Cetoconazol Comprimido Biosintetica Bula

Cetoconazol Comprimido Biosintética

Como o Cetoconazol Comprimido – Biosintética
funciona?

Cetoconazol comprimidos é um medicamento a base de cetoconazol
que você deve usar para o tratamento de infecções causadas por
fungos.

Cetoconazol comprimidos possui atividade fungicida (agente que
destrói fungos) ou fungistática (agente que paraliza crescimento
dos fungos). Cetoconazol comprimidos inibe a biossíntese do
ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes
lipídicos na membrana.

O tempo estimado para se obter a resposta inicial do tratamento
de micose do couro cabeludo, candidíase mucocutânea crônica e
foliculite por Malassezia é de uma semana.

Contraindicação do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Você não deve tomar cetoconazol comprimidos se você apresentar
hipersensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da
formulação.

Não tome cetoconazol comprimidos caso você tenha doença do
fígado. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico. Você não deve
tomar certos medicamentos enquanto estiver tomando cetoconazol
comprimidos.

Existem vários medicamentos que interagem com cetoconazol
comprimidos.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com doença do fígado.

Como usar o Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Você deve tomar cetoconazol comprimidos por via oral, durante
uma das refeições diárias, com um pouco de líquido.

Tome cetoconazol comprimidos com uma bebida ácida (como
refrigerante de cola não dietético) se você estiver recebendo
também, medicamentos que reduzem a acidez do estômago (gástrica) ou
se você apresentar uma condição que não produz os ácidos do
estômago. Se você tiver alguma dúvida, converse com o médico.

Posologia do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

A dose e o tempo de tratamento com cetoconazol comprimidos
dependem do tipo de fungo e do local da infecção.

Seu médico o informará exatamente o que você deve fazer. O
período de tratamento pode variar de 2 a 4 semanas.

Adultos

Um comprimido (200 mg) uma vez ao dia, junto com uma
refeição.

Quando a resposta clínica for insuficiente, seu médico
poderá aumentar a dose de cetoconazol comprimidos para 2
comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. A duração usual do
tratamento é:

Micoses do couro cabeludo – 4 semanas;
Foliculite por Malassezia – 2 a 4 semanas
Candidíase mucocutânea crônica – 2 a 4 semanas

O tratamento deve ser mantido até a resolução da infecção
causada pelo fungo, mas não deve ultrapassar 4 semanas.

Crianças

Crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1
comprimido (200mg) uma vez ao dia.

Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos
(400mg), de uma só vez, diariamente.

Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um
comprimido (100 mg) por dia durante uma refeição.

Cetoconazol comprimidos não é recomendado para crianças com peso
inferior a 15 kg.

O tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função do
fígado avaliada quando sinais e sintomas indicativos de inflamação
do fígado, tais como: falta de vontade de comer, enjoo, vômito,
cansaço anormal, pele amarela (icterícia), branco dos olhos
amarelado, dor na barriga ou urina escura ocorrerem.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com
doença hepática aguda ou crônica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Cetoconazol Comprimido – Biosintética?

Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima
dose normalmente e continue com seu medicamento como recomendado
pelo médico. Não tome uma dose dupla.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

A função da glândula suprarrenal deve ser monitorada em
pacientes com falta da função suprarrenal ou no limite da
normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse
(grande cirurgia, tratamento intensivo) e em pacientes sob terapia
prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo falta da
função suprarrenal.

Informe o seu médico se você estiver tomando outros
medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de cetoconazol
comprimidos com outros medicamentos pode ser prejudicial.
Certifique-se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja
tomando, prescrito ou não por um médico, incluindo suplementos e
produtos naturais.

Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do
cetoconazol é reduzida. Se você apresentar acidez gástrica
diminuída devido a uma doença, por exemplo, acloridria, ou por uso
de medicamentos que reduzem a acidez gástrica, recomenda-se que
você tome os comprimidos de cetoconazol com uma bebida ácida (tal
como refrigerante de cola não dietético). Seu médico irá monitorar
a atividade antifúngica e avaliar a necessidade de aumento da dose
de cetoconazol.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não é provável que cetoconazol comprimidos tenha efeito sobre a
capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Amamentação

Você não deve amamentar se estiver tomando cetoconazol
comprimidos, pois pequenas quantidades de cetoconazol podem estar
presentes no leite materno.

Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar
fontes de infecção e de reinfecção.

Reações Adversas do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

As reações adversas que ocorreram em estudos clínicos onde o
produto foi aplicado diretamente na pele estão descritas a
seguir.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Dor abdominal, diarreia, nausea, função hepática anormal e dor
de cabeça.

Reações adversas relatadas por lt; 1% dos
pacientes:

Ginecomastia (crescimento das mamas nos homens), fotofobia
(sensibilidade à luz), dor abdominal superior, constipação, boca
seca, disgeusia (distorção ou diminuição do paladar), dispepsia
(dificuldade de digestão), flatulência, descoloração da língua,
vômito, astenia (fraqueza muscular), calafrios, fadiga, fogacho
(ondas de calor), mal-estar, edema periférico (inchaço dos pés e
tornozelos), pirexia (febre), hepatite, icterícia (coloração
amarelada da pele e mucosas), reação anafilactoide, diminuição da
contagem de plaquetas, intolerância ao álcool, anorexia,
hiperlipidemia (aumento de gordura no sangue), aumento do apetite,
mialgia (dor muscular), tontura, parestesia (sensações cutâneas
subjetivas como frio, calor, formigamento, na ausência de
estímulo), sonolência, insônia, nervosismo, distúrbio menstrual,
epistaxe (sangramento nasal), alopecia (queda de cabelos),
dermatite, eritema (vermelhidão), eritema multiforme, prurido,
erupção cutânea, urticária, xeroderma (alta susceptibilidade a
câncer de pele e extrema sensibilidade à luz), hipotensão
ortostática (redução excessiva da pressão arterial quando na
posição vertical).

Além das reações adversas relatadas durante os estudos
clínicos e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir
foram relatadas durante a experiência pós-comercialização com
cetoconazol comprimidos:

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Trombocitopenia, condições alérgicas, incluindo choque
anafilático, reação anafilática e edema angioneurótico,
insuficiência adrenocortical, aumento reversível da pressão
intracraniana (ex: papiledema, fontanela protuberante em
lactentes), hepatotoxicidade grave incluindo hepatite colestática,
necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepática
incluindo casos resultando em transplante ou morte, pustulose
exantemática aguda generalizada, fotosensibilidade, artralgia (dor
das articulações), disfunção erétil, azoospermia com doses maiores
que a dose terapêutica diária recomendada de 200 mg ou 400mg.

Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável
a seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Problemas no fígado

Durante o tratamento com cetoconazol comprimidos podem ocorrer
distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto,
as chances disto acontecer são maiores se você sabe que tem
problemas no fígado.

Você pode reconhecer os distúrbios do fígado através dos
seguintes sintomas:

Urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, branco dos
olhos amarelado dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre.
Neste caso o tratamento com cetoconazol comprimidos deve ser
suspenso e seu médico imediatamente comunicado.

Antes de você iniciar o tratamento com cetoconazol comprimidos,
seu médico irá solicitar alguns exames de sangue para assegurar-se
de que seu fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com
cetoconazol comprimidos se estender, seu médico solicitará exames
de sangue para detectar problemas no fígado precocemente no
sangue.

Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que
necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de
cetoconazol oral.

Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio
hepático. Há relatos de ocorrência dentro de um mês de tratamento,
incluindo alguns na primeira semana.

O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco
para hepatotoxicidade grave.

Gravidez

O risco do uso do cetoconazol por mulheres grávidas não é
conhecido. Portanto, este medicamento não deve ser tomado durante a
gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos
para o feto.

Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu médico,
pois ele irá decidir se você pode tomar cetoconazol
comprimidos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do seu
cirurgião-dentista.

