Cetoconazol Nova Quimica Bula

Cetoconazol Nova Química

O cetoconazol não deve ser utilizado em casos de meningite
fúngica devido a sua baixa penetração no liquido
cerebroespinhal.

Como Cetoconazol funciona?

Este é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar
para o tratamento de infecções causadas por fungos.

O cetoconazol possui atividade fungicida (agente que destrói
fungos) ou fungistática (agente que paraliza crescimento dos
fungos). O cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e
altera a composição de outros componentes lipídicos na
membrana.

Contraindicação do Cetoconazol – Nova
Química

Você não deve tomar este medicamento se você apresentar
hipersensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da
formulação.

Não tome cetoconazol comprimido caso você tenha doença do
fígado. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico. Você não deve
tomar certos medicamentos enquanto estiver tomando cetoconazol.
Existem vários medicamentos que interagem com cetoconazol
comprimido.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com doença do fígado.

Como usar o Cetoconazol – Nova Química

Você deve tomar cetoconazol comprimido por via oral, durante uma
das refeições diárias, com um pouco de líquido.

Tome cetoconazol comprimido com uma bebida ácida se você estiver
recebendo também medicamentos que reduzem a acidez do estômago
(gástrica) ou se você apresentar uma condição que não produz os
ácidos do estômago. Se você tiver alguma dúvida, converse com o
médico.

Posologia

A dose e o tempo de tratamento com cetoconazol comprimido
dependem do tipo de fungo e do local da infecção. Seu médico o
informará exatamente o que você deve fazer. O período de tratamento
pode ser de 6 meses ou até cura da infecção.

Adultos

Um comprimido (200 mg) uma vez ao dia, junto com uma refeição.
Quando a resposta clínica for insuficiente, seu médico poderá
aumentar a dose de cetoconazol comprimido para 2 comprimidos (400
mg), sempre uma vez ao dia.

Crianças

Crianças que pesam mais que 30 kg

Geralmente necessitam de 1 comprimido (200mg) uma vez ao
dia.

Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos
(400mg), de uma só vez, diariamente.

Crianças com peso entre 15 e 30 kg

Necessitam da metade de um comprimido (100 mg) por dia durante
uma refeição.

Cetoconazol não é recomendado para crianças com peso inferior a
15 kg e abaixo dos 2 anos de idade.

O tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função do
fígado avaliada quando sinais e sintomas indicativos de inflamação
do fígado, tais como: falta de vontade de comer, enjoo, vômito,
cansaço anormal, pele amarela (icterícia), branco dos olhos
amarelado, dor na barriga ou urina escura ocorrerem.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com
doença hepática aguda ou crônica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Cetoconazol?

Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima
dose normalmente e continue com seu medicamento como recomendado
pelo médico. Não tome uma dose dupla.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cetoconazol – Nova Química

Informe o seu médico se você estiver tomando outros
medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de cetoconazol com
outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique-se de ter
relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito
ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos
naturais.

Durante o tratamento com cetoconazol comprimido podem ocorrer
distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto,
as chances disto acontecer são maiores se você sabe que tem
problemas no fígado.

Você pode reconhecer os distúrbios do fígado através dos
seguintes sintomas:

Urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, branco dos
olhos amarelado, dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre.

Neste caso o tratamento com cetoconazol comprimido deve ser
suspenso e seu médico imediatamente comunicado.

Antes de você iniciar o tratamento com cetoconazol comprimido,
seu médico irá solicitar alguns exames de sangue para assegurar-se
de que seu fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com
cetoconazol comprimido se estender, seu médico solicitará exames de
sangue para detectar problemas no fígado precocemente no
sangue.

Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que
necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de
cetoconazol oral.

Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio
hepático. Há relatos de ocorrência dentro de um mês de tratamento,
incluindo alguns na primeira semana.

O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco
para hepatotoxicidade grave.

A função da glândula suprarrenal deve ser monitorada em
pacientes com falta da função suprarrenal ou no limite da
normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse
(grande cirurgia, tratamento intensivo) e em pacientes sob terapia
prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo falta da
função suprarrenal.

Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do
cetoconazol é reduzida. Se você apresentar acidez gástrica
diminuída devido a uma doença, por exemplo acloridria, ou por uso
de medicamentos que reduzem a acidez gástrica, recomenda-se que
você tome os comprimidos de cetoconazol com uma bebida ácida (tal
como refrigerante de cola não dietético). Seu médico irá monitorar
a atividade antifúngica e avaliar a necessidade de aumento da dose
de cetoconazol.

