Perlutan

Perlutan pode também ser indicado para o controle de
irregularidades menstruais e como tratamento para problemas
hormonais de falta de estrógeno ou progesterona.

Como o Perlutan funciona?

Perlutan tem a combinação de duas substâncias que atuam
juntamente para impedir a ovulação. Deve ser injetado no músculo
sempre por um profissional qualificado e treinado uma vez por mês
de acordo com o dia do seu sangramento menstrual e orientação de
seu médico.

Contraindicação do Perlutan

Você não deve usar Perlutan se apresentar as seguintes
condições:

• Alergia a qualquer um dos componentes do produto.
• Estiver grávida ou com suspeita de gravidez.
• Estiver amamentando (com menos de 6 semanas após o parto).
• Tem ou teve câncer de mama ou suspeita de doença maligna de
  mama ou órgão genital.
• Dores de cabeça graves e recorrentes, inclusive enxaqueca com
  sintomas neurológicos,
• Hipertensão (pressão alta) grave (acima de 180/110 mmHg).
• Doença vascular.
• Presentar histórico recente ou antigo de trombose venosa
  profunda, embolia pulmonar, ou ambos em tratamento com
  anticoagulante.
• Problemas recentes ou antigos de falta de irrigação sanguínea
  no coração (incluindo infarto do miocárdio) ou doença nas válvulas
  do coração.
• Tiver diabetes com comprometimento dos rins, dos olhos, dos
  nervos ou com outros problemas de circulação sanguínea ou diabetes
  há mais de 20 anos.
• Tiver lúpus eritematoso sistêmico (tipo de reumatismo).
• Presença ou histórico de doenças do fígado, incluindo cirrose
  grave, tumores malignos do fígado, hepatite ativa, icterícia
  colestática (amarelamento da pele) da gravidez ou icterícia com o
  uso de anticoncepcional hormonal prévio (incluindo coceira grave na
  gravidez).
• Tiver passado por uma cirurgia de grande porte que exija muito
  tempo em repouso.
• Sangramento uterino ou vaginal anormal.
• Tabagismo intenso (fumar mais de 15 cigarros por dia).
• Idade acima de 35 anos.

Este medicamento é contraindicado durante a
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Perlutan

Perlutan deve ser sempre administrado por

via intramuscular profunda, preferencialmente na região glútea
ou, alternativamente, no braço (região deltoide).

Não administrar por via intravenosa.

Antes da administração deve ser feita desinfecção (limpeza) do
local de aplicação.

A injeção deve ser administrada lentamente, sempre por um
profissional qualificado e treinado.

Após a administração, não massageie o local de aplicação.

Proteja-o com uma compressa limpa para evitar qualquer perda da
solução.

Estas instruções devem ser estritamente seguidas para minimizar
falhas na contracepção ou falta de eficácia.

Recomenda-se que a aplicação seja feita utilizando-se agulha
tipo 30×8 com uma seringa calibrada para 1 mL, no mínimo.

O conteúdo inteiro da ampola deve ser cuidadosamente aspirado
para dentro da seringa e injetado evitando-se perdas.

Posologia do Perlutan

A dose de Perlutan (150 mg/mL de algestona acetofenida e 10
mg/mL de enantato de estradiol) é de uma ampola entre o 7º e
10º dia (preferivelmente no 8º dia) após o início de cada
menstruação.

Contar o primeiro dia de sangramento menstrual como o dia número
1.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Perlutan?

Caso você se esqueça de usar este medicamento, deve adotar um
método contraceptivo de barreira (como preservativos) para evitar a
gravidez indesejada durante aquele ciclo até que um novo ciclo se
inicie e a medicação seja reiniciada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Perlutan

Deve-se ter cautela se Perlutan for administrado nas
seguintes situações:

• Histórico de pressão arterial alta ou pressão arterial de
  160-180 mmHg/100-110 mmHg.
• Histórico familiar de doença nas veias e artérias.
• Altos níveis de colesterol ou triglicérides.
• Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada.
• Amamentação (6 semanas – 6 meses após o parto).
• Nos primeiros 21 dias após o parto mesmo que não
  amamentando.
• Histórico de câncer de mama ou histórico familiar de câncer de
  mama.
• Uso de determinados antibióticos, terapias antirretrovirais
  (por exemplo, ritonavir) ou anticonvulsivantes (por exemplo,
  carbamazepina).
• Tumores de fígado (benigno: adenoma hepatocelular).
• Doença inflamatória nos intestinos (colite ulcerativa e doença
  de Crohn; contraceptivos hormonais combinados podem piorar
  esta condição).
• Síndrome hemolítica urêmica (contraceptivos hormonais
  combinados podem piorar esta condição).

