Exforge Hct Bula

Exforge HCT

Caso a pressão alta persista por um período prolongado, isso
pode prejudicar os vasos do cérebro, coração e rins, podendo
ocasionar acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca,
insuficiência renal ou causar danos à retina dos olhos.

A pressão alta aumenta o risco de ataques cardíacos. O controle
da pressão elevada proporciona redução dos riscos de se desenvolver
essas doenças.

Como o Exforge HCT funciona?


Seu medicamento chama-se Exforge HCT e está disponível como um
comprimido revestido.

O Exforge HCT contém três medicamentos

O anlodipino, um medicamento que pertence à classe dos
antagonistas do cálcio, a valsartana, que pertence à classe
denominada bloqueadores do receptor de angiotensina II, e a
hidroclorotiazida, um diurético que pertence às sulfonamidas.

Todos estes três medicamentos auxiliam de diferentes maneiras no
controle da pressão arterial sanguínea.

O anlodipino bloqueia os canais de cálcio dos vasos sanguíneos,
resultando no relaxamento arterial.

A valsartana age bloqueando o efeito da angiotensina II,
substância que causa a constrição dos vasos e aumento da pressão
arterial.

A hidroclorotiazida é um diurético e reduz a quantidade de sal e
água no corpo pelo aumento do fluxo urinário.

Como resultado dos três mecanismos, os vasos sanguíneos relaxam
e a pressão sanguínea é reduzida.

Após a administração oral de Exforge HCT em adultos sadios
normais, os picos das concentrações plasmáticas de anlodipino,
valsartana e hidroclorotiazida são alcançados em 6-8 horas, 3 horas
e 2 horas, respectivamente.

Se você tiver qualquer dúvida sobre como Exforge HCT funciona ou
porque este medicamento foi prescrito para você, converse com o seu
médico.

Contraindicação do Exforge HCT

Não tome Exforge HCT:

  • Se você for alérgico (hipersensível) ao anlodipino,
    di-hidropiridinas (classe de medicamentos a que pertence o
    anlodipino), valsartana, hidroclorotiazida, às sulfonamidas ou a
    qualquer outro componente deste produto listado no começo desta
    bula;
  • Se você estiver grávida ou pretende engravidar;
  • Se você tiver dificuldade de produzir urina (anúria);
  • Não utilize o medicamento se você tem alto nível de açúcar no
    sangue e tem diabetes mellitus tipo 2 e está tomando
    alisquireno, um medicamento utilizado para diminuir a pressão
    arterial.

Se qualquer um desses casos se aplica a você, informe ao seu
médico antes de tomar Exforge HCT.

Se você acha que pode ser alérgico, solicite informações ao seu
médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Como usar o Exforge HCT

Siga corretamente as orientações do seu médico. Não exceda a
dose recomendada.

O Exforge HCT é somente de uso oral.

Você pode tomar Exforge HCT com ou sem alimentos.

Engula os comprimidos com um copo de água.

Posologia do Exforge HCT


Seu médico informará exatamente quantos comprimidos de Exforge
HCT você deve tomar.

Dependendo da sua resposta ao tratamento, seu médico pode
sugerir uma dose maior ou menor.

A dose recomendada de Exforge HCT é de um comprimido revestido
por dia.

A dose máxima recomendada de Exforge HCT é 320/25/10 mg
(valsartana/hidroclorotiazida/anlodipino).

Quando tomar Exforge HCT

Tomar Exforge HCT no mesmo horário todos os dias, ajudará você a
se lembrar de quando você deve tomar o medicamento.

Por quanto tempo tomar Exforge HCT

Continue a tomar Exforge HCT conforme orientado pelo seu
médico.

Se você tiver dúvidas sobre por quanto tempo deve tomar o
medicamento, converse com seu médico ou farmacêutico.

Se você parar de tomar Exforge HCT

Parar o tratamento com Exforge HCT pode fazer com que sua doença
piore.

Não pare de tomar este medicamento a menos que seja orientado
por seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Exforge
HCT? 


Recomenda-se tomar seu medicamento no mesmo horário todos os
dias, de preferência pela manhã.

Caso você se esqueça de tomar Exforge HCT, tome-o assim que
lembrar e depois tome a próxima dose no horário usual.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, não tome a dose esquecida. Não tome uma dose dobrada para
compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Exforge HCT

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Elas
podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Seu médico pode querer que você realize testes sanguíneos antes
e em intervalos regulares durante o tratamento para avaliar os
valores de potássio, magnésio, cálcio, sódio, açúcar, colesterol,
ácido úrico e a quantidade de células vermelhas e brancas, assim
como de plaquetas.

Seu médico pode também monitorar sua função renal.

Tome Exforge HCT com cuidado especial:

  • Se você sofre de distúrbios renais ou hepáticos;
  • Se você já estiver tomando um diurético (um medicamento para
    aumentar a quantidade de urina que você produz);
  • Se você tiver febre, erupção cutânea facial e dor nas juntas,
    que podem ser possíveis sinais de lúpus eritematoso (ou um
    histórico dessa doença);
  • Se você tiver diabetes (nível alto de açúcar no seu
    sangue);
  • Se você foi informado que tem altos níveis de colesterol ou
    triglicérides no sangue;
  • Se você foi informado que tem baixos níveis de potássio ou
    magnésio no sangue (com ou sem sintomas, como fraqueza muscular,
    espasmos musculares, ritmo cardíaco anormal);
  • Se seu médico disse que você tem baixos níveis de sódio no seu
    sangue (com ou sem sintomas, como cansaço, confusão, câimbras
    musculares, convulsões);
  • Se você foi informado que tem altos níveis de cálcio no sangue
    (com ou sem sintomas, como náusea, vômitos, constipação, dor no
    estômago, micção frequente, sede, fraqueza muscular e câimbras
    musculares);
  • Se seu médico disse que você tem altos níveis de ácido úrico no
    seu sangue;
  • Se você está sofrendo de alergia ou asma;
  • Se você sofre de insuficiência renal ou se tem um estreitamento
    ou bloqueio das artérias que fornecem sangue aos seus rins;
  • Se estiver sofrendo de vários episódios de vômitos ou
    diarreia;
  • Se estivar tomando outros medicamentos ou substâncias que
    aumentam os níveis de potássio no sangue (como alguns tipos de
    diuréticos, suplementos de potássio, etc.);
  • Se você estiver amamentando;
  • Se seu médico diagnosticou que você está sofrendo de um
    estreitamento das válvulas cardíacas (conhecido como estenose
    aórtica ou mitral), ou espessamento anormal e estreitamento do
    músculo cardíaco (conhecido como cardiomiopatia obstrutiva
    hipertrófica);
  • Se você sofre de insuficiência cardíaca de origem não isquêmica
    (ou seja, que não está relacionada a um fluxo sanguíneo
    reduzido);
  • Se você já teve inchaço principalmente na face e na garganta
    quando tomou outros medicamentos (incluindo inibidores da
    ECA). Se você tem estes sintomas, pare de tomar Exforge HCT e
    contate seu médico. Você nunca deve tomar Exforge HCT
    novamente;
  • Se você está com insuficiência cardíaca ou tem história de
    infarto do miocárdio (ataque cardíaco). Siga as instruções do seu
    médico para iniciar cuidadosamente o seu tratamento. Seu médico
    também pode verificar a sua função renal;
  • Se você faz tratamento com inibidor da ECA ou alisquireno;
  • Se tiver tontura ou fraqueza durante o tratamento com
    Exforge HCT;
  • Se você teve uma diminuição da visão ou dor no olho. Estes
    podem ser sintomas de um aumento da pressão no seu olho e podem
    acontecer dentro de algumas horas a semanas tomando Exforge HCT.
    Isto pode levar a danos permanentes da visão se não for
    tratado.

