Postinor

O mecanismo de ação de levonorgestrel pode ser variável,
inclusive dependendo da fase do ciclo menstrual que a mulher se
encontrar.

Como o Postinor funciona?

Assim sua ação pode se dar pela inibição ou retardo da ovulação,
por dificultar o ingresso do espermatozóide no útero; por alterar a
passagem do óvulo ou espermatozóide pela tuba uterina. Se já tiver
ocorrido a fecundação, ou seja, a união do espermatozóide com o
óvulo formando o ovo, a medicação não mais agiria, por não
apresentar ação no endométrio.

Postinor é um contraceptivo de emergência e deve ser utilizado
apenas em situações onde há suspeita de falha do método
contraceptivo normalmente utilizado (por exemplo: ruptura ou
deslocamento do preservativo que tenha permitido contato do esperma
na genitália feminina, ou em caso de ter tido relação sexual
desprotegida em momento de uso incorreto da pílula anticoncepcional
rotineira), ou em casos de relação sexual sem proteção por nenhum
método contraceptivo.

Contraindicação do Postinor

Postinor não deve ser utilizado como método anticoncepcional de
rotina. Postinor tem elevadas taxas de hormônio e seu uso repetido
não tem ainda sua segurança estabelecida. Para uso rotineiro há
outros métodos anticoncepcionais mais eficazes. Postinor não
protege para risco de gravidez por relações sexuais sem proteção
anticoncepcional que tenham ocorrido antes do período para o qual
foi indicado, e nem protege para relações sexuais desprotegidas que
ocorram após seu uso. Após o uso de Postinor deve-se usar outros
métodos anticoncepcionais (por exemplo, o preservativo) até a
próxima menstruação. Peça orientação ao seu médico.

Como usar o Postinor

Um comprimido de levonorgestrel deve ser tomado o mais breve
possível, conforme as indicações citadas, não ultrapassando 72
horas após o coito desprotegido. O segundo comprimido deve ser
tomado 12 horas após a primeira dose. O tratamento não deve ser
desnecessariamente tardio já que a eficácia pode declinar com o
tempo. O levonorgestrel pode ser usado a qualquer período durante o
ciclo menstrual.

Se ocorrer vômito dentro de 2 horas após a ingestão do
comprimido, deve-se repetir a dose.

Precauções do Postinor

Postinor não protege contra doenças sexualmente
transmissíveis.

Após um único ato de coito desprotegido, o tratamento pode
falhar em cerca de 2% das mulheres que usam Postinor mesmo dentro
do prazo de administração de 72 horas após o coito.

O tratamento não deve ser tardio já que a eficácia pode declinar
se o mesmo for iniciado após as primeiras 24 horas.

O índice de falha de Postinor está baseado em uma única
utilização do medicamento. Caso Postinor seja usado em mais que uma
ocasião, o índice de falha cumulativo poderá ser mais elevado.

Postinor é recomendado somente para as situações de emergência
listadas acima, não sendo indicado para o uso rotineiro como
contraceptivo.

A utilização de Postinor não auxilia na prevenção de doenças
sexualmente transmissíveis.

Avaliação médica e laboratorial prévia em geral não é requerida
para o uso da medicação conforme suas indicações, a menos que haja
suspeita de gravidez ou de patologias associadas.

Em pacientes portadoras ou com história de doenças hepáticas
ativas ou tumores hepáticos, em doenças da vesícula biliar,
carcinoma de mama, útero ou ovário, tromboflebite ativa ou doenças
tromboembólicas, cardiopatia isquêmica, acidente vascular cerebral,
trombose de retina, embolia pulmonar prévia, diátese
hemorrágica.

História prévia de

Hipertensão intracraniana idiopática, de gestação ectópica, de
icterícia gravídica ou decorrente de uso de anticoncepcionais,
Postinor deve ser administrado após consideração cautelosa da
relação risco/benefício.

