Fentanil Bula

Fentanil

  • Para analgesia de curta duração durante o período anestésico
    (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no
    período pós-operatório imediato (sala de recuperação);
  • Para uso como componente analgésico da anestesia geral e
    suplemento da anestesia regional;
  • Para administração conjunta com neuroléptico na pré-medicação,
    na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e
    regional;
  • Para uso como agente anestésico único com oxigênio em
    determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia
    cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos
    difíceis;
  • Para administração epidural no controle da dor pós-operatória,
    operação cesariana ou outra cirurgia abdominal.

Como o Fentanil funciona?


Fentanil® é um analgésico opioide que se caracteriza
pelas seguintes propriedades: rápida ação, curta duração e elevada
potência (100 vezes maior do que a da morfina).

A duração de ação comum do efeito analgésico é de
aproximadamente 30 minutos após dose única intravenosa (IV) de até
100 mcg. A profundidade da analgesia está relacionada à dose e pode
ser ajustada de acordo com o nível da dor do procedimento
cirúrgico.

Contraindicação do Fentanil

Fentanil® é contraindicado em pacientes com
intolerância a qualquer um de seus componentes ou a outros
opioides.

Como usar o Fentanil

Fentanil® pode ser administrado por via epidural,
intramuscular ou intravenosa, dependendo da indicação. A solução
injetável não deve ser misturada com outros produtos. Se desejado,
Fentanil® pode ser misturado ao cloreto de sódio ou
glicose para infusões intravenosas. Tais diluições são compatíveis
com material plástico para infusão. Elas devem ser usadas dentro de
24 horas após a preparação.

Instruções de uso

  1. Use luvas ao abrir a ampola.
  2. Mantenha a ampola entre o polegar e o indicador, deixando livre
    a ponta da ampola.

  1. Com a outra mão, segure a ponta da ampola colocando o indicador
    contra o pescoço da ampola, e o polegar na parte colorida em
    paralelo à identificação dos anéis coloridos.

  1. Mantendo o polegar na ponta, quebre rapidamente a ponta da
    ampola enquanto segura firmemente a outra parte da ampola na
    mão.

Exposição acidental da pele deve ser tratada pela
lavagem da área afetada com água. Evite o uso de sabonete, álcool e
outros materiais de limpeza que possam causar abrasões químicas ou
físicas à pele.

Posologia do Fentanil


50 mcg = 0,05 mg = 1 mL.

A dose deve ser individualizada.

Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinação
adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado
físico, condição patológica concomitante, uso de outros fármacos,
tipo de anestesia a ser utilizada e o procedimento cirúrgico
envolvido.

Pré-medicação

50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados
por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da cirurgia.

Componente de anestesia geral

Dose baixa

2 mcg/kg (0,002 mg/kg) (0,04 mL/kg). Fentanil® em
dose baixa é especialmente útil para procedimentos cirúrgicos com
dor de baixa intensidade. Além da analgesia durante a cirurgia,
Fentanil® pode também proporcionar alívio da dor no
período pós-operatório imediato.

Manutenção

Raramente são necessárias doses adicionais de
Fentanil® nestes procedimentos com dor de baixa
intensidade.

Dose moderada

2 a 20 mcg/kg (0,002 a 0,02 mg/kg) (0,04 a 0,4 mL/kg). Quando a
cirurgia é de maior duração e a intensidade da dor moderada,
tornam-se necessárias doses mais altas. Com esta dose, além de
analgesia adequada, se obtém uma abolição parcial do trauma
cirúrgico. A depressão respiratória observada com estas doses torna
necessária a utilização de respiração assistida ou controlada.

Manutenção

25 a 100 mcg/kg (0,025 a 0,1 mg) (0,5 a 2 mL) podem ser
administrados por via intravenosa ou intramuscular quando
movimentos ou alterações nos sinais vitais indiquem resposta
reflexa ao trauma cirúrgico ou superficialização da analgesia.

Dose elevada

20 a 50 mcg/kg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1 mL/kg). Durante a
cirurgia cardíaca e certos procedimentos ortopédicos e
neurocirúrgicos em que a cirurgia é mais prolongada, e, na opinião
do anestesista, a resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico
pode prejudicar o estado geral do paciente, recomendando-se doses
de 20 a 50 mcg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1mL/kg) com protóxido de
nitrogênio e oxigênio. Tais doses têm demonstrado atenuar a
resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico, definida pelo
aumento dos níveis circulantes de hormônio do crescimento,
catecolaminas, hormônio antidiurético e prolactina.

