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Lisador Gotas

Como o Lisador Gotas funciona?


Lisador é uma associação de três substâncias: dipirona,
cloridrato de prometazina e cloridrato de adifenina. Atua
reduzindo a dor, cólicas (ação relaxante) e febre. Sua ação tem
início a partir de 20 a 30 minutos e seu efeito analgésico perdura
de 4 a 6 horas após a administração. Esta associação de drogas
permite uma potencialização dos efeitos, observando-se uma rápida
resposta terapêutica.

Contraindicação do Lisador Gotas

Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a
qualquer componente da fórmula do produto.

Este medicamento é contraindicado para pacientes que apresentam
problemas renais, problemas no coração, nos vasos sanguíneos, no
fígado e problemas específicos no sangue tais como
agranulocitopenia (diminuição dos glóbulos brancos) e deficiência
genética da enzima glicose-6-fosfato-desidrogenase.

Também está contraindicado nos casos de hipersensibilidade aos
derivados pirazolônicos (como a fenilbutazona) ou ao ácido
acetilsalicílico, particularmente, naqueles pacientes nos quais o
ácido acetilsalicílico acarreta crises de asma, urticária coceira
ou rinite aguda; história de agranulocitose (problemas específicos
no sangue) independente da origem; porfiria (doença congênita
caracterizada por coloração arroxeada nos fluídos corporais durante
os ataques).

Pacientes com presença de úlcera gastroduodenal não devem fazer
uso deste medicamento.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos
de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal, principalmente no
terceiro trimestre de gravidez e amamentação.

No período de amamentação, só utilize medicamentos com o
conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns
medicamentos, inclusive este, são excretados no leite materno,
podendo causar reações indesejáveis para o bebê.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2
anos.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas
alcoólicas. A ação irritante do álcool no estômago é aumentada
quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o risco de
úlcera e sangramento.

Como usar o Lisador Gotas

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Posologia do Lisador Gotas


Dose média para adultos

33 a 66 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores, a
critério médico.

Dose máxima diária recomendada

264 gotas/dia.

Dose média para crianças acima de 2 anos de
idade

9 a 18 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores a
critério médico.

Dose máxima diária recomendada

70 gotas/dia.

Lisador não deve ser administrado em altas doses, ou por
períodos prolongados, sem controle médico. Doses maiores a critério
médico.

Este medicamento não é de uso contínuo. Se após 3 dias
de uso, persistirem os sintomas de febre e dores, deve ser
procurada orientação médica.

Longos períodos de uso deste medicamento, somente
através de orientação médica.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lisador
Gotas?


Não há motivos significativos para se preocupar caso se esqueça
de utilizar o medicamento.

Caso necessite utilizá-lo novamente, retome o seu uso da maneira
recomendada, respeitando os intervalos e horários estabelecidos,
não devendo dobrar a dose porque se esqueceu de tomar a
anterior.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lisador Gotas

Este medicamento não é de uso contínuo. Longos períodos de uso
deste medicamento, somente através de orientação médica.

Pacientes com presença de úlcera gastroduodenal não devem fazer
uso deste medicamento.

Em tratamentos prolongados, recomenda-se o controle periódico do
quadro sanguíneo através de seu médico. Este medicamento, por
conter a substância dipirona pode prolongar o tempo de sangramento
(em casos de hemorragias), sendo este efeito reversível. Assim,
deve-se ter cautela em pacientes portadores de doenças intrínsecas
da coagulação ou em uso de anticoagulantes.

Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com
asma pré-existente.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o
uso de altas doses deste medicamento em razão da dipirona, visto
que a taxa de eliminação através da urina é reduzida nestes
pacientes.

Pacientes com insuficiência cardíaca, usuários de diuréticos
(furosemida, hidroclortiazida) e idosos possuem maior risco de
toxicidade renal, devem ter cautela ao utilizar o produto sendo
devidamente monitorados.