Interações Medicamentosas

Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas
alcoólicas durante o tratamento com cetoconazol comprimido.
Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o
tratamento com cetoconazol comprimido.

Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que
cetoconazol comprimido seja absorvido de forma apropriada. Assim,
medicamentos que neutralizam o ácido do estômago devem ser tomados
pelo menos uma hora antes de cetoconazol comprimido ou não devem
ser tomados antes de duas horas após tomar cetoconazol comprimido.
Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de
ácido do estômago, você deve tomar cetoconazol comprimido com
refrigerante tipo cola.

Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando
atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar
no mesmo período e para outros algumas mudanças são
necessárias.

Medicamentos que você não deve tomar durante o
tratamento com cetoconazol comprimido:

  • Halofantrina, medicamento utilizado no tratamento da
    malária.
  • Cisaprida, um medicamento usado para certos problemas
    digestivos.
  • Domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e
    desconforto relacionado tanto à diminuição do esvaziamento do
    estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
  • Irinotecano, um medicamento para tratamento de câncer.
  • Colcichina, um medicamento para tratar gota, quando usado em
    pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado.

Certos medicamentos que diminuem o
colesterol:

Sinvastatina e lovastatina.

Certas pílulas para dormir:

Midazolam, triazolam.

Certos medicamentos usados para distúrbios
psicóticos:

Lurasidona, pimozida, sertindol.

Certos medicamentos usados para tratar irregularidades
do batimento cardíaco:

Quinidina, disopiramida, dronedarona, dofetilida.

Medicamentos conhecidos como alcalóides de
ergot:

Ergotamina ou di-hidroergotamina, usados no tratamento de dores
de cabeça do tipo enxaqueca.

Medicamentos conhecidos como alcalóides do
ergot:

Ergometrina (ergonovina) ou metilergometrina (metilergonovina),
usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina
após o parto.

Certos medicamentos para alergia:

Terfenadina, astemizol e mizolastina.

Certos medicamentos para tratar dor forte ou
vício:

Levacetilmetadol (levometadil), metadona.

Certos medicamentos usados para o tratamento de angina
(dor no peito em aperto) ou pressão sanguínea alta:

Bepridil, felodipina, eplerenona, lercanidipina, ivabradina,
ranolazina, nisoldipino.

Espere pelo menos uma semana após o fim do tratamento com
cetoconazol comprimido antes de tomar qualquer um destes
medicamentos.

Medicamentos que podem diminuir a ação de cetoconazol
comprimido, tais como:

Certos medicamentos utilizados para tratar
epilepsia:

Carbamazepina, fenitoína.

Certos medicamentos para tratar
tuberculose:

Rifampicina, rifabutina, isoniazida.

Certos medicamentos para tratar HIV/AIDS:

Efavirenz, nevirapina.

Portanto, você deve informar sempre seu médico se você estiver
usando algum desses produtos, para que as medidas apropriadas sejam
tomadas. Espere pelo menos 2 semanas após o fim do tratamento com
esses medicamentos antes de tomar cetoconazol comprimido.

Medicamentos não recomendados, a menos que seu médico
considere necessário, tais como:

  • Rifabutina, um medicamento para tratar tuberculose.
  • Carbamazepina, um medicamento para tratar epilepsia.
  • Colchicina, um medicamento para tratar gota.
  • Everolimo, um medicamento administrado após transplante de
    órgão.
  • Fentanila, um opióide forte para tratar a dor.
  • Salmeterol, um medicamento que melhora a respiração.
  • Tansulosina, um medicamento para tratar incontinência urinária
    masculina.
  • Vardenafila, um medicamento para tratar disfunção erétil.

Certos medicamentos que diminuem a coagulação do
sangue:

Apixabana, rivaroxabana.

Certos medicamentos usados no tratamento de
câncer:

Dasatinibe, nilotinibe, sunitinibe, trabectedina.

Espere pelo menos 1 semana após o fim do tratamento com
cetoconazol comprimido antes de iniciar esses medicamentos, a menos
que o seu médico considere necessário tomá-los.

