Diazepam Nq Nova Quimica Bula

Diazepam NQ Nova Química

Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento da ansiedade
ou agitação associada a desordens psiquiátricas.

Diazepam NQ é útil no alívio do espasmo muscular reflexo devido
a traumas locais (lesão, inflamação).

Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida
a lesão dos interneurônios espinhais e supra espinhais tal como
ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e
na síndrome rígida.

Os benzodiazepínicos são indicados apenas para desordens
intensas, desabilitantes ou para dores extremas.

Diazepam NQ só deve ser utilizado quando prescrito por seu
médico.

Como Diazepam NQ funciona?

Diazepam NQ pertence a um grupo de medicamentos chamado
benzodiazepínicos. Sua substância ativa é o diazepam.

Diazepam NQ é um sedativo e também exerce efeito contra
ansiedade, contra convulsões e é relaxante muscular.

A ação do produto se faz sentir após cerca de 20 minutos de sua
administração.

Somente o médico sabe a dose ideal de Diazepam NQ para o
seu caso. Siga as suas recomendações. Não mude as doses por conta
própria.

Contraindicação do Diazepam NQ – Nova
Química

Você não deve tomar Diazepam NQ se for alérgico a diazepam ou a
qualquer componente da fórmula do produto.

Diazepam NQ não deve ser administrado se você tiver
hipersensibilidade (alergia) aos benzodiazepínicos.

Deve-se evitar o uso se você tiver glaucoma de ângulo agudo
(aumento da pressão intraocular).

Aconselha-se precaução especial ao se administrar Diazepam NQ se
você tiver miastenia gravis (doença que causa fraqueza e fadiga
muscular), por causa do relaxamento muscular preexistente.

Diazepam NQ deve ser evitado se você tiver insuficiência grave
dos pulmões ou do fígado, pois os benzodiazepínicos podem levar à
ocorrência de encefalopatia hepática (mau funcionamento do cérebro
devido a problemas no fígado) e síndrome da apneia do sono (paradas
respiratórias durante o sono).

Os benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento
primário de doença psicótica.

Benzodiazepínicos não devem ser usados sozinhos para
tratar depressão ou ansiedade associada à depressão, pois poderá
ocorrer suicídio desses pacientes.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12
anos de idade.

Como usar o Diazepam NQ – Nova Química

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não
alcoólico).

Posologia

Geral

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser
individualizada.

O tratamento deve ser iniciado com a menor dose apropriada
eficaz para a condição particular.

As doses orais usuais para adultos se iniciam com 5 – 10 mg.
Dependendo da gravidade dos sintomas, o médico poderá recomendar
doses de 5 – 20 mg/dia. Normalmente cada dose oral para adultos não
deve ser superior a 10 mg.

Os comprimidos podem ser divididos em partes iguais para
facilitar a dosagem.

Duração do tratamento

A duração do tratamento deve ser a menor possível.

Você deve ser re-avaliado regularmente quanto à necessidade de
se continuar o tratamento, especialmente no paciente
assintomático.

O tratamento não deve exceder 2 – 3 meses, incluindo o período
de retirada progressiva. A extensão além desse limite poderá ser
feita após reavaliação da situação.

O seu médico deverá informá-lo sobre a duração do tratamento,
limitado ao período de tratamento ao menor tempo possível e
explicará como a dose será progressivamente reduzida. Além disso, é
importante que você saiba sobre a possibilidade do fenômeno de
rebote (reaparecimento temporário dos sintomas), para minimizar a
ansiedade sobre tais sintomas caso eles ocorram, durante a retirada
do medicamento.

Existem evidências de que, no caso de benzodiazepínicos com
efeito de curta duração, o fenômeno de retirada pode se manifestar
no intervalo entre as doses, especialmente quando as doses são
altas.

No caso de benzodiazepínicos com efeito de longa duração, como o
diazepam, é importante prevenir quando se trocar para um
benzodiazepínico com efeito de curta duração, pois podem ocorrer
sintomas de abstinência.

Instruções posológicas especiais

Idosos

Pacientes idosos devem receber doses menores.

Esses pacientes devem ser acompanhados regularmente no início do
tratamento para minimizar a dosagem e/ou frequência de
administração, para prevenir superdose causada pelo acúmulo.

Distúrbios do funcionamento do fígado

Pacientes com distúrbios graves do funcionamento do fígado não
devem ser tratados com Diazepam NQ.

Em pacientes com distúrbios leve a moderado, a menor dose
possível deve ser administrada.

O seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Entretanto, lembre-se de que Diazepam NQ não deve ser tomado
indefinidamente.

Se você toma Diazepam NQ em altas doses e interrompe o
tratamento de repente, seu organismo pode reagir. Assim, após dois
a três dias sem qualquer problema alguns dos sintomas que o
incomodavam podem reaparecer espontaneamente. Não volte a tomar
Diazepam NQ. Essa reação, da mesma maneira que surgiu, desaparece
em dois ou três dias.

Para evitar esse tipo de reação, seu médico pode recomendar que
você reduza a dose regularmente durante vários dias, antes de
suspender o tratamento.

Um novo período de tratamento com Diazepam NQ pode ser iniciado
a qualquer momento, desde que por indicação médica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Diazepam
NQ?

Você sempre deve tomar a medicação nos dias e horários que o seu
médico orientou.

Se por algum motivo você se esquecer de tomar Diazepam NQ e for
próximo ao horário da sua próxima dose, não tome a dose perdida.
Tome apenas a próxima dose. Caso contrário, tome a dose esquecida
assim que perceber e continue com a próxima dose normalmente como
recomendado.

Não tente recuperar a dose perdida, tomando mais de uma dose por
vez.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Diazepam NQ – Nova Química

Uso concomitante de álcool / depressores
SNC

O uso concomitante de Diazepam NQ com álcool e/ou depressores do
sistema nervoso central (SNC) deve ser evitado.

Essa utilização concomitante tem potencial para aumentar os
efeitos clínicos do Diazepam NQ, incluindo possivelmente sedação
grave, depressão cardiovascular e/ou respiratória clinicamente
relevantes.

Histórico médico de abuso de álcool ou
drogas

Diazepam NQ deve ser usado com muita cautela em pacientes com
história de alcoolismo ou dependência de drogas.

Diazepam NQ deve ser evitado por pacientes com dependência de
depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool.

Uma exceção à dependência de álcool é o gerenciamento das
reações agudas de retirada.

Insuficiencia hepática (mau funcionamento do
fígado)

Os benzodiazepínicos podem contribuir para a ocorrência de
episódios de encefalopatia hepática (mau funcionamento do cérebro,
devido a problemas no fígado) em pacientes com insuficiência
hepática grave.

Deve-se ter especial cuidado ao administrar Diazepam NQ em
pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.

Reações psiquiátricas e “paradoxais”

Reações psiquiátricas, como inquietude, agitação,
irritabilidade, agressividade, ansiedade, delírios, raiva,
pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros
efeitos adversos comportamentais, podem ocorrer com o uso de
benzodiazepínicos.

Quando isso ocorre, deve-se descontinuar o uso do
medicamento.

Esses efeitos são mais prováveis em crianças e idosos.

Amnésia

Os benzodiazepínicos podem induzir a amnésia anterógrada
(incapacidade de reter fatos novos na memória, após a ingestão do
benzodiazepínico).

Esta pode ocorrer com o uso de doses terapêuticas, com aumento
do risco em doses maiores.

Esses efeitos podem estar associados com comportamento
inapropriado.

Tolerância

Pode ocorrer alguma redução na resposta aos efeitos, após uso
repetido do Diazepam NQ por período prolongado.

Intolerância à galactose

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à
galactose (a deficiência Lapp de lactase ou má absorção de
glicose-galactose) não devem tomar esta medicação e deverão falar
com o seu médico, pois o Diazepam NQ possui lactose em sua
composição.

Abuso e dependência

Dependência

O uso de benzodiazepínicos e similares pode levar ao
desenvolvimento de dependência física ou psicológica.

O risco de dependência aumenta com a dose e duração do
tratamento.

É maior também nos pacientes com história de abuso de drogas
e/ou álcool.

Abusos foram relatados em usuários de múltiplas drogas.

Diazepam NQ deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes
com histórico de abuso de álcool ou outras drogas.

Abstinência

Quando ocorre dependência física, a retirada abrupta do
tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência.

Podem ocorrer dor de cabeça, diarreia, dores musculares,
ansiedade extrema, tensão, inquietude, confusão e irritabilidade.
Em casos graves, podem ocorrer sintomas como despersonalização,
desrealização, aumento da sensibilidade auditiva, dormência e
sensibilidade nas extremidades, hipersensibilidade à luz, a barulho
e a contato físico, alucinações ou convulsões.

