Esomeprazol Magnesico Althaia Bula

Esomeprazol Magnésico Althaia

Doença do refluxo gastroesofágico (refluxo do estômago
para o esôfago) (DRGE):

  • Tratamento da esofagite (inflamação do esôfago) de refluxo
    erosiva;
  • Tratamento de manutenção para prevenir a recidiva de
    esofagite;
  • Tratamento dos sintomas da DRGE, tais como pirose/azia
    (queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor
    epigástrica.

Pacientes que precisam de terapia contínua com
anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE):

  • Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos associados à
    terapia com o tratamento com antiinflamatórios;
  • Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao tratamento com
    anti-inflamatórios, incluindo aqueles anti-inflamatórios mais
    novos, da classe “COX-2 seletivos”;
  • Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao
    tratamento com anti inflamatórios, incluindo COX-2 seletivos, em
    pacientes com algum risco adicional.

Tratamento da úlcera duodenal associada à bactéria
Helicobacter pylori.

Erradicação da bactéria Helicobacter pylori em
associação com um tratamento antibacteriano adequado.

Condições patológicas hipersecretoras incluindo síndrome de
Zollinger-Ellison (excesso de produção de ácido clorídrico) e
hipersecreção idiopática.

Manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento de
úlceras gástrica e duodenal após tratamento com esomeprazol sódico
intravenoso.

Como o Esomeprazol Magnésio Althaia
funciona?


O esomeprazol magnésio reduz a produção de ácido no seu
estômago, através de um mecanismo de ação específico de inibição da
bomba de prótons.

Após a dose oral, o início do efeito ocorre dentro de uma
hora.

Contraindicação do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

Você não deve utilizar este medicamento se tiver alergia ao
esomeprazol, a outros benzimidazóis (medicamentos anti-helmínticos
benzimidazólicos – medicamentos para tratar infestação por
parasitas) ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Como usar o Esomeprazol Magnésico – Althaia

Os comprimidos de esomeprazol magnésio devem ser administrados
inteiros por via oral, com líquido.

O esomeprazol magnésio pode ser administrado com ou sem
alimentos.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou
mastigado.

Se você tiver dificuldade para engolir o comprimido, poderá
colocá-lo em meio copo de água sem gás (não se deve usar outro
líquido), mexendo até o comprimido se desintegrar. Se persistirem
pequenos grânulos (resíduos) aderidos à parede do copo, adicionar
um pouco de água, mexer e tomar, ou administrar o conteúdo por
sonda naso-enteral (SNE) em até 30 minutos.

Os pequenos grânulos (resíduos) não devem ser mastigados
ou esmagados.

Posologia do Esomeprazol Magnésio Althaia


Adultos:

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE):

Tratamento da esofagite de refluxo erosiva:

40 mg uma vez ao dia por 4 semanas. Um tratamento adicional de 4
semanas é recomendado para pacientes com esofagite não cicatrizada
ou que apresentam sintomas persistentes.

Tratamento de manutenção para prevenir a recidiva em
pacientes com esofagite:

20 mg uma vez ao dia.

Tratamento dos sintomas da DRGE, tais como, pirose/azia
(queimação retroesternal), regurgitação ácida e dor
epigástrica:

20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam
esofagite. Se o controle dos sintomas não for obtido após 4
semanas, o paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os
sintomas da DRGE, o controle dos sintomas pode ser obtido usando-se
esomeprazol magnésio na dose de 20 mg/dia, quando necessário. Em
pacientes de risco tratados com anti-inflamatórios, o controle dos
sintomas utilizando-se um tratamento sob demanda, não é
recomendado.

Pacientes que precisam de terapia contínua com
antiinflamatórios:

Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos
associados ao tratamento com antiinflamatórios:

20 mg uma vez ao dia em pacientes que continuam precisando tomar
antiinflamatórios. Se os sintomas não forem controlados após 4
semanas, o paciente deve ser investigado.

Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao
tratamento com antiinflamatórios:

A dose usual é de 20 mg uma vez ao dia por 4 a 8 semanas. Alguns
pacientes podem precisar da dose de 40 mg, uma vez ao dia, por 4 a
8 semanas.

Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao
tratamento com antiinflamatórios em pacientes de
risco:

20 mg uma vez ao dia.

