Fentanest Bula

Fentanest

  • Para analgesia de curta duração durante o período anestésico
    (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no
    período pós-operatório imediato (sala de recuperação);
  • Para uso como componente analgésico da anestesia geral e
    suplemento da anestesia regional;
  • Para administração conjunta com neuroléptico na pré-medicação,
    na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e
    regional;
  • Para uso como agente anestésico único com oxigênio em
    determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia
    cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos
    difíceis;
  • Para administração intratecal ou epidural (apresentação sem
    conservante) no controle da dor pós-operatória, operação cesariana
    ou outra cirurgia abdominal.

Como Fentanest funciona?

Fentanest é um analgésico opioide que se
caracteriza pelas seguintes propriedades

Rápida ação, curta duração e elevada potência (100 vezes maior
do que a da morfina).

A duração da analgesia obtida com Fentanest depende da
intensidade do estímulo doloroso.

Assim, administrando-se a 4 mL por via endovenosa, obtém-se ação
analgésica praticamente imediata.

Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos.

Contraindicação do Fentanest

Fentanest é contraindicado em pacientes com intolerância a
qualquer um de seus componentes ou a outros opioides (derivados
sintéticos da morfina, como por exemplo: petidina, propoxifeno,
etorfina).

A apresentação em frasco-ampola (com conservante) não deve ser
utilizada no neuroeixo (vias intratecal e epidural).

Como usar o Fentanest

Fentanest pode ser administrado por via intratecal, epidural,
intramuscular ou intravenosa, dependendo da indicação.

Se desejado, Fentanest pode ser misturado ao cloreto de sódio
0,9% (nas concentrações de 0,02mg/mL e 0,01mg/mL) ou glicose 5%
(nas concentrações de 0,01mg/mL e 0,04mg/mL) para infusões
intravenosas.

Tais diluições são compatíveis com material plástico para
infusão.

Elas devem ser usadas dentro de 24 horas após a preparação.

Para facilitar a abertura da ampola, segura no corpo da mesma e
pressione no ponto indicado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Posologia

50 mcg = 0,05 mg = 1 mL.

A dose deve ser individualizada.

Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinação
adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado
físico, condição patológica concomitante, uso de outros fármacos,
tipo de anestesia a ser utilizada e o procedimento cirúrgico
envolvido.

Pré-medicação

50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg (1 a 2 mL)) podem ser
administrados por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da
cirurgia.

Componente de anestesia geral

Dose baixa

2 mcg/kg (0,002 mg/kg (0,04 mL/kg)). Fentanest em dose baixa é
especialmente útil para procedimentos cirúrgicos com dor de baixa
intensidade.

Além da analgesia durante a cirurgia, Fentanest pode também
proporcionar alívio da dor no período pós-operatório imediato.

Manutenção

Raramente são necessárias doses adicionais de Fentanest nestes
procedimentos com dor de baixa intensidade.

Dose moderada

2 a 20 mcg/kg (0,002 a 0,02 mg/kg (0,04 a 0,4 mL/kg)).

Quando a cirurgia é de maior duração e a intensidade da dor
moderada, tornam-se necessárias doses mais altas.

Com esta dose, além de analgesia adequada, se obtém uma abolição
parcial do trauma cirúrgico.

A depressão respiratória observada com estas doses torna
necessária a utilização de respiração assistida ou controlada.

Manutenção

25 a 100 mcg/kg (0,025 a 0,1 mg (0,5 a 2 mL)) podem ser
administrados por via intravenosa ou intramuscular quando
movimentos ou alterações nos sinais vitais indiquem resposta
reflexa ao trauma cirúrgico ou superficialização da analgesia.

Dose elevada

20 a 50 mcg/kg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1 mL/kg).

Durante a cirurgia cardíaca e certos procedimentos ortopédicos e
neurocirúrgicos em que a cirurgia é mais prolongada, e, na opinião
do anestesista, a resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico
pode prejudicar o estado geral do paciente, recomendando-se doses
de 20 a 50 mcg (0,02 a 0,05 mg/kg (0,4 a 1mL/kg)) com
protóxido de nitrogênio e oxigênio.

Tais doses têm demonstrado atenuar a resposta
endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico, definida pelo aumento dos
níveis circulantes de hormônio do crescimento, catecolaminas,
hormônio antidiurético e prolactina.

Quando doses dentro desses limites são usadas durante a
cirurgia, é necessária ventilação pós-operatória em virtude de
depressão respiratória prolongada.

O principal objetivo dessa técnica será produzir ‘anestesia
livre do trauma cirúrgico’.