Ansiedade de rebote

Pode ocorrer uma síndrome transitória com os mesmos sintomas que
levaram ao tratamento com Diazepam NQ, que pode ser acompanhada de
outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, distúrbio
do sono e inquietude. Isso pode acontecer com a descontinuação do
tratamento.

Como o risco de abstinência e rebote é maior quando a
descontinuação do tratamento é abrupta, é recomendado que a dosagem
seja reduzida gradualmente.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência respiratória

São recomendadas doses menores para pacientes com insuficiência
respiratória crônica por causa do risco de depressão
respiratória.

Quando existe insuficiência cardiorrespiratória, deve se ter em
mente que sedativos como Diazepam NQ podem acentuar a depressão
respiratória. Entretanto, o efeito sedativo pode, ao contrário, ter
efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos
pacientes.

Na hipercapnia severa crônica, Diazepam NQ só deve ser
administrado caso os benefícios potenciais superem os riscos.

Até o momento, não há informações de que Diazepam NQ
possa causar doping.

Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

Principais interações medicamentosas

Não tome bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com
Diazepam NQ. O álcool intensifica o efeito de Diazepam NQ, e isso
pode ser prejudicial.

Não use e não misture remédios por conta própria.

Diazepam NQ pode influenciar ou sofrer influência de outros
medicamentos, quando são administrados ao mesmo tempo,
incluindo suco de toranja, antifúngicos ou
antibióticos. medicamentos para o tratamento de doenças do
sistema nervoso, incluindo tranquilizantes, sedativos, medicamentos
para dormir, medicamentos contra convulsões, entre outros,
anticoncepcionais hormonais, medicamentos para o tratamento de
doenças do estômago; medicamentos para o tratamento de doenças
cardíacas, entre outros.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Diazepam NQ – Nova
Química

Informe o seu médico sobre o aparecimento de reações
desagradáveis.

Os efeitos colaterais mais comuns são cansaço, sonolência e
relaxamento muscular; habitualmente relacionados com a dose
administrada e no início do tratamento.

Geralmente desaparecem com a administração prolongada.

Distúrbios do sistema nervoso

  • Ataxia (desequilíbrio);
  • Disartria (dificuldade para falar);
  • Fala enrolada;
  • Dor de cabeça;
  • Tremores;
  • Tontura;
  • Diminuição do estado de alerta;
  • Amnésia anterógrada (esquecimento de fatos recentes a partir da
    tomada do medicamento) pode ocorrer com doses terapêuticas, sendo
    que o risco aumenta com doses maiores;
  • Efeitos amnésicos (perda de memória) podem estar associados com
    comportamento inapropriado.

Distúrbios psiquiátricos

Reações paradoxais como inquietude, agitação, irritabilidade,
desorientação, agressividade, nervosismo, hostilidade, ansiedade,
delírios, raiva, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicoses,
hiperatividade, comportamento inapropriado.

Esses efeitos são mais prováveis em crianças e idosos e, caso
ocorram, o uso do medicamento deve ser descontinuado. Estado
confusional – distúrbios emocionais e de humor, depressão,
alterações na libido.

O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao
desenvolvimento de dependência física.

O risco é mais pronunciado em pacientes que recebem tratamento
prolongado e/ou com doses elevadas e, particularmente, em pacientes
predispostos com antecedentes pessoais de alcoolismo ou abuso de
drogas.

Uma vez que a dependência física aos benzodiazepínicos se
desenvolve, a descontinuação do tratamento pode ser acompanhada de
sintomas de abstinência ou fenômeno de rebote.

Tem sido relatado abuso de benzodiazepínicos em usuários de
múltiplas drogas.

Lesões, envenenamento e complicações de
procedimentos

Existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de
benzodiazepínicos.

O risco é maior em pacientes recebendo, concomitantemente,
sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.

Distúrbios de outros órgãos e sistemas

Náuseas, boca seca ou hipersalivação (aumento da saliva),
constipação e outros distúrbios gastrointestinais, diplopia (visão
dupla), visão turva, hipotensão (pressão baixa), depressão
circulatória. Incontinência ou retenção urinária, reações cutâneas,
vertigem, insuficiência cardíaca (incluindo parada cardíaca),
depressão respiratória (incluindo insuficiência respiratória).

Muito raramente

Icterícia (coloração amarelada da pele e da parte branca dos
olhos).

Alterações em exames

Frequência cardíaca irregular, aumento da fosfatase alcalina
sanguínea.

