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Pregnolan

Pregnolan® pode também ser indicado para o
controle de irregularidades menstruais e como tratamento para
problemas hormonais de falta de estrógeno ou progesterona.

Como o Pregnolan funciona?

Pregnolan® tem a combinação de duas substâncias
que atuam juntamente para impedir a ovulação. Deve ser injetado no
músculo sempre por um profissional qualificado e treinado uma vez
por mês de acordo com o dia do seu sangramento menstrual e
orientação de seu médico.

Contraindicação do Pregnolan

Você não deve usar Pregnolan® se apresentar
as seguintes condições:

Alergia a qualquer um dos componentes do produto, estiver
grávida ou com suspeita de gravidez; estiver amamentando (com menos
de 6 semanas após o parto), tem ou teve câncer de mama ou suspeita
de doença maligna de mama ou órgão genital, dores de cabeça graves
e recorrentes, inclusive enxaqueca com sintomas neurológicos,
hipertensão (pressão alta) grave (acima de 180/110 mmHg), doença
vascular, apresentar histórico recente ou antigo de trombose venosa
profunda, embolia pulmonar, ou ambos em tratamento com
anticoagulante, problemas recentes ou antigos de falta de irrigação
sanguínea no coração (incluindo infarto do miocárdio) ou doença nas
válvulas do coração, tiver diabetes com comprometimento dos rins,
dos olhos, dos nervos ou com outros problemas de circulação
sanguínea ou diabetes há mais de 20 anos, tiver lúpus eritematoso
sistêmico (tipo de reumatismo), presença ou histórico de doenças do
fígado, incluindo cirrose grave, tumores malignos do fígado,
hepatite ativa, icterícia colestática (amarelamento da pele) da
gravidez ou icterícia com o uso de anticoncepcional hormonal
prévio, incluindo coceira grave na gravidez, tiver passado por uma
cirurgia de grande porte que exija muito tempo em repouso,
sangramento uterino ou vaginal anormal, tabagismo intenso (fumar
mais de 15 cigarros por dia) e idade acima de 35 anos.

Este medicamento é contraindicado durante a
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Como usar o Pregnolan

A dose de Pregnolan® (150 mg/mL de algestona
acetofenida e 10 mg/mL de enantato de estradiol) é de uma ampola
entre o 7º e 10º dia (preferivelmente no 8º dia) após o início de
cada menstruação. Contar o primeiro dia de sangramento menstrual
como o dia número 1.
Pregnolan® deve ser sempre administrado via
intramuscular profunda, preferencialmente na região glútea, ou
alternativamente, no braço (região deltoide).

Não administrar por via intravenosa

. Antes da administração deve ser feita desinfecção (limpeza) do
local de aplicação. A
injeção deve ser administrada lentamente, s

empre por um profissional qualificado e
treinado.

Após a administração, Não massageie o local de aplicação.
Proteja-o com uma
compressa limpa para evitar qualquer perda da solução.

Estas instruções devem ser estritamente seguidas para
minimizar falhas na contracepção ou falta de eficácia.

Recomenda-se que a aplicação seja feita utilizando-se
agulha tipo 30×8 com uma seringa calibrada para 1mL, no mínimo. O
conteúdo inteiro da ampola deve ser cuidadosamente aspirado para
dentro da seringa e injetado evitando-se perdas.

Instruções para abertura da ampola

  1. Use as duas mãos para abrir a embalagem.
  2. Reserve a embalagem da seringa (papel grau cirúrgico).
  3. Faça a assepsia da ampola com álcool 70% e espere secar.
  4. Segurar o corpo da ampola com uma das mãos deixando-a na
    posição de aproximadamente 45º (minimizando o risco de que
    partículas caiam dentro da ampola no momento da abertura). Quebre o
    gargalo da ampola usando uma proteção para evitar ferimentos e a
    contaminação do medicamento. Uma opção é a embalagem da seringa
    (papel grau cirúrgico).
  5. Com o dedo indicador envolver a parte superior da ampola
    (balão) e, com a ponta do dedo polegar, fazer apoio no
    estrangulamento. Puxar para trás.

Posição adequada para abertura da ampola (anel de
ruptura)

Instruções para preparo da seringa

Rosquear a agulha no bico da seringa e verificar se o
rosqueamento está perfeito. Retire o protetor da agulha.

Segure a ampola já aberta com os dedos indicador e médio,
introduza a agulha e aspire o conteúdo, tomando cuidado para não
colocar o canhão da agulha dentro da ampola. Para eliminar bolhas
de ar, em posição vertical, gire rapidamente a seringa em movimento
circular ou dê leves toques com o dedo sobre o corpo da seringa.
Elimine o ar e corrija o volume de medicamento no interior da
seringa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Pregnolan?

