Dipirona Monoidratada Biosintetica Bula

Dipirona Monoidratada Biosintética

Como o Dipirona Monoidratada – Biosintética
funciona?


Dipirona é um medicamento utilizado no tratamento de febre e
dor.

Tempo médio de início de ação

30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram
aproximadamente 4 horas.

Contraindicação do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Dipirona não deve ser utilizada caso você
tenha:

  • Alergia ou intolerância à dipirona ou a qualquer um dos
    componentes da formulação ou a outras pirazolonas ou a
    pirazolidinas (ex.: fenazona, propifenazona,
    isopropilaminofenazona, fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo,
    por exemplo, experiência prévia de agranulocitose (diminuição
    acentuada na contagem de glóbulos brancos do sangue) com uma destas
    substâncias;
  • Função da medula óssea prejudicada ou doenças do sistema
    hematopoiético (responsável pela produção das células
    sanguíneas);
  • Desenvolvido broncoespasmo (contração dos brônquios levando a
    chiado no peito) ou outras reações anafilactoides, como urticária
    (erupção na pele que causa coceira), rinite (irritação e inflamação
    da mucosa do nariz), angioedema (inchaço em região subcutânea ou em
    mucosas) depois do uso de medicamentos para dor (ex.: salicilatos,
    paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina,
    naproxeno);
  • Porfiria hepática aguda intermitente (doença metabólica que se
    manifesta através de problemas na pele e/ou com complicações
    neurológicas) pelo risco de indução de crises de porfiria;
  • Deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase
    (G6PD), pelo risco de hemólise (destruição dos glóbulos vermelhos,
    o que pode levar à anemia);
  • Gravidez e amamentação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 meses de
idade ou pesando menos de 5 kg.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Exclusivo Gotas

Este produto contém o corante amarelo de tartrazina que
pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma
brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido
acetilsalicílico.

Como usar o Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Gotas

  1. Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de
    cima, gire-a até romper o lacre.

  1. Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata
    levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o
    gotejamento.

Solução Oral

Não é necessário agitar o produto.

Posologia do Dipirona Monoidratada –
Biosintética


O tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem
provocar danos ao paciente, inerentes à retirada da medicação.

Gotas

Cada 1 mL = 20 gotas (quando o frasco for mantido na posição
vertical para gotejar a quantidade pretendida de gotas conforme
indicado).

Adultos e adolescentes acima de 15 anos

20 a 40 gotas em administração única ou até o máximo de 40
gotas, 4 vezes ao dia.

As crianças devem receber dipirona gotas conforme seu
peso seguindo a orientação deste esquema:

Peso (média de idade)

Dose

Gotas

5 a 8 kg (3 a 11 meses)

Dose única

2 a 5 gotas

Dose máxima diária

20 (4 tomadas x 5 gotas)

9 a 15 kg (1 a 3 anos)

Dose única

3 a 10 gotas

Dose máxima diária

40 (4 tomadas x 10 gotas)

16 a 23 kg (4 a 6 anos)

Dose única

5 a 15 gotas

Dose máxima diária

60 (4 tomadas x 15 gotas)

24 a 30 kg (7 a 9 anos)

Dose única

8 a 20 gotas

Dose máxima diária

80 (4 tomadas x 20 gotas)

31 a 45 kg (10 a 12 anos)

Dose única

10 a 30 gotas

Dose máxima diária

120 (4 tomadas x 30 gotas)

46 a 53 kg (13 a 14 anos)

Dose única

15 a 35 gotas

Dose máxima diária

140 (4 tomadas x 35 gotas)

Se o efeito de uma única dose for insuficiente ou após o efeito
analgésico ter diminuído, a dose pode ser repetida respeitando-se o
modo de usar e a dose máxima diária, conforme descrito acima.

Por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a
administração deve ser somente por via oral.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou do cirurgião-dentista.

Solução Oral

Adultos e adolescentes acima de 15 anos

10 a 20 mL em administração única ou até o máximo de 20 mL, 4
vezes ao dia.

