Cetorolaco Trometamol Cristalia Bula

Cetorolaco Trometamol Cristália

Como o Trometamol Cetorolaco Cristália
funciona?

O trometamol cetorolaco é uma solução oftálmica que apresenta
ação anti-inflamatória e antialérgica, que começa a agir logo após
a aplicação nos olhos.

Contraindicação do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

O trometamol cetorolaco é contraindicado para pessoas que
apresentam alergia a qualquer um dos componentes da sua
fórmula.

Contraindicado para crianças, somente de uso adulto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Cetorolaco Trometamol –
Cristália

Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.

Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não
haver enganos. Não utilize o trometamol cetorolaco caso haja sinais
de violação e/ou danificações do frasco.

A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco
nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para
evitar a contaminação do frasco e do colírio.

Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo seu
médico em um ou ambos os olhos.

Para alívio dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica, a
dose recomendada usualmente é de 1 gota aplicada no(s) olho(s)
afetado(s), quatro vezes ao dia. Para profilaxia e redução da
inflamação após cirurgias oculares e cirurgias de extração de
catarata, a dose recomendada é de 1 gota aplicada no(s) olho(s)
afetado(s), três ou quatro vezes ao dia, iniciando 1 dia antes da
cirurgia e continuando por 3 a 4 semanas após a cirurgia. Para
tratamento da dor ocular, a dose recomendada é de 1 gota aplicada
no(s) olho(s) afetado(s) quatro vezes ao dia, até que a dor pare ou
por até 5 dias.

Feche bem o frasco depois de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Cetorolaco Trometamol Cristália?

Você deve retornar a utilização do medicamento assim que se
lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as
aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retornar aos
horários regulares.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

Para não contaminar o colírio evite o contato do conta gotas com
qualquer superfície. Não permita que a ponta do frasco entre em
contato direto com os olhos. O manuseio errado pode contaminar a
solução oftálmica e causar infecções nos olhos. Este produto é um
medicamento de uso exclusivamente tópico ocular.

Pacientes que utilizam lentes de contato

O trometamol cetorolaco não deve ser utilizado durante o uso de
lentes de contato. Tire as lentes antes de aplicar em um ou ambos
os olhos e aguarde pelo menos 15 minutos para recolocá-las.

O cloreto de benzalcônio presente no medicamento pode ser
absorvido pelas lentes de contato hidrofílicas e ocasionar a
descoloração das mesmas.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento
oftálmico

Se você for utilizar este medicamento com outros colírios,
aguarde um intervalo de 5 minutos entre a aplicação de cada
medicamento.

Pacientes com insuficiência renal ou
hepática

Não há dados de estudo suficientes para esta população e,
portanto, não podem ser feitas recomendações específicas de
dosagem.

Efeitos sobre a córnea

O uso de anti-inflamatórios não esteroidais tópicos (AINEs) pode
resultar em ceratite. Em alguns pacientes suscetíveis, o uso
continuado de AINEs tópicos pode resultar no rompimento do
epitélio, estreitamento da córnea, erosão da córnea, ulceração da
córnea ou perfuração da córnea. Estes eventos podem comprometer a
visão. Os pacientes com evidência de rompimento de epitélio da
córnea devem imediatamente interromper o uso dos AINEs e devem ser
cuidadosamente monitorados quanto à integridade da córnea.

AINEs tópicos devem ser usados com cautela em pacientes que
passaram por cirurgias nos olhos complicadas ou repetidas em um
curto intervalo de tempo, que possuem denervação da córnea,
defeitos do epitélio da córnea, diabetes mellitus, doenças da
superfície ocular (por exemplo, síndrome do olho seco) ou artrite
reumatoide. Pacientes com estes quadros podem ter risco maior para
apresentar eventos adversos na córnea que podem comprometer a
visão.

Experiências pós-comercialização com AINEs tópicos também
sugerem que o uso por mais de 24 horas antes da cirurgia ou por
mais de 14 dias após a cirurgia podem aumentar o risco do paciente
para a ocorrência e severidade de eventos adversos na córnea.

Interações medicamentosas

Não foram relatados interações de trometamol cetorolaco 0,5% com
drogas tópicas ou injetáveis utilizadas em oftalmologia para pré,
intra ou pós-operatórios, incluindo antibióticos (por exemplo,
gentamicina, tobramicina, neomicina, polimixina), sedativos (por
exemplo, diazepam, hidroxizina, lorazepam, cloridrato de
prometazina), mióticos, midriáticos, cicloplégicos (por exemplo,
acetilcolina, atropina, epinefrina, fisostigmina, fenilefrina,
maleato de timolol), hialuronidase, anestésicos locais (por
exemplo, cloridrato de bupivacaína, cloridrato de ciclopentolato,
cloridrato de lidocaína, tetracaína) ou corticosteróides.