Manutenção

As doses de manutenção podem variar de um mínimo de 25 mcg
(0,025 mg) (0,5 mL) até metade da dose utilizada inicialmente,
dependendo das alterações dos sinais vitais que indiquem trauma
cirúrgico e superficialização da analgesia. Porém, a dose de
manutenção deverá ser individualizada, principalmente se o tempo
estimado para o término da cirurgia é curto.

Como anestésico geral

Quando a atenuação da resposta endócrino-metabólica ao trauma
cirúrgico é especialmente importante, doses de 50 a 100 mcg/kg
(0,05 a 0,1 mg/kg (1 a 2 mL/kg)) podem ser administradas com
oxigênio e um relaxante muscular.

Esta técnica tem demonstrado proporcionar anestesia sem o uso de
agentes anestésicos adicionais. Tal técnica tem sido utilizada para
cirurgia cardíaca a céu aberto e outras cirurgias de longa duração
em pacientes nos quais está indicada uma proteção do miocárdio ao
excesso de consumo de oxigênio.

Esta técnica está indicada também para certas cirurgias
neurológicas e ortopédicas difíceis.

Com certas doses, tornam-se necessários ventilação
pós-operatória, bem como pessoal e equipamentos adequados para seu
controle.

Anestesia regional

Administração epidural

50 a 100 mcg (1 a 2 mcg/kg) podem ser administrados por esta
via, utilizando a apresentação sem conservantes; diluir em
quantidade suficiente para 10mL em cloreto de sódio 0,9% ou
anestésico local compatível.

Quando se necessita de uma complementação da anestesia regional,
doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser
administrados por via IM ou intravenosa lenta.

Administração intratecal

5 a 20 mcg (0,1 a 0,4 mcg/kg) podem ser administrados por esta
via, utilizando a apresentação sem conservantes.

Quando se necessita de uma complementação da anestesia regional,
doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg (1 a 2 mL)) podem ser
administrados por via IM ou intravenosa lenta.

No pós-operatório (sala de recuperação)

50 a 100mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados
para o controle da dor, por via intramuscular.

A dose pode ser repetida após 1 a 2 horas, se necessário.

Quando se opta pela via epidural, deve-se administrar 100 mcg
(0,1 mg ou 2 mL). Essa quantidade de 2 mL deve ser diluída em 8 mL
de solução salina a 0,9% resultando em uma concentração final de 10
mcg/mL.

Doses adicionais podem ser aplicadas se houver evidências de
diminuição do grau de analgesia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

Para indução e manutenção em crianças de 2 a 12 anos de idade,
recomenda-se uma dose reduzida de 20 a 30 mcg (0,02 a 0,03
mg (0,4 a 0,6 mL)) a cada 10 a 12 kg de peso corporal.

Pacientes idosos e debilitados

Assim como com o uso de outros opioides, a dose inicial deve ser
reduzida em pacientes idosos (gt; 65 anos de idade) e em pacientes
debilitados.

Deve-se levar em consideração o efeito da dose inicial para a
determinação de doses suplementares.

Pacientes obesos

Em pacientes obesos, há um risco de superdose se a dose for
calculada com base no peso corporal.

A dose em pacientes obesos deve ser calculada com base na massa
magra estimada, ao invés de somente no peso corporal.

Insuficiência renal

Deve-se considerar uma redução na dose de Fentanest em pacientes
com insuficiência renal e estes pacientes devem ser monitorados
cuidadosamente para sinais e sintomas de toxicidade de
fentanila.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Fentanest?

Os pacientes não se auto-administram Fentanest.

Fentanest é um medicamento injetável administrado sob a
orientação e supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Fentanest

Depressão respiratória

Assim como com outros opioides potentes, a depressão
respiratória está relacionada à dose e pode ser revertida pelo uso
de um antagonista opioide específico; contudo, doses adicionais
podem ser necessárias uma vez que a depressão respiratória pode ser
mais duradoura que a ação do antagonista opioide.

A analgesia profunda está acompanhada por depressão respiratória
marcante, que pode persistir ou recorrer durante o período
pós-operatório.

Portanto, como ocorre com outros depressores do sistema nervoso
central, os pacientes sob efeito de Fentanest devem receber
vigilância médica adequada, devendo-se contar com equipamento para
ressuscitação e antagonista opioide à disposição.

A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do
paciente ao CO2, afetando, então, a respiração no
pósoperatório.

No período pós-operatório, quando houver necessidade de
analgésicos com atividade opioide, deve-se ter em mente a dose
total de Fentanest já administrada.

Como o efeito depressor respiratório de Fentanest pode se
prolongar além da duração de seu efeito analgésico, as doses de
analgésicos opioides devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 das
habitualmente recomendadas.