As crianças devem receber este medicamento conforme seu
peso, seguindo a orientação deste esquema:

Peso (média de idade)

Dose

Solução oral (em mL)*

5 a 8 kg (3 a 11 meses)

Dose única

1,25 a 2,5

Dose máxima diária

10 (4 tomadas x 2,5 mL)

9 a 15 kg (1 a 3 anos)

Dose única

2,5 a 5

Dose máxima diária

20 (4 tomadas x 5 mL)

16 a 23 kg (4 a 6 anos)

Dose única

3,75 a 7,5

Dose máxima diária

30 (4 tomadas x 7,5 mL)

24 a 30 kg (7 a 9 anos)

Dose única

5 a 10

Dose máxima diária

40 (4 tomadas x 10 mL)

31 a 45 kg (10 a 12 anos)

Dose única

7,5 a 15

Dose máxima diária

60 (40 tomadas x 15 mL)

46 a 53 kg (13 a 14 anos)

Dose única

8,75 a 17,5

Dose máxima diária

70 (4 tomadas x 17,5 mL)

* Utilizar copo dosador.

Crianças menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg
não devem ser tratadas com dipirona.

Se o efeito de uma única dose for insuficiente ou após o efeito
analgésico ter diminuído, a dose pode ser repetida respeitando-se o
modo de usar e a dose máxima diária, conforme descrito acima.

Não há estudos dos efeitos de dipirona administrada por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia
deste medicamento, a administração deve ser somente por via
oral.

Em pacientes com insuficiência nos rins ou no fígado,
recomenda-se que o uso de altas doses de dipirona seja evitado, uma
vez que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes.
Entretanto, para tratamento em curto prazo não é necessária redução
da dose. Não existe experiência com o uso de dipirona em longo
prazo em pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado.

Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a
possibilidade das funções do fígado e dos rins estarem
prejudicadas.

Para pacientes diabéticos, recomenda-se a administração de
comprimidos ou gotas ao invés de solução oral. Os carboidratos
contidos em 5 mL de solução oral correspondem a 3,5 g de
glicose.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou do cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Dipirona Monoidratada – Biosintética?


Caso se esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que possível. No
entanto, se estiver próximo do horário da próxima dose, espere por
este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pelo modo
de usar. Não usar o medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Agranulocitose

Diminuição do número de granulócitos, que são tipos de glóbulos
brancos, em consequência de um distúrbio na medula
óssea induzida pela dipirona é uma ocorrência que pode durar
pelo menos 1 semana. Essas reações são raras, e podem ser graves,
com risco à vida e em alguns casos, fatais. Interrompa o uso da
medicação e consulte seu médico imediatamente se alguns dos
seguintes sinais ou sintomas ocorrerem: febre, calafrios, dor de
garganta, lesão na boca.

Pancitopenia

Diminuição global de células do sangue (glóbulos brancos,
vermelhos e plaquetas). Interrompa o tratamento imediatamente e
procure o seu médico se ocorrerem alguns dos seguintes sinais ou
sintomas: mal estar geral, infecção, febre persistente, equimoses
(manchas roxas), sangramento, palidez.

Choque anafilático (reação alérgica
grave)

Ocorre principalmente em pacientes sensíveis.

Exclusivo Solução Oral

Portanto, a dipirona deve ser usada com cautela em pacientes que
apresentem alergia atópica ou asma.

Reações cutâneas graves

Foram relatadas reações cutâneas graves, com o uso de dipirona,
como síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica
caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e
Necrólise Epidérmica Tóxica ou síndrome de Lyell (quadro grave, com
grande extensão da pele apresentando bolhas e evolui com áreas
avermelhadas semelhante a uma grande queimadura). Se você
desenvolver alguns desses sinais ou sintomas erupções cutâneas
muitas vezes com bolhas ou lesões da mucosa, o tratamento deve ser
interrompido imediatamente e não deve ser retomado.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Nas doses recomendadas, não se conhece nenhum efeito adverso na
habilidade de se concentrar e reagir. Entretanto, pelo menos com
doses elevadas, deve-se levar em consideração que essas habilidades
podem estar prejudicadas, constituindo risco em situações onde são
de importância especial (exemplo, operar carros ou máquinas),
especialmente quando álcool foi consumido.

Reações anafiláticas / anafilactoides (reação alérgica
grave e imediata que pode levar à morte)

Caso você esteja em alguma das situações abaixo,
converse com seu médico, pois estas situações apresentam risco
especial para possíveis reações anafiláticas graves relacionadas à
dipirona:

  • Síndrome da asma analgésica ou intolerância analgésica do tipo
    urticária-angioedema;
  • Asma brônquica, particularmente aqueles com rinossinusite
    poliposa (processo inflamatório no nariz e seios da face com
    formação de pólipos) concomitante;
  • Urticária crônica;
  • Intolerância ao álcool;
  • Intolerância a corantes ou a conservantes (ex.: tartrazina e/ou
    benzoatos).