​Se qualquer um desses casos se aplica a você, informe seu
médico antes de tomar Exforge HCT. 

Este medicamento pode causar
dopping.

Reações Adversas do Exforge HCT

Como qualquer medicamento, Exforge HCT pode causar reações
adversas em algumas pessoas.

Anlodipino

Alguns efeitos colaterais podem ser graves

  • Erupção cutânea com ou sem dificuldades em respirar (possíveis
    sinais de reações alérgicas);
  • Sangramento espontâneo ou equimoses (possíveis sintomas de
    trombocitopenia);
  • Febre, garganta irritada ou úlcera na boca devido a infecções
    (possíveis sintomas de leucocitopenia); 
  • Sensação de dormência ou formigueiro nos dedos das mãos e dos
    pés (possíveis sintomas de neuropatia periférica); 
  • Batimentos cardíacos irregulares (possíveis sintomas de
    fibrilação atrial); 
  • Batimento cardíaco lento (possíveis sintomas de
    bradicardia);
  • Dor súbita e opressiva no peito (possíveis sintomas de infarto
    do miocárdio);
  • Erupção cutânea, manchas vermelhas arroxeadas, febre, coceira
    (possíveis sintomas de vasculite);
  • Forte dor na parte superior do estômago (possíveis sintomas de
    pancreatite);
  • Pele e olhos amarelos, náuseas, perda de apetite, urina de
    coloração escura (possíveis sintomas de hepatite);
  • Inchaço principalmente na face e garganta (possíveis sintomas
    de angioedema);
  • Erupção cutânea, vermelhidão da pele, formação de bolhas nos
    lábios, olhos ou boca, descamação da pele (possíveis sintomas de
    eritema multiforme);
  • Erupção, pele vermelhada, formação de bolhas nos lábios, olhos
    ou boca, descamação da pele, febre (possíveis sintomas da síndrome
    de Steven-Johnson).

Se tiver algum destes sintomas, informe ao seu médico
imediatamente.

Alguns efeitos são comuns (ocorre entre 1% e 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Palpitações;
  • Fogachos (rubor);
  • Dor abdominal;
  • Náuseas;
  • Inchaço (edema);
  • Cansaço (fadiga).

Alguns efeitos colaterais são incomuns (ocorre entre
0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Insônia;
  • Alterações de humor, incluindo ansiedade;
  • Tremor;
  • Diminuição da sensibilidade da pele (hipoestesia);
  • Alteração do paladar (disgeusia);
  • Sensação de formigamento ou dormência (parestesia);
  • Perda súbita de consciência (síncope);
  • Distúrbios visuais (comprometimento visual);
  • Visão dupla (diplopia);
  • Ruídos nos ouvidos (zumbido);
  • Tonturas, leve dor de cabeça (hipotensão);
  • Falta de ar, dispneia;
  • Nariz escorrendo ou entupido, espirros (rinite);
  • Vômitos;
  • Desconforto gástrico após a refeição (dispepsia);
  • Boca seca;
  • Prisão de ventre;
  • Diarreia;
  • Perda de cabelo (alopecia);
  • Transpiração excessiva (hiperidrose);
  • Coceira (prurido);
  • Erupção cutânea;
  • Manchas roxas na pele (púrpura);
  • Descoloração da pele;
  • Aumento da sensibilidade da pele ao sol
    (fotossensibilidade);
  • Dor nas costas;
  • Espasmos musculares;
  • Dor muscular (mialgia);
  • Dor nas articulações (artralgia);
  • Distúrbios da micção;
  • Necessidade de se levantar de noite para urinar
    (noctúria);
  • Micção frequente (polaciúria);
  • Aumento das mamas em homens (ginecomastia);
  • Incapacidade de atingir ou manter a ereção (disfunção
    eréctil);
  • Fraqueza (astenia);
  • Dor;
  • Mal estar geral (mal-estar);
  • Dor no peito;
  • Diminuição do peso;
  • Aumento de peso.

Alguns efeitos colaterais são muito raros (ocorre em
menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este
medicamento)

  • Alto nível de açúcar no sangue (hiperglicemia);
  • Pobre controle de movimento (hipertonia);
  • Batimentos cardíacos irregulares (arritmias);
  • Batimento cardíaco acelerado (taquicardia ventricular);
  • Tosse;
  • Dor de estômago, náuseas (gastrite);
  • Sangramento, gengivas sensíveis ou alargada (hiperplasia
    gengival);
  • Pele ou olhos amarelados (icterícia);
  • Aumento das enzimas hepáticas (a maioria compatível com
    colestase).

Se algum destes efeitos o afetar gravemente, informe
imediatamente ao seu médico.

Valsartana

Alguns efeitos colaterais podem ser graves (frequência
desconhecida: a frequência não pode ser estimada a partir dos dados
disponíveis)

Você pode sentir sintomas de angioedema (uma reação
alérgica), tais como:

  • Inchaço da face, língua ou garganta;
  • Dificuldade em engolir;
  • Úrticária e dificuldade em respirar. 

Se tiver algum destes sintomas, informe ao seu médico
imediatamente.

Alguns efeitos colaterais são incomuns (ocorre entre
0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Sensação de tontura (vertigem);
  • Tosse;
  • Dor abdominal;
  • Cansaço.