Tratamento da úlcera duodenal associada ao Helicobacter
pylori / erradicação do Helicobacter pylori:

20 mg de esomeprazol magnésio com 1 g de amoxicilina e 500 mg de
claritromicina, todos duas vezes ao dia, por 7 dias. Não há
necessidade da continuidade do tratamento com fármacos
antissecretores para a cicatrização e resolução dos sintomas de
úlcera.

Condições patológicas hipersecretoras incluindo síndrome
de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática:

A dose inicial recomendada é de 40 mg de esomeprazol magnésio
duas vezes ao dia. O ajuste de dose deve ser individualizado e o
tratamento continuado pelo tempo clinicamente indicado. Doses de
até 120 mg foram administradas duas vezes ao dia.

Manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento
de úlceras gástricas e duodenais após tratamento com esomeprazol
sódico intravenoso:

40 mg uma vez ao dia por 4 semanas. O período do tratamento oral
deve ser precedido por terapia de supressão ácida com esomeprazol
magnésio intravenoso 80 mg administrado por infusão em
bolus por 30 minutos, seguido por uma infusão intravenosa
contínua de 8 mg/h administrada durante 3 dias.

Crianças 12-18 anos:

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):

Tratamento da esofagite de refluxo erosiva:

40 mg uma vez ao dia por 4 semanas. Um tratamento adicional de 4
semanas é recomendado para os pacientes com esofagite não
cicatrizada ou aqueles que apresentam sintomas persistentes.

Tratamento dos sintomas da DRGE:

20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam
esofagite. Se o controle dos sintomas não for obtido após 4
semanas, o paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os
sintomas da DRGE, o esomeprazol magnésio pode ser usado na dose de
20 mg/dia e sob supervisão médica.

O tratamento com esomeprazol magnésio para crianças (12 – 18
anos) deve ser limitado a 8 semanas.

Crianças:

O esomeprazol magnésio não deve ser usado em crianças menores de
12 anos, pois não há dados disponíveis.

Insuficiência renal:

Não é necessário ajuste de dose para os pacientes com
insuficiência renal. Devido à experiência limitada em pacientes com
insuficiência renal grave, esses pacientes devem ser tratados com
precaução.

Insuficiência hepática:

Não é necessário ajuste de dose para os pacientes com
insuficiência hepática de leve a moderada. Para os pacientes com
insuficiência hepática grave, uma dose máxima diária de 20 mg de
esomeprazol magnésio não deve ser excedida.

Idosos:

Não é necessário ajuste de dose para idosos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Esomeprazol Magnésio Althaia?


Se você se esquecer de tomar uma dose de esomeprazol magnésio,
deve tomá-la assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário
da próxima dose, não é necessário tomar a dose esquecida. Deve-se,
então, apenas tomar a próxima dose, no horário habitual. Não se
deve tomar uma dose dobrada para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

Informe ao seu médico se durante o tratamento com o esomeprazol
magnésio você apresentar perda de peso sem dieta, vômitos,
dificuldade para engolir alimentos, evacuar sangue vivo ou fezes
escuras (tipo borra de café), e se houver suspeita ou presença de
úlcera, pois o tratamento com o esomeprazol magnésio pode aliviar
esses sintomas e retardar o diagnóstico.

Informe também se estiver fazendo uso de algum medicamento
antirretroviral (contra um tipo específico de vírus), como o
atazanavir e o nelfinavir.

Se você tem problemas hereditários raros de intolerância à
frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de
sacarase-isomaltase, você não deve tomar este medicamento.

O uso concomitante de esomeprazol e clopidogrel deve ser
evitado.

Alguns estudos sugerem que o tratamento com medicamentos da
classe de esomeprazol pode estar associado a um pequeno aumento do
risco de fraturas relacionadas com a osteoporose (doença que
reduz a densidade e a massa dos ossos). No entanto, em outros
estudos semelhantes, nenhum aumento do risco foi evidenciado.

Aconselha-se que os pacientes de risco para o desenvolvimento da
osteoporose ou fraturas relacionadas à osteoporose tenham um
acompanhamento médico adequado.

Este medicamento deve ser utilizado com cuidado em pacientes com
problemas graves no fígado ou nos rins.