Se você tem alguma alergia, informe seu médico e use dipirona
somente sob orientação.

Caso você já tenha apresentado uma reação anafilática ou outra
reação imunológica a outras pirazolidas, pirazolidinas e outros
analgésicos não narcóticos, também corre alto risco de responder de
forma semelhante a dipirona.

Reações hipotensivas (de pressão baixa)
isoladas

A administração de dipirona pode causar reações hipotensivas
isoladas. Essas reações são possivelmente dose-dependentes e
ocorrem com maior probabilidade após administração injetável.

Dipirona deve ser utilizada sob orientação médica, caso você
tenha insuficiência dos rins ou do fígado, uma vez que a taxa de
eliminação é reduzida nestes casos.

Sensibilidade cruzada

Pacientes com reações anafilactoides à dipirona podem apresentar
risco especial para reações semelhantes a outros analgésicos não
narcóticos.

Exclusivo Solução Oral

Pacientes que apresentam reações anafiláticas ou outras
imunologicamente mediadas, ou seja, reações alérgicas (ex.,
agranulocitose) à dipirona podem apresentar um risco especial para
reações semelhantes a outras pirazolonas ou pirazolidinas.

Atenção diabéticos: a solução oral contém açúcar
(sacarose líquida 3,5 g/5 mL). Portanto, para pacientes diabéticos,
recomenda-se a administração de comprimidos ou gotas ao invés de
solução oral.

Reações Adversas do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

As frequências das reações adversas estão listadas a
seguir de acordo com a seguinte convenção:

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento);
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).

Distúrbios cardíacos

Síndrome de Kounis (aparecimento simultâneo de eventos
coronarianos agudos e reações alérgicas ou anafilactoides. Engloba
conceitos como infarto alérgico e angina alérgica).

Distúrbios do sistema imunológico

A dipirona pode causar choque anafilático, reações
anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves com risco à
vida e, em alguns casos, serem fatais. Estas reações podem ocorrer
mesmo após Dipirona ter sido utilizada previamente em muitas
ocasiões sem complicações.

Normalmente, reações anafiláticas/anafilactoides leves
manifestam-se na forma de sintomas cutâneos ou nas mucosas (tais
como: coceira, ardor, vermelhidão, urticária, inchaço), falta de ar
e, menos frequentemente, doenças/queixas gastrintestinais.

Estas reações podem progredir para formas graves com coceira
generalizada, angioedema grave (inchaço em região subcutânea ou em
mucosas, geralmente de origem alérgica até mesmo envolvendo a
laringe), broncoespasmo grave, arritmias cardíacas (descompasso dos
batimentos do coração), queda da pressão sanguínea (algumas vezes
precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório
(colapso circulatório em que existe um fluxo sanguíneo inadequado
para os tecidos e células do corpo).

Em pacientes com síndrome da asma analgésica, reações de
intolerância aparecem tipicamente na forma de crises asmáticas
(falta de ar).

Exclusivo Solução Oral

Estas reações medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente
após a administração de dipirona ou horas mais tarde; contudo, a
tendência normal é que estes eventos ocorram na primeira hora após
a administração.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Gotas

Podem ocorrer ocasionalmente erupções medicamentosas fixas;
raramente exantema [rash (erupções na pele)], e, em casos
isolados, síndrome de Stevens Johnson ou síndrome de Lyell
(Necrólise Epidérmica Tóxica).

Solução Oral

Além das manifestações da pele e mucosas, de reações
anafiláticas/anafilactoides mencionadas acima, podem ocorrer
ocasionalmente erupções medicamentosas fixas; raramente exantema
[rash (erupções na pele)], e, em casos isolados, síndrome
de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada
por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) ou síndrome de
Lyell (doença bolhosa grave que causa morte da camada superficial
da pele e mucosas, deixando um aspecto de queimaduras de grande
extensão).

Deve-se interromper imediatamente o uso de medicamentos
suspeitos.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Anemia aplástica (doença onde a medula óssea produz em
quantidade insuficiente os glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e
plaquetas), agranulocitose (diminuição do número de granulócitos –
tipos de glóbulos brancos – no sangue, em consequência de um
distúrbio na medula óssea) e pancitopenia, (redução de glóbulos
vermelhos, brancos e plaquetas), incluindo casos fatais, leucopenia
(redução dos glóbulos brancos) e trombocitopenia (diminuição de
plaquetas).

