Esop Bula

Esop

  • Doença do refluxo gastroesofágico (refluxo do estomago para o
    esôfago) (DRGE) (Tratamento da esofagite (inflamação do esôfago) de
    refluxo erosiva, tratamento de manutenção para prevenir a recidiva
    de esofagite, tratamento dos sintomas da DRGE, tais como
    pirose/azia (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor
    epigástrica);
  • Pacientes que precisam de terapia contínua com
    anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE) (Tratamento dos sintomas
    gastrointestinais altos associados à terapia com ao tratamento com
    antiinflamatórios, cicatrização de úlceras gástricas associadas ao
    tratamento com anti-inflamatórios, incluindo aqueles
    anti-inflamatórios mais novos, da classe “COX-2 seletivos”,
    prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao tratamento
    com anti-inflamatórios, incluindo COX-2 seletivos, em pacientes com
    algum risco adicional);
  • Tratamento da úlcera duodenal associada à bactéria
    Helicobacter pylori;
  • Erradicação da bactéria Helicobacter pylori em
    associação com um tratamento antibacteriano adequado;
  • Condições patológicas hipersecretoras incluindo síndrome de
    Zollinger-Ellison (excesso de produção de ácido clorídrico) e
    hipersecreção idiopática;
  • Manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento de
    úlceras gástrica e duodenal após tratamento com esomeprazol sódico
    iv.

Como o Esop funciona?


Esop reduz a produção de ácido no seu estômago, através de um
mecanismo de ação específico de inibição da bomba de prótons.

Após a dose oral, o início do efeito ocorre dentro de uma
hora.

Contraindicação do Esop

Você não deve utilizar Esop se tiver alergia ao esomeprazol, a
outros benzimidazóis (medicamentos anti-helmínticos
benzimidazólicos–medicamentos para tratar infestação por parasitas)
ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Como usar o Esop

Os comprimidos de Esop devem ser administrados inteiros por via
oral, com líquido.

Este medicamento não pode ser partido ou
mastigado.

Posologia do Esop


Adultos

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE)

Tratamento da esofagite de refluxo erosiva:

40 mg uma vez ao dia por 4 semanas.

Um tratamento adicional de 4 semanas é recomendado para
pacientes com esofagite não cicatrizada ou que apresentam sintomas
persistentes.

Tratamento de manutenção para prevenir a recidiva em
pacientes com esofagite:

20 mg uma vez ao dia.

Tratamento dos sintomas da DRGE, tais como, pirose /
azia (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor
epigástrica:

20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam
esofagite.

Se o controle dos sintomas não for obtido após 4 semanas, o
paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os sintomas da
DRGE, o controle dos sintomas pode ser obtido usando-se Esop na
dose de 20mg/dia, quando necessário.

Em pacientes de risco tratados com anti-inflamatórios, o
controle dos sintomas utilizando-se um tratamento sob demanda, não
é recomendado.

Pacientes que precisam de terapia contínua com
anti-inflamatórios

Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos
associados ao tratamento com anti-inflamatórios:

20 mg uma vez ao dia em pacientes que continuam precisando tomar
anti-inflamatórios.

Se os sintomas não forem controlados após 4 semanas, o paciente
deve ser investigado.

Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao
tratamento com anti-inflamatórios:

A dose usual é de 20 mg uma vez ao dia por 4 a 8 semanas.

Alguns pacientes podem precisar da dose de 40 mg, uma vez ao
dia, por 4 a 8 semanas.

Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao
tratamento com anti-inflamatórios em pacientes de
risco:

20 mg uma vez ao dia.

Tratamento da úlcera duodenal associada ao
Helicobacter pylori / erradicação do Helicobacter
pylori

20 mg de Esop com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina,
todos duas vezes ao dia, por 7 dias.

Não há necessidade da continuidade do tratamento com fármacos
antissecretores para a cicatrização e resolução dos sintomas de
úlcera.

Condições patológicas hipersecretoras incluindo síndrome
de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática

A dose inicial recomendada é de 40 mg de Esop duas vezes ao
dia.

O ajuste de dose deve ser individualizado e o tratamento
continuado pelo tempo clinicamente indicado. Doses de até 120 mg
foram administradas duas vezes ao dia.

Manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento
de úlceras gástricas e duodenais após tratamento com esomeprazol
sódico iv

40 mg uma vez ao dia por 4 semanas.

O período do tratamento oral deve ser precedido por terapia de
supressão ácida com esomeprazol sódico iv 80 mg administrado por
infusão em bolus por 30 minutos, seguido por uma infusão
intravenosa contínua de 8 mg/h administrada durante 3 dias.

Crianças 12-18 anos

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)

Tratamento da esofagite de refluxo erosiva:

40 mg uma vez ao dia por 4 semanas.

Um tratamento adicional de 4 semanas é recomendado para os
pacientes com esofagite não cicatrizada ou aqueles que apresentam
sintomas persistentes.

Tratamento dos sintomas da DRGE:

20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam
esofagite.

Se o controle dos sintomas não for obtido após 4 semanas, o
paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os sintomas da
DRGE, Esop pode ser usado na dose de 20 mg/dia e sob supervisão
médica.

O tratamento com Esop para crianças (12 – 18 anos) deve ser
limitado a 8 semanas.

Crianças

Esomeprazol magnésico não deve ser usado em crianças menores de
12 anos, pois não há dados disponíveis.

Insuficiência renal

Não é necessário ajuste de dose para os pacientes com
insuficiência renal. Devido à experiência limitada em pacientes com
insuficiência renal grave, esses pacientes devem ser tratados com
precaução.

Insuficiência hepática

Não é necessário ajuste de dose para os pacientes com
insuficiência hepática de leve a moderada. Para os pacientes com
insuficiência hepática grave, uma dose máxima diária de 20 mg de
Esop não deve ser excedida.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose para idosos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Esop?


Se você se esquecer de tomar uma dose de Esop, deve tomá-la
assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima
dose, não é necessário tomar a dose esquecida. Deve-se, então,
apenas tomar a próxima dose, no horário habitual. Não se deve tomar
uma dose dobrada para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Esop

Informe ao seu médico se durante o tratamento com Esop você
apresentar perda de peso sem dieta, vômitos, dificuldade para
engolir alimentos, evacuar sangue vivo ou fezes escuras (tipo borra
de café), e se houver suspeita ou presença de úlcera, pois o
tratamento com Esop pode aliviar esses sintomas e retardar o
diagnóstico.

Informe também se estiver fazendo uso de algum medicamento
antirretroviral (contra um tipo específico de vírus), como o
atazanavir e o nelfinavir.

Se você tem problemas hereditários raros de intolerância à
frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de
sacarase-isomaltase, você não deve tomar este medicamento.

O uso concomitante de esomeprazol e clopidogrel deve ser
evitado.

Alguns estudos sugerem que o tratamento com medicamentos da
classe de esomeprazol pode estar associado a um pequeno aumento do
risco de fraturas relacionadas com a osteoporose (doença que reduz
a densidade e a massa dos ossos). No entanto, em outros estudos
semelhantes, nenhum aumento do risco foi evidenciado.

Aconselha-se que os pacientes de risco para o desenvolvimento da
osteoporose ou fraturas relacionadas à osteoporose tenham um
acompanhamento médico adequado.

O esomeprazol magnésico deve ser utilizado com cuidado em
pacientes com problemas graves no fígado ou nos rins.

Reações Adversas do Esop

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, dor na barriga, diarreia, gases, enjoo, vômito e
prisão de ventre.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Inchaço periférico, dificuldade para dormir, tontura, sensação
de queimação/dormência na pele, sonolência, vertigem, boca seca,
aumento da quantidade das enzimas do fígado (este efeito só pode
ser visto quando um exame de sangue é realizado) e reações na pele
(dermatite, coceira, urticária e erupções na pele).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Diminuição dos glóbulos brancos do sangue (leucopenia),
diminuição das células de coagulação no sangue (trombocitopenia),
reações de hipersensibilidade (alergia) ao medicamento (inchaço,
reação/choque anafilático), diminuição de sódio no sangue
(hiponatremia), agitação, confusão, depressão, desordens do
paladar, visão turva, broncoespasmo, inflamação na mucosa da boca
(estomatite), infecção gastrointestinal fúngica (candidíase
gastrointestinal), inflamação do fígado (hepatite) com ou sem
icterícia (presença de coloração amarela na pele e nos olhos),
queda de cabelo, sensibilidade da pele à luz (fotossensibilidade),
dores nas articulações, dor muscular, mal-estar, aumento da
transpiração e febre.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Ausência ou número insuficiente de glóbulos brancos granulócitos
no sangue (agranulocitose), diminuição de células do sangue
(pancitopenia), agressividade, alucinações, comprometimento da
função do fígado, encefalopatia hepática, desordens graves na pele
(eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e
necrólise epidérmica tóxica), fraqueza muscular, inflamação dos
rins, aumento das mamas em homens, diminuição de magnésio no sangue
(hipomagnesemia), hipomagnesemia grave pode resultar em redução de
cálcio no sangue (hipocalcemia), a hipomagnesemia também pode
causar hipocalemia (baixa concentração de potássio no sangue) e
inflamação intestinal (colite microscópica).