Outras condições que requerem observação cautelosa
também, são

Asma doenças cardiovasculares severas, hipertensão,
enxaqueca, epilepsia, doenças renais, diabetes mellitus,
hiperlipidemias (hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia) e
história de estados depressivos severos.

Os padrões de menstruação podem ser irregulares entre as
mulheres que fizeram uso da medicação. A maioria das mulheres terá
sua menstruação ocorrendo dentro do prazo previsto. Em 57% dos
casos, a menstruação ocorrerá dentro de um intervalo de 3 dias em
relação ao dia esperado.

Em 15% dos casos, pode ocorrer atraso entre 3 a 7 dias e em 13%,
superior a 7 dias. Antecipação da menstruação também pode ocorrer
em 15% dos casos. 

Interações medicamentosas

Fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, barbitúricos (como
fenobarbital), varfarina, primidona, fenilbutazona, rifampicina,
ampicilina, griseofulvina. Informe seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o
tratamento com Postinor.

Postinor não deve ser utilizado quando houver sangramento
vaginal de origem desconhecida, ou quando há hipersensibilidade a
quaisquer dos componentes de sua fórmula.

Recomenda-se cautela quanto à administração de Postinor em
pacientes que tenham doenças ativas do fígado ou da vesícula
biliar, que tenham sofrido anteriormente de icterícia ocasionada
por gravidez, de hipertensão intracraniana, que tenham
tromboflebite aguda ou doenças tromboembólicas, diáteses
hemorrágicas, com história de câncer de mama ou do ovário ou do
útero, ou que tenham sofrido de acidente vascular cerebral, doença
das coronárias (cardiopatia isquêmica), embolia pulmonar ou
trombose de retina.

Informe seu médico se você sofre ou teve alguma destas
doenças.

A menstruação pode se alterar após a utilização de Postinor. Em
geral, o fluxo menstrual será semelhante ao habitual, porém em
alguns casos, o fluxo poderá ser maior ou menor.

A maioria das mulheres menstruará dentro do prazo previsto,
porém variações podem ocorrer, com a menstruação surgindo antes ou
depois da data esperada. Se atrasar mais de 7 dias da data
prevista, procure seu médico para avaliar a possibilidade de
ocorrência de gravidez.

Em casos de atraso menstrual superior a uma semana, deve-se
considerar a possibilidade de gravidez.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Postinor

Os efeitos adversos mais comuns são

• Tontura (11,2%).
• Fadiga (16,9%).
• Cefaléia (16,8%).
• Sensibilidade dos seios (10,8%).
• Dor abdominal inferior (17,6%).
• Outras reações adversas (diarréia e algum sangramento irregular
  ou sangramentos pontilhados) (13,5%).

Náusea:

Ocorre em cerca de 23,1% das mulheres tomando Postinor.

Vômito:

Pode ocorrer em cerca de 5,6% das mulheres tomando Postinor. Se
ocorrer vômito dentro de duas horas da administração das pílulas
contraceptivas de emergência, a dose deve ser repetida.

Algumas mulheres podem experimentar pequenos sangramentos de
escape após tomar Postinor. A maioria das mulheres terão seu
período menstrual seguinte no tempo esperado ou mais cedo; se
houver um atraso no início das menstruações de mais que uma semana,
a possibilidade de gravidez deve ser excluída.

População Especial do Postinor

Gravidez e Lactação

Antes de iniciar o tratamento é aconselhável fazer exame de
laboratório para verificar se já existe gravidez. Postinor não
deve ser usado em casos de gravidez confirmada ou suspeita. Nestes
casos ele não impede a evolução da gravidez. Esta droga é
contra-indicada para uso em grávidas. Informe seu médico a
ocorrência de gravidez se pretende usar ou se usou Postinor.

