Roxetin

Roxetin é indicado para o tratamento de adultos que
apresentam algumas das condições abaixo

• Depressão (mesmo que, anteriormente, outros antidepressivos não
  tenham sido eficazes);
• Comportamento obsessivo ou compulsivo (incontrolado);
• Ataques de pânico, inclusive os causados por fobia (pavor) de
  lugares abertos (agorafobia);
• Ansiedade generalizada (sensação de muita ansiedade ou
  nervosismo em situações rotineiras), inclusive em situações que
  exigem contato social;
• Ansiedade seguida de evento traumático (transtorno de estresse
  pós-traumático): acidente de carro, assalto ou desastre natural,
  como enchente ou terremoto.

Roxetin não é indicado para o tratamento de crianças e
adolescentes menores de 18 anos.

Comprimido revestido 30 mg

Está indicado para tratamento da depressão; ataques do pânico,
inclusive aqueles causados por medo de lugares abertos
(agorafobia); sensação de muita ansiedade ou nervosismo em
situações nas quais você tenha que se socializar; ansiedade após
evento traumático, como, por exemplo, acidentes de carro, assaltos,
desastres naturais, entre outros; comportamento obsessivo ou
compulsivo (incontrolável).

Como o Roxetin funciona?

Comprimido revestido 20 mg

Roxetin eleva os níveis de uma substância produzida pelo
cérebro, a serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT).

Roxetin pertence a uma classe de medicamentos chamados de
inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Assim como outras substâncias dessa classe, pode não eliminar os
sintomas imediatamente. Os pacientes, de modo geral, se sentem
melhor algumas semanas após o início do tratamento.

Às vezes os sintomas de depressão e outros transtornos
psiquiátricos provocam pensamento e/ou comportamento suicida. É
possível que esses sintomas continuem ou aumentem até que o
antidepressivo alcance sua ação completa.

Informe seu médico imediatamente ou procure o hospital mais
próximo caso ocorra algum pensamento ou comportamento estressante
durante o início do tratamento ou em qualquer outra fase enquanto
você estiver tomando Roxetin. Avise também seu médico se você
apresentar qualquer piora da depressão ou se novos sintomas
surgirem durante o tratamento.

Comprimido revestido 30 mg

Roxetin é um medicamento que tem como substância ativa o
cloridrato de paroxetina.

Esta substância pertence ao grupo de medicamentos conhecidos
como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS),
classificados como antidepressivos. A paroxetina aumenta a
atividade da serotonina, produzida pelo cérebro e envolvida na
transmissão dos impulsos nervosos. Assim como outros
antidepressivos, Roxetin não eliminará imediatamente os sintomas
que você sente e geralmente, o alívio será sentido após algumas
semanas de tratamento.

Você pode necessitar tomar este medicamento por, no mínimo,
quatro semanas para sentir melhora de seus sintomas.
Ocasionalmente, os sintomas de depressão e outros transtornos
psiquiátricos podem incluir pensamento/comportamento suicida. Pode
ser que esses sintomas continuem ou aumentem até que o medicamento
tenha sua ação completada.

Se você apresentar pensamentos ou comportamentos estressantes,
piora da depressão ou novos sintomas durante o tratamento – no
início ou em qualquer outra fase – informe ao seu médico
imediatamente ou procure o hospital mais próximo.

Contraindicação do Roxetin

Comprimidos revestidos 20 mg

Roxetin é contraindicado para pacientes com alergia conhecida à
droga ou a qualquer componente da fórmula.

Você não deve tomar Roxetin ao mesmo tempo que outros
medicamentos antidepressivos chamados de inibidores da MAO, com um
antibiótico chamado linezolida e com azul de metileno. Só passe a
usar Roxetin duas semanas após ter deixado de tomar esse tipo de
medicação. Da mesma forma, você só deve iniciar tratamento com
inibidores da MAO e os demais citados duas semanas após ter deixado
de usar Roxetin.

Você também não deve tomar Roxetin ao mesmo tempo que
tioridazina ou pimozida (normalmente usados para tartar
esquizofrenia).

Se você não tem certeza de estar usando inibidores da MAO ou
medicamentos à base de tioridazina ou pimozida, consulte seu médico
antes de iniciar tratamento com Roxetin.

Categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos de idade.

Comprimidos revestidos 30 mg

Está contraindicado no caso de reação alérgica ao cloridrato de
paroxetina ou a qualquer componente de sua formulação; não deve ser
usado ao mesmo tempo em que medicamentos inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs) ou no intervalo de até duas semanas após
seu término; e também junto com tioridazina ou com a pimozida.

Se você não tem certeza se está fazendo uso de algum desses
medicamentos, converse com o seu médico antes de iniciar o
tratamento e avise-o a respeito de todos os medicamentos que
utiliza ou utilizou recentemente.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos de idade.

Como usar o Roxetin

Comprimidos revestidos 20 mg

Siga as instruções do médico sobre o modo de usar e os horários
de tomar os comprimidos. Seu médico vai orientar você sobre o
número de comprimidos que deve usar por dia.

Recomenda-se tomar Roxetin em dose única diária, pela manhã, com
a alimentação. Você deve engolir os comprimidos, de preferência com
um copo de água.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Comprimidos revestidos 30 mg

Tome os comprimidos com quantidade suficiente de líquido
(aproximadamente meio copo de água), uma vez ao dia, pela manhã,
com algum alimento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia

Comprimidos revestidos 20 mg

As doses variam de acordo com a indicação do médico.

A maior parte dos adultos deve tomar de 20 mg (um comprimido) a
40 mg (dois comprimidos) de Roxetin por dia.

Se você tem mais de 65 anos, a dose máxima recomendada é de 40
mg (dois comprimidos) por dia. Seu médico pode iniciar o tratamento
com doses menores e aumentá-las com o passar do tempo.

Para o tratamento de obsessões e compulsões, o médico pode
sugerir doses de Roxetin maiores que 60 mg (três comprimidos) por
dia.