Atenção:

este produto é um medicamento que possui uma nova indicação no
país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança
aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem
ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Neste
caso, informe seu médico.

População Especial do Esop

Dirigir e operar máquinas

Não se espera que Esop afete a capacidade de dirigir veículos e
operar máquinas.

Crianças

A experiência clínica em crianças abaixo de 12 anos de
idade é limitada. Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a
critério médico.

Grávidas

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como não há dados disponíveis quanto à excreção de esomeprazol
no leite materno, Esop não deve ser usado durante a
amamentação.

Composição do Esop

Apresentações

Esomeprazol magnésico 20 e 40mg. Contêm 7, 14, 28 e 56*
comprimidos revestidos de liberação retardada.

*Embalagem hospitalar.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico a partir de 12
anos.

Composição

Cada comprimido revestido de liberação retardada 20 mg
contém

Esomeprazol magnésico
tri-hidratado

22,3 mg*

Excipiente**

1 comprimido revestido de
liberação retardada

*Equivalente a 20mg de esomeprazol.

Cada comprimido revestido de liberação retardada 40 mg
contém

Esomeprazol magnésico
tri-hidratado

44,5 mg*

Excipiente**

1 comprimido revestido de
liberação retardada

*Equivalente a 40mg de esomeprazol.
**Lactose monoidratada, celulose microcristalina, crospovidona,
amido pré gelatinizado, dióxido de silício, estearato de magnésio,
hipromelose + triacetina + dióxido de titânio, óxido de ferro
vermelho, polimetacrilicocopoliacrilato de etila + talco + dióxido
de silício + bicarbonato de sódio + laurilsulfato de sódio,
macrogol e simeticona.

Superdosagem do Esop

Não é conhecido tratamento específico para o caso de
superdosagem com esomeprazol magnésico.

Doses de 80 mg de esomeprazol magnésico tri-hidratado não
apresentaram complicações.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Esop

Você deve utilizar Esop com cuidado se estiver tomando
os seguintes medicamentos:

Para o tratamento de infecções por fungos (cetoconazol,
itraconazol e erlotinibe), digoxina, ansiedade (diazepam),
epilepsia (fenitoína), coagulação do sangue (varfarina ou
clopidogrel), acelerar a motilidade do estômago (cisaprida),
metotrexato, tratamento da AIDS (atazanavir, nelfinavir e
saquinavir), tratamentos com amoxicilina, quinidina, naproxeno,
rofecoxibe, claritromicina, voriconazol, rifampicina e erva de São
João (Hypericum perforatum), pois estes medicamentos podem
ter seu efeito alterado pelo uso concomitante de esomeprazol
magnésico.

A administração concomitante de esomeprazol tem sido relacionada
ao aumento da concentração de tacrolimo no sangue.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Esop

Resultados de Eficácia


Efeito na secreção ácida gástrica

Após a dose oral com 20 mg e 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa), o início do efeito ocorre em uma hora. Após a
administração repetida de 20 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa), uma vez ao dia, por cinco dias, o pico médio de
produção de ácido após a estimulação de pentagastrina é reduzido em
90%, quando medido 6-7 horas após a dosagem no quinto dia
(Andersson T et al. Aliment Pharmacol Ther 2001;
15(10): 1563-9).

