Vasoviril

Contraindicação do Vasoviril

Fentolamina (substância ativa) é contra-indicado para pacientes
com hipersensibilidade à fentolamina ou a quaisquer componentes do
produto, como também para pacientes com histórico de úlcera
péptica, já que Fentolamina (substância ativa) pode estimular a
secreção ácida gástrica.

Fentolamina (substância ativa) é contra-indicado em pacientes
com doença coronariana. Para pacientes tratados anteriormente com
alfabloqueadores observa-se diminuição máxima da pressão arterial e
aumento correspondente da freqüência cardíaca em um período de até
4 a 5 horas após a administração da fentolamina.

Esses eventos podem predispor tais pacientes a desenvolver
hipotensão postural ou síncope grave, após várias horas depois da
administração do medicamento. Não há estudos conclusivos sobre os
efeitos da fentolamina em usuários de nitratos.

Fentolamina (substância ativa) é contraindicado para o uso em
pacientes que usam substâncias à base de nitratos. Fentolamina
(substância ativa) é contra-indicado em pacientes para os quais não
é aconselhável a prática do ato sexual.

Como usar o Vasoviril

Deve-se administrar uma dose de 40 mg deMESILATO DE FENTOLAMINA
, cerca de 30 minutos antes da relação sexual e em um período de
tempo equivalente a uma hora antes ou duas horas após as
refeições.

A dose máxima é de 40 mg por dia.

Precauções do Vasoviril

É necessário obter um histórico clínico completo e realizar
exame físico meticuloso para se diagnosticar disfunção erétil,
determinar causas subjacentes potenciais e identificar o tratamento
adequado. A prática do ato sexual é considerada uma atividade
física vigorosa que aumenta a freqüência cardíaca, bem como a carga
de trabalho cardíaco. Portanto, é necessário avaliar a competência
cardíaca do paciente antes do tratamento de uma disfunção
erétil.

Fentolamina (substância ativa) não protege contra doenças
venéreas, nem inclusive contra o HIV; conseqüentemente, é
necessário considerar o uso das medidas apropriadas de proteção
(preservativo). Fentolamina (substância ativa) não afeta o libido;
portanto, é necessário estímulo sexual para se obter e manter a
ereção. Fentolamina (substância ativa) não deve ser utilizado como
um auxílio sexual por homens que não têm disfunção eréctil.

Uso em pacientes alérgicos

Fentolamina (substância ativa) é contra-indicado para pacientes
com hipersensibilidade à fentolamina ou a quaisquer componentes do
produto.

Uso em pacientes com gastrite ou úlcera
péptica

Fentolamina (substância ativa) estimula a secreção ácida
gástrica. Fentolamina (substância ativa) é contra-indicado para
pacientes com gastrite ou úlcera péptica.

Uso em pacientes com rinite

Em estudo com população controlada por placebo de homens com
disfunção erétil, o efeito adverso mais comum relacionado ao
tratamento, com base em todas as doses (40 mg, 60 mg e 80 mg) foi
rinite. Nesta população a rinite parece estar relacionados à
dose.

Em estudos controlados com placebo, pacientes com 65 anos de
idade ou mais tiveram uma diminuição na incidência de rinite.

Uso em pacientes usuários de nitratos

Não há estudos conclusivos sobre os efeitos de Fentolamina
(substância ativa) em usuários de nitratos. Fentolamina (substância
ativa) é contra-indicado para pacientes que usam substâncias à base
de nitratos.

Uso em portadores de doenças
cardiovasculares

O uso de Fentolamina (substância ativa) pode reduzir
significativamente a pressão arterial e produzir alterações do
ritmo cardíaco. Portadores de doenças cardiovasculares podem estar
sujeitos a risco cardíaco durante a atividade sexual. Portanto, o
uso de Fentolamina (substância ativa) não é recomendado a pacientes
para os quais a atividade sexual é desaconselhada devido a doença
cardiovascular pré-existente.

Uso em combinação com outros tratamentos farmacológicos
para a disfunção erétil

A eficácia e segurança de Fentolamina (substância ativa)
comprimido em combinação com outros tratamentos farmacológicos para
a disfunção erétil não foram estabelecidas.

Uso em pacientes pediátricos

Fentolamina (substância ativa) não é indicado para menores de 18
anos de idade.

