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Praxetina

  • Depressão (mesmo que, anteriormente, outros
    antidepressivos não tenham sido eficazes);
  • Comportamento obsessivo ou compulsivo (incontrolado);
  • Ataques de pânico, inclusive os causados por fobia (pavor) de
    lugares abertos (agorafobia);
  • Ansiedade generalizada (sensação de muita ansiedade ou
    nervosismo em situações rotineiras), inclusive em situações que
    exigem contato social;
  • Ansiedade seguida de evento traumático (transtorno de
    estresse pós-traumático): acidente de carro, assalto ou
    desastre natural, como enchente ou terremoto.

Como Praxetina funciona?

Praxetina eleva os níveis de uma substância produzida pelo
cérebro, a serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT).

Praxetina pertence a uma classe de medicamentos chamados de
inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Assim como outras substâncias dessa classe, pode não eliminar os
sintomas imediatamente. Os pacientes, de modo geral, se sentem
melhor algumas semanas após o início do tratamento.

Às vezes os sintomas de depressão e outros transtornos
psiquiátricos provocam pensamento e/ou comportamento suicida. É
possível que esses sintomas continuem ou aumentem até que o
antidepressivo alcance sua ação completa.

Informe seu médico imediatamente ou procure o hospital mais
próximo caso ocorra algum pensamento ou comportamento estressante
durante o início do tratamento ou em qualquer outra fase enquanto
você estiver tomando Praxetina. Avise também seu médico se você
apresentar qualquer piora da depressão ou se novos sintomas
surgirem durante o tratamento.

Contraindicação do Praxetina

Praxetina é contraindicado para pacientes com alergia conhecida
à droga ou a qualquer componente da fórmula.

Você não deve tomar Praxetina ao mesmo tempo que outros
medicamentos antidepressivos chamados de inibidores da MAO, com um
antibiótico chamado linezolida e com azul de metileno. Só passe a
usar Praxetina duas semanas após ter deixado de tomar esse tipo de
medicação.

Da mesma forma, você só deve iniciar tratamento com inibidores
da MAO e os demais citados duas semanas após ter deixado de usar
Praxetina.

Você também não deve tomar Praxetina ao mesmo tempo que
tioridazina ou pimozida.

Se você não tem certeza de estar usando inibidores da MAO ou
medicamentos à base de tioridazina ou pimozida, consulte seu médico
antes de iniciar tratamento com Praxetina.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos de idade.

Como usar o Praxetina

Siga as instruções do médico sobre o modo de usar e os horários
de tomar os comprimidos. Seu médico vai orientar você sobre o
número de comprimidos que deve usar por dia.

Recomenda-se tomar Praxetina em dose única diária, pela manhã,
com a alimentação. Você deve engolir os comprimidos, de preferência
com um copo de água.

Posologia

As doses variam de acordo com a indicação do médico.

A maior parte dos adultos deve tomar de 20 mg (um comprimido) a
40 mg (dois comprimidos) de Praxetina por dia.

Se você tem mais de 65 anos, a dose máxima recomendada é de 40
mg (dois comprimidos) por dia.

Seu médico pode iniciar o tratamento com doses menores e
aumentá-las com o passar do tempo.

Para o tratamento de obsessões e compulsões, o médico pode
sugerir doses de Praxetina maiores que 60 mg (três comprimidos) por
dia.

Assim como acontece com outros medicamentos psicoativos, você
deve evitar a interrupção repentina do tratamento com
Praxetina.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Praxetina?

Se você se esquecer de uma dose, aguarde e tome Praxetina, no
horário normal, na manhã seguinte. Não tome nem administre duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Praxetina

Se você responder

sim

a qualquer uma das perguntas abaixo, consulte seu médico porque,
nesses casos, Praxetina deve ser usado com cautela.

  • Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) medicamentos
    antidepressivos chamados de inibidores da monoaminoxidase
    (IMAO)?
  • Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) um antibiótico
    chamado linezolida?
  • Você usa medicamentos à base de tioridazina?
  • Você usa medicamentos à base de pimozida?
  • Você já apresentou crises de mania (hiperatividade ou excitação
    incontrolável)?
  • Você tem problemas no fígado, no coração ou nos rins?
  • Você sofre de epilepsia ou já teve um ataque epiléptico
    (crise convulsiva)?
  • Você está grávida, sob suspeita de gravidez ou
    amamentando?
  • Você tem apresentado sintomas como agitação ou mania durante o
    tratamento?
  • Você tem glaucoma (pressão alta nos olhos)?
  • Você está se tratando com medicamentos que aumentam o risco de
    sangramento?
  • Você tem esquizofrenia ou toma medicamentos para tratar
    essa condição?
  • Você faz alguma outra forma de tratamento antidepressivo?
  • Você está em tratamento com eletroconvulsoterapia (ECT)?
  • Você está utilizando tamoxifeno (tratamento ou prevenção do
    cancêr de mama)?

Os médicos devem monitorar cuidadosamente os pacientes que
apresentam história de pensamento e/ou comportamento suicida.
Durante o tratamento com antidepressivos, o risco de suicídio
aumenta no estágio inicial da recuperação.

Os adultos jovens, especialmente os que têm transtorno
depressivo maior, podem ter um aumento no risco do comportamento
suicida durante o tratamento com Praxetina. Em caso de dúvida, peça
orientação ao seu médico.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de
operar máquinas

Antes de dirigir veículos ou de operar máquinas, observe se
Praxetina lhe causa cansaço ou sono. Caso isso ocorra, evite
tais atividades.

O uso concomitante de Paroxetina e álcool não é
recomendado.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18
anos

Praxetina não é recomendado para crianças e adolescentes
menores de 18 anos de idade.

Os pacientes dessa faixa etária tratados com antidepressivos
apresentam um aumento do risco de ocorrência de pensamento e/ou
comportamento suicida.

Medicamentos como Praxetina podem afetar o seu esperma. A
fertilidade em alguns homens pode ser reduzida durante a
utilização.

Interações medicamentosas

Informe seu médico se você usa ou usou recentemente outros
medicamentos. Assim como Praxetina pode modificar a ação de
outros medicamentos, estes também podem afetar a ação de
Praxetina.

É possível que os seguintes medicamentos interfiram nos
efeitos de Praxetina:

  • Outros antidepressivos;
  • Outras drogas que afetam a serotonina, como lítio, linezolida,
    cloreto de metiltionina (azul de metileno), tramadol, triptofano,
    erva-de-são-joão e certos medicamentos para enxaqueca;
  • Fentanila (utilizada em anestesia ou para tratar dor
    crônica);
  • Certos medicamentos usados no tratamento de irregularidades dos
    batimentos cardíacos (arritmias);
  • Alguns medicamentos utilizados para tratar a esquizofrenia;
    como a risperidona e tioridazina por exemplo;
  • Prociclidina, usada no tratamento da doença de Parkinson ou de
    outros transtornos do movimento;
  • Pimozida;
  • Fosamprenavir/ritonavir;
  • Anticonvulsivantes, como carbamazepina, fenitoína e valproato
    de sódio;
  • Inibidores das enzimas metabolizadoras, tais como fenobarbital
    e rifampicina;
  • Atomoxetina, utilizada no tratamento do transtorno do déficit
    de atenção e hiperatividade (TDAH);
  • Metoprolol, usado no tratamento de pressão alta,
    irregularidades dos batimentos cardíacos (arritmias) e angina;
  • Mivacúrio e suxametônio (utilizados em anestesia);
  • Certos medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea e
    aumentar o sangramento, como anticoagulantes orais (varfarina), AAS
    (ácido acetilsalicílico) e outros anti-inflamatórios não
    esteroidais (como o ibuprofeno); tamoxifeno (utilizado no
    tratamento ou prevenção do câncer de mama). 

