente
eficaz na capacidade de erradicar as infecções bacterianas da
córnea. O estudo conclui que a ciprofloxacina, tanto do ponto de
vista clínico quanto microbiológico, é segura e eficaz como
monoterapia nas úlceras de córnea bacterianas.

Referências Bibliográficas

1 Leibowitz HM. Antibacterial
effectiveness of ciprofloxacin 0,3% ophthalmic solution in the
treatment of bacterial conjunctivitis. A J Ophthalmol. 1991,
112:29S-33S.
2 Leibowitz HM. Clinical evaluation of ciprofloxacin 0,3%
ophthalmic solution for treatment of bacterial keratitis. A J
Ophthalmol. 1991, 112:34S-47S.

Comprimido 500mg

Os resultados das experiências clínicas realizadas e
documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das
infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.1

Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora
acentuada ou recuperação completa.1

Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente
atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). Os microrganismos mais comuns foram E. coli e
Pseudomonas aeruginosa.1 Os percentuais de
erradicação para os patógenos gramnegativos, tais como a E.
coli
(95%), Proteus sp (97 – 100%), Salmonella
sp
(100%), Haemophilus influenzae (95%) e também para
os organismos gram positivos, Streptococcus pneumoniae
(gt;80%) e Staphylococcus sp (gt;80%) em particular,
juntamente com os resultados favoráveis contra Pseudomonas
aeruginosa
(74%), alcançados com tratamento via oral,
demonstram o amplo espectro de atividade do Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa).1,16

Os índices de cura ou melhora das condições clínicas
encontrados nas diferentes infecções foram os
seguintes:

Trato respiratório inferior e superior

gt;85%2,3

Trato urinário não complicadas

gt;90%4

Trato urinário complicadas

97 – 100%5

Pele e tecidos moles

90%1,6

Ossos e articulações

75%7,8

Gastrintestinais

100%9,10

Bacteremia/septicemia

94%11

Ginecológicas

92%12

Otite maligna externa

90%13,15

Prostatite crônica

84 – 91%14

Referências Bibliográficas

1. Schacht P, Arcieri G, Branolte
J, et al. Worldwide clinical data on efficacy and safety of
ciprofloxacin. Infection 1988; 16 (Suppl.1): 29-44.
2. Moller M. Ciprofloxacin therapy in outpatients with lower
respiratory tract infections. International Journal of Clinical
Practice 1990; 6 (Suppl. 1): 72-76.
3. Piccirillo JF, Parnes SM. Ciprofloxacin for the treatment of
chronic ear disease. Laryngoscope 99 1990; 510-513.
4. Abbas AMA, Chandra V, Dongaonkar PP, et al. Ciprofloxacion
versus amoxycillin/clavulanic acid in the treatment of urinary
tract infections on general practice. Journal of Antimicrobial
Chemotherapy 1989; 24: 235-239.
5. Fass RJ. Efficacy and safety of oral ciprofloxacin for treatment
of serius urinary tract infections. Antimicrobial Agents and
Chemotherapy 1987; 31: 148-150.
6. Campoli-Richards DM, Monk JP, Price A, et al. Ciprofloxacin. A
review of its antibacterial activity, pharmacokinetic proprerties
and therapeutic use. Drugs 1988; 35: 373-447.
7. Norrby SR. Ciprofloxacin in the treatment of acute and chronic
osteomyelitis: a review. Scandinavian Journal of Infection Diseases
1989; 60 (Suppl.): 74-78.
8. Trexler Hessen M, Levison ME. Ciprofloxacin for the treatment of
osteomyelitis: a review. Journal of Foot Surgery 1989; 28:
100-105.
9. Pithie AD, Wood MJ. Treatment of typhoid fever and infections
diarrhoea with ciprofloxacin, Journal of Antimicrobial Chemotherapy
1990; 26 (Suppl. F): 47-53.
10. Stanley PJ, Flegg PJ, Mandai BK, et ai. Open study of
ciprofloxacin in enteric fever. Journal of Antimicrobial
Chemotherapy 1989; 23: 789-791.
11. Bouza E, Díaz-López MD, Bernaldo de Quirós JCL, et al. The
Spanish Group for the Study of Ciprofloxacin. Ciprofloxacin in
patients with bacteremic infection. American Journal of Medicine
1989; 87 (Suppl. 5A): 228-331.
12. Fischbach F, Deckardt R, Graeff H, et al. Comparison of
ciprofloxacin metronidazole versus cefoxitin/doxycycline in the
treatment of pelvic inflammatory disease. Proceedings of the 3rd
International Symposium on New Quinolones, Vancouver, 12-14 Jul,
1990, European Journal of Clinical Microbiology and Infectious
Diseases, pp. 11-13, 1990.
13. Levenson MJ, Parisier SC, Dolitsky J, et al. Ciprofloxacin:
drug of choice in the treatment of malignant externel otitis (MEO).
Laryngoscope 1991; 101: 821-824.
14. Langemeyer TNM, et al. Treatment of chronic bacterial
prostatitis with ciprofloxacin. Phamaceutisch Weekblad Scientific
1987; 9 (Suppl.): 78-81.
15. Gehanno P. Ciprofloxacin in the treatment of malignant external
otitis. Chemotherapy 1994; 40 (Suppl. 1): 35-40.
16. Gelfand S. M., M.D., Simmons P. B., M.D., Craft B. R., R.N.,
Grogan J.T., M.T.- A.S.C.P. et al. Brief Report: Clinical Study of
Intravenous and Oral Ciprofloxacin in Complicated Bacterial
Infections. The American Journal of Medicine 1989; 87 (suppl. 5A):
235-237.