Estas reações podem ocorrer mesmo após Dipirona ter sido
utilizada previamente em muitas ocasiões, sem complicações.

Os sinais típicos de trombocitopenia incluem uma maior tendência
para sangramento e aparecimento de pontos vermelhos na pele e
membranas mucosas.

Exclusivo Gotas

Em pacientes recebendo tratamento com antibiótico, os sinais
típicos de agranulocitose podem ser mínimos.

Exclusivo Solução Oral

Os sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias
na mucosa (ex., orofaríngea, anorretal, genital), inflamação na
garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente).
Entretanto, em pacientes recebendo tratamento com antibiótico, os
sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. A taxa de
sedimentação eritrocitária é extensivamente aumentada, enquanto que
o aumento de nódulos linfáticos é tipicamente leve ou ausente.

Distúrbios vasculares

Reações hipotensivas isoladas.

Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações
hipotensivas transitórias isoladas; em casos raros, estas reações
apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão
sanguínea.

Distúrbios renais e urinários

Em casos muito raros, especialmente em pacientes com histórico
de doença nos rins, pode ocorrer piora súbita ou recente da função
dos rins (insuficiência renal aguda), em alguns casos com
diminuição da produção de urina, redução muito acentuada da
produção de urina ou perda aumentada de proteínas através da urina.
Em casos isolados, pode ocorrer nefrite intersticial aguda (um tipo
de inflamação nos rins). Uma coloração avermelhada pode ser
observada algumas vezes na urina.

Distúrbios gastrintestinais

Foram reportados casos de sangramento gastrintestinal.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Gravidez e amamentação

Não utilizar Dipirona durante os primeiros 3 meses da gravidez.
O uso durante o segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer após
cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico. Não
usar Dipirona durante os últimos 3 meses da gravidez.

A amamentação deve ser evitada durante e por até 48 horas após a
o uso de Dipirona. A dipirona é eliminada no leite materno.

Pacientes idosos

Considerar a possibilidade das funções do fígado e rins estarem
prejudicadas.

Crianças

Gotas

É recomendada supervisão médica quando se administra dipirona a
crianças pequenas.

Solução Oral

Menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg não devem
ser tratadas com dipirona. É recomendada supervisão médica quando
se administra dipirona a crianças pequenas.

Exclusivo Gotas

Pacientes com insuficiência nos rins ou no
fígado

Recomenda-se que o uso de altas doses de dipirona seja evitado,
pois a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Porém, para
tratamento no curto prazo não é necessária redução da dose.

Riscos do Dipirona Monoidratada – Biosintética

Não use este medicamento durante a gravidez e em
crianças menores de três meses de idade.

Composição do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Gotas

Cada mL (= 20 gotas) de solução oral de dipirona
monoidratada contém

Dipirona monoidratada 500 mg.

Excipientes:

sacarina sódica di-hidratada, metilparabeno, glicerol, edetato
dissódico de cálcio dihidratado, metabissulfito de sódio, sorbitol,
corante amarelo FDC nº 5 e água purificada.

Solução Oral

Cada mL de solução oral de dipirona monoidratada
contém

Dipirona monoidratada 50 mg.

Excipientes:

sacarose, benzoato de sódio, edetato dissódico di-hidratado,
metabissulfito de sódio, sorbato de potássio, hidróxido de sódio,
aroma de framboesa, corante vermelho FDC nº 3, água purificada e
ácido cítrico.

Apresentação do Dipirona Monoidratada –
Biosintética


Gotas

Solução oral (gotas) 500 mg/mL

Frascos com 10 e 20 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 3 meses.

Solução Oral

Solução oral 50 mg/mL

Frasco com 100 ml + copo dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 3 meses.

Superdosagem do Dipirona Monoidratada – Biosintética

Sintomas

Enjoo, vômito, dor abdominal, deficiência da função dos
rins/insuficiência aguda dos rins (ex.: devido à nefrite
intersticial), mais raramente, sintomas do sistema nervoso central
(tontura, sonolência, coma, convulsões) e queda da pressão
sanguínea (algumas vezes progredindo para choque) bem como
arritmias cardíacas (taquicardia). Após o uso de doses muito
elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico)
pode provocar coloração avermelhada na urina.

