Predi Medrol

Predi Medrol (acetato de metilprednisolona) é indicado
para o tratamento de

Alguns distúrbios endócrinos (de glândulas)

Insuficiência adrenocortical (parada de funcionamento da
glândula adrenal) primária (por problemas na própria glândula) ou
secundária (por problemas em outros locais), hiperplasia adrenal
congênita (doença em que o paciente nasce com déficit de função da
glândula adrenal), tireoidite não supurativa (inflamação da
tireoide não causada por infecção), hipercalcemia (excesso de
cálcio no sangue associada ao câncer).

No tratamento das seguintes doenças hematológicas (do
sangue)

Anemia hemolítica adquirida (redução no número de células
vermelhas que são destruídas pelo próprio corpo); trombocitopenia
(redução do número de plaquetas, células que participam da
coagulação) secundária em adultos; eritroblastopenia (redução do
número de células vermelhas por falta de células produtoras);
anemia congênita hipoplástica (redução do número de células
vermelhas devido a problemas no local de produção, a medula
óssea).

Tratamento das exacerbações agudas (crises) de esclerose
múltipla

Doença do sistema nervoso em que o corpo agride uma parte dos
neurônios, chamada bainha de mielina, levando a inúmeros problemas
desde visuais até de movimentos dos músculos respiratórios.

Como adjuvante (uso por curto prazo para ajudar o
paciente a superar uma crise aguda) do tratamento de doenças
reumáticas (doenças inflamatórias crônicas), tais como

Osteoartrite pós-traumática, sinovite de osteoartrite, artrite
reumatoide, incluindo a juvenil (casos selecionados podem exigir
terapia de manutenção com doses baixas), bursite aguda ou subaguda,
epicondilite, tenossinovite aguda não específica, artrite gotosa
aguda, espondilite anquilosante e artrite psoriática.

Como adjuvante ou como terapia de manutenção (uso por
longo prazo)

Em doenças do colágeno (proteína que compõe o tecido conectivo,
que mantém os tecidos juntos), como lúpus eritematoso sistêmico,
cardite reumática aguda (inflamação do colágeno do coração) e
dermatomiosite (processo inflamatório da derme, camada da
pele).

Doenças inflamatórias da pele (dermatológicas), tais
como

Pênfigo (doença bolhosa que atinge pele e mucosas), Síndrome de
Stevens-Johnson (forma grave de doença que cursa com vermelhidão e
aparecimento de bolhas e descamação em toda pele e mucosas), micose
fungoide (forma rara de linfoma que atinge a pele), dermatite
(doenças inflamatória da pele) esfoliativa (que descama) e/ou
herpetiforme bolhosa (com lesões bolhosas que estouram gerando
crostas) e/ou seborreica grave (com descamação oleosa da pele,
cabelos e pelos), psoríase grave (doença em que o corpo produz
anticorpos contra a própria pele, levando ao aparecimento de áreas
vermelhas e descamativas).

Alergias graves ou incapacitantes que não respondem ao
tratamento convencional, tais como

Quadros respiratórios [asma, rinite, edema (inchaço) da
laringe], dermatológicos (urticária, dermatite de contato), doença
do soro, reação pós-transfusional, reações de hipersensibilidade a
medicamentos.

Doenças oftálmicas (do olho) devido a inflamação e
alergia, tais como

Herpes zoster oftálmico (infecção pelo vírus Herpes Zoster nos
olhos), inflamação de vários compartimentos dos olhos (irite,
iridociclite, coriorretinite, uveíte posterior difusa, neurite
óptica, da câmara anterior, queratite), reações de
hipersensibilidade a fármacos, conjuntivite alérgica, úlceras
marginais da córnea de origem alérgica.

Como adjuvante no tratamento de crises de

Colite ulcerativa (inflamação crônica do intestino grosso) e
enterite regional (inflamação de uma região do intestino).

