Nitrendipino Biosintética

Como o Nitrendipino – Biosintética
funciona?

A ação deste medicamento se dá pelo bloqueio dos canais de
cálcio, o que leva à inibição da contração das células musculares
dos vasos periféricos, causando sua dilatação. Por esse mecanismo,
nitrendipino atua reduzindo a pressão arterial e diminuindo a
resistência oferecida ao trabalho cardíaco pelo estado de
constrição (estreitamento) dos vasos arteriais.

Nitrendipino manifesta efeito máximo dentro de quatro horas.

Contraindicação do Nitrendipino –
Biosintética

Este medicamento não deve ser usado por pessoas alérgicas ao
nitrendipino ou a qualquer dos componentes de sua fórmula.

Este medicamento é contraindicado se você sofre de distúrbios da
válvula aórtica (válvula do coração) que causam redução de sua
abertura e prejudicam seu funcionamento (estenose aórtica
grave).

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos de idade.

Como usar o Nitrendipino – Biosintética

A dosagem será orientada de acordo com a gravidade da doença em
cada caso individualmente.

Em geral, inicia-se o tratamento com 10 ou 20 mg pela manhã,
após o desjejum.

Se o efeito anti-hipertensivo não for satisfatório, a dose
poderá ser aumentada para até 40 mg, divididos em duas tomadas,
pela manhã e à noite.

Crianças

Não há até o momento experiência pediátrica com nitrendipino e,
por este motivo, não se recomenda a sua administração a
crianças.

Idosos

Pacientes idosos podem responder a doses menores de nitrendipino
(5 a 10 mg).

Insuficiência renal

Recomenda-se cautela e, se necessário, ajuste de dose nos casos
de insuficiência renal crônica.

Insuficiência hepática

Devido ao extenso metabolismo hepático, deve-se iniciar com a
menor dose efetiva (5 ou 10 mg/dia).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Nitrendipino – Biosintética?

Caso você esqueça-se de tomar a dose do medicamento prevista
para o horário, aguarde o próximo horário para tomar o comprimido
previsto. Em nenhuma hipótese devem ser tomados dois comprimidos
simultaneamente em razão de esquecimento de tomada de uma das
doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Nitrendipino – Biosintética

Não dirija veículos ou opere máquinas durante o tratamento com
nitrendipino, pois sua habilidade e atenção podem ser prejudicadas.
A ingestão concomitante de bebidas alcoólicas pode comprometer a
capacidade de reação.

Pode ocorrer exacerbação da angina pectoris (dor no
peito) durante o início do tratamento, aumento de dosagem e durante
a retirada gradual do medicamento. Caso isso aconteça, avise seu
médico para que o mesmo estabeleça a conduta necessária.

Reações Adversas do Nitrendipino –
Biosintética

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, tontura e rubor facial.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Inchaço (principalmente no tornozelo), inchaço local,
taquicardia reflexa (o coração bate mais rápido para tentar elevar
a pressão arterial), palpitações (batimentos cardíacos
perceptíveis), erupção cutânea, hiperplasia gengival induzida por
medicamento (aumento do volume da gengiva), anorexia (falta de
apetite), náusea (enjoo), constipação (prisão de ventre), dor
muscular, câimbras, alteração do sono, disfunção sexual masculina e
feminina, dispneia (dificuldade de respirar), tosse.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Isquemia periférica (redução da circulação nas extremidades),
piora da dor de angina (dor no peito), desmaio, hipotensão postural
(queda súbita da pressão arterial quando um indivíduo assume a
postura ereta), eritema multiforme (inflamação que causa lesões
avermelhadas na pele), dermatite esfoliativa (inflamação com
descamação intensa), anemia, diminuição dos glóbulos brancos no
sangue (células de defesa), aumento excessivo da quantidade de
plaquetas no sangue (células de coagulação), aumento AST (aspartato
aminotransferase) e ALT (alanina aminotransferase) (enzimas
produzida no fígado, importantes como indicadores de lesão),
fosfatase alcalina (enzima produzida em vários órgãos e encontrada
no sangue), albumina sérica (indicador nutricional).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Alterações eletrolíticas do soro (distúrbios das concentrações
de componentes que circulam no sangue, como por exemplo, sódio,
potássio, magnésio e cloro), agranulocitose (diminuição dos
granulócitos, células de defesa do organismo), psicose, isquemia
cerebrovascular (deficiência na circulação de sangue no cérebro),
sensação de fraqueza, visão anormal, dor no olho, conjuntivite,
diplopia (visão dupla dos objetos), olhos secos, alteração na
acomodação visual, aumento do volume e frequência urinária, e
enurese (liberação involuntária de urina durante a noite), íleo
paralisado (paralisação dos músculos intestinais), hipotensão
ortostática (redução excessiva da pressão arterial ao adaptar-se a
posição vertical).