Se você estiver amamentando e tomar Postinor, lembrar que
Postinor pode passar para o leite humano, porém estudos já
mostraram que a quantidade de Postinor encontrado no leite não
interfere na qualidade nem na quantidade do leite materno, porém é
recomendado que o uso de Postinor ocorra somente após 6 semanas
pós-parto, nos casos de sua indicação.

Em mulheres que já apresentaram gestações ectópicas e apresentam
atraso menstrual após a utilização de Postinor, deverá ser
descartada a possibilidade de gravidez normoposicionada. A
possibilidade de gestação ectópica, apesar de rara, deverá
também ser eliminada.

Não deve ser utilizado durante a gravidez.

Este medicamento causa mal formação ao bebê durante a
gravidez.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar
máquinas

Os contraceptivos orais não influenciam na habilidade de dirigir
e operar máquinas. 

Composição do Postinor

Apresentação

Comprimidos em blíster de 2.

Uso adulto.

Uso oral.

Composição

Cada comprimido contém:

Levonorgestrel 0,75 mg.

Excipientes:

dióxido de silício, amido, estearato de magnésio, talco e
lactose monoidratada.

Superdosagem do Postinor

Efeitos adversos sérios não têm sido relatados após a ingestão
aguda de doses grandes de contraceptivos orais por crianças. A
superdosagem pode causar náusea e pode ocorrer hemorragia nas
mulheres por descontinuação. Em caso de superdosagem, procure
orientação médica.

Interação Medicamentosa do Postinor

Comprimido 1,5mg

Medicamento-medicamento

Gravidade: Moderada

Algumas drogas podem acelerar o metabolismo de
contraceptivos orais quando tomados concomitantemente, sendo assim,
estas tem capacidade de reduzir a eficácia dos contraceptivos
orais:

Barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina,
griseofulvina, determinados antibióticos das classes de
penicilâmicos, cefalosporinas e tetraciclinas (amoxicilina,
ampicilina, oxacilina, penicilina G, penicilina G procaína,
penicilina V, ticarcilina, àcido clavulâmico, cefaclor, cefadroxil,
cefixime, ceftazidime, cefuroxime, tetraciclina, oxitetraciclina,
cloxacilina, dicloxacilina, doxiciclina, eritromicina, limeciclina,
tigeciclina ou minociclina), oxcarbazepina, carbamazepina,
primidona, clobazam, antirretrovirais (delavirdina, efavirenz,
nelfinavir, nevirapina, ritonavir), griseofulvina, goma guar,
isotretinoína, micofenolato mofetil e aminoglutetimida.

Aumento da exposição ao contraceptivos
orais:

Medicamentos: amiodarona, teriflunomida.

Aumento da exposição ao medicamento e sua toxicidade
(não contraceptivo):

Ciclosporina, fentanil.

Aumenta do risco tromboembólico:

Ácido trenaxêmico.

Aumenta do medicamento (não contraceptivo):

Betametasona, hidrocortisona, prednisona, prednisolona,
clomipramina, lamotrigina, metoprolol.

Aumenta ou diminui a eficácia
anticoagulante:

Dicumarol, varfarina.

Comprimido 0,75mg

Algumas drogas aceleram o metabolismo de contraceptivos orais
tomados concomitantemente. As drogas suspeitas de terem a
capacidade de reduzir a eficácia dos contraceptivos orais incluem
barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina,
griseofulvina e outros antibióticos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Postinor
Uno (apresentação de comprimido 1,5mg) e Dopo (apresentação de
comprimido 0,75mg). 

Ação da Substância Postinor

Resultados de Eficácia

Comprimido 1,5mg

Após um coito único, a probabilidade de ocorrer gravidez, desde
que nenhum método contraceptivo tenha sido utilizado, é de
aproximadamente 8%, considerando um ciclo menstrual regular, sendo
que com a substância ativa Levonorgestrel (substância ativa) (1,5
mg em uma única dose e utilizado dentro de 72 horas após coito
desprotegido) é de 2%. Quanto mais tardio for o uso em relação ao
ato sexual desprotegido, maior o índice de falha. Dessa forma, após
um único ato de coito desprotegido, o Levonorgestrel (substância
ativa) pode falhar em cerca de 2% das mulheres que o usam
corretamente (as chances de gravidez são aproximadamente quatro
vezes maiores quando nenhum contraceptivo de emergência é
usado).