Interações medicamentosas:

Para o tratamento de infecções por fungos (cetoconazol,
itraconazol e erlotinibe), digoxina, ansiedade (diazepam),
epilepsia (fenitoína), coagulação do sangue (varfarina ou
clopidogrel), acelerar a motilidade do estômago (cisaprida),
metotrexato, tratamento da AIDS (atazanavir, nelfinavir e
saquinavir), tratamentos com amoxicilina, quinidina, naproxeno,
rofecoxibe, claritromicina, voriconazol, rifampicina e erva de São
João (Hypericum perforatum), pois estes medicamentos podem
ter seu efeito alterado pelo uso concomitante de esomeprazol
magnésio.

A administração concomitante de esomeprazol tem sido relacionada
ao aumento da concentração de tacrolimo no sangue.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, dor na barriga, diarreia, gases, enjoo, vômito e
prisão de ventre.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Inchaço periférico, dificuldade para dormir, tontura, sensação
de queimação/dormência na pele, sonolência, vertigem, boca seca,
aumento da quantidade das enzimas do fígado (este efeito só pode
ser visto quando um exame de sangue é realizado) e reações na pele
(dermatite, coceira, urticária e erupções na pele).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Diminuição dos glóbulos brancos do sangue (leucopenia),
diminuição das células de coagulação no sangue (trombocitopenia),
reações de hipersensibilidade (alergia) ao medicamento (inchaço,
reação/choque anafilático), diminuição de sódio no sangue
(hiponatremia), agitação, confusão, depressão, desordens do
paladar, visão turva, broncoespasmo, inflamação na mucosa da boca
(estomatite), infecção gastrointestinal fúngica (candidíase
gastrointestinal), inflamação do fígado (hepatite) com ou sem
icterícia (presença de coloração amarela na pele e nos olhos),
queda de cabelo, sensibilidade da pele à luz (fotossensibilidade),
dores nas articulações, dor muscular, mal-estar, aumento da
transpiração e febre.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Ausência ou número insuficiente de glóbulos brancos granulócitos
no sangue (agranulocitose), diminuição de células do sangue
(pancitopenia), agressividade, alucinações, comprometimento da
função do fígado, encefalopatia hepática, desordens graves na pele
(eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise
epidérmica tóxica), fraqueza muscular, inflamação dos rins, aumento
das mamas em homens, diminuição de magnésio no sangue
(hipomagnesemia), hipomagnesemia grave pode resultar em redução de
cálcio no sangue (hipocalcemia), a hipomagnesemia também pode
causar hipocalemia (baixa concentração de potássio no sangue) e
inflamação intestinal (colite microscópica).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas:

Não se espera que o esomeprazol magnésio afete a capacidade de
dirigir veículos e operar máquinas.

Crianças:

A experiência clínica em crianças abaixo de 12 anos de
idade é limitada. Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a
critério médico.

Gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação:

Como não há dados disponíveis quanto à excreção de esomeprazol
no leite materno, este medicamento não deve ser usado durante a
amamentação.

Composição do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

Apresentações:

Comprimidos revestidos de liberação retardada de 20
mg:

Embalagem com 7, 14 e 28 comprimidos ou embalagem fracionável
com 56 comprimidos.

Comprimidos revestidos de liberação retardada de 40
mg:

Embalagem com 7, 14 e 28 comprimidos ou embalagem fracionável
com 56 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Composição:

Cada comprimido revestido de liberação retardada de
esomeprazol magnésio 20 mg contém:

Esomeprazol magnésio

20,71 mg (equivalente a 20 mg de esomeprazol base)

Excipientes*

1 comprimido

*Sacarose, manitol, povidona, edetato sódico de cálcio, óxido de
magnésio, laurilsulfato de sódio, talco, ácido metacrílico –
copolímero etilacrilato, poliacrilato, trietilcitrato,
monoestearato de glicerila, polissorbato, celulose microcristalina,
copovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, álcool
polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, óxido de ferro vermelho
e óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido revestido de liberação retardada de
esomeprazol magnésio 40 mg contém:

Esomeprazol magnésio

41,42 mg (equivalente a 40 mg de esomeprazol base)

Excipientes*

1 comprimido

*Sacarose, manitol, povidona, edetato sódico de cálcio, óxido de
magnésio, laurilsulfato de sódio, talco, ácido metacrílico –
copolímero etilacrilato, poliacrilato, trietilcitrato,
monoestearato de glicerila, polissorbato, celulose microcristalina,
copovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, álcool
polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, óxido de ferro vermelho
e óxido de ferro amarelo.