Assim como ocorre com o uso de outras drogas, não é aconselhável
ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Praxetina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo
uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser
perigoso para sua saúde.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Praxetina

Algumas das reações adversas listadas a seguir podem diminuir de
intensidade e frequência com a continuação do tratamento e
geralmente não causam sua suspensão.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Enjoo;
  • Alterações da função sexual normal, como impotência e
    ejaculação precoce.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Astenia (ausência ou perda da força muscular);
  • Ganho de peso corporal;
  • Sudorese (aumento do suor);
  • Prisão de ventre, diarreia, vômitos, boca seca;
  • Bocejos;
  • Visão turva;
  • Vertigem, tremores e dor de cabeça;
  • Sonolência, dificuldade de dormir, agitação, sonhos anormais
    (inclusive pesadelos);
  • Aumento dos níveis de colesterol do sangue;
  • Diminuição do apetite.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Alterações da frequência da urina tais como retenção urinária,
    incontinência urinária;
  • Erupções da pele (rash cutâneo);
  • Midríase (dilatação da pupila dos olhos);
  • Queda da pressão sanguínea quando você se levanta ou após
    permanecer muito tempo na mesma posição
    (hipotensão postural);
  • Aceleração dos batimentos cardíacos (taquicardia
    sinusial);
  • Distúrbios extrapiramidais (houve relatos de distúrbios
    extrapiramidais, inclusive de distonia orofacial, ocorridos em
    pacientes com transtornos de movimento subjacentes ou que faziam
    uso de medicação neuroléptica);
  • Confusão, alucinações;
  • Sangramento anormal, predominantemente da pele e das membranas
    mucosas (sobretudo equimose).

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Hiperprolactinemia/galactorreia – produção de leite (mesmo
    quando a mulher não estiver amamentando);
  • Alteração/elevação dos resultados dos exames de enzimas do
    fígado;
  • Sensação de cansaço associada com incapacidade de permanecer
    sentado ou de pé (acatisia);
  • Convulsões;
  • Irresistível vontade de mover as pernas (síndrome das pernas
    inquietas);
  • Baixos níveis de sódio no sangue, especialmente em pacientes
    idosos (hiponatremia);
  • Manifestações maníacas (tais sintomas também podem ser
    decorrentes de doença subjacente);
  • Distúrbios menstruais (incluindo menstruação prolongada, perda
    sanguinea fora do período menstrual ou ausência de
    menstruação).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Diminuição da quantidade de plaquetas (elementos do sangue que
    ajudam na coagulação);
  • Manifestações alérgicas graves, inclusive reações anafiláticas
    e angioedema (alergia grave que ocorre sob a pele);
  • Aumento dos níveis do hormônio (ADH) que causa retenção de
    líquidos/água;
  • Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético
    (ADH);
  • Síndrome serotoninérgica (um grupo de sintomas que pode
    abranger agitação, confusão, sudorese, alucinações, aumento dos
    reflexos, espasmo muscular, tremor e aceleração dos batimentos
    cardíacos);
  • Pressão alta no interior dos olhos (glaucoma agudo);
  • Sangramento no estômago e intestino;
  • Problemas do fígado (como hepatite, às vezes associada com
    icterícia ou insuficiência hepática);
  • Inchaço dos braços e das pernas;
  • Reações cutâneas graves (incluindo eritema multiforme, síndrome
    de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), urticária,
    reações de fotossensibilidade (sensibilidade aos raios
    solares).

Sintomas observados na interrupção do tratamento com
Praxetina Reações comuns (ocorrem de 1% a 10% dos
pacientes)

  • Tonteira;
  • Distúrbios sensoriais;
  • Distúrbios do sono (inclusive sonhos intensos);
  • Ansiedade;
  • Dor de cabeça.

Reações incomuns (ocorrem de 0,1% a 1% dos
pacientes)

  • Agitação;
  • Enjoo;
  • Tremor;
  • Confusão;
  • Sudorese;
  • Diarreia.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18
anos

Quando paroxetina foi testado em crianças e adolescentes menores
de 18 anos com transtorno depressivo maior, transtorno
obsessivo-compulsivo ou ansiedade social, observaram-se efeitos
indesejáveis além dos registrados em adultos.

