Dáiva

Dáiva pode ser utilizado também no controle das irregularidades
menstruais e como medicação supletiva estrógeno – progestacional, a
critério médico.

Como funciona Dáiva?

Dáiva é um contraceptivo hormonal injetável para uso em
dose única mensal, devendo ser utilizado somente sob orientação
médica.

Contraindicação do Dáiva

Constituem contra-indicações absolutas:

• Complicações séricas associadas ao uso de contraceptivos
  hormonais no passado.
• Gavidez ou suspeita de gravidez.
• Amamentação (menos de 6 semanas pós-parto).
• Hipertensão, cardiopatias, diabete melito com alterações
  vasculares, nefropatia, retinopatia, neuropatia ou outras doenças
  vasculares ou diabete com mais de 20 anos de duração.
• Glaucoma.
• Antecedentes de processos flebíticos.
• Trombóticos ou tromboembólicos e varizes importantes.
• Sangramento genital de causa desconhecida.
• Tumor ginecológico ou de mama.
• Neoplasias benignas hormônio-dependentes.
• Neoplasias malignas.
• Hepatopatia em atividade.
• Tumores malígnos no fígado.
• Anemia falciforme.
• Epilepsia.
• Colagenose com lesão visceral ou vascular.
• Pré e pós-operatório, mulheres passíveis de imobilização (p.
  ex., após acidentes).
• História de icterícia.
• Prurido grave.
• Coréia ou herpes em gestação anterior.

Constituem contra-indicações relativas:

• Galactorréia.
• Obesidade.
• Hiperlipidemias.
• Tabagismo.
• Irregularidades menstruais frequentes.
• Colecistopatias.
• Cefaléias severas (recorrentes, incluindo enxaqueca) com
  sintoma neurológico focal.

Dáiva não deve ser usado na presença de conhecida
hipersensibilidade às substâncias ou a qualquer um dos componentes
da fórmula.

Este medicamento pode interromper a menstruação por
período prolongado e/ou causar sangramentos intermenstruais
severos.

Não se recomenda o uso de anovulatórios hormonais por
mulheres fumantes.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando antes do início ou durante o tratamento.

O produto não deve ser usado durante a gravidez e o
período de lactação.

Como usar o Dáiva

Uma ampola por via intraglútea profunda entre o 7^o e
10^o dia, de preferência no 8^o dia, a partir
do início de cada menstruação.

Deve ser aplicado com agulha 30×7 ou 30×8 na região glútea,
profundamente.

Contar o primeiro dia de sangramento menstrual como dia número
um. Não massagear o local da aplicação. Se estas recomendações não
forem observadas, a eficácia do produto fica comprometida.

Apesar de Dáiva ser altamente eficaz, a prática e os estudos têm
mostrado que podem ocorrer casos de gravidez, uma vez que, como
todos os demais métodos de contracepção, também este não protege
100% das mulheres.

A ocorrência destes casos de gravidez resulta de falhas do
próprio método contraceptivo e/ou de outros fatores não
relacionados ao medicamento.

Estes estudos mostram que podem ocorrer gestações na proporção
de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto
durante 1 ano.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre a
indicação posológica e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Dáiva

Antes de iniciar o emprego de Dáiva, ou qualquer outro
contraceptivo hormonal, assim como periodicamente durante o seu
uso, recomenda-se um exame geral completo, com minuciosa
investigação ginecológica. Deve-se dedicar atenção especial à
pressão arterial, mamas, abdome e órgãos pélvicos, incluindo
esfregaço de Papanicolau. Deve-se evitar o uso do produto em
adolescentes que ainda não apresentem ciclos menstruais em ritmo
regular.

Dáiva inibe a ovulação de maneira transitória e não é causa de
esterilidade a posteriori. No entanto, deve-se ter em conta que,
como ocorre com outros anticoncepcionais hormonais, o ciclo
ovuIatório natural pode ser interrompido por 2 a 3 meses após a
suspensão do tratamento.

Nos seguintes casos, o risco de uso de Dáiva geralmente
supera os benefícios:

• Fumante intensa (gt; 20 cigarros por dia) com mais de 35 anos
  de idade.
• Amamentação (6 semanas a 6 meses pós- parto).
• lt; 21 dias pós-parto e não amamentando.
• Antecedentes de câncer de mama.
• Sangramento vaginal de causa desconhecida.
• Antecedentes de hipertensão grave.
• Hiperlipidemias conhecidas.
• Uso de certos antibióticos e anticonvulsivantes.
• Cirrose grave (descompensada).
• Tumores malignos de fígado.

Nestes casos, o uso da droga requer cuidadoso julgamento
clínico, levando-se em conta a gravidade do caso e a
disponibilidade, praticidade e aceitabilidade de métodos
alternativos de contracepção, bem como rigoroso acompanhamento
médico.

