Betalor Bula

Betalor

Como o Betalor funciona?


Betalor é um medicamento utilizado para reduzir a pressão
arterial. Esse medicamento funciona através da ação combinada de
dois agentes – o besilato de anlodipino e o atenolol.

O besilato de anlodipino promove a dilatação do sistema arterial
periférico com consequente redução da pressão arterial. O atenolol
leva a uma diminuição da frequência dos batimentos cardíacos e da
força de contração do coração.

O tempo necessário para se conseguir a eficácia máxima do
medicamento é de aproximadamente 1 a 2 semanas.

Contraindicação do Betalor

Se você possui alguma das seguintes alterações não use
Betalor:

Bradicardia sinusal (redução acentuada do batimento cardíaco),
bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau (um tipo de distúrbio
do ritmo cardíaco), choque cardiogênico (falência grave do
coração), hipotensão (pressão baixa) e insuficiência cardíaca
descompensada (“coração fraco”).

Se você é portador de insuficiência cardíaca e seus sintomas não
estiverem sob controle, se você apresenta distúrbios na circulação
arterial dos membros inferiores (doença arterial obstrutiva
periférica) ou é portador de feocromocitoma (tumor originado na
glândula supra-renal), também não se recomenda o emprego de
Betalor.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
alérgicos a um ou mais componentes da fórmula.

Como usar o Betalor

Este medicamento deve ser tomado por via oral com um pouco de
água.

Caso você não tenha recebido tratamento medicamentoso
anti-hipertensivo anterior, recomenda-se o emprego de uma dose
inicial de Betalor 5 mg + 25 mg uma vez ao dia. O mesmo
recomenda-se para pacientes idosos ou com alterações renais e/ou
hepáticas. A dosagem de Betalor deve ser sempre avaliada de acordo
com a resposta do paciente e reajustada, se necessário, conforme
orientação médica até a dose máxima preconizada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Betalor?


Caso você esqueça de tomar a dose de Betalor, deve tomar a dose
esquecida assim que lembrar, exceto nos casos em que o horário da
próxima dose já esteja muito próximo. Em nenhuma hipótese a dose de
Betalor deve ser dobrada em função de ter havido esquecimento de
tomada de uma das doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Betalor

Se você tem sintomas de insuficiência cardíaca descompensada
(“coração fraco”) você não deve utilizar Betalor.

Após o restabelecimento dos sintomas você pode retornar a
utilizá-lo, mas com cuidados. Se durante o tratamento com Betalor
aparecer insuficiência cardíaca congestiva, este produto deve ser
temporariamente suspenso até que a insuficiência cardíaca tenha
sido controlada.

Se você é diabético, Betalor pode mascarar os sintomas
decorrentes da hipoglicemia (quantidade de açúcar no sangue menor
que o normal). Se você possui doenças crônicas obstrutivas das vias
aéreas (doenças que causam falta de ar) pode utilizar Betalor em
baixas doses e com os devidos cuidados. Todavia, se você tem asma,
pode ocorrer um aumento da resistência das vias aéreas (dificuldade
de respirar). Se você tem doença cardíaca isquêmica (angina do
peito), do mesmo modo que com qualquer medicamento que possua um
betabloqueador (agente que age da mesma forma que o Betalor), o
tratamento não deve ser interrompido repentinamente.

Deve-se ter cuidado ao utilizar o Betalor ao mesmo tempo que
agentes antiarrítmicos (medicamentos utilizados para tratamento ou
prevenção dos batimentos anormais do coração), como a disopiramida
e amiodarona. Deve ser usado com cuidado quando administrado ao
mesmo tempo que o verapamil caso você tenha problemas no coração
(função ventricular comprometida ou anormalidades de condução).

Como ocorre com qualquer medicamento que contenha um
betabloqueador, pode-se decidir interromper a sua utilização antes
de uma cirurgia. Neste caso, a última dose do medicamento deve ser
administrada 48 horas antes do início da anestesia. Se por outro
lado for decidido continuar o tratamento, deve-se tomar cuidado ao
usar agentes anestésicos tais como éter, ciclopropano e
tricloroetileno.