Rigidez muscular

Fentanest pode causar rigidez muscular, comprometendo
particularmente os músculos torácicos e, durante a indução da
anestesia, pode também atingir os movimentos musculares
esqueléticos de vários grupos nas extremidades, pescoço e globo
ocular.

Estes efeitos estão relacionados com a dose e a
velocidade de injeção e a incidência pode ser evitada através das
seguintes medidas

  • Injeção IV lenta (geralmente suficiente para doses
    menores);
  • Uso de benzodiazepínicos na pré-medicação ou uso de relaxantes
    neuromusculares.

Podem ocorrer movimentos mioclônicos não epilépticos.

Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração, contudo,
deverá ser assistida ou controlada.

Deve-se ter em mente que o emprego dos agentes bloqueadores
neuromusculares deve ser compatível com o estado cardiovascular do
paciente.

Fentanest pode também originar outros sinais e sintomas
característicos dos analgésicos opioides, incluindo euforia, miose,
bradicardia e broncoconstrição.

Doença cardíaca

Bradicardia e possivelmente parada cardíaca podem ocorrer se o
paciente recebeu uma quantidade insuficiente de anticolinérgico ou
quando Fentanest é combinado com relaxantes musculares não
vagolíticos.

A bradicardia pode ser tratada com atropina.

Fentanest pode provocar bradicardia, que, embora seja revertida
pela atropina, implica o seu uso com cautela em pacientes
portadores de bradiarritmia.

Opioides podem induzir hipotensão, especialmente em pacientes
hipovolêmicos; portanto, devem ser tomadas medidas apropriadas para
manter a pressão arterial estável.

Condições especiais de administração

O uso de opioides injetáveis em bolus deve ser evitado em
pacientes com comprometimento intracerebral. Em tais pacientes, a
diminuição transitória na pressão arterial média tem sido
esporadicamente acompanhada por uma redução de curta duração na
pressão de perfusão cerebral.

Fentanest deve ser administrado com cautela, particularmente em
pacientes com maior risco de depressão respiratória como aqueles em
estado de coma por trauma craniano ou tumor cerebral. Nestes
pacientes, a redução transiente da pressão arterial média tem sido,
ocasionalmente, acompanhada por uma redução breve na pressão de
perfusão cerebral.

Pacientes em terapia crônica com opioides ou com história de
abusos de opioides podem necessitar de doses maiores de
Fentanest.

A dose de Fentanest deve ser reduzida em pacientes idosos e
debilitados, de acordo com cada caso.

Fentanest é recomendado para o uso em anestesiologia, não
devendo ser empregado, a não ser em centros cirúrgicos equipados
com aparelhagem adequada e com antídotos indicados.

Opioides devem ser titulados com cuidado em pacientes
que apresentarem qualquer uma das seguintes condições

  • Doença pulmonar;
  • Capacidade respiratória reduzida;
  • Insuficiência hepática ou renal;
  • Hipotireoidismo não controlado;
  • Alcoolismo.

Tais pacientes também necessitam de monitoramento pós-operatório
prolongado.

Fentanest deve ser usado com cautela nos pacientes com doença
pulmonar obstrutiva crônica ou outras patologias que diminuem a
capacidade respiratória.

Durante a anestesia, isso pode ser solucionado por meio de
respiração assistida ou controlada.

Deve-se levar em consideração que a depressão respiratória
provocada pelo Fentanest pode ser mais prolongada do que a duração
do efeito do antagonista opioide empregado, devendo-se, portanto,
manter cuidado médico adequado.

Quando aplicado na técnica de neuroleptoanalgesia, associado ao
droperidol, e eventualmente complementado pelo protóxido de
nitrogênio, curarizantes ou outros agentes, é desaconselhável a
administração simultânea de outros neurolépticos ou analgésicos
morfínicos.

Quando utilizado no trabalho de parto com feto vivo, existe a
possibilidade de atravessar a barreira placentária e causar
depressão do centro respiratório do feto, razão pela qual seu uso
deve ser feito com cautela, por anestesistas com experiência nessa
técnica.

Não se deve ultrapassar a dose recomendada a fim de evitar
possível depressão respiratória e hipertonia muscular.

Tem sido relatada a possibilidade de que o protóxido de
nitrogênio provoque depressão cardiovascular quando administrado
com altas doses de citrato de fentanila.

Quando usado como suplemento da anestesia regional, o
anestesista deve ter em mente que esse tipo de anestesia pode
provocar depressão respiratória por bloqueio dos nervos
intercostais, depressão essa que pode ser potencializada pelo
citrato de fentanila utilizado em associação com tranquilizante
como o droperidol. Quando tal combinação é usada, há uma incidência
maior de hipotensão que deve ser controlada com medidas adequadas,
incluindo, se necessário, o uso de agentes pressores que não sejam
a adrenalina.