Assim como acontece com outros medicamentos psicoativos, você
deve evitar a interrupção repentina do tratamento com Roxetin. Seu
médico irá recomendar o regime de descontinuação.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Comprimidos revestidos 30 mg

As doses podem variar de 10 mg a 60 mg ao dia, dependendo do
tipo de tratamento (depressão, transtorno do pânico, transtorno
obsessivo-compulsivo, transtorno de estresse pós-traumático) e da
resposta individual às diferentes doses:

Seu médico irá lhe orientar com quais doses você iniciará o
tratamento e como elas serão aumentadas, se for o caso.

Se você tiver mais de 65 anos de idade, seu médico poderá lhe
recomendar doses menores do que as usuais, a dose máxima
recomendada nestes casos é de 40 mg ao dia.

A duração do tratamento será em um período suficiente que
garanta a eliminação dos sintomas. Esse período é variável conforme
o sintoma: para depressão, pode ser de vários meses, podendo ser
mais longo para transtorno do pânico ou transtorno
obsessivo-compulsivo.

Parada repentina do tratamento: esses sintomas normalmente
ocorrem nos primeiros dias de tratamento ou muito raramente se você
se esquecer de tomar uma dose. No entanto, é mais comum ocorrer se
o tratamento for interrompido abruptamente: sensação de mal-estar,
enjoo, sudorese, sensação de alfinetadas, queimação ou sensações
que se assemelham a choques elétricos, distúrbios do sono,
incluindo sonhos intensos, agitação ou ansiedade, vertigem
(tontura), tremores, confusão, inchaço, dor de cabeça e diarreia.
Você não deve parar o tratamento sem o consentimento do seu médico.
No geral, esses sintomas são transitórios e desaparecem dentro de
alguns dias, porém, caso você sinta que são muito intensos,
consulte o seu médico para que ele lhe oriente como suspender o
tratamento mais vagarosamente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Roxetin?

Se você se esquecer de uma dose, aguarde e tome Roxetin, no
horário normal, na manhã seguinte. Não tome nem administre duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Roxetin

Comprimidos revestidos 20 mg

Se você responder sim a qualquer uma das perguntas abaixo,
consulte seu médico porque, nesses casos, Roxetin deve ser usado
com cautela.

• Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) medicamentos
  antidepressivos chamados de inibidores da monoaminoxidase
  (IMAO)?
• Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) um antibiótico
  chamado linezolida?
• Você usa medicamentos à base de tioridazina?
• Você usa medicamentos à base de pimozida?
• Você já apresentou crises de mania (hiperatividade, excitação e
  irritabilidade)?
• Você já apresentou episódios de alteração no humor alterando
  com períodos de depressão (transtorno bipolar de humor)?
• Você tem problemas no fígado, no coração ou nos rins?
• Você sofre de epilepsia ou já teve um ataque epiléptico (crise
  convulsiva)?
• Você tem glaucoma (pressão alta nos olhos)?
• Você tem histórico de problemas de coagulação ou está se
  tratando com medicamentos que aumentam o risco de sangramento?
• Você tem esquizofrenia ou toma medicamentos para tratar essa
  condição?
• Você faz alguma outra forma de tratamento antidepressivo?
• Você está em tratamento com eletroconvulsoterapia (ECT)?
• Você está utilizando tamoxifeno (usado para tratamento ou
  prevenção do câncer de mama)?
• Você está grávida, sob suspeita de gravidez ou
  amamentando?

Piora do quadro clínico e risco de suicídio entre
adultos

Os adultos jovens, especialmente os que têm transtorno
depressivo maior, podem ter um aumento no risco do comportamento
suicida durante o tratamento com Roxetin. Os médicos devem
monitorar cuidadosamente os pacientes que apresentam história de
pensamento e/ou comportamento suicida. Durante o tratamento com
antidepressivos, o risco de suicídio aumenta no estágio inicial da
recuperação. Os pacientes e/ou seus cuidadores devem procurar
auxílio médico imediatamente caso observarem qualquer piora do
quadro geral (inclusive desenvolvimento de novos sintomas) e/ou o
aparecimento de comportamentos ou ideação suicidas, ou pensamentos
de ferir a si mesmos. Em caso de dúvida, peça orientação ao seu
médico.

Hiponatremia (alteração nos níveis de sódio no
sangue)

Se você tem mais de 65 anos, Roxetin pode provocar redução da
concentração de sódio no sangue, o que causa sonolência e fraqueza.
Se já apresentou algum desses sintomas, consulte seu médico.

Acatisia (incapacidade do paciente de permanecer na
mesma posição)

Alguns medicamentos usados para tratar alguns problemas de saúde
mental, como o Roxetin, podem causar uma sensação de inquietude
interior e o desejo de se mover (acatisia). Este é um efeito
colateral raro de Roxetin e é mais provável de ocorrer nas
primeiras semanas de tratamento. Informe o seu médico assim que
possível se apresentar algum desses sintomas.

Síndrome serotoninérgica/síndrome neuroléptica
maligna

Alguns medicamentos aumentam a atividade da serotonina no
cérebro e podem causar uma condição chamada síndrome
serotoninérgica. Esta é uma reação adversa muito rara de Roxetin. O
uso de Roxetin em combinação a outros medicamentos que também
elevam a atividade da serotonina no cérebro pode aumentar o risco
deste grave efeito colateral. Outra condição conhecida como
síndrome neuroléptica maligna é também uma reação adversa rara de
alguns medicamentos usados para tratar problemas de saúde
mental.

Os sintomas de ambas as síndromes são semelhantes.
Normalmente mais de um dos seguintes sintomas pode
ocorrer

• Tremores;
• Movimentos espasmódicos incontroláveis e súbitos;
• Rigidez nos músculos;
• Dificuldade em ficar parado;
• Sensação de agitação ou irritação;
• Sensação de calor ou de excesso de suor;
• Aumento da frequência cardíaca.

A gravidade pode aumentar, levando a perda de consciência.
Procure seu médico imediatamente, caso tenha algum desses sintomas.
Ele pode recomendar a interrupção do tratamento.

Fratura óssea

Há um aumento no risco de fratura óssea em pacientes fazendo uso
de Roxetin. O risco ocorre durante o tratamento e é maior nas fases
iniciais.