Muito raramente

Transaminases aumentadas (exames da função do fígado).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa por meio do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Diazepam NQ – Nova
Química

Pacientes idosos

Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade ao Diazepam NQ é
maior que a de pessoas mais jovens.

É possível que seu médico tenha receitado uma dose menor e tenha
solicitado a você que observe como reage ao tratamento. Assegure-se
de que você está seguindo essas instruções.

Uso em crianças

Uma vez que a segurança e a eficácia em crianças com idade
inferior a 6 meses não foram estabelecidas, Diazepam NQ deverá ser
utilizado nesse grupo etário com extrema cautela e somente quando
alternativas terapêuticas não estiverem disponíveis.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a
amamentação, exceto sob orientação médica.

Informe o seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer
gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Informe o seu médico sobre a ocorrência de gravidez na
vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe o seu médico se você está amamentando. Diazepam
NQ passa para o leite materno, podendo causar sonolência e
prejudicar a sucção da criança.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar
máquinas

Durante o tratamento com Diazepam NQ, o paciente não deve
dirigir veículo ou operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção
podem estar prejudicadas.

Sedação, amnésia, diminuição da concentração e alteração da
função muscular podem afetar negativamente a habilidade para
dirigir veículo ou operar máquinas.

Antes de administrar Diazepam NQ, você deve ser avisado para não
conduzir veículos ou operar máquinas até que esteja completamente
recuperado. O médico deve decidir quando essas atividades podem ser
retomadas.

Se a duração do sono for insuficiente ou for consumido álcool, a
probabilidade da capacidade de alerta estar comprometida é
maior.

Composição do Diazepam NQ – Nova Química

Cada comprimido de 5 mg contém

Diazepam

5 mg

Excipiente*

1 comprimido

*Talco, croscarmelose sódica, lactose monoidratada, fosfato de
cálcio dibásico di-hidratado, estearato de magnésio, celulose
microcristalina e dióxido de silício.

Cada comprimido de 10 mg contém

Diazepam

10 mg

Excipiente*

1 comprimido

*Talco, croscarmelose sódica, lactose monoidratada, fosfato de
cálcio dibásico di-hidratado, estearato de magnésio, corante
alumínio laca vermelho eritrosina 3, celulose microcristalina e
dióxido de silício.

Superdosagem do Diazepam NQ – Nova Química

A superdose de benzodiazepínicos, em geral, se manifesta por
depressão do sistema nervoso central, em graus variáveis, desde
sonolência, ataxia (falta de coordenação motora), disartria
(dificuldades na fala) e nistagmo (movimentos anormais dos
olhos).

Coma, hipotensão (pressão baixa), depressão respiratória e
diminuição dos reflexos podem ocorrer, mas são clinicamente
tratáveis e reversíveis, se o Diazepam NQ tiver sido ingerido
sozinho.

Se ocorrer coma, normalmente tem duração de poucas horas; porém,
pode ser prolongado e cíclico, particularmente em pacientes
idosos.

Os efeitos de depressão respiratória por benzodiazepínicos são
mais graves em pacientes com doença respiratória.

Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos de outros depressores
do sistema nervoso central, incluindo o álcool.

Conduta

Os sinais vitais devem ser monitorados, e medidas de suporte
devem ser instituídas pelo médico. Em particular, você pode
necessitar de tratamento sintomático dos efeitos
cardiorrespiratórios ou efeitos do sistema nervoso central.

A absorção posterior deve ser prevenida utilizando-se um método
apropriado, por exemplo, tratamento em um a duas horas com carvão
ativado.

Se for utilizado o carvão ativado, é imperativo proteger as vias
aéreas em pacientes sonolentos.

Em caso de ingestão mista, deve-se considerar a lavagem
gástrica, entretanto, esse procedimento não deve ser considerado
uma medida de rotina.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Diazepam NQ – Nova
Química

Interação farmacocinética fármaco-fármaco
(FFI)