Também relatados (frequência desconhecida: a frequência
não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)

  • Reação alérgica com sintomas como erupção cutânea, coceira,
    tonturas, inchaço da face ou lábios ou língua ou garganta,
    dificuldade em respirar ou engolir (possíveis sintomas de
    angioedema);
  • Diminuição da função renal (possíveis sintomas de insuficiência
    renal) e diminuição grave da diurese (possíveis sintomas de
    insuficiência renal aguda);
  • Bolhas na pele (sinal de dermatite bolhosa); 
  • Erupção cutânea, prurido, juntamente com alguns dos seguintes
    sinais ou sintomas: febre, dor nas articulações, dor muscular,
    inchaço dos gânglios linfáticos e/ou sintomas de gripe (possíveis
    sintomas da doença do soro);
  • Manchas vermelho-arroxeadas, febre, coceira (possíveis sintomas
    de inflamação dos vasos sanguíneos também chamada de
    vasculite);
  • Hemorragias ou hematomas anormais (possíveis sintomas da
    trombocitopenia);
  • Dores musculares (mialgia);
  • Febre, garganta irritada ou úlceras na boca devido a infecções
    (possíveis sintomas de baixo nível de glóbulos brancos também
    denominado neutropenia); 
  • Diminuição do nível de hemoglobina e diminuição da percentagem
    de glóbulos vermelhos no sangue (o que pode, em casos graves, levar
    à anemia);
  • Elevação dos valores da função hepática (o que pode indicar
    lesões no fígado) incluindo um aumento de bilirrubina no sangue
    (que pode, em casos graves, provocar pele e olhos amarelados);
  • Aumento da concentração de creatinina sérica (o que pode
    indicar função renal anormal);
  • Aumento da concentração de potássio no sangue (o qual pode, em
    casos graves, provocar espasmos musculares, ritmo cardíaco
    anormal).

Os seguintes efeitos também foram observados durante os
ensaios clínicos com valsartana sem possibilidade de determinar se
eles são causados pelo medicamento ou apresentam outras
causas:

  • Dor nas costas;
  • Alteração da libido;
  • Sinusite;
  • Insônia;
  • Dor nas articulações;
  • Faringite;
  • Nariz escorrendo ou entupido;
  • Mãos, tornozelos ou pés inchados;
  • Infecções do trato respiratório;
  • Infecções virais.

Se algum destes efeitos o afetar gravemente, informe o
seu médico.

Hidroclorotiazida

Alguns efeitos colaterais podem ser graves

  • Erupção cutânea com ou sem dificuldades em respirar (possíveis
    sinais de reações de hipersensibilidade);
  • Erupção cutânea facial, dor nas articulações, distúrbios
    musculares, febre (possíveis sinais de lúpus eritematoso
    sistêmico);
  • Erupção cutânea, pele avermelhada, formação de bolhas nos
    lábios, olhos ou boca, descamação da pele, febre (possíveis sinais
    de necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme);
  • Erupção cutânea, manchas vermelho-arroxeadas, febre, coceira
    (possíveis sinais de vasculite necrosante);
  • Cansaço ou fraqueza incomuns, espasmos musculares, ritmo
    cardíaco anormal (possíveis sinais de hipocalemia);
  • Cansaço anormal, confusão, espasmos musculares ou convulsões
    (possíveis sinais de hiponatremia);
  • Confusão, cansaço, contrações musculares e espasmos, respiração
    rápida (possíveis sinais de alcalose hipoclorêmica);
  • Distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos,
    constipação, dor de estômago, micção frequente, sede, fraqueza
    muscular e espasmos (possíveis sinais de hipercalcemia);
  • Forte dor na parte superior do estômago (possíveis sinais de
    pancreatite);
  • Vômitos ou diarreia graves ou persistentes;
  • Batimentos cardíacos irregulares (possíveis sinais de
    arritmia);
  • Manchas roxas na pele (possíveis sinais de trombocitopenia,
    púrpura);
  • Febre, dor de garganta, infecções mais frequentes (possíveis
    sinais de agranulocitose);
  • Febre, garganta irritada ou úlceras na boca devido a infecções
    (possíveis sinais de leucopenia);
  • Fraqueza, infecções e hematomas frequentes (possíveis sinais de
    pancitopenia, depressão da medula óssea);
  • Palidez, cansaço, falta de ar, urina escura (possíveis sinais
    de anemia hemolítica);
  • Produção de urina gravemente reduzida (possíveis sinais de
    doença renal ou insuficiência renal);
  • Diminuição da visão ou dor em seus olhos devido à alta pressão
    (possíveis sinais de glaucoma agudo de ângulo fechado).

​​Se tiver algum destes sintomas, informe ao seu médico
imediatamente.

Alguns efeitos colaterais são muito comuns (ocorre em
mais de 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento)

Altas concentrações de lipídios no sangue (hiperlipidemia).

Se algum destes efeitos o afetar gravemente, informe ao
seu médico.

Alguns efeitos colaterais são comuns (ocorre entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Baixas concentrações de magnésio no sangue
    (hipomagnesemia);
  • Altas concentrações de ácido úrico no sangue
    (hiperuricemia);
  • Erupção cutânea com coceira ou outras formas de erupção cutânea
    (urticária);
  • Diminuição do apetite, náuseas leves e vômitos;
  • Tonturas, desmaios ao levantar-se (hipotensão
    ortostática);
  • Incapacidade de obter ou manter uma ereção (impotência).

Se algum destes efeitos o afetar gravemente, informe ao
seu médico.

Alguns efeitos colaterais são raros (ocorre entre 0,01%
e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Altas concentrações de açúcar no seu sangue ou na urina
    (hiperglicemia, glicosúria);
  • Aumento da sensibilidade da pele ao sol
    (fotossensibilidade);
  • Desconforto abdominal, constipação ou diarreia;
  • Olhos e pele amarelos (colestase ou icterícia);
  • Dor de cabeça;
  • Tonturas;
  • Distúrbio do sono;
  • Depressão;
  • Sensação de formigamento ou dormência (parestesia);
  • Desordem visual (deficiência visual).

Se algum destes efeitos o afetar gravemente, informe ao
seu médico.

Outros efeitos colaterais de notificação
espontânea

  • Espasmo muscular;
  • Febre (pirexia);
  • Fraqueza (astenia).

Se algum destes efeitos o afetar gravemente, informe ao
seu médico.

Se detectar quaisquer efeitos colaterais não mencionados nesta
bula, informe o seu médico ou farmacêutico.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as
pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo
que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos
adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu
médico ou cirurgião-dentista.