Uso pediátrico

O uso documentado de cetoconazol comprimidos em crianças com
peso inferior a 15 kg é muito limitado. Portanto, o uso de
cetoconazol comprimidos em crianças pequenas não é recomendado.

Composição do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Cada comprimido contém:

200mg de cetoconazol.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio,
amidoglicolato de sódio, corante azul FDC nº. 2, goma acácia e
manitol.

Apresentação do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Comprimidos 200 mg – embalagens com 10 e 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Cetoconazol Comprimido – Biosintética

Sinais e Sintomas

As reações adversas mais frequentes relatadas por pacientes que
tomaram altas doses de cetoconazol comprimidos foram náusea, fadiga
(incluindo sonolência e letargia), vômitos, dor gastrintestinal
(incluindo desconforto abdominal, distúrbio gastrintestinal,
desconforto estomacal), anorexia (incluindo diminuição do peso,
diminuição do apetite), rubor (incluindo hiperidrose), edema
(inchaço), ginecomastia (aumento das mamas em homens), erupção
cutânea (incluindo eczema, púrpura, dermatite), diarreia, cefaleia,
disgeusia (distorção ou diminuição do paladar) e alopecia (queda de
cabelos).

Tratamento

Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de
cetoconazol comprimidos, entre em contato com o seu médico
imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas
no seu caso.

Informação ao médico em caso de
superdosagem

Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em
medidas de suporte e sintomática.

Durante a primeira hora de ingestão, carvão ativado pode ser
administrado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas
alcoólicas durante o tratamento com cetoconazol comprimidos.
Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o
tratamento com cetoconazol comprimidos.

Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que
cetoconazol comprimidos seja absorvido de forma apropriada. Assim,
medicamentos que neutralizam o ácido do estômago devem ser tomados
pelo menos uma hora antes de cetoconazol comprimidos ou não devem
ser tomados antes de duas horas após tomar cetoconazol comprimidos.
Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de
ácido do estômago, você deve tomar cetoconazol comprimidos com
refrigerante tipo cola.

Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando
atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar
no mesmo período e para outros algumas mudanças são
necessárias.

Medicamentos que você não deve tomar durante o
tratamento com cetoconazol comprimidos:

Certos medicamentos para alergia – terfenadina, astemizol e
mizolastina;
Halofantrina, medicamento utilizado no tratamento da
malária;
Certos medicamentos para tratar dor forte ou vício –
levacetilmetadol (levometadil) e metadona;
Cisaprida, um medicamento usado para certos problemas
digestivos;
Domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e
desconforto relacionado tanto à diminuição do esvaziamento do
estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago;
Certos medicamentos que diminuem o colesterol – sinvastatina e
lovastatina;
Certas pílulas para dormir – midazolam e triazolam;
Certos medicamentos usados para distúrbios psicóticos –
lurasidona, pimozida e sertindol;
Certos medicamentos usados para tratar irregularidades do
batimento cardíaco – quinidina, disopiramida, dronedarona e
dofetilida;
Certos medicamentos usados para o tratamento de angina (dor no
peito em aperto) ou pressão sanguínea alta – bepridil, felodipina,
eplerenona, lercanidipina, ivabradina, ranolazina e
nisoldipino;
Medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot – ergotamina
ou di-hidroergotamina, usados no tratamento de dores de cabeça do
tipo enxaqueca;
Medicamentos conhecidos como alcalóides do ergot – ergometrina
(ergonovina) ou metilergometrina (metilergonovina), usados no
controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o
parto;
Irinotecano, um medicamento para tratamento de câncer;
Colchicina, um medicamento para tratar gota, quando usado em
pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado.

Espere pelo menos uma semana após o fim do tratamento com
cetoconazol comprimidos antes de tomar qualquer um destes
medicamentos.

Medicamentos que podem diminuir a ação de cetoconazol
comprimidos, tais como:

Certos medicamentos utilizados para tratar epilepsia –
carbamazepina e fenitoína;
Certos medicamentos para tratar tuberculose – rifampicina,
rifabutina e isoniazida;
Certos medicamentos para tratar HIV/AIDS – efavirenz,
nevirapina.