Quando doses dentro desses limites são usadas durante a
cirurgia, é necessária ventilação pós-operatória em virtude de
depressão respiratória prolongada. O principal objetivo dessa
técnica será produzir ‘anestesia livre do trauma cirúrgico’.

Manutenção

As doses de manutenção podem variar de um mínimo de 25 mcg
(0,025 mg) (0,5 mL) até metade da dose utilizada inicialmente,
dependendo das alterações dos sinais vitais que indiquem trauma
cirúrgico e superficialização da analgesia. Porém, a dose de
manutenção deverá ser individualizada, principalmente se o tempo
estimado para o término da cirurgia é curto.

Como anestésico geral

Quando a atenuação da resposta endócrino-metabólica ao trauma
cirúrgico é especialmente importante, doses de 50 a 100 mcg/kg
(0,05 a 0,1 mg/kg) (1 a 2 mL/kg) podem ser administradas com
oxigênio e um relaxante muscular.

Esta técnica tem demonstrado proporcionar anestesia sem o uso de
agentes anestésicos adicionais. Tal técnica tem sido utilizada para
cirurgia cardíaca a céu aberto e outras cirurgias de longa duração
em pacientes nos quais está indicada uma proteção do miocárdio ao
excesso de consumo de oxigênio. Esta técnica está indicada também
para certas cirurgias neurológicas e ortopédicas difíceis. Com
certas doses, tornam-se necessários ventilação pósoperatória, bem
como pessoal e equipamentos adequados para seu controle.

Anestesia regional

Administração Epidural

1,5 mcg/kg podem ser administrados por esta via. Quando se
necessita de uma complementação da anestesia regional, doses de 50
a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administradas por
via IM ou intravenosa lenta.

No pós-operatório (sala de recuperação)

50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados
para o controle da dor, por via intramuscular.

A dose pode ser repetida após 1 a 2 horas, se necessário. Quando
se opta pela via epidural, deve-se administrar 100 mcg (0,1 mg ou 2
mL). Essa quantidade de 2 mL deve ser diluída em 8 mL de solução
salina a 0,9%, resultando em uma concentração final de 10 mcg/mL.
Doses adicionais podem ser aplicadas se houver evidências de
diminuição do grau de analgesia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

Para indução e manutenção em crianças de 2 a 12 anos de idade,
recomenda-se uma dose reduzida de 20 a 30 mcg (0,02 a 0,03 mg) (0,4
a 0,6 mL) a cada 10 a 12 kg de peso corporal.

Pacientes idosos e debilitados

Assim como com o uso de outros opioides, a dose inicial deve ser
reduzida em pacientes idosos (gt;65 anos de idade) e em pacientes
debilitados. Deve-se levar em consideração o efeito da dose inicial
para a determinação de doses suplementares.

Pacientes obesos

Em pacientes obesos, há um risco de superdose se a dose for
calculada com base no peso corporal. A dose em pacientes obesos
deve ser calculada com base na massa magra estimada ao invés de
somente no peso corporal.

Insuficiência renal

Deve-se considerar uma redução na dose de Fentanil®
em pacientes com insuficiência renal e estes pacientes devem ser
monitorados cuidadosamente para sinais e sintomas de toxicidade de
fentanila.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Fentanil?


Os pacientes não se autoadministram Fentanil®.
Fentanil® é um medicamento injetável administrado sob a
orientação e supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Fentanil

Depressão respiratória

Assim como com outros opioides potentes, a depressão
respiratória está relacionada à dose e pode ser revertida pelo uso
de um antagonista opioide específico; contudo, doses adicionais
podem ser necessárias uma vez que a depressão respiratória pode ser
mais duradoura que a ação do antagonista opioide. A analgesia
profunda está acompanhada por depressão respiratória marcante, que
pode persistir ou recorrer durante o período pós-operatório.

Portanto, os pacientes sob efeito de Fentanil® devem
receber acompanhamento médico adequado, devendo-se contar com
equipamento para ressuscitação e antagonista opioide à disposição.
A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do
paciente ao CO2, afetando, então, a respiração no
pós-operatório.

No período pós-operatório, quando houver necessidade de
analgésicos com atividade opioide, deve-se ter em mente a dose
total de Fentanil® já administrada. Como o efeito
depressor respiratório de Fentanil® pode se prolongar
além da duração de seu efeito analgésico, as doses de analgésicos
opioides devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 das habitualmente
recomendadas.