Em tais casos, o médico deve acompanhar cuidadosamente o uso do
medicamento e avaliar a melhor alternativa de terapia
anticoncepcional.

Recomenda-se uma avaliação médica e ginecológica minuciosa e
completa antes e durante o uso de Perlutan.

Distúrbios vasculares

As seguintes condições têm sido demonstradas com o uso
de anticoncepcionais hormonais combinados:

• Aumento do risco de infarto do miocárdio (especialmente em
  fumantes com 30 anos ou mais ou mulheres com outros fatores de
  risco como pressão alta, altos níveis de colesterol, obesidade
  mórbida e diabetes).
• Aumento da taxa de mortalidade associada a doenças
  circulatórias em mulheres fumantes com mais de 35 anos e em
  não fumantes com mais de 40 anos.
• Agravamento dos fatores de risco como hipertensão, diabetes,
  hiperlipidemias, idade e obesidade.
• Aumento da pressão arterial.
• Aumento do risco de doenças tromboembólicas e trombóticas e
  eventos cerebrovasculares.

Câncer de mama e órgãos reprodutores

Mulheres que atualmente têm ou tiveram câncer de mama não devem
usar anticoncepcionais hormonais combinados porque o câncer de mama
é um tumor sensível a hormônios.

Sangramento vaginal inexplicável ou irregularidades de
sangramento

A maioria das mulheres que usa contraceptivo teve alteração nos
padrões de sangramento menstrual (sangramento frequente, irregular,
prolongado ou não frequente), incluindo amenorreia (falta de
menstruação).

Se o sangramento anormal associado com Perlutan persistir ou se
agravar, uma investigação adequada deve ser instituída para
descartar a possibilidade de patologia orgânica e deve ser
instituído tratamento adequado, se necessário.

Em caso de amenorreia, a possibilidade de gravidez deve ser
investigada e excluída.

Lesões nos olhos

A administração do contraceptivo Perlutan injetável mensalmente
deve ser interrompida se houver perda parcial ou total inexplicável
da visão, desencadeamento de proptose (olho mais saltado) ou
diplopia (visão dupla), papiledema (inchaço da papila do globo
ocular) ou lesões vasculares da retina.

Problemas no fígado como cirrose grave, hepatite viral e
tumores

Os problemas hepáticos poderão exigir a descontinuação de uso do
anticoncepcional até que a função do fígado volte ao normal e a
causa destes problemas não for atribuída ao anticoncepcional.

Apesar de Perlutan ser altamente eficaz, a prática e os estudos
têm mostrado que podem ocorrer casos de gravidez, uma vez que, como
todos os demais métodos de contracepção, também este não protege
100% das mulheres. A ocorrência desses casos de gravidez resulta de
falhas do próprio método contraceptivo e/ou de outros fatores não
relacionados ao medicamento. Estes estudos mostram que podem
ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000
mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Perlutan

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

• Cefaleia (dor de cabeça).
• Dor abdominal superior.
• Desconforto mamário.
• Menstruação irregular.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Alteração do peso.
• Nervosismo.
• Tontura.
• Náusea (enjoo).
• Vômitos.
• Amenorreia (falta de menstruação).
• Dismenorreia (cólica menstrual).
• Hipomenorreia (baixo fluxo menstrual).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Hipernatremia (concentração de sódio aumentada no sangue).
• Depressão.
• Acidente vascular cerebral.
• Ataque isquêmico transitório (interrupção do fornecimento de
  sangue para o cérebro).
• Neurite óptica (inflamação do nervo óptico).
• Comprometimento da visão.
• Intolerância a lentes de contato.
• Comprometimento da audição.
• Trombose arterial.
• Embolia.
• Hipertensão.
• Tromboflebite (inflamação de uma veia).
• Trombose venosa.
• Infarto do miocárdio.
• Acidente vascular cerebral trombótico.
• Acidente vascular cerebral hemorrágico (derrame).
• Câncer de mama.
• Câncer de colo de útero.
• Tumor hepático (benigno ou maligno).
• Acne.
• Prurido (coceira) e reação na pele.
• Retenção hídrica (retenção de líquido no organismo).
• Metrorragia (sangramentos vaginais fora de época).
• Ondas de calor.
• Reações no local da injeção (como dor, sangramento, manchas
  roxas, vermelhidão na pele, calor, nódulo, coceira, secreção, ou
  inchaço).
• Testes do fígado fora da normalidade.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Transtornos da libido (alteração no desejo sexual).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Perlutan