Se você tem insuficiência hepática (disfunção do fígado)
recomenda-se cuidado ao se utilizar Betalor, visto que o anlodipino
pode demorar muito para ser eliminado do corpo.

Na estenose aórtica grave (problema na válvula do coração), o
uso de qualquer vasodilatador periférico (um tipo de medicamento
que faz com que o sangue circule melhor) pode provocar hipotensão
aguda (pressão baixa), mesmo que raramente.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Betalor

A seguir são classificadas as reações adversas de acordo
com as frequências observadas para os componentes ativos de Betalor
isoladamente:

Anlodipino

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Edema periférico, rubor (vermelhidão).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Rubor facial (vermelhidão), edema periférico (comum na dose 2,5
mg por dia), rash (erupção na pele), dor abdominal,
anorexia, náusea, constipação gastrintestinal, mialgia (dor
muscular), artarlgia (dor nas articulações), cãimbras, falta de ar
e tosse.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Palpitações, alterações na frequência cardíaca, descoloração da
pele, urticária, pele seca, alopécia (redução de pêlos), dermatite
ou sensação de pele fria, púrpura (manchas vermelhas na pele),
ataxia (alteração na coordenação dos movimentos), apatia, amnésia,
agitação, tremor, vertigem, insônia, sonhos anormais, visão
anormal, dor no olho, conjuntivite, diplopia (visão dupla dos
objetos), olho seco, alterações na acomodação visual, tinitus
(sensação de ruído leve), frequência aumentada da urina e urina
noturna.

Reação rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Hiperplasia gengival (aumento da gengiva).

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas,
sem frequências conhecidas:

Prurido generalizado, ginecomastia (crescimento das mamas nos
homens), dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, ansiedade e
depressão.

Atenolol

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Bradicardia (redução do batimento cardíaco), tontura e
cansaço.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Hipotensão postural (queda de pressão arterial ao ficar em pé),
extremidades frias, constipação, naúsea diarreia e fadiga.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Piora da insuficiência cardíaca, precipitação de bloqueio
cardíaco, distúrbios do sono do tipo observado com outros
betabloqueadores, ataxia (alteração na coordenação dos movimentos),
sonhos vívidos e/ou insônia.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Fenômeno de Raynaud (em pacientes suscetíveis) e piora da
claudicação intermitente (se esta já estiver presente), alterações
de humor, pesadelos, confusão, psicoses, alucinações, cefaleia,
olhos secos, distúrbios visuais, broncoespasmo em pacientes com
asma brônquica ou história de queixas/complicações asmáticas ou
obstrutivas pulmonares. Alopécia (perda de pêlos), reações cutâneas
psoriasiformes, exantema (erupçãp avermelhada na pele),
rash cutâneo (erupção na pele), lúpus eritematoso
sistêmico, anafilaxia (o atenolol pode contribuir para a gravidade
e refratariedade do tratamento anafilático ou de reações de
hipersensibilidade) e disfunção sexual (por exemplo: impotência,
diminuição de libido e redução nas taxas de relação sexuais).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Betalor

Gravidez e Lactação

Durante a gravidez, é recomendado utilizar Betalor somente
quando o benefício esperado se sobreponha ao risco potencial ao
feto. Não deve ser utilizado se você estiver amamentando. Se o uso
for considerado necessário, a amamentação deve ser
interrompida.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Idosos

Deve ser iniciado o tratamento com Betalor com a menor dose e
reajustar, se necessário.

Crianças

A segurança e eficácia de Betalor não foram estabelecidas
em crianças.

Composição do Betalor

Cada cápsula de Betalor 5 mg + 25 mg
contém:

Besilato de anlodipino
(equivalente a 5 mg de anlodipino base)

6,944 mg

Atenolol

25 mg

Excipientes:

carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de
sódio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada,
estearato de magnésio, celulose microcristalina, croscarmelose
sódica, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio,
corante azul FDC nº. 1 laca de alumínio, corante amarelo FDC nº. 6
laca de alumínio.