Risco de uso concomitante de depressores do sistema
nervoso central (SNC), especialmente benzodiazepínicos ou
medicamentos relacionado

O uso concomitante de Fentanil® e depressores do SNC,
especialmente benzodiazepínicos ou medicamentos relacionados em
pacientes com respiração espontânea, pode aumentar o risco de
sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte. Se for
tomada a decisão de administrar Fentanil®
concomitantemente com um depressor do SNC, especialmente um
benzodiazepínico ou um medicamento relacionado, deve ser
administrada a menor dose eficaz de ambos os medicamentos, durante
o período mais curto de utilização concomitante. Os pacientes devem
ser cuidadosamente monitorados quanto aos sinais e sintomas de
depressão respiratória e sedação profunda.

Dependência de drogas e potencial para
abuso

Tolerância, dependência física e dependência psicológica podem
se desenvolver com a administração repetida de opioides. Os riscos
aumentam em pacientes com histórico pessoal ou familiar de abuso de
substâncias (incluindo abuso ou dependência de drogas ou álcool) ou
doença mental (por exemplo, depressão grave). Portanto, é possível
que uma dose maior de Fentanil® seja necessária para
produzir o mesmo resultado.

Dependência física pode resultar em sintomas agudos de
abstinência após descontinuação abrupta ou redução significativa na
dosagem de opioides.

O uso abusivo de fentanila pode ocorrer de forma semelhante a
outros agonistas opioides. O abuso ou uso indevido intencional de
Fentanil® pode resultar em superdosagem e/ou morte.
Mesmo pessoas sob risco aumentado de abuso de opiáceos podem ser
adequadamente tratadas com Fentanil®.

Rigidez muscular

Fentanil® pode causar rigidez muscular, comprometendo
particularmente os músculos torácicos e, durante a indução da
anestesia, pode também atingir os movimentos musculares
esqueléticos de vários grupos nas extremidades, pescoço e globo
ocular. Estes efeitos estão relacionados com a dose e a velocidade
de injeção e a incidência pode ser evitada através das seguintes
medidas: injeção IV lenta (geralmente suficiente para doses
menores), uso de benzodiazepínicos na pré-medicação ou uso de
relaxantes neuromusculares.

Podem ocorrer movimentos mioclônicos não epilépticos.

Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração, contudo,
deverá ser assistida ou controlada. Deve-se ter em mente que o
emprego dos agentes bloqueadores neuromusculares deve ser
compatível com o estado cardiovascular do paciente.

Fentanil® pode também originar outros sinais e
sintomas característicos dos analgésicos opioides, incluindo
euforia, miose, bradicardia e broncoconstrição.

Doença cardíaca

Bradicardia e possivelmente parada cardíaca podem ocorrer se o
paciente recebeu uma quantidade insuficiente de anticolinérgico ou
quando Fentanil® é combinado com relaxantes musculares
não vagolíticos. A bradicardia pode ser tratada com atropina.

Fentanil® pode provocar bradicardia, que, embora seja
revertida pela atropina, implica o seu uso com cautela em pacientes
portadores de bradiarritmia.

Opioides podem induzir hipotensão, especialmente em pacientes
hipovolêmicos; portanto, devem ser tomadas medidas apropriadas para
manter a pressão arterial estável.

Condições especiais de administração

O uso de opioides injetáveis em bolus deve ser evitado em
pacientes com comprometimento intracerebral. Em tais pacientes, a
diminuição transitória na pressão arterial média tem sido
esporadicamente acompanhada por uma redução de curta duração na
pressão de perfusão cerebral.

Fentanil® deve ser administrado com cautela,
particularmente em pacientes com maior risco de depressão
respiratória como aqueles em estado de coma por trauma craniano ou
tumor cerebral. Nestes pacientes, a redução transiente da pressão
arterial média tem sido, ocasionalmente, acompanhada por uma
redução breve na pressão de perfusão cerebral. Pacientes em terapia
crônica com opioides ou com história de abusos de opioides podem
necessitar de doses maiores de Fentanil®.

A dose de Fentanil® deve ser reduzida em pacientes
idosos e debilitados, de acordo com cada caso. Fentanil®
é recomendado para o uso em anestesiologia, não devendo ser
empregado a não ser em centros cirúrgicos equipados com aparelhagem
adequada e com antídotos indicados.

