Paxtrat Bula - Para que Serve?

Paxtrat

Depressão (mesmo que, anteriormente, outros antidepressivos não
tenham sido eficazes);
Comportamento obsessivo ou compulsivo
(incontrolado);
Ataques de pânico, inclusive os causados por fobia (pavor) de
lugares abertos (agorafobia);
Ansiedade generalizada (sensação de muita ansiedade ou
nervosismo em situações rotineiras), inclusive em situações que
exigem contato social;
Ansiedade seguida de evento traumático (transtorno de estresse
pós-traumático): acidente de carro, assalto ou desastre natural,
como enchente ou terremoto.

Paxtrat não é indicado no tratamento de crianças e
adolescentes menores de 18 anos.

Como o Paxtrat funciona?

Paxtrat eleva os níveis de uma substância produzida pelo
cérebro, a serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT).

Paxtrat pertence a uma classe de medicamentos chamados de
inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Assim como outras substâncias dessa classe, pode não eliminar os
sintomas imediatamente. Os pacientes, de modo geral, se sentem
melhor algumas semanas após o início do tratamento.

Às vezes os sintomas de depressão e outros transtornos
psiquiátricos provocam pensamento e/ou comportamento suicida. É
possível que esses sintomas continuem ou aumentem até que o
antidepressivo alcance sua ação completa.

Informe seu médico imediatamente ou procure o hospital
mais próximo caso ocorra algum pensamento ou comportamento
estressante durante o início do tratamento ou em qualquer outra
fase enquanto você estiver tomando Paxtrat.

Avise também seu médico se você apresentar qualquer
piora da depressão ou se novos sintomas surgirem durante o
tratamento.

Contraindicação do Paxtrat

Paxtrat é contraindicado para pacientes com alergia conhecida à
droga ou a qualquer componente da fórmula.

Você não deve tomar Paxtrat ao mesmo tempo que outros
medicamentos antidepressivos chamados de inibidores da MAO, com um
antibiótico chamado linezolida e com azul de metileno. Só passe a
usar Paxtrat duas semanas após ter deixado de tomar esse tipo
de medicação. Da mesma forma, você só deve iniciar tratamento com
inibidores da MAO e os demais citados duas semanas após ter deixado
de usar Paxtrat.

Você também não deve tomar Paxtrat ao mesmo tempo que
tioridazina ou pimozida.

Se você não tem certeza de estar usando inibidores da MAO ou
medicamentos à base de tioridazina ou pimozida, consulte seu médico
antes de iniciar tratamento com Paxtrat.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos de idade.

Como usar o Paxtrat

Siga as instruções do médico sobre o modo de usar e os horários
de tomar os comprimidos. Seu médico vai orientar você sobre o
número de comprimidos que deve usar por dia.

Recomenda-se tomar Paxtrat em dose única diária, pela manhã, com
a alimentação. Você deve engolir os comprimidos, de preferência com
um copo de água.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia

As doses variam de acordo com a indicação do médico.

A maior parte dos adultos deve tomar de 20 mg (um comprimido) a
40 mg (dois comprimidos) de Paxtrat por dia.

Se você tem mais de 65 anos, a dose máxima recomendada é de 40
mg (dois comprimidos) por dia.

Seu médico pode iniciar o tratamento com doses menores e
aumentá-las com o passar do tempo.

Para o tratamento de obsessões e compulsões, o médico pode
sugerir doses de Paxtrat maiores que 60 mg (três comprimidos) por
dia.

Assim como acontece com outros medicamentos psicoativos, você
deve evitar a interrupção repentina do tratamento com Paxtrat. Seu
médico irá recomendar o regime de descontinuação.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Paxtrat?

Se você se esquecer de uma dose, aguarde e tome Paxtrat, no
horário normal, na manhã seguinte. Não tome nem administre duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Paxtrat

Se você responder

sim

a qualquer uma das perguntas abaixo, consulte seu médico porque,
nesses casos, Paxtrat deve ser usado com cautela.

Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) medicamentos
antidepressivos chamados de inibidores da monoaminoxidase
(IMAO)?
Você usa (ou usou nas últimas duas semanas) um antibiótico
chamado linezolida?
Você usa medicamentos à base de tioridazina?
Você usa medicamentos à base de pimozida?
Você já apresentou crises de mania (hiperatividade ou excitação
incontrolável)?
Você já apresentou episódios de alteração no humor alterando
com períodos de depressão (transtorno bipolar de humor)?
Você tem problemas no fígado, no coração ou nos
rins?
Você sofre de epilepsia ou já teve um ataque epiléptico (crise
convulsiva)?
Você tem glaucoma (pressão alta nos olhos)?
Você tem histórico de problemas de coagulação ou está se
tratando com medicamentos que aumentam o risco de
sangramento?
Você tem esquizofrenia ou toma medicamentos para tratar essa
condição?
Você faz alguma outra forma de tratamento
antidepressivo?
Você está em tratamento com eletroconvulsoterapia
(ECT)?
Você está utilizando tamoxifeno (tratamento ou prevenção do
câncer de mama)?
Você está grávida, sob suspeita de gravidez ou
amamentando?

Piora do quadro clínico e risco de suicídio entre
adultos

Os adultos jovens, especialmente os que têm transtorno
depressivo maior, podem ter um aumento no risco do comportamento
suicida durante o tratamento com Paxtrat. Os médicos devem
monitorar cuidadosamente os pacientes que apresentam história de
pensamento e/ou comportamento suicida. Durante o tratamento com
antidepressivos, o risco de suicídio aumenta no estágio inicial da
recuperação.

Os pacientes e/ou seus cuidadores devem procurar auxílio médico
imediatamente caso observarem qualquer piora do quadro geral
(inclusive desenvolvimento de novos sintomas) e/ou o aparecimento
de comportamentos ou ideação suicidas, ou pensamentos de ferir a si
mesmos. Em caso de dúvida, peça orientação ao seu médico.

Hiponatremia (alteração nos níveis de sódio no
sangue)

Se você tem mais de 65 anos, Paxtrat pode provocar redução da
concentração de sódio no sangue, o que causa sonolência e fraqueza.
Se já apresentou algum desses sintomas, consulte seu
médico.

Acatisia (incapacidade do paciente de permanecer na
mesma posição)

Alguns medicamentos usados para tratar alguns problemas de saúde
mental, como o Paxtrat, podem causar uma sensação de inquietude
interior e o desejo de se mover (acatisia). Este é um efeito
colateral raro de Paxtrat e é mais provável de ocorrer nas
primeiras semanas de tratamento. Informe o seu médico assim que
possível se apresentar algum desses sintomas.

Síndrome serotoninérgica/síndrome neuroléptica
maligna

Alguns medicamentos aumentam a atividade da serotonina no
cérebro e podem causar uma condição chamada síndrome
serotoninérgica. Esta é uma reação adversa muito rara de Paxtrat. O
uso de Paxtrat em combinação a outros medicamentos que também
elevam a atividade da serotonina no cérebro pode aumentar o
risco deste grave efeito colateral. Outra condição conhecida como
síndrome neuroléptica maligna é também uma reação adversa rara de
alguns medicamentos usados para tratar problemas de saúde
mental.

Os sintomas de ambas as síndromes são semelhantes.
Normalmente mais de um dos seguintes sintomas pode
ocorrer

Tremores;
Movimentos espasmódicos incontroláveis e súbitos;
Rigidez nos músculos;
Dificuldade em ficar parado;
Sensação de agitação ou irritação;
Sensação de calor ou de excesso de suor;
Aumento da frequência cardíaca.

A gravidade pode aumentar, levando a perda de consciência.
Procure seu médico imediatamente, caso tenha algum desses sintomas.
Ele pode recomendar a interrupção do tratamento.

Fratura óssea

Há um aumento no risco de fratura óssea em pacientes fazendo uso
de Paxtrat. O risco ocorre durante o tratamento e é maior nas fases
iniciais.