Após um único ato de coito desprotegido, o tratamento pode
falhar em cerca de 2% das mulheres que usam Levonorgestrel
(substância ativa) mesmo dentro do prazo de administração de 72
horas após o coito. O índice de falha de Levonorgestrel (substância
ativa) está baseado em uma única utilização do medicamento. Caso
Levonorgestrel (substância ativa) seja usado em mais que uma
ocasião, o índice de falha cumulativo poderá ser mais elevado.

Em geral, as pílulas contraceptivas de emergência são menos
eficazes que os métodos contraceptivos regulares. Uma vez que o
índice de gravidez é baseado em uma única utilização, tais índices
não podem ser comparados com os índices de falha dos contraceptivos
usados regularmente, os quais são baseados em um ano completo de
uso.

Se as pílulas utilizadas para contracepção de emergência
tivessem a indicação para serem usadas freqüentemente, o índice de
falha durante um ano completo de uso seria mais elevado do que o
dos contraceptivos hormonais regulares. Portanto, as pílulas
contraceptivas de emergência são inapropriadas para uso regular,
não devendo ser utilizadas como método contraceptivo de rotina. O
tratamento não deve ser desnecessariamente tardio já que a eficácia
pode declinar com o tempo.

Não há recomendação para aumento da dose de Levonorgestrel
(substância ativa) em mulheres obesas ou com sobrepeso.

Até o momento, não foram observados maiores índices de falhas
com Levonorgestrel (substância ativa) nesse subgrupo populacional,
de acordo com dados clínicos de farmacovigilância
pós-comercialização do produto.

Os métodos de contracepção de emergência em dose única ou duas
doses de Levonorgestrel (substância ativa) foram avaliados em
estudo randomizado com 118 voluntárias alocadas entre dois grupos:
Levonorgestrel (substância ativa), duas doses de 0,75 mg, em
intervalo de 12 horas (grupo A) e Levonorgestrel (substância
ativa), dose única de 1,5 mg (grupo B).

Onze casos de gestação (1,0%) foram relatados (7 no grupo A e 4
no grupo B). O risco relativo bruto de gestações foi similar nos
dois grupos (RR = 0,71, 95% CI = 0,32-1,55, pgt; 0,05). Por outro
lado, a taxa de eficácia estimada de 86,80% no grupo A foi
significativamente inferior ao de 92,99% (p lt;0,05) do grupo B. As
taxas de gravidez aumentaram com atraso no início do tratamento e
se atos de relação sexual desprotegida ocorreram após o tratamento.
Concluiu-se que ambos os regimes eram eficazes e seguros.

O Levonorgestrel (substância ativa) foi comparado ao acetato de
ulipristal na prevenção da gravidez, quando administrado 72 horas
após coito desprotegido, de acordo com um estudo randomizado,
simples-cego (n=2221). O estudo era cego para os participantes, mas
não para os investigadores. As pacientes foram randomizadas,
baseadas no local do estudo e no tempo do coito desprotegido
(dentro de 72 horas e de 72 a 120 horas), para receberem acetato de
ulipristal 30 mg (n=844) ou Levonorgestrel (substância ativa) 1,5
mg (n=852). Na análise de eficácia avaliável da população que
recebeu contracepção de emergência dentro de 72 horas após o coito
(endpoint primário), houve 22 casos de gravidez (2,6%; 95% de
intervalo de confiança, 1,7 a 3,9) no grupo de Levonorgestrel
(substância ativa). Ambos os grupos de tratamento tiveram taxas
significativamente baixas observadas em comparação com a taxa
esperada de gravidez na ausência de contracepção de emergência
dentro de 72 horas do coito desprotegido; sendo de 2,6% taxa de
gravidez observada VS 5,4% de taxa de gravidez esperada, para o
grupo de Levonorgestrel (substância ativa) (p=0,001). A menstruação
apresentou atraso após a contracepção de emergência em 2,1 +/- 8,2
dias no grupo de ulipristal e ocorreu 1,2 +/- 7,9 dias mais cedo
que o esperado no grupo de Levonorgestrel (substância ativa)
(p=0,001). A duração do sangramento não foi afetada.