Após 5 dias da dose oral com 20 mg e 40 mg de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa), o pH intragástrico maior que 4 foi
mantido por um período médio de 13 e 17 horas, respectivamente, em
um período de 24 horas, em pacientes com DRGE sintomáticos. As
proporções de pacientes que mantiveram um pH intragástrico maior
que 4 por pelo menos 8, 12 e 16 horas, respectivamente, para 20 mg
de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foram 76%, 54% e 24%.
As proporções correspondentes para 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) foram 97%, 92% e 56%.

Usando a AUC (área sob a curva) como um parâmetro substituto
para a concentração plasmática, foi mostrada uma relação entre a
inibição da secreção ácida e a exposição (Lind T et al. Aliment
Pharmacol Ther
2000;14:861-7).

Efeitos terapêuticos da inibição ácida

Cicatrização da esofagite de refluxo com 40 mg de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) ocorre em aproximadamente 78% dos
pacientes após 4 semanas, e em 93% após 8 semanas (Richter JE
et al. Am J Gastroenterol 2001; 96(3): 656-65).

O tratamento de uma semana com 20 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) duas vezes ao dia e antibióticos adequados,
resultam em erradicação bem sucedida do Helicobacter
pylori
em aproximadamente 90% dos pacientes (Nader F et
al
. GED 2005; 24(1): 21-9).

Após o tratamento de erradicação por uma semana, não há
necessidade da monoterapia subsequente com fármacos antissecretores
para a cicatrização efetiva de úlcera e para o desaparecimento dos
sintomas de úlceras duodenais não complicadas (Tulassay Z et
al
. Eur J Gastroenterol Hepatol 2001; 13:1457-65).

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, 764 pacientes receberam 80 mg por infusão
intravenosa contínua em bolus de esomeprazol sódico por
71,5 horas, seguido por tratamento contínuo com Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) 40 mg, por via oral, por 27 dias. Aos
7 e 30 dias pós-tratamento, a ocorrência de ressangramento foi de
7,2% no grupo tratamento vs 12,9% no grupo placebo e 7,7% vs 13,6
%, respectivamente (Sung JJ et al. Ann Intern Med
2009).

Outros efeitos relacionados com a inibição
ácida

Durante o tratamento com substâncias antissecretoras, a gastrina
sérica aumenta em resposta à diminuição da secreção ácida. Também
aumenta a cromogranina A (CgA) devido à diminuição da acidez
gástrica. O nível aumentado de CgA pode interferir nas
investigações de tumores neuroendócrinos. Relatos na literatura
indicam que o tratamento com inibidor de bomba de próton deve ser
interrompido de 5 a 14 dias antes das medidas de CgA. As medidas
devem ser repetidas se os níveis não forem normalizados neste
período.

Um número aumentado de células enterocromafins, possivelmente
relacionado com o aumento dos níveis séricos de gastrina, foi
observado em crianças e adultosdurante tratamento em longo prazo
com Esomeprazol Magnésico (substância ativa). Os achados não são
considerados de relevância clínica. Foi relatado que durante o
tratamento prolongado com drogas antissecretoras cistos glandulares
gástricos ocorreram em uma frequência relativamente elevada. Essas
alterações são uma consequência fisiológica da inibição pronunciada
da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis (Maton P
et al. Gastroenterology 2000; 118(4): A19 Abs337;
Genta RM et al. Gastroenterology 2000; 118(4): A16
Abs326).

Com a acidez gástrica reduzida, qualquer que seja a maneira de
ocorrência, incluindo inibidores da bomba de prótons, há aumento da
contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato
gastrointestinal. Tratamento com inibidores da bomba de prótons
pode levar a um leve aumento do risco de infecções
gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter (Dial S et
al
. CMAJ 2004; 171(1):33-8; Dial S et al. JAMA 2005;
294 (23): 2989-95). Em pacientes hospitalizados, possivelmente o
mesmo também ocorra em relação ao Clostridium
difficile
.