Os eventos indesejáveis mais comumente observados nos
pacientes dessa faixa de idade, quando tratados com Praxetina,
foram:

  • Alterações emocionais, inclusive autoflagelação, pensamento
    e/ou comportamento suicida, choro e alterações de humor;
  • Hostilidade e comportamento irritável;
  • Diminuição do apetite;
  • Tremor (incontrolável);
  • Sudorese;
  • Inchaço;
  • Hiperatividade;
  • Agitação;
  • Hipercinesia.

Nas crianças e adolescentes dos estudos clínicos,
durante o aumento de doses ou durante a descontinuação do
tratamento, foram observados:

  • Labilidade emocional (incluindo comportamento ou pensamento
    suicida, alterações e comportamento ou choro);
  • Nervosismo;
  • Tonteira;
  • Náusea;
  • Dor abdominal.

Os sintomas decorrentes da interrupção do tratamento, quase
sempre ocorrem nos primeiros dias de interrupção ou, muito
raramente, se você se esquecer de tomar uma dose. Entretanto, são
mais comuns quando se interrompe o tratamento de forma repentina.
Nunca interrompa o tratamento sem consultar seu médico.

Na maioria dos casos, os sintomas são autolimitados (se resolvem
por si sós) e desaparecem em alguns dias. Entretanto, se você
sentir que os sintomas indesejáveis são muito fortes, consulte seu
médico para obter orientação. Há aumento do risco de
ocorrência de fratura óssea entre as pessoas que tomam Praxetina.
Esse risco é maior durante as primeiras fases do tratamento.

Se você sentir algum outro efeito indesejável não mencionado
aqui, avise seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Praxetina

Cada comprimido revestido contém

22,76 mg de cloridrato de paroxetina, equivalente a 20 mg de
paroxetina.

Excipientes:

fosfato de cálcio dibásico diidratado, amidoglicolato de sódio,
estearato de magnésio, hipromelose e macrogol, dióxido de titânio,
dióxido de silício, álcool etílico e água de osmose reversa.

Superdosagem do Praxetina

Sintomas e Sinais

As experiências de superdosagem de paroxetina demonstraram os
seguintes sintomas: febre, alterações da pressão arterial,
contrações musculares involuntárias, ansiedade e aumento do ritmo
dos batimentos do coração.

Houve relatos ocasionais de coma ou alterações do
eletrocardiograma, muito raramente com desfecho fatal, em especial
quando paroxetina foi administrado em associação com outras drogas
psicotrópicas (que atuam no sistema nervoso), com ou sem
álcool.

Tratamento

Não se conhece um antídoto específico.

O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos
casos de superdosagem de qualquer antidepressivo. São indicadas
medidas de suporte geral, com monitoramento frequente dos sinais
vitais, além de cuidadosa observação. Os cuidados com o paciente
devem estar de acordo com a indicação clínica ou com as
recomendações dos centros nacionais de intoxicações, quando
disponíveis.

Se você suspeita de superdosagem, entre imediatamente em
contato com o médico ou com o hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento se possível. Ligue para 0800 722 60 01, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Praxetina

Drogas serotoninérgicas

Assim como ocorre com outros ISRSs, a coadministração de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR com drogas
serotoninérgicas pode levar a aumento dos efeitos associados ao
5-HT.

O médico deve ser cauteloso ao associar drogas serotoninérgicas
com Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR (L-triptofano,
triptano, tramadol, ISRSs, lítio, fentanila ou preparações que
utilizam Erva de São João [Hypericum perforatum]). Nesse caso é
necessário realizar um monitoramento cuidadoso do tratamento.

É contraindicado o uso concomitante de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR com inibidores da MAO, entre eles linezolida,
um antibiótico que é inibidor não seletivo reversível da MAO, e
cloreto de metiltionina (azul de metileno).

Pimozida

Em um estudo de baixa dose única de pimozida (2 mg) foi
demonstrado aumento dos níveis desse medicamento na coadministração
com Cloridrato de Paroxetina (substância ativa). Isso se explica
pelas conhecidas propriedades da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) de inibição do CYP2D6. Devido à janela
terapêutica estreita da pimozida e sua conhecida habilidade de
prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de pimozida com
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR é
contraindicado.