O uso deste medicamento, por conter dipirona, em casos de
amigdalite ou qualquer outra afecção bucofaríngea deve merecer
cuidado especial, pois esta afecção pré-existente pode mascarar os
primeiros sintomas de agranulocitose (dor de cabeça, dor de
garganta, febre e calafrios), ocorrência rara, mas possível.

Durante o tratamento com este medicamento, por conter dipirona,
pode-se observar uma coloração avermelhada na urina, devido à
excreção da dipirona transformada em ácido rubazônico, porém, isto
não deve trazer-lhe nenhuma preocupação por não ter significado
clínico relevante.

Por conter a substância prometazina
(anti-histamínico/antialérgico) deve ser utilizado com cuidado.

Pessoas portadoras de epilepsia devem tomar este medicamento com
cautela, devido ao possível aumento da potência dos medicamentos
para epilepsia provocada pela prometazina.

Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que
reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas
alcoólicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e
rubor pronunciado da face, demonstram que podem ser portadores de
síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada.

Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas
alcoólicas. A ação irritante do álcool no estômago é aumentada
quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o risco de
úlcera e sangramento.

Reações Adversas do Lisador Gotas

As frequências das reações adversas estão listadas a
seguir de acordo com a seguinte convenção:

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento).
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).

Reações Comuns

Reações cutâneas:

Coceiras e vermelhidão na pele ou erupções.

Queda da pressão arterial:

Pressão baixa.

Outras:

Algumas vezes a urina com pH ácido pode apresentar coloração
avermelhada. Este fato pode ser decorrente da presença do ácido
ribossômico, metabólito presente em baixa concentração, evento sem
significado clínico toxicológico. Perda de apetite, náuseas,
desconforto epigástrico e constipação (prisão de ventre) ou
diarreia, secura na boca, vias respiratórias (às vezes induzindo a
tosse), retenção e frequência urinária, disúria (dificuldade de
urinar), pirose (azia, queimação), febre, vermelhidão cutânea,
glaucoma, paralisia da pupila do globo ocular, dores de cabeça,
pele seca.

Reações de sonolência e dificuldades
motoras:

O efeito mais frequente dos antagonistas H1 de primeira geração
(Prometazina) é a sedação. Embora a sedação possa ser um adjuvante
desejável no tratamento de alguns pacientes, ela pode interferir
nas atividades diurnas. A ingestão concomitante com álcool
compromete as habilidades motoras. Outras ações adversas centrais
incluem tontura, tinido (zumbido no ouvido), cansaço, falta de
coordenação, fadiga, visão borrada, diplopia (visão dupla),
euforia, nervosismo, insônia e tremores.

Reações Raras

Reações alérgicas:

Choque anafilático (urticária/coceira, inchaço dos lábios e
olhos, congestão nasal, tontura, dificuldade de respirar).

Reações gástricas:

Náuseas, vômitos, diarreia, dor de garganta, inflamação da boca,
dificuldades de engolir, mal estar e calafrios. Se estes fenômenos
ocorrerem informe imediatamente ao seu médico.

Asma:

Têm sido reportados casos de crise asmática, particularmente em
pacientes com intolerância ao ácido acetilsalicílico.

Reações Muito Raras

Efeitos colaterais renais:

Insuficiência renal aguda, nefropatia (problemas nos rins).

Reações hematológicas ou no sangue:

Agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos, com lesão
inflamatória na boca, na garganta, febre); Anemia e trombocitopenia
(são muito raras, mas apresenta sinais de manchas vermelhas na pele
e nas mucosas).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lisador Gotas

Crianças

A segurança do uso em crianças menores de 2 anos de idade não
está estabelecida. Embora não esteja confirmada, a ingestão
concomitante da prometazina com sedativos fenotizínicos
(acepromazina, cloridrato de tioridazina) pode provocar a Síndrome
da morte súbita infantil, por isso este medicamento não deve ser
utilizado neste grupo de pacientes.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2
anos.

Gravidez

Este medicamento não pode ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe seu médico ou seu cirurgião-dentista em caso de
suspeita de gravidez ou se estiver amamentando.

No período de amamentação, só utilize medicamentos com o
conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns
medicamentos, inclusive este, são excretados no leite materno,
podendo causar reações indesejáveis para o bebê.

Dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Riscos do Lisador Gotas

Não use este medicamento durante a gravidez e em
crianças menores de três meses de idade.

Composição do Lisador Gotas

Apresentação

Solução Gotas:

Embalagens com frascos contendo 10*, 15 e 20mL.

*Amostra Grátis.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Composição

Cada 1,5mL da solução gotas contém:

Dipirona500mg (equivalente
a 525,60mg de dipirona monoidratada)

Cloridrato de prometazina

5mg (equivalente a
4,432mg de prometazina)

Cloridrato de adifenina

10mg
Veículo

1,5mL

Veículo:

propilenoglicol, edetato dissódico, sorbitol, ciclamato de
sódio, sacarina, metilparabeno, propilparabeno, essência, corante
amarelo FDC 10, corante amarelo FDC 6, água, álcool
etílico*. 

*Graduação alcóolica: 2,37% (v/v).

Cada mL contém 22 gotas e cada 1,5mL contém 33
gotas.

Cada gota da solução contém:

Dipirona

15,15mg

Cloridrato de prometazina

0,15mg

Cloridrato de adifenina

0,30mg

Superdosagem do Lisador Gotas

Não devem ser utilizadas doses superiores às recomendadas. A
interrupção repentina deste medicamento não causa efeitos
desagradáveis, nem risco, apenas não terá mais efeito
terapêutico.

A margem de segurança do Lisador é bem ampla. Podem ocorrer
sintomas tais como vômitos, vertigens e sonolência.

Em caso de administração acidental de doses muito acima das
recomendadas, suspenda imediatamente a medicação e procure
assistência médica. Não tome nenhuma medida sem antes consultar um
médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lisador Gotas

Interações medicamento-medicamento

Dipirona aumenta a ação de:

Anti-inflamatórios não hormonais:

Naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam,
meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida,
fentiazac, e outros.

Anticoagulantes orais:

Warfarina e a fenindiona. Os anticoagulantes podem acentuar o
efeito da dipirona sobre a mucosa gástrica.

Hipoglicemiantes:

Glimepirida

Clorpromazina:

Provoca o aumento das reações adversas deste medicamento.

Dipirona diminui a ação de:

Ciclosporina.

Prometazina pode aumentar a ação de:

Tranquilizantes ou Barbitúricos:

Tais como o fenobarbital, etc. Pode ocorrer a potencialização da
atividade sedativa.

Analgésicos narcóticos:

Morfina, codeína, hidroxicodona, fentanil e tramadol.

Antitussígenos:

Codeína.

Hipnóticos:

Clordiazepóxido, diazepam, clonazepam e outros.

Prometazina pode aumentar as reações indesejáveis
de:

  • Antidepressivos imipramínicos.
  • Lítio.
  • Disopiramida.

Antiparkinsonianos:

Levodopa, seleginina, triexifenidil.

Anticolinérgicos:

Biperideno, benzidamina, diciclomina, hyoscyamusniger
(meimendro) belladona.

Neurolépticos fenotiazínicos:

Maleato de levomepromazina.

Adifenina

Não são conhecidas reações de interação medicamentosa com a
adifenina. Por ter ações similares às da atropina, pode-se ter um
aumento das reações indesejáveis quando este é associado a
anticolinérgicos tais como a benzidamina, diciclomina o meimendro e
a belladona.

Interações medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração
concomitante de alimentos e dipirona.

Interações medicamento-exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
dipirona em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Lisador Gotas

Resultados de eficácia

A associação das três substâncias – dipirona, cloridrato de
prometazina e cloridrato de adifenina – justifica-se, pois, ao lado
da ação analgésica, antiespasmódica e antipirética da dipirona,
destacam-se as ações de relaxante da musculatura lisa da adifenina,
que reforça a ação antiespasmódica da dipirona e as ações sedativa,
colinérgica, antiemética e anti-histamínica da prometazina, A
associação destas drogas permite uma potencialização dos efeitos,
observando-se resposta rápida.