Bebidas alcoólicas e Roxetin

O uso concomitante de Roxetin e álcool não é recomendado.

Interações medicamentosas

Informe seu médico se você usa ou usou recentemente outros
medicamentos. Assim como Roxetin pode modificar a ação de outros
medicamentos, estes também podem afetar a ação de Roxetin. Estes
incluem medicamentos naturais e os sem prescrição médica. É
possível que os seguintes medicamentos interfiram nos efeitos de
Roxetin:

• Outros antidepressivos, como amitriptilina, nortriptilina,
  imipramina e desipramina;
• Outras drogas que afetam a serotonina, como triptanos (usados
  para o tratamento da enxaqueca), lítio (usado no tratamento de
  algumas desordens mentais), tramadol (usado para o tratamento da
  dor), triptofano e Erva-de-São-João (usados para o tratamento da
  depressão), fentanila (utilizada em anestesia ou para tratar dor
  crônica);
• Carbamazepina, fenobarbital e fenitoína, normalmente usadas
  para o tratamento de convulsões ou epilepsia;
• Perfenazina e risperidona, utilizadas para o tratamento de
  alguns problemas da saúde mental; certos medicamentos usados no
  tratamento de irregularidades dos batimentos cardíacos (arritmias),
  como propafenona e flecainida;
• Prociclidina, usada no tratamento da doença de Parkinson ou de
  outros transtornos do movimento;
• Pimozida ou tioridazina;
• Fosamprenavir/ritonavir, usados no tratamento do HIV;
• Rifampicina, usada no tratamento da tuberculose;
• Atomoxetina, utilizada no tratamento do transtorno do déficit
  de atenção e hiperatividade (TDAH);
• Metoprolol, usado no tratamento de pressão alta,
  irregularidades dos batimentos cardíacos (arritmias) e angina;
• Mivacúrio e suxametônio (utilizados em anestesia);
• Certos medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea e
  aumentar o sangramento, como anticoagulantes orais (varfarina), AAS
  (ácido acetilsalicílico) e outros anti-inflamatórios não
  esteroidais (como o ibuprofeno);
• Tamoxifeno (utilizado no tratamento ou prevenção do câncer de
  mama);
• Substâncias que reduzem a acidez do estômago, como alguns
  alimentos, antiácidos, digoxina, propranolol e álcool.

Assim como ocorre com o uso de outras drogas, não é aconselhável
ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Roxetin.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Comprimidos revestidos 30 mg

É importante que você não interrompa o tratamento; continue
tomando Roxetin conforme as orientações do seu médico. Se você
achar que este medicamento não está funcionando bem, não utilize
doses maiores do que as prescritas pelo seu médico, mas converse
com ele a respeito de suas suspeitas.

Avise imediatamente seu médico se você começar a se sentir mais
deprimido ou se apresentar pensamentos suicidas.

Informe-o sobre qualquer tipo de pensamento ou comportamento que
esteja lhe causando desconforto, especialmente se forem novos ou se
estiverem piorando rapidamente.

Certifique-se, ainda, de que seu cuidador saiba que você tem
problemas para dormir, aborrece-se facilmente ou se sente nervoso,
com raiva, inquieto, violento ou com medo (pânico). Informe seu
médico ou procure um hospital se você apresentar algum pensamento
ou comportamento estressante durante o início do tratamento ou
durante qualquer outra fase. Avise seu médico se apresentar piora
da depressão ou se aparecerem outros sintomas durante o
tratamento.

Avise seu médico se você ou alguém de sua família sofrer de
distúrbio bipolar (maníaco-depressivo) ou apresentou tentativas de
suicídio. Não pare de tomar este medicamento repentinamente sem o
consentimento do seu médico, pode ser preciso diminuir a dose
de Roxetin gradativamente até sua interrupção.

Avise outros profissionais da área de saúde, como outros médicos
ou cirurgião-dentista, que você utiliza este medicamento, pois ele
pode alterar os resultados de certos exames médicos.

Avise seu médico se você apresentar algumas das
situações a seguir

• Utiliza medicamentos da classe dos neurolépticos (tratamento da
  psicose).
• Tem ou já teve episódios de mania (hiperatividade ou excitação
  incontrolável).
• Tem problemas no coração, no fígado ou nos rins.
• Sofre de epilepsia ou ataque epilético; glaucoma (pressão alta
  nos olhos).
• Faz tratamento com medicamentos do tipo anticoagulantes ou que
  aumentam o risco de sangramentos; tendência ou predisposição a
  sangramentos.
• Apresenta sintomas como agitação ou mania durante o tratamento;
  sofre de convulsões; quadro de esquizofrenia ou utilização de
  medicamentos para tratar essa condição.
• Está fazendo ou fez uso nas últimas duas semanas de outros
  medicamentos tipo antidepressivos chamados inibidores da
  monoaminoxidase (IMAO).
• Usa medicamentos contendo tioridazina ou pimozida.
• Está grávida ou amamentando, ou suspeita de gravidez.

Se você apresentar convulsão durante o tratamento, pare de usar
este medicamento e consulte seu médico imediatamente.

Pacientes com história de pensamento/comportamento suicida devem
ser cuidadosamente monitorados. Durante o tratamento com
terapias antidepressivas o risco de suicídio aumenta no estágio
inicial da recuperação. Adultos jovens, especialmente aqueles com
transtorno depressivo maior, podem ter risco aumentado de
comportamento suicida durante o tratamento com a paroxetina. Em
caso de dúvida, consulte o seu médico.

Observe a ocorrência de sensação de cansaço ou sono durante a
terapia com a paroxetina; em caso positivo, você deve evitar essas
tarefas.

Pode ser usado em pacientes com mais de 65 anos de idade, desde
que observadas as contraindicações, precauções, interações
medicamentosas e reações adversas deste medicamento. Se você tiver
mais de 65 anos de idade, durante o tratamento, poderá ocorrer
diminuição da concentração sanguínea de sódio, causando sonolência
e fraqueza. Se você já apresentou esses sintomas, avise seu
médico.