A literatura cita ainda as seguintes reações
adversas:

Ginecomastia em idosos (crescimento das mamas em homens),
depressão, ansiedade, tremor, tinnitus (zumbido no ouvido),
sangramento vaginal intenso.

Relatos de casos isolados descreveram fibrose pulmonar e
insuficiência respiratória aguda, assim como outras reações
adversas raras com outros antagonistas dos canais de cálcio.

As reações adversas ocorrem predominantemente no início do
tratamento e geralmente são leves e transitórias, sendo incomum a
necessidade de interrupção do uso do produto.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Nitrendipino –
Biosintética

Idosos

É recomendável cautela ao se iniciar o tratamento
anti-hipertensivo em pacientes idosos, podendo-se em casos
selecionados, iniciar o tratamento com doses reduzidas.

Insuficiência renal crônica

Recomenda-se cuidado e, se necessário, ajuste de dose nos casos
de insuficiência renal crônica.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Nitrendipino – Biosintética

Cada comprimido de 10 mg contém:

10mg de nitrendipino.

Excipientes:

celulose microcristalina, amido, dióxido de silício,
amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose,
macrogol, dióxido de titânio, amarelo de quinolina laca de alumínio
(corante).

Cada comprimido de 20 mg contém:

20mg de nitrendipino.

Excipientes:

celulose microcristalina, amido, dióxido de silício,
amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose,
macrogol, dióxido de titânio, amarelo de quinolina laca de alumínio
(corante).

Apresentação do Nitrendipino –
Biosintética

Comprimidos revestidos de 10 mg e 20 mg com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto. 

Superdosagem do Nitrendipino – Biosintética

Os sintomas em caso de superdosagem ainda não são conhecidos.
Podem ocorrer hipotensão grave (queda acentuada da pressão
arterial) e taquicardia (aceleração das pulsações do coração).

Você não deve tomar qualquer tipo de substância para aliviar os
sintomas sem procurar socorro médico. Em caso de superdose você
deve procurar socorro médico o mais rápido possível e levar a
embalagem com a bula do medicamento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Nitrendipino –
Biosintética

Gravidade: Maior

Gravidade: Moderada

Gravidade: Menor

A literatura cita ainda que o uso associado de bloqueadores de
canais de cálcio e betabloqueadores, durante anestesia com
fentanila, deve ser utilizado com cuidado, pois pode ocorrer queda
acentuada da pressão arterial.

Interação medicamento-substância química

Gravidade: Menor

Interação medicamento-planta medicinal

Gravidade: Moderada

Interação medicamento-alimento

Gravidade: Menor

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Nitrendipino – Biosintética

Interação medicamento-alimento

Gravidade:

Menor.

Efeito da interação:

Aumenta a biodisponibilidade do nitrendipino (substância
ativa).

Alimento:

Suco de grapefruit (toranja).

Ação da Substância Nitrendipino – Biosintética

Resultados de eficácia

Idosos com Hipertensão Sistólica Isolada

Em estudo clínico realizado para investigar se o tratamento
anti-hipertensivo reduzia as complicações cardiovasculares em
pacientes idosos com hipertensão sistólica isolada, pacientes (gt;
60 anos) foram aleatoriamente designados para o tratamento ativo
(n=2398) com nitrendipino (substância ativa) e uma possível adição
de enalapril e hidroclorotiazida ou designados ao grupo comparativo
com placebo (n=2297). Na análise da intenção de tratar, a diferença
na pressão arterial entre os dois grupos elevou-se para 10.5/4.5
mmHg (Plt; 0.001). O grupo ativo reduziu o total de incidência de
AVC (desfecho primário) em 42% (P = 0.003), de todos os desfechos
cardíacos em 26% (P = 0.03), e de todos os desfechos
cardiovasculares combinados em 31% (P lt; 0.001).