Efeitos na capacidade de dirigir e usar
máquinas

Podem surgir efeitos indesejáveis como tontura durante o
tratamento com Perlutan.

Assim, recomenda-se cautela ao dirigir veículos ou operar
máquinas.

Gravidez e amamentação

Pouco se sabe sobre efeitos ao feto se este ou outros
contraceptivos injetáveis combinados forem usados durante a
gravidez os riscos da exposição ao feto não são
conhecidos.

Perlutan pode ser usado em mulheres que não estejam amamentando
a partir de 3 semanas após o parto.

Após um aborto, o tratamento com Perlutan pode ser iniciado
imediatamente.

Perlutan é contraindicado durante a amamentação nas primeiras 6
semanas após o parto.

Nos 6 primeiros meses após o parto, durante a amamentação, o uso
de contraceptivos combinados injetáveis pode diminuir a quantidade
e a qualidade do leite materno e assim afetar a saúde do bebê.

Alguns medicamentos contraceptivos hormonais passam para a
criança no leite materno. Efeitos adversos na criança têm sido
relatados, incluindo amarelamento da pele (icterícia) e aumento de
glândulas mamárias. Portanto o uso de Perlutan não é recomendado
durante a amamentação.

Perlutan inibe transitoriamente a ovulação e não causa
esterilidade após seu tratamento, porém quando se interrompe o uso
de Perlutan pode demorar 2 a 3 meses para que a sua ovulação volte
ao normal.

Este medicamento é contraindicado durante a
gravidez.

Perlutan não deve ser usado para testes de
gravidez.

Composição do Perlutan

Apresentação

Solução injetável de 150 mg + 10 mg. Embalagem com 1 ampola de 1
ml.

Uso intramuscular.

Uso adulto.

Composição

Cada ampola de 1 mL contém:

Excipientes:

benzoato de benzila, álcool benzílico e óleo de gergelim.

Superdosagem do Perlutan

Sintomas

• Enjoo.
• Vômitos.
• Dor e desconforto nas mamas.
• Dor de cabeça.
• Retenção de líquidos e sais.
• Alterações do sangramento menstrual.
• Suspensão das menstruações.

Tratamento

Não existem antídotos específicos.

A paciente deve ser acompanhada pelo médico e seus sintomas
tratados conforme necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Perlutan

O uso concomitante de rifampicina, rifabutina, medicamento para
infecção fúngica (griseofulvina), para tratamento da AIDS
(ritonavir), bosentana (para tratar problemas pulmonares) e a erva
de São João (fitoterápico) pode reduzir a eficácia contraceptiva de
Perlutan ou provocar sangramentos irregulares durante o ciclo
menstrual. Da mesma forma, os anticoncepcionais hormonais podem
alterar a eficácia do tratamento com antirretrovirais (medicamentos
para HIV), anti-hipertensivos (medicamentos para pressão alta),
hipnóticos (medicamentos sedativos), hipoglicemiantes (medicamentos
para diabetes que diminuem a glicose no sangue), anticoagulantes
(medicamentos contra a coagulação do sangue) e antidepressivos
(medicamentos para depressão).

O uso de Perlutan com anticonvulsivantes (medicamentos para
epilepsia) como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona,
oxcarbazepina e felbamato pode diminuir a eficácia deste
anticoncepcional. O topiramato pode também alterar a eficácia de
contraceptivos, porém a interação é irrelevante com doses diárias
de 200 mg ou menos.