Superdosagem do Esomeprazol Magnésico – Althaia

Não é conhecido tratamento específico para o caso de
superdosagem com esomeprazol magnésio.

Doses de 80 mg deste medicamento não apresentaram
complicações.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

Efeitos de Esomeprazol Magnésico na farmacocinética de
outros fármacos

Como ocorre com outros inibidores da bomba de prótons, a acidez
intragástrica reduzida durante o tratamento com Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) pode elevar ou reduzir a absorção das
substâncias quando esta é pH dependente. Assim como outros fármacos
que reduzem a acidez intragástrica, a absorção de fármacos como
cetoconazol, itraconazol e erlotinibe pode diminuir enquanto a
absorção de fármacos como digoxina pode aumentar durante o
tratamento com Esomeprazol Magnésico (substância ativa). O
tratamento concomitante com omeprazol (20 mg/dia) e digoxina em
indivíduos sadios aumenta a biodisponibilidade de digoxina em 10%
(em até 30% para cada 2 entre 10 indivíduos).

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) inibe sua principal
enzima de metabolização, CYP2C19. A administração concomitante de
30 mg de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) resultou em uma
redução de 45% da depuração de diazepam, um substrato do CYP2C19. É
improvável que essa interação tenha relevância clínica. A
administração concomitante de 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) resultou em um aumento de 13% nos níveis
plasmáticos de fenitoína em pacientes epiléticos; o ajuste de dose
não foi necessário neste estudo. A administração concomitante de 40
mg de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) a pacientes tratados
com varfarina mostrou que, apesar de uma discreta elevação na
concentração plasmática do isômero menos potente da varfarina, o
isômero R, os tempos de coagulação estavam dentro da faixa
aceitável. Contudo, no uso pós-comercialização têm sido relatados
casos clinicamente significativos de elevação do INR durante o
tratamento concomitante com a varfarina. É recomendado
monitoramento cuidadoso quando o tratamento com a varfarina ou
outros derivados cumarínicos é iniciado ou finalizado.

Resultados de estudos em indivíduos saudáveis mostraram uma
interação farmacocinética / farmacodinâmica entre o clopidogrel
(300 mg, dose de ataque/75 mg, dose de manutenção diária) e
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) (40 mg via oral,
diariamente), resultando em diminuição da exposição ao metabólito
ativo do clopidogrel em média de 40%, e resultando em uma redução
da inibição máxima (ADP induzida) de agregação de plaquetas em
média de 14%.

No entanto, é incerta a importância da extensão clínica desta
interação. Um estudo prospectivo, randomizado (mas incompleto), em
mais de 3760 pacientes, comparando placebo com omeprazol 20 mg em
pacientes tratados com clopidogrel e AAS e outros não-randomizados,
análises post-hoc de dados de grandes estudos randomizados e
prospectivos, de resultados clínicos (em mais de 47000 pacientes)
não apresentaram qualquer evidência de um risco aumentado para o
resultado cardiovascular adverso quando clopidogrel e IBP,
incluindo Esomeprazol Magnésico (substância ativa), foram
administrados concomitantemente.

Os resultados de uma série de estudos observacionais são
inconsistentes em relação ao aumento do risco ou nenhum risco
aumentado de eventos cardiovasculares tromboembólicos quando o
clopidogrel é administrado em conjunto com um inibidor de bomba de
próton (IBP).

Quando clopidogrel foi administrado em conjunto a uma combinação
de dose fixa de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) 20 mg) +
AAS (81mg) comparado ao clopidogrel isolado em um estudo em
voluntários saudáveis, houve uma diminuição da exposição de quase
40% do metabólito ativo de clopidogrel. No entanto, os níveis
máximos de inibição (ADP induzida) de agregação plaquetária nesses
indivíduos eram os mesmos, tanto no grupo de clopidogrel, como
naquele de clopidogrel + combinação (Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) + AAS), provavelmente devido à administração
concomitante de doses baixas de AAS.

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) e o omeprazol atuam
como inibidores da CYP 2C19. O omeprazol, administrado em doses de
40 mg em indivíduos sadios em um estudo cruzado, aumentou
Cmax e AUC de cilostazol em 18% e 26% respectivamente, e
de um de seus metabólitos ativos em 29% e 69% respectivamente.

