Biofenac Comprimidos

• Dor reumática das articulações (artrite);
• Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de
  tenista, e outros tipos de reumatismo;
• Crises de gota;
• Entorses, distensões e outras lesões;
• Dor e inchaço após a cirurgia;
• Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo
  períodos menstruais;
• Infecções do ouvido, nariz e garganta.

De acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de
fundo deve