Por outro lado, há condições que não restringem o uso de
contraceptivos combinados injetáveis, tais como: Dáiva. Nestas
condições, os benefícios do uso de Dáiva geralmente superam os
potenciais riscos para a paciente.

Entretanto, um rigoroso acompanhamento médico é
indispensável quando se usa Dáiva em pacientes nas seguintes
condições:

• Idade acima de 40 anos.
• Fumantes com menos de 35 anos de idade ou fumante leve com mais
  de 35 anos.
• Cfaléias (incluindo enxaqueca sem sintoma neurológico
  focal).
• Amamentação (gt; 6 meses pós-parto).
• Doença mamária não diagnosticada.
• Neoplasia cervical intraepitelial ou câncer.
• Histórico de colestase (gravidez, relacionada a contraceptivos
  combinados orais ou injetáveis).

Em um restrito grupo de mulheres susceptíveis, a
coIestase relacionada ao uso de contraceptivos orais combinados no
passado pode predizer uma futura coIestase relacionada
com:

• Estrógeno.
• Doença do trato biliar em curso ou antecedente.
• Cirrose moderada (compensada).
• Doença valvular do coração sem complicações.
• Hipertensão moderada.
• Tromboflebite superficial.
• Talassemia.
• Anemia falciforme.
• Diabetes sem complicações.
• Cirurgias grandes sem imobilização prolongada.

O uso destes medicamentos pode afetar avaliações endócrinas e,
possivelmente, testes da função hepática. Portanto, se esses testes
estiverem anormais em uma paciente, o uso do produto deve ser
descontinuado e os testes repetidos 2 meses após a suspensão. As
pacientes usuárias do medicamento podem apresentar distúrbios do
metabolismo do triptofano, o que pode resultar em relativa
deficiência de piridoxina; não obstante, o significado clínico
deste evento ainda não foi determinado. Os níveis séricos de
folatos podem ser deprimidos pelo uso do medicamento. Mulheres que
engravidam pouco depois de interromper o uso de contraceptivos
hormonais têm maior probabilidade de desenvolver deficiência de
folato e complicações a eles atribuídas. Pacientes com antecedentes
de depressão psíquica devem ser cuidadosamente observadas e o uso
do medicamento ser descontinuado se a depressão reaparecer em grau
importante. As associações de estrógeno com gestágeno podem
apresentar efeitos sobre o metabolismo dos hidratos de carbono e
dos lipídios (diminuição da tolerância à glicose; aIteração dos
níveis séricos de triglicérides, de fosfoIipídios, de diversas
frações de coIesteroI, etc). Por este motivo, a administração de
Dáiva ou de outros anticoncepcionais hormonais a mulheres
portadoras de diabete, pré-diabete ou dislipidemias requer controle
e vigilância contínua. Está bem estabelecido um aumento do risco de
doenças trombóticas e tromboembólicas associado ao uso de
anovulatórios em geral.

O médico deve estar alerta às manifestações precoces destes
distúrbios (p.ex. tromboflebites, embolia pulmonar, ocIusão
coronariana, etc). Em casos de suspeita de alguma dessas
manifestações, o uso do medicamento deve ser interrompido.

O hábito de fumar aumenta o risco de efeitos adversos
cardiovasculares sérios dos anovulalórios. Este risco aumenta com a
idade e o fumo intenso (15 ou mais cigarros por dia) e é mais
acentuado em mulheres acima de 35 anos de idade.

Recomenda-se que as mulheres tratadas com contraceptivos
hormonais de qualquer tipo não fumem.

Foi relatado um aumento da pressão arterial em pacientes tomando
anovulatórios, podendo em algumas mulheres ocorrer hipertensão
poucos meses após o início do uso de tais produtos.

Também aumenta o risco de doenças da vesícula biliar em usuárias
de anovulatórios ou de estrógenos. Relata-se um risco de
complicações tromboembólicas pós-cirúrgicas 4 a 6 vezes maior em
usuárias de anovulatórios. Por este motivo, sempre que possível, o
uso do medicamento deve ser descontinuado pelo menos 1 mês antes de
uma cirurgia associada a risco aumentado de tromboembolismo.

Interações medicamentosas

Tal como sucede com os anticoncepcionais hormonais em geral, o
uso concomitante de Dáiva (algestona acetofenida + enantato de
estradiol) com rifampicina, hidantoínas, barbituratos, antibióticos
penicilânicos, cloranfenicol, griseofulvina, fenitoína,
carbamazepina, primidona, isoniazida, nitrofurantoína, sulfonamidas
e tetraciclinas pode reduzir a efi cácia contraceptiva do produto
ou provocar irregularidades menstruais. Da mesma forma, os
anticoncepcionais hormonais podem alterar a efi cácia de
anticonvulsivantes, anti-hipertensivos, hipnóticos,
hipoglicemiantes, anticoagulantes e antidepressivos.