Interação com neurolépticos

Se Fentanest for administrado com um neuroléptico, o médico deve
estar familiarizado com as propriedades específicas de cada
fármaco, particularmente a diferença na duração da ação.

Quando tal combinação for utilizada, existe uma maior incidência
de hipotensão.

Os neurolépticos podem induzir o aparecimento de sintomas
extrapiramidais que podem ser controlados por agentes
antiparkinsonianos.

Síndrome serotoninérgica

Recomenda-se cautela quando Fentanest for coadministrado com
outros medicamentos que afetam os sistemas neurotransmissores
serotoninérgicos.

O desenvolvimento de uma síndrome serotoninérgica com potencial
de ameaça à vida pode ocorrer com o uso concomitante de
medicamentos serotoninérgicos, tais como inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação da
serotonina e norepinefrina (IRSNs), e com medicamentos que
comprometem o metabolismo da serotonina (incluindo inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs)). Isso pode ocorrer com a dose
recomendada.

A síndrome serotoninérgica pode incluir mudanças no estado
mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma), instabilidade
autonômica (por exemplo, taquicardia, pressão arterial instável,
hipertermia), anormalidades neuromusculares (por exemplo,
hiper-reflexia, falta de coordenação, rigidez), e/ou sintomas
gastrintestinais (por exemplo, náusea, vômito, diarreia).

Seu médico deverá considerar uma rápida interrupção de Fentanest
se houver suspeita de síndrome serotoninérgica.

Dependência e abuso da medicação

Fentanest é um medicamento que contém uma substância de uso
controlado que pode provocar dependência do tipo morfínico e que
apresenta potencial para abuso.

Pelas características da substância, seu emprego está restrito
às indicações anestésicas e sob cuidado e orientação de
profissional habilitado.

Este medicamento pode causar doping.

Fentanest deve ser administrado com cuidado em pacientes
com insuficiência hepática ou renal.

Interações medicamentosas

Efeito dos outros medicamentos sobre
Fentanest

Depressores do Sistema Nervoso Central
(SNC)

O emprego concomitante de Fentanest com outros depressores do
sistema nervoso central (por exemplo: barbitúricos,
benzodiazepínicos, neurolépticos, outros opioides ou agentes
anestésicos gerais e bebidas alcoólicas) proporcionará efeitos
aditivos ou potencializadores. Nesses casos, a dose de Fentanest
poderá ser reduzida.

O uso concomitante com Fentanest em pacientes com respiração
espontânea pode aumentar o risco de depressão respiratória, sedação
profunda, coma e morte.

Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e
extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4.

Quando Fentanest é usado, a utilização concomitante de um
inibidor da CYP3A4 pode resultar em uma diminuição da depuração de
fentanila.

Com a administração de uma dose única de Fentanest, pode-se
prolongar o período de risco para depressão respiratória, o que
pode exigir cuidados especiais do paciente e observação mais
prolongada.

Com a administração de doses múltiplas de Fentanest, o risco de
depressão respiratória aguda e/ou retardada pode estar aumentado,
podendo ser necessária uma redução da dose de Fentanest para evitar
o acúmulo de fentanila.

O ritonavir oral (um inibidor potente da CYP3A4) reduziu em dois
terços a depuração de uma dose única de Fentanest por via
intravenosa, embora as concentrações plasmáticas máximas de
fentanila não fossem afetadas.

Contudo, o itraconazol (outro inibidor potente da CYP3A4) 200
mg/dia, administrado por via oral durante 4 dias, não apresentou
efeito significativo na farmacocinética de dose única de Fentanest
por via intravenosa.

A administração concomitante de outros inibidores potentes ou
menos potentes da CYP3A4, tais como voriconazol ou fluconazol, e
Fentanest pode também resultar em uma exposição aumentada e/ou
prolongada da fentanila.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO)

Tem sido descrita uma potencialização imprevisível e intensa dos
inibidores da MAO pelos analgésicos opioides.

Dessa maneira, os pacientes em uso desses inibidores devem ter
sua administração suspensa por pelo menos 2 semanas antes de
receberem Fentanest.

Medicamentos serotoninérgicos

A coadministração de fentanila com um agente serotoninérgico,
como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), um
inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN) ou um
inibidor da monoaminoxidase (IMAO), pode aumentar o risco de
síndrome serotoninérgica, uma condição com potencial de ameaça à
vida.

Efeito do Fentanest sobre outros
medicamentos

Após a administração do Fentanest, a dose dos outros
medicamentos depressores do SNC deve ser reduzida.