Solução Otológica

Altug Ozagr e co-autores1 avaliaram a eficácia da
solução otológica de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) em comparação ao sulfato de gentamicina em 40 pacientes com
otite média crônica. Os pacientes foram divididos em 2 grupos de 20
pacientes cada.

Todos os pacientes foram tratados randomicamente com uma das
duas medicações na posologia de 5 gotas intra-auricular 3 vezes ao
dia por 10 dias. O agente etiológico mais freqüente foi a
Pseudomonas SP. O estudo mostrou que o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) administrado localmente foi
efetivo no tratamento de otite média crônica em todos os pacientes.
Os autores concluíram que a preparação otológica de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) é eficaz e bem tolerada; não
apresentou nenhum caso de ototoxicidade, o qual pode ser um fator
limitante na clínica médica diária.

Referências Bibliográficas

1 Otolaryngal Head Neck Surgery
1997; 117:405-8.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil® (para apresentação de
pomada), Ciloxan® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Características Farmacológicas


Pomada Ofálmica / Solução Oftálmica

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um
antibiótico pertencente ao grupo das quinolonas. Seu mecanismo de
ação decorre do bloqueio de DNA girase, resultando em efeito
bactericida contra amplo espectro de bactérias Grampositivas e
Gram-negativas.

Comprimido

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um agente
antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código
ATC: J01MA02).

Mecanismo de Ação:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem atividade
in vitro contra uma ampla gama de microrganismos
gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) resulta da inibição da
topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase
IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e
recombinação do DNA bacteriano.

Mecanismo de Resistência:

A resistência in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) é frequente por mutação das topoisomerases
bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A
resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre
lt;10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre as fluoroquinolonas
aparece, quando a resistência surge por mutação. As mutações únicas
podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistência
clínica, mas as mutações múltiplas, em geral levam à resistência
clínica ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e à
resistência cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade
bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo podem afetar a
sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Está relatada resistência mediada por plasmídeos e codificada por
gene qnr. Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas,
as cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as
tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e não se conhece
nenhuma resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e outros grupos antimicrobianos.

Os microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser
sensíveis ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a
concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.

Sensibilidade in vitro ao Cloridrato de
Ciprofloxacino:

A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a
região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é
desejável dispor de informação local de resistência, principalmente
quando se tratar de infecções graves. Quando necessário, deve-se
solicitar o conselho de um especialista se a prevalência local da
resistência é tal que seja questionada a utilidade do preparado,
pelo menos frente a determinados tipos de infecção.

O Cloridrato de Ciprofloxacino tem mostrado atividade
in vitro contra cepas sensíveis dos seguintes
microrganismos:

Microrganismos gram-positivos aeróbios

Bacillus anthracis, Enterococcus
faecalis (muitas cepas são somente moderadamente sensíveis),
Staphylococcus aureus (isolados sensíveis à meticilina),
Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae

Microrganismos gram-negativos aeróbios

Burkholderia cepacia, Klebsiella
pneumoniae, Providencia spp., Campylobacter spp., Klebsiella
oxytoca, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freudii, Moraxella
catarrhalis, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter aerogenes,
Morganella morgani,i Serratia marcescens, Enterobacter cloacae,
Neisseria gonorrhoeae Shigella spp., Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Haemophillus influenzae, Proteus vulgaris

Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de
sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino:

Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Enterococcus
faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens,
Serratia marcescens.