O metabolismo de Diazepam (substância ativa) e seu principal
metabólito, DMDZ depende das isoenzimas do citocromo P450, CYP3A4 e
CYP2C19. Os moduladores dessas enzimas podem levar a alterações na
disposição e efeitos de Diazepam (substância ativa). São observadas
fortes interações com compostos que afetam simultaneamente as vias
metabólicas oxidativas de Diazepam (substância ativa); os efeitos
moderados só ocorrem, mesmo com inibidores fortes, se eles afetam
apenas uma das vias metabólicas de Diazepam (substância ativa). Os
inibidores de CYP3A4 e CYP2C19 diminuem a taxa metabólica e podem
levar a concentrações mais elevadas do que o normal de Diazepam
(substância ativa) e do metabólito desmetill e, consequentemente,
aos efeitos sedativos e ansiolíticos aumentados / prolongados. Tais
mudanças podem exacerbar os efeitos de Diazepam (substância ativa)
em pacientes com sensibilidade aumentada, por exemplo, devido à sua
idade, função hepática reduzida ou tratamento com outros
medicamentos que prejudicam a oxidação. Os indutores de CYP3A4 e
CYP2C19 podem levar a concentrações inferiores às esperadas e,
portanto, a uma falta da eficácia desejada.

Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de
Diazepam (substância ativa)

Inibidores enzimáticos

O suco de toranja contém fortes inibidores de CYP3A4. A
exposição a Diazepam (substância ativa) foi fortemente aumentada
(ASC 3,2 vezes, Cmáx 1,5 vezes) e o tempo para atingir a
concentração máxima foi maior quando Diazepam (substância ativa)
foi administrado com suco de toranja em vez de água.

Derivados de antimicóticos azólicos inibem as vias CYP3A4 e
CYP2C19 e levam a um aumento da exposição a Diazepam (substância
ativa) (relação ASC de Diazepam (substância ativa) com fluconazol
2,5; voriconazol 2,2) e prolonga a meia-vida de eliminação de
Diazepam (substância ativa) (com fluconazol de 31h para 73h, com
voriconazol de 31h para 61h). A influência dos antimicóticos nos
níveis de Diazepam (substância ativa) só foi observada a partir de
4 horas após a administração. Itraconazol tem um efeito mais
moderado sem interação clinicamente significativa com Diazepam
(substância ativa), conforme determinado por testes de desempenho
psicomotor.

A fluvoxamina, inibidor de recaptação de serotonina, também é
inibidor das duas vias de degradação de Diazepam (substância ativa)
e aumentou não apenas a exposição a Diazepam (substância ativa) em
180% e prolongou a sua meia-vida de eliminação de 51h para 118h,
como também aumentou a exposição e o tempo para atingir o estado de
equilíbrio do metabólito desmetil. Fluoxetina mostrou um efeito
mais moderado sobre a ASC de Diazepam (substância ativa) (aumento
de aproximadamente 50%) e não afetou a resposta psicomotora porque
as concentrações combinadas de Diazepam (substância ativa) e
desmetil-Diazepam (substância ativa) foram semelhantes com e sem
fluoxetina.

Os contraceptivos hormonais combinados parecem reduzir a
depuração (em 67%) e prolongar a meia-vida de eliminação (em 47%)
de Diazepam (substância ativa). O comprometimento psicomotor
induzido por Diazepam (substância ativa) em mulheres utilizando
contraceptivos pode ser maior durante a pausa menstrual de 7 dias
fora da preparação hormonal do que no período em que ela está
tomando o contraceptivo. Existem algumas evidências limitadas de
que os benzodiazepínicos podem aumentar a incidência de hemorragia
avançada em mulheres utilizando contraceptivos hormonais. Não foi
observada interação medicamentosa que tenha causado gravidez.

Omeprazol, inibidor de bomba de prótons e inibidor CYP2C19 e
CYP3A4, administrado em dose de 20mg uma vez ao dia, aumentou ASC
de Diazepam (substância ativa) em 40% e a meia-vida em 36%, e em
dose de 40mg uma vez ao dia, aumentou a ASC de Diazepam (substância
ativa) em 122% e a meia-vida em 130%. A eliminação de
desmetil-Diazepam (substância ativa) também foi reduzida. O efeito
de omeprazol só foi visto em metabolizadores extensos, mas não
lentos, de CYP2C19. Esomeprazol (mas não lanzoprazol ou
pantoprazol) tem potencial para inibir o metabilismo de Diazepam
(substância ativa) em um grau semelhante ao omeprazol.

Cimetidina, antagonista do receptor H2 da histamina e inibidor
de múltiplas isoenzimas CYP, incluindo CYP3A4 e CYP2C19, reduz a
depuração de Diazepam (substância ativa) e de desmetil-Diazepam
(substância ativa) em 40% a 50%. O efeito não é diferente após um
dia ou após o tratamento crônico com cimetidina e resulta em maior
exposição e meia-vida de eliminação prolongada de Diazepam
(substância ativa) e seu principal metabólito após administração
única e maiores concentrações de equilíbrio após administração
múltiplas de Diazepam (substância ativa). A potencialização da
sedação foi observada com coadministração de cimetidina. Não foi
observada tal interação farmacocinética com os antagonistas do H2
ranitidina e famotidina.