Uso em pacientes idosos

Fentolamina (substância ativa) deve ser usado com cautela em
pacientes idosos: em estudos controlados com placebo, pacientes com
65 anos de idade ou mais tiveram um pequeno aumento de incidência
de dor torácica, taquicardia, náuseas, vômitos e tontura quando
comparados com pacientes mais jovens.

Uso durante a gravidez e lactação

A segurança e eficácia de mesilato de fentolamina foram
determinadas somente em homens. Fentolamina (substância ativa) não
é indicado para o uso em mulheres.

Uso em grupos de risco

Fentolamina (substância ativa) pode causar distúrbios no sistema
nervoso central, que podem prejudicar as reações dos pacientes. Por
essa razão, os pacientes devem ter cautela em atividades que
necessitem de reações rápidas como dirigir veículos e/ou operar
máquinas.

Reações Adversas do Vasoviril

A principal reação adversa é rinite e hipotensão (com
sintomas de tontura), mas podem ocorrer outras reações em
decorrência da estimulação cardíaca, assim como:

Taquicardia, arritmias cardíacas náusea e exacerbação de úlcera
péptica.

Os resultados dos estudos clínicos realizados demonstraram que o
mesilato de fentolamina é bem tolerado.

As reações adversas observadas em menos de 2% dos
pacientes estudados incluem:

Congestão nasal, rinorréia, palpitação, arritmias cardíacas,
taquicardia, hipotensão, cefaléia, dispnéia, conjuntivite, insônia,
dor e edema peniano e depressão.

Em estudo com população controlada por placebo de homens com
disfunção erétil, o efeito adverso mais comum relacionado ao
tratamento, com base em todas as doses de fentolamina (40 mg, 60 mg
e 80 mg), foi rinite. Os efeitos relatados com menor freqüência
foram tontura, taquicardia, cefaléia e náuseas. Nesta população, os
eventos dos sistemas cardiovascular e digestivo, a tontura e a
rinite parecem estar relacionados à dose.

Pacientes que receberam medicações anti-hipertensivas
concomitantes (por ex., inibidores da enzima conversora da
angiotensina, agentes bloqueadores dos canais de cálcio, agentes
bloqueadores alfa ou beta drenérgicos e
vasodilatadores):

A incidência global de efeitos adversos, bem como de efeitos
individuais relativos à fentolamina, foi semelhante na população
total com disfunção erétil e num subgrupo de pacientes que
receberam fentolamina concomitantemente com medicação
anti-hipertensiva.

Pacientes com doença cardiovascular (por ex., histórico
de doença arterial coronariana, infarto do miocárdio ou
AVC):

Num subgrupo de pacientes com histórico de doença cardiovascular
e na população total com disfunção erétil, foram relatados índices
semelhantes de incidência de efeitos adversos relacionados ao
tratamento.

Interação Medicamentosa do Vasoviril

Fentolamina (substância ativa) pode potencializar os efeitos de
agentes anti-hipertensivos. Os antipsicóticos podem aumentar o
efeito hipotensivo de bloqueadores alfa adrenérgicos.

A Fentolamina é conhecida por interagir com os seguintes
fármacos

Principais Interações

Tizanidina.

Interações Moderadas

Aripiprazol, Alfentanil, Alprazolam, Amoxapina, Apomorfina,
Amitriptilina, Baclofen, Buprenorfina, Buspirona, Bupropiona,
Cetirizina, Clomipramina, Cloral Hidratado, Cabergolina,
Carisoprodol, Citalopram, Clonazepam, Clozapina, Clorazepato,
Codeína, Clorpromazina, Clordiazepóxido, Difenildramina, Diazepam,
Dihidrocodeína, Escitalopram, Fentanil, Fenobarbital, Fluoxetina,
Flurazepam, Flufenazina, Fluvoxamina, Haloperidol, Hidromorfona,
Hidroxizina, Imipramina, Iloprost, Lítio, Lorazepam,
Levocetirizina, Loxapina, Meprobamato, Morfina, Metocarbamol,
Meperidina, Metadona, Maprotilina, Mirtazapina, Nortriptilina,
Nalbufina, Nefazodona, Orfenadrina, Olanzapina, Ópio, Oxazepam,
Oxicodona, Prometazina, Proclorperazina, Propoxifeno, Paliperidona,
Paroxetina, Pentazocina, Perfenazina, Promazina, Quetiapina,
Risperidona, Secobarbital, Sertralina, Trazodona, Tioridazina,
Temazepam, Trifluoperazina, Venlafaxina, Zaleplona, Zolpidem,
Ziprasidona.