Medicamentos que podem exigir uma alteração da dose ou
do cetoconazol ou do(s) outro(s) medicamento(s), tais
como:

  • Alguns medicamentos que agem no coração ou vasos sanguíneos
    (aliscireno, digoxina, nadolol, os bloqueadores do canal de cálcio,
    verapamil e di-hidropiridinas).
  • Metilprednisolona, budesonida, ciclenosida, fluticasona ou
    dexametasona, medicamentos contra inflamação no corpo, asma e
    alergias, administrados por via oral, injetável ou inalatória.
  • Ciclosporina, tacrolimo, tensirolimo ou rapamicina (também
    conhecida como sirolimo) que sãoadministrados, em geral, após um
    transplante de órgão.
  • Atorvastatina, um medicamento utilizado para diminuir o
    colesterol.
  • Reboxetina, usado no tratamento da depressão.
  • Eletriptano, usado para enxaquecas.
  • Aprepitanto um medicamento para tratar náusea e vômitos.
  • Praziquantel, um medicamento para tratar fasciolose e
    teníase.
  • Cinacalcete, um medicamento para tratar a paratireóide
    hiperativa.
  • Alitretinoína (formulação oral), um medicamento para tratar
    eczema.

Certos medicamentos que diminuem a coagulação
sanguínea:

Cumarinas, cilostazol, dabigatrana.

Certos medicamentos usados para o tratamento de
HIV/AIDS:

Maraviroque e inibidores da protease indinavir, ritonavir,
darunavir com reforço de ritonavir, fosamprenavir com reforço de
ritonavir e saquinavir.

Certos medicamentos usados para o tratamento do
câncer:

Alcalóides da vinca, bussulfano, docetaxel, erlotinibe,
ixabepilona, lapatinibe, trimetrexato, bortezomibe e imatinibe.

Certos medicamentos para ansiedade ou para dormir
(tranquilizantes):

Buspirona, perospirona, ramelteon, midazolam IV, alprazolam,
brotizolam.

Certos medicamentos para tratar a disfunção
erétil:

Sildenafila, tadalafila.

Certos medicamentos para tratar alergias:

Bilabastina, ebastina.

Certos medicamentos fortes para dor:

Alfentanila, buprenorfina, oxicodona e sufentanila.

Certos medicamentos para tratar diabetes:

Repaglinida, saxagliptina.

Certos medicamentos para controlar a bexiga irritada
(necessidade de urinar muito frequentemente):

Fesoterodina, imidafenacina, solifenacina e tolterodina.

Certos medicamentos para tratar níveis baixos de sódio
no sangue:

Mozavaptana, tolvaptana.

Certos medicamentos para tratar psicose:

Aripiprazol, haloperidol, quetiapina, risperidona.

Se você estiver usando algum desses medicamentos, por favor,
discuta este assunto com seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cetoconazol – Nova
Química

As reações adversas identificadas em estudos clínicos
são as seguintes:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Dor abdominal, diarréia, náusea, função hepática anormal, dor de
cabeça.

Reações adversas relatadas por lt; 1% dos
pacientes:

Ginecomastia (crescimento das mamas nos homens), fotofobia
(sensibilidade à luz), dor abdominal superior, constipação, boca
seca, disgeusia (distorção ou diminuição do paladar), dispepsia
(dificuldade de digestão), flatulência, descoloração da língua,
vômito, astenia (fraqueza muscular), calafrios, fadiga, fogacho
(ondas de calor), mal-estar, edema periférico (inchaço dos pés e
tornozelos), pirexia (febre), hepatite, icterícia (coloração
amarelada da pele e mucosas), reação anafilactóide, diminuição da
contagem de plaquetas, intolerância ao álcool, anorexia,
hiperlipidemia (aumento de gordura no sangue), aumento do apetite,
mialgia (dor muscular), tontura, parestesia (sensações cutâneas
subjetivas como frio, calor, formigamento, na ausência de
estímulo), sonolência, insônia, nervosismo, distúrbio menstrual,
epistaxe (sangramento nasal), alopecia (queda de cabelos),
dermatite, eritema (vermelhidão), eritema multiforme, prurido,
erupção cutânea, urticária, xeroderma (alta susceptibilidade a
câncer de pele e extrema sensibilidade à luz), hipotensão
ortostática (redução excessiva da pressão arterial quando na
posição vertical).

Além das reações adversas relatadas durante os estudos
clínicos e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir
foram relatadas durante a experiência pós-comercialização com
cetoconazol comprimido:

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Trombocitopenia, condições alérgicas, incluindo choque
anafilático, reação anafilática e edema angioneurótico,
insuficiência adrenocortical, aumento reversível da pressão
intracraniana (ex: papiledema, fontanela protuberante em
lactentes), hepatotoxicidade grave incluindo hepatite colestática,
necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepática
incluindo casos resultando em transplante ou morte, pustulose
exantemática aguda generalizada, fotosensibilidade, artralgia (dor
das articulações), disfunção erétil, azoospermia com doses maiores
que a dose terapêutica diária recomendada de 200 mg ou 400mg.

Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu
médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cetoconazol – Nova
Química

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não é provável que cetoconazol comprimido tenha efeito sobre a
capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez

O risco do uso do cetoconazol por mulheres grávidas não é
conhecido. Portanto, este medicamento não deve ser tomado durante a
gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos
para o feto.

Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu
médico, pois ele irá decidir se você pode tomar cetoconazol
comprimido.

Amamentação

Você não deve amamentar se estiver tomando cetoconazol
comprimido, pois pequenas quantidades de cetoconazol podem estar
presentes no leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do seu
cirurgião-dentista.

Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar
fontes de infecção e de reinfecção.

Uso pediátrico

O uso documentado de cetoconazol comprimido em crianças com peso
inferior a 15 kg é muito limitado.

Portanto, o uso de cetoconazol comprimido em crianças pequenas
não é recomendado.

Composição do Cetoconazol – Nova Química

Cada comprimido contém:

Cetoconazol

200 mg

Excipiente* q.s.p.

1 comprimido

* Lactose monoidratada, amido, dióxido de silício, povidona,
estearato de magnésio.

Superdosagem do Cetoconazol – Nova Química

Sinais e Sintomas

As reações adversas mais frequentes relatadas por pacientes que
tomaram altas doses de cetoconazol comprimido foram náusea, fadiga
(incluindo sonolência e letargia), vômitos, dor gastrintestinal
(incluindo desconforto abdominal, distúrbio gastrintestinal,
desconforto estomacal), anorexia (incluindo diminuição do peso,
diminuição do apetite), rubor (incluindo hiperidrose), edema
(inchaço), ginecomastia (aumento das mamas em homens), erupção
cutânea (incluindo eczema, púrpura, dermatite), diarréia, cefaléia,
disgeusia (distorção ou diminuição do paladar) e alopecia (queda de
cabelos).

Tratamento

Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de
cetoconazol comprimido, entre em contato com o seu médico
imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas
no seu caso.

Informação ao médico em caso de
superdosagem

Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em
medidas de suporte e sintomática.

Durante a primeira hora de ingestão, carvão ativado pode
ser administrado. Em caso de uso de grande quantidade deste
medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem
ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se
você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cetoconazol – Nova
Química

O Cetoconazol (substância ativa) é metabolizado principalmente
através do CYP3A4. Outras substâncias que também dividem essa via
metabólica ou que modificam a atividade de CYP3A4 podem influenciar
a farmacocinética de Cetoconazol (substância ativa).

De forma semelhante, o Cetoconazol (substância ativa) pode
modificar a farmacocinética de outras substâncias que dividem a
mesma via metabólica. O Cetoconazol (substância ativa) é um potente
inibidor do CYP3A4 e um inibidor da glicoproteína-P.

Quando usar outra medicação concomitante, a bula correspondente
deve ser consultada para informação sobre a rota de metabolismo e
sobre a possível necessidade de ajuste de doses.

Estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A
relevância dos resultados desses estudos em pacientes pediátricos é
desconhecida.

Medicamentos que podem diminuir as concentrações
plasmáticas de Cetoconazol (substância ativa)

Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (por exemplo,
medicamentos que neutralizam a acidez, tais como hidróxido de
alumínio, ou supressores da secreção ácida, tais como antagonistas
do receptor-H2 e inibidores da bomba de próton) prejudicam a
absorção de Cetoconazol (substância ativa) dos comprimidos de
Cetoconazol (substância ativa).

Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando
coadministrados com comprimidos de Cetoconazol (substância
ativa).

  • O Cetoconazol (substância ativa) deve ser administrado com uma
    bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético) quando
    em cotratamento com medicamentos que reduzem a acidez
    gástrica.
  • Medicamentos que neutralizam a acidez (por exemplo, hidróxido
    de alumínio) devem ser administrados, pelo menos, 1 hora antes ou 2
    horas após a ingestão de Cetoconazol (substância ativa).
  • Quando em coadministração, a atividade antifúngica deve
    ser monitorada e a dose de Cetoconazol (substância ativa)
    aumentada, quando necessário.