Portanto, você deve informar sempre seu médico se você estiver
usando algum desses produtos, para que as medidas apropriadas sejam
tomadas. Espere pelo menos 2 semanas após o fim do tratamento com
esses medicamentos antes de tomar cetoconazol comprimidos.

Medicamentos não recomendados, a menos que seu médico
considere necessário, tais como:

Certos medicamentos usados no tratamento de câncer –
dasatinibe, nilotinibe, sunitinibe e trabectedina;
Rifabutina, um medicamento para tratar tuberculose;
Carbamazepina, um medicamento para tratar epilepsia;
Colchicina, um medicamento para tratar gota;
Everolimo, um medicamento administrado após transplante de
órgão;
Fentanila, um opioide forte para tratar a dor;
Certos medicamentos que diminuem a coagulação do sangue –
apixabana, rivaroxabana; salmeterol, um medicamento que melhora a
respiração;
Tansulosina, um medicamento para tratar incontinência urinária
masculina;
Vardenafila, um medicamento para tratar disfunção erétil.

Espere pelo menos 1 semana após o fim do tratamento com
cetoconazol comprimidos antes de iniciar esses medicamentos, a
menos que o seu médico considere necessário tomá-los.

Medicamentos que podem exigir uma alteração da dose ou
do cetoconazol comprimidos ou do(s) outro(s) medicamento(s), tais
como:

Alguns medicamentos que agem no coração ou vasos sanguíneos
(aliscireno, digoxina, nadolol, os bloqueadores do canal de cálcio,
verapamil e di-hidropiridinas);
Certos medicamentos que diminuem a coagulação sanguínea –
cumarinas, cilostazol, dabigatrana;
Metilprednisolona, budesonida, ciclenosida, fluticasona ou
dexametasona, medicamentos contra inflamação no corpo, asma e
alergias, administrados por via oral, injetável ou inalatória;
Ciclosporina, tacrolimo, tensirolimo ou rapamicina (também
conhecida como sirolimo) que são administrados, em geral, após um
transplante de órgão;
Certos medicamentos usados para o tratamento de HIV/AIDS –
maraviroque e inibidores da protease indinavir, ritonavir,
darunavir com reforço de ritonavir, fosamprenavir com reforço de
ritonavir e saquinavir;
Certos medicamentos usados para o tratamento do câncer –
alcaloides da vinca, bussulfano, docetaxel, erlotinibe,
ixabepilona, lapatinibe, trimetrexato, bortezomibe e
imatinibe;
Certos medicamentos para ansiedade ou para dormir
(tranquilizantes) – buspirona, perospirona, ramelteon, midazolam
IV, alprazolam e brotizolam;
Certos medicamentos para tratar a disfunção erétil –
sildenafila, tadalafila;
Certos medicamentos para tratar alergias – bilabastina e
ebastina;
Atorvastatina, um medicamento utilizado para diminuir o
colesterol;
Reboxetina, usado no tratamento da depressão;
Certos medicamentos fortes para dor – alfentanila,
buprenorfina, oxicodona e sufentanila;
Eletriptano, usado para enxaquecas;
Certos medicamentos para tratar diabetes – repaglinida,
saxagliptina;
Certos medicamentos para controlar a bexiga irritada
(necessidade de urinar muito frequentemente) – fesoterodina,
imidafenacina, solifenacina e tolterodina;
Aprepitanto um medicamento para tratar náusea e vômitos;
Araziquantel, um medicamento para tratar fasciolose e
teníase;
Cinacalcete, um medicamento para tratar a paratireoide
hiperativa;
Certos medicamentos para tratar níveis baixos de sódio no
sangue – mozavaptana e tolvaptana;
Certos medicamentos para tratar psicose – aripiprazol,
haloperidol, quetiapina e risperidona;
Alitretinoína (formulação oral), um medicamento para tratar
eczema.