Disulfiram inibe o metabolismo de Diazepam (substância ativa)
(diminuição mediana da depuração em 41% e aumento da meia-vida em
37%) e provavelmente o metabolismo dos metabólitos ativos de
Diazepam (substância ativa), podendo resultar na potencialização
dos efeitos sedativos.

A terapia com antituberculínicos pode alterar a disposição do
Diazepam (substância ativa). Na presença de isoniazida, a exposição
média (ASC) e a meia-vida de Diazepam (substância ativa) aumentaram
(em média 33 –35%). As maiores alterações foram observadas em
indivíduos com fenótipo de acetilador lento.

Diltiazem, bloqueador do canal de cálcio e que é substrato para
as mesma isoenzimas do CYP que Diazepam (substância ativa) e
inibidor do CYP3A4, aumentou a ASC (em aproximadamente 25%) e
prolongou a meia-vida (em 43% nos metabolizadores extensivos da
CYP2C19) de Diazepam (substância ativa), com pequenas diferenças
entre indivíduos com diferentes fenótipos de CYP2C19. Na presença
de diltiazem, a exposição a desmetil-Diazepam (substância ativa)
também tende a aumentar.

O metabólito primário de idelasibe é um inibidor forte de CYP3A4
e aumenta as concentrações séricas de Diazepam (substância ativa)
de forma que a redução da dose pode ser considerada.

Os psicoestimulantes modafinil e armodafinil induzem CYP3A4 e
inibem CYP2C19, podendo prolongar a eliminação de Diazepam
(substância ativa) e causar sedação excessiva.

Indutores enzimáticos

Rifampicina é um potente indutor do CYP3A4 e também tem um
significante efeito acelerador na via de CYP2C19.

Quando administrada a 600mg por dia, durante 7 dias, a depuração
de Diazepam (substância ativa) aumentou 4,3 vezes e a ASC diminuiu
em 77%. Também foi observada redução significativa na exposição a
todos os metabólitos de Diazepam (substância ativa). Duplicar a
dose diária da rifampicina não aumentou o seu efeito.

A carbamazepina é um indutor conhecido de CYP3A4, acelerando a
eliminação (aumento da depuração e meia-vida reduzida) de Diazepam
(substância ativa) em 3 vezes, enquanto aumenta as concentrações de
desmetil-Diazepam (substância ativa).

As drogas procinéticas aumentam a taxa de absorção de Diazepam
(substância ativa).

A metoclopramida intravenosa, mas não oral, aumenta a taxa de
absorção de Diazepam (substância ativa) e aumenta a concentração
máxima alcançada após a administração oral.

Os narcóticos (morfina, petidina) diminuem a taxa de absorção e
o pico de concentração em administrações orais de Diazepam
(substância ativa).

Efeitos de Diazepam (substância ativa) na
famarcocinética de outros medicamentos

Diazepam (substância ativa) não é considerado um indutor ou
inibidor de enzimas metabolizadoras. No entanto, podem ocorrer
algumas interações com outros medicamentos em que o Diazepam
(substância ativa) é a causa da interação.

A terapia com fenitoína foi associada com maiores concentrações
e aumento de intoxicação por fenitoína quando combinada com
Diazepam (substância ativa). No entanto alguns estudos não
encontraram nenhuma interação ou mesmo baixas concentrações
plasmáticas de fenitoína quando co-administrada com Diazepam
(substância ativa).

Interação farmacodinâmica fármaco-fármaco
(FFI)

O álcool deve ser evitado em pacientes que recebem Diazepam
(substância ativa). Efeitos aumentados, como sedação e depressão
cardiorrespiratória, também podem ocorrer quando o Diazepam
(substância ativa) é coadministrado com depressores de atuação
central, incluindo o álcool.

Existem vários relatos de hipotensão grave, depressão
respiratória ou perda da consciência em pacientes sob tratamento
combinado com clozapina e benzodiazepínicos, incluindo Diazepam
(substância ativa).

Efeitos aditivos depressivos no SNC são esperados ao combinar
fenotiazinas e benzodiazepínicos. Sedação, depressão respiratória e
obstrução das vias aéreas foram relatadas com o uso combinado de
levopromazina e Diazepam (substância ativa). Os efeitos aditivos de
olanzapina e Diazepam (substância ativa) na sedação e hipotensão
ocorrem na ausência de uma interação farmacocinética. Não é
recomendado uso parenteral concomitante.