População Especial do Exforge HCT

Idosos (com 65 anos ou mais)

Não há recomendações de doses especiais para pacientes de 65
anos ou mais.

Seu Médico irá decidir se Exforge HCT é recomendado para
você.

Crianças e adolescentes (menores de 18
anos)

Não é recomendado o uso de Exforge HCT em crianças e
adolescentes.

Gravidez e mulheres em idade fértil

Não tome Exforge HCT se estiver grávida ou planeja
engravidar.

O uso durante a gravidez pode causar danos graves ao feto. Desta
forma, é importante verificar com seu médico imediatamente se você
estiver pensando que pode estar grávida ou planeja engravidar.

Seu médico discutirá com você o risco potencial de se tomar
Exforge HCT durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Amamentação

Informe seu médico se você está amamentando.

O tratamento com Exforge HCT não é recomendado durante a
amamentação.

Dirigir e operar máquinas

Assim como outros medicamentos usados para tratar a pressão
alta, Exforge HCT pode em casos raros causar tontura ou afetar a
habilidade de concentração.

Antes de dirigir um veículo, usar alguma máquina ou realizar
outras atividades que requeiram concentração, assegure-se de que
você sabe como reagir aos efeitos de Exforge HCT.

Composição do Exforge HCT

Apresentações

Exforge HCTTM 160/12,5/5 mg ou 320/25/10
mg:

Embalagens contendo 14 ou 28 comprimidos revestidos.

Exforge HCTTM 160/12,5/10 mg, 160/25/5 mg ou 160/25/10
mg:

Embalagens contendo 28 comprimidos revestidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Exforge HCT 160/12,5/5 mg:

Valsartana 160 mg
Hidroclorotiazida 12,5 mg
Besilato de
anlodipino
6,94 mg (equivalente a 5
mg de anlodipino)

Exforge HCT 160/12,5/10 mg:

Valsartana 160 mg
Hidroclorotiazida 12,5 mg 
Besilato de
anlodipino
13,87 mg (equivalente a
10 mg de anlodipino)

Exforge HCT 160/25/5 mg:

Valsartana 160 mg
Hidroclorotiazida 25 mg
Besilato de
anlodipino
6,94
mg (equivalente a 5 mg de anlodipino)

Exforge HCT 160/25/10 mg:

Valsartana 160 mg
Hidroclorotiazida 25 mg
Besilato de
anlodipino
13,87 mg (equivalente a
10 mg de anlodipino)

Exforge HCT 320/25/10 mg:

Valsartana 320 mg
Hidroclorotiazida 25 mg
Besilato de
anlodipino
13,87 mg (equivalente a
10 mg de anlodipino)

Excipientes:

celulose microcristalina, crospovidona, dióxido de silício,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, talco, dióxido de
titânio (somente os comprimidos de 160/12,5/5 mg, 160/12,5/10 mg e
160/25/5 mg), óxido férrico vermelho (somente os comprimidos de
160/12,5/10 mg), óxido férrico amarelo (exceto os comprimidos de
160/12,5/5 mg).

Superdosagem do Exforge HCT

Não há experiência de superdose com Exforge HCT.

O principal sintoma de superdose com valsartana é provavelmente
hipotensão, clinicamente manifestada por tontura.

A superdose com anlodipino pode resultar em vasodilatação
periférica excessiva e em taquicardia reflexa. Foi relatada
hipotensão sistêmica acentuada e prolongada, incluindo choque com
resultado fatal.

Se a ingestão for recente, pode-se considerar a indução de
vômito ou lavagem gástrica. A administração de carvão ativado a
voluntários sadios imediatamente ou até 2 horas após a
administração de anlodipino demonstrou uma diminuição significativa
na absorção do anlodipino.

Uma hipotensão clinicamente significativa devido à superdose com
Exforge HCT requer medida ativa de suporte cardiovascular,
incluindo monitoração requente das funções cardíaca e respiratória,
elevação das extremidades, atenção para o volume de fluido
circulante e eliminação urinária.

Um vasoconstritor pode ser útil na recuperação do
tônus vascular e pressão sanguínea, desde que o uso do mesmo
não seja contraindicado.

O gluconato de cálcio intravenoso pode ser benéfico na reversão
dos efeitos dos bloqueadores do canal de cálcio.

É pouco provável que a valsartana e o anlodipino sejam removidos
por hemodiálise, ao passo que o clearance (depuração) do HCT pode
ser alcançado por diálise.

Caso você tome acidentalmente muito mais comprimidos de Exforge
HCT que o necessário, procure imediatamente auxílio médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Exforge HCT

Informe seu médico ou farmacêutico se está fazendo uso
ou fez uso de algum outro medicamento recentemente, inclusive
aqueles obtidos sem prescrição médica. Isso inclui em
particular:

  • Medicamentos poupadores de potássio, suplementos de potássio,
    substitutos do sal contendo potássio ou outros medicamentos que
    possam aumentar os níveis de potássio. Seu médico pode verificar a
    quantidade de potássio no seu sangue periodicamente;
  • Anfotericina, penicilina G (medicamentos utilizados para tratar
    infecções);
  • Carbenoxolona (medicamento utilizado para úlcera e inflamação
    esofágicas);
  • Outros medicamentos usados para abaixar a pressão,
    especialmente inibidores da ECA ou alisquireno;
  • Lítio, antidepressivos, antipsicóticos, medicamentos utilizados
    para tratar algumas condições psicológicas;
  • Antiepilépticos, como a carbamazepina (medicamentos utilizados
    para tratar convulsões);
  • Medicamentos usados para aliviar a dor ou inflamações,
    especialmente os anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs);
    incluindo os inibidores seletivos da ciclo-oxigenase-2 (inibidores
    da COX-2); seu médico também poderá verificar sua função
    renal;
  • Medicamentos a base de cortisona, esteroidais;
  • Antiarrítmicos (medicamentos utilizados para tratar problemas
    cardíacos);
  • Digoxina ou outros glicosídeos digitálicos (medicamentos
    utilizados para tratar problemas cardíacos);
  • Medicamentos relaxantes musculares (medicamentos utilizados
    durante cirurgias);
  • Alopurinol (medicamento utilizado para tratamento de
    gota);
  • Amantadina (terapia antiparkinsoniana, também utilizada para
    tratar ou prevenir certas doenças causadas por vírus);
  • Certos medicamentos para câncer;
  • Agentes anticolinérgicos (medicamentos utilizados para tratar
    uma variedade de distúrbios, como espasmo gastrintestinal, espasmo
    na bexiga urinária, asma, cinetose (enjoo), espasmos musculares,
    doença de Parkinson e como auxiliar para anestesia);
  • Ciclosporina (um medicamento utilizado em transplantes para
    prevenir rejeição do órgão ou para outras condições, como por
    exemplo: artrite reumatoide ou dermatite atópica);
  • Insulina ou medicamentos antidiabéticos tomados por via oral
    (medicamentos utilizados para tratar as altas concentrações de
    açúcar no sangue);
  • Colestiramina, colestipol ou outras resinas (medicamentos
    utilizados principalmente para tratar altas concentrações de
    lipídios no sangue);
  • Vitamina D e sais de cálcio;
  • Aminas pressoras, como a noradrenalina (substâncias que
    aumentam a pressão sanguínea);
  • Barbitúricos, narcóticos (medicamentos com propriedades de
    indução do sono) e álcool.