A coadministração de Cetoconazol (substância ativa) com
indutores potentes da enzima CYP3A4 pode diminuir a
biodisponibilidade de Cetoconazol (substância ativa) a tal extensão
que a eficácia pode ser reduzida. Exemplos incluem:

Antibacterianos

Isoniazida, rifabutina, rifampicina.

Anticonvulsivantes

Carbamazepina, fenitoína.

Antivirais

Efavirenz, nevirapina.

Portanto, a administração de indutores potentes da enzima CYP3A4
com Cetoconazol (substância ativa) não é recomendada. O uso desses
medicamentos deve ser evitado a partir de 2 semanas antes e durante
o tratamento com Cetoconazol (substância ativa), a menos que os
benefícios superem o risco da eficácia potencialmente reduzida de
Cetoconazol (substância ativa). Quando em coadministração, a
atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de Cetoconazol
(substância ativa) aumentada, se necessário.

Medicamentos que podem aumentar as concentrações
plasmáticas de Cetoconazol (substância ativa)

Inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, antivirais tais como
ritonavir, darunavir com reforço de ritonavir e fosamprenavir com
reforço de ritonavir) podem aumentar a biodisponibilidade de
Cetoconazol (substância ativa).

Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando
coadministrados com comprimidos de Cetoconazol (substância
ativa).

Pacientes que devem tomar Cetoconazol (substância ativa)
concomitantemente a inibidores potentes de CYP3A4 devem ser
monitorados com cautela para sinais ou sintomas de efeitos
farmacológicos aumentados ou prolongados de Cetoconazol (substância
ativa), e a dose de Cetoconazol (substância ativa) deve ser
reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações
plasmáticas de Cetoconazol (substância ativa) devem ser
avaliadas.

Medicamentos que podem ter suas concentrações
plasmáticas aumentadas por Cetoconazol (substância
ativa)

O Cetoconazol (substância ativa) pode inibir o metabolismo de
medicamentos metabolizados por CYP3A4 e pode inibir o transporte de
medicamentos pela glicoproteína-P, que pode resultar em
concentrações plasmáticas aumentadas desses medicamentos e/ou de
seu(s) metabólito(s) ativo(s) quando administrados com Cetoconazol
(substância ativa). Essas concentrações plasmáticas elevadas podem
aumentar ou prolongar ambos os efeitos terapêuticos e adversos
desses medicamentos. Medicamentos metabolizados por CYP3A4
conhecidos por prolongar o intervalo QT podem ser contraindicados
com Cetoconazol (substância ativa), pois essa combinação pode levar
a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de
Torsade de Pointes”, uma arritmia potencialmente
fatal.

Os medicamentos que interagem são caracterizados como
segue:

Contraindicados

Sob nenhuma circunstância o medicamento deve ser coadministrado
com Cetoconazol (substância ativa), e até uma semana após a
descontinuação do tratamento com Cetoconazol (substância
ativa).

Não recomendados

O uso do medicamento deve ser evitado durante e até uma semana
após a descontinuação do tratamento com Cetoconazol (substância
ativa), a menos que os benefícios superem os riscos potencialmente
aumentados de efeitos colaterais. Se a coadministração não pode ser
evitada, monitoramento clínico para sinais e sintomas de efeitos
aumentados ou prolongados ou efeitos colaterais dos medicamentos
que interagem é recomendado, e sua dosagem deve ser reduzida ou
interrompida, se necessário. Quando apropriado, concentrações
plasmáticas devem ser avaliadas.

Use com cautela

É recomendado um monitoramento cuidadoso quando o medicamento é
coadministrado com Cetoconazol (substância ativa). Quando em
coadministração, pacientes devem ser monitorados de perto para
sinais ou sintomas de efeitos aumentados ou prolongados ou efeitos
colaterais de medicamentos que interagem, e sua dosagem deve ser
reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações
plasmáticas devem ser avaliadas.

Exemplos de medicamentos que podem ter suas
concentrações plasmáticas aumentadas por Cetoconazol (substância
ativa), apresentados por classe de medicamento com recomendação
sobre a coadministração com Cetoconazol (substância
ativa):

*Casos excepcionais têm sido relatados de reações tipo
dissulfiram ao álcool, caracterizadas por rubor, erupção cutânea,
edema periférico, náusea e cefaleia. Todos os sintomas se
resolveram completamente dentro de poucas horas.