A mortalidade cardiovascular foi ligeiramente menor no grupo com
tratamento ativo (-27%; P = 0.07), entretanto todas as causas de
mortalidade não foram influenciadas (-14%; P = 0.22). Para a
mortalidade total (P = 0.009) e para a mortalidade cardiovascular
(P = 0.09) o benefício do tratamento anti-hipertensivo reduziu-se
com o avanço da idade, no entanto, análises similares mostraram que
o efeito do tratamento na mortalidade total foi mais acentuado com
uma maior pressão arterial sistólica inicial (P = 0.05). Porém,
este não foi o caso para os desfechos combinados.

Outras análises realizadas também demonstraram benefício para os
pacientes que estavam tomando nitrendipino (substância ativa) como
monoterapia. Pode-se concluir que o tratamento gradual com droga
antihipertensiva que começa com um bloqueador de canal de cálcio
di-hidropiridínico, como o nitrendipino, melhora o prognóstico de
pacientes idosos com hipertensão sistólica isolada.

Numa população chinesa com 60 anos ou mais, foi realizado um
estudo, onde inicialmente os pacientes começaram recebendo um
mascaramento de placebo. Após este período, foram administrados
alternadamente aos pacientes (n=1253) nitrendipino (substância
ativa) de 10-40 mg ao dia, com a adição de captopril 12,5-50,0 mg
ao dia, ou hidroclorotiazida 12,5-50,0 mg ao dia, ou ambos, se uma
queda suficiente da pressão arterial não fosse obtida. No restante
dos pacientes (n = 1141) foi administrado similarmente placebo.

No início, a média da pressão arterial sistólica sentada era de
170,5 mmHg e a diastólica de 86,0 mmHg. A média de idade dos
pacientes era de 66,5 anos, os quais apresentavam um colesterol
sérico total de 5,1 mmol/l. Depois de 2 anos de acompanhamento, a
pressão arterial sistólica e diastólica diminuíram para 10,9 mmHg e
1,9 mmHg no grupo placebo e para 20,0 mmHg e 5,0 mmHg no grupo com
tratamento ativo. A diferença entre os grupos foi de 9,1 mmHg
sistólica (IC 95% 7,6-10,7 mmHg) e 3,2 mmHg diastólica (IC 95%
2,4-4,0).

O tratamento ativo reduziu o AVC total em 38% (de 28,4 para
17,4 desfechos por 1000 pacientes-ano, P = 0.003), a mortalidade
cardiovascular em 39% (de 15,2 para 9,4 desfechos por 1000
pacientes-ano, P = 0.03), a mortalidade por AVC em 58% (de 6,9 para
2,9 desfechos por 1000 pacientes-ano, P = 0.02), e o desfecho
cardiovascular fatal e neofatal em 37% (de 33,3 para 21,4 desfechos
por 1000 pacientes-ano, P = 0.004). Concluiu-se que, o tratamento
anti-hipertensivo previne o AVC e outras complicações
cardiovasculares em pacientes chineses idosos com hipertensão
sistólica isolada. O tratamento de 1000 pacientes chineses por 5
anos preveniu 55 mortes, 39 AVCs e 59 desfechos cardiovasculares
maiores.

Outro estudo foi realizado para demonstrar que nitrendipino
(substância ativa) reduz a morbimortalidade em pacientes idosos com
hipertensão sistólica isolada, onde foram divididos em 2 grupos: 1)
pacientes diabéticos do tipo 2; e 2) pacientes não diabéticos.