Muitos medicamentos podem afetar a ação da paroxetina ou
serem afetados por ele

Outros antidepressivos, medicamentos à base de lítio,
linezolida, tramadol, triptofano, erva-de-são-joão, medicamentos
para enxaqueca; medicamentos para tratamento de problemas do
coração (batimentos cardíacos irregulares, arritmias); certos
medicamentos utilizados no tratamento da esquizofrenia; alguns
medicamentos, como a prociclidina (utilizados no tratamento da
doença de Parkinson ou outros transtornos do movimento); pimozida,
fosamprenavir/ritonavir; valproato de sódio, carbamazepina ou
fenitoína (para tratamento de convulsões); risperidona,
fenobarbital e rifampicina; atomoxetina (utilizada para tratamento
de transtorno de déficit de atenção e hiperatividade); metoprolol
(para tratamento de pressão alta, arritmias e angina); varfarina ou
ácido acetilsalicílico, ou outros antiinflamatórios não
esteroidais, como ibuprofeno; medicamentos para tratamento de
epilepsia.

Durante o tratamento não faça uso de bebidas alcoólicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Roxetin

Comprimidos revestidos 20 mg

Algumas das reações adversas listadas a seguir podem diminuir de
intensidade e frequência com a continuação do tratamento e
geralmente não causam sua suspensão.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

• Enjoo;
• Alterações da função sexual normal, como impotência e
  ejaculação precoce.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Astenia (ausência ou perda da força muscular);
• Ganho de peso corporal;
• Sudorese (aumento do suor);
• Prisão de ventre, diarreia, vômitos, boca seca;
• Bocejos;
• Visão turva;
• Vertigem, tremores e dor de cabeça;
• Sonolência, dificuldade de dormir, agitação, sonhos anormais
  (inclusive pesadelos);
• Aumento dos níveis de colesterol do sangue;
• Diminuição do apetite.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

• Alterações da frequência da urina, tais como retenção urinária
  e incontinência urinária;
• Erupções da pele (rash cutâneo);
• Midríase (dilatação da pupila dos olhos);
• Queda da pressão sanguínea quando você se levanta ou após
  permanecer muito tempo na mesma posição (hipotensão postural);
• Aceleração dos batimentos cardíacos (taquicardia sinusal);
• Distúrbios extrapiramidais (houve relatos de distúrbios
  extrapiramidais, inclusive de distonia orofacial, ocorridos em
  pacientes com transtornos de movimento subjacentes ou que faziam
  uso de medicação neuroléptica);
• Confusão, alucinações;
• Sangramento anormal, predominantemente da pele e das membranas
  mucosas;

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

• Hiperprolactinemia/galactorreia produção de leite (mesmo quando
  a mulher não estiver amamentando);
• Alteração/elevação dos resultados dos exames de enzimas do
  fígado;
• Sensação de cansaço associada com incapacidade de permanecer
  sentado ou de pé (acatisia)
• Convulsões;
• Irresistível vontade de mover as pernas (síndrome das pernas
  inquietas);
• Baixos níveis de sódio no sangue, especialmente em pacientes
  idosos (hiponatremia);
• Manifestações maníacas (tais sintomas também podem ser
  decorrentes de doença subjacente);
• Distúrbios menstruais (incluindo menstruação prolongada, perda
  sanguínea fora do período menstrual ou ausência de
  menstruação).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

• Diminuição da quantidade de plaquetas (elementos do sangue que
  ajudam na coagulação);
• Manifestações alérgicas graves, inclusive reações anafiláticas
  e angioedema (alergia grave que ocorre sob a pele);
• Aumento dos níveis do hormônio (ADH) que causa retenção de
  líquidos/água;
• Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético
  (ADH);
• Síndrome serotoninérgica (um grupo de sintomas que pode
  abranger agitação, confusão, sudorese, alucinações, aumento dos
  reflexos, espasmo muscular, tremor e aceleração dos batimentos
  cardíacos);
• Pressão alta no interior dos olhos (glaucoma agudo);
• Sangramento no estômago e intestino;
• Problemas do fígado (como hepatite, às vezes associada com
  icterícia ou insuficiência hepática);
• Inchaço dos braços e das pernas;
• Reações cutâneas graves (incluindo eritema multiforme, síndrome
  de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), urticária,
  reações de fotossensibilidade (sensibilidade aos raios
  solares).

Sintomas observados na interrupção do tratamento com
Roxetin

Reações comuns (ocorrem de 1% a 10% dos
pacientes)

• Tonteira;
• Distúrbios sensoriais;
• Distúrbios do sono (inclusive sonhos intensos);
• Ansiedade;
• Dor de cabeça.

Reações incomuns (ocorrem de 0,1% a 1% dos
pacientes)

• Agitação;
• Enjoo;
• Tremor;
• Confusão;
• Sudorese;
• Diarreia.

Os sintomas decorrentes da interrupção do tratamento, quase
sempre ocorrem nos primeiros dias de interrupção ou, muito
raramente, se você se esquecer de tomar uma dose. Entretanto, são
mais comuns quando se interrompe o tratamento de forma repentina.
Nunca interrompa o tratamento sem consultar seu médico. Na maioria
dos casos, os sintomas são autolimitados (se resolvem por si sós) e
desaparecem em alguns dias. Entretanto, se você sentir que
os sintomas indesejáveis são muito fortes, consulte seu médico
para obter orientação.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18
anos

Quando cloridrato de paroxetina foi testado em crianças e
adolescentes menores de 18 anos com transtorno depressivo maior,
transtorno obsessivo-compulsivo ou ansiedade social, observaram-se
efeitos indesejáveis além dos registrados em adultos.

Os eventos indesejáveis mais comumente observados nos
pacientes dessa faixa de idade, quando tratados com cloridrato de
paroxetina, foram

• Alterações emocionais, inclusive autoflagelação, pensamento
  e/ou comportamento suicida, choro e alterações de humor;
• Hostilidade e comportamento irritável;
• Diminuição do apetite;
• Tremor (incontrolável);
• Sudorese;
• Inchaço;
• Hiperatividade;
• Agitação;
• Hipercinesia.