Diazepam (substância ativa) aumenta os efeitos subjetivos de
opioides da metadona, Diazepam (substância ativa) também aumenta os
efeitos da metadona sobre o diâmetro da pupila e sobre a sedação e
também causa uma perda significativa no tempo de reação em
comparação com a metadona sozinha. Não ocorre interação
farmacocinética entre os dois medicamentos.

Foi observada perda reversível do controle da doença de
Parkinson em alguns pacientes tratados com levodopa combinada com
Diazepam (substância ativa). Isso pode ser causado pela diminuição
dos níveis de dopamina estriatal.

As xantinas teofilina e cafeína antagonizam os efeitos sedativos
e possivelmente ansiolíticos de Diazepam (substância ativa)
parcialmente através do bloqueio dos receptores de adenosina.

O pré-tratamento com Diazepam (substância ativa) altera a
farmacodinâmica e a farmacocinética da cetamina anestésica. A
n-desmetilação de cetamina foi inibida, resultando em aumento da
meia e do tempo de sono induzido por cetamina. Na presença de
Diazepam (substância ativa), é necessária uma concentração reduzida
de cetamina para obter a anestesia adequada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Interação Alimentícia do Diazepam NQ – Nova Química

Alimentos e antiácidos podem reduzir a taxa, mas não diminuirão
a extensão da absorção dos comprimidos de Diazepam (substância
ativa). Isso pode levar a efeitos atenuados após uma única dose,
mas não influenciar as concentrações no estado de equilíbrio
durante a terapia com múltiplas doses.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Ação da Substância Diazepam NQ – Nova Química

Resultados de Eficácia


Síndrome da ansiedade

O uso de Diazepam (substância ativa) melhora os sintomas de
agorafobia e ansiedade. A dose recomendada é de 2 a 10 mg
administrada duas a quatro vezes ao dia (Prod Info Diazepam
(substância ativa)(R), 1999). A eficácia é mantida mesmo com o
tratamento prolongado durante vários anos.1,2,3 Em
estudo que envolvia 228 pacientes, duplo–cego, com placebo, o
tratamento com Diazepam (substância ativa) na dose de 2 mg, três
vezes ao dia, e 4 mg, à noite, foi superior ao placebo no alívio
dos sintomas da ansiedade.4

Quando comparada ao Diazepam (substância ativa), a terapêutica
com alprazolam é igualmente eficaz no tratamento de ansiedade dos
pacientes ambulatoriais.5,6,7,8,9 Entretanto, a
incidência de sedação é maior com o
alprazolam.6,8,10

O bromazepam é tão eficaz quanto o Diazepam (substância ativa)
como ansiolítico em pacientes com neurose de
ansiedade.11,12,13,14 Entretanto, há relatos que sugerem
a superioridade do bromazepam.14,15 Acredita-se que o
bromazepam é mais específico como ansiolítico, quando comparado ao
Diazepam (substância ativa)13,16 e, portanto, mais
eficaz.

A superioridade de eficácia do Diazepam (substância ativa) sobre
a buspirona no tratamento de ansiedade crônica foi
reportada.17,18 Quanto ao lorazepam, alguns estudos
indicam que a eficácia de Diazepam (substância ativa) é
superior19,20,21,22,23, enquanto outros relatam a
superioridade de lorazepam.20,24,25

Espasmos musculares

A terapêutica com Diazepam (substância ativa) é indicada e
eficaz como adjuvante no tratamento de espasmos musculares causados
por reflexo à patologia local, como inflamação ou trauma,
espasticidade causada por lesões de neurônio motor ou atetose26,27
e, também, para alívio da espasticidade na esclerose múltipla e
lesões medulares. Porém, poderá ocorrer tolerância sendo necessária
a alternância de doses e/ou modificação da terapêutica.

Delirium tremens – abstinência de
álcool

A administração de benzodiazepínicos é eficaz no tratamento da
abstinência, pois reduz a severidade e a incidência de convulsões e
delírio.28 Alguns clínicos preferem Diazepam (substância
ativa), por causa de sua meia-vida longa e a possibilidade de
retirada mais branda.29,30,31 O uso de alprazolam foi
tão efetivo quanto o Diazepam (substância ativa) no tratamento da
abstinência de álcool.32

Abstinência de benzodiazepínicos

A administração de Diazepam (substância ativa) para
desintoxicação de pacientes com uso abusivo de outros
benzodiazepínicos tem sido eficaz.33

Referências bibliográficas

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ativa) tapering in detoxification for high-dose benzodiazepine
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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Diazepam (substância ativa) faz parte do grupo dos
benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas,
miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos. Sabe-se
atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido
gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da
neurotransmissão no cérebro.