Caso você se esqueça de usar este medicamento deve adotar um
método contraceptivo de barreira (como preservativos) para evitar a
gravidez indesejada, durante aquele ciclo até que novo ciclo se
inicie e a medicação seja reiniciada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Pregnolan

Deve-se ter cautela se Pregnolan® for
administrado nas seguintes situações:

  • Histórico de pressão arterial alta ou pressão arterial de
    160-180 mmHg / 100-110 mmHg;
  • Histórico familiar de doença nas veias e artérias;
  • Altos níveis de colesterol ou triglicérides;
  • Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada;
  • Amamentação (6 semanas – 6 meses após o parto);
  • Nos primeiros 21 dias após o parto mesmo que não
    amamentando;
  • Histórico de câncer de mama ou histórico familiar de câncer de
    mama;
  • Uso de determinados antibióticos, terapia antirretrovirais (por
    exemplo, ritonavir) ou
  • anticonvulsivantes (por exemplo, carbamazepina);
  • Tumores de fígado (benigno: adenoma hepatocelular);
  • Doença inflamatória nos intestinos (colite ulcerativa e doença
    de Crohn; contraceptivos hormonais combinados podem piorar esta
    condição);
  • Síndrome hemolítica urêmica (contraceptivos hormonais
    combinados podem piorar esta condição).

Em tais casos, o médico deve acompanhar cuidadosamente o uso do
medicamento e avaliar a melhor alternativa de terapia
anticoncepcional.

Recomenda-se uma avaliação médica e ginecológica minuciosa e
completa antes e durante o uso de Pregnolan®.

Distúrbios vasculares

As seguintes condições têm sido demonstradas com o uso
de anticoncepcionais hormonais combinados:

  • Aumento do risco de infarto do miocárdio (especialmente em
    fumantes com 30 anos ou mais ou mulheres com outros fatores de
    risco como pressão alta, altos níveis de colesterol, obesidade
    mórbida e diabetes);
  • Aumento da taxa de mortalidade associada a doenças
    circulatórias em mulheres fumantes com mais de 35 anos e em não
    fumantes com mais de 40 anos;
  • Agravamento dos fatores de risco como hipertensão, diabetes,
    hiperlipidemias, idade e obesidade;
  • Aumento da pressão arterial;
  • Aumento do risco de doenças tromboembólicas e trombóticas e
    eventos cerebrovasculares.

Câncer de mamas e órgãos reprodutores

Mulheres que atualmente têm ou tiveram câncer de mama não devem
usar anticoncepcionais hormonais combinados porque o câncer de mama
é um tumor sensível a hormônios.

Sangramento vaginal inexplicável ou irregularidades de
sangramento

A maioria das mulheres que usa contraceptivo teve alteração nos
padrões de sangramento menstrual (sangramento frequente, irregular,
prolongado ou não frequente), incluindo amenorreia (falta de
menstruação). Se o sangramento anormal associado com
Pregnolan® persistir ou se agravar, uma
investigação adequada deve ser instituída para descartar a
possibilidade de patologia orgânica, e deve ser instituído
tratamento adequado, se necessário. Em caso de amenorreia, a
possibilidade de gravidez deve ser investigada e excluída.

Lesões nos olhos

A administração do contraceptivo Pregnolan® injetável
mensalmente deve ser interrompida se houver perda parcial ou total
inexplicável da visão, desencadeamento de proptose (olho mais
saltado) ou diplopia (visão dupla), papiledema (inchaço da papila
do globo ocular) ou lesões vasculares da retina.

Problemas no fígado como cirrose grave, hepatite viral e
tumores

Os problemas hepáticos poderão exigir a descontinuação de uso do
anticoncepcional até que a função do fígado volte ao normal e a
causa destes problemas não for atribuída ao anticoncepcional.

Apesar de Pregnolan® ser altamente eficaz, a prática
e os estudos têm mostrado que podem ocorrer casos de gravidez, uma
vez que, como todos os demais métodos de contracepção, também este
não protege 100% das mulheres. A ocorrência desses casos de
gravidez resulta de falhas do próprio método contraceptivo e/ou de
outros fatores não relacionados ao medicamento. Estes estudos
mostram que podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos
para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1
ano.