Como terapêutica associada a outros fármacos no
tratamento das seguintes doenças

Respiratórias:

Tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando usado
concomitantemente com quimioterapia antituberculose apropriada;
pneumonite por aspiração; sarcoidose sintomática; beriliose;
síndrome de Loeffler que não pôde ser controlada por outros
meios.

Infecciosas:

Meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoide ou bloqueio
iminente quando utilizado conjuntamente com quimioterapia
antituberculose apropriada. Triquinose com envolvimento neurológico
ou miocárdico.

Renais:

Síndrome nefrótica (doença que ataca os rins provocando perda de
proteína) idiopática (sem causa definida) ou devido ao lúpus
eritematoso (doença autoimune em que o corpo produz anticorpos
contra ele mesmo).

Como tratamento paliativo de

Leucemias e linfomas não controlados por outros meios. 

Para administração intrassinovial ou em partes moles
(nas articulações e tecidos em volta dela)

Como terapia auxiliar para administração a curto prazo (para
ajudar o paciente a superar uma crise aguda ou piora) de: sinovite
de osteoartrite (inflamação de uma parte da articulação chamada
sinóvia), artrite reumatoide (doença autoimune, ou seja que o corpo
produz anticorpos contra ele mesmo, que agride as articulações),
bursite aguda e subaguda (inflamação da bursa, uma parte da
articulação), artrite gotosa aguda (inflamação da articulação por
excesso de ácido úrico), epicondilite (inflamação dos tendões do
cotovelo), tenossinovite aguda não específica (inflamação dos
tendões) e osteoartrite pós-traumática (degeneração das
articulações depois de um trauma). 

Para administração intralesional (dentro da
lesão) 

Predi Medrol é indicado para uso intralesional nas seguintes
condições: queloides (cicatrizes que se projetam acima da pele, com
aparência “grossa e alta”), lesões hipertróficas (de tamanho
superior ao esperado), infiltradas (com aparência de inchadas),
inflamatórias, de: líquen plano (doença inflamatória da pele,
unhas, cabelos e mucosas visíveis, com lesões elevadas, planas,
violáceas com estrias esbranquiçadas, que coçam), placas
psoriáticas (lesão da doença psoríase, doença inflamatória da pele
que cursa com descamação da mesma), granuloma anular (doença
inflamatória da pele com lesões elevadas em formato de anel),
Lichen simplex chronicus (neurodermatite, doença da pele
que cursa com coceira em situações de estresse), lúpus eritematoso
discoide (lesão da pele causada pela doença Lúpus, em formato de
disco); Necrobiosis lipodica diabeticorum (lesão acastanhada na
pele das pernas que cursa com coceira, geralmente em portadores de
diabetes), Alopecia areata (doença que causa queda repentina de
pelos/cabelos em uma área determinada). 

Predi Medrol também pode ser útil em tumores císticos (tumor em
forma de cavidade que pode ser preenchida por ar ou líquido) de
aponeurose (região em forma de leque, no começo ou final do
músculo) ou do tendão (cordão fibroso que insere o músculo nos
ossos ou órgãos). 

Para administração intrarretal (dentro do reto, parte
terminal do intestino) 

Casos de colite ulcerativa (doença inflamatória do intestino que
causa úlceras no mesmo). 

Como o Predi Medrol funciona?

Predi Medrol contém acetato de metilprednisolona como princípio
ativo, um derivado de prednisolona. É um potente esteroide
(hormônio) anti-inflamatório que combate a inflamação (que é a
reação do sistema de defesa do nosso corpo a uma agressão, que se
manifesta como dor, calor, vermelhidão no local).

Contraindicação do Predi Medrol

Predi Medrol não deve ser utilizado por pacientes que apresentam
hipersensibilidade (alergia) ao acetato de metilprednisolona ou a
qualquer componente do produto e a pacientes com infecções
sistêmicas por fungos (micoses). 

Durante o tratamento com corticosteroides, os pacientes não
devem ser vacinados contra a varíola. Quando os corticoesteroides
são usados em dose imunossupressora (capaz de reduzir a ação do
sistema imunológico, de defesa do organismo) não se deve usar
vacinas de micro-organismos vivos ou atenuados. Vacinas de
micro-organismos mortos ou inativados podem ser administradas a
pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides, no
entanto, a resposta a tais vacinas pode ser diminuída.