Em indivíduos sadios, a administração concomitante de 40 mg de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) resultou em um aumento de
32% na AUC e um prolongamento de 31% da meia-vida de eliminação
(t½), mas nenhuma elevação significativa nos níveis do pico
plasmático de cisaprida. O discreto prolongamento do intervalo QTc
observado após a administração isolada de cisaprida não se
intensificou quando a cisaprida foi administrada em associação com
Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

A administração concomitante de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) tem sido relacionada ao aumento do nível sérico
de tacrolimo.

Quando administrado junto com inibidores da bomba de prótons,
houve relatos de aumento nos níveis de metotrexato em alguns
pacientes. Em caso de administração de altas doses de metotrexato,
a suspensão temporária de Esomeprazol Magnésico (substância ativa)
deve ser considerada.

Foi relatada a interação de omeprazol com alguns fármacos
antirretrovirais. A importância clínica e os mecanismos
responsáveis por essas interações relatadas não são conhecidos. O
aumento do pH gástrico durante o tratamento com omeprazol pode
alterar a absorção do fármaco antirretroviral.

Outros possíveis mecanismos de interação são via CYP2C19. Para
alguns fármacos antirretrovirais, como atazanavir e nelfinavir,
níveis séricos reduzidos foram relatados quando administrados
juntamente com omeprazol e, portanto, a administração concomitante
não é recomendada. Para outros fármacos antirretrovirais, como o
saquinavir, níveis séricos elevados foram relatados. Existem também
alguns fármacos antirretrovirais para os quais níveis séricos
inalterados foram relatados quando administrados com omeprazol.
Devido aos efeitos farmacodinâmicos similares e às propriedades
farmacocinéticas de omeprazol e Esomeprazol Magnésico (substância
ativa), não é recomendada administração concomitante com
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) e fármacos
antirretrovirais, como atazanavir e nelfinavir.

Foi demonstrado que Esomeprazol Magnésico (substância ativa) não
apresenta efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética de
amoxicilina ou quinidina.

Estudos que avaliaram a administração concomitante de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) e naproxeno (AINE
não-seletivo) ou rofecoxibe (AINE COX-2 seletivo) não identificaram
interação clinicamente relevante.

Efeitos de outros fármacos na farmacocinética de
Esomeprazol Magnésico

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é metabolizado pela
CYP2C19 e CYP3A4. A administração concomitante de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) e um inibidor CYP3A4, claritromicina
(500 mg duas vezes ao dia), resultou em uma duplicação da exposição
(AUC) ao Esomeprazol Magnésico (substância ativa). A administração
concomitante do Esomeprazol Magnésico (substância ativa) e um
inibidor combinado da CYP2C19 e CYP3A4, como o voriconazol, pode
resultar em mais do que uma duplicação da exposição ao Esomeprazol
Magnésico (substância ativa). Entretanto, o ajuste da dose de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) não é necessário em
qualquer uma destas situações.

Fármacos conhecidos por induzirem a CYP2C19 ou a CYP3A4, ou
ambos (tais como rifampicina e erva de São João [Hypericum
perforatum
]) podem levar à redução dos níveis séricos de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) devido ao aumento do
metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Esoneo.

Ação da Substância Esomeprazol Magnésico – Althaia

Resultados de Eficácia


Efeito na secreção ácida gástrica

Após a dose oral com 20 mg e 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa), o início do efeito ocorre em uma hora. Após a
administração repetida de 20 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa), uma vez ao dia, por cinco dias, o pico médio de
produção de ácido após a estimulação de pentagastrina é reduzido em
90%, quando medido 6-7 horas após a dosagem no quinto dia
(Andersson T et al. Aliment Pharmacol Ther 2001;
15(10): 1563-9).

Após 5 dias da dose oral com 20 mg e 40 mg de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa), o pH intragástrico maior que 4 foi
mantido por um período médio de 13 e 17 horas, respectivamente, em
um período de 24 horas, em pacientes com DRGE sintomáticos. As
proporções de pacientes que mantiveram um pH intragástrico maior
que 4 por pelo menos 8, 12 e 16 horas, respectivamente, para 20 mg
de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foram 76%, 54% e 24%.
As proporções correspondentes para 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) foram 97%, 92% e 56%.