Cada cápsula de Betalor 5 mg + 50 mg
contém:

Besilato de anlodipino
(equivalente a 5 mg de anlodipino base)

6,944 mg

Atenolol

50 mg

Excipientes:

carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio,
amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, estearato de
magnésio, celulose microcristalina, croscar melose sódica, álcool
polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio,
corante azul FDC nº. 1 laca de alumínio, corante amarelo FDC
nº. 6 laca de alumínio.

Apresentação do Betalor


Cápsulas 5 mg + 25 mg

Embalagens com 7 e 30 cápsulas.

Cápsulas 5 mg + 50 mg

Embalagens com 7 e 30 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Betalor

Pode ocorrer hipotensão (pressão baixa) e, com menor frequência,
insuficiência cardíaca congestiva em casos de superdosagem.

Caso isso aconteça procure um médico para a orientação do
tratamento adequado. O tratamento deve visar, inicialmente, a
remoção de qualquer quantidade do medicamento não absorvido através
da indução de vômitos, lavagem gástrica e/ou administração de
carvão ativado. O atenolol pode ser removido da circulação por
hemodiálise.

O anlodipino não é dialisável, sendo aconselhável adotar medidas
gerais de suporte (instalação de monitorização cardíaca e
respiratória com aferições frequentes da pressão arterial), infusão
de fluidos e substâncias vasopressoras.

O gluconato de cálcio intravenoso pode ser benéfico na reversão
dos efeitos dos bloqueadores de canal de cálcio (anlodipino).

Se houver caso de superdosagem procure um médico
imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Betalor

A seguir são listadas as principais interações
relacionadas aos componentes ativos de Betalor de acordo com o
potencial de gravidade:

Anlodipino

Interação medicamento-medicamento

Interações com gravidade maior

  • Medicamentos como dantrolene, amiodarona, atazanavir,
    droperidol podem produzir efeitos como hipercalemia (aumento dos
    níveis de potássio), bradicardia (queda de frequência cardíaca),
    bloqueio atrioventricular, depressão cardíaca e aumento de risco de
    cardiotoxicidade.
  • Alterações dos níveis terapêuticos implicando em risco de
    exposição maior ou menor aos efeitos dos fármacos e possíveis
    efeitos adversos podem ocorrer com domperidona, fentanil, tegafur,
    telaprevir, claritomicina, conivaptano, clopidogrel e
    carbamazepina.

Interações com gravidade moderada

  • A utilização conjunta com acebutolol, alprenolol, amprenavir,
    bisoprolol, bucindolol, buflomedil, carvedilol, esmolol, labetalol,
    metoprolol, nadolol, nebivolol, pindolol, propranolol, sotalol e
    timolol pode aumentar o risco de ocorrência de hipotensão e/ou
    bradicardia.
  • Pioglitazona, dexametasona, rifabutina, bosentana e rifapentina
    podem reduzir o efeito do anlodipino.
  • Dalfopristina, quinupristina, fluconazol, cetoconazol,
    itraconazol, indinavir, delavirdina, fosamprenavir, ritonavir,
    saquinavir e voriconazol podem aumentar a concentração sérica de
    anlodipino e intensificar os efeitos adversos e toxicidade causando
    tontura, hipotensão, rubor, cefaleia e edema periférico.
  • O uso conjunto com ciclosporina pode acarretar aumento do risco
    de toxicidade deste quimioterápico.
  • Aumento da concentração sérica e toxicidade dos bloqueadores
    dos canais de cálcio podem ocorrer com uso conjunto de
    posaconazol.

Interações com gravidade menor

  • Aumento do risco de hemorragia gastrintestinal e/ou antagonismo
    do efeito hipotensivo podem ocorrer com ácido flufenâmico, ácido
    mefenâmico, ácido niflumico e ácido tiaprofênico e, com
    anti-inflamatórios não hormonais como dexcetoprofeno, diclofenaco,
    diflunisal, dipirona, ibuprofeno, indometacina, cetoprofeno,
    cetorolaco, lornoxicam, meclofenamato, meloxicam, nabumetona,
    naproxeno, nimesulida, oxifenbutazona, fenilbutazona, piroxicam,
    sulindaco e tenoxicam.
  • Epirubicina pode aumentar o risco de insuficiência
    cardíaca.