Um estudo esclareceu se o Levonorgestrel (substância ativa)
possui efeito sobre a fertilização ou implantação. Nesse estudo, 99
mulheres participaram, sendo recrutadas no momento em que
precisaram de contracepção de emergência. Todas as mulheres
receberam Levonorgestrel (substância ativa) 1,5 mg em dose única
durante a consulta clínica. Amostras sanguíneas foram colhidas
imediatamente antes da ingestão do comprimido para estimativa do LH
sérico, níveis de estradiol e progesterona para o cálculo do dia da
ovulação. Baseandose nos dados endócrinos, os autores estimaram que
o tempo de ovulação manteve-se em torno do período de ± 24 horas
com acurácia em torno de 80%. As mulheres foram seguidas por 4 a 6
semanas para averiguação da ocorrência de gravidez. A efetividade
do método contraceptivo, quando tomado antes e após a ovulação, foi
determinada. Três mulheres engravidaram, apesar do uso de
Levonorgestrel (substância ativa) (taxa de gravidez: 3,0%). O dia 0
foi determinado como dia da ovulação. As três mulheres que
engravidaram tiveram ato sexual desprotegido entre os dias 1 e 0 e
tomaram o Levonorgestrel (substância ativa) no dia 2, baseados nos
dados endócrinos. Entre as 17 mulheres que tiveram o ato no período
fértil do ciclo e que utilizaram o Levonorgestrel (substância
ativa) após a ovulação (dia 1 a 2), os autores puderam esperar três
ou quatro casos de gravidez, sendo constatados três casos. Entre as
34 mulheres que se submeteram ao intercurso sexual nos dias -5 e -2
do período fértil e que utilizaram o Levonorgestrel (substância
ativa) antes ou no dia da ovulação, quatro casos de gravidez foram
esperados, mas não foram observados. Concluindo, o fato de que
todos os três casos de gravidez deste estudo ocorreram quando as
mulheres utilizaram o Levonorgestrel (substância ativa) por volta
de 2 dias após a ovulação sugerem que o Levonorgestrel (substância
ativa) pode ser menos eficaz ou ineficaz se tomado no período
pósfertilização.

Referências:

AROWOJOLU AO, OKEWKIE IA, et al.
Comparative evaluation of the effectiveness and safety of two
regimens of Levonorgestrel (substância ativa) for emergency
contraception in Nigerians. Contraception. 2002: 66(4);269-73.
GLASIER AF, CAMERON ST, FINEPM, et al: Ulipristal acetate versus
Levonorgestrel (substância ativa) for emergency contraception: a
randomised non-inferiority trial and meta-analysis. Lancet 2010;
375(9714):555-562.
NOVIKOVA N, WEISBERG E, STANCZYK FZ, CROXATTO HB, FRASER IS:
Effectiveness of Levonorgestrel (substância ativa) emergency
contraception given before or after ovulation – a pilot study.
Contraception 75 (2007) 112-118.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Postinor
Uno (apresentação de comprimido 1,5mg).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacocinéticas

Comprimido 1,5mg

Quimicamente o Levonorgestrel (substância ativa) é a
d(-)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta hidroxigon-4-en-3-ona, um
progestogênio totalmente sintético. Sua absorção é rápida e
completa após administração oral com biodisponibilidade de quase
100%.