Opioides devem ser titulados com cuidado em pacientes
que apresentarem qualquer uma das seguintes condições:

Doença pulmonar, capacidade respiratória reduzida, insuficiência
hepática ou renal, hipotireoidismo não controlado e alcoolismo.
Tais pacientes também necessitam de monitoramento pós-operatório
prolongado.

Fentanil® deve ser usado com cautela nos pacientes
com doença pulmonar obstrutiva crônica ou outras patologias que
diminuem a capacidade respiratória. Durante a anestesia, isso pode
ser solucionado por meio de respiração assistida ou controlada.

Deve-se levar em consideração que a depressão respiratória
provocada pelo Fentanil® pode ser mais prolongada do que
a duração do efeito do antagonista opioide empregado, devendo-se,
portanto, manter cuidado médico adequado.

Quando aplicado na técnica de neuroleptoanalgesia, associado ao
droperidol, e eventualmente complementado pelo protóxido de
nitrogênio, curarizantes ou outros agentes, é desaconselhável a
administração simultânea de outros neurolépticos ou analgésicos
morfínicos. Quando utilizado no trabalho de parto com feto vivo,
existe a possibilidade de atravessar a barreira placentária e
causar depressão do centro respiratório do feto, razão pela qual
seu uso deve ser feito com cautela, por anestesistas com
experiência nessa técnica. Não se deve ultrapassar a dose
recomendada a fim de evitar possível depressão respiratória e
hipertonia muscular. Tem sido relatada a possibilidade de que o
protóxido de nitrogênio provoque depressão cardiovascular quando
administrado com altas doses de Fentanil®.

Quando usado como suplemento da anestesia regional, o
anestesista deve ter em mente que esse tipo de anestesia pode
provocar depressão respiratória por bloqueio dos nervos
intercostais, depressão essa que pode ser potencializada pelo
Fentanil® utilizado em associação com tranquilizante
como o droperidol.

Quando tal combinação é usada, há uma incidência maior de
hipotensão que deve ser controlada com medidas adequadas,
incluindo, se necessário, o uso de agentes pressores que não sejam
a adrenalina.

Interação com neurolépticos

Se Fentanil® for administrado com um neuroléptico, o
médico deve estar familiarizado com as propriedades específicas de
cada fármaco, particularmente a diferença na duração da ação.
Quando tal combinação for utilizada, existe uma maior incidência de
hipotensão.

Os neurolépticos podem induzir o aparecimento de sintomas
extrapiramidais que podem ser controlados por agentes
antiparkinsonianos.

Síndrome serotoninérgica

Recomenda-se cautela quando Fentanil® for
coadministrado com outros medicamentos que afetam os sistemas
neurotransmissores serotoninérgicos.

O desenvolvimento de uma síndrome serotoninérgica com potencial
de ameaça à vida pode ocorrer com o uso concomitante de
medicamentos serotoninérgicos, tais como inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação da
serotonina e norepinefrina (IRSNs), e com medicamentos que
comprometem o metabolismo da serotonina incluindo inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs)]. Isso pode ocorrer com a dose
recomendada.

A síndrome serotoninérgica pode incluir mudanças no estado
mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma), instabilidade
autonômica (por exemplo, taquicardia, pressão arterial instável,
hipertermia), anormalidades neuromusculares (por exemplo,
hiper-reflexia, falta de coordenação, rigidez), e/ou sintomas
gastrintestinais (por exemplo, náusea, vômito, diarreia).

Seu médico deverá considerar uma rápida interrupção de
Fentanil® se houver suspeita de síndrome
serotoninérgica.

Este medicamento pode causar
doping.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Os pacientes só poderão dirigir e operar máquinas se um tempo
suficiente tiver transcorrido após a administração de
Fentanil® (pelo menos 24 horas).

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Gravidez

Não existem dados adequados para o uso de Fentanil®
em mulheres grávidas. O Fentanil® pode cruzar a placenta
no início da gravidez. Os estudos em animais têm demonstrado alguma
toxicidade reprodutiva. O risco potencial em humanos é
desconhecido. A administração IV ou IM durante o parto (incluindo
cesárea) não é recomendada, pois o Fentanil® atravessa a
placenta e pode suprimir a respiração espontânea no período
neonatal. Se Fentanil® for administrado, deve-se ter
imediatamente disponível um equipamento de ventilação assistida
para a mãe e para a criança, se necessário. Um antagonista opioide
deve estar sempre disponível para a criança.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgiãodentista.