Reações Adversas do Dáiva

É possível que algumas mulheres notem mudanças no ciclo
menstrual típico (ciclos menores, hemorragia intermenstrual,
sangramento irregular), dismenorréia, amenorréia transitória,
prurido vulvar, tensão mamária, dores de estômago, náuseas,
vômitos, cefaléias, retenção hidrossalina, mudanças subclínicas e
transitórias detectadas nos testes de excreção do fígado,
alterações emocionais e da libido, alterações do peso corpóreo e
fenômenos de fotossensibilização (cloasma).

Tontura, nervosismo, depressão, fogacho, acne,
hipersensibilidade (prurido, tosse), distúrbios visuais e auditivos
são prováveis, uma vez que eles podem ocorrer com qualquer hormônio
sexual, mas raramente foram relatados com Dáiva.

Como efeitos adversos podem ocorrer principalmente dor no local
da injeção, dor de cabeça, náuseas, vômito, tontura, dores nos
seios, fogachos, reações na pele como acne ou coceira, tosse, humor
deprimido e alteração do desejo sexual, alteração da menstruação e
sangramento fora da menstruação. É comum ocorrer um encurtamento do
ciclo menstrual (antecipação das regras), de 3 a 6 dias. Se
ocorrerem reações desagradáveis graves (sobretudo cefaléias
intensas, distúrbios visuais agudos, inflamação das veias ou
varizes), procurar o médico. Informar ao médico o aparecimento de
reações desagradáveis.

Geralmente podem ocorrer no tratamento com
contraceptivos hormonais outras reações adversas, tais
como:

• Tromboflebite.
• Trombose arterial ou venosa.
• Eventos tromboembólicos.
• Derrame cerebral.
• Cefaléias intensas (enxaqueca).
• Hipertensão.
• Neurorretinite o que poderia levar à suspensão do tratamento,
  embora não tenham sido associadas ao uso de Dáiva.

População Especial do Dáiva

Gravidez e lactação

Contra-indicado na gravidez. Pouco se sabe sobre efeitos ao feto
se forem usados contraceptivos injetáveis combinados durante a
gravidez.

A administração de anovulatórios no período pós-parto pode
interferir com a Iactação; pode ocorrer uma diminuição na
quantidade e na qualidade do leite materno. Além disso,
identificou-se uma pequena fração dos componentes hormonais dos
anovulatórios no leite das mães que os utilizaram; entretanto, um
efeito sobre a criança amamentada, se existente, não foi
constatado.

Em aproximadamente 3 semanas após o parto, a coagulação
sanguínea e a fibrinólise normalizam-se essencialmente e o
Dáiva pode normalmente ser usado a partir daí em mulheres que
não estejam amamentando.

O produto não deve ser usado durante a gravidez e o período de
lactação.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na
vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico
se está amamentando.

Composição do Dáiva

Cada ampola de 1 ml contém:

Excipientes:

Álcool benzílico, benzoato de benzila e óleo de gergelim.

Superdosagem do Dáiva

Desconhecem-se casos de superdosagem e reações adversas graves
correlatas. Entretanto, em tais casos podem-se esperar náusea,
vômito, mastodinia, cefaléias, retenção hidrossalina, alteração do
sangramento endometrial e amenorréia. Como não existem antídotos
específicos, recomenda-se manter a pessoa afetada em observação,
sob controle médico estrito e tratamento sintomático.

Interação Medicamentosa do Dáiva

Medicamentos ou fitoterápicos que induzem certas enzimas,
incluindo o citocromo P450 3A4 (CYP3A4) podem reduzir a eficácia de
contraceptivos ou aumentar o sangramento de escape. Tal como sucede
com os anticoncepcionais hormonais em geral, o uso concomitante de
Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
com rifampicina, rifabutina, griseofulvina e ritonavir (inibidores
de protease potencializados) pode reduzir a eficácia contraceptiva
do produto ou provocar irregularidades menstruais. Alguns outros
medicamentos ou fitoterápicos que podem reduzir a eficácia de
contraceptivos hormonais incluem bosentana e produtos contendo erva
de São João.

O uso concomitante de anticonvulsivantes como carbamazepina,
fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina e felbamato
estimulam o metabolismo de contraceptivos esteroides orais, podendo
assim também reduzir a eficácia contraceptiva de Algestona
Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa). O
topiramato pode também induzir o metabolismo de contraceptivos
esteroides, mas a interação parece ser clinicamente irrelevante com
doses diárias de 200 mg ou menos. Com o uso concomitante de
lamotrigina, entretanto, ocorre uma interação reversa, em que os
contraceptivos hormonais estimulam o metabolismo da lamotrigina e
reduzem suas concentrações plasmáticas em 40-65% no estado de
equilíbrio, potencialmente levando à piora do controle das crises
epilépticas ou sinais de toxicidade quando o contraceptivo é
cessado.