Nas crianças e adolescentes dos estudos clínicos, durante o
aumento de doses ou durante a descontinuação do tratamento, foram
observados: labilidade emocional (incluindo comportamento ou
pensamento suicida, alterações de comportamento ou choro),
nervosismo, tonteira, náusea e dor abdominal.

Há aumento do risco de ocorrência de fratura óssea entre as
pessoas que tomam cloridrato de paroxetina. Esse risco é maior
durante as primeiras fases do tratamento.

Se você sentir algum outro efeito indesejável não mencionado
aqui, avise seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o
aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Comprimidos revestidos 30 mg

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Alterações na função sexual (impotência ou ejaculação precoce);
náusea (enjoo); edema periférico (inchaço dos braços e das
pernas).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Diminuição do apetite, sonolência, insônia (dificuldade de
dormir), tremor, vertigem (tontura), dor de cabeça, sonhos anormais
(inclusive pesadelos), bocejos, visão turva, prisão de ventre, boca
seca, sudorese (transpiração), diarreia, astenia (fraqueza,
ausência ou perda das forças musculares) aumento dos níveis de
colesterol, agitação, ganho de peso corporal.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Sangramento não usual especialmente na pele ou membranas mucosas
[aparecimento de manchas roxas (equimoses)], confusão, alucinações,
distúrbios extrapiramidais (houve relatos de distúrbios
extrapiramidais, inclusive de distonia orofacial, ocorridos em
pacientes com transtornos de movimento subjacentes ou que faziam
uso de medicação neuroléptica) aceleração dos batimentos cardíacos,
dilatação das pupilas (midríase), queda na pressão sanguínea ao se
levantar ou após permanecer parado em uma posição estática
(hipotensão postural), manchas avermelhadas na pele com ou sem
erupções (rash cutâneo), aumento ou redução temporária da pressão
sanguínea, dificuldade para urinar, incontinência urinária.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Convulsões, sensação de cansaço associada com incapacidade de
permanecer sentado ou em pé (acatisia), excitação incontrolável,
irresistível vontade de mover as pernas (síndrome das pernas
inquietas) hiperatividade (episódios de mania), alteração nos
resultados dos testes de enzimas hepáticas (sinais ou sintomas de
alteração hepática: náusea, vômito, perda de apetite, sensação de
mal-estar, febre, coceira, pele e olhos amarelados e urina
escurecida), baixos níveis sanguíneos de sódio (especialmente em
idosos), produção de leite mesmo quando não estiver
amamentando.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Aumento da pressão intraocular (glaucoma agudo), sangramento no
estômago e intestino, síndrome serotoninérgica (um grupo de
sintomas que pode incluir agitação, confusão, sudorese,
alucinações, aumento dos reflexos, espasmo muscular, tremor,
aumento dos batimentos cardíacos), aumento dos níveis do hormônio
(ADH) que causa retenção de líquidos/água, reações alérgicas
graves, incluindo reações anafiláticas e angioedema (alergia grave
que ocorre sob a pele), diminuição na quantidade de plaquetas
(elementos do sangue que ajudam na coagulação); reações cutâneas
graves (incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e
necrólise epidérmica tóxica), urticária e sensibilidade da pele aos
raios solares; problemas do fígado (como hepatite, às vezes
associada com icterícia ou insuficiência hepática).

Sintomas observados na interrupção do
tratamento

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Tonteira, sonolência, distúrbios sensoriais (incluindo
parestesia e sensação de choque elétrico), distúrbios do sono,
ansiedade e dor de cabeça.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Agitação; enjoo; tremor; confusão; sudorese; diarreia.

Na maioria dos casos, os sintomas são autolimitados (se resolvem
por si sós) e desaparecem em alguns dias.

Entretanto, se você sentir que os sintomas indesejáveis são
muito fortes, consulte seu médico para obter orientação.

Uso em menores de 18 anos de idade

Não é recomendado a crianças ou adolescentes menores de 18 anos
de idade.

Foi relatado risco aumentado de ocorrência de
pensamento/comportamento suicida em crianças e adolescentes com
menos de 18 anos quando tratados com antidepressivos. Foram
observados efeitos indesejáveis adicionais
(pensamento/comportamento suicida, hostilidade, comportamento
irritável e alterações do humor) aos observados em adultos quando
da administração da paroxetina em crianças e adolescentes menores
de 18 anos de idade para tratamento do transtorno depressivo
maior, transtorno obsessivo-compulsivo ou ansiedade social.

Os efeitos indesejáveis mais comumente observados em
crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade
foram

Alterações emocionais, incluindo autoflagelação,
pensamento/comportamento suicida, choro e alterações de humor;
hostilidade e comportamento irritável; diminuição do apetite;
tremor (incontrolável), inchaço, hiperatividade, agitação. Os
efeitos indesejáveis também foram observados em crianças e
adolescentes que suspenderam o tratamento.

Esses efeitos foram muito similares aos observados em adultos.
Em adição a estes, também foram observados: alterações de emoção,
pensamento/comportamento suicida, alterações do humor, sensação de
choro, dor abdominal e nervosismo.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Roxetin

Comprimidos revestidos 20 mg

Gravidez e amamentação

Roxetin não é normalmente recomendado para uso durante a
gravidez. Se você estiver grávida ou sob suspeita, converse com seu
médico imediatamente. Ele irá avaliar os benefícios para você e os
riscos para o bebê do uso de Roxetin durante a gravidez.

Alguns estudos têm relatado um aumento no risco de deficiências
congênitas, particularmente deficiências cardíacas, em bebês cujas
mães faziam uso de Roxetin nos primeiros meses de gravidez. Estes
estudos descobriram que cerca de 1 em 50 bebês (2%) cujas mães
receberam Roxetin no início da gravidez teve uma deficiência
cardíaca, em comparação com a taxa normal de 1 em cada 100 bebês
(1%) observada na população em geral.

Uma complicação no nascimento chamada de hipertensão pulmonar
persistente neonatal (PPHN) tem sido observada em bebês cujas mães
faziam uso de antidepressivos, incluindo Roxetin durante a
gravidez. Na PPHN, a pressão sanguínea nos vasos sanguíneos entre o
coração do bebê e os pulmões é muito alta. O risco de PPHN que
ocorre em bebês cujas mães usaram antidepressivos como Roxetin no
final da gravidez foi relatado como sendo 4 a 5 vezes maior do que
o risco de PPHN observado na população em geral, que é de cerca de
1 a 2 casos por 1.000 gestações.