Enzimas metabolizadoras de drogas

O metabolismo e a farmacocinética da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) podem ser afetados pela indução ou inibição de
enzimas metabolizadoras de drogas.

Quando a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é
coadministrada com um inibidor conhecido, o médico deve considerar
o uso de doses que estejam entre as mais baixas da faixa de
doses.

Nenhum ajuste da dosagem inicial é necessário quando a droga
coadministrada é um indutor conhecido (p. ex. carbamazepina,
rifampicina, fenobarbital, fenitoína). O médico deve conduzir todo
ajuste de dose subsequente de acordo com os efeitos clínicos
(tolerabilidade e eficácia).

Fosamprenavir/ritonavir

A coadministração de fosamprenavir/ritonavir com a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) reduz significativamente os níveis
plasmáticos da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa).
Qualquer ajuste de dose deve levar em conta o efeito clínico
(tolerabilidade e eficácia).

Prociclidina

A administração diária de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) aumenta significativamente os níveis plasmáticos de
prociclidina. Diante de efeitos anticolinérgicos, a dose de
prociclidina deve ser reduzida.

Anticonvulsivantes

Aparentemente, a administração concomitante de carbamazepina,
fenitoína ou valproato de sódio com Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) não apresenta efeito no perfil
farmacocinético/farmacodinâmico em pacientes epiléticos.

Bloqueadores neuromusculares

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)
reduzem a atividade da colinesterase plasmática resultando em um
prolongamento da ação do bloqueio muscular de mivacúrio e
suxametônio.

Potencial inibitório da CYP2D6 da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa)

Assim como outros antidepressivos, inclusive ISRSs, a Cloridrato
de Paroxetina (substância ativa) inibe a enzima hepática do
citocromo P450 (CYP) 2D6. A inibição do CYP2D6 pode conduzir a
aumento da concentração plasmática de drogas coadministradas
metabolizadas por essa enzima. Entre essas drogas incluem-se certos
antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina, nortriptilina,
imipramina e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos, além de
risperidona, atomoxetina, certos antiarrítmicos tipo 1c (p. ex.
propafenona e flecainida) e metoprolol.

O tamoxifeno tem um metabólito ativo importante, endoxifeno, que
é produzido pela CYP2D6 e que contribui significativamente para a
eficácia do tamoxifeno. A inibição irreversível da CYP2D6 pela
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) leva a concentrações
plasmáticas reduzidas de endoxifeno.

CYP3A4

Um estudo de interação in vivo envolvendo a
coadministração no estado de equilíbrio de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) e terfenadina, um substrato do citocromo CYP3A4,
revelou que a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não
afetou a farmacocinética da terfenadina. Um estudo similar de
interação in vivo mostrou que a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) não interferiu na farmacocinética do alprazolam
e vice-versa. Não se espera que a administração concomitante de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) com terfenadina,
alprazolam e outras drogas que sejam substrato do CYP3A4 apresente
risco.

Estudos clínicos demonstraram que a absorção e a farmacocinética
da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não são afetadas ou
são marginalmente afetadas (p. ex. em uma dosagem que não exija
nenhuma alteração) por: alimentos, antiácidos, digoxina,
propranolol e álcool (a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa)
não potencializa a redução da habilidade motora e mental causada
pelo álcool, entretanto o uso concomitante de Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) e álcool não é recomendado).

Assim como com outras drogas, não é aconselhável ingerir bebidas
alcoólicas juntamente com Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) CR.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Ação da Substância Praxetina

Resultados de Eficácia


O risco relativo de recorrência de depressão maior em idosos
tratados com psicoterapia mais placebo foi 140% mais elevado que
entre pacientes que receberam Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa), após um período de dois anos de acompanhamento [1].

Em pacientes com transtorno de ansiedade generalizada (GAD), a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é eficaz, mesmo a longo
prazo, propiciando resolução dos sintomas, redução da ansiedade,
melhora funcional significativa (redução média de 57% na escala
HAM-A) e perfil de tolerabilidade superior ao dos
benzodiazepínicos. Os índices de remissão são significativos e
proporcionais à duração do tratamento, especialmente após três
meses [2], [3], [4].