Usando a AUC (área sob a curva) como um parâmetro substituto
para a concentração plasmática, foi mostrada uma relação entre a
inibição da secreção ácida e a exposição (Lind T et al. Aliment
Pharmacol Ther
2000;14:861-7).

Efeitos terapêuticos da inibição ácida

Cicatrização da esofagite de refluxo com 40 mg de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) ocorre em aproximadamente 78% dos
pacientes após 4 semanas, e em 93% após 8 semanas (Richter JE
et al. Am J Gastroenterol 2001; 96(3): 656-65).

O tratamento de uma semana com 20 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) duas vezes ao dia e antibióticos adequados,
resultam em erradicação bem sucedida do Helicobacter
pylori
em aproximadamente 90% dos pacientes (Nader F et
al
. GED 2005; 24(1): 21-9).

Após o tratamento de erradicação por uma semana, não há
necessidade da monoterapia subsequente com fármacos antissecretores
para a cicatrização efetiva de úlcera e para o desaparecimento dos
sintomas de úlceras duodenais não complicadas (Tulassay Z et
al
. Eur J Gastroenterol Hepatol 2001; 13:1457-65).

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, 764 pacientes receberam 80 mg por infusão
intravenosa contínua em bolus de esomeprazol sódico por
71,5 horas, seguido por tratamento contínuo com Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) 40 mg, por via oral, por 27 dias. Aos
7 e 30 dias pós-tratamento, a ocorrência de ressangramento foi de
7,2% no grupo tratamento vs 12,9% no grupo placebo e 7,7% vs 13,6
%, respectivamente (Sung JJ et al. Ann Intern Med
2009).

Outros efeitos relacionados com a inibição
ácida

Durante o tratamento com substâncias antissecretoras, a gastrina
sérica aumenta em resposta à diminuição da secreção ácida. Também
aumenta a cromogranina A (CgA) devido à diminuição da acidez
gástrica. O nível aumentado de CgA pode interferir nas
investigações de tumores neuroendócrinos. Relatos na literatura
indicam que o tratamento com inibidor de bomba de próton deve ser
interrompido de 5 a 14 dias antes das medidas de CgA. As medidas
devem ser repetidas se os níveis não forem normalizados neste
período.

Um número aumentado de células enterocromafins, possivelmente
relacionado com o aumento dos níveis séricos de gastrina, foi
observado em crianças e adultosdurante tratamento em longo prazo
com Esomeprazol Magnésico (substância ativa). Os achados não são
considerados de relevância clínica. Foi relatado que durante o
tratamento prolongado com drogas antissecretoras cistos glandulares
gástricos ocorreram em uma frequência relativamente elevada. Essas
alterações são uma consequência fisiológica da inibição pronunciada
da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis (Maton P
et al. Gastroenterology 2000; 118(4): A19 Abs337;
Genta RM et al. Gastroenterology 2000; 118(4): A16
Abs326).

Com a acidez gástrica reduzida, qualquer que seja a maneira de
ocorrência, incluindo inibidores da bomba de prótons, há aumento da
contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato
gastrointestinal. Tratamento com inibidores da bomba de prótons
pode levar a um leve aumento do risco de infecções
gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter (Dial S et
al
. CMAJ 2004; 171(1):33-8; Dial S et al. JAMA 2005;
294 (23): 2989-95). Em pacientes hospitalizados, possivelmente o
mesmo também ocorra em relação ao Clostridium
difficile
.

Estudos clínicos comparativos

Em cinco estudos cruzados, o perfil do pH intragástrico em 24
horas foi avaliado em 24 pacientes com DRGE sintomáticos após
administração de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) 40 mg
oral, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg e
rabeprazol 20 mg uma vez ao dia. No quinto dia, o pH intragástrico
foi mantido acima de 4,0 por uma média de 15,3 horas com
Esomeprazol Magnésico (substância ativa), 13,3 horas com
rabeprazol, 12,9 horas com omeprazol, 12,7 horas com lansoprazol e
11,2 horas com pantoprazol (p ≤ 0,001 para as diferenças entre
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) e todos os outros
comparados). O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) também
levou a um aumento significativo na porcentagem de pacientes com pH
intragástrico maior que 4,0 por mais de 12 horas comparativamente
aos outros inibidores da bomba de prótons (p lt; 0,05) (Miner
P Jr. et al. Am J Gastroenterol 2003; 98: 2616-20).