Há relatos de nascimentos prematuros para as mães usando Roxetin
durante a gravidez. Não se sabe se estes são devido ao uso de
Roxetin.

Se Roxetin for usado até o parto, os seguintes sintomas foram
relatados em bebês imediatamente após o nascimento ou dentro das
primeiras 24 horas de vida. Mais uma vez, não se sabe se estes
sintomas são devido ao uso de Roxetin. Os sintomas são problemas
com a respiração, pele azulada ou muito quente ou fria, vômitos ou
alteração na alimentação, sensação de muito cansaço, dificuldade
para dormir ou choro constante, músculos rígidos ou moles,
tremores, nervosismo ou convulsões.

Caso seu bebê apresente algum desses sintomas no nascimento ou
você esteja preocupada com a saúde dele, procure o seu médico.

Os componentes de Roxetin podem passar pelo leite materno. Caso
esteja amamentando, converse com seu médico antes de tomar
Roxetin.

Categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Fertilidade

Medicamentos como o Roxetin podem afetar o seu esperma. A
fertilidade em alguns homens pode ser reduzida durante a utilização
de Roxetin.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de
operar máquinas

Antes de dirigir veículos ou de operar máquinas, observe se
Roxetin lhe causa cansaço ou sono. Caso isso ocorra, evite tais
atividades.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18
anos

Roxetin não é recomendado para crianças e adolescentes menores
de 18 anos de idade. A eficácia de Roxetin não foi demonstrada
nesse grupo.

Os pacientes dessa faixa etária tratados com antidepressivos
apresentam um aumento do risco de ocorrência de pensamento e/ou
comportamento suicida. Existem poucos dados sobre segurança de
longo prazo do uso do medicamento em crianças e adolescentes
relacionados a crescimento, maturidade e desenvolvimento
comportamental e cognitivo.

Comprimidos revestidos 30 mg

Mulheres grávidas

Informe ao seu médico se estiver amamentando. Este medicamento
não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação. Se você
engravidar ou achar que está grávida durante o tratamento, fale
imediatamente com o seu médico e pare de tomar a medicação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de
operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Composição do Roxetin

Comprimido revestido 20 mg

Cada comprimido revestido contém:

*Equivalente a 20 mg de paroxetina.

Excipientes:

fosfato de cálcio dibásico, amidoglicolato de sódio, estearato
de magnésio, dióxido de silício, hipromelose, dióxido de titânio,
macrogol 400, polisorbato 80, macrogol 6000.

Comprimido revestido 30 mg

Cada comprimido contém:

*Equivalente a 30 mg de paroxetina.

Excipientes:

fosfato de cálcio dibásico, amidoglicolato de sódio, estearato
de magnésio, dióxido de silício, hipromelose, dióxido de titânio,
macrogol 400, polissorbato 80, corante vermelho FDC n.º 40, corante
amarelo tartrazina FDC n.º 5, corante amarelo crepúsculo FDC n.º 6,
corante azul indigotina FDC n.º 2 e macrogol 6000.

Atenção: Este produto contém o corante amarelo de
tartrazina (FDamp;C nº 5) que pode causar reações de natureza
alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas
alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Superdosagem do Roxetin

Comprimidos revestidos 20 mg

Sintomas e sinais

As experiências de superdosagem de cloridrato de paroxetina
demonstraram os seguintes sintomas: febre, alterações da
pressão arterial, contrações musculares involuntárias, ansiedade e
aumento do ritmo dos batimentos do coração.

Houve relatos ocasionais de coma ou alterações do
eletrocardiograma, muito raramente com desfecho fatal, em especial
quando paroxetina foi administrada em associação com outras drogas
psicotrópicas (que atuam no sistema nervoso), com ou sem
álcool.

Tratamento

Não se conhece um antídoto específico.

O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos
casos de superdosagem de qualquer antidepressivo.

São indicadas medidas de suporte geral, com monitoramento
frequente dos sinais vitais, além de cuidadosa observação. Os
cuidados com o paciente devem estar de acordo com a indicação
clínica ou com as recomendações dos centros nacionais de
intoxicações, quando disponíveis.

Se você suspeita de superdosagem, entre imediatamente em contato
com o médico ou com o hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800
722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.

Comprimidos revestidos 30 mg

Caso uma pessoa acidentalmente ingira uma grande quantidade do
medicamento, deverá ser levada imediatamente ao hospital mais
próximo, de preferência com a bula de Roxetin, e seu médico deverá
ser avisado. Os sintomas observados em doses elevadas foram:
vômito, pupila dilatada, febre, alterações da pressão arterial, dor
de cabeça, contrações musculares involuntárias, agitação,
ansiedade e aumento do ritmo dos batimentos cardíacos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula
do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Roxetin

Drogas serotoninérgicas

Assim como ocorre com outros ISRSs, a coadministração de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR com drogas
serotoninérgicas pode levar a aumento dos efeitos associados ao
5-HT.

O médico deve ser cauteloso ao associar drogas serotoninérgicas
com Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR (L-triptofano,
triptano, tramadol, ISRSs, lítio, fentanila ou preparações que
utilizam Erva de São João [Hypericum perforatum]). Nesse caso é
necessário realizar um monitoramento cuidadoso do tratamento.

É contraindicado o uso concomitante de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR com inibidores da MAO, entre eles linezolida,
um antibiótico que é inibidor não seletivo reversível da MAO, e
cloreto de metiltionina (azul de metileno).

Pimozida

Em um estudo de baixa dose única de pimozida (2 mg) foi
demonstrado aumento dos níveis desse medicamento na coadministração
com Cloridrato de Paroxetina (substância ativa). Isso se explica
pelas conhecidas propriedades da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) de inibição do CYP2D6. Devido à janela
terapêutica estreita da pimozida e sua conhecida habilidade de
prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de pimozida com
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR é
contraindicado.