Interações Menores

Furazolidona, Insulina, Linezolida, Procarbazina, Selegilina,
Tadalafil, Tranilcipromina.

Interação Alimentícia do Vasoviril

O álcool não deve ser consumido durante o tratamento com
Fentolamina (substância ativa), devido ao seu efeito hipotensor. A
administração de fentolamina com alimentos pode diminuir as
concentrações plasmáticas em 31% e levar a um acréscimo de cerca de
uma hora para a obtenção da concentração máxima (C_máx),
porém não diminui a quantidade de droga absorvida. Recomenda-se a
administração de Fentolamina (substância ativa) uma hora antes ou
duas horas após as refeições.

Ação da Substância Vasoviril

Resultados de Eficácia

A eficácia da fentolamina comprimido para tratamento de
disfunção erétil foi avaliada sistematicamente em dois estudos
clínicos em grande escala, placebocontrolado, fechados e a longo
prazo. Em ambos os estudos, a fentolamina comprimido para
tratamento de disfunção erétil foi associada com as melhoras
significativas nas contagens do domínio da função erétil no Índice
Internacional da Função Erétil (IIEF). A porcentagem de tentativas
de penetrações bem sucedidas foram melhoradas com o uso de
fentolamina comparado ao placebo. Para os pacientes que continuaram
o tratamento com fentolamina comprimido, a eficácia foi geralmente
mantida. O uso de fentolamina comprimido foi bem tolerada pela
maioria dos pacientes.

Os efeitos colaterais mais comuns observados
foram:

Congestão nasal (10%), dor de cabeça (3%), vertigem (3%),
taquicardia (3%) e náusea (1%).

Os efeitos colaterais foram geralmente relacionados com a dose e
classificados de suave à moderado. Poucos eventos adversos sérios
foram observados nestas experimentações. Em resumo, a fentolamina
comprimido foi eficaz no tratamento da deficiência orgânica erétil
masculina e bem-tolerado pela maioria dos pacientes. A droga
apresentou uma eficácia satisfatória, sem riscos cardiovasculares
significativos. Os resultados dos ensaios clínicos com fentolamina
comprimido apresentaram um mecanismo de controle no bloqueio da
ereção do pênis.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Uma liberação neural aumentada de noradrenalina, causada pelo
bloqueio pré-sináptico de receptores alfa2, pode contribuir com os
efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos no músculo cardíaco.
Em doses menores, o efeito inotrópico é predominante e há aumento
da pressão sangüínea; em doses maiores, a vasodilatação periférica
pode prevalecer sobre o efeito inotrópico e ocorre a diminuição da
pressão sangüínea. Os efeitos da fentolamina no tratamento da
disfunção erétil são decorrentes do bloqueio alfa-adrenérgico nos
vasos sangüíneos penianos. A ação da droga consiste no relaxamento
da musculatura lisa trabecular cavernosa e na dilatação das
artérias penianas, o que permite o aumento do fluxo sangüíneo
arterial ao corpo cavernoso, levando à ereção. Ocorre uma ligeira
tumefação na glande e no corpo esponjoso.

Farmacocinética

A Fentolamina é rápida e completamente absorvida por via oral.
Após a administração oral de 40 mg de Fentolamina, o pico da
concentração plasmática de Fentolamina inalterada é atingido após
0,5 – 1 hora, correspondendo a 22 – 46 ng/mL. A meia-vida de
eliminação após a administração de uma dose única é de 1,7 horas.
Dentro de um período de 24 horas, 90% da dose oral de 40mg é
eliminada inalterada ou na forma de metabólitos, sendo que 70% é
encontrada na urina e 20% nas fezes. A eliminação total completa-se
após um período de 4 dias. A Fentolamina inalterada na urina
corresponde a 2-11% da dose oral. Os principais metabólitos
presentes na urina são: o glicuronídeo da droga-mãe e um metabólito
carreador de um grupo carboxílico, ao invés de um grupo metila no
anel aromático que corresponde a 40% da dose após administração
oral.

Embora a extensão da absorção da fentolamina não seja
influenciada pelo alimento, a velocidade de sua absorção diminui
significativamente com a alimentação.

Vasoviril, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.