Bebidas alcoólicas e Paxtrat

O uso concomitante de Paxtrat e álcool não é
recomendado.

Gravidez e amamentação

Paxtrat não é normalmente recomendado para uso durante a
gravidez. Se você estiver grávida ou sob suspeita, converse com seu
médico imediatamente. Ele irá avaliar os benefícios para você e os
riscos para o bebê do uso de Paxtrat durante a gravidez.

Alguns estudos têm relatado um aumento no risco de deficiências
congênitas, particularmente deficiências cardíacas, em bebês cujas
mães faziam uso de cloridrato de paroxetina nos primeiros meses de
gravidez. Estes estudos descobriram que cerca de 1 em 50 bebês (2%)
cujas mães receberam cloridrato de paroxetina no início da gravidez
teve uma deficiência cardíaca, em comparação com a taxa normal de 1
em cada 100 bebês (1%) observada na população em geral.

Uma complicação no nascimento chamada de hipertensão pulmonar
persistente neonatal (PPHN) tem sido observada em bebês cujas mães
faziam uso de antidepressivos, incluindo cloridrato de paroxetina
durante a gravidez. Na PPHN, a pressão sanguínea nos vasos
sanguíneos entre o coração do bebê e os pulmões é muito alta. O
risco de PPHN que ocorre em bebês cujas mães usaram antidepressivos
como cloridrato de paroxetina no final da gravidez foi relatado
como sendo 4 a 5 vezes maior do que o risco de PPHN observado na
população em geral, que é de cerca de 1 a 2 casos por 1.000
gestações.

Há relatos de nascimentos prematuros para as mães usando
cloridrato de paroxetina durante a gravidez. Não se sabe se estes
são devido ao uso de cloridrato de paroxetina.

Se o cloridrato de paroxetina for usado até o parto, os
seguintes sintomas foram relatados em bebês imediatamente após o
nascimento ou dentro das primeiras 24 horas de vida. Mais uma vez,
não se sabe se estes sintomas são devido ao uso do cloridrato de
paroxetina. Os sintomas são problemas com a respiração, pele
azulada ou muito quente ou fria, vômitos ou alteração na
alimentação, sensação de muito cansaço, dificuldade para dormir ou
choro constante, músculos rígidos ou moles, tremores, nervosismo ou
convulsões.

Caso seu bebê apresente algum desses sintomas no nascimento ou
você esteja preocupada com a saúde dele, procure o seu
médico.

Os componentes de Paxtrat podem passar pelo leite materno. Caso
esteja amamentando, converse com seu médico antes de tomar
Paxtrat.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Fertilidade

Medicamentos como o Paxtrat podem afetar o seu esperma. A
fertilidade em alguns homens pode ser reduzida durante a utilização
de Paxtrat.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de
operar máquinas

Antes de dirigir veículos ou de operar máquinas, observe se
Paxtrat lhe causa cansaço ou sono. Caso isso ocorra, evite tais
atividades.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18
anos

Paxtrat não é recomendado para crianças e adolescentes menores
de 18 anos de idade. A eficácia de Paxtrat não foi demonstrada
nesse grupo.

Os pacientes dessa faixa etária tratados com antidepressivos
apresentam um aumento do risco de ocorrência de pensamento
e/ou comportamento suicida. Existem poucos dados sobre segurança de
longo prazo do uso do medicamento em crianças e adolescentes
relacionados a crescimento, maturidade e
desenvolvimento comportamental e cognitivo.

Interações medicamentosas

Informe seu médico se você usa ou usou recentemente outros
medicamentos. Assim como Paxtrat pode modificar a ação de
outros medicamentos, estes também podem afetar a ação de
Paxtrat.