Enzimas metabolizadoras de drogas

O metabolismo e a farmacocinética da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) podem ser afetados pela indução ou inibição de
enzimas metabolizadoras de drogas.

Quando a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é
coadministrada com um inibidor conhecido, o médico deve considerar
o uso de doses que estejam entre as mais baixas da faixa de
doses.

Nenhum ajuste da dosagem inicial é necessário quando a droga
coadministrada é um indutor conhecido (p. ex. carbamazepina,
rifampicina, fenobarbital, fenitoína). O médico deve conduzir todo
ajuste de dose subsequente de acordo com os efeitos clínicos
(tolerabilidade e eficácia).

Fosamprenavir/ritonavir

A coadministração de fosamprenavir/ritonavir com a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) reduz significativamente os níveis
plasmáticos da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa).
Qualquer ajuste de dose deve levar em conta o efeito clínico
(tolerabilidade e eficácia).

Prociclidina

A administração diária de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) aumenta significativamente os níveis plasmáticos de
prociclidina. Diante de efeitos anticolinérgicos, a dose de
prociclidina deve ser reduzida.

Anticonvulsivantes

Aparentemente, a administração concomitante de carbamazepina,
fenitoína ou valproato de sódio com Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) não apresenta efeito no perfil
farmacocinético/farmacodinâmico em pacientes epiléticos.

Bloqueadores neuromusculares

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)
reduzem a atividade da colinesterase plasmática resultando em um
prolongamento da ação do bloqueio muscular de mivacúrio e
suxametônio.

Potencial inibitório da CYP2D6 da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa)

Assim como outros antidepressivos, inclusive ISRSs, a Cloridrato
de Paroxetina (substância ativa) inibe a enzima hepática do
citocromo P450 (CYP) 2D6. A inibição do CYP2D6 pode conduzir a
aumento da concentração plasmática de drogas coadministradas
metabolizadas por essa enzima. Entre essas drogas incluem-se certos
antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina, nortriptilina,
imipramina e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos, além de
risperidona, atomoxetina, certos antiarrítmicos tipo 1c (p. ex.
propafenona e flecainida) e metoprolol.

O tamoxifeno tem um metabólito ativo importante, endoxifeno, que
é produzido pela CYP2D6 e que contribui significativamente para a
eficácia do tamoxifeno. A inibição irreversível da CYP2D6 pela
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) leva a concentrações
plasmáticas reduzidas de endoxifeno.

CYP3A4

Um estudo de interação in vivo envolvendo a
coadministração no estado de equilíbrio de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) e terfenadina, um substrato do citocromo CYP3A4,
revelou que a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não
afetou a farmacocinética da terfenadina. Um estudo similar de
interação in vivo mostrou que a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) não interferiu na farmacocinética do alprazolam
e vice-versa. Não se espera que a administração concomitante de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) com terfenadina,
alprazolam e outras drogas que sejam substrato do CYP3A4 apresente
risco.

Estudos clínicos demonstraram que a absorção e a farmacocinética
da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não são afetadas ou
são marginalmente afetadas (p. ex. em uma dosagem que não exija
nenhuma alteração) por: alimentos, antiácidos, digoxina,
propranolol e álcool (a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa)
não potencializa a redução da habilidade motora e mental causada
pelo álcool, entretanto o uso concomitante de Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) e álcool não é recomendado).

Assim como com outras drogas, não é aconselhável ingerir bebidas
alcoólicas juntamente com Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) CR.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Ação da Substância Roxetin

Resultados de Eficácia

O risco relativo de recorrência de depressão maior em idosos
tratados com psicoterapia mais placebo foi 140% mais elevado que
entre pacientes que receberam Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa), após um período de dois anos de acompanhamento [1].

Em pacientes com transtorno de ansiedade generalizada (GAD), a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é eficaz, mesmo a longo
prazo, propiciando resolução dos sintomas, redução da ansiedade,
melhora funcional significativa (redução média de 57% na escala
HAM-A) e perfil de tolerabilidade superior ao dos
benzodiazepínicos. Os índices de remissão são significativos e
proporcionais à duração do tratamento, especialmente após três
meses [2], [3], [4].

No transtorno disfórico pré-menstrual (PMDD), a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada –
administrada de forma intermitente em doses de 12,5 ou 25 mg/dia
durante a segunda metade do ciclo menstrual – melhorou
significativamente o humor durante a fase lútea, bem como a
gravidade dos sintomas e o comprometimento funcional[5]. A
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada
também foi eficaz em tratamento contínuo, com doses de 12,5 a 25
mg/dia, com apenas cerca de 10% de descontinuação [6].

• No transtorno do pânico, o uso de Cloridrato de Paroxetina
  (substância ativa) de liberação controlada resultou em 73% dos
  pacientes livres de sintomas após dois meses de tratamento. O
  perfil de tolerabilidade mostrou-se bastante próximo do de placebo:
  descontinuação em 11% dos pacientes e eventos adversos graves na
  mesma proporção observada com placebo, de 2%.
• Em pacientes ambulatoriais com transtorno depressivo maior
  (MDD) grave, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de
  liberação controlada é eficaz e bem tolerada, com resposta até 140%
  superior à obtida com placebo e índices de descontinuação por
  eventos adversos inferiores a 10%. [7] Em casos moderados, a dose
  de 25 mg/dia reduziu significativamente as manifestações
  depressivas e ansiosas, com chances de remissão 96% superiores às
  observadas com placebo. Adicionalmente, a Cloridrato de Paroxetina
  (substância ativa) de liberação controlada apresentou boa
  tolerabilidade em doses de até 50 mg/dia [8].