Fale com seu médico ou farmacêutico se você está tomando
ou tomou recentemente qualquer medicamento que pode alterar a
quantidade de anlodipino no seu corpo, especialmente:

  • Medicamentos usados para prevenir e tratar infecções fúngicas
    na pele (tais como cetoconazol e itraconazol);
  • Medicamentos usados para tratar AIDS ou infecção por HIV (tais
    como ritonavir e indinavir);
  • Medicamentos usados para tratar infecções bacterianas (tais
    como claritomicina e talitromicina);
  • Sinvastatina (medicamento usado para controlar o colesterol
    elevado).

Fale com seu médico ou farmacêutico se você está tomando
ou tomou recentemente qualquer medicamento que pode alterar a
quantidade de valsartana no seu corpo, especialmente:

Alguns antibióticos (grupo da rifampicina), um medicamento usado
para proteger contra rejeição em transplantes (ciclosporina) ou um
medicamento antirretroviral usado para tratar a HIV/AIDS
(ritonavir). Estes medicamentos podem aumentar o efeito da
valsartana.

Tomando Exforge HCTTM com alimentos ou
bebidas

Você pode tomar Exforge HCTTM com ou sem alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Exforge HCT

Resultados de eficácia

Valsartana + Hidroclorotiazida

A administração de valsartana a pacientes com hipertensão reduz
a pressão arterial, sem afetar a frequência cardíaca. Na maioria
dos pacientes, após a administração de uma dose única oral, o
início da atividade anti-hipertensiva ocorre dentro de 2 horas e o
pico de redução da pressão arterial é atingido em 4 a 6 horas. O
efeito anti-hipertensivo persiste por 24 horas após a
administração. Durante administrações repetidas, a redução máxima
da pressão arterial com qualquer dose é geralmente atingida em 2 a
4 semanas e se mantém durante a terapia em longo prazo. Em
associação com hidroclorotiazida, obtém-se uma redução adicional
significativa na pressão arterial.

Anlodipino

Uso em Pacientes com Insuficiência Cardíaca

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na
resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência
cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o anlodipino não
levou a uma deterioração clínica quando avaliada em relação à
tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e
sintomatologia clínica.

Um estudo placebo controlado (PRAISE) para avaliar pacientes
portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV
recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) demonstrou que o anlodipino não leva a um
aumento no risco da mortalidade ou mortalidade e morbidade
combinadas em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com anlodipino, de
acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em pacientes com
insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem sintomas clínicos
ou sinais sugestivos de doença isquêmica pré-existente, em doses
estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e diuréticos, o
anlodipino não teve qualquer efeito na mortalidade total ou
cardiovascular. Nesta mesma população, o fármaco foi associado a um
aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não existir
qualquer diferença significante na incidência de piora da
insuficiência cardíacaquando comparada ao placebo. 

Características farmacológicas

Valsartana + hidroclorotiazida

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

combinação de antagonista de angiotensina II (valsartana) com
diurético (hidroclorotiazida).

Código ATC:

C09D A03.

O hormônio ativo do SRAA (sistema
renina-angiotensina-aldosterona) é a angiotensina II, formada a
partir da angiotensina I pela enzima conversora da angiotensina
(ECA). A angiotensina II liga-se a receptores específicos
localizados na membrana das células de vários tecidos, exercendo
diversos efeitos fisiológicos, direta e indiretamente, na regulação
da pressão arterial. Por ser um potente vasoconstritor, a
angiotensina II exerce uma resposta pressora direta e, além disso,
promove retenção de sódio e estimula a secreção de aldosterona.

A valsartana é um antagonista dos receptores de angiotensina II
(Ang II) potente e específico, ativo por via oral. Atua
seletivamente no receptor subtipo AT1, responsável pelas conhecidas
ações da angiotensina II. Os níveis plasmáticos elevados da Ang II
após bloqueio da AT1 com valsartana podem estimular o receptor AT2
não bloqueado, que aparentemente contrabalanceia o efeito do
receptor AT1. A valsartana não apresenta atividade agonista parcial
sobre os receptores AT1 e apresenta afinidade muito maior
(cerca de 20.000 vezes) para com receptores AT1 do que para com
receptores AT2.

A valsartana não inibe a ECA, também conhecida como cininase II,
que converte Ang I em Ang II e degrada a bradicinina. Nenhuma
potencialização de efeitos colaterais relacionados à bradicinina é
esperada. Em estudos clínicos em que a valsartana foi comparada com
inibidores da ECA, a incidência de tosse seca foi
significativamente menor (p lt; 0,05) em pacientes tratados com
valsartana do que naqueles tratados com inibidores da ECA (2,6%
contra 7,9%, respectivamente). Em um estudo clínico em pacientes
com história de tosse seca durante terapêutica com inibidores da
ECA, 19,5% dos pacientes que recebiam valsartana e 19,0% dos que
recebiam um diurético tiazídico apresentaram episódios de
tosse, comparativamente a 68,5% daqueles tratados com inibidores da
ECA (p lt; 0,05). A valsartana não se liga ou bloqueia outros
receptores hormonais ou canais de íons importantes na regulação
cardiovascular.

O sítio de ação dos diuréticos tiazídicos é, principalmente, o
túbulo contornado distal dos rins. Está demonstrado que existe uma
alta afinidade por receptores no córtex renal, sendo os mesmos o
sítio de ligação principal para a ação dos diuréticos tiazídicos e
a inibição do transporte de NaCl no túbulo contornado distal.