Interação medicamento-planta medicinal

Interações com gravidade maior

Alterações dos níveis terapêuticos implicando em risco de
exposição maior ou menor aos efeitos dos fármacos e possíveis
efeitos adversos podem ocorrer com Hypericum perforatum.

Interações com gravidade moderada

Ephedra (Ma Huang, tipo de planta originária da China), óleo de
menta e yoimbina podem reduzir o efeito do anlodipino.

Interação medicamento-alimento

Interação com gravidade moderada

Aumento da concentração sérica do anlodipino, intensificando os
efeitos adversos e toxicidade (tontura, hipotensão, rubor, cefaleia
e edema periférico), pode ocorrer com suco de grapefruit
(toranja).

Interação medicamento-exame laboratorial

Pode ocorrer aumento dos níveis de ALT e AST.

Atenolol

Interação medicamento-medicamento

Interações com gravidade maior

  • O uso concomitante de atenolol com medicamentos
    broncodilatadores como albuterol, bambuterol, fenoterol,
    formoterol, hexaprenalina, metoprolol, salmeterol e terbutalina
    podem diminuir a eficácia destes medicamentos.
  • Hipotensão, bradicardia e/ou alterações da condução
    átrio-ventricular podem ocorrer com o uso de amiodarona,
    dronedarona, diltiazem, verapamil, fentanil, fingolimode e
    fenoldopam.
  • O uso concomitante com clonidina pode resultar em aumento dos
    níveis pressóricos agudamente quando de sua retirada.

Interações com gravidade moderada

  • O uso concomitante com bloqueadores de canais de cálcio (por
    exemplo: felodipino, lacidipino, lercanidipino, manidipino,
    nicardipina, nivaldipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipino e
    pranidipino), quinidina e verapamil pode aumentar o risco de
    hipotensão e bradicardia.
  • Podem ocorrer alterações dos níveis glicêmicos como agentes
    antidiabéticos (por exemplo: acarbose, clorpropramida, gliclazida,
    glimepirida, glipizida, gliburida, insulina, insulina aspartato
    recombinante, insulina glulisina, insulina lispro recombinante,
    isoetarina, metformina, repaglinida, tolbutamida e
    troglitazona).
  • Queda acentuada de pressão arterial após uso da primeira dose
    pode ocorrer com o uso de alfuzosina, bunazosina, doxazosina,
    moxisilite, fenoxibenzamida, fentolamina, prazosina, tamsulosina,
    terazosina, trimazosina e urapidil.
  • Hipotensão ou respostas que levam à redução de frequência
    cardíaca ou distúrbios de condução átrio-ventricular podem ocorrer
    quando do uso de glicosídeos digitálicos, bepridil, flunarizina,
    galopamil, lidoflazina, mibefradil e perexilina.
  • Aumento da resposta hipertensiva, taquicardia ou arritmias,
    durante stress psicológico ou exposição às catecolaminas
    exógenas ou hipertensão rebote (elevação excessiva e rapida de
    pressão arterial após suspensão da droga) podem ocorrer com
    metildopa e moxonidina.
  • Atenuação da resposta a arbutamina pelo beta bloqueador pode
    ocorrer quando usado em conjunto.
  • Risco de aumento do tempo de protrombina ou INR quando em uso
    concomitante com anticoagulantes como varfarina.
  • Hipoglicemia e ou toxicidade a fenazotiazinas pode ocorrer com
    uso conjunto com clorpromazina, clorprotixeno e
    triflupromazina.
  • Hiperglicemia pode ocorrer com o uso em conjunto com
    diazóxido.
  • Bradicardia e diminuição do débito cardíaco podem ocorrer com
    uso conjunto com disopiramida.
  • O uso de metimazol pode infleuenciar nos níveis sanguíneos de
    atenolol.