Nesse estudo, pode-se observar que o nitrendipino (substância
ativa) como tratamento de primeira linha forneceu uma proteção
maior contra eventos cardiovasculares fatal e não fatal, comparado
com placebo. A redução do risco para a mortalidade cardiovascular
foi de 70% (IC 95%: -89/-18; P = 0.01), para eventos
cardiovasculares fatal e não fatal foi de 61% (IC 95%: -79/-29; P =
0.001), para AVC fatal e não fatal foi de 65% (IC 95%: -86/-10; P =
0.02) e para eventos cardíacos fatal e não fatal foi de 61% (IC
95%: -83/-11; P = 0.02). Além disso, o nitrendipino (substância
ativa) como tratamento de primeira linha, reduz significativamente
a mortalidade cardiovascular, os eventos cardiovasculares, AVCs e
eventos cardíacos (P = 0.02; P = 0.007; P = 0.009; P = 0.04,
respectivamente) no grupo dos diabéticos em comparação ao grupo dos
não diabéticos, com uma grande tendência na mortalidade total (P =
0.07). Portanto, os resultados mostraram os benefícios do
nitrendipino (substância ativa), como um tratamento de primeira
linha, em pacientes hipertensivos com diabetes tipo 2.

Nitrendipino (substância ativa) versus
Captopril

Um estudo teve como objetivo avaliar a eficácia e a
tolerabilidade do nitrendipino (substância ativa), em comparação
com o captopril, em pacientes diabéticos hipertensivos com
hipertrofia ventricular esquerda. Um total de 75 pacientes com
diabetes tipo 2 estável (não tratados com insulina), com
hipertensão de leve a moderada e com massa ventricular esquerda gt;
75 g/m2 foi incluído neste estudo. Após um período de 4 semanas de
washout, 38 pacientes receberam tratamento com captopril e 37
pacientes receberam nitrendipino (substância ativa). A duração do
tratamento foi de 36 semanas.

Os resultados demonstraram que os dois grupos foram similares no
que diz respeito à duração da diabetes e hipertensão, pressão
arterial diastólica e sistólica em repouso, grau de hipertrofia
ventricular esquerda, controle metabólico e taxa de excreção de
albumina. As duas drogas também foram igualmente efetivas na
redução da pressão arterial sistólica e diastólica (captopril: de
165 + 13/100 + 4 para 140 + 11/87 + 4 mmHg; nitrendipino
(substância ativa): de 167 + 17/100 + 5 para 143 + 9/86 + 4 mmHg; P
lt; 0.05) e na reversão de hipertrofia ventricular esquerda
(nitrendipino: de 87 + 2 para 81 + 1 g/m2 ; captopril: de 89 + 2
para 85 + 2 g/m2 ; P = 0.0001).

Nem o índice do volume ventricular esquerdo diastólico final,
nem a fração de ejeção ventricular esquerda mudaram
significativamente durante o período de tratamento. Concluiu-se que
o nitrendipino (substância ativa) é tão efetivo quanto o captopril
na redução da pressão arterial diastólica e sistólica e na reversão
da hipertrofia ventricular esquerda. Nenhuma das drogas mostrou
apresentar eventos adversos em jejum, nos níveis de glicose e
hemoglobina glicosilada, e mostraram manter constante a taxa de
excreção de albumina.

Eficácia anti-hipertensiva

Um estudo duplo-cego, com 90 dias de duração, dividiu-se vinte
indivíduos com hipertensão de leve a moderada em dois grupos: 1)
grupo ativo com nitrendipino (substância ativa) (substância ativa)
20 mg por 30 dias; 2) grupo controle com uso de placebo por 30
dias. Após 15 dias de washout os grupos foram cruzados. O estudo
demonstrou que a pressão arterial sistólica média nas 24 horas, da
fase com nitrendipino (substância ativa) (substância ativa), foi
significativamente (p lt; 0.0001) menor (127,7 + 8 mmHg).

A pressão diastólica média de 24 horas também se mostrou
significativamente (P lt; 0.0001) menor com nitrendipino
(substância ativa) (84,5 + 4 mmHg) do que com placebo (90,7 + 5
mmHg). As demais médias de 24 horas não diferiram
significativamente entre si. Conclui-se, então, que o nitrendipino
(substância ativa) mostrou ser um anti-hipertensivo seguro e eficaz
durante as 24 horas. A droga reduz as cifras tensionais mantendo o
ritmo circadiano da pressão arterial, sem produzir períodos de
hipertensão arterial.