Estudos clínicos comparativos

Em cinco estudos cruzados, o perfil do pH intragástrico em 24
horas foi avaliado em 24 pacientes com DRGE sintomáticos após
administração de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) 40 mg
oral, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg e
rabeprazol 20 mg uma vez ao dia. No quinto dia, o pH intragástrico
foi mantido acima de 4,0 por uma média de 15,3 horas com
Esomeprazol Magnésico (substância ativa), 13,3 horas com
rabeprazol, 12,9 horas com omeprazol, 12,7 horas com lansoprazol e
11,2 horas com pantoprazol (p ≤ 0,001 para as diferenças entre
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) e todos os outros
comparados). O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) também
levou a um aumento significativo na porcentagem de pacientes com pH
intragástrico maior que 4,0 por mais de 12 horas comparativamente
aos outros inibidores da bomba de prótons (p lt; 0,05) (Miner
P Jr. et al. Am J Gastroenterol 2003; 98: 2616-20).

Pacientes que precisam de tratamento contínuo com
anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE)

Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos
associados ao tratamento com anti-inflamatórios nãoesteroidais
(AINE)

Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foi significativamente
melhor que o placebo no tratamento dos sintomas gastrointestinais
altos em pacientes usando tanto AINEs não-seletivos ou COX-2
seletivos (Hawkey CJ et al. Gut 2003; 52(Suppl 6): A226,
Abs WED-G-253).

Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao
tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais
(AINE)

Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foi significativamente
melhor que a ranitidina na cicatrização de úlceras gástricas em
pacientes usando AINEs, incluindo AINEs COX-2 seletivos (Goldstein
JL et al. Gastroenterology 2004; 126(4 suppl 2): A610, Abs
W1310).

Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à
terapia com anti inflamatórios não-esteroidais (AINE) em pacientes
de risco

Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foi significativamente
melhor que o placebo na prevenção de úlceras gástricas e duodenais
associadas ao tratamento passado ou atual com AINEs, incluindo os
COX-2 seletivos (Yeomans ND et al. Gastroenterology 2004;
126(4 suppl 2): A604 Abs W1278).

Características Farmacológicas


Os comprimidos se dispersam no estômago, mas o revestimento
gastro-resistente dos microgrânulos garante que Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) esteja protegido até alcançar o
intestino delgado, onde é absorvido.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é o isômero S do
omeprazol e reduz a secreção ácida gástrica através de um mecanismo
de ação específico e direcionado. É um inibidor específico da bomba
de prótons na célula parietal. O isômero S e o isômero R de
omeprazol possuem atividades farmacodinâmicas semelhantes.

Local e mecanismo de ação

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é uma base fraca,
sendo concentrado e convertido para a forma ativa no meio altamente
ácido dos canalículos secretores da célula parietal, onde inibe a
enzima H+K+-ATPase – a bomba de prótons,
inibindo as secreções ácidas basal e estimulada.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é instável em meio
ácido, sendo administrado oralmente em grânulos de revestimento
entérico. A conversão in vivo para o isômero R é
insignificante. A absorção de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) é rápida, com níveis de pico plasmático ocorrendo
aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade
absoluta é de 64% após uma dose única de 40 mg e aumenta para 89%
após a administração de dose única diária repetida. Para
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) 20 mg os valores
correspondentes são 50% e 68%, respectivamente. O volume aparente
de distribuição no estado de equilíbrio em indivíduos sadios é de
aproximadamente 0,22 L/kg de peso corpóreo. O Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas
de 97%.

A ingestão de alimentos retarda e diminui a absorção de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa), porém não influencia
significativamente o efeito de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) sobre a acidez intragástrica.

Metabolismo e excreção

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é totalmente
metabolizado pelo sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal
de seu metabolismo é dependente de CYP2C19 polimórfico, responsável
pela formação de hidróxi e desmetila, metabólitos do Esomeprazol
Magnésico (substância ativa). A parte restante é dependente de
outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de
sulfona Esomeprazol Magnésico (substância ativa), o metabólito
principal no plasma.

Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética
em indivíduos com uma enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores
extensivos.

A depuração plasmática total é de cerca de 17 L/h após uma dose
única e cerca de 9 L/h após administração repetida. A meia-vida de
eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após doses repetidas
uma vez ao dia. A área sob a curva de concentração plasmática
versus tempo (AUC) aumenta com a administração repetida de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

Esse aumento é dose-dependente e resulta em uma relação dose/ASC
não linear após administração repetida. Essa dependência em relação
ao tempo e à dose é devido a uma redução do metabolismo de primeira
passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma
inibição da enzima CYP2C19 pelo Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) e/ou seu metabólito sulfona. O Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) é totalmente eliminado do plasma entre as doses,
sem tendência de acúmulo durante administração uma vez ao dia.