Tratamento

Não existe antídoto específico conhecido para dipirona. Se a
ingestão foi feita por apenas um local de administração, poderão
ser realizadas medidas para diminuir a absorção sistêmica dos
ingredientes ativos através de desintoxicação primária (ex.:
lavagem gástrica) ou diminuir a absorção (carvão ativado). O
principal metabólito da dipirona (4-N-metilaminoantipirina) pode
ser eliminado por hemodiálise, hemofiltração, hemoperfusão ou
filtração plasmática.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Ciclosporinas

A dipirona pode causar redução dos níveis de ciclosporina no
sangue. As concentrações da ciclosporina devendo, portanto, a
concentração ser monitorada quando a dipirona for usada
concomitantemente.

Metotrexato

O uso concomitante de dipirona com metotrexato pode aumentar a
toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes
idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.

Ácido acetilsalicílico

A dipirona pode reduzir o efeito do ácido acetilsalicílico na
agregação plaquetária (união das plaquetas que atuam na
coagulação), quando usados concomitantemente. Portanto, essa
combinação deve ser usada com precaução em pacientes que tomam
baixa dose de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.

Bupropiona

A dipirona pode causar a redução na concentração sanguínea de
bupropiona. Portanto, recomenda-se cautela quando a dipirona e a
bupropiona são usadas concomitantemente.

Medicamento-alimentos

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre
alimentos e dipirona.

Medicamento-exames laboratoriais

Foram reportadas interferências em testes laboratoriais que
utilizam reações de Trinder (por exemplo: testes para medir níveis
séricos de creatinina, triglicérides, colesterol HDL e ácido úrico)
em pacientes utilizando dipirona.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre
alimentos e Dipirona monoidratada (substância ativa).

Ação da Substância Dipirona Monoidratada – Biosintética

Resultados de Eficácia


Comprimido efervescente / Comprimido simples 500mg e
1g

A ação analgésica da Dipirona monoidratada (substância ativa)
oral versus placebo foi avaliada em estudo clínico
multicêntrico, randomizado, duplo-cego, cruzado, controlado por
placebo, envolvendo 73 pacientes com crise de enxaqueca com ou sem
aura, selecionados para receber 1g de Dipirona monoidratada
(substância ativa) via oral ou placebo. A intensidade da dor foi
medida através da escala verbal de dor antes e 1, 2, 4 e 24h após o
tratamento. Melhora significativa da dor foi observada com Dipirona
monoidratada (substância ativa), comparativamente ao placebo em
todos os pontos medidos. As percentagens de ‘alívio da dor’ obtidas
1, 2 e 4 horas após a ingestão oral de 1g de Dipirona monoidratada
(substância ativa) variaram de 42% a 57,1% versus 19,6% a
28,6% para o placebo (plt;0,001) (Tulunay et al,
2004).

Doses orais únicas de Dipirona monoidratada (substância ativa)
500mg e 1g versus ácido acetilsalicílico (AAS) 1g foram
comparadas em estudo clínico multicêntrico, randomizado,
duplo-cego, de grupos paralelos, controlado com placebo e
comparador ativo, envolvendo 417 pacientes com cefaleia tensional
episódica. O intervalo de tempo resultante da soma da média
ponderada da diferença de intensidade da dor sobre ambos os
episódios chegou a 12,20, 12,64, 10,56 e 8,10 para 500mg e 1g de
Dipirona monoidratada (substância ativa), 1g de AAS e placebo,
respectivamente (p lt;0,0001 para ambos os grupos Dipirona
monoidratada (substância ativa) e p lt;0,0150 para AAS
versus placebo). Observou-se uma tendência para início
mais precoce de alívio da dor mais profunda com Dipirona
monoidratada (substância ativa) 500mg e 1g sobre 1g de AAS. Todos
os medicamentos foram seguros e bem tolerados (Martínez-Martín
et al, 2001).