Com o uso concomitante de lamotrigina, entretanto, o
anticonvulsivante tem seu efeito diminuído piorando o controle das
crises epilépticas. Quando Perlutan for interrompido há risco de
intoxicação pelo anticonvulsivante, pois sua eliminação voltará a
ser mais lenta do que quando em uso com Perlutan. A coadministração
de atorvastatina e de certos anticoncepcionais contendo
etinilestradiol aumenta a concentração do hormônio estradiol em
aproximadamente 20%. O itraconazol ou cetoconazol (medicamentos
para infecções causadas por fungos) podem aumentar as concentrações
no sangue dos hormônios de Perlutan.

Aumento ou diminuição da concentração no sangue dos hormônios de
Perlutan tem sido observado em alguns casos de coadministração com
medicamentos para HIV/HCV.

Houve relatos de gravidez ao tomar contraceptivos hormonais e
antibióticos, mas os estudos não demonstraram efeitos consistentes
de antibióticos nas concentrações no sangue de hormônios
sintéticos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Perlutan

Resultados de Eficácia

A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi
selecionada com base em estudos comparativos por seu adequado
balanço entre benefício e risco. Ao comparar esta posologia com a
dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os
componentes ativos de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol
(substância ativa) não são derivados sintéticos de concentração
igual àquelas utilizadas por via oral, em microgramas, mas são
derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir
efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em
miligramas.

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
provê um estrógeno natural (estradiol), diferentemente dos
estrógenos sintéticos utilizados nos contraceptivos orais
combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrógenos
fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os
estrógenos sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dos efeitos
colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em
Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Estudos
com DHPA + E2EN mostraram pouco ou nenhum efeito sobre a pressão
arterial, hemostasia e coagulação, metabolismo de carboidratos e
lipídeos e função hepática em comparação aos COCs.

A tolerabilidade local de Algestona Acetofenida + Enantato de
Estradiol (substância ativa) é satisfatória e a sistêmica
corresponde à dos anticoncepcionais injetáveis combinados
atualmente em uso no mercado. A aceitação deste método varia, mas
em geral, é positiva: foi observado que a taxa de
continuidade/persistência após 12 ciclos do uso é de cerca de 60%
(os principais motivos para a descontinuidade são razões pessoais,
e não médicas; e a principal razão médica é relacionada ao ciclo
menstrual (4-5%), sendo sangramentos irregulares a mais frequente
(2-3%). Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância
ativa) é uma alternativa válida à contracepção oral para as
mulheres sendo particularmente adequada para mulheres que – embora
possam receber contraceptivos hormonais – não querem ou não podem
tomar comprimidos regularmente por intolerância. Podem ocorrer
gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres
que utilizarem o produto durante 1 ano.

Referências:

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
é um anticoncepcional injetável que se aplica por via
intramuscular, somente uma vez por mês. Trata-se da associação de
dois princípios ativos: um gestágeno (algestona acetofenida –
acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato
de estradiol, E2EN).

A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao Algestona
Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) o seu
principal mecanismo de ação anticoncepcional:

O efeito anovulatório por supressão da secreção de
gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios
(modificação do muco cervical, alterações endometriais e da
motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do
espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a
sua eficácia anticoncepcional.

A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento
e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de
características em geral semelhantes às de uma menstruação normal.
A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências
mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação
significativamente maior que os preparados que contêm
exclusivamente gestágenos.

Farmacocinética

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É
distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante
todo o ciclo menstrual.

Após a aplicação de uma dose de Algestona Acetofenida + Enantato
de Estradiol (substância ativa) pela primeira vez, a concentração
sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias.
Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são
obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o
enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM
isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume
de distribuição de 5.087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57
dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina
como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram
também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido,
2-metoxi-estrona e estrona.

A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de
24 dias. É excretada principalmente pelas fezes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Cuidados de Armazenamento do Perlutan

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC), protegido da
luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características do produto

Perlutan se apresenta em ampolas de vidro âmbar contendo um
líquido límpido oleoso de cor amarelada livre de partículas
estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Perlutan

MS 1.0367.0085.

Farm. Resp.:

Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828.

Importado por:

Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10

Fabricado por:

MR Pharma S.A.
Tortuguitas – Argentina.

Venda sob prescrição médica.

SAC 0800 7016633.

Perlutan, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.