A depuração plasmática total e o volume de distribuição do
etomidato são reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alteração da
meia-vida quando administrado com fentanila.

A administração simultânea de Fentanest e midazolam intravenoso
resulta em aumento da meia-vida plasmática terminal e redução da
depuração plasmática do midazolam.

Quando esses medicamentos são administrados concomitantemente ao
Fentanest, pode ser necessário reduzir a sua dose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Fentanest

Eventos adversos ocorrem principalmente durante a cirurgia e são
manejados pelo médico.

Alguns eventos adversos podem ocorrer logo após a cirurgia, e
neste caso o paciente permanecerá sob supervisão médica após a
cirurgia.

As frequências das reações adversas são fornecidas de
acordo com a seguinte convenção

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento);
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).

Dados de estudos clínicos

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômitos.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Rigidez muscular (que também pode envolver os músculos
torácicos).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema nervoso

Sedação, tontura, discinesia (diminuição ou extinção dos
movimentos voluntários);

Distúrbios oculares

Distúrbios visuais.

Distúrbios cardíacos

Bradicardia (batimento cardíaco lento), taquicardia (batimento
cardíaco rápido), arritmia (batimento cardíaco irregular).

Distúrbios vasculares

Hipotensão, hipertensão, dor na veia.

Distúrbios respiratórios, torácicos e
mediastinais

Apneia (parada temporária da respiração), broncoespasmo,
laringoespasmo.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Dermatite alérgica.

Lesão, envenenamento e complicações do
procedimento

Confusão pós-operatória, complicação neurológica anestésica.

Reações adversas ocorridas em lt; 1% dos pacientes
tratados com fentanila em estudos clínicos

Distúrbios psiquiátricos

Humor eufórico.

Distúrbios do sistema nervoso

Cefaleia.

Distúrbios vasculares

Flutuação da pressão arterial, flebite (inflamação nas
veias).

Distúrbios respiratórios, torácicos e
mediastinais

Soluços, hiperventilação.

Distúrbios gerais e condições no local da
administração

Calafrios, hipotermia.

Lesão, envenenamento e complicações do
procedimento

Agitação pós-operatória, complicação do procedimento,
complicação das vias aéreas da anestesia.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a medicamentos identificadas pela primeira
vez durante a experiência pós-comercialização com citrato de
fentanila estão listadas a seguir. As frequências foram estimadas
das taxas de relato espontâneo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade (como choque anafilático, reação anafilática,
urticária).

Distúrbios do sistema nervoso

Convulsões, perda da consciência, mioclonia (contrações
repentinas, incontroláveis e involuntárias de um músculo).

Distúrbios cardíacos

Parada cardíaca.

Distúrbios respiratórios, torácicos e
mediastinais

Depressão respiratória.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Prurido (coceira).

Quando um neuroléptico (antipsicótico) é utilizado com
Fentanest, as seguintes reações adversas podem
ser observadas

  • Febre e/ou tremor;
  • Agitação;
  • Episódios de alucinação pós-operatórios;
  • Sintomas extrapiramidais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso
do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Fentanest

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Os pacientes só poderão dirigir e operar máquinas se um tempo
suficiente tiver transcorrido após a administração de Fentanest
(pelo menos 24 horas).

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez

Não existem dados adequados para o uso de citrato de fentanila
em mulheres grávidas.

O citrato de fentanila pode cruzar a placenta no início da
gravidez.

Os estudos em animais têm demonstrado alguma toxicidade
reprodutiva.

O risco potencial em humanos é desconhecido. A administração IV
ou IM durante o parto (incluindo cesárea) não é recomendada, pois o
citrato de fentanila atravessa a placenta e pode suprimir a
respiração espontânea no período neonatal.

Se Fentanest for administrado, deve-se ter imediatamente
disponível um equipamento de ventilação assistida para a mãe e para
a criança, se necessário.

Um antagonista opioide deve estar sempre disponível para a
criança.

Amamentação

Citrato de fentanila é excretado no leite materno. Portanto, não
é recomendável o uso do leite materno por um período de 24 horas
após a administração de Fentanest.

O risco/benefício da amamentação após a administração de
Fentanest deve ser considerado.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre os efeitos de
fentanila sobre a fertilidade de homens e mulheres.

Em estudos em animais, alguns testes em ratos demonstraram
redução da fertilidade em fêmeas nas doses tóxicas maternas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

A dose inicial de Fentanest deve ser reduzida em pacientes
idosos e debilitados, de acordo com cada caso.

Ainda não se estabeleceu a segurança de Fentanest em
criança abaixo de 2 anos de idade.