Pacientes que precisam de tratamento contínuo com
anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE)

Tratamento dos sintomas gastrointestinais altos
associados ao tratamento com anti-inflamatórios nãoesteroidais
(AINE)

Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foi significativamente
melhor que o placebo no tratamento dos sintomas gastrointestinais
altos em pacientes usando tanto AINEs não-seletivos ou COX-2
seletivos (Hawkey CJ et al. Gut 2003; 52(Suppl 6): A226,
Abs WED-G-253).

Cicatrização de úlceras gástricas associadas ao
tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais
(AINE)

Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foi significativamente
melhor que a ranitidina na cicatrização de úlceras gástricas em
pacientes usando AINEs, incluindo AINEs COX-2 seletivos (Goldstein
JL et al. Gastroenterology 2004; 126(4 suppl 2): A610, Abs
W1310).

Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à
terapia com anti inflamatórios não-esteroidais (AINE) em pacientes
de risco

Esomeprazol Magnésico (substância ativa) foi significativamente
melhor que o placebo na prevenção de úlceras gástricas e duodenais
associadas ao tratamento passado ou atual com AINEs, incluindo os
COX-2 seletivos (Yeomans ND et al. Gastroenterology 2004;
126(4 suppl 2): A604 Abs W1278).

Características Farmacológicas


Os comprimidos se dispersam no estômago, mas o revestimento
gastro-resistente dos microgrânulos garante que Esomeprazol
Magnésico (substância ativa) esteja protegido até alcançar o
intestino delgado, onde é absorvido.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é o isômero S do
omeprazol e reduz a secreção ácida gástrica através de um mecanismo
de ação específico e direcionado. É um inibidor específico da bomba
de prótons na célula parietal. O isômero S e o isômero R de
omeprazol possuem atividades farmacodinâmicas semelhantes.

Local e mecanismo de ação

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é uma base fraca,
sendo concentrado e convertido para a forma ativa no meio altamente
ácido dos canalículos secretores da célula parietal, onde inibe a
enzima H+K+-ATPase – a bomba de prótons,
inibindo as secreções ácidas basal e estimulada.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é instável em meio
ácido, sendo administrado oralmente em grânulos de revestimento
entérico. A conversão in vivo para o isômero R é
insignificante. A absorção de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) é rápida, com níveis de pico plasmático ocorrendo
aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade
absoluta é de 64% após uma dose única de 40 mg e aumenta para 89%
após a administração de dose única diária repetida. Para
Esomeprazol Magnésico (substância ativa) 20 mg os valores
correspondentes são 50% e 68%, respectivamente. O volume aparente
de distribuição no estado de equilíbrio em indivíduos sadios é de
aproximadamente 0,22 L/kg de peso corpóreo. O Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas
de 97%.

A ingestão de alimentos retarda e diminui a absorção de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa), porém não influencia
significativamente o efeito de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) sobre a acidez intragástrica.

Metabolismo e excreção

O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) é totalmente
metabolizado pelo sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal
de seu metabolismo é dependente de CYP2C19 polimórfico, responsável
pela formação de hidróxi e desmetila, metabólitos do Esomeprazol
Magnésico (substância ativa). A parte restante é dependente de
outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de
sulfona Esomeprazol Magnésico (substância ativa), o metabólito
principal no plasma.

Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética
em indivíduos com uma enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores
extensivos.

A depuração plasmática total é de cerca de 17 L/h após uma dose
única e cerca de 9 L/h após administração repetida. A meia-vida de
eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após doses repetidas
uma vez ao dia. A área sob a curva de concentração plasmática
versus tempo (AUC) aumenta com a administração repetida de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

Esse aumento é dose-dependente e resulta em uma relação dose/ASC
não linear após administração repetida. Essa dependência em relação
ao tempo e à dose é devido a uma redução do metabolismo de primeira
passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma
inibição da enzima CYP2C19 pelo Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) e/ou seu metabólito sulfona. O Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) é totalmente eliminado do plasma entre as doses,
sem tendência de acúmulo durante administração uma vez ao dia.

Os principais metabólitos de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) não têm efeito sobre a secreção ácida gástrica.

Aproximadamente 80% de uma dose oral de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa) são excretados como metabólito na urina e o
restante pelas fezes. Menos que 1% do fármaco inalterado é
encontrado na urina.