Diferentemente do norgestrel, o Levonorgestrel (substância
ativa) não sofre efeito de primeira passagem, um importante
contribuidor para a variabilidade interindividual, e apresenta alta
taxa de ligação às proteínas plasmáticas (97,5%).

Após uma única dose de Levonorgestrel (substância ativa) (1,5
mg), os parâmetros farmacocinéticos obtidos
foram C_máx = 39,3 nmol/l; T_máx = 2,5
horas; Vd = 260,0 L; T1/2 = 43,3 horas; AUC nas primeiras 12 horas
foi de 282,4 nmol/L/h e nas primeiras 24 horas foi de 415,9
nmol/L/h.

O Levonorgestrel (substância ativa) apresenta vários
metabólitos, sendo os principais, 3a,5b e
3a,5a-tetraidroLevonorgestrel (substância ativa), que são
excretados principalmente pela urina e, em menor proporção, pelas
fezes. Não está ainda determinado se seus metabólitos são
biologicamente ativos ou não. O Levonorgestrel (substância ativa)
radiomarcado penetra no leite materno.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a
administração de Levonorgestrel (substância ativa) é de 1 hora.

Comprimido 0,75mg

Todos os estudos concordam que a absorção do Levonorgestrel
(substância ativa) é rápida (na maioria das pacientes menos que 4
h), mas os fatores que levam a variabilidade não têm sido
averiguados.

Diferentemente do norgestrel, o Levonorgestrel (substância
ativa) não sofre um efeito de primeira passagem, um importante
contribuidor para a variabilidade inter-individual.

Em experimentos humanos, o nível sangüíneo máximo do
Levonorgestrel (substância ativa) 3H radiomarcado foi atingido 2
horas após a administração oral. Sua reabsorção é rápida e
completa. Vinte e quatro horas após a ingestão, 29% é excretado,
após 2 dias 55% é excretado e dentro de 8 dias 88% é excretado.
Quarenta por cento é excretado nas fezes. O Levonorgestrel
(substância ativa) radiomarcado penetra no leite materno. Não está
ainda determinado se seus metabólitos são biologicamente ativos ou
não.

A maior parte do Levonorgestrel (substância ativa) no sangue
está ligada à albumina e à SHBG.

Usando ultracentrifugação-filtração do soro de mulheres que não
usavam contraceptivos orais, cerca de 50% do Levonorgestrel
(substância ativa) estava ligado à albumina, 47,5% à SHBG e 2,5%
não estava ligado.

Exclusivo Comprimido 1,5mg

Propriedades Farmacodinâmicas

O mecanismo de ação do Levonorgestrel (substância ativa) quando
usado na contracepção de emergência pode variar dependendo da fase
do ciclo menstrual em que for utilizado. Sua ação pode se
dar inibindo ou retardando a ovulação; alterando a motilidade
tubária e, com isso, dificultando a passagem do óvulo e/ou do
espermatozoide pela mesma; dificultando a penetração do
espermatozóide no muco cervical. O Levonorgestrel (substância
ativa) não exerce efeitos de interrupção sobre uma gravidez após a
implantação da blástula no endométrio.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Postinor
Uno (apresentação de comprimido 1,5mg) e Dopo (apresentação de
comprimido 0,75mg). 

Cuidados de Armazenamento do Postinor

Postinor, quando conservado em temperatura ambiente (temperatura
entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade, apresenta uma
validade de 36 meses a contar da data de sua fabricação.

Nunca use medicamento com o prazo de validade vencido.
Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua
saúde.

Dizeres Legais do Postinor

MS – 1.0573.0259

Farmacêutico Responsável:

Dr. Wilson R. Farias.
CRF-SP nº 9555.

Importado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 – Guarulhos – SP.
CNPJ 60.659.463/0001-91 – Indústria Brasileira.
Fabricado por Gedeon Richter Ltd.
Budapeste – Hungria.

Venda sob prescrição médica.

Postinor, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.