Os procedimentos de imunização (como a vacinação) podem ser
realizados em pacientes recebendo doses não imunossupressoras
de corticosteroides. Se você estiver usando essa medicação e
precisar receber uma vacina informe seu médico para que ele decida
sobre o assunto. 

Não é recomendado o uso de Predi Medrol intrassinovial,
intrabursal ou intratendíneo quando há infecção no local. 

Este medicamento é contraindicado para uso por via endovenosa,
intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que
envolve estruturas do sistema nervoso), epidural (dentro do espaço
entre a dura-máter – parte da meninge, membrana que cobre o sistema
nervoso, cérebro e a medula – e a parede do canal das vértebras),
intranasal (dentro do nariz) e intraocular (dentro do
olho). 

A administração de vacinas de vírus vivo ou vírus vivo atenuado
é contraindicada em pacientes que recebem doses imunossupressoras
de corticosteroides.

Como usar o Predi Medrol

Predi Medrol sempre será preparado e administrado por um médico
ou por um profissional de saúde especializado. 

A suspensão de Predi Medrol contida no frasco-ampola não
deve

• Ser diluída em outras substâncias;
• Conter qualquer tipo de partícula. Após uso da quantidade
  prescrita pelo médico o restante da solução deve ser descartado,
  não podendo ser guardado para uso posterior.

Predi Medrol é uma medicação de uso parenteral (via diferente da
oral) e poderá ser aplicado por via: intramuscular (dentro do
músculo), intralesional (dentro de lesões da pele), intrarretal
(dentro do reto, região terminal do intestino) e intrassinovial ou
partes moles (dentro nas articulações ou da região em torno
delas). 

As instruções para administração estão disponibilizadas na bula
destinada aos profissionais de saúde, pois somente um médico ou um
profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar a
medicação. Seu médico determinará a duração do tratamento e a
quantidade de medicamento administrada por dia, e monitorará sua
resposta e condições. Em geral, a duração do tratamento deve ser
baseada na resposta clínica do paciente. 

Predi Medrol não deve ser administrado por via endovenosa ou
intratecal (dentro do espaço subaracnoide, abaixo da meninge que
envolve estruturas do sistema nervoso). 

Posologia

Artrite reumatoide e osteoartrite 

A dose para administração intra-articular depende do tamanho da
articulação e varia em cada paciente. Nos casos crônicos, as
injeções podem ser repetidas a intervalos de uma a cinco
semanas.

Doses sugerida

Articulações grandes (joelho, tornozelo,
ombro)

20-80 mg.

Articulações médias (cotovelo e punhos)

10-40 mg.

Articulações pequenas (mãos, pés e da
clavícula)

4-10 mg. 

Bursite, gânglio, tendinite,
epicondilite 

A dosagem pode ser entre 4 e 30 mg dependendo da doença a ser
tratada. Em casos crônicos e/ou recidivantes (que se repetem) pode
ser necessário repetir as injeções. 

Quadros dermatológicos (pele) 

De 20 a 60 mg do produto em injeção local, se a lesão for
extensa é possível dividir as doses em mais de uma injeção para
distribuir por toda lesão. Geralmente são necessárias de uma a
quatro aplicações, dependendo da evolução do quadro. 

Administração para efeito sistêmico

Via intramuscular (dentro do músculo)

A dose depende da doença (gravidade) que está sendo tratada e da
resposta do paciente, sendo uma decisão exclusiva do médico. Se
houver necessidade de efeito prolongado pode-se repetir a injeção
semanalmente. Para crianças a dose deve ser decidida de acordo com
a gravidade da doença, mais do que seu peso e/ou idade. 

Doses sugeridas

Síndrome adrenogenital

40 mg intramuscular a cada 2 semanas.

Artrite reumatoide (manutenção)

40 a 120 mg/semana intramuscular.