No transtorno disfórico pré-menstrual (PMDD), a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada –
administrada de forma intermitente em doses de 12,5 ou 25 mg/dia
durante a segunda metade do ciclo menstrual – melhorou
significativamente o humor durante a fase lútea, bem como a
gravidade dos sintomas e o comprometimento funcional[5]. A
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada
também foi eficaz em tratamento contínuo, com doses de 12,5 a 25
mg/dia, com apenas cerca de 10% de descontinuação [6].

  • No transtorno do pânico, o uso de Cloridrato de Paroxetina
    (substância ativa) de liberação controlada resultou em 73% dos
    pacientes livres de sintomas após dois meses de tratamento. O
    perfil de tolerabilidade mostrou-se bastante próximo do de placebo:
    descontinuação em 11% dos pacientes e eventos adversos graves na
    mesma proporção observada com placebo, de 2%.
  • Em pacientes ambulatoriais com transtorno depressivo maior
    (MDD) grave, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de
    liberação controlada é eficaz e bem tolerada, com resposta até 140%
    superior à obtida com placebo e índices de descontinuação por
    eventos adversos inferiores a 10%. [7] Em casos moderados, a dose
    de 25 mg/dia reduziu significativamente as manifestações
    depressivas e ansiosas, com chances de remissão 96% superiores às
    observadas com placebo. Adicionalmente, a Cloridrato de Paroxetina
    (substância ativa) de liberação controlada apresentou boa
    tolerabilidade em doses de até 50 mg/dia [8].

Referências:

[1] REYNOLDS, CF. et al.
Maintenance treatment of major depression in old age. N Engl J Med,
354(11):1130-8, 2006.
[2] VAN AMERINGEN, M. et al. An evaluation of paroxetine in
generalised social anxiety disorder. Expert Opin Pharmacother,
6(5):819-30, 2005.
[3] BALL, SG. et al. Selective serotonin reuptake inhibitor
treatment for generalized anxiety disorder: a double-blind,
prospective comparison between paroxetine and sertraline. J Clin
Psychiatry, 66(1):94-99, 2005.
[4] BALLENGER, JC. et al. Remission rates in patients with anxiety
disorders treated with paroxetine. J Clin Psychiatry,
65(12):1696-707, 2004.
[5] STEINER, M. et al. Luteal phase dosing with paroxetine
controlled release (CR) in the treatment of premenstrual dysphoric
disorder. Am J Obstet Gynecol, 193(2):352-60, 2005.
[6] COHEN, LS. et al. Paroxetine controlled release for
premenstrual dysphoric disorder: a double-blind, placebo-controlled
trial. Psychosom Med, 66(5): 707-13, 2004.
[7] DUNNER, DL. et al. Efficacy and tolerability of
controlled-release paroxetine in the treatment of severe
depression: post hoc analysis of pooled data from a subset of
subjects in four double-blind clinical trials. Clin Ther,
27(12):1901-11, 2005.
[8] TRIVEDI, MH. et al. Effectiveness of low doses of paroxetine
controlled release in the treatment of major depressive disorder. J
Clin Psychiatry, 65(10):1356-64, 2004.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é um potente e
seletivo inibidor de recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina,
ou 5-HT). Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no
tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno
do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da
recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não está
quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos,
tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) possui baixa
afinidade pelos os receptores colinérgicos muscarínicos, e estudos
em animais demonstraram fraca atividade anticolinérgica.

De acordo com sua ação seletiva, estudos in vitro
indicaram que, em contraste com os antidepressivos tricíclicos, a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) tem pouca afinidade
pelos receptores adrenérgicos α1, α2 e β, dopaminérgicos (D2),
5-HT1, 5-HT2 e histamínicos. Essa pouca interação com receptores
pós-sinápticos in vitro está substanciada por estudos
in vivo, que demonstram ausência de propriedade depressora
do SNC e de propriedade hipotensiva.