Farmacocinética

Absorção

Diazepam (substância ativa) é rápida e completamente absorvido
no trato gastrintestinal após administração oral, atingindo a
concentração plasmática máxima após 30 – 90 minutos.

Distribuição

Diazepam (substância ativa) e seus metabólitos possuem alta
ligação às proteínas plasmáticas (Diazepam (substância ativa) 98%).
Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são
também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem
a, aproximadamente, um décimo da concentração sérica materna. O
volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg.
A meia-vida de distribuição é de até três horas.

Metabolismo

Diazepam (substância ativa) é principalmente metabolizado em
substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam
(N-desmetildiazepam), temazepam (hidroxidiazepam) e oxazepam. O
metabolismo oxidativo de Diazepam (substância ativa) é mediado
pelas isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e temazepam são
posteriormente conjugados ao ácido glicurônico.

Eliminação

O declínio da curva de concentração plasmática/tempo do
Diazepam (substância ativa) após administração oral é
bifásica:

Uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma
meia-vida que pode chegar a três horas e uma fase de eliminação
terminal prolongada (meia-vida de até 48 horas). A meia-vida de
eliminação terminal do metabólito ativo nordiazepam é de,
aproximadamente, 100 horas, dependendo da idade e da função
hepática. Diazepam (substância ativa) e seus metabólitos são
eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%),
predominantemente sob a forma conjugada. O clearance de
Diazepam (substância ativa) é de 20 – 30 mL/min.

Farmacocinética em condições clínicas
especiais

A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos
pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a
concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir
o estado de equilíbrio dinâmico (‘steady-state‘). Na
insuficiência renal, a meia-vida do Diazepam (substância ativa) não
é alterada.

Segurança não-clínca

Carcinogenicidade

O potencial carcinogênico de Diazepam (substância ativa) oral
foi estudado em várias espécies roedoras. Aumento na incidência de
tumores hepatocelulares ocorreu em camundongos machos. Não houve
aumento significativo na incidência de tumores em camundongos
fêmeas, ratos, hamsters ou outros roedores.

Genotoxicidade

Um número de estudos proporcionou uma fraca evidência de um
potencial mutagênico, em altas concentrações, que estão,
entretanto, acima das doses terapêuticas em seres humanos.

Prejuízo da fertilidade

Estudos reprodutivos em ratos mostraram diminuições no número de
gestações e no número de sobreviventes da prole, seguindo
administração de doses orais de 100 mg/kg/dia, antes e durante o
cruzamento e por toda a gestação e lactação.

Toxicidade reprodutiva

Diazepam (substância ativa) foi considerado teratogênico em
camundongos em níveis de dose de 45 – 50 mg/kg, 100 mg/kg e 140
mg/kg/dia, assim como em hamsters, em 280 mg/kg. No entanto, essa
droga não se mostrou teratogênica em 80 e 300 mg/kg/dia, em ratos,
e em 20 e 50 mg/kg/dia, em coelhos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Cuidados de Armazenamento do Diazepam NQ – Nova
Química

Diazepam NQ deve ser mantido em temperatura ambiente (15 à
30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido de 5 mg

Comprimido branco, circular, biconvexo e monossectado.

Comprimido de 10 mg

Comprimido na cor rosa, circular, biconvexo e monossectado.

Descarte de medicamentos não utilizados e / ou com data
de validade vencida

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado.
Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto, e o descarte
em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta
local estabelecido, se disponível.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Dizeres Legais do Diazepam NQ – Nova
Química

Registro MS nº.: 1.3569.0595

Farm. Resp.

:
Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP nº 22.883

Registrado por:

Ems Sigma Pharma LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 – Hortolândia/SP
C.N.P.J.: 00.923.140/0001-31
Indústria Brasileira

Comercializado por:

Nova Química Farmacêutica S/A
Baruerí/SP

Comprimido de 5 m

Fabricado e embalado por:

EMS S/A
São Bernardo do Campo/SP

Comprimido de 10 mg

Fabricado e embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

Diazepam-Nq-Nova-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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