O mecanismo de ação dos diuréticos tiazídicos é a promoção de
uma inibição acentuada do transporte dos íons Na+ e Cl-, talvez por
competição pelo sítio de ligação para Cl-, o que afeta os
mecanismos de reabsorção de eletrólitos. Assim, obtém-se
diretamente uma excreção aumentada de sódio e cloro em quantidades
aproximadamente iguais. Indiretamente, a ação diurética reduz o
volume plasmático, com consequente aumento da atividade da renina
plasmática, aumento da secreção de aldosterona, levando ao aumento
na perda urinária de potássio e redução do potássio sérico.

A ligação renina-aldosterona é mediada pela angiotensina II
e, portanto, a administração concomitante de um antagonista de
angiotensina II tende a reverter o quadro de perda urinária de
potássio associada a esses diuréticos.

Anlodipino

Grupo farmacoterapêutico:

combinação de antagonista de angiotensina II (valsartana) com
diurético (hidroclorotiazida).

Código ATC:

C08CA01.

O anlodipino inibe a entrada transmembrana de íons de cálcio no
músculo liso cardíaco e vascular. O mecanismo da ação
anti-hipertensivo do anlodipino é devido ao efeito relaxante direto
no músculo liso vascular, causando reduções na resistência vascular
periférica e na pressão sanguínea. Dados experimentais sugerem que
o anlodipino se liga tanto aos locais de ligação de
di-hidropiridinas quanto de não di-hidropiridinas.

Os processos contráteis dos músculos cardíacos e da camada
muscular lisa vascular são dependentes dos movimentos dos íons de
cálcio extracelular para dentro das células, através de canais
iônicos específicos.

Após a administração de doses terapêuticas a pacientes
hipertensos, o anlodipino produz vasodilatação resultando em
redução da pressão sanguínea na posição supina ou em pé. Estas
reduções da pressão sanguínea não são acompanhadas por uma
alteração significativa na frequência cardíaca ou nos níveis de
catecolaminas plasmáticas em dose crônica.

Concentrações plasmáticas se correlacionam com os efeitos tanto
em pacientes jovens como em idosos. Em pacientes hipertensos com
função renal normal, doses terapêuticas de anlodipino resultaram em
redução da resistência vascular renal e em aumento da taxa de
filtração glomerular e fluxo plasmático renal efetivo sem alterar a
fração de filtração ou proteinúria.

Assim como para outros bloqueadores de canal de cálcio, medidas
hemodinâmicas de função cardíaca em repouso e durante exercício
físico (ou marca-passo) em pacientes com função ventricular normal
tratados com anlodipino têm geralmente demonstrado pequeno aumento
no índice cardíaco sem influência significativa na dP/dt ou na
pressão ou volume diastólico final do ventrículo esquerdo.

Em estudos hemodinâmicos, o anlodipino não tem sido associado
com um efeito negativo inotrópico quando administrado dentro da
faixa de dose terapêutica para animais intactos e humanos, mesmo
quando coadministrado com betabloqueadores em humanos.

O anlodipino não muda a função nodal sinoatrial ou condução
atrioventricular em animais intactos ou humanos. Em estudos
clínicos em que o anlodipino foi administrado em combinação com
betabloqueadores em pacientes com hipertensão ou angina, nenhum
efeito adverso em parâmetros eletrocardiográficos foi
observado.

O anlodipino demonstrou efeitos clínicos benéficos em pacientes
com angina crônica estável, angina vasoespástica e doença arterial
coronária angiograficamente documentada.

Farmacocinética

Valsartana

Absorção

Após a administração oral de valsartana isoladamente, o pico da
concentração plasmática de valsartana foi alcançado em 2 a 4 horas.
A biodisponibilidade absoluta média para a valsartana é de 23%.
Quando administrado com as refeições, a área sob a curva de
concentração plasmática (AUC) de valsartana sofre redução de 48%,
embora cerca de 8 horas após a administração as concentrações
plasmáticas de valsartana sejam similares em pacientes que
ingeriram o produto em jejum ou com alimentos. A redução da
AUC, entretanto, não se acompanha de redução clinicamente
significativa nos efeitos terapêuticos e a valsartana pode,
portanto, ser administrada com ou sem alimentos.

Distribuição

O estado de equilíbrio do volume de distribuição da valsartana,
após administração intravenosa é de aproximadamente 17 litros,
indicando que a valsartana não é distribuída extensivamente nos
tecidos. A valsartana apresenta alta taxa de ligação a proteínas
séricas (94 a 97%), principalmente a albumina sérica.

Biotransformação/ metabolismo

A valsartana não é biotransformada em grande extensão, uma vez
que somente aproximadamente 20% da dose é recuperada como
metabólitos. Um hidroxi metabólito foi identificado no plasma em
concentrações baixas (menos que 10% de valsartana na AUC). Este
metabólito é farmacologicamente inativo.

Eliminação

A valsartana apresenta um decaimento cinético multiexponencial
(t1/2 alfa lt; 1h e t1/2 beta cerca de 9 h). A valsartana é
primariamente eliminada nas fezes (aproximadamente 83% da dose) e
na urina (aproximadamente 13% da dose), principalmente como fármaco
inalterado. Após a administração intravenosa, o clearance
(depuração) plasmático da valsartana é de aproximadamente de 2 L/h
e o clearance (depuração) renal é de 0,62 L/h
(aproximadamente 30% do o clearance – depuração – total).
A meia-vida da valsartana é de 6 horas.

A farmacocinética da valsartana é linear no intervalo de dose
testada. Não ocorrem alterações na cinética da valsartana em
administrações repetidas e há pouco acúmulo, quando administrada
uma vez ao dia. As concentrações plasmáticas observadas foram
similares em homens e mulheres.

Hidroclorotiazida

Absorção

A absorção da hidroclorotiazida, após dose oral, é rápida
(tmáx em torno de 2 h). O aumento da AUC (área sob a
curva) na média é linear e dose-proporcional à dose na faixa
terapêutica. Tem sido relatado que a administração concomitante com
alimentos pode tanto diminuir como aumentar a disponibilidade
sistêmica da hidroclorotiazida, comparando-se com a administração
em jejum. A magnitude desses efeitos é pequena e tem pouca
importância clínica. A biodisponibilidade absoluta da
hidroclorotiazida é de 70% após administração oral.

Distribuição

As cinéticas de distribuição e de eliminação têm sido geralmente
descritas como uma função de decaimento biexponencial. O volume
aparente de distribuição é de 4 a 8 L/kg. A hidroclorotiazida
circulante se liga às proteínas plasmáticas (40 a 70%),
principalmente à albumina sérica. A hidroclorotiazida também se
acumula nos eritrócitos aproximadamente 3 vezes mais do que o nível
plasmático.