Efeitos na capacidade de dirigir e usar
máquinas

Podem surgir efeitos indesejáveis como tontura durante o
tratamento com Pregnolan®. Assim, recomenda-se cautela
ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Reações Adversas do Pregnolan

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça), dor abdominal superior, desconforto
mamário, menstruação irregular.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alteração do peso, nervosismo, tontura, náusea (enjoo), vômitos,
amenorreia (falta de menstruação), dismenorreia (cólica menstrual),
hipomenorreia (baixo fluxo menstrual).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Hipernatremia (concentração de sódio aumentada no sangue),
depressão, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório
(interrupção do fornecimento de sangue para o cérebro), neurite
óptica (inflamação do nervo óptico), comprometimento da visão,
intolerância a lentes de contato, comprometimento da audição,
trombose arterial, embolia, hipertensão, tromboflebite (inflamação
de uma veia), trombose venosa, infarto do miocárdio, acidente
vascular cerebral trombótico, acidente vascular cerebral
hemorrágico (derrame), câncer de mama, câncer de colo de útero,
tumor hepático (benigno ou maligno), acne, prurido (coceira) e
reação na pele, retenção hídrica (retenção de líquido no
organismo), metrorragia (sangramentos vaginais fora de época),
ondas de calor, reações no local da injeção (como dor, sangramento,
manchas roxas, vermelhidão na pele, calor, nódulo, coceira,
secreção, ou inchaço) e testes do fígado fora da normalidade.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Transtornos da libido (alteração no desejo sexual).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Pregnolan

Gravidez e Amamentação

Este medicamento é contraindicado durante a
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Pregnolan® não deve ser usado para
testes de gravidez.

Pouco se sabe sobre efeitos ao feto se este ou outros
contraceptivos injetáveis combinados forem usados durante a
gravidez, os riscos da exposição ao feto não são conhecidos.

Pregnolan® pode ser usado em mulheres que não estejam
amamentando a partir de 3 semanas após o parto. Após um aborto, o
tratamento com Pregnolan® pode ser iniciado
imediatamente.

Pregnolan® é contraindicado durante a amamentação nas
primeiras 6 semanas após o parto.

Nos 6 primeiros meses após o parto, durante a amamentação, o uso
de contraceptivos combinados injetáveis pode diminuir a quantidade
e a qualidade do leite materno e assim afetar a saúde do bebê.

Alguns medicamentos contraceptivos hormonais passam para a
criança no leite materno. Efeitos adversos na criança têm sido
relatados, incluindo amarelamento da pele (icterícia) e aumento de
glândulas mamárias. Portanto o uso de Pregnolan® não é
recomendado durante a amamentação.

Pregnolan® inibe transitoriamente a ovulação, e não
causa esterilidade após seu tratamento, porém quando se interrompe
o uso de Pregnolan® pode demorar 2 a 3 meses para
que a sua ovulação volte ao normal.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Composição do Pregnolan

Cada ampola de 1 mL de Pregnolan®
contém:

Algestona acetofenida

150 mg

Enantato de estradiol

10 mg

Excipientes q.s.p

1mL

Expientes

: Álcool benzílico, benzoato de benzila e óleo de gergelim.

Apresentação do Pregnolan

Solução injetável – 150 mg/mL + 10 mg/mL – Embalagem contendo 1
ampola de 1 mL.

Uso intramuscular.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Pregnolan

Sintomas

Enjoo, vômitos, dor e desconforto nas mamas, dor de cabeça,
retenção de líquidos e sais, alterações do sangramento menstrual ou
suspensão das menstruações.

Tratamento

Não existem antídotos específicos. A paciente deve ser
acompanhada pelo médico e seus sintomas tratados conforme
necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Pregnolan

O uso concomitante de rifampicina, rifabutina, medicamento para
infecção fúngica (griseofulvina), para tratamento da AIDS
(ritonavir), bosentana (para tratar problemas pulmonares) e a erva
de São João (fitoterápico) pode reduzir a eficácia contraceptiva de
Pregnolan® ou provocar sangramentos irregulares
durante o ciclo menstrual. Da mesma forma, os anticoncepcionais
hormonais podem alterar a eficácia do tratamento com
antirretrovirais (medicamentos para HIV), anti-hipertensivos
(medicamentos para pressão alta), hipnóticos (medicamentos
sedativos), hipoglicemiantes (medicamentos para diabetes que
diminuem a glicose no sangue), anticoagulantes (medicamentos contra
a coagulação do sangue) e antidepressivos (medicamentos para
depressão).

O uso de Pregnolan® com anticonvulsivantes
(medicamentos para epilepsia) como carbamazepina, fenitoína,
fenobarbital, primidona, oxcarbazepina, e felbamato pode diminuir a
eficácia deste anticoncepcional. O topiramato pode também alterar a
eficácia de contraceptivos, porém a interação é irrelevante com
doses diárias de 200 mg ou menos.