Os principais metabólitos de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) não têm efeito sobre a secreção ácida gástrica.

Aproximadamente 80% de uma dose oral de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) são excretados como metabólito na urina e o
restante pelas fezes. Menos que 1% do fármaco inalterado é
encontrado na urina.

Populações especiais de pacientes

Aproximadamente 3% da população não têm a enzima CYP2C19
funcional e são chamados de metabolizadores fracos. Nesses
indivíduos, o metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) é provavelmente catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após
administração repetida de uma vez ao dia de 40 mg de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa), a média da AUC foi aproximadamente
100% mais elevada nos metabolizadores fracos do que nos indivíduos
que têm enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensivos). A
média do pico das concentrações plasmáticas (Cmax)
apresentou um aumento de cerca de 60%.

Estas descobertas não têm implicações na posologia de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

O metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) não é
significativamente alterado em idosos (71-80 anos de idade). Após a
administração de uma dose única de 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa), a média da AUC, é aproximadamente 30% maior em
mulheres do que em homens. Não é observada diferença entre os sexos
masculino e feminino após administração única diária repetida.
Estas descobertas não têm implicações na posologia de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa).

O metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) em
pacientes com insuficiência hepática de leve à moderada pode ser
prejudicado. A taxa metabólica é reduzida nos pacientes com
insuficiência hepática grave resultando em uma duplicação da AUC do
Esomeprazol Magnésico (substância ativa). Portanto, não se deve
exceder um máximo de 20 mg em pacientes com insuficiência hepática
grave. O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) ou seus
metabólitos principais não mostram qualquer tendência de acúmulo
com a dosagem de uma vez ao dia.

Não foram realizados estudos em pacientes com função renal
reduzida. Considerando que o rim é responsável pela excreção dos
metabólitos de Esomeprazol Magnésico (substância ativa), mas não
pela eliminação do composto inalterado, não é esperado que o
metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) seja
alterado em pacientes com função renal deficiente.

Após administração de doses repetidas de 20 mg e 40 mg de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa), a exposição total (AUC) e
o tempo para alcançar a concentração plasmática máxima do fármaco
(tmax), em pacientes de 12 a 18 anos, foi similar à de adultos para
ambas as doses de Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

Dados de segurança pré-clínica

Os estudos pré-clínicos não revelaram risco particular para os
humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de dose
repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução. Os estudos
de carcinogenicidade em ratos com a mistura racêmica apresentaram
hiperplasia de células enterocromafins gástricas e carcinoides.
Esses efeitos gástricos em ratos são o resultado da
hipergastrinemia pronunciada e constante, secundária à produção
reduzida do ácido gástrico, e são observados após o tratamento
prolongado em ratos com inibidores da bomba de prótons.

Não houve toxicidade e/ou outros efeitos inesperados após o
tratamento com Esomeprazol Magnésico (substância ativa) em ratos ou
cães, desde o período neonatal, durante a amamentação e após o
desmame, em comparação com aqueles previamente observados em
animais adultos. Tampouco houve qualquer ocorrência indicando que
os animais em idade neonatal/juvenil são mais suscetíveis a
alterações proliferativas na mucosa gástrica após o tratamento com
Esomeprazol Magnésico (substância ativa). Portanto, não houve
indícios nesses estudos de toxicidade juvenil que indiquem qualquer
risco específico na população pediátrica.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Esoneo.

Cuidados de Armazenamento do Esop

Manter à temperatura ambiente (15ºC e 30ºC). Proteger da luz e
umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido revestido na cor rosa, circular, biconvexo e
liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Esop

Registro M.S. nº. 1.2675.0164

Farm. Resp.:

Dra. Ana Paula Cross Neumann
CRF – SP nº 33.512

Registrado por:

Nova Química Farmacêutica S/A. 
Av. Ceci, 820
Bairro Tamboré – Barueri/SP
CEP: 06.460-120
C.N.P.J. : 72.593.791/0001-11
Indústria Brasileira

Fabricado por:

EMS S/A.
Hortolândia/SP

Venda sob prescrição médica.

Esop, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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