Efeitos Farmacodinâmicos

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não prejudica a
função psicomotora e não potencializa o efeito depressor do
etanol.

Assim como outros inibidores seletivos da recaptação da
serotonina (5-HT), a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa)
provoca sintomas de estimulação excessiva dos receptores 5-HT
quando administrada a animais previamente tratados com inibidores
da MAO ou triptofano.

Estudos comportamentais e de EEG indicaram que a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) é fracamente ativada em doses
geralmente abaixo daquelas requeridas para inibir a recaptação da
5-HT. As propriedades de ativação não são de natureza
anfetamínica.

Estudos em animais indicaram que a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) é bem tolerada pelo sistema cardiovascular.

Não produz alterações clinicamente significativas na pressão
arterial, na frequência cardíaca e no ECG após ser administrada a
indivíduos sadios.

Estudos indicaram que, em contraste com antidepressivos que
inibem a recaptação da noradrenalina, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) possui propensão muito reduzida a inibir o
efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é bem absorvida
após administração oral e apresenta metabolismo de primeira
passagem. Os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) CR controlam a taxa de dissolução da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) por um período de quatro a cinco
horas. Além de controlar a taxa de liberação da droga in
vivo
, o revestimento entérico retarda o início da liberação da
droga até que os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR tenham deixado o estômago. Em comparação à
formulação de liberação imediata, os comprimidos de liberação
controlada possuem uma taxa de absorção reduzida.

Devido ao metabolismo de primeira passagem, a quantidade de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) disponível na
circulação sistêmica é menor do que a absorvida pelo trato
gastrointestinal.

O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7 a
14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não
se alterar durante o uso prolongado.

Distribuição

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é extensamente
distribuída nos tecidos; cálculos farmacocinéticos indicam que
apenas 1% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) corporal
reside no plasma. Em concentrações terapêuticas, aproximadamente
95% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) presente no
plasma está ligada a proteínas.

Não foi encontrada correlação entre concentrações plasmáticas de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) e efeitos clínicos.

Metabolismo

Os principais metabólitos da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) são polares e conjugados por oxidação e
metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando a relativa
falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles
contribuam com os efeitos terapêuticos de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR.

O metabolismo não compromete a ação seletiva da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) na recaptação de 5-HT neuronal.

Excreção

A excreção urinária de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) inalterada é geralmente menor que 2% da dose, enquanto que a
excreção de metabólitos é de cerca de 64% da dose. Aproximadamente
36% da dose são excretados nas fezes, provavelmente via bile, e a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) inalterada representa
menos de 1% do excretado. Dessa forma, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) é eliminada quase que inteiramente por
metabolismo.

A excreção de metabólitos é bifásica, sendo inicialmente
resultado do efeito do metabolismo de primeira passagem e
subsequentemente controlada pela eliminação sistêmica da Cloridrato
de Paroxetina (substância ativa).

A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente de cerca de
um dia.

População Especial

Idosos e Insuficiência hepática/renal

Pacientes idosos, com insuficiência renal grave e aqueles com
insuficiência hepática apresentaram concentrações plasmáticas
discretamente aumentadas de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa), mas a faixa de concentrações plasmáticas nesses pacientes
se sobrepõe à de adultos sadios.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Cuidados de Armazenamento do Praxetina

Durante o consumo, este produto deve ser mantido no cartucho de
cartolina, conservado em temperatura ambiente (entre 15 e
30oC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Comprimido revestido oblongo de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
esteja dentro do prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade,
consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Praxetina

MS – 1.2110.0287

Farmacêutica Responsável:

Edina S. M. Nakamura – CRF-SP no 9258

Registrado por:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1860 São Paulo – SP – Brasil
CNPJ no 61.072.393/0001-33

Fabricado e Embalado por:

Laboratório Teuto Brasileiro S/A VP 7-D, Módulo 11, Qd. 13 –
DAIA Anápolis – GO – Brasil
CNPJ 17.159.229/0001-76
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Praxetina, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.