É possível que os seguintes medicamentos interfiram
nos efeitos de Paxtrat

Outros antidepressivos, como amitriptilina, nortriptilina,
imipramina e desipramina;
Outras drogas que afetam a serotonina, como triptanos (usados
para o tratamento da enxaqueca), lítio (usado no tratamento de
algumas desordens mentais), tramadol (usado para o tratamento da
dor), triptofano e Erva de São João (usados para o tratamento
da depressão), fentanila (utilizada em anestesia ou para
tratar dor crônica);
Carbamazepina, fenobarbital e fenitoína, normalmente usadas
para o tratamento de convulsões ou epilepsia;
Perfenazina e risperidona, utilizadas para o tratamento de
alguns problemas da saúde mental; certos medicamentos usados
no tratamento de irregularidades dos batimentos cardíacos
(arritmias), como propafenona e flecainida;
Prociclidina, usada no tratamento da doença de Parkinson ou de
outros transtornos do movimento;
Pimozida ou tioridazina;
Fosamprenavir/ritonavir, usados no tratamento do
HIV;
Rifampicina, usada no tratamento da tuberculose;
Atomoxetina, utilizada no tratamento do transtorno do déficit
de atenção e hiperatividade (TDAH);
Metoprolol, usado no tratamento de pressão alta,
irregularidades dos batimentos cardíacos (arritmias)
e angina;
Mivacúrio e suxametônio (utilizados em anestesia);
Certos medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea e
aumentar o sangramento, como anticoagulantes orais
(varfarina), AAS (ácido acetilsalicílico) e outros
anti-inflamatórios não esteroidais (como o
ibuprofeno);
Tamoxifeno (utilizado no tratamento ou prevenção do câncer de
mama);
Substâncias que reduzem a acidez do estômago, como alguns
alimentos, antiácidos, digoxina, propranolol e
álcool.

Assim como ocorre com o uso de outras drogas, não é aconselhável
ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com
Paxtrat.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Paxtrat

Algumas das reações adversas listadas a seguir podem diminuir de
intensidade e frequência com a continuação do tratamento e
geralmente não causam sua suspensão.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Enjoo;
Alterações da função sexual normal, como impotência e
ejaculação precoce.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Astenia (ausência ou perda da força muscular);
Ganho de peso corporal;
Sudorese (aumento do suor);
Prisão de ventre, diarreia, vômitos, boca seca;
Bocejos;
Visão turva;
Vertigem, tremores e dor de cabeça;
Sonolência, dificuldade de dormir, agitação, sonhos anormais
(inclusive pesadelos);
Aumento dos níveis de colesterol do sangue;
Diminuição do apetite.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Alterações da frequência da urina tais como retenção urinária,
incontinência urinária;
Erupções da pele (rash cutâneo);
Midríase (dilatação da pupila dos olhos);
Queda da pressão sanguínea quando você se levanta ou após
permanecer muito tempo na mesma posição (hipotensão
postural);
Aceleração dos batimentos cardíacos (taquicardia
sinusial);
Distúrbios extrapiramidais (houve relatos de distúrbios
extrapiramidais, inclusive de distonia orofacial, ocorridos em
pacientes com transtornos de movimento subjacentes ou que faziam
uso de medicação neuroléptica);
Confusão, alucinações;
Sangramento anormal, predominantemente da pele e das membranas
mucosas.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Hiperprolactinemia/galactorreia – produção de leite (mesmo
quando a mulher não estiver amamentando);
Alteração/elevação dos resultados dos exames de enzimas do
fígado;
Sensação de cansaço associada com incapacidade de permanecer
sentado ou de pé (acatisia);
Convulsões;
Irresistível vontade de mover as pernas (síndrome das pernas
inquietas);
Baixos níveis de sódio no sangue, especialmente em pacientes
idosos (hiponatremia);
Manifestações maníacas (tais sintomas também podem ser
decorrentes de doença subjacente);
Distúrbios menstruais (incluindo menstruação prolongada, perda
sanguínea fora do período menstrual ou ausência de
menstruação).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Diminuição da quantidade de plaquetas (elementos do sangue que
ajudam na coagulação);
Manifestações alérgicas graves, inclusive reações anafiláticas
e angioedema (alergia grave que ocorre sob a pele);
Aumento dos níveis do hormônio (ADH) que causa retenção de
líquidos/água;
Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético
(ADH);
Síndrome serotoninérgica (um grupo de sintomas que pode
abranger agitação, confusão, sudorese, alucinações, aumento dos
reflexos, espasmo muscular, tremor e aceleração dos batimentos
cardíacos);
Pressão alta no interior dos olhos (glaucoma agudo);
Sangramento no estômago e intestino;
Problemas do fígado (como hepatite, às vezes associada com
icterícia ou insuficiência hepática);
Inchaço dos braços e das pernas;
Reações cutâneas graves (incluindo eritema multiforme, síndrome
de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), urticária,
reações de fotossensibilidade (sensibilidade aos raios
solares).