Populações especiais de pacientes

Aproximadamente 3% da população não têm a enzima CYP2C19
funcional e são chamados de metabolizadores fracos. Nesses
indivíduos, o metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância
ativa) é provavelmente catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após
administração repetida de uma vez ao dia de 40 mg de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa), a média da AUC foi aproximadamente
100% mais elevada nos metabolizadores fracos do que nos indivíduos
que têm enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensivos). A
média do pico das concentrações plasmáticas (Cmax)
apresentou um aumento de cerca de 60%.

Estas descobertas não têm implicações na posologia de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

O metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) não é
significativamente alterado em idosos (71-80 anos de idade). Após a
administração de uma dose única de 40 mg de Esomeprazol Magnésico
(substância ativa), a média da AUC, é aproximadamente 30% maior em
mulheres do que em homens. Não é observada diferença entre os sexos
masculino e feminino após administração única diária repetida.
Estas descobertas não têm implicações na posologia de Esomeprazol
Magnésico (substância ativa).

O metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) em
pacientes com insuficiência hepática de leve à moderada pode ser
prejudicado. A taxa metabólica é reduzida nos pacientes com
insuficiência hepática grave resultando em uma duplicação da AUC do
Esomeprazol Magnésico (substância ativa). Portanto, não se deve
exceder um máximo de 20 mg em pacientes com insuficiência hepática
grave. O Esomeprazol Magnésico (substância ativa) ou seus
metabólitos principais não mostram qualquer tendência de acúmulo
com a dosagem de uma vez ao dia.

Não foram realizados estudos em pacientes com função renal
reduzida. Considerando que o rim é responsável pela excreção dos
metabólitos de Esomeprazol Magnésico (substância ativa), mas não
pela eliminação do composto inalterado, não é esperado que o
metabolismo de Esomeprazol Magnésico (substância ativa) seja
alterado em pacientes com função renal deficiente.

Após administração de doses repetidas de 20 mg e 40 mg de
Esomeprazol Magnésico (substância ativa), a exposição total (AUC) e
o tempo para alcançar a concentração plasmática máxima do fármaco
(tmax), em pacientes de 12 a 18 anos, foi similar à de adultos para
ambas as doses de Esomeprazol Magnésico (substância ativa).

Dados de segurança pré-clínica

Os estudos pré-clínicos não revelaram risco particular para os
humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de dose
repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução. Os estudos
de carcinogenicidade em ratos com a mistura racêmica apresentaram
hiperplasia de células enterocromafins gástricas e carcinoides.
Esses efeitos gástricos em ratos são o resultado da
hipergastrinemia pronunciada e constante, secundária à produção
reduzida do ácido gástrico, e são observados após o tratamento
prolongado em ratos com inibidores da bomba de prótons.

Não houve toxicidade e/ou outros efeitos inesperados após o
tratamento com Esomeprazol Magnésico (substância ativa) em ratos ou
cães, desde o período neonatal, durante a amamentação e após o
desmame, em comparação com aqueles previamente observados em
animais adultos. Tampouco houve qualquer ocorrência indicando que
os animais em idade neonatal/juvenil são mais suscetíveis a
alterações proliferativas na mucosa gástrica após o tratamento com
Esomeprazol Magnésico (substância ativa). Portanto, não houve
indícios nesses estudos de toxicidade juvenil que indiquem qualquer
risco específico na população pediátrica.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Esoneo.

Cuidados de Armazenamento do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a
30ºC), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Esomeprazol magnésio 20 mg:

Comprimido revestido, circular, biconvexo, de cor rosa claro e
liso nas duas faces.

Esomeprazol magnésio 40 mg:

Comprimido revestido, oblongo, de cor rosa e liso nas duas
faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Esomeprazol Magnésico –
Althaia

MS nº 1.3517.0013.

Farmacêutica Responsável:

Dra. Carolina Sommer Mazon.
CRF-SP nº 30.246.

Registrado por:

Althaia S.A Indústria Farmacêutica.
Av. Tégula, 888 – Módulo 15.
Ponte Alta – Atibaia – SP.
CEP: 12952-820.
CNPJ: 48.344.725/0007-19.
Indústria brasileira.

Esomeprazol-Magnesico-Althaia, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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