Interações com gravidade menor

  • O uso de aceclofenaco, carprofeno, clometacina, clonixina,
    dexcetoprofeno, diclofenaco, diflunisal, dipirona, fenoprofeno,
    ibuprofeno, indometacina, indoprofen, cetoprofeno, cetorolaco,
    lornoxicam, meloxicam, nabumetona, naproxeno, nimesulida,
    oxifembutazona, fenilbutazona, piroxicam, tenoxicam e zomepiraco
    pode resultar em efeito anti-hipertensivo diminuído.
  • A eficácia do atenolol pode ser reduzida com o uso de
    ampicilina.
  • Aumento de risco dos efeitos adversos da dolasetrona (cefaleia,
    hipotensão, bradicardia e tontura) pode ocorrer durante uso
    concomitante.
  • A metacolina pode aumentar o risco ou prolongar o quadro de
    broncoconstrição.
  • Pode ocorrer potencial interferência com a ação tocolítica da
    ritodrina.
  • Efeito anti-hipertensivo diminuído pode ocorrer com uso
    conjunto de ácido flufenâmico, ácido mefenâmico, ácido niflúmico e
    ácido tiaprofênico.

Interação medicamento-substância química

Interações com gravidade moderada

O uso de carbonato de cálcio pode resultar em Síndrome alcalina
(hipercalemia e alcalose metabólica) e insuficiência renal.

Interações com gravidade menor

A eficácia do atenolol pode ser reduzida com o uso de hidróxido
de alumínio, cálcio, carbonato de magnésio e hidróxido de
magnésio.

Interação medicamento-planta medicinal

Interações com gravidade moderada

  • Redução do efeito do atenolol pode ocorrer com o uso
    concomitante de ephedra (Ma Huang, tipo de planta originária da
    China), Hypericum perforatum, yoimbina e ginseng.
  • Hipotensão pode ocorrer com o uso concomitante de Angelica
    sinensis (dong quai).

Interação medicamento-alimento

Interações com gravidade moderada

  • Hipoglicemia, hiperglicemia ou hipertensão pode ocorrer com uso
    de goma guar.
  • Diminuição da concentração plasmática média do atenolol foi
    observada com a interação com suco de laranja.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

Interação Alimentícia do Betalor

Atenolol 

Gravidade

Alimento

Efeito da interação

Moderada Goma guar Hipoglicemia,
hiperglicemia ou hipertensão
Suco de laranja Diminuição da
concentração plamática média do atenolol

Anlodipino

Gravidade

Alimento

Efeito de interação

Moderada Suco de
grapefruit (toranja)
Aumenta a concentração
sérica do anlodipino

Ação da Substância Betalor

Resultados de eficáca

O estudo Avaliação da Tolerabilidade e Eficácia da Combinação de
anlodipino e atenolol no Tratamento da Hipertensão Arterial –
ATENAS, foi um estudo multicêntrico, aberto, randomizado e
comparativo. Nas primeiras 12 semanas de estudo foi avaliada a
eficácia e tolerabilidade de anlodipino e atenolol em formulação
galênica única versus atenolol no tratamento da
hipertensão arterial estágios 1 e 2. A análise por intenção de
tratamento compreendeu 222 pacientes que foram randomicamente
distribuídos em três grupos na proporção de 1:1 1, sendo os dois
primeiros grupos (grupos A e B) tratados com atenolol na dose de 50
mg/dia, a qual se necessário era titulada para 100 mg/dia.

O terceiro grupo (grupo C) foi randomizado para receber a
combinação de anlodipino e atenolol na dose inicial de 5/25 mg/dia
podendo ser titulada para 5/50 mg/dia.

Os níveis da pressão arterial sistólica e diastólica que eram
semelhantes na avaliação inicial reduziram-se após 6 semanas de
tratamento para valores estatisticamente menores com a combinação
de anlodipino e atenolol em comparação ao atenolol em monoterapia
(137,1 ± 13,0 / 86,2 ± 8,6 mmHg versus 145,2 ± 16,6 /89,2
± 9,3 mmHg respectivamente, plt;0,05).