O uso da dipirona na dor severa foi documentado em volumosa
quantidade de estudos clínicos, existindo consenso geral de que a
dipirona pode frequentemente substituir a morfina, sendo às vezes,
até mesmo superior aos opiáceos. Sua eficácia analgésica vem sendo
confirmada pelo seu amplo uso clínico por mais de 60 anos no
tratamento da dor de intensidade moderada ou severa, no
pósoperatório, na cólica renal, biliar e no pós-parto.

Um estudo clínico foi realizado com a associação Dipirona +
Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância
ativa) via oral na síndrome complexa dolorosa regional do membro
inferior tratada com bloqueio venoso regional com clonidina +
lidocaína. A clonidina por via venosa regional foi eficaz para o
tratamento da síndrome complexa dolorosa regional (SCDR) em membro
inferior. Em adição, foi recentemente publicado que na SCDR existe
uma resposta inflamatória local exagerada, secundária à lesão
tissular.

Este estudo visou avaliar a eficácia da associação da dipirona
(analgesia/ bloqueio direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia
inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação)
por via Xoral com a clonidina/ lidocaína via locorregional em
pacientes portadores de SCDR em membro inferior. Participaram do
estudo 20 pacientes com (SCDR) em membro inferior de forma
prospectiva, duplamente encoberta e aleatória, divididos em dois
grupos de 10 pacientes cada. O grupo controle (GC) recebeu 30µg de
clonidina + 1mg/kg de lidocaína + salina para volume final 20mL por
via locorregional. O grupo de estudo (GE) recebeu por via oral, de
6 em 6 horas por dia, durante l semana, 01 dose (dipirona 500mg +
adifenina 10mg + prometazina 5mg) em adição ao bloqueio semelhante
ao do GC. Os bloqueios foram realizados semanalmente, por três
semanas consecutivas. Foi avaliada analgesia pela escala analógica
numérica de dor (VAS) e consumo de analgésico de resgate. Plt;0,05
foi considerado significativo.

Como resultado, apenas o GE apresentou menor consumo diário de
cetoprofeno 7, como analgésico de resgate e 14 dias após a
realização do primeiro procedimento. A comparação entre os grupos
demonstrou que o GE apresentou menor consumo analgésico de
cetoprofeno no sétimo dia de avaliação, comparado com o GC, o que
permaneceu até o final do período do estudo (plt;0,05). Com base
nos resultados, conclui-se que a administração oral da associação
dipirona + adifenina+ prometazina foi eficaz no controle da dor em
SCDR de membro inferior após a primeira aplicação, indicando que
quando foi feita a opção da realização de apenas 3 bloqueios
semanais, a associação acima é indicada.

A morfina é a droga de escolha para pacientes com dor crônica de
origem oncológica, porém o seu uso crônico e doses crescentes estão
relacionados com o surgimento de efeitos colaterais. Um estudo foi
realizado com a associação (Dipirona + Cloridrato de Prometazina +
Cloridrato de Adifenina (substância ativa)) em 20 pacientes com dor
crônica de origem neoplásica em uso de morfina. O objetivo deste
estudo foi avaliar se a administração por via oral da associação
dipirona (analgesia e anti-inflamatória através do bloqueio direto
de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina
(antiespasmódica) + prometazina (sedação) em pacientes de dor
crônica de origem oncológica em uso de morfina seria capaz
de proporcionar uma melhor qualidade da analgesia e a redução
da dose empregada de opioide.

A dose mínima usada de morfina foi de 60mg/dia , durante 1
semana em pacientes avaliados em uma Clínica de Dor do HC-FMRP-USP.
Os pacientes receberam por via oral, no período de 6h em 6 horas, 1
dose da associação (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina
5mg) diária pelo período de 1 semana, mantendo uso da morfina por
via oral na dose necessária e requerida pelo paciente; a dose da
morfina, assim como o valor do VAS (Escala Analógica Visual) para a
quantificação da intensidade da dor, foram analisados no início e
no final do período. No início do período, a dose diária média de
morfina foi de x= 73,5mg/dia (dose máx. 120mg/dia e mínima
60mg/dia).