Com o uso concomitante de lamotrigina, entretanto, o
anticonvulsivante tem seu efeito diminuído piorando o controle das
crises epilépticas. Quando Pregnolan® for
interrompido há risco de intoxicação pelo anticonvulsivante, pois
sua eliminação voltará a ser mais lenta do que quando em uso com
Pregnolan®. A coadministração de atorvastatina e de
certos anticoncepcionais contendo etinilestradiol aumenta a
concentração do hormônio estradiol em aproximadamente 20%. O
itraconazol ou cetoconazol (medicamentos para infecções causadas
por fungos) podem aumentar as concentrações no sangue dos hormônios
de Pregnolan®.

Aumento ou diminuição da concentração no sangue dos hormônios de
Pregnolan® têm sido observados em alguns casos de
coadministração com medicamentos para HIV / HCV.

Houve relatos de gravidez ao tomar contraceptivos hormonais e
antibióticos, mas os estudos não demonstraram efeitos consistentes
de antibióticos nas concentrações no sangue de hormônios
sintéticos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Pregnolan

Resultados de Eficácia

A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi
selecionada com base em estudos comparativos por seu adequado
balanço entre benefício e risco. Ao comparar esta posologia com a
dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os
componentes ativos de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol
(substância ativa) não são derivados sintéticos de concentração
igual àquelas utilizadas por via oral, em microgramas, mas são
derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir
efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em
miligramas.

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
provê um estrógeno natural (estradiol), diferentemente dos
estrógenos sintéticos utilizados nos contraceptivos orais
combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrógenos
fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os
estrógenos sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dos efeitos
colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em
Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Estudos
com DHPA + E2EN mostraram pouco ou nenhum efeito sobre a pressão
arterial, hemostasia e coagulação, metabolismo de carboidratos e
lipídeos e função hepática em comparação aos COCs.

A tolerabilidade local de Algestona Acetofenida + Enantato de
Estradiol (substância ativa) é satisfatória e a sistêmica
corresponde à dos anticoncepcionais injetáveis combinados
atualmente em uso no mercado. A aceitação deste método varia, mas
em geral, é positiva: foi observado que a taxa de
continuidade/persistência após 12 ciclos do uso é de cerca de 60%
(os principais motivos para a descontinuidade são razões pessoais,
e não médicas; e a principal razão médica é relacionada ao ciclo
menstrual (4-5%), sendo sangramentos irregulares a mais frequente
(2-3%). Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância
ativa) é uma alternativa válida à contracepção oral para as
mulheres sendo particularmente adequada para mulheres que – embora
possam receber contraceptivos hormonais – não querem ou não podem
tomar comprimidos regularmente por intolerância. Podem ocorrer
gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres
que utilizarem o produto durante 1 ano.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
é um anticoncepcional injetável que se aplica por via
intramuscular, somente uma vez por mês. Trata-se da associação de
dois princípios ativos: um gestágeno (algestona acetofenida –
acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato
de estradiol, E2EN).

A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao Algestona
Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) o seu
principal mecanismo de ação anticoncepcional:

O efeito anovulatório por supressão da secreção de
gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios
(modificação do muco cervical, alterações endometriais e da
motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do
espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a
sua eficácia anticoncepcional.

A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento
e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de
características em geral semelhantes às de uma menstruação normal.
A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências
mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação
significativamente maior que os preparados que contêm
exclusivamente gestágenos.

Farmacocinética

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É
distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante
todo o ciclo menstrual.

Após a aplicação de uma dose de Algestona Acetofenida + Enantato
de Estradiol (substância ativa) pela primeira vez, a concentração
sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias.
Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são
obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o
enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM
isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume
de distribuição de 5.087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57
dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina
como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram
também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido,
2-metoxi-estrona e estrona.

A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de
24 dias. É excretada principalmente pelas fezes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Cuidados de Armazenamento do Pregnolan

Pregnolan® deve ser conservado em temperatura
ambiente (temperatura entre 15ºC e 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Caracteristicas do medicamento

Pregnolan® se apresenta em ampola de vidro âmbar
contendo líquido oleoso de coloração levemente amarelada, ausente
de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Pregnolan

Reg. MS: 1.7794.0006

Farm. Resp.:

Rosana Tieko Nishiharu Tanaka
CRF/GO: 4104

Mabra Farmacêutica Ltda.

Rod. BR 153, Km 5,5, Bloco „A‟ – Jardim Guanabara
CEP: 74675-090 – Goiânia / GO
CNPJ: 09.545.589/0001-88
Indústria Brasileira

CAC:

0800 7071212

Venda sob prescrição médica.

Pregnolan, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.