Sensibilidade cruzada

Há potencial para sensibilidade cruzada com o ácido
acetilsalicílico, derivados do ácido fenilacético e outros agentes
anti-inflamatórios não esteroides. Recomenda-se cautela no uso de
trometamol cetorolaco se tiver sensibilidade anterior a esses
fármacos.

Foram relatados casos de broncoespasmo ou exacerbação da asma em
pacientes que possuem conhecida hipersensibilidade a
anti-inflamatórios não esteroidais/aspirina ou histórico de asma
associado ao uso de trometamol cetorolaco. Recomenda-se cautela no
uso de O trometamol cetorolaco se tiver sensibilidade anterior a
esses fármacos.

Sangramento

Com algumas drogas anti-inflamatórias não esteroides, há o
potencial para aumento do tempo de sangramento devido à
interferência com a agregação de trombócitos.

Existem relatos que anti-inflamatórios não esteroidais aplicados
nos olhos podem causar aumento no sangramento de tecidos oculares
(incluindo hifemas) em conjunto com cirurgias.

É recomendável que trometamol cetorolaco seja usado com cautela
se tiver conhecida tendência de sangramento ou se estiver recebendo
outros medicamentos que prolongam o tempo de sangramento.

Cicatrização

O uso de trometamol cetorolaco junto com esteroides tópicos ou
medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais tópicos pode
aumentar o potencial para problemas de cicatrização.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação de trometamol cetorolaco.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dor e irritação passageiras nos olhos, após a aplicação do
medicamento.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Visão borrada, conjuntivite, irite (inflamação da íris),
precipitados ceráticos (depósitos de proteínas na córnea),
hemorragia retinal (sangramento da retina), edema macular cistoide
(edema de retina), sensação de ardor nos olhos, prurido (coceira)
dos olhos, trauma ocular, pressão intraocular, dor de cabeça.

Outras reações foram observadas durante a
pós-comercialização deste medicamento e podem potencialmente
ocorrer

Irritação ocular e ceratite ulcerativa (inflamação da córnea).
Também foram relatados casos de broncoespasmo ou agravamento da
asma em pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida a
anti-inflamatórios não esteroidais/aspirina, ou histórico de asma
associado ao uso de trometamol cetorolaco.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

Gravidez

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres
grávidas. O trometamol cetorolaco deve ser usado durante a gravidez
somente se o benefício potencial para a mãe justificar o risco
potencial para o feto.

Efeitos não-teratogênicos

Em virtude dos reconhecidos efeitos dos fármacos inibidores de
prostaglandina sobre o sistema cardiovascular fetal em ratos
(fechamento do canal arterial), o uso deste medicamento deve ser
evitado durante a gravidez avançada.

Lactação

Muitas drogas são excretadas pelo leite humano, portanto,
deve-se ter cautela ao administrar este medicamento a mulheres que
estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

A segurança e eficácia deste medicamento não foram estabelecidas
em crianças.

Este medicamento não deve ser utilizado crianças.

Uso em idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre
pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não há
recomendações especiais quanto ao uso em idosos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

A aplicação da solução oftálmica, em geral, não causa alterações
da visão. Caso perceba um leve borramento de visão logo após a
aplicação, aguarde até que a visão retorne ao normal antes de
dirigir veículos ou operar máquinas.

Composição do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

Apresentações

Solução Oftálmica Estéril

Cartucho contendo 1 frasco plástico opaco gotejador com 5 mL de
solução oftálmica estéril de trometamol cetorolaco (5mg/mL).

Via oftálmica.

Uso adulto.

Composição

Cada mL contém:

Trometamol
cetorolaco
5 mg
Veículo estéril
q.s.p
1 mL

Veículo:

cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio, edetato dissódico,
hidróxido de sódio, água para injetáveis.

Superdosagem do Cetorolaco Trometamol – Cristália

Em geral, superdoses não provocam problemas agudos. Se,
acidentalmente, for ingerido, beba bastante líquido e procure
orientação médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800
722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.