Exclusivo Comprimido simples 500mg e 1g

A ação antipirética e analgésica da Dipirona monoidratada
(substância ativa) oral foi avaliada em estudos clínicos
duplo-cego. Em um estudo duplo-cego com pacientes com febre
tifóide, 25 pacientes receberam 500 mg de Dipirona monoidratada
(substância ativa) VO e 28 receberam 500 mg de paracetamol VO. A
temperatura retal e os registros de pulso foram monitorados a cada
30 minutos. Efeitos antipiréticos foram observados no grupo
Dipirona monoidratada (substância ativa) e paracetamol aos 30 e 60
minutos respectivamente. Foram calculadas a área sob a curva
tempo-temperatura tanto para a Dipirona monoidratada (substância
ativa) (148ºC·h) quanto para o paracetamol (128ºC·h), a diferença
entre as áreas foi significativamente maior para os pacientes que
receberam Dipirona monoidratada (substância ativa). O total de
antipirese nos dois grupos foi calculado pelos escores das somas de
redução de temperatura até 6 horas após administração da medicação,
que foi maior que 300 para os pacientes recebendo Dipirona
monoidratada (substância ativa) e menor que 300 para os pacientes
que receberam paracetamol (p lt; 0,05) (Ajgaonkar VS, 1988).

Gotas

Pacientes pediátricos

Estudo clínico comparativo, multinacional, randomizado,
duplo-cego, comparou a eficácia antipirética de Dipirona
monoidratada (substância ativa), paracetamol e ibuprofeno em 628
crianças com febre, com idade entre 6 meses a 6 anos. Os três
fármacos foram eficazes em baixar a temperatura em 555 pacientes
que completaram o estudo. Taxas de normalização de temperatura no
grupo Dipirona monoidratada (substância ativa) e ibuprofeno (82% e
78%, respectivamente) foram significativamente maiores do que no
grupo paracetamol (68%, p = 0,004). Depois de 4 a 6 horas, a
temperatura média no grupo da Dipirona monoidratada (substância
ativa) foi significativamente menor que os demais grupos,
demonstrando maior normalização da temperatura com a Dipirona
monoidratada (substância ativa) (Wong et al, 2001). Em
outro estudo clínico aberto, não comparativo foi usada Dipirona
monoidratada (substância ativa) oral na dose de 10-15 mg/kg cada
6-8 horas para avaliar a redução de temperatura em 93 pacientes
pediátricos (3 meses a 12 anos) com febre (gt; 38,5ºC). Resposta
boa ou satisfatória foi observada em 92% dos pacientes (Izhar T,
1999).

Pacientes adultos

Em estudo clínico, randomizado, duplo-cego, de grupos paralelos,
controlado por placebo, foi comparada a eficácia analgésica de
Dipirona monoidratada (substância ativa) solução oral 500 mg/mL
(gotas), cetoprofeno formulação líquida (25 mg ou 50 mg) e placebo
em 108 pacientes com idade acima de 18 anos (26 a 28 pacientes por
tratamento) com dor pós episiotomia. Todos os tratamentos ativos
foram significativamente superiores ao placebo para várias medidas
de analgesia, incluindo 4-horas e 6-hora SPID e pontuações TOTPAR.
A avaliação global foi considerada como ‘bom’ ou ‘excelente’ por
mais de 75% dos pacientes nos grupos de tratamento ativo comparado
com 7,4% dos pacientes no grupo placebo (Olson et al,
1999).

Xarope

A eficácia da Dipirona monoidratada (substância ativa) xarope
foi avaliada em um estudo clínico comparando com xarope de
paracetamol em 120 crianças febris com idade entre 4 e 10 anos.
Infecções virais do trato respiratório foram as principais queixas
e as temperaturas de base foram comparáveis em ambos os grupos
(38,4°C para a Dipirona monoidratada (substância ativa) e 39,3°C
para o paracetamol). Trinta minutos após uma única dose foi
observada redução acentuada na febre com ambas as drogas. A
Dipirona monoidratada (substância ativa) pareceu ser
significativamente superior ao paracetamol, 1,5 h a 6 h após a
ingestão da droga. O início da ação foi a mesma com ambas as
drogas, mas o efeito atipirético durou mais tempo com a Dipirona
monoidratada (substância ativa). A faixa de dose foi 13,2-22,3
mg/kg de Dipirona monoidratada (substância ativa) e 15,0-39,2 mg/kg
de paracetamol. Altas doses de paracetamol não resultaram em um
maior efeito antipirético (Adam, 1994).