Esta diferença persistiu ao longo do estudo tendo se acentuado
na 12ª semana de tratamento (plt;0,05), sendo que a redução da
pressão sistólica nos pacientes que receberam a combinação de
anlodipino e atenolol foi o dobro daquela obtida com o atenolol em
monoterapia tanto da 6ª semana (-19,2 mmHg versus -9,5
mmHg, plt; 0,05) quanto na 12ª semana (-21,4 mmHg versus
-10,2 mmHg, plt;0,05). Do mesmo modo, a redução da pressão arterial
diastólica com combinação foi cerca de 50% mais intensa que aquela
induzida pelo atenolol em monoterapia (plt;0,05).

Assim, 81,7% dos pacientes tratados com a combinação alcançaram
PAD lt; 90 mmHg comparado a 61,1% dos pacientes tratados com o
betabloqueador em monoterapia. (plt;0,002), e 60,3% dos pacientes
que receberam a combinação alcançaram valores de PAD lt; 85 mmHg
comparado com apenas 46,3% dos pacientes tratados somente com o
atenolol em monoterapia (plt;0,04).

Em relação aos efeitos metabólicos as duas estratégias
terapêuticas não induziram alterações significativas nos parâmetros
do metabolismo lipídico e, quanto ao metabolismo da glicose embora
não se tenha observado com os dois tratamentos alterações
significativas nos valores da glicemia e insulinemia de jejum e
após sobrecarga de glicose, o cálculo do índice de sensibilidade à
insulina que era semelhante nos dois grupos no período basal (4,12
± 1,27 mg.UI-1 e 4,56 ± 1,58 mg.UI-1 para o grupo atenolol
em monoterapia e grupo combinação respectivamente) tornou-se
na 12ª semana de tratamento significativamente diferente e menor
(plt;0,05) no grupo tratado com o atenolol em monoterapia (3,89 ±
1,32 mg.UI-1) quando comparado ao grupo tratado com a combinação de
anlodipino e atenolol (4,48 ± 1,54 mg.UI-1).

Na 12ª à 48ª semanas no estudo ATENAS foi avaliada em longo
prazo a eficácia anti-hipertensiva, tolerabilidade, segurança e o
impacto sobre o metabolismo da glicose da combinação de atenolol 25
a 50 mg e anlodipino 5 mg (em formulação galênica única diária)
comparada à combinação livre de atenolol 50 a 100 mg com
clortalidona 12,5 a 25 mg/dia (em única tomada diária) a pacientes
hipertensos primários estágios 1 e 2. 

As duas combinações de atenolol com clortalidona e com
anlodipino foram eficazes em reduzir significativamente e de forma
progressiva as pressões arteriais sistólica e diastólica durante as
36 semanas de tratamento deste segundo período do estudo ATENAS,
atingindo na 48ª semana valores médios de 130,9±2,6 / 82,5±1,0 mmHg
no grupo atenolol associado a clortalidona e de 126,6±1,9 /
78,8±1,0 mmHg no grupo atenolol + anlodipino, sendo que a redução
da pressão arterial com a combinação atenolol associado a
anlodipino foi significativamente mais intensa (p lt; 0,05) em
todas as visitas, com exceção das semanas 24 para a sistólica e 42
para a diastólica. 

A maior redução da pressão arterial e alcance de menores
patamares pressóricos com combinação fixa de anlodipino e atenolol
permitiu, ao longo do estudo, que um maior percentual de pacientes
tivesse a pressão arterial controlada tanto para o critério de PAD
lt; 90 mmHg (entre 87,7% e 95,9%, da 18ª semana até a 36ª semana )
quanto para a PAD ≤ 85 mmHg (entre 69,9 % e 90,2%, da 18ª semana
até a 42ª semana) quando comparado com a combinação do atenolol com
a clortalidona.