Se você estiver usando algum desses medicamentos, por favor,
discuta este assunto com seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Cetoconazol Comprimido – Biosintética

Resultados de Eficácia

Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia
e a toxicidade de uma dose baixa (400mg/dia) e uma dose alta
(800mg/dia) de Cetoconazol (substância ativa) oral foram comparadas
em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose.
Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou
mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso
versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para
todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de
85%.¹

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes
com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por
cândida, foram randomizados para receber 200mg diários de
Cetoconazol (substância ativa) (27 pacientes) ou placebo (30
pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A
incidência de colonização por cândida foi
significativamente menor no grupo do Cetoconazol (substância ativa)
do que no grupo placebo.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment
of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a
Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of
Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern
Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in
Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2):
147-51.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cetoconazol (substância ativa) é um derivado sintético do
imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra
Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma
capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii,
alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto
Entomophthorales. O Cetoconazol (substância ativa) inibe a
biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros
componentes lipídicos na membrana.

Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e
farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200mg de
Cetoconazol (substância ativa) via oral duas vezes ao dia durante
3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo
QTc um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi
observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a
administração de Cetoconazol (substância ativa). Este pequeno
prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado
clinicamente relevante.

Na dose terapêutica diária de 200mg pode ser observado um
decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de
testosterona. As concentrações de testosterona retornam às
concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a
administração de Cetoconazol (substância ativa). Durante a terapia
prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona
geralmente não são significativamente diferentes dos controles.

Em voluntários que receberam doses diárias de 400mg ou mais,
Cetoconazol (substância ativa) mostrou reduzir a resposta do
cortisol à estimulação do ACTH.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cetoconazol (substância ativa) é um agente dibásico fraco e,
portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão
de uma dose de 200mg, juntamente com uma refeição, os picos das
concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas,
correspondendo a aproximadamente 3,5mcg/mL. A biodisponibilidade
oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma
refeição.

A absorção de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) é
reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como
pacientes tomando medicações conhecidas como neutralizadoras de
acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da
secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do
receptor-H2₂, inibidores da bomba de próton) ou
pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de
Cetoconazol (substância ativa) sob condições de jejum nesses
pacientes é aumentada quando os comprimidos de Cetoconazol
(substância ativa) são administrados com uma bebida ácida (tal como
refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com
omeprazol, um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de
uma dose única de 200mg de Cetoconazol (substância ativa) sob
condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de
Cetoconazol (substância ativa) administrado isolado. Quando
Cetoconazol (substância ativa) foi administrado com refrigerante de
cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a
biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de
Cetoconazol (substância ativa) isolado.

Distribuição

In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas,
principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O
Cetoconazol (substância ativa) é amplamente distribuído em todos os
tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o
fluido cerebroespinhal.

Metabolismo

Após a absorção no trato gastrintestinal, o Cetoconazol
(substância ativa) é convertido em diversos metabólitos inativos.
Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal
enzima envolvida no metabolismo de Cetoconazol (substância ativa).
As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e
degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas
microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre O-desalquilação
oxidativa e hidroxilação aromática. O Cetoconazol (substância
ativa) não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

Eliminação

A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas
durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13%
da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco
inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato
intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.

Populações especiais

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um
todo não foi significativamente diferente quando comparada com
indivíduos saudáveis.

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como
um todo não foi significativamente diferente quando comparada com
indivíduos saudáveis.

Pacientes pediátricos

Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso
de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) na população
pediátrica.

Concentrações plasmáticas mensuráveis de Cetoconazol (substância
ativa) foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou
diárias de 3 a 10mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de
idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13mg/kg) quando o
medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou
comprimido triturado.

Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o
medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado ao
comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem
diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas
ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estavam na mesma faixa
geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de
200-400mg.

Cuidados de Armazenamento do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 ºC e 30ºC). Proteger
da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos

Comprimido azul, redondo, biconvexo, com gravação do logo ACHE
“a” em uma face.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cetoconazol Comprimido –
Biosintética

MS – 1.1213.0412

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Cetoconazol-Comprimido-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.