Ao final do período, 7 pacientes estavam em uso da mesma dose
inicial de morfina (6 com dose de 60mg/dia e 1 com dose de
90mg/dia); porém 13 pacientes apresentaram redução da dose inicial,
com dose média final de X=50,5mg/dia (dose máxima de 90mg/dia e
mín. 20mg/dia). Quanto ao valor de VAS, todos os pacientes
apresentaram quedas dos valores iniciais; o valor medido inicial
foi de X=8,85 (máx. 10 e mín. 6), sendo que o valor médio final foi
de x=3,45 (máx. 8 e mín. 0), onde 05 desses com valor em torno de
VAS=3 e apenas 02 pacientes referiram pouca melhora da dor (com
valores de VAS reduzidos de 10p/ e de 09 p08), porém com redução da
dose de morfina. Com base nos resultados conclui-se que a
administração conjunta da associação Dipirona + Cloridrato de
Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa) por 1
semana em pacientes sofrendo de dor crônica de origem neoplásica em
uso de morfina, resultou em melhora da eficácia analgésica, com
possibilidade de redução da dose deopioide.

Características Farmacológicas

Dipirona

A dipirona ou metamizol é um analgésico bastante eficaz sendo
utilizado em praticamente todo o espectro de queixas
dolorosas. Além de seu efeito analgésico apresenta efeito
antipirético, antiespasmódico e anti-inflamatório devido à sua ação
inibitória sobre a COX-2. Apresenta índice terapêutico bastante
alto que parcialmente explica a ocorrência rara de quadros de
intoxicação por superdose ou efeitos indesejáveis
dose-dependente.

Seus efeitos antipirético e analgésico são devidos à ação
periférica e central sendo seu efeito antiinflamatório relacionado
à inibição da COX-2.

Indicação terapêutica

A dipirona proporciona ação analgésica, antiespasmódica,
anti-inflamatória e antipirética.

Vários métodos em diversas espécies animais foram usados para
demonstrar o efeito analgésico da dipirona. Em um modelo, por
exemplo, foram comparados os efeitos analgésicos de
diversas substâncias sobre a dor provocada por estímulo
elétrico na polpa dental de cães. Todas as drogas foram
administradas por via subcutânea. A dipirona foi o analgésico mais
eficaz. Em outro modelo foram usados coelhos. O estímulo
elétrico foi aplicado na polpa dental dos dentes, dos
dentes anteriores.

Neste estudo somente a dose mais elevada da dipirona igualou-se
à da antipirina. Usando estímulo elétrico na base da cauda de
ratos como modelo de dor, o efeito analgésico da dipirona
foi comparável ao obtido por narcóticos. Outros estudos
revelaram resultados semelhantes em camundongos, confirmando a
eficaz ação analgésica da dipirona.

Nestes estudos demonstrando-se que a dose eficaz média (DE-50)
da dipirona foi de 267,5mg/Kg que relacionada com a dose
letal média (DL-50), revelou índice terapêutico de 9,1 (DE-50/
DL-50). A Dose letal média da dipirona foi de 49mg/Kg (39 –
61mg/Kg), sendo muito menos tóxica que de outros analgésicos usados
na comparação (aminopirina, antipirina e isopropil
antipirina)

O efeito espasmolítico da dipirona foi observado in vitro
utilizando-se cólon de cavalos e útero de coelhos e cobaias.
Em alguns estudos, a dipirona demonstrou efeito bronqueolítico. Em
todos os estudos a Dipirona foi de 10 a 20 vezes menos tóxica
que as drogas de comparação (aminopirina e fenilbutazona). A
atividade anti-inflamatória da dipirona foi bastante investigada.
Dose oral de 750mg/kg inibiu o edema da pata do rato produzido
por formalina, dextram, serotonina e clara de ovo. A dose
eficaz média para a inibição do edema provocado por Kaolin foi de
400mg/Kg com índice terapêutico similar ao dos
anti-inflamatórios não hormonais utilizados (salicilato de
sódio, fenilbutazona e aminopirina).