Biotransformação

A hidroclorotiazida é eliminada predominantemente como fármaco
inalterado.

Eliminação

A hidroclorotiazida é eliminada do plasma com uma meia-vida
média de 6 a 15 horas na fase final de eliminação. Não houve
nenhuma alteração na cinética da hidroclorotiazida em doses
repetidas e a acumulação é mínima quando administrado uma vez ao
dia. Mais de 95% da dose absorvida é excretada como componente
inalterado na urina.

Valsartana + hidroclorotiazida

A disponibilidade sistêmica da hidroclorotiazida é reduzida em
cerca de 30% quando o medicamento é coadministrado com valsartana.
A cinética da valsartana não é acentuadamente afetada pela
coadministração com hidroclorotiazida.

Essa interação observada não tem impacto no uso combinado de
valsartana e hidroclorotiazida, uma vez que os estudos clínicos têm
demonstrado claramente um efeito anti-hipertensivo maior do que o
obtido com o medicamento isolado ou com placebo.

Pacientes geriátricos (com 65 anos ou mais)

Observou-se uma exposição sistêmica à valsartana um pouco maior
em indivíduos idosos do que em indivíduos jovens, entretanto, isso
demonstrou não ter qualquer significado clínico.

Dados limitados sugerem que o clearance (depuração)
sistêmico da hidroclorotiazida está reduzido tanto em idosos sadios
como em idosos hipertensos, comparando-se com voluntários jovens
sadios.

Pacientes com insuficiência renal

Não é necessário ajuste de dosagem, em pacientes com Taxa de
Filtração Glomerular (TFG) entre 30 – 70 mL/min. Não existem dados
disponíveis sobre o uso de valsartana + hidroclorotiazida em
pacientes com insuficiência renal grave (TFG lt; 30 mL/min) ou em
pacientes sob diálise. A valsartana possui alta taxa de ligação às
proteínas plasmáticas, e não é removida por diálise, enquanto que o
clearance (depuração) da hidroclorotiazida pode ser obtido
pela diálise.

Na presença de insuficiência renal, o pico médio dos níveis
plasmáticos e valores de AUC de hidroclorotiazida são aumentados e
a taxa de excreção urinária é reduzida. Em pacientes com
insuficiência renal leve a moderada, a meiavida de eliminação é
quase dobrada. O clearance (depuração) renal de
hidroclorotiazida também é reduzido em grande escala quando
comparado com o clearance (depuração) renal de 300 mL/min
de pacientes com função renal normal.

Portanto, Valsartana + Hidroclorotiazida + Besilato de
Anlodipino (substância ativa) deverá ser utilizado com cautela em
pacientes com insuficiência renal grave (TFG lt; 30 mL/min).

O clearance (depuração) renal da hidroclorotiazida
dá-se por filtração passiva e secreção ativa no túbulo renal. Como
esperado para um composto excretado quase que exclusivamente pelos
rins, a função renal determina efeito acentuado sobre a cinética da
hidroclorotiazida.

Pacientes com insuficiência hepática

Em um estudo farmacocinético realizado em pacientes portadores
de distúrbios hepáticos leves (n = 6) a moderados (n = 5), a
exposição à valsartana aumentou em aproximadamente duas vezes,
quando comparada a de pessoas sadias. Não existem dados sobre o uso
de valsartana em pacientes com distúrbios graves da função
hepática.

Distúrbios hepáticos não afetam significativamente a
farmacocinética da hidroclorotiazida, não sendo necessário qualquer
ajuste de dose.

Anlodipino

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas de anlodipino
sozinho, os picos de concentração plasmática são atingidos em 6 e
12 horas. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e
80%. A biodisponibilidade não é alterada pela ingestão de
alimentos.

Distribuição

O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg.

Estudos in vitro com anlodipino demonstraram que
aproximadamente 97,5% do fármaco circulante está ligado às
proteínas plasmáticas.

Biotransformação / Metabolismo

O anlodipino é extensivamente metabolizado no fígado
(aproximadamente 90%) em metabólitos inativos.

Eliminação

A eliminação do anlodipino do plasma é bifásica com uma
meia-vida de eliminação terminal de aproximadamente 30 a 50 horas.
Níveis plasmáticos no estado de equilíbrio são alcançados após
administração contínua por 7 – 8 dias. 10% do anlodipino inalterado
e 60% dos metabólitos do anlodipino são excretados na urina.

Linearidade/ não linearidade

O anlodipino exibe uma farmacocinética linear entre a dose
terapêutica de 5 mg a 10 mg.

Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do
anlodipino é similar para indivíduos jovens e idosos.
Em pacientes idosos, o clearance tende a estar
diminuído, resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na
meiavida de eliminação plasmática.

Insuficiência renal

A farmacocinética do anlodipino não é significativamente
influenciada pela insuficiência renal.

Insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática têm o clearance de
anlodipino diminuído com resultante aumento de AUC em
aproximadamente 40 – 60%.

Dados de segurança pré-clínicos

Valsartana + hidroclorotiazida

Em diversos estudos pré-clínicos de segurança, realizados com
várias espécies de animais, não houve achado que exclua o uso de
doses terapêuticas de valsartana e hidroclorotiazida em humanos.
Altas doses de valsartana:hidroclorotiazida (100:31,25 a 600:187,5
mg/kg de peso corpóreo) causaram, em ratos, redução nos parâmetros
das células vermelhas do sangue (eritrócitos, hemoglobina e
hematócrito) e demonstraram evidências de alterações na
hemodinâmica renal (aumento moderado a grave da ureia plasmática,
aumento do potássio e do magnésio plasmáticos, aumento leve do
volume urinário dos eletrólitos, basofilia tubular de mínima a
discreta e hipertrofia da arteríola aferente com a maior
dosagem).

Em macacos saguis (doses de 30:9, 375 a 400:125 mg/kg), as
alterações foram similares, porém, mais acentuadas, particularmente
com a maior dosagem, e principalmente nos rins, onde as alterações
evoluíram para uma nefropatia com ureia e creatinina elevadas.
Macacos saguis também tiveram alterações na mucosa gastrointestinal
em 30:9,373 a 400:125 mg/kg.

Observou-se, também, em ratos e macacos saguis, hipertrofia das
células justaglomerulares renais. Considerou-se que todas as
alterações foram causadas pela ação farmacológica da associação que
é sinérgica (potencialização do efeito cerca de 10 vezes, quando
comparado com a valsartana isolada) e não por ação aditiva
produtora de hipotensão prolongada, particularmente em macacos
saguis.