Solução injetável

A Dipirona monoidratada (substância ativa) injetável foi
comparada com placebo em estudos clínicos. Um estudo comparou
Dipirona monoidratada (substância ativa) 1 g IV versus
placebo para cefaleia tensional em 60 pacientes. Os pacientes que
receberam Dipirona monoidratada (substância ativa) mostraram uma
melhora estatisticamente significante da dor (p lt; 0,05) comparada
com o placebo aos 30 minutos após administração. O ganho
terapêutico foi de 30% em 30 minutos e 40% em 60 minutos, com
resultados significativamente superiores para Dipirona monoidratada
(substância ativa). Foram observadas reduções significativas na
reincidência (Dipirona monoidratada (substância ativa) = 25%,
placebo = 50%) e uso de medicação de resgate (Dipirona monoidratada
(substância ativa) = 20%, placebo = 47,6%) para o grupo Dipirona
monoidratada (substância ativa) (Bigal ME, 2002). Outro estudo
comparou Dipirona monoidratada (substância ativa) 1 g IV com
placebo para o alívio da cefaleia tipo migrânea com aura e sem
aura. Foram utilizados sete parâmetros de avaliação analgésica e
uma escala analógica para avaliar náuseas, fotofobia e
fonofobia.

Os pacientes sem aura que receberam Dipirona monoidratada
(substância ativa) demonstraram uma melhora estatisticamente
superior com 30 minutos (29,5% no grupo Dipirona monoidratada
(substância ativa) versus 10% no grupo placebo) e 60
minutos (65,9% com Dipirona monoidratada (substância ativa) e 16,7%
com placebo) (p lt; 0,05). Os pacientes que apresentavam aura
tiveram comportamento semelhante com 30% de melhora no grupo
Dipirona monoidratada (substância ativa) versus 3,3% no
grupo placebo com 30 minutos e 63,3% versus 13,3% para
Dipirona monoidratada (substância ativa) e placebo, respectivamente
com 60 minutos (p lt; 0,05). Houve melhora também em todos os
sintomas associados quando comparados com indivíduos controle
(Bigal ME, 2002).

Supositório

Em um estudo clínico fase II, prospectivo, randomizado e duplo
cego, 300 mg de Dipirona monoidratada (substância ativa)
supositório foi comparada com 100 mg de nimesulida supositório no
controle da dor pós-operatória em 45 crianças com idade entre 4 e 8
anos e peso corporal entre 16,5 e 62,5 kg (mediana 29,12 +/- 10,48
kg). Após 1 dia de tratamento com Dipirona monoidratada (substância
ativa), a dor foi avaliada como nula ou média em 71% dos pacientes
e 29% dos pacientes ainda reportavam dor moderada. Após 2 dias de
tratamento, 67% das crianças que ainda tiveram dor no dia anterior,
estavam livres de sintomas.

Após 1 dia de tratamento com nimesulida, a dor foi avaliada como
nula ou média em 73% dos pacientes e 27% dos pacientes ainda
reportavam dor moderada. Após 2 dias de tratamento, 75% das
crianças que ainda tiveram dor no dia anterior, estavam livres de
sintomas. A eficácia do tratamento foi avaliada pelo observador
como boa e muito boa em 75% dos casos no grupo que recebeu Dipirona
monoidratada (substância ativa) e em 66% dos casos no grupo que
recebeu nimesulida. Não houve diferença estatística quanto ao
controle da dor nos dois grupos. Ambos os tratamentos foram bem
tolerados, não tendo sido reportadas reações locais (Scharli et
al
, 1990).

Em outro estudo clínico aberto, 70 pacientes pediátricos com
idade entre 1 a 12 anos foram avaliados quanto ao efeito
antipirético da apresentação supositório (300 mg) de Dipirona
monoidratada (substância ativa), buscando-se determinar a
velocidade de absorção, pico de ação, duração de efeito e dose
terapêutica eficaz (mg/kg peso). Todos os pacientes receberam uma
única dose de apresentação estabelecendo-se, para efeito de análise
comparativa, três faixas de dosagem quanto à dose terapêutica
administrada (=21 mg/kg). Os dados obtidos permitiram concluir-se
por boa velocidade de absorção pela mucosa retal (queda de 1,5-C
obtida entre 90 e 120 minutos), pico de ação ao final de 180
minutos, duração de efeito antipirético superior a 6 horas e dose
terapêutica eficaz entre 15 e 20 mg/kg peso (17,9 + ou – 1,6 mg/kg)
(Almeida et al, 1986).

Referências bibliográficas:

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fever in childhood. Eur J Pediatr 1994; 153: 394-402.