Composição do Fentanest

Cada ml contém

Citrato de fentanila

0,0785 mg*

Veículo estéril

1 ml

*Equivalente a 0,05mg de fentanila base.

Veículo ampola:

cloreto de sódio, água para injetáveis.

Veículo frasco-ampola:

ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, citrato de sódio,
água para injetáveis.

Superdosagem do Fentanest

Sinais e sintomas

As manifestações de superdose de Fentanest são uma extensão
de sua ação farmacológica.

Pode ocorrer depressão respiratória, que pode variar de
bradipneia a apneia.

Tratamento

Se ocorrer hipoventilação ou apneia, deve ser administrado
oxigênio e a respiração deve ser assistida ou controlada, de acordo
com o caso.

Um antagonista opioide específico deve ser adequadamente usado
para controlar a depressão respiratória.

Esta medida não exclui o uso de outras medidas imediatas de
controle.

A depressão respiratória provocada pelo Fentanest pode ser
mais prolongada do que a duração do efeito antagonista opioide
empregado.

Doses adicionais posteriores podem ser, portanto,
necessárias.

Deve ser mantida uma via aérea livre, se necessário por meio de
cânula intratraqueal.

Se houver associação de depressão respiratória com rigidez
muscular pode ser necessário o uso de um bloqueador neuromuscular
para facilitar a respiração controlada ou assistida. O paciente
deve ser observado cuidadosamente.

A temperatura corporal e a reposição de líquidos devem ser
mantidas de forma adequada.

Se a hipotensão é acentuada e persistente deve ser levada em
conta a possibilidade de hipovolemia que deve ser corrigida com a
administração parenteral de soluções adequadas.

Deve estar disponível um antagonista específico, como o
cloridrato de naloxona, para controle da depressão respiratória.
Enfim, devem ser tomadas todas as medidas gerais que se façam
necessárias.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Fentanest

Efeito dos outros medicamentos sobre Citrato de
Fentanila (substância ativa)

Depressores do Sistema Nervoso Central
(SNC)

Medicamentos tais como barbitúricos, benzodiazepínicos,
neurolépticos, anestésicos gerais e outros depressores do SNC
não-seletivos (por exemplo, o álcool) podem potencializar a
depressão respiratória dos opioides. Nesses casos, a dose de
Citrato de Fentanila (substância ativa) poderá ser reduzida. O uso
concomitante com Citrato de Fentanila (substância ativa) em
pacientes com respiração espontânea pode aumentar o risco de
depressão respiratória, sedação profunda, coma e morte.

Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e
extensivamente metabolizada principalmente pela CYP3A4. Quando
Citrato de Fentanila (substância ativa) é usado, a utilização
concomitante de um inibidor da CYP3A4 pode resultar em uma
diminuição da depuração de fentanila. Com a administração de uma
dose única de Citrato de Fentanila (substância ativa) pode-se
prolongar o período de risco para depressão respiratória, o
que pode exigir cuidados especiais do paciente e observação mais
prolongada. Com a administração de doses múltiplas de Citrato de
Fentanila (substância ativa) o risco de depressão respiratória
aguda e/ou retardada pode estar aumentado, podendo ser necessária
uma redução da dose de Citrato de Fentanila (substância ativa) para
evitar o acúmulo de fentanila. O ritonavir oral (um inibidor
potente da CYP3A4) reduziu em dois terços a depuração de uma dose
única de Citrato de Fentanila (substância ativa) por via
intravenosa, embora as concentrações plasmáticas máximas de
fentanila não fossem afetadas. Contudo, o itraconazol (outro
inibidor potente da CYP3A4) 200 mg/dia, administrado por via oral
durante 4 dias, não apresentou efeito significativo na
farmacocinética de dose única de Citrato de Fentanila (substância
ativa) por via intravenosa. A administração concomitante de outros
inibidores potentes ou menos potentes da CYP3A4, tais como
voriconazol ou fluconazol, e Citrato de Fentanila (substância
ativa) pode também resultar em uma exposição aumentada e/ou
prolongada da fentanila.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO)

Os pacientes em uso desses inibidores, devem ter sua
administração suspensa por pelo menos 2 semanas antes de receberem
Citrato de Fentanila (substância ativa).

Medicamentos serotoninérgicos

A coadministração de fentanila com um agente serotoninérgico,
como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), um
inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN) ou um
inibidor da monoaminoxidase (IMAO), pode aumentar o risco de
síndrome serotoninérgica, uma condição com potencial de ameaça à
vida.