Doenças dermatológicas que necessitam de medicação
sistêmica

40 a 120 mg intramusculares a cada 1-4 semanas.

Dermatite aguda grave por plantas
irritantes

80 a 120 mg intramuscular (alívio em 8 a 12 horas).

Asma

80 a 120 mg intramuscular (melhora em 6 a 48 horas, persistindo
por vários dias até 2 semanas).

Rinite alérgica (febre do feno)

80 a 120 mg intramuscular (alívio da coriza em seis horas,
persistindo por vários dias até 3 semanas). 

Administração intrarretal 

Colite ulcerativa

40 a 120 mg administrados como enemas de retenção (uma única
aplicação) ou por gotejamento contínuo, 3 a 7 vezes por semana, por
duas ou mais semanas. 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Predi Medrol?

Predi Medrol sempre será preparado e administrado por um médico
ou por um profissional de saúde especializado. 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Predi Medrol

O uso de Predi Medrol intramuscular pode levar ao aparecimento
de depressões cutâneas. Essas depressões costumam desaparecer após
alguns meses e ocorrem mais frequentemente quanto maior a dose
injetada, por isso recomenda-se se ater às doses
recomendadas. 

O uso de corticoesteroides pode

• Mascarar os sinais e sintomas de infecção, assim como reduzir a
  resistência às infecções; por isso o uso dessas medicações se
  relaciona à possibilidade de quadros infecciosos de leves a graves,
  inclusive fatais;
• Prolongadamente levar ao aparecimento de cataratas
  subcapsulares posteriores (opacificação do cristalino, que funciona
  como “lente” do olho), glaucoma (aumento da pressão dentro do olho)
  e infecções oculares. 

Essas medicações devem ser usadas com cuidado em portadores de
herpes simples ocular (infecção nos olhos pelo vírus Herpes
Simples) devido ao risco de perfuração da córnea. 

Há relatos de aparecimento de Sarcoma de Kaposi (tumor dos vasos
linfáticos que atinge pele e mucosas) em pacientes em uso de
corticoesteroides; essas lesões costumam desaparecer com a retirada
da medicação. Pacientes com tuberculose latente ou prova de
tuberculina positiva (situações onde a bactéria causadora da
tuberculose está no organismo, mas não causa doença porque o
sistema de defesa impede) podem ter reativação da tuberculose
durante o uso de corticoesteroides. Avise seu médico se você já
teve tuberculose ou se teve contato com essa doença. 

Predi Medrol deve ser usado na gravidez apenas se absolutamente
necessário. 

Os corticosteroides são excretados no leite humano. Informe ao
seu médico se estiver amamentando. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. 

Predi Medrol pode interagir com outras medicações
(reação das medicações entre si, alterando as suas
ações)

Como isoniazida, carbamazepina, ciclosporina, ciclofosfamida,
tacrolimus, claritromicina, eritromicina, troleandomicina,
aprepitanto, fosaprepitanto, fenobarbital, fenitoína, bloqueadores
neuromusculares (drogas que interrompem a transmissão de impulsos
nervosos para os músculos), itraconazol, cetoconazol, suco de
grapefruit, diltiazem, etinilestradiol/noretindrona,
rifampicina, antibióticos macrolídeos, antifúngicos azólicos, ácido
acetilsalicílico, anticolinesterásicos (drogas que inibem a ação da
enzima colinesterase), antidiabéticos, antivirais, inibidor da
aromatase (droga usada no tratamento do câncer de mama e ovário),
anticoagulantes orais e agentes depletores de potássio (drogas que
aumentam a perda de potássio, como por exemplo
diuréticos). 

É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando
outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com
Predi Medrol. 

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa
avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou
da outra; isso se chama interação medicamentosa. 

Crise de feocromocitoma (crise de pressão alta e sintomas
sugestivos de ataque de pânico), que pode ser fatal, foi relatada
após a administração de corticosteroides sistêmicos.