Sintomas observados na interrupção do tratamento com
cloridrato de paroxetina

Reações comuns (ocorrem de 1% a 10% dos
pacientes)

Tonteira;
Distúrbios sensoriais;
Distúrbios do sono (inclusive sonhos intensos);
Ansiedade;
Dor de cabeça.

Reações incomuns (ocorrem de 0,1% a 1% dos
pacientes)

Agitação;
Enjoo;
Tremor;
Confusão;
Sudorese;
Diarreia.

Os sintomas decorrentes da interrupção do tratamento, quase
sempre ocorrem nos primeiros dias de interrupção ou, muito
raramente, se você se esquecer de tomar uma dose. Entretanto, são
mais comuns quando se interrompe o tratamento de forma repentina.
Nunca interrompa o tratamento sem consultar seu médico. Na maioria
dos casos, os sintomas são autolimitados (se resolvem por si sós) e
desaparecem em alguns dias. Entretanto, se você sentir que os
sintomas indesejáveis são muito fortes, consulte seu médico para
obter orientação.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18
anos

Quando cloridrato de paroxetina foi testado em crianças e
adolescentes menores de 18 anos com transtorno depressivo maior,
transtorno obsessivo-compulsivo ou ansiedade social, observaram-se
efeitos indesejáveis além dos registrados em adultos.

Os eventos indesejáveis mais comumente observados nos
pacientes dessa faixa de idade, quando tratados com cloridrato de
paroxetina, foram

Alterações emocionais, inclusive autoflagelação, pensamento e/ou
comportamento suicida, choro e alterações de humor;

Hostilidade e comportamento irritável;
Diminuição do apetite;
Tremor (incontrolável);
Sudorese;
Inchaço;
Hiperatividade;
Agitação;
Hipercinesia.

Nas crianças e adolescentes dos estudos clínicos,
durante o aumento de doses ou durante a descontinuação do
tratamento, foram observados

Labilidade emocional (incluindo comportamento ou pensamento
suicida, alterações de comportamento ou choro), nervosismo,
tonteira, náusea e dor abdominal.

Há aumento do risco de ocorrência de fratura óssea entre as
pessoas que tomam cloridrato de paroxetina. Esse risco é maior
durante as primeiras fases do tratamento.

Se você sentir algum outro efeito indesejável não mencionado
aqui, avise seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de
autoatendimento.

Composição do Paxtrat

Cada comprimido revestido contém:

Cloridrato de paroxetina 22,80 mg*.

*Equivalente a 20 mg de paroxetina.

Excipientes:

amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, fosfato de
cálcio dibásico di-hidratado, dióxido de titânio, hipromelose e
macrogol.

Superdosagem do Paxtrat

Sintomas e sinais

As experiências de superdosagem de cloridrato de
paroxetina demonstraram os seguintes sintomas

Febre, alterações da pressão arterial, contrações musculares
involuntárias, ansiedade e aumento do ritmo dos batimentos do
coração.

Houve relatos ocasionais de coma ou alterações do
eletrocardiograma, muito raramente com desfecho fatal, em especial
quando cloridrato de paroxetina foi administrado em associação com
outras drogas psicotrópicas (que atuam no sistema nervoso), com ou
sem álcool.

Tratamento

Não se conhece um antídoto específico.