Amamentação

Fentanil® é excretado no leite materno. Portanto, não
é recomendável o uso do leite materno por um período de 24 horas
após a administração de Fentanil®. O risco/benefício da
amamentação após a administração de Fentanil® deve ser
considerado.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre os efeitos de
fentanila sobre a fertilidade de homens e mulheres. Em estudos em
animais, alguns testes em ratos demonstraram redução da fertilidade
em fêmeas nas doses tóxicas maternas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

A dose inicial de Fentanil® deve ser reduzida em
pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada caso.

Ainda não se estabeleceu a segurança de Fentanil® em
criança abaixo de 2 anos de idade.

Fentanil® deve ser administrado com cuidado em
pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Reações Adversas do Fentanil

Eventos adversos ocorrem principalmente durante a cirurgia e são
manejados pelo médico.

Alguns eventos adversos podem ocorrer logo após a cirurgia, e
neste caso o paciente permanecerá sob supervisão médica após a
cirurgia.

As frequências das reações adversas são fornecidas de
acordo com a seguinte convenção:

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento);
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).

Dados de estudos clínicos

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Distúrbios Gastrintestinais

Náusea, vômitos.

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo

Rigidez muscular (que também pode envolver os músculos
torácicos).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Distúrbios do Sistema Nervoso

Sedação, tontura, discinesia (diminuição ou extinção dos
movimentos voluntários).

Distúrbios Oculares

Distúrbios visuais.

Distúrbios Cardíacos

Bradicardia (batimento cardíaco lento), taquicardia (batimento
cardíaco rápido), arritmia (batimento cardíaco irregular).

Distúrbios Vasculares

Hipotensão, hipertensão, dor na veia.

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinais

Apneia (parada temporária da respiração), broncoespasmo,
laringoespasmo.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

Dermatite alérgica.

Lesão, Envenenamento e Complicações do
Procedimento

Confusão pós operatória, complicação neurológica anestésica.

Reações adversas ocorridas em lt;1% dos pacientes
tratados com Fentanil® em estudos clínicos:

Distúrbios Psiquiátricos

Humor eufórico.

Distúrbios do Sistema Nervoso

Cefaleia.

Distúrbios Vasculares

Futuação da pressão arterial, flebite (inflamação nas
veias).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinais

Soluços, hiperventilação.

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração

Calafrios, hipotermia.

Lesão, Envenenamento e Complicações do
Procedimento

Agitação pós operatória, complicação do procedimento,
complicação das vias aéreas da anestesia.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a medicamentos identificadas pela primeira
vez durante a experiência pós-comercialização com o
Fentanil® estão listadas a seguir. As frequências foram
estimadas das taxas de relato espontâneo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do Sistema Imunológico

Hipersensibilidade (como choque anafilático, reação anafilática,
urticária).

Distúrbios do Sistema Nervoso

Convulsões, perda da consciência, mioclonia (contrações
repentinas, incontroláveis e involuntárias de um músculo).

Distúrbios Cardíacos

Parada cardíaca.

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinais

Depressão respiratória.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

Prurido (coceira).

Quando um neuroléptico (antipsicótico) é utilizado com
Fentanil®, as seguintes reações adversas podem ser
observadas: febre e/ou tremor, agitação, episódios de alucinação
pós-operatórios e sintomas extrapiramidais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Fentanil

Cada mL da solução injetável isotônica estéril
contém

78,5 mcg de citrato de fentanila (equivalente a 50 mcg de
fentanila).

Excipientes:

água para injetáveis e cloreto de sódio.

Apresentação do Fentanil


Solução injetável de 78,5 mcg/mL de citrato de fentanila em
embalagens com 5 ampolas de 2 mL, 5 mL ou 10 mL.

Uso epidural, intravenoso e intramuscular.

Uso adulto e pediátrico a partir de 2 anos.

Superdosagem do Fentanil

Sinais e sintomas

As manifestações de superdose de Fentanil® são uma
extensão de sua ação farmacológica. Pode ocorrer depressão
respiratória, que pode variar de bradipneia a apneia.