Outros estudos confirmaram os efeitos anti-inflamatórios da
dipirona, tendo também sido observada ação inibitória sobre a
permeabilidade capilar do vaso sanguíneo. O efeito
antipirético da dipirona foi demonstrado em diversos modelos de
experimentação animal, variando a dose eficaz de acordo com as
condições do teste; coelhos; 300mg/kg; ratos (via oral), 20
e 40mg/kg; coelhos, retomo da temperatura aos níveis normais
após 2 horas.

Prometazina

A prometazina possui efeitos anti-histamínico, sedativo,
antiemético e anticolinérgico. Como um antihistamínico, atua por
antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina.
A prometazina antagoniza em vários graus, mas não em todos, os
efeitos farmacológicos da histamina.

A prometazina é um agente bloqueador dos receptores Hl. Em
adição à ação anti-histamínica, comprovou ser clinicamente útil
como sedativo e antiemético. Na dose terapêutica, a prometazina não
produz efeitos significativos no sistema cardiovascular. A
prometazina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Os efeitos
clínicos são aparentes em 20 minutos após administração oral e
geralmente durante de 4 a 6 horas. A prometazina é metabolizada
pelo fígado em vários compostos; os sulfóxidos d e prometazina e
N-dimetilprometazina são os metabólitos predominantes aparecendo na
urina.

Indicação terapêutica

As indicações terapêuticas da prometazina são as ações
anti-histamínicas preventivas em alergias, controle de náuseas e
vômitos, controle da profilaxia da cinetose, controle na dor pelo
efeito de sedação quando em associação com meperidina, dipirona ou
outros analgésicos. No pré e pós-operatório e sedação
obstétrica.

Na terapia adjunta com outros analgésicos para controle da dor
pós-operatória.

Adifenina

A adifenina tem como propriedades farmacológicas os efeitos
antiespasmódico e parassimpatolítico. A adifenina foi reivindicada
por ter efeitos periféricos fracos similares àqueles da atropina
junto com uma ação antiespasmódica direta e uma ação anestésica
local e é usada para o alívio de espasmos viscerais. Sua ação
relaxante da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo
antagonista não específico da acetilcolina pelo receptor de
atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por
um efeito anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais
regulando, assim o tônus e a motilidade intestinais.

Em doses terapêuticas, a ação no tubo digestivo não compromete
os mecanismos secretórios do intestino.

Indicação terapêutica

Entre as indicações terapêuticas da adifenina estão a disfagia
espástica, os espasmos gastrintestinais, a gastrite, a úlcera
gástrica, a úlcera duodenal, a colite espasmódica, a cólica
hepática, a discinesia biliar e a cólica nefrótica.

Farmacocinética e Metabolismo

Dipirona

Estudos farmacocinéticos revelam que sua meia-vida é de 6, 8
horas sendo sua eliminação por via renal. Cerca de 90% da dose oral
tem absorção gastrintestinal sob forma inalterada e sob forma de
seus metabólitos 4-aminoantipirina. A concentração plasmática
máxima ocorre em 60 a 90 minutos. Sua distribuição é feita em todo
o organismo. Seu metabolismo é hepático. Sua tolerabilidade é muito
boa.

A dipirona foi administrada a ratos e cães por via intravenosa,
oral e retal. Após administração intravenosa de doses de 50mg/Kg de
dipirona C, a radioatividade desapareceu muito rapidamente do
sangue. Após cinco minutos da administração, o teor sanguíneo era
de apenas 7% (ratos) e 13% (cães).

A absorção oral em ratos e cães foi rápida, uniforme e
virtualmente completa após administração de 50mg/kg de dipirona C,
A radioatividade desapareceu muito rapidamente do sangue. Após 5
minutos da administração, os níveis sanguíneos foram de 60% a 80%
da concentração máxima. Supositórios contendo 1000mg de dipirona
foram administrados por via retal a cães. A absorção da droga foi
mais lenta e menos uniforme do que o observado com a via oral.
Apesar da dose ser mais elevada a concentração máxima plasmática
foi a metade da obtida por via oral.