Eficácia antianginosa

Os efeitos clínicos donitrendipino (substância ativa) foram
avaliados em um estudo simples-cego com 21 pacientes com angina
pectoris variante. A eficácia do nitrendipino (substância ativa)
foi avaliada com base na frequência de ataques anginosos e nos
achados eletrocardiográficos de Holter, durante diferentes períodos
de tratamento com doses de 10 mg uma vez por dia (período I) e 20
mg uma vez ao dia (período II).

O número de ataques anginosos diminuiu significativamente de um
nível de pré-tratamento de 2,1 ± 0,3 por dia para 0,7 ± 0,2 por dia
no período de tratamento I e 0,3 ± 0,1 por dia no período de
tratamento II (plt;0,01 e plt;0,001, respectivamente). A
necessidade de uso de nitroglicerina sublingual diminuiu
significativamente nos dois períodos de tratamento em comparação
com o período de observação antes do tratamento (p lt;0,01, p
lt;0,001, respectivamente). Em 20 pacientes com monitorização
contínua de ECG, a frequência de elevação do segmento ST foi de 4,5
± 1,0 por dia durante o período de pré-tratamento e diminuiu
significativamente para 0,9 ± 0,6 por dia no período de tratamento
I e 0,5 ± 0,3 por dia no período de tratamento II (plt;0,01,
plt;0,001, respectivamente).

A duração e a magnitude máxima da elevação do segmento ST também
melhoraram significativamente em ambos os períodos de tratamento.
Estes resultados demonstram a eficácia do nitrendipino (substância
ativa) no tratamento da angina variante numa dose única diária de
10 mg.

Estudo cruzado, randomizado e duplo-cego realizado para avaliar
a eficácia anti-hipertensiva, em particular, com respeito à duração
da ação, bem como a eficácia anti-isquêmica em 13 pacientes com
doença coronária angiograficamente documentada e pressão arterial
elevada em repouso e/ou durante o exercício, em dois dias separados
por um período de washout de três dias, avaliando os efeitos de 20
mg de nitrendipino (substância ativa), em comparação com o
placebo.

A pressão arterial sistólica e diastólica, bem como a frequência
cardíaca foram registradas antes, duas, cinco, oito e doze horas
após a medicação e a pressão arterial somente às 24 horas. A
pressão arterial e a frequência cardíaca foram avaliadas durante a
permanência ativa às duas horas, inclinação passiva às 2,5 horas e,
juntamente com a análise dos segmentos ST, antes e durante a
ergometria da bicicleta semisupina realizada às três horas após a
administração do comprimido.

Características farmacológicas

Nitrencord tem como princípio ativo o nitrendipino (substância
ativa), um bloqueador dos canais de cálcio do grupo dos
dihidropiridínicos, com potente ação inibidora do influxo de cálcio
nas membranas de células musculares lisas dos vasos periféricos,
razão de sua importante atividade anti-hipertensiva e
vasodilatadora.

Nitrencord é bem absorvido por via oral (88%) e atinge
concentração plasmática máxima dentro de uma a duas horas.
Manifesta efeito máximo dentro de quatro horas. Liga-se fortemente
(98%) às proteínas plasmáticas. Apresenta meia-vida entre 12
horas.

Devido ao metabolismo hepático de Nitrencord, a
concentração plasmática e meia-vida de eliminação sofre aumento em
portadores de doença hepática. Aproximadamente 80% de uma dose são
excretados pela urina e 8% pelas fezes como metabólitos polares
inativos; menos de 0,1% é eliminado na forma inalterada pela urina.
A depuração é de 81 a 87 L/h.

Cuidados de Armazenamento do Nitrendipino –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Nitrendipino 10 mg

É um comprimido revestido amarelo, de formato circular,
biconvexo e liso em ambos os lados.

Nitrendipino 20 mg

É um comprimido revestido amarelo, de formato circular,
biconvexo e liso em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Nitrendipino –
Biosintética

MS – 1.1213.0302

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449

Registrado e Fabricado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Nitrendipino-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.