A análise individualizada da frequência média de eventos
adversos específicos durante as 36 semanas de seguimento desta fase
do estudo revelou que o grupo que recebeu a combinação de atenolol
e clortalidona em comparação ao grupo atenolol e anlodipino
apresentou maior incidência de bradicardia (8,6% versus
3,5%), cefaleia (3,4% versus 1,9%), alteração do perfil
dos lípides plasmáticos (16,5% versus 8,7%) e alterações
glicêmicas (20,9% versus 14,1%). Quanto ao metabolismo da
glicose, o cálculo do índice de sensibilidade à insulina avaliado
nas semanas 18, 30 e 48 (figura 4) revelou para o grupo de
pacientes tratados com a combinação de atenolol e clortalidona
valores deste índice inferiores e estatisticamente diferentes
quando comparado ao grupo que recebeu a combinação de atenolol e
anlodipino (≤ 3 mg.U-1 vs 4,13 a 3,46 mg.U-1, respectivamente).

Em estudo cujo objetivo foi determinar se o anlodipino apresenta
um efeito anti-isquêmico aditivo quando associado ao atenolol, em
pacientes pós-infarto e com isquemia induzida pelo exercício, foram
avaliados pacientes pós-infartados, com idade média entre 40 a 70
anos e fração de ejeção  40%, randomizados para receber atenolol
associado a anlodipino ou atenolol associado a placebo. Concluiu-se
que a combinação de atenolol e anlodipino foi mais eficaz no
controle da angina, na melhora do limiar isquêmico e no padrão de
contratilidade em repouso quando comparado com atenolol associado a
placebo.

Pacientes com doença arterial coronariana estável foram
avaliados e randomizados para receber anlodipino associado a
placebo, atenolol associado a placebo e após, a combinação de
atenolol e anlodipino. O anlodipino em monoterapia e a combinação
prolongaram o tempo de exercício para ocorrência de depressão do
segmento ST 0.1- mV em 29 e 34% respectivamente (plt;0,001)
versus 3% com atenolol (p=ns). Durante a monitorização por
Holter, a frequência de episódios isquêmicos diminuiu em 28% com
anlodipino (p=0,083), em 57% com atenolol (plt;0,001) e em 72% com
a combinação (p lt; 0,05 x monoterapia; p lt; 0,001 x placebo).

O tempo de exercício para se ter angina aumentou em 29% com
anlodipino (p lt; 0,01), em 16% com atenolol (p lt; 0,05) e em 39%
com a combinação (plt;0,005 x placebo, atenolol e anlodipino). Em
pacientes com angina, o tempo total de exercício aumentou em 16%
com anlodipino (plt;0,001), em 4% com atenolol (p=ns) e em 19% com
a combinação (plt;0,05 x placebo e qualquer monoterapia). A
combinação foi mais eficaz em ambas as avaliações do que qualquer
dos dois agentes utilizados isoladamente. 

Pacientes com angina pectoris que permanecem sintomáticos apesar
de terem efeito beta-bloqueador eficaz, foram avaliados para o uso
aditivo de um antagonista dos canais de cálcio diidropiridínico, em
estudo paralelo, duplo-cego, randomizado, controlado com 147
pacientes com angina e teste de esforço positivo para isquemia,
apesar do beta-bloqueio ideal com atenolol (frequência cardíaca em
repouso lt; 60 batimentos/min). Os pacientes foram randomizados
para o atenolol e/ou o placebo (controle),e atenolol e/ou o
anlodipino. O principal resultado avaliado foi a tolerância ao
exercício após 8 semanas, em comparação com linha de base.

O número de pacientes com dor torácica durante o exercício
diminuiu significativamente no grupo que recebeu anlodipino (p=0,04
vs controle). O subgrupo de pacientes com início de dor torácica
precoce (lt;6 minutos) mostrou um aumento significativo para o
tempo de ocorrência de dor no peito após a adição de anlodipino
(plt;0,0001 vs controle). No grupo com anlodipino, a depressão do
segmento ST e o duplo-produto em carga de trabalho submáxima
diminuiu para 0,4 milímetros (0,56) (p=0,03 vs controle) e 1.223
(2.652) batimentos/min x mm de Hg (p= 0,01 vs controle). O número
de pacientes em cada grupo, com eventos adversos não foi
diferente.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O besilato de anlodipino pertence ao grupo dos antagonistas dos
canais de cálcio diidropiridínicos. Provoca a inibição do fluxo
transmembrana de íons cálcio (no músculo cardíaco) seletivamente,
através de membranas celulares. É um vasodilatador arterial
periférico que atua diretamente no músculo liso vascular e causa
redução na resistência vascular periférica e redução da pressão
arterial. Na angina de esforço reduz a resistência periférica total
contra a qual o coração trabalha e reduz a demanda miocárdica de
oxigênio em qualquer nível de exercício. 