Referências:

[1] REYNOLDS, CF. et al.
Maintenance treatment of major depression in old age. N Engl J Med,
354(11):1130-8, 2006.
[2] VAN AMERINGEN, M. et al. An evaluation of paroxetine in
generalised social anxiety disorder. Expert Opin Pharmacother,
6(5):819-30, 2005.
[3] BALL, SG. et al. Selective serotonin reuptake inhibitor
treatment for generalized anxiety disorder: a double-blind,
prospective comparison between paroxetine and sertraline. J Clin
Psychiatry, 66(1):94-99, 2005.
[4] BALLENGER, JC. et al. Remission rates in patients with anxiety
disorders treated with paroxetine. J Clin Psychiatry,
65(12):1696-707, 2004.
[5] STEINER, M. et al. Luteal phase dosing with paroxetine
controlled release (CR) in the treatment of premenstrual dysphoric
disorder. Am J Obstet Gynecol, 193(2):352-60, 2005.
[6] COHEN, LS. et al. Paroxetine controlled release for
premenstrual dysphoric disorder: a double-blind, placebo-controlled
trial. Psychosom Med, 66(5): 707-13, 2004.
[7] DUNNER, DL. et al. Efficacy and tolerability of
controlled-release paroxetine in the treatment of severe
depression: post hoc analysis of pooled data from a subset of
subjects in four double-blind clinical trials. Clin Ther,
27(12):1901-11, 2005.
[8] TRIVEDI, MH. et al. Effectiveness of low doses of paroxetine
controlled release in the treatment of major depressive disorder. J
Clin Psychiatry, 65(10):1356-64, 2004.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é um potente e
seletivo inibidor de recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina,
ou 5-HT). Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no
tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno
do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da
recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não está
quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos,
tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) possui baixa
afinidade pelos os receptores colinérgicos muscarínicos, e estudos
em animais demonstraram fraca atividade anticolinérgica.

De acordo com sua ação seletiva, estudos in vitro
indicaram que, em contraste com os antidepressivos tricíclicos, a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) tem pouca afinidade
pelos receptores adrenérgicos α1, α2 e β, dopaminérgicos (D2),
5-HT1, 5-HT2 e histamínicos. Essa pouca interação com receptores
pós-sinápticos in vitro está substanciada por estudos
in vivo, que demonstram ausência de propriedade depressora
do SNC e de propriedade hipotensiva.

Efeitos Farmacodinâmicos

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não prejudica a
função psicomotora e não potencializa o efeito depressor do
etanol.

Assim como outros inibidores seletivos da recaptação da
serotonina (5-HT), a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa)
provoca sintomas de estimulação excessiva dos receptores 5-HT
quando administrada a animais previamente tratados com inibidores
da MAO ou triptofano.

Estudos comportamentais e de EEG indicaram que a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) é fracamente ativada em doses
geralmente abaixo daquelas requeridas para inibir a recaptação da
5-HT. As propriedades de ativação não são de natureza
anfetamínica.

Estudos em animais indicaram que a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) é bem tolerada pelo sistema cardiovascular.

Não produz alterações clinicamente significativas na pressão
arterial, na frequência cardíaca e no ECG após ser administrada a
indivíduos sadios.

Estudos indicaram que, em contraste com antidepressivos que
inibem a recaptação da noradrenalina, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) possui propensão muito reduzida a inibir o
efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é bem absorvida
após administração oral e apresenta metabolismo de primeira
passagem. Os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) CR controlam a taxa de dissolução da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) por um período de quatro a cinco
horas. Além de controlar a taxa de liberação da droga in
vivo, o revestimento entérico retarda o início da liberação da
droga até que os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR tenham deixado o estômago. Em comparação à
formulação de liberação imediata, os comprimidos de liberação
controlada possuem uma taxa de absorção reduzida.

Devido ao metabolismo de primeira passagem, a quantidade de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) disponível na
circulação sistêmica é menor do que a absorvida pelo trato
gastrointestinal.

O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7 a
14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não
se alterar durante o uso prolongado.

Distribuição

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é extensamente
distribuída nos tecidos; cálculos farmacocinéticos indicam que
apenas 1% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) corporal
reside no plasma. Em concentrações terapêuticas, aproximadamente
95% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) presente no
plasma está ligada a proteínas.

Não foi encontrada correlação entre concentrações plasmáticas de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) e efeitos clínicos.

Metabolismo

Os principais metabólitos da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) são polares e conjugados por oxidação e
metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando a relativa
falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles
contribuam com os efeitos terapêuticos de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR.

O metabolismo não compromete a ação seletiva da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) na recaptação de 5-HT neuronal.

Excreção

A excreção urinária de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) inalterada é geralmente menor que 2% da dose, enquanto que a
excreção de metabólitos é de cerca de 64% da dose. Aproximadamente
36% da dose são excretados nas fezes, provavelmente via bile, e a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) inalterada representa
menos de 1% do excretado. Dessa forma, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) é eliminada quase que inteiramente por
metabolismo.

A excreção de metabólitos é bifásica, sendo inicialmente
resultado do efeito do metabolismo de primeira passagem e
subsequentemente controlada pela eliminação sistêmica da Cloridrato
de Paroxetina (substância ativa).

A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente de cerca de
um dia.

População Especial

Idosos e Insuficiência hepática/renal

Pacientes idosos, com insuficiência renal grave e aqueles com
insuficiência hepática apresentaram concentrações plasmáticas
discretamente aumentadas de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa), mas a faixa de concentrações plasmáticas nesses pacientes
se sobrepõe à de adultos sadios.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Cuidados de Armazenamento do Roxetin

Conserve o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C),
protegendo-o da umidade.

O produto tem prazo de validade de 36 meses a partir da data de
fabricação, impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características
organolépticas

20 mg

Os comprimidos de Roxetin de 20 mg são de cor branca,
revestidos, oblongos e sulcados.

30 mg

Os comprimidos de Roxetin 30 mg são de cor marrom, oblongos e
sulcados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Roxetin

Reg. MS Nº 1.0298.0298

Farmacêutico Responsável:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº10.446

Registrado por:

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira -SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51

Supera Farma Laboratórios

Avenida das Nações Unidas, 22532 Bloco 1 – Vila Almeida – CEP
04795‐000 – São Paulo – SP
Tel/Fax: 11 – 5525 3200

Comercializado por:

Supera RX Medicamentos LTDA.
Rua: Guará Qd 04/05/06 – Aparecida de Goiânia – GO
Indústria Brasileira

SAC (Serviço de Atendimento ao Consumidor):

0800-708-1818

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Roxetin, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.