Os contraceptivos hormonais podem alterar a eficácia do
tratamento com antirretrovirais, antihipertensivos, hipnóticos,
hipoglicemiantes, anticoagulantes e antidepressivos.

A coadministração de atorvastatina e de certos contraceptivos
contendo etinilestradiol aumenta os valores da AUC para o estradiol
em aproximadamente 20%. Inibidores do CYP3A4 tais como o
itraconazol ou cetoconazol podem aumentar as concentrações
plasmáticas hormonais.

Alterações significativas (aumento ou diminuição) da
concentração plasmática de estrogênio e progestina têm sido
observadas em alguns casos de coadministração com inibidores de
protease de HIV/HCV ou com inibidores não-nucleosídeos da
transcriptase reversa.

Houve relatos de gravidez ao tomar contraceptivos hormonais e
antibióticos, mas os estudos de farmacocinética clínica não
demonstraram efeitos consistentes de antibióticos nas concentrações
plasmáticas de esteroides sintéticos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Ação da Substância Dáiva

Resultados de Eficácia

A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi
selecionada com base em estudos comparativos por seu adequado
balanço entre benefício e risco. Ao comparar esta posologia com a
dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os
componentes ativos de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol
(substância ativa) não são derivados sintéticos de concentração
igual àquelas utilizadas por via oral, em microgramas, mas são
derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir
efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em
miligramas.

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
provê um estrógeno natural (estradiol), diferentemente dos
estrógenos sintéticos utilizados nos contraceptivos orais
combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrógenos
fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os
estrógenos sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dos efeitos
colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em
Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Estudos
com DHPA + E2EN mostraram pouco ou nenhum efeito sobre a pressão
arterial, hemostasia e coagulação, metabolismo de carboidratos e
lipídeos e função hepática em comparação aos COCs.

A tolerabilidade local de Algestona Acetofenida + Enantato de
Estradiol (substância ativa) é satisfatória e a sistêmica
corresponde à dos anticoncepcionais injetáveis combinados
atualmente em uso no mercado. A aceitação deste método varia, mas
em geral, é positiva: foi observado que a taxa de
continuidade/persistência após 12 ciclos do uso é de cerca de 60%
(os principais motivos para a descontinuidade são razões pessoais,
e não médicas; e a principal razão médica é relacionada ao ciclo
menstrual (4-5%), sendo sangramentos irregulares a mais frequente
(2-3%). Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância
ativa) é uma alternativa válida à contracepção oral para as
mulheres sendo particularmente adequada para mulheres que – embora
possam receber contraceptivos hormonais – não querem ou não podem
tomar comprimidos regularmente por intolerância. Podem ocorrer
gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres
que utilizarem o produto durante 1 ano.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
é um anticoncepcional injetável que se aplica por via
intramuscular, somente uma vez por mês. Trata-se da associação de
dois princípios ativos: um gestágeno (algestona acetofenida –
acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato
de estradiol, E2EN).

A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao Algestona
Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) o seu
principal mecanismo de ação anticoncepcional:

O efeito anovulatório por supressão da secreção de
gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios
(modificação do muco cervical, alterações endometriais e da
motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do
espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a
sua eficácia anticoncepcional.

A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento
e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de
características em geral semelhantes às de uma menstruação normal.
A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências
mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação
significativamente maior que os preparados que contêm
exclusivamente gestágenos.

Farmacocinética

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa)
é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É
distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante
todo o ciclo menstrual.

Após a aplicação de uma dose de Algestona Acetofenida + Enantato
de Estradiol (substância ativa) pela primeira vez, a concentração
sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias.
Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são
obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o
enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM
isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume
de distribuição de 5.087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57
dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina
como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram
também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido,
2-metoxi-estrona e estrona.

A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de
24 dias. É excretada principalmente pelas fezes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Perlutan.

Cuidados de Armazenamento do Dáiva

Conservar em temperatura ambiente (15^o C e
30^o C). Proteger da luz.

O prazo de validade do produto é de 24 meses, desde que
observadas as condições de armazenamento. Não tome medicamento com
prazo de validade vencido.

Lote, data de fabricação e validade: vide embalagem
externa.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Dáiva

MS – 1.0043.0968

Farm. Resp.:

Dra. Sônia Albano Badaró – CRF-SP 19.258

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios Ltda.
Av. Ver. José Diniz, 3.465 São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Daiva, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.