O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos
casos de superdosagem de qualquer antidepressivo. São indicadas
medidas de suporte geral, com monitoramento frequente dos sinais
vitais, além de cuidadosa observação. Os cuidados com o paciente
devem estar de acordo com a indicação clínica ou com as
recomendações dos centros nacionais de intoxicações, quando
disponíveis.

Se você suspeita de superdosagem, entre imediatamente em contato
com o médico ou com o hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Paxtrat

Drogas serotoninérgicas

Assim como ocorre com outros ISRSs, a coadministração de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR com drogas
serotoninérgicas pode levar a aumento dos efeitos associados ao
5-HT.

O médico deve ser cauteloso ao associar drogas serotoninérgicas
com Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR (L-triptofano,
triptano, tramadol, ISRSs, lítio, fentanila ou preparações que
utilizam Erva de São João [Hypericum perforatum]). Nesse caso é
necessário realizar um monitoramento cuidadoso do tratamento.

É contraindicado o uso concomitante de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR com inibidores da MAO, entre eles linezolida,
um antibiótico que é inibidor não seletivo reversível da MAO, e
cloreto de metiltionina (azul de metileno).

Pimozida

Em um estudo de baixa dose única de pimozida (2 mg) foi
demonstrado aumento dos níveis desse medicamento na coadministração
com Cloridrato de Paroxetina (substância ativa). Isso se explica
pelas conhecidas propriedades da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) de inibição do CYP2D6. Devido à janela
terapêutica estreita da pimozida e sua conhecida habilidade de
prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de pimozida com
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) CR é
contraindicado.

Enzimas metabolizadoras de drogas

O metabolismo e a farmacocinética da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) podem ser afetados pela indução ou inibição de
enzimas metabolizadoras de drogas.

Quando a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é
coadministrada com um inibidor conhecido, o médico deve considerar
o uso de doses que estejam entre as mais baixas da faixa de
doses.

Nenhum ajuste da dosagem inicial é necessário quando a droga
coadministrada é um indutor conhecido (p. ex. carbamazepina,
rifampicina, fenobarbital, fenitoína). O médico deve conduzir todo
ajuste de dose subsequente de acordo com os efeitos clínicos
(tolerabilidade e eficácia).

Fosamprenavir/ritonavir

A coadministração de fosamprenavir/ritonavir com a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) reduz significativamente os níveis
plasmáticos da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa).
Qualquer ajuste de dose deve levar em conta o efeito clínico
(tolerabilidade e eficácia).

Prociclidina

A administração diária de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) aumenta significativamente os níveis plasmáticos de
prociclidina. Diante de efeitos anticolinérgicos, a dose de
prociclidina deve ser reduzida.

Anticonvulsivantes

Aparentemente, a administração concomitante de carbamazepina,
fenitoína ou valproato de sódio com Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) não apresenta efeito no perfil
farmacocinético/farmacodinâmico em pacientes epiléticos.

Bloqueadores neuromusculares

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)
reduzem a atividade da colinesterase plasmática resultando em um
prolongamento da ação do bloqueio muscular de mivacúrio e
suxametônio.

Potencial inibitório da CYP2D6 da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa)

Assim como outros antidepressivos, inclusive ISRSs, a Cloridrato
de Paroxetina (substância ativa) inibe a enzima hepática do
citocromo P450 (CYP) 2D6. A inibição do CYP2D6 pode conduzir a
aumento da concentração plasmática de drogas coadministradas
metabolizadas por essa enzima. Entre essas drogas incluem-se certos
antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina, nortriptilina,
imipramina e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos, além de
risperidona, atomoxetina, certos antiarrítmicos tipo 1c (p. ex.
propafenona e flecainida) e metoprolol.

O tamoxifeno tem um metabólito ativo importante, endoxifeno, que
é produzido pela CYP2D6 e que contribui significativamente para a
eficácia do tamoxifeno. A inibição irreversível da CYP2D6 pela
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) leva a concentrações
plasmáticas reduzidas de endoxifeno.