Os seguintes microrganismos são considerados
intrinsecamente resistentes ao Cloridrato de
Ciprofloxacino:

Staphylococcus aureus (resistente à meticilina) e
Stenotrophomonas maltophilia.

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) mostra
atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como
quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.

Inalação de antraz – Informação adicional:

As concentrações séricas de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) atingidas em humanos servem como um indicativo
razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a
base para esta indicação.

Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as
concentrações de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
atingem ou superam as concentrações séricas médias de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) que proporcionam melhora
estatisticamente significativa de sobrevida de macacos Rhesus no
modelo de inalação de antraz.

Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus
expostos a uma dose média inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos
(faixa de 5-30 DL50) de Bacillus anthracis.

A concentração inibitória mínima (CIM) de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) para a cepa de antraz usada no
estudo foi 0,08 mcg/mL. As concentrações séricas médias de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) alcançadas no
Tmáx esperado (1 hora após a dose) por via oral (até
alcançar o estado de equilíbrio), variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL.
As concentrações mínimas médias no estado de equilíbrio, 12 horas
após a dose, variaram de 0,12 a 0,19 mcg/mL. A mortalidade ao
antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) oral, iniciando 24 horas após
a exposição, foi significativamente menor (1/9) que no grupo
placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal tratado que não
resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período de 30 dias de
administração do medicamento.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) foi avaliada em diferentes populações humanas. A
concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em
humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas
é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração
intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica
mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2
mcg/mL. Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a
concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e
a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após
administração de duas infusões intravenosas de 10 mg/kg, por 30
minutos, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão
intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral
de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de
3,6 mcg/mL após a primeira dose oral. Os dados de segurança de
longo prazo com administração de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) a pacientes pediátricos, incluindo os efeitos na
cartilagem, são limitados.

Absorção:

Após a administração oral de doses únicas de 250 mg, 500 mg e
750 mg de comprimidos revestidos de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) é absorvido rápida e amplamente
principalmente através do intestino delgado, atingindo as
concentrações séricas máximas 1 a 2 horas depois.

A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As
concentrações séricas máximas (Cmáx) e as áreas totais
sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC)
aumentaram proporcionalmente às doses.

Distribuição:

A ligação protéica do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) é baixa (20 – 30%) e a substância presente no plasma
encontra-se amplamente sob a forma não ionizada. O Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode difundir-se livremente para
o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado
de equilíbrio, de 2-3 L/kg de peso corpóreo, mostra que o
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) penetra nos tecidos
e atinge concentrações que claramente excedem os valores séricos
correspondentes.

Metabolismo:

Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos,
identificados como desetilenociprofloxacino (M1),
sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e
formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade
antibacteriana in vitro comparável ou inferior à do ácido
nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade
antimicrobiana in vitro quase equivalente à do
norfloxacino.

Eliminação:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é amplamente
excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por
via extrarrenal.

Crianças:

Em um estudo com crianças, a Cmáx e a AUC não foram
dependentes da idade. Nenhum aumento notável de Cmáx e
AUC foi observado com doses múltiplas (10 mg/kg/3 x dia). Em 10
crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a Cmáx
foi de 6,1 mg/L (faixa de 4,6 – 8,3 mg/L) após infusão intravenosa
de 10 mg/Kg durante 1 hora; e 7,2 mg/L (faixa 4,7 – 11,8 mg/L) em
crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de 17,4 mg•h/L
(faixa 11,8 – 32,0 mg•h/L) e de 16,5 mg•h/L (faixa 11,0 – 23,8
mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão dentro
da faixa relatada para adultos tratados com doses terapêuticas. Com
base na análise farmacocinética da população pediátrica com
infecções diversas, a meia-vida média esperada em crianças é de
aproximadamente 4 a 5 horas.

Dados Pré-Clínicos de Segurança

Toxicidade aguda:

A toxicidade aguda do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) após a administração oral pode ser classificada como muito
baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão intravenosa é 125
290 mg/kg.