Tratamento

Se ocorrer hipoventilação ou apneia, deve ser administrado
oxigênio e a respiração deve ser assistida ou controlada, de acordo
com o caso. Um antagonista opioide específico deve ser
adequadamente usado para controlar a depressão respiratória. Esta
medida não exclui o uso de outras medidas imediatas de controle. A
depressão respiratória provocada pelo Fentanil® pode ser
mais prolongada do que a duração do efeito antagonista opioide
empregado.

Doses adicionais posteriores podem ser, portanto, necessárias.
Deve ser mantida uma via aérea livre, se necessário por meio de
cânula intratraqueal. Se houver associação de depressão
respiratória com rigidez muscular pode ser necessário o uso de um
bloqueador neuromuscular para facilitar a respiração controlada ou
assistida. O paciente deve ser observado cuidadosamente. A
temperatura corporal e a reposição de líquidos devem ser mantidas
de forma adequada. Se a hipotensão é acentuada e persistente deve
ser levada em conta a possibilidade de hipovolemia que deve ser
corrigida com a administração parenteral de soluções adequadas.
Deve estar disponível um antagonista específico, como o cloridrato
de naloxona, para controle da depressão respiratória. Enfim, devem
ser tomadas todas as medidas gerais que se façam necessárias.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Fentanil

Efeito dos outros medicamentos sobre
Fentanil®

Depressores do Sistema Nervoso Central
(SNC)

O emprego concomitante de Fentanil® com outros
depressores do sistema nervoso central (por exemplo: barbitúricos,
benzodiazepínicos ou medicamentos relacionados, neurolépticos,
outros opioides ou agentes anestésicos gerais e bebidas alcoólicas)
proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Quando os
pacientes receberem esses depressores do SNC, a dose de
Fentanil® necessária pode ser menor do que a usual. O
uso concomitante com Fentanil® em pacientes com
respiração espontânea pode aumentar o risco de depressão
respiratória, sedação profunda, coma e morte.

Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e
extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4.

Quando Fentanil® é usado, a utilização concomitante
de um inibidor da CYP3A4 pode resultar em uma diminuição da
depuração de fentanila. Com a administração de uma dose única de
Fentanil®, pode-se prolongar o período de risco para
depressão respiratória, o que pode exigir cuidados especiais do
paciente e observação mais prolongada.

Com a administração de doses múltiplas de Fentanil®,
o risco de depressão respiratória aguda e/ou retardada pode estar
aumentado, podendo ser necessária uma redução da dose de
Fentanil® para evitar o acúmulo de fentanila. O
ritonavir oral (um inibidor potente da CYP3A4) reduziu em dois
terços a depuração de uma dose única de Fentanil® por
via intravenosa, embora as concentrações plasmáticas máximas de
fentanila não fossem afetadas.

Contudo, o itraconazol (outro inibidor potente da CYP3A4) 200
mg/dia, administrado por via oral durante 4 dias, não apresentou
efeito significativo na farmacocinética de dose única de
Fentanil® por via intravenosa. A administração
concomitante de outros inibidores potentes ou menos potentes da
CYP3A4, tais como voriconazol ou fluconazol, e Fentanil®
pode também resultar em uma exposição aumentada e/ou prolongada da
fentanila.

Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)

Geralmente é recomendado descontinuar os IMAOs 2 semanas antes
de qualquer procedimento cirúrgico ou anestésico. No entanto,
vários relatos descrevem o uso sem intercorrências de
Fentanil® durante procedimentos cirúrgicos ou
anestésicos em pacientes em uso de IMAOs.

Medicamentos serotoninérgicos

A coadministração de fentanila com um agente serotoninérgico,
como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), um
inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN) ou um
inibidor da monoaminoxidase (IMAO), pode aumentar o risco de
síndrome serotoninérgica, uma condição com potencial de ameaça à
vida.

Efeito do Fentanil® sobre outros
medicamentos

Após a administração do Fentanil®, a dose dos outros
medicamentos depressores do SNC deve ser reduzida. Isto é
particularmente importante após uma cirurgia, pois a analgesia
profunda é acompanhada por uma depressão respiratória acentuada,
que pode persistir ou reaparecer no pós operatório. A administração
de um depressor do SNC, tal como os benzodiazepínicos ou
medicamentos relacionados, durante esse período, pode aumentar
desproporcionalmente o risco de depressão respiratória.