Como com outros antagonistas dos canais de cálcio, em pacientes
com função ventricular normal, ocorre um discreto aumento na
frequência cardíaca sem influência significativa na pressão
diastólica final do ventrículo esquerdo. Estudos demonstraram que o
besilato de anlodipino não está associado a um efeito inotrópico
negativo quando administrado na dose terapêutica, mesmo quando
administrado com betabloqueadores. Não produz alteração na função
nodal sinoatrial ou atrioventricular. 

O atenolol é um betabloqueador cardio-seletivo, ou seja, age
predominantemente bloqueando os receptores β1 que se situam
principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação
sobre os receptores β2 (localizados na musculatura lisa dos
brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor
possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos
betabloqueadores não seletivos, em pneumopatas crônicos, asmáticos,
fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos.
Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas
doses, a cardiosseletividade não é observada. É provável que a ação
do atenolol na redução da frequência e contratilidade cardíaca,
faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas
de pacientes com angina.

Propriedades farmacocinéticas 

Após administração oral de doses terapêuticas, o anlodipino é
bem absorvido com picos de níveis plasmáticos que ocorrem 6 a 12
horas após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta
foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de
aproximadamente 21L/kg. A absorção do anlodipino não é alterada
pela ingestão de alimentos. A meia-vida de eliminação terminal
plasmática é cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose
única diária. Os níveis do steady-state plasmático são obtidos após
7 a 8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente
metabolizado no fígado em metabólitos inativos com 10% do fármaco
inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina. 

O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólito
adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequado para o
uso em pacientes com asma, diabetes ou gota. 

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do
anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas. A
absorção do atenolol após a administração oral é consistente, mas
incompleta (aproximadamente 40 a 50%), com picos de concentração
plasmática que ocorrem 2 a 4 horas após a administração da
dose.

Os níveis sanguíneos de atenolol são consistentes e sujeitos à
pequena variabilidade. Não há metabolismo hepático significativo e
mais de 90% da quantidade absorvida alcança a circulação sistêmica
inalterada. A meia-vida plasmática é cerca de 6 horas, mas pode se
elevar na presença de comprometimento renal grave, uma vez que os
rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito
pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua
concentração no cérebro é baixa. Sua ligação às proteínas
plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%). 

O atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral
única diária. Essa simplicidade de dose facilita a aceitação do
tratamento por parte do paciente. 

Atenolol + Besilato de Anlodipino (substância ativa) é a
combinação de dois anti-hipertensivos, os quais apresentam ações
complementares e sinérgicas. Assim, quando comparado com os
componentes isolados, se obtém um maior efeito anti-hipertensivo e
menor incidência de efeitos adversos (dose-dependente). Portanto, a
combinação entre atenolol e anlodipino demonstra ser mais eficaz e
tolerável em relação aos fármacos isolados.

Cuidados de Armazenamento do Betalor

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da
luz e umidade.

Atenção:

não armazenar este produto em locais quentes e úmidos (ex:
banheiro, cozinha, carros etc.)

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Característica do medicamento

Betalor 5 mg + 25 mg

Cápsula branca e vermelha, contendo em seu interior pó branco e
comprimido revestido circular de cor verde.

Betalor 5 mg + 50 mg

Cápsula branca e azul, contendo em seu interior pó branco e
comprimido revestido circular de cor verde.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Betalor

MS – 1.1213.0324

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Betalor, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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