Interação Medicamentosa do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,5%/0,4%

Não foram relatados interações de Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) 0,5% com drogas tópicas ou injetáveis utilizadas
em oftalmologia para pré, intra ou pós-operatórios, incluindo
antibióticos (por exemplo, gentamicina, tobramicina, neomicina,
polimixina), sedativos (por exemplo, diazepam, hidroxizina,
lorazepam, cloridrato de prometazina), mióticos, midriáticos,
cicloplégicos (por exemplo, acetilcolina, atropina, epinefrina,
fisostigmina, fenilefrina, maleato de timolol), hialuronidase,
anestésicos locais (por exemplo, cloridrato de bupivacaína,
cloridrato de ciclopentolato, cloridrato de lidocaína, tetracaína)
ou corticosteróides.

Sensibilidade cruzada

Há um potencial para sensibilidade cruzada com o ácido
acetilsalicílico, derivados do ácido fenilacético e outros agentes
anti-inflamatórios não esteroides. Portanto, recomenda-se cautela
no uso de Trometamol Cetorolaco (substância ativa) em pacientes que
apresentaram sensibilidade anterior a estas drogas.

Foram relatados casos de broncoespasmo ou exacerbação da asma em
pacientes que possuem conhecida hipersensibilidade a
anti-inflamatórios não esteroidais/aspirina ou histórico de asma
associado ao uso de trometamol cetorolaco (substância ativa).
Recomenda-se cautela no uso de trometamol cetorolaco (substância
ativa) nestes pacientes.

Sangramento

Com algumas drogas anti-inflamatórias não esteroidais, há o
potencial para aumento do tempo de sangramento devido à
interferência com a agregação de trombócitos. Existem relatos que
AINEs aplicados nos olhos podem causar aumento no sangramento de
tecidos oculares (incluindo hifemas) em conjunto com cirurgias.

É recomendável que Trometamol Cetorolaco (substância ativa) seja
usado com cautela em pacientes com conhecida tendência de
sangramento ou que estão recebendo outros medicamentos que
prolongam o tempo de sangramento.

Cicatrização

Todos os AINEs tópicos podem deixar mais lentos ou retardar a
cicatrização (restauração de integridade do tecido lesado). O uso
simultâneo dos AINEs tópicos e dos esteróides tópicos pode aumentar
o potencial para os problemas de cicatrização.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,45%

Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45% pode ser
administrado com segurança concomitantemente com outros colírios
como alfa-agonistas, antibióticos, beta bloqueadores, inibidores da
anidrase carbônica, cicloplégicos e midriáticos, respeitando um
intervalo de pelo menos 5 minutos entre a administração de cada
colírio.

Ação da Substância Cetorolaco Trometamol – Cristália

Resultados de eficácia

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,5%

Três estudos clínicos controlados demonstraram que o Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) foi significativamente mais eficaz
que seu veículo no alívio dos sinais e sintomas incluindo prurido,
lacrimejamento, secreção, sensação de corpo estranho nos olhos,
fotofobia e eritema causado pela conjuntivite alérgica sazonal.

Em dois estudos clínicos duplo-cegos, multicêntricos, de grupos
paralelos, 206 pacientes com inflamação cular moderada a grave
receberam o Trometamol Cetorolaco (substância ativa) ou seu
veículo, sem esteroides concomitantes, quatro vezes ao dia por duas
semanas, tendo início um dia após a facoemulsificação e implantação
de lentes intraoculares. Pacientes tratados com o Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) tiveram significativamente menos
eritema conjuntival, erupção ciliar, sensação de corpo estranho nos
olhos, fotofobia e dor quando comparados aos pacientes tratados com
o veículo (plt;0.05).

Em três outros estudos clínicos randomizados, duplos-cegos, de
grupos paralelos, 392 pacientes receberam Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) 0,5%, dexametasona 1,0% ou prednisolona 1,0%
três vezes ao dia por 3 semanas tendo início um dia antes da
cirurgia de catarata para avaliar a ruptura da barreira
hematoaquosa, como medido pela fluorofotometria da câmara anterior.
Diferenças estatisticamente significativas na ruptura da barreira
hemato-aquosa favoreceram O Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) em relação à dexametasona e prednisolona em dois dos estudos
de 2 semanas.

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, 200 pacientes
receberam Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,5% ou veículo
quatro vezes ao dia imediatamente após cirurgia refrativa por 3
dias seguintes ao procedimento.