A depuração plasmática total e o volume de distribuição do
etomidato são reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alteração da
meia-vida quando administrado com fentanila. A administração
simultânea de Fentanil® e midazolam intravenoso resulta
em aumento da meia-vida plasmática terminal e redução da depuração
plasmática do midazolam. Quando esses medicamentos são
administrados concomitantemente ao Fentanil®, pode ser
necessário reduzir a sua dose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Fentanil

Resultados de Eficácia


Em um estudo prospectivo foram coletados dados de 348 crianças
submetidas a analgesia epidural com uma média de duração de 43
horas pós-operatórias. Dessas crianças, 87 tinham idade inferior a
2 anos, 80 tinham entre 2 e 6 anos e 181 tinham acima de 6 anos de
idade. A fentanila (5 mcg/kg/dia) e bupivacaína (concentração média
de 0,185%) foram administradas na ala cirúrgica, sendo o controle
da dor considerado excelente em 86% de 11.072 avaliações horárias
de dor.1

Uma infusão epidural contínua de fentanila foi utilizada para
controle da dor pós-operatória em 30 pacientes, os quais tinham
recebido anestesia epidural para procedimento cirúrgico. A taxa
original máxima de administração de 50 mg/h de fentanila foi
reduzida posteriormente para 25 mg/h ou menos. A analgesia foi
considerada satisfatória em 24 pacientes.2

Em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego, 36 pacientes
do sexo masculino que seriam submetidos a artroscopia do joelho,
foram divididos em 3 grupos de 12 cada: fentanila epidural
(administração epidural de 17 mL de lidocaína 2% + 100 mcg de
fentanila, seguido de uma injeção IV de 2 mL de solução salina
normal), fentanila IV (administração epidural de 17 mL de lidocaína
2% + 2 mL de solução salina seguida por injeção IV de 100 mcg de
fentanila) e controle (administração epidural de 17 mL de lidocaína
2% + 2 mL de solução salina normal juntamente com uma injeção IV de
2 mL de solução salina normal). O tempo de início do bloqueio
sensorial foi significativamente mais rápido no grupo da
fentanila epidural (8,3 ± 3,7 minutos) do que no grupo da fentanila
IV (13,1 ± 4,2 minutos, p lt; 0,05) ou grupo controle (14,2 ± 5,4
minutos, p lt; 0,05).3

Referências bibliográficas:

1. Lejus C., et al. Postoperative
Epidural Analgesia With Bupivacaine and Fentanyl: Hourly Pain
Assessment in 348 Pediatric Cases. Paediatric Anaesthesia, 2001;
11: 327 – 332.
2. Bailey P. W., et al. Continuous Epidural Infusion of Fentanyl
for Postoperative Analgesia. Anaesthesia, 1980; 35: 1002 –
1006.
3. Cherng C., et al. Epidural Fentanyl Speeds the Onset of Sensory
Block During Epidural Lidocaine Anesthesia. Regional Anesthesia and
Pain Medicine, 2001; 26 (6): 523 – 526. 

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico opioide
potente. Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico
opioide, que interage predominantemente com o receptor μ-opioide.
Citrato de Fentanila (substância ativa) pode ser usado como um
analgésico complementar na anestesia geral ou como anestésico
isolado. Citrato de Fentanila (substância ativa) preserva a
estabilidade cardíaca e inibe alterações hormonais relacionadas ao
estresse com altas doses.

A dose de 100 mcg (2,0 mL) é aproximadamente equivalente em
atividade analgésica a 10 mg de morfina. O início de ação é rápido.
Entretanto, o efeito depressor respiratório e analgésico máximos
podem não ser observados por alguns minutos. A duração de ação
comum do efeito analgésico é de aproximadamente 30 minutos após
dose única intravenosa (IV) de até 100 mcg. A profundidade da
analgesia está relacionada à dose e pode ser ajustada de acordo com
o nível da dor do procedimento cirúrgico.

Assim como outros analgésicos opioides, Citrato de Fentanila
(substância ativa), dependendo da dose e da velocidade de
administração, pode causar rigidez muscular, bem como euforia,
miose e bradicardia.

Testes de histamina e de pápulas na pele indicaram que a
liberação de histamina clinicamente significativa é rara com o uso
de Citrato de Fentanila (substância ativa).

Todas as ações de Citrato de Fentanila (substância ativa) são
revertidas por um antagonista opioide específico.