No período de 2 a 8 horas após a administração os níveis
sanguíneos mantiveram em platô. Após este período, a concentração
caiu de modo similar à administração oral e intravenosa. As
comparações das AUCs para as três vias demonstraram que a absorção
retal foi 50 a 60% menor que a oral. A meia-vida de eliminação do
sangue foi de 3 horas para o rato e de 5 horas para o cão. Com um a
dois dias após a dose, a concentração caiu 1% a 3% da concentração
máxima. Numa subsequente fase de eliminação lenta, a concentração
caiu com uma meia-vida de 10 dias para o rato e 4 dias para o cão.
Cerca de 90% da dose foi eliminada pela urina.

No momento em que se atingiu a concentração máxima plasmática, a
distribuição da radioatividade nos órgãos e tecidos foi muito
semelhante no rato e no cão. Assim, nos órgãos de excreção, a
excreção foi de apenas 20 a 60% menos do que no plasma. Em outros
tecidos a concentração foi até de 50% mais baixa do que no
plasma. Como a eliminação é rápida, as concentrações em órgãos e
tecidos foram mínimas 1 semana após a administração. Níveis
mensuráveis só foram detectados no fígado de cães, numa
concentração de 2,4µg/g correspondente a 0,2% da radioatividade
administrada.

Em ratos, 70% da dipirona administrada excretada pelos rins,
consiste de 4-N- acetilaminoantipirina, 4-metilaminoantipirina e
4-aminoantipirina. A estrutura de outros metabólitos não foi
identificada. Após a administração oral de dipirona, o principal
metabólito identificado foi o 4-Nacetilaminoantipirina; após a
administração intravenosa foi detectado o 4-aminoantipirina. O
metabólito acetilado não foi encontrado no cão e os outros
metabólitos ocorreram em menor quantidade. Entre 50 e 70% da
radioatividade excretada por via renal permaneceram na origem do
cromatograma de camada fina. Após incubação desta porção com
beta-glicouronidase, o metabólito mais importante foi a
4-hidroxiantipirina. Metabólitos como antipirilureia, ácido
rubazônico e ácido metil-rubazônico identificados anteriormente,
não foram identificados no rato e cão.

Prometazina

A prometazina é bem absorvida por via oral ou intramuscular. O
pico das concentrações plasmáticas é atingido cerca de 2 a 3 horas
após a administração. Embora a biodisponibilidade por via oral seja
menor que a sistêmica. Ela atravessa a barreira placentária e
hematoencefálica e há a excreção pelo leite materno. A ligação às
proteínas plasmáticas chega a ser de 76 a 96% no sangue. A
prometazina é metabolizada por sulfóxido de prometazina e também
para N-desmethylpromethazina. É excretada pela urina e pela bile,
assim como os seus metabólitos. A meia-vida da prometazina é de 5 a
14 horas conforme têm sido reportado.

Difenina

A adifenina possui efeitos periféricos similares aos da atropina
junto com uma ação antiespasmódica direta e uma ação anestésica
local e é usada para o alívio de espasmos viscerais. Sua ação
relaxante da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo
antagonista não específico da acetilcolina pelo receptor de
atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por
um efeito anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais
regulando, assim o tônus e a motilidade intestinais.

Cuidados de Armazenamento do Lisador Gotas

Evitar calor excessivo (temperatura superior a 40°C). Proteger
da luz.

Número de lote, data de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Lisador gotas apresenta se na forma de solução límpida com cor
laranja e odor de laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda
esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico
para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lisador Gotas

Registro M.S. nº. 1.7817.0060

Farm. Responsável:

Fernando Costa Oliveira
CRF-GO nº 5.220

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de
Validade: Vide cartucho.

Registrado por:

Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.
Avenida Ceci, nº 282, Módulo I – Tamboré – Barueri – SP – CEP
06460-120
C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 – Indústria Brasileira

Fabricado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP
75132-020

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Lisador-Gotas, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.