Toxicidade Crônica – Estudos de Tolerabilidade Crônica
acima de 6 meses

Administração oral

Doses até e iguais a 500 mg/kg e 30 mg/kg foram toleradas sem
danos por ratos e macacos, respectivamente. Em alguns macacos no
grupo de dose máxima (90 mg/kg) foram observadas alterações nos
túbulos renais distais.

Administração parenteral

No grupo de macacos tratados com dose mais alta (20 mg/kg) foram
detectadas concentrações de ureia e creatinina levemente elevadas e
alterações nos túbulos renais distais.

Carcinogenicidade:

Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e
ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente 1000
mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125 mg/kg de peso
corporal/dia em ratos (aumentada para 250 mg/kg de peso
corporal/dia após 22 semanas), não se evidenciou potencial
carcinogênico de qualquer das doses avaliadas.

Toxicologia da reprodução:

Estudos de fertilidade em ratas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não modificou
a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das
crias, nem a fertilidade da geração F1.

Estudos de embriotoxicidade

Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou
teratogenicidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Desenvolvimento perinatal e pós-natal em
ratas

Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou
pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de
criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.

Mutagenicidade:

Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in
vitro
com o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Embora dois dos oito ensaios in vitro [ensaio de
mutação de células de linfoma de camundongos e o ensaio de reparo
de DNA de hepatócitos de rato em cultivo primário (UDS)] tenham
apresentado resultados positivos, todos os sistemas de testes
in vivo que cobriam todos os aspectos relevantes
resultaram negativos.

Estudos de tolerabilidade articular:

Assim como outros inibidores da girase, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) causa danos nas grandes
articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão
articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode
ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com
animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas
cartilagens. Em um estudo com cães jovens Beagle, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a
dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de
tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses
terapêuticas não se observaram esses efeitos.

Solução Otológica

A ação terapêutica tópica de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) se deve à atividade antibacteriana do Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa). O Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) age interferindo na DNA girase,
uma enzima essencial para as bactérias na síntese do DNA. Como
consequência, a informação vital dos cromossomos bacterianos não
pode mais ser transcrita causando uma interrupção no metabolismo
bacteriano. O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
possui alta atividade in vitro contra quase todos os
microrganismos Gramnegativos incluindo Pseudomonas
aeruginosa
, sendo eficaz também contra bactérias
Gram-positivas, tais como estafilococos e estreptococos. Os
microrganismos anaeróbios são, em geral, menos susceptíveis. O
desenvolvimento de resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) não ocorre com frequência.

A resistência bacteriana mediada por plasmídeo parece não
ocorrer com os antibióticos da classe das quinolonas. O Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) tem se mostrado como o
antibacteriano de maior atividade entre todas as quinolonas.
Entretanto, observase uma resistência paralela entre este grupo de
inibidores de girase. Devido ao seu modo de ação especial, não há
resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e outros compostos antibacterianos com estrutura
química diferente, tais como antibióticos beta-lactâmicos,
aminoglicosídeos, tetraciclinas, macrolídeos e antibióticos
peptídicos, bem como sulfonamidas, trimetoprima e derivados do
nitrofurano. Após a administração tópica no ouvido, a absorção
sistêmica pode ser considerada insignificante. Os níveis
plasmáticos não foram mensuráveis 1 hora após a administração das
gotas no ouvido, mesmo na presença de perfuração do tímpano.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Biamotil® (para apresentação de
pomada), Ciloxan® (para apresentação de solução
oftálmica), Cipro® (para apresentação de comprimido
500mg), Ciloxan® Otológico (para apresentação de
solução otológica).

Cuidados de Armazenamento do Floxocip

Os comprimidos devem ser conservados em temperatura ambiente,
entre 15º e 30ºC, protegidos da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características organolépticas

Floxocip 500 mg é um comprimido revestido de coloração
branca, alongado, sulcado em uma das faces e apresentando a
inscrição “500” na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Dizeres Legais do Floxocip

Farmacêutica Responsável:

Alexandre Canellas de Souza
CRF-RJ nº 23277.

Embalado e importado por:

Merck S.A.

CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro – RJ
CEP 22710-571
Indústria Brasileira.

Fabricado por:

Laboratórios Lesvi,
S. L. Barcelona
Espanha.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Floxocip, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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