Efeito do Citrato de Fentanila (substância ativa) sobre
outros medicamentos

Após a administração do Citrato de Fentanila (substância ativa),
a dose dos outros medicamentos depressores do SNC deve ser
reduzida. Isto é particularmente importante após uma cirurgia, pois
a analgesia profunda é acompanhada por uma depressão respiratória
acentuada, que pode persistir ou reaparecer no pós-operatório. A
administração de um depressor do SNC, tal como as benzodiazepinas,
durante este período, pode aumentar desproporcionalmente o risco de
depressão respiratória.

A depuração plasmática total e o volume de distribuição do
etomidato são reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alteração da
meia-vida quando administrado com fentanila. A administração
simultânea de Citrato de Fentanila (substância ativa) e midazolam
intravenoso resulta em aumento da meia-vida plasmática terminal e
redução da depuração plasmática do midazolam. Quando esses
medicamentos são administrados concomitantemente ao Citrato de
Fentanila (substância ativa), pode ser necessário reduzir a sua
dose.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Ação da Substância Fentanest

Resultados de Eficácia


Em um estudo prospectivo foram coletados dados de 348 crianças
submetidas a analgesia epidural com uma média de duração de 43
horas pós-operatórias. Dessas crianças, 87 tinham idade inferior a
2 anos, 80 tinham entre 2 e 6 anos e 181 tinham acima de 6 anos de
idade. A fentanila (5 mcg/kg/dia) e bupivacaína (concentração média
de 0,185%) foram administradas na ala cirúrgica, sendo o controle
da dor considerado excelente em 86% de 11.072 avaliações horárias
de dor.1

Uma infusão epidural contínua de fentanila foi utilizada para
controle da dor pós-operatória em 30 pacientes, os quais tinham
recebido anestesia epidural para procedimento cirúrgico. A taxa
original máxima de administração de 50 mg/h de fentanila foi
reduzida posteriormente para 25 mg/h ou menos. A analgesia foi
considerada satisfatória em 24 pacientes.2

Em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego, 36 pacientes
do sexo masculino que seriam submetidos a artroscopia do joelho,
foram divididos em 3 grupos de 12 cada: fentanila epidural
(administração epidural de 17 mL de lidocaína 2% + 100 mcg de
fentanila, seguido de uma injeção IV de 2 mL de solução salina
normal), fentanila IV (administração epidural de 17 mL de lidocaína
2% + 2 mL de solução salina seguida por injeção IV de 100 mcg de
fentanila) e controle (administração epidural de 17 mL de lidocaína
2% + 2 mL de solução salina normal juntamente com uma injeção IV de
2 mL de solução salina normal). O tempo de início do bloqueio
sensorial foi significativamente mais rápido no grupo da
fentanila epidural (8,3 ± 3,7 minutos) do que no grupo da fentanila
IV (13,1 ± 4,2 minutos, p lt; 0,05) ou grupo controle (14,2 ± 5,4
minutos, p lt; 0,05).3

Referências bibliográficas:

1. Lejus C., et al. Postoperative
Epidural Analgesia With Bupivacaine and Fentanyl: Hourly Pain
Assessment in 348 Pediatric Cases. Paediatric Anaesthesia, 2001;
11: 327 – 332.
2. Bailey P. W., et al. Continuous Epidural Infusion of Fentanyl
for Postoperative Analgesia. Anaesthesia, 1980; 35: 1002 –
1006.
3. Cherng C., et al. Epidural Fentanyl Speeds the Onset of Sensory
Block During Epidural Lidocaine Anesthesia. Regional Anesthesia and
Pain Medicine, 2001; 26 (6): 523 – 526. 

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico opioide
potente. Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico
opioide, que interage predominantemente com o receptor μ-opioide.
Citrato de Fentanila (substância ativa) pode ser usado como um
analgésico complementar na anestesia geral ou como anestésico
isolado. Citrato de Fentanila (substância ativa) preserva a
estabilidade cardíaca e inibe alterações hormonais relacionadas ao
estresse com altas doses.

A dose de 100 mcg (2,0 mL) é aproximadamente equivalente em
atividade analgésica a 10 mg de morfina. O início de ação é rápido.
Entretanto, o efeito depressor respiratório e analgésico máximos
podem não ser observados por alguns minutos. A duração de ação
comum do efeito analgésico é de aproximadamente 30 minutos após
dose única intravenosa (IV) de até 100 mcg. A profundidade da
analgesia está relacionada à dose e pode ser ajustada de acordo com
o nível da dor do procedimento cirúrgico.

Assim como outros analgésicos opioides, Citrato de Fentanila
(substância ativa), dependendo da dose e da velocidade de
administração, pode causar rigidez muscular, bem como euforia,
miose e bradicardia.