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

Após injeção intravenosa, as concentrações plasmáticas de
Citrato de Fentanila (substância ativa) diminuem rapidamente, com
meias-vidas de distribuição sequencial de cerca de 1 minuto e 18
minutos e uma meia-vida de eliminação terminal de 475 minutos.
Citrato de Fentanila (substância ativa) possui um Vc (volume de
distribuição do compartimento central) de 13 L, e um Vdss total
(volume de distribuição no estado de equilíbrio) de 339 L. A
ligação de proteína plasmática ao Citrato de Fentanila (substância
ativa) é cerca de 84%.

Metabolismo

Citrato de Fentanila (substância ativa) é rapidamente
metabolizado, principalmente no fígado pelo CYP3A4. O principal
metabólito é a norfentanila. A depuração de Citrato de Fentanila
(substância ativa) é de 574 mL/min.

Eliminação

Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em
24 horas, e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente
como fármaco inalterado.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da fentanila em
recém-nascidos é de aproximadamente 62%, que é mais baixa do que em
adultos. A depuração e o volume de distribuição são mais altos em
bebês e crianças. Isso pode resultar em aumento da dose necessária
de fentanila.

Insuficiência renal

Dados obtidos de um estudo administrando fentanila por via
intravenosa em pacientes que foram submetidos a transplante de rim
sugerem que a depuração de fentanila pode ser reduzida nesta
população de pacientes. Se pacientes com insuficiência renal
receberem Citrato de Fentanila (substância ativa), eles devem ser
monitorados cuidadosamente para sinais de toxicidade por fentanila
e a dose deve ser reduzida, se necessário.

Pacientes adultos com queimaduras

Um aumento da depuração de até 44%, junto com um volume de
distribuição maior, resulta em menores concentrações plasmáticas da
fentanila. Isso pode exigir aumento da dose da fentanila.

Pacientes obesos

Um aumento na depuração de fentanila é observado com o aumento
do peso corporal. Em pacientes com um IMC gt; 30, a depuração de
fentanila aumenta aproximadamente em 10% a cada aumento de 10 kg de
massa livre de gordura (massa magra).

Informações pré-clinicas

Citrato de Fentanila (substância ativa) apresenta uma ampla
margem de segurança. Em ratos, a proporção LD50/ED50 para o nível
mais baixo de analgesia é 281,8 em comparação com 69,5 e 4,8 para
morfina e petidina, respectivamente.

Carcinogenicidade e mutagenicidade

A fentanila in vitro mostrou, tal como outros
analgésicos opioides, efeitos mutagênicos em um estudo de cultura
de células de mamíferos, apenas para concentrações citotóxicas e
juntamente com a ativação metabólica. A fentanila não mostrou
evidência de mutagenicidade in vivo quando testada em
estudos com roedores e estudos bacterianos. Em um estudo de
carcinogenicidade de dois anos realizado com ratos, a fentanila não
se associou a maior incidência de tumores com doses subcutâneas de
até 33 mcg/kg/dia em machos ou 100 mcg/kg/dia em fêmeas, que foram
as doses máximas toleradas para machos e fêmeas.

Toxicologia reprodutiva

Fertilidade

Alguns testes em ratas mostraram redução de fertilidade assim
como mortalidade de embriões. Estes achados foram relacionados à
toxicidade materna e não a um efeito direto do medicamento no
embrião em desenvolvimento. Não houve evidência de efeitos
teratogênicos.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Cuidados de Armazenamento do Fentanil

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger
da luz. Guardar as ampolas dentro do cartucho.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

A solução injetável não deve ser misturada com outros
produtos.

Se desejado, Fentanil® pode ser misturado ao cloreto
de sódio ou glicose para infusões intravenosas. Tais diluições são
compatíveis com material plástico para infusão. Elas devem ser
usadas dentro de 24 horas após a preparação.

Aspecto físico

Fentanil® é uma solução aquosa isotônica estéril, sem
conservantes.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Fentanil

Reg. MS – 1.1236.0027

Farmacêutico Responsável:

Marcos R Pereira
CRF/SP-12304

Registrado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041
São Paulo – SP
CNPJ 51.780.468/0001-87

Fabricado por:

Janssen Pharmaceutica N.V.
Beerse – Bélgica

Importado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos – SP
CNPJ 51.780.468/0002-68

Ou

Fabricado por:

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.
Parma – Itália

Importado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos – SP
CNPJ 51.780.468/0002-68

SAC:

08007011581

Venda sob prescrição médica.

Atenção: pode causar dependência física ou
psíquica.

Uso restrito a hospitais.

®Marca Registrada.

Fentanil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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