CYP3A4

Um estudo de interação in vivo envolvendo a
coadministração no estado de equilíbrio de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) e terfenadina, um substrato do citocromo CYP3A4,
revelou que a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não
afetou a farmacocinética da terfenadina. Um estudo similar de
interação in vivo mostrou que a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) não interferiu na farmacocinética do alprazolam
e vice-versa. Não se espera que a administração concomitante de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) com terfenadina,
alprazolam e outras drogas que sejam substrato do CYP3A4 apresente
risco.

Estudos clínicos demonstraram que a absorção e a farmacocinética
da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não são afetadas ou
são marginalmente afetadas (p. ex. em uma dosagem que não exija
nenhuma alteração) por: alimentos, antiácidos, digoxina,
propranolol e álcool (a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa)
não potencializa a redução da habilidade motora e mental causada
pelo álcool, entretanto o uso concomitante de Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) e álcool não é recomendado).

Assim como com outras drogas, não é aconselhável ingerir bebidas
alcoólicas juntamente com Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) CR.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Ação da Substância Paxtrat

Resultados de Eficácia

O risco relativo de recorrência de depressão maior em idosos
tratados com psicoterapia mais placebo foi 140% mais elevado que
entre pacientes que receberam Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa), após um período de dois anos de acompanhamento [1].

Em pacientes com transtorno de ansiedade generalizada (GAD), a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é eficaz, mesmo a longo
prazo, propiciando resolução dos sintomas, redução da ansiedade,
melhora funcional significativa (redução média de 57% na escala
HAM-A) e perfil de tolerabilidade superior ao dos
benzodiazepínicos. Os índices de remissão são significativos e
proporcionais à duração do tratamento, especialmente após três
meses [2], [3], [4].

No transtorno disfórico pré-menstrual (PMDD), a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada –
administrada de forma intermitente em doses de 12,5 ou 25 mg/dia
durante a segunda metade do ciclo menstrual – melhorou
significativamente o humor durante a fase lútea, bem como a
gravidade dos sintomas e o comprometimento funcional[5]. A
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de liberação controlada
também foi eficaz em tratamento contínuo, com doses de 12,5 a 25
mg/dia, com apenas cerca de 10% de descontinuação [6].

No transtorno do pânico, o uso de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) de liberação controlada resultou em 73% dos
pacientes livres de sintomas após dois meses de tratamento. O
perfil de tolerabilidade mostrou-se bastante próximo do de placebo:
descontinuação em 11% dos pacientes e eventos adversos graves na
mesma proporção observada com placebo, de 2%.
Em pacientes ambulatoriais com transtorno depressivo maior
(MDD) grave, a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) de
liberação controlada é eficaz e bem tolerada, com resposta até 140%
superior à obtida com placebo e índices de descontinuação por
eventos adversos inferiores a 10%. [7] Em casos moderados, a dose
de 25 mg/dia reduziu significativamente as manifestações
depressivas e ansiosas, com chances de remissão 96% superiores às
observadas com placebo. Adicionalmente, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) de liberação controlada apresentou boa
tolerabilidade em doses de até 50 mg/dia [8].

Referências:

[1] REYNOLDS, CF. et al.
Maintenance treatment of major depression in old age. N Engl J Med,
354(11):1130-8, 2006.
[2] VAN AMERINGEN, M. et al. An evaluation of paroxetine in
generalised social anxiety disorder. Expert Opin Pharmacother,
6(5):819-30, 2005.
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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é um potente e
seletivo inibidor de recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina,
ou 5-HT). Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no
tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno
do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da
recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não está
quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos,
tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) possui baixa
afinidade pelos os receptores colinérgicos muscarínicos, e estudos
em animais demonstraram fraca atividade anticolinérgica.

De acordo com sua ação seletiva, estudos in vitro
indicaram que, em contraste com os antidepressivos tricíclicos, a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) tem pouca afinidade
pelos receptores adrenérgicos α1, α2 e β, dopaminérgicos (D2),
5-HT1, 5-HT2 e histamínicos. Essa pouca interação com receptores
pós-sinápticos in vitro está substanciada por estudos
in vivo, que demonstram ausência de propriedade depressora
do SNC e de propriedade hipotensiva.