Ação da Substância Cetoconazol – Nova Química

Resultados de Eficácia


Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia
e a toxicidade de uma dose baixa (400mg/dia) e uma dose alta
(800mg/dia) de Cetoconazol (substância ativa) oral foram comparadas
em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose.
Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou
mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso
versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para
todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de
85%.1

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes
com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por
cândida, foram randomizados para receber 200mg diários de
Cetoconazol (substância ativa) (27 pacientes) ou placebo (30
pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A
incidência de colonização por cândida foi
significativamente menor no grupo do Cetoconazol (substância ativa)
do que no grupo placebo.2

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment
of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a
Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of
Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern
Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in
Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2):
147-51.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Cetoconazol (substância ativa) é um derivado sintético do
imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra
Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma
capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis
.

Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii,
alguns Dematiaceae, Mucor spp
e outros ficomicetos, exceto
Entomophthorales. O Cetoconazol (substância ativa) inibe a
biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros
componentes lipídicos na membrana.

Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e
farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200mg de
Cetoconazol (substância ativa) via oral duas vezes ao dia durante
3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo
QTc um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi
observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a
administração de Cetoconazol (substância ativa). Este pequeno
prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado
clinicamente relevante.

Na dose terapêutica diária de 200mg pode ser observado um
decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de
testosterona. As concentrações de testosterona retornam às
concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a
administração de Cetoconazol (substância ativa). Durante a terapia
prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona
geralmente não são significativamente diferentes dos controles.

Em voluntários que receberam doses diárias de 400mg ou mais,
Cetoconazol (substância ativa) mostrou reduzir a resposta do
cortisol à estimulação do ACTH.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cetoconazol (substância ativa) é um agente dibásico fraco e,
portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão
de uma dose de 200mg, juntamente com uma refeição, os picos das
concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas,
correspondendo a aproximadamente 3,5mcg/mL. A biodisponibilidade
oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma
refeição.

A absorção de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) é
reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como
pacientes tomando medicações conhecidas como neutralizadoras de
acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da
secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do
receptor-H22, inibidores da bomba de próton) ou
pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de
Cetoconazol (substância ativa) sob condições de jejum nesses
pacientes é aumentada quando os comprimidos de Cetoconazol
(substância ativa) são administrados com uma bebida ácida (tal como
refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com
omeprazol, um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de
uma dose única de 200mg de Cetoconazol (substância ativa) sob
condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de
Cetoconazol (substância ativa) administrado isolado. Quando
Cetoconazol (substância ativa) foi administrado com refrigerante de
cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a
biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de
Cetoconazol (substância ativa) isolado.

Distribuição

In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas,
principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O
Cetoconazol (substância ativa) é amplamente distribuído em todos os
tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o
fluido cerebroespinhal.

Metabolismo

Após a absorção no trato gastrintestinal, o Cetoconazol
(substância ativa) é convertido em diversos metabólitos inativos.
Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal
enzima envolvida no metabolismo de Cetoconazol (substância ativa).
As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e
degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas
microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre O-desalquilação
oxidativa e hidroxilação aromática. O Cetoconazol (substância
ativa) não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

Eliminação

A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas
durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13%
da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco
inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato
intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.

Populações especiais

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um
todo não foi significativamente diferente quando comparada com
indivíduos saudáveis.

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como
um todo não foi significativamente diferente quando comparada com
indivíduos saudáveis.

Pacientes pediátricos

Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso
de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) na população
pediátrica.

Concentrações plasmáticas mensuráveis de Cetoconazol (substância
ativa) foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou
diárias de 3 a 10mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de
idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13mg/kg) quando o
medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou
comprimido triturado.

Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o
medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado ao
comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem
diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas
ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estavam na mesma faixa
geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de
200-400mg.

Cuidados de Armazenamento do Cetoconazol – Nova
Química

Você deve conservar cetoconazol comprimidos abaixo de 25 ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido não revestido branco a praticamente branco, com forma
circular, superfícies planas e borda chanfrada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cetoconazol – Nova
Química

Registro MS – 1.2675. 0277

Farm. Resp.:

Dra Ana Paula Cross Neumann – CRF- SP 33.512

Registrado por:

Nova Química Farmacêutica S/A.
Avenida Ceci, 820 – Tamboré
Barueri-SP / CEP: 06460-120
CNPJ: 72.593.791/0001-11
Indústria Brasileira

Fabricado e Embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

Venda sob prescrição médica.

Cetoconazol-Nova-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Cetoconazol Nova Quimica Bula

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