Corticosteroides só devem ser administrados em pacientes com
suspeita de feocromocitoma (tumor raro da glândula adrenal) ou
feocromocitoma identificado após uma avaliação apropriada de
risco/benefício. 

Foi relatada a ocorrência de trombose (entupimento de uma veia),
incluindo tromboembolismo venoso (formação de coágulos sanguíneos
anormais nos vasos sanguíneos das pernas e nos pulmões), com o uso
de corticosteroides. Consequentemente, os corticosteroides devem
ser usados com cautela em pacientes que apresentam ou estão
predispostos a distúrbios tromboembólicos (entupimento de veias e
artérias por formação de coágulos).

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de
tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob
imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de
surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para
o diagnóstico precoce e tratamento. 

Este medicamento pode causar
doping.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o
conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

Reações Adversas do Predi Medrol

As seguintes reações adversas foram relatadas com as
seguintes vias de administração contraindicadas

Intratecal/epidural

Aracnoidite (inflamação de uma das partes da meninge, que é uma
membrana que recobre o cérebro), distúrbios gastrintestinais,
disfunção da bexiga, dor de cabeça, meningite (inflamação da
membrana que envolve o sistema nervoso, cérebro e medula),
paraparesia/paraplegia (alterações na sensibilidade na pele e
redução/ou não movimentação da parte inferior do corpo isto é, dos
membros inferiores), convulsões (contrações involuntárias de parte
dos músculos do corpo) e distúrbios sensitivos. A frequência dessas
reações adversas é desconhecida.

Infecções e infestações

Infecção, infecção oportunista (que acontecem por redução do
funcionamento do sistema de defesa), infecção no local da injeção,
peritonite (inflamação da membrana que reveste os órgãos dentro do
abdômen – barriga). 

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Leucocitose (aumento do número de “células” brancas no
sangue). 

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade ao medicamento, reação anafilática (reação
alérgica grave). 

Distúrbios endócrinos

Cushingoide (semelhante à doença de Cushing que apresenta
inchaço generalizado, inclusive da face), hipopituitarismo (função
diminuída da hipófise, glândula que produz hormônio no cérebro),
síndrome de retirada de esteroides (sintomas que ocorrem após a
retirada súbita dos corticoides). 

Distúrbios metabólicos e de nutrição

Tolerância prejudicada à glicose, alcalose hipocalêmica
(alteração do pH do sangue), dislipidemia (aumento do colesterol),
aumento da necessidade de insulina (ou agentes hiperglicêmicos
orais em diabéticos), retenção de sódio, retenção de fluidos,
aumento do apetite (que pode resultar em aumento de peso),
lipomatose (acúmulo localizado de gordura). 

Distúrbios psiquiátricos

Distúrbio afetivo (incluindo labilidade emocional, humor
depressivo, humor eufórico, dependência ao medicamento, ideação
suicida), distúrbios psicóticos (incluindo mania, delírio,
alucinações, esquizofrenia), estado de confusão, distúrbio mental,
ansiedade, mudança de personalidade, oscilações de humor,
comportamento anormal, insônia. 

Distúrbios do sistema nervoso

Aumento da pressão intracraniana, ou seja, dentro do crânio (com
papiloedema hipertensão intracraniana benigna), convulsão, amnésia
(perda de memória), distúrbios cognitivos, tontura, cefaleia (dor
de cabeça), lipomatose epidural (acúmulo de gordura em região da
medula espinhal).

Distúrbios visuais

Exoftalmia (olho saltado, projetando-se para fora da órbita),
catarata, glaucoma (aumento da pressão dentro do olho), casos raros
de cegueira associada com terapia intralesão (dentro do olho) em
torno do rosto e cabeça, coroidorretinopatia central serosa
(alteração ocular). 

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Vertigem. 

Distúrbios cardíacos

Insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade de o coração
bombear a quantidade adequada de sangue) em pacientes
suscetíveis. 

Distúrbios vasculares

Trombose (entupimento de uma veia), hipotensão (pressão abaixo
do normal), hipertensão (pressão arterial acima do
normal). 