Quando comparado ao veículo, Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) reduziu significativamente a intensidade da dor. O alívio da
dor também foi significativamente melhor para o grupo tratado com
Trometamol Cetorolaco (substância ativa). Os pacientes tratados com
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) tiverem incidência
significativamente reduzida nas dificuldades em dormir, dificuldade
significativamente menor na abertura dO lhO perado, e nos sintomas
de desconfortO cular tais como sensação de corpo estranho nos olhos
e fotofobia.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,4%

Em dois estudos multicêntricos, randomizados, duplamente
mascarados, veículo controlado, de grupos paralelos, envolvendo 313
pacientes, Trometamol Cetorolaco (substância ativa) foi efetivo no
tratamento da dor ocular e sintomas oculares de sensação de corpo
estranho nos olhos, fotofobia, ardência e lacrimejamento quando
utilizado 4 vezes ao dia, por até quatro dias após cirurgia de
ceratectomia fotorefrativa.

Diferenças significantes favoreceram Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) para a redução da dor ocular e ardência após
cirurgia de ceratectomia fotorrefrativa. Os resultados dos estudos
clínicos indicam que o trometamol cetorolaco não apresenta efeito
significativo sobre a pressão intra-ocular.

Nenhuma diferença clínica ou estatisticamente significativa foi
encontrada entre a solução oftálmica de trometamol cetorolaco a
0,4% e placebo na frequência, tipo, intensidade ou causalidade de
eventos adversos.

Em estudos de tolerância e de segurança, nas quais voluntários
saudáveis receberam uma única gota de solução oftálmica trometamol
cetorolaco em um olho e solução salina no outro, 5 de 10 indivíduos
relataram irritação leve e transitória no olho tratado com
cetorolaco. Exames em 1 hora e uma semana após a administração não
revelaram eventos adversos significativos.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,45%

Foram realizados dois estudos clínicos multicêntricos,
randomizados duplo-mascarados, de grupos paralelos, comparativos,
incluindo 511 pacientes, para avaliar os efeitos de Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) sobre o escore somado de inflamação
(SOIS) da presença de brilho e de células da câmara
anterior, e melhora da dor ocular após extração de catarata com
implantação de lente intraocular (LIO) na câmara posterior.

Os resultados de eficácia agrupados dos dois estudos
apresentados indicaram que os pacientes que receberam Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) apresentaram incidência de 52,5% para
o desaparecimento da inflamação da câmara anterior (SOIS = 0 no dia
14), que foi estatisticamente significativamente maior (plt;0,001)
em comparação com os pacientes tratados com o veículo (26,5%).
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) também
foi estatisticamente significativamente superior (plt;0,001)
ao veículo, no desaparecimento da dor ocular no dia 1 pós cirurgia
de catarata, apresentando incidência de 72,4% e 39,7%,
respectivamente. O tempo médio para resolução da dor ocular foi de
um dia para os pacientes que receberam Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) e de dois dias para os pacientes tratados com
veículo (plt; 0,001).

A porcentagem de pacientes que receberam Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) e veículo que tiveram melhora de +3-linhas ou
mais na correção da acuidade visual foi de 60,5% versus
44,0% no dia 14 (p=0,002). Os resultados indicaram que Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) foi bem tolerado e efetivo no
tratamento da dor e inflamação no pós-operatório da cirurgia de
catarata.

O grupo tratado com Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
apresentou uma porcentagem significativamente maior de pacientes
com um escore igual a 0 para células na câmara anterior e brilho na
câmara anterior em comparação com o veículo nos dias 7 e 14. O
trometamol cetorolaco não apresentou efeito significativo sobre a
pressão ocular; entretanto, podem ocorrer alterações na pressão
intraocular após cirurgia de catarata. Os resultados indicaram que
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) foi bem tolerado e efetivo
no tratamento da dor e inflamação no pós-operatório da cirurgia de
catarata.

Características farmacológicas

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,5/0,4%

O Trometamol Cetorolaco (substância ativa) é uma droga
anti-inflamatória não-esteroide que, quando administrada por via
sistêmica, tem demonstrado atividade analgésica, anti-inflamatória
e antipirética.

Farmacodinâmica

Acredita-se que seu mecanismo de ação está relacionado à sua
capacidade de inibir a biossíntese das prostaglandinas. O
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) administrado por via
sistêmica não causa constrição da pupila.

Em diversos modelos animais, as prostaglandinas demonstraram ser
mediadoras de determinados tipos de inflamação intraocular. Estudos
experimentais demonstraram que as prostaglandinas produzem ruptura
da barreira humor aquoso- sangue, vasodilatação, aumento da
permeabilidade vascular, leucocitose e aumento da pressão
intraocular. As prostaglandinas também parecem atuar na resposta
miótica produzida durante a cirurgia ocular pela constrição do
esfíncter da íris independentemente dos mecanismos
colinérgicos.