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the treatment of acute migraine attacks: a double-blind,
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Martínez-Martín P, Raffaelli E Jr,
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acetylsalicylic acid in patients with moderate episodic
tension-type headache: a randomized, double-blind, placebo- and
active-controlled, multicentre study. Cephalalgia. 2001
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Scharli AF, Brulhart K, Monti T.
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Suppositories in Children with Post-operative pain and
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Almeida S; Cortes, F A S W; Nonino
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eficaz de Dipirona monoidratada (substância ativa)/supositório no
tratamento de hiperpirexia em pediatria / Indirect evaluation of
the bioavailability and effective therapeutic dosage of
dipyrone/suppository in the treatment of hyperpyrexia in
pediatrics. Pediatric mod 1986; 21(7): 400-6.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

A Dipirona monoidratada (substância ativa) é um derivado
pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e
espasmolítico.

A Dipirona monoidratada (substância ativa) é uma pró-droga cuja
metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais
há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA)
e o 4-amino-antipirina (4-AA).

Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou
ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo,
outros mecanismos alternativos foram propostos, tais
como:

Inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no
sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores
periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no
nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso
central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de
que a Dipirona monoidratada (substância ativa) inibiria uma outra
isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.

Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a
60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4
horas.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética da Dipirona monoidratada (substância
ativa) e de seus metabólitos não está completamente elucidada, mas
as seguintes informações podem ser fornecidas:

Após administração oral, a Dipirona monoidratada (substância
ativa) é completamente hidrolisada em sua porção ativa,
4-Nmetilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA
é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração
oral quando comparada à administração intravenosa. A
farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a
Dipirona monoidratada (substância ativa) é administrada
concomitantemente a alimentos.

Principalmente a MAA, mas também a 4-aminoantipirina (AA),
contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA
constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os
metabólitos 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e
4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito
clínico. São observadas farmacocinéticas não-lineares para todos os
metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue
a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O
acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em
tratamentos de curto prazo.

O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA,
48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.

Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de
aproximadamente 14 minutos para a Dipirona monoidratada (substância
ativa). Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada
por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes,
respectivamente. Foram identificados 85% dos metabólitos que são
excretados na urina, quando da administração oral de dose única,
obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e
23% ± 4% para FAA.

Após administração oral de dose única de 1g de Dipirona
monoidratada (substância ativa), o clearance renal foi de
5mL ± 2mL/min para MAA, 38mL ± 13mL/min para AA, 61mL ± 8mL/min
para AAA, e 49mL ± 5mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas
correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas
para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.

Em pacientes idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em
pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose
única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas),
enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.

Os pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente
estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a
eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

As doses mínimas letais de Dipirona monoidratada (substância
ativa) em camundongos e ratos são: aproximadamente 4000mg/kg de
peso corporal por via oral, aproximadamente 2300mg de Dipirona
monoidratada (substância ativa) por kg de peso corporal ou 400mg de
MAA por kg de peso corporal por via intravenosa. Os sinais de
intoxicação foram sedação taquipneia e convulsões pré-morte.

Toxicidade crônica

As injeções intravenosas de Dipirona monoidratada (substância
ativa) em ratos (peso corporal 150mg/kg por dia) e cães (50mg/kg de
peso corporal por dia) durante um período de 4 semanas foram
toleradas.

Foram realizados estudos de toxicidade oral crônica ao
longo de um período de 6 meses em ratos e cães:

Doses diárias de até 300mg de peso corporal/kg em ratos e
até 100mg/kg de peso corporal de peso em cães não causaram sinais
de intoxicação. Doses mais elevadas em ambas espécies causaram
alterações químicas do soro e hemossiderose no fígado e baço,
também foram detectados sinais de anemia e toxicidade da medula
óssea.

Mutagenicidade

Estão descritos na literatura tanto resultados positivos bem
como negativos. No entanto, estudos in vitro e in
vivo
com material específico grau Hoechst não deu indicação de
um potencial mutagênico.

Carcinogenicidade

Em estudos em ratos e camundongos NMRI em tempo de vida, a
Dipirona monoidratada (substância ativa) não mostrou efeitos
cancerígenos.

Toxicidade reprodutiva

Estudos em ratos e coelhos não indicam potencial
teratogênico.

Cuidados de Armazenamento do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Gotas

Líquido límpido, amarelado e isento de partículas.

Solução Oral

Líquido límpido, rosado, de odor característico e isento de
partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Dipirona Monoidratada –
Biosintética

Reg. MS – 1.1213.0339

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Dipirona-Monoidratada-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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