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Embolia pulmonar (entupimento de uma veia do pulmão por um
coágulo), soluços. 

Distúrbios gastrintestinais

Hemorragia gástrica (perda excessiva de sangue no estômago),
perfuração intestinal, úlcera péptica (com possível perfuração da
úlcera péptica e hemorragia da úlcera péptica), pancreatite
(inflamação do pâncreas), esofagite ulcerativa (inflamação do
esôfago com formação de úlceras), esofagite (inflamação do
esôfago), dor abdominal, distensão abdominal, diarreia, dispepsia
(dificuldade de digestão), náusea. 

Distúrbios da pele e dos tecidos
subcutâneos

Angioedema (inchaço em mucosa), equimoses (hematoma), petéquias
(pequenos pontos vermelhos na pele), atrofia da pele (afinamento da
epiderme e derme), estrias da pele. Hiperpigmentação da pele,
hipopigmentação da pele, hirsutismo (aumento dos pelos corporais),
erupção cutânea, eritema (vermelhidão), prurido (coceira),
urticária, acne, hiperidrose (suor excessivo).

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos
conjuntivos

Osteonecrose (morte do osso), fratura patológica (fratura não
causada por trauma), retardo do crescimento, atrofia muscular
(afinamento muscular), miopatia (doença muscular), osteoporose
(perda de massa óssea), artropatia neuropática (doença articular),
artralgia (dor articular), mialgia (dor articular generalizada),
fraqueza muscular. 

Distúrbios do sistema reprodutivo e das
mamas

Menstruação irregular. 

Distúrbios gerais e condições no local da
administração

Cicatrização prejudicada, edema periférico (inchaço dos pés e
tornozelos), reação no local da injeção, abscesso estéril (acúmulo
de secreção e células mortas sem infecção), fadiga, mal-estar,
irritabilidade. 

Exames laboratoriais

Alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase
aumentado, fosfatase alcalina sanguínea aumentada, pressão
intraocular aumentada, tolerância diminuída aos carboidratos,
potássio sanguíneo diminuído, cálcio na urina aumentado, supressão
de reações aos testes cutâneos, ureia sanguínea aumentada,
equilíbrio de nitrogênio negativo (devido ao catabolismo
proteico).

Lesões, intoxicações e complicações ligadas ao
procedimento 

Ruptura de tendão, fratura por compressão vertebral. 

Predi Medrol não deve ser administrado por qualquer outra via
além daquelas listadas no item “Indicação”. 

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Predi Medrol

Cada mL contém: 

Acetato de metilprednisolona 40 mg.

Veículo:

macrogol, polissorbato 80, fosfato de sódio monobásico, fosfato
de sódio dibásico, álcool benzílico, cloreto de sódio e água para
injetáveis.

Superdosagem do Predi Medrol

Não há uma síndrome clínica de superdose aguda com acetato de
metilprednisolona. Os relatos de toxicidade aguda e/ou morte após a
superdose de corticosteroides são raros. Em caso de superdose,
nenhum antídoto específico está disponível. O tratamento de
eventual superdose é de suporte e sintomático. A metilprednisolona
é dialisável. 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Predi Medrol

A metilprednisolona é um substrato da enzima do citocromo P450
(CYP) sendo metabolizado principalmente pela enzima CYP3A. A CYP3A4
é a enzima dominante da subfamília CYP, mais abundante no fígado de
humanos adultos. Esta enzima catalisa a 6β-hidroxilação de
esteroides, o passo metabólico essencial da Fase 1 para ambos os
corticosteroides, endógenos e sintéticos. Muitos outros compostos
também são substratos da CYP3A4, alguns dos quais (bem como outras
drogas) mostraram alterar o metabolismo dos glicocorticoides por
indução (regulação crescente) ou inibição da enzima CYP3A4 (Tabela
1).