Testes de histamina e de pápulas na pele indicaram que a
liberação de histamina clinicamente significativa é rara com o uso
de Citrato de Fentanila (substância ativa).

Todas as ações de Citrato de Fentanila (substância ativa) são
revertidas por um antagonista opioide específico.

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

Após injeção intravenosa, as concentrações plasmáticas de
Citrato de Fentanila (substância ativa) diminuem rapidamente, com
meias-vidas de distribuição sequencial de cerca de 1 minuto e 18
minutos e uma meia-vida de eliminação terminal de 475 minutos.
Citrato de Fentanila (substância ativa) possui um Vc (volume de
distribuição do compartimento central) de 13 L, e um Vdss total
(volume de distribuição no estado de equilíbrio) de 339 L. A
ligação de proteína plasmática ao Citrato de Fentanila (substância
ativa) é cerca de 84%.

Metabolismo

Citrato de Fentanila (substância ativa) é rapidamente
metabolizado, principalmente no fígado pelo CYP3A4. O principal
metabólito é a norfentanila. A depuração de Citrato de Fentanila
(substância ativa) é de 574 mL/min.

Eliminação

Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em
24 horas, e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente
como fármaco inalterado.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da fentanila em
recém-nascidos é de aproximadamente 62%, que é mais baixa do que em
adultos. A depuração e o volume de distribuição são mais altos em
bebês e crianças. Isso pode resultar em aumento da dose necessária
de fentanila.

Insuficiência renal

Dados obtidos de um estudo administrando fentanila por via
intravenosa em pacientes que foram submetidos a transplante de rim
sugerem que a depuração de fentanila pode ser reduzida nesta
população de pacientes. Se pacientes com insuficiência renal
receberem Citrato de Fentanila (substância ativa), eles devem ser
monitorados cuidadosamente para sinais de toxicidade por fentanila
e a dose deve ser reduzida, se necessário.

Pacientes adultos com queimaduras

Um aumento da depuração de até 44%, junto com um volume de
distribuição maior, resulta em menores concentrações plasmáticas da
fentanila. Isso pode exigir aumento da dose da fentanila.

Pacientes obesos

Um aumento na depuração de fentanila é observado com o aumento
do peso corporal. Em pacientes com um IMC gt; 30, a depuração de
fentanila aumenta aproximadamente em 10% a cada aumento de 10 kg de
massa livre de gordura (massa magra).

Informações pré-clinicas

Citrato de Fentanila (substância ativa) apresenta uma ampla
margem de segurança. Em ratos, a proporção LD50/ED50 para o nível
mais baixo de analgesia é 281,8 em comparação com 69,5 e 4,8 para
morfina e petidina, respectivamente.

Carcinogenicidade e mutagenicidade

A fentanila in vitro mostrou, tal como outros
analgésicos opioides, efeitos mutagênicos em um estudo de cultura
de células de mamíferos, apenas para concentrações citotóxicas e
juntamente com a ativação metabólica. A fentanila não mostrou
evidência de mutagenicidade in vivo quando testada em
estudos com roedores e estudos bacterianos. Em um estudo de
carcinogenicidade de dois anos realizado com ratos, a fentanila não
se associou a maior incidência de tumores com doses subcutâneas de
até 33 mcg/kg/dia em machos ou 100 mcg/kg/dia em fêmeas, que foram
as doses máximas toleradas para machos e fêmeas.

Toxicologia reprodutiva

Fertilidade

Alguns testes em ratas mostraram redução de fertilidade assim
como mortalidade de embriões. Estes achados foram relacionados à
toxicidade materna e não a um efeito direto do medicamento no
embrião em desenvolvimento. Não houve evidência de efeitos
teratogênicos.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Cuidados de Armazenamento do Fentanest

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C,
protegido da luz.

O prazo de validade é de 24 meses para a solução injetável em
ampola, e de 36 meses para a solução injetável em frasco-ampola, a
partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Se desejado, Fentanest pode ser misturado ao cloreto de
sódio 0,9% (nas concentrações de 0,02mg/mL e 0,01mg/mL) ou glicose
5% (nas concentrações de 0,01mg/mL e 0,04mg/mL) para infusões
intravenosas.

Tais diluições são compatíveis com material plástico para
infusão.

Elas devem ser usadas dentro de 24 horas após preparação.

Características físicas

Solução límpida, incolor, essencialmente livre de partículas
visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Fentanest

Nº lote, data de fabricação e validade:

Vide rótulo/caixa.

Registro MS nº 1.0298.0081

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800-7011918

Registrado por:

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51

Fabricado por:

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Avenida Nossa Senhora da Assunção, 574 – Butantã – São Paulo/SP
CNPJ: 44.734.671/0008-28

Fentanest, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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