Farmacocinética

Absorção

Em estudos humanos, a penetração do fármaco é rápida logo após a
aplicação nos olhos. A relação entre as concentrações da solução
administrada e da quantidade de fármaco que penetra na córnea é
praticamente linear. Duas gotas de solução oftálmica de
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) a 0,5% foram instiladas
nos olhos dos indivíduos, 12 horas e 1 hora antes da extração de
catarata atingir concentrações mensuráveis em 8 dos 9 olhos dos
indivíduos (concentração média de 95 ng/mL no humor aquoso, na
faixa de 40 a 170 ng/mL).

A administração cular do Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) reduz os níveis de prostaglandina E2 (PGE2) no humor aquoso.
A concentração média de PGE2 foi 80 pg/mL no humor
aquoso dos olhos que recebiam veículo, e 28 pg/mL nos olhos que
receberam soluçãO ftálmica de Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) a 0,5%.

Uma gota de solução oftálmica de Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) a 0,5% foi instilada em um olho e uma gota do
veículo no outro, três vezes ao dia, em 26 indivíduos normais.
Apenas 5 dos 26 indivíduos apresentaram quantidade detectável de
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) no plasma (faixa de 10,7 a
22,5 ng/mL) no décimo dia, durante tratamentO cular tópico. Quando
o Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 10 mg é administrado por
via sistêmica a cada 6 horas, os níveis plasmáticos máximos ficaram
em torno de 960 ng/mL.

Distribuição

Uma soluçãO ftálmica de Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
a 0,5% marcado com 14C foi estudada e descobriu-se que é
amplamente distribuída nos tecidos oculares com maior retenção na
córnea e na esclera. As concentrações máximas no tecido foram
encontradas em 0,5 a 1,0 hora após a administração, exceto no corpo
ciliar – íris, o qual levou 4,0 horas até o Tmáx. O pico
de concentração do fármaco (Cmáx) na córnea foi de 6,06
μg Eq/g e na esclera 1,73 μg Eq/g. O pico de concentração no humor
aquoso foi de 0,22 μg Eq/mL.

Metabolismo

Embora não foram conduzidos estudos em relação aos locais de
metabolismo do Trometamol Cetorolaco (substância ativa) de uso
oftálmico, estudos da administração sistêmica mostraram que o
fármaco é metabolizado no fígado. Os metabólitos de Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) são para-hidróxi-cetorolaco,
metabólitos polares, possivelmente o conjugado glicurônico de
Trometamol Cetorolaco (substância ativa), e outros componentes
desconhecidos.

O para-hidróxi-cetorolaco é considerado o mais fraco dos
compostos relacionados tanto na atividade anti-inflamatória (20% de
atividade relativa a Trometamol Cetorolaco (substância ativa)) e
atividade analgésica (1% de atividade relativa ao Trometamol
Cetorolaco (substância ativa)). O para-hidróxi-cetorolaco é
considerado biologicamente inativo visto que sua concentração
plasmática é de aproximadamente 100 vezes inferior a de Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) após administração sistêmica.

Eliminação

Os resultados dos estudos em coelhos e macacos
Cynomolgus sugerem que a maior via de eliminação do
fármaco a partir dos olhos é provavelmente através do fluxo
sanguíneo intraocular após a distribuição desde o humor aquoso até
o corpo ciliar-íris.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,45%

Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45% é uma solução
aquosa isotônica estéril de trometamol cetorolaco (trometamina) a
0,45%, sem conservantes, com pH de aproximadamente 6,8. Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) 0,45% solução é uma
mistura racêmica do cetorolaco de trometamina D-(+) e L-(-). O
trometamol cetorolaco pertence ao grupo de fármacos
anti-inflamatórios não esteroides pirrolo-pirrol para uso
oftálmico, composto de ácido carboxílico (±) -5- benzoil -2,3
diidro – 1 H – pirrolizina – 1 com 2 – amino – 2 – (hidroximetil) –
1,3 – propanediol (1:1).

Farmacodinâmica

O trometamol cetorolaco é uma droga anti-inflamatória
não-esteroide para a qual foi demonstrada atividade analgésica,
anti-inflamatória e antipirética, quando administrada por via
sistêmica. Acredita-se que seu mecanismo de ação seja devido, em
parte, à sua capacidade de inibir a biossíntese das
prostaglandinas. O trometamol cetorolaco administrado por via
sistêmica não produz constrição pupilar. Muitos modelos
experimentais demonstraram que as prostaglandinas são mediadores de
determinados tipos de inflamação intraocular.