Efeitos Farmacodinâmicos

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) não prejudica a
função psicomotora e não potencializa o efeito depressor do
etanol.

Assim como outros inibidores seletivos da recaptação da
serotonina (5-HT), a Cloridrato de Paroxetina (substância ativa)
provoca sintomas de estimulação excessiva dos receptores 5-HT
quando administrada a animais previamente tratados com inibidores
da MAO ou triptofano.

Estudos comportamentais e de EEG indicaram que a Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) é fracamente ativada em doses
geralmente abaixo daquelas requeridas para inibir a recaptação da
5-HT. As propriedades de ativação não são de natureza
anfetamínica.

Estudos em animais indicaram que a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) é bem tolerada pelo sistema cardiovascular.

Não produz alterações clinicamente significativas na pressão
arterial, na frequência cardíaca e no ECG após ser administrada a
indivíduos sadios.

Estudos indicaram que, em contraste com antidepressivos que
inibem a recaptação da noradrenalina, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) possui propensão muito reduzida a inibir o
efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é bem absorvida
após administração oral e apresenta metabolismo de primeira
passagem. Os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) CR controlam a taxa de dissolução da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) por um período de quatro a cinco
horas. Além de controlar a taxa de liberação da droga in
vivo, o revestimento entérico retarda o início da liberação da
droga até que os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR tenham deixado o estômago. Em comparação à
formulação de liberação imediata, os comprimidos de liberação
controlada possuem uma taxa de absorção reduzida.

Devido ao metabolismo de primeira passagem, a quantidade de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) disponível na
circulação sistêmica é menor do que a absorvida pelo trato
gastrointestinal.

O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7 a
14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não
se alterar durante o uso prolongado.

Distribuição

A Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) é extensamente
distribuída nos tecidos; cálculos farmacocinéticos indicam que
apenas 1% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) corporal
reside no plasma. Em concentrações terapêuticas, aproximadamente
95% da Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) presente no
plasma está ligada a proteínas.

Não foi encontrada correlação entre concentrações plasmáticas de
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) e efeitos clínicos.

Metabolismo

Os principais metabólitos da Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) são polares e conjugados por oxidação e
metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando a relativa
falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles
contribuam com os efeitos terapêuticos de Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) CR.

O metabolismo não compromete a ação seletiva da Cloridrato de
Paroxetina (substância ativa) na recaptação de 5-HT neuronal.

Excreção

A excreção urinária de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa) inalterada é geralmente menor que 2% da dose, enquanto que a
excreção de metabólitos é de cerca de 64% da dose. Aproximadamente
36% da dose são excretados nas fezes, provavelmente via bile, e a
Cloridrato de Paroxetina (substância ativa) inalterada representa
menos de 1% do excretado. Dessa forma, a Cloridrato de Paroxetina
(substância ativa) é eliminada quase que inteiramente por
metabolismo.

A excreção de metabólitos é bifásica, sendo inicialmente
resultado do efeito do metabolismo de primeira passagem e
subsequentemente controlada pela eliminação sistêmica da Cloridrato
de Paroxetina (substância ativa).

A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente de cerca de
um dia.

População Especial

Idosos e Insuficiência hepática/renal

Pacientes idosos, com insuficiência renal grave e aqueles com
insuficiência hepática apresentaram concentrações plasmáticas
discretamente aumentadas de Cloridrato de Paroxetina (substância
ativa), mas a faixa de concentrações plasmáticas nesses pacientes
se sobrepõe à de adultos sadios.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Paxil
CR.

Cuidados de Armazenamento do Paxtrat

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido revestido branco, circular, biconvexo, vincado,
contendo núcleo branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança
no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Paxtrat

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CRF-SP: 49136

Fabricado na unidade fabril:

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Polo de Desenvolvimento JK
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