Para doses terapêuticas da valsartana + hidroclorotiazida, em
seres humanos, a hipertrofia das células justaglomerulares não
parece ter qualquer relevância clínica. Os principais achados
pré-clínicos de segurança são atribuídos à ação farmacológica dos
compostos, que parecem agir sinergicamente, sem qualquer evidência
de interação entre os mesmos compostos. Na prática clínica, a ação
dos dois compostos é aditiva e os achados pré-clínicos não
demonstram ter qualquer significado clínico. A combinação
valsartana:hidroclorotiazida não foi testada para mutagenicidade,
clastogenicidae ou carcinogenicidade, uma vez que não há evidência
para qualquer interação entre estes dois componentes.

Valsartana 

Dados pré-clínicos não revelaram riscos especiais para humanos,
baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica,
genotoxicidade, potencial carcinogênico e efeitos na
fertilidade.

Segurança farmacológica e toxicidade de longo
prazo

Em diversos estudos de segurança pré-clínicos conduzidos em
diversas espécies animais, não houve achados que excluíssem o uso
de doses terapêuticas de valsartana em humanos. Em estudos de
segurança pré-clínicos, altas doses de valsartana (200 a 600
mg/kg/dia de peso corpóreo) causaram uma redução dos parâmetros de
células vermelhas (eritrócitos, hemoglobina, hematócrito) em ratos
e evidência de alterações na hemodinâmica renal (nitrogênio na
ureia levemente aumentado no sangue e hiperplasia tubular renal e
basofilia em machos).

Estas doses em ratos (200 e 600 mg/kg/dia) são aproximadamente 6
e 18 vezes a dose máxima recomendada para humanos em uma base de
mg/m2 (os cálculos assumem uma dose oral de 320 mg/dia
em um paciente de 60 kg).

Nos macacos saguis, em doses comparáveis, as alterações foram
parecidas embora mais graves, particularmente no rim, onde as
alterações evoluíram para nefropatia incluindo aumento no sangue de
nitrogênio na ureia e creatinina. A hipertrofia das células
justaglomerulares renais também foi observada em ambas as
espécies.

Todas as alterações foram consideradas como sendo causadas pela
ação farmacológica da valsartana, que produz hipotensão prolongada,
particularmente em macacos saguis. Para doses terapêuticas de
valsartana em humanos, a hipertrofia das células justaglomerulares
renais não parece ter nenhuma relevância.

Toxicidade reprodutiva:

A valsartana não apresentou reações adversas sobre o desempenho
reprodutivo de ratos machos ou fêmeas em doses orais de até 200
mg/kg/dia. Em estudos de desenvolvimento embriofetal (segmento II)
em camundongos, ratos e coelhos, foi observada fetotoxicidade em
associação com toxicidade materna em ratos com doses de valsartana
600 mg/kg/dia e em coelhos com doses ≥ 10 mg/kg/dia.

Em um estudo de desenvolvimento de toxicidadez peri e pós-natal
(segmento III), a prole das ratas que recebeu 600 mg/kg/dia durante
o último trimestre e durante a lactação mostrou uma taxa de
sobrevivência levemente reduzida e um ligeiro atraso no
desenvolvimento. Mutagenicidade: A valsartana foi isenta de
potencial mutagênico em estudos de genotoxicidade, quer ao nível do
gene ou cromossomo, quando investigada em vários padrões in
vitro
e in vivo.

Carcinogenicidade

Não houve evidência de carcinogenicidade quando a valsartana foi
administrada na dieta a camundongos e ratos por 2 anos em doses de
até 160 e 200 mg/kg/dia, respectivamente.

Hidroclorotiazida

A hidroclotiazida foi testada para mutagenicidade,
clastogenicidade, performance reprodutiva e carcinogenicidade, com
resultados negativos.

A hidroclorotiazida não foi teratogênica e não apresentou
efeitos na fertilidade e concepção. Nenhum potencial teratogênico
foi revelado em 3 espécies animais testadas, doses que eram pelo
menos 10 vezes maiores do que as doses recomendadas para humanos de
aproximadamente 1 mg/kg. Uma diminuição no ganho de peso em
filhotes de ratos lactentes foi atribuída à alta dose (15 vezes a
dose humana) e efeitos diuréticos da hidroclorotiazida, com efeitos
subsequentes sobre a produção de leite.

Anlodipino

O perfil de segurança do anlodipino foi bem estabelecido
clinicamente e pré-clinicamente.

Não foram observados achados relevantes em estudos de
carcinogenicidade e mutagenicidade.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com anlodipino
(machos por 64 dias e fêmeas por 14 dias antes do acasalamento) em
doses de até 10 mg/kg/dia (8 vezes a dose máxima de 10 mg em uma
base de mg/m2 recomendada para humanos, baseada no peso
do paciente de 50 kg).

Não foram encontradas evidências de teratogenicidade ou
toxicidade embrio-fetal quando ratas e coelhas grávidas foram
tratadas oralmente com maleato de anlodipino em doses de até 10
mg/kg/dia durante os respectivos períodos de organogênese. No
entanto, o tamanho da ninhada foi significantemente reduzido (para
aproximadamente 50%) e o número de morte intrauterina foi aumentado
significativamente (aproximadamente 5 vezes). O anlodipino
demonstrou prolongar o período de gestação e a duração do parto em
ratas com estas doses.

Cuidados de Armazenamento do Exforge HCT

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger
da umidade.

Não use nenhuma embalagem de Exforge HCT se estiver danificada
ou que mostre algum sinal de adulteração.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Exforge HCT está disponível em comprimidos
revestidos em 5 concentrações:

Exforge HCTTM (160/12,5/5 mg):

Comprimido branco, ovaloide, biconvexo.

Exforge HCTTM (160/12,5/10 mg):

Comprimido amarelo claro, ovaloide, biconvexo.

Exforge HCTTM (160/25/5 mg):

Comprimido amarelo, ovaloide, biconvexo.

Exforge HCTTM (160/25/10 mg):

Comprimido amarelo-acastanhado, ovaloide, biconvexo.

Exforge HCTTM (320/25/10 mg):

Comprimido amarelo-acastanhado, ovaloide, biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Exforge HCT

MS – 1.0068.1082

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Importado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP.
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Novartis Pharma Stein AG, Stein, Suíça.

Venda sob prescrição médica. 

Exforge-Hct, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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