Estudos realizados em olhos de animais demonstraram que as
prostaglandinas produzem ruptura da barreira humor aquoso-sangue,
vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, leucocitose e
aumento da pressão intraocular. As prostanglandinas também parecem
desempenhar algum papel na resposta miótica produzida durante
cirurgia ocular porque provoca constrição do esfíncter da íris
independentemente de mecanismo colinérgico.

Farmacocinética

Duas gotas (0,1 ml) de trometamol cetorolaco solução oftálmica a
0,5% instiladas nos olhos dos pacientes, 12 horas e 1 hora antes da
extração de catarata, alcançaram níveis mensuráveis em 8 de 9 olhos
de pacientes (concentração média de cetorolaco no humor aquoso 95
ng/ml, variação de 40 a 170 ng/ml).

A administração ocular do trometamol cetorolaco reduz os níveis
de prostaglandina E2 (PGE2) no humor aquoso. A concentração média
de PGE2 foi 80 pg/ml no humor aquoso dos olhos que recebiam
veículo, e 28 pg/ml nos olhos que recebiam trometamol cetorolaco
solução oftálmica a 0,5%.

A administração ocular de Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) 0,45% (trometamol cetorolaco 0,45%) aumenta a
biodisponibilidade relativa do cetorolaco no humor aquoso de
coelhos em mais de 200% e no corpo ciliar-íris em aproximadamente
300% em comparação com o trometamol cetorolaco 0,5% em solução
oftálmica.

Esta biodisponibilidade aumentada do cetorolaco permite uma
redução da frequência da administração de 4 vezes ao dia com a
solução oftálmica de trometamol cetorolaco 0,5% para 2 vezes ao dia
com a solução de Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45%.
Uma gota (0,05 ml) de trometamol cetorolaco solução oftálmica a
0,5% foi instilada em um olho e uma gota do veículo no outro, três
vezes ao dia, em 26 indivíduos normais.

Apenas 5 dos 26 indivíduos apresentaram quantidade detectável de
cetorolaco no plasma (variação de 10,7 a 22,5 ng/ml) no décimo dia,
durante tratamento ocular tópico. Quando o trometamol cetorolaco 10
mg é administrado por via sistêmica a cada 6 horas, os níveis
plasmáticos máximos em estado de equilíbrio ficam em torno de 960
ng/ml.

Os dados pré-clínicos indicam que os níveis de exposição
sistêmica ao cetorolaco atingidos após administração ocular da
solução de Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45% são
comparáveis aos níveis atingidos com a solução oftálmica de
trometamol cetorolaco a 0,5%.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese e Danos à
fertilidade

O trometamol cetorolaco não foi carcinogênico em ratos que
receberam até 5 mg/kg/dia por via oral durante 24 meses nem em
camundongos que receberam 2mg/kg/dia por via oral durante 18 meses.
Essas doses são, respectivamente 926 vezes e 370 vezes mais
elevadas do que a típica dose diária tópica oftálmica em humanos,
de 0,324mg administrada em duas vezes ao dia a um olho afetado na
base de mg/kg.

O trometamol cetorolaco não foi mutagênico no teste de Ames
in vitro ou em testes de transmissão de mutação. Da mesma
forma, ele não resultou em um aumento in vitro na síntese
de DNA não programada ou em um aumento in vivo na ruptura
cromossômica em camundongos. Entretanto, o trometamol cetorolaco
produziu uma incidência aumentada nas aberrações cromossômicas em
células de ovário de Hamster chinês.

O trometamol cetorolaco não alterou a fertilidade quando
administrado por via oral a ratos machos e fêmeas com doses de até
9mg/kg/dia e 16mg/kg/dia, respectivamente. Essas doses são,
respectivamente, 1667 e 2963 vezes mais elevadas do que a típica
dose diária tópica oftálmica em humanos, de 0,324mg administrada em
duas vezes ao dia a um olho afetado na base de mg/kg.

Cuidados de Armazenamento do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

O trometamol cetorolaco deve ser armazenado em temperatura
ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses a partir da data de
fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O trometamol cetorolaco é uma solução estéril límpida, incolor a
levemente amarelada praticamente inodora e isenta de partículas
estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cetorolaco Trometamol –
Cristália

MS Nº 1.0298.0281

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP Nº 10.446

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos
Ltda.

Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800 7011918

Venda sob prescrição médica.

Cetorolaco-Trometamol-Cristalia, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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