Inibidores da CYP3A4

Os medicamentos que inibem a atividade da CYP3A4 geralmente
diminuem o clearance hepático e aumentam a concentração
plasmática dos medicamentos que são substratos da CYP3A4, tal como
a metilprednisolona. Na presença de um inibidor CYP3A4, pode ser
necessário titular a dose de metilprednisolona para evitar a
toxicidade esteroide (Tabela 1).

Indutores CYP3A4

Os medicamentos que induzem a atividade CYP3A4 geralmente
aumentam o clearance hepático, resultando em concentração
plasmática diminuída de medicamentos que são substratos de CYP3A4.
A coadministração pode requerer o aumento da dose de
metilprednisolona para alcançar o resultado desejado (Tabela
1).

Substratos CYP3A4

Na presença de outro substrato CYP3A4, o clearance
hepático da metilprednisolona pode ser afetado, sendo requeridos
ajustes correspondentes da dose. É possível que os eventos adversos
associados ao uso de qualquer medicamento de forma isolada tenham
maiores probabilidades de ocorrer com a coadministração (Tabela
1).

Efeitos não CYP3A4 mediados

Outras interações e efeitos que ocorrem com a metilprednisolona
estão descritos na Tabela 1 abaixo. 

Tabela 1. Efeitos / interações importantes com
medicamentos ou substâncias com a metilprednisolona

Ação da Substância Predi Medrol

Resultados de eficácia

Acetato de Metilprednisolona (substância ativa) mostrou-se
eficaz no tratamento da artrite reumatoide, inclusive da forma
juvenil e da artrite idiopática.

A metilprednisolona administrada em pulsos intravenosos foi
demonstrado ser efetivo no tratamento da artrite reumatoide,
incluindo a artrite juvenil idiopática.

Alguns estudos demonstraram que este tratamento pode trazer
grande benefício quando administrado com uma droga
antirreumatológica modificadora da doença (disease-modifying
antirheumatic drug: DMARD), embora outros estudos tenham
demonstrado que a adição de metilprednisolona à uma terapia já
existente não teve efeito benéfico extra.

Uma baixa dose comparativamente de 100 mg foi demonstrada ser
tão efetiva quanto 1g, em um estudo.

Doses mensais de metilprednisolona por injeção intramuscular
também foram efetivas como terapia adjunta.

Um estudo preliminar em crianças encontrou que pulsos
intravenosos de metilprednisolona 30 mg/kg são efetivos no
tratamento da artrite juvenil idiopática.

Pulsos intravenosos de metilprednisolona imunossuprimem
pacientes com lesões de órgãos ou ameaça a vida devido ao Lúpus
eritematoso sistêmico.

Acetato de Metilprednisolona (substância ativa) apresentou
eficácia no tratamento das manifestações clínicas do lúpus
eritematoso sistêmico.

Acetato de Metilprednisolona (substância ativa) mostrou eficácia
no tratamento de distúrbios hematológicos, tais como: aplasia de
células vermelhas, hemangioma e síndrome de Kasabch-Merritt.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A metilprednisolona é um potente anti-inflamatório
esteroide.

Tem maior potência anti-inflamatória do que prednisolona e menos
tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e
água.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Um estudo realizado internamente com oito voluntários determinou
a farmacocinética de uma dose única de 40 mg por via intramuscular
de Acetato de Metilprednisolona (substância ativa).

A média das concentrações plasmáticas individuais de pico foi de
14,8 ± 8,6 ng/mL, a média dos tempos individuais de pico foi de
7,25 ± 1,04 horas, e a média da área sob a curva (AUC) foi de
1354,2 ± 424,1 ng/mL x horas (Dia 1-21).

Distribuição

A metilprednisolona é distribuída amplamente nos tecidos,
atravessa a barreira hematoencefálica e é também excretada no leite
materno. Seu volume aparente de distribuição é de aproximadamente
1,4 L/kg. A ligação de metilprednisolona às proteínas plasmáticas
em humanos é de aproximadamente 77%.

Metabolismo

Em humanos, a metilprednisolona é metabolizada no fígado para
metabolitos inativos, os mais importantes são
20α-hidroximetilprednisolona e 20β-hidroximetilprednisolona. O
metabolismo no fígado ocorre principalmente através da enzima
CYP3A4.

A metilprednisolona, como muitos substratos da CYP3A4, também
pode ser um substrato para a glicoproteína-P, uma proteína
transportadora “fitas” de ligação de ATP, influenciando a
distribuição nos tecidos e as interações com outros
medicamentos.

Eliminação

A meia-vida de eliminação média para a metilprednisolona total
está na faixa de 1,8 a 5,2 horas. Seu clearance total é de
aproximadamente 5 a 6 mL/min/kg.

Dados de segurança pré-clínicos

Não foram identificados riscos inesperados com base nos estudos
convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses
repetidas.

As toxicidades observadas nos estudos de dose repetida são
aquelas cuja ocorrência é esperada com a exposição contínua a
esteroides adrenocorticais exógenos.

Potencial Carcinogênico

A metilprednisolona não foi formalmente avaliada em estudos de
carcinogenicidade em roedores.

Resultados variáveis vêm sendo obtidos com outros
glicocorticoides testados para a carcinogenicidade em camundongos e
ratos.

No entanto, após a administração oral com água filtrada a ratos
machos, os dados publicados indicam que vários glicocorticoides
relacionados, incluindo a budesonida, prednisolona e acetonido de
triamcinolona podem aumentar a incidência de adenomas e carcinomas
hepatocelulares.

Esses efeitos tumorigênicos ocorerram em doses menores que as
doses clínicas típicas na base de mg/m².

Potencial Mutagênico

A metilprednisolona não foi formalmente avaliada para
genotoxicidade.

No entanto o sulfonato de metilprednisolona, que é
estruturalmente semelhante à metilprednisolona, não foi mutagênico
com ou sem ativação metabólica em Salmonela typhimurium a
250 até 2.000 µg/placa, ou em um ensaio de mutação genética e
células de mamíferos, usando células de ovário de hamster chinês a
2.000 até 10.000 µg/mL.

O suleptanato de metilprednisolona não induziu o DNA sintético
em hepatócitos primários de ratos a 5 ate 1.000 µg/mL. Além disso,
uma análise de dados publicados indica que a farnesilato de
prednisolona (PNF), o qual a estrutura molecular é similar a
metilprednisolona, não foi mutagênico com ou sem ativação
metabólica em Salmonella typhimurium e de Echerichia
coli a 321 até 5.000 µ/placa.

Numa linha de células de fibroblastos de hamster chinês, a
FNP produziu um leve aumento na incidência de aberrações
cromossômicas estruturais com ativação metabólica na maior
concentração testada 1.500 µg/mL.

Toxicidade reprodutiva

Os corticosteroides demonstraram reduzir a fertilidade quando
administrados a ratos. Ratos machos foram administrados com doses
de corticosterona de 0, 10 e 25 mg/kg/dia, por injeção subcutânea
uma vez por dia por 6 semanas e acasalaram fêmeas não tratadas.

A dose mais elevada foi reduzida para 20 mg/kg/dia depois de 15
dias. Foram observadas diminuições tampões copulatórios, os quais
podem ser secundária à diminuição do peso dos órgãos
acessórios.

Os números de implantação e fetos vivos foram reduzidos.

Os corticosteroides mostraram ser teratogênicos em diversas
espécies ao serem ministrados em dosagens equivalentes às dosagens
humanas.

Em estudos sobre a reprodução animal, os glicocorticoides (como
a metilprednisolona) demonstraram o aumento do incidente de
malformações (fissuras palatinas, malformações ósseas), letalidade
embrionária fetal (por exemplo, aumento da reabsorção) e retardo do
crescimento intrauterino.

Cuidados de Armazenamento do Predi Medrol

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° a 30°C).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho). 

Este produto não é apropriado para doses múltiplas. Após
administração da dose desejada, qualquer suspensão remanescente
deve ser descartada. 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Suspensão estéril, branca, homogênea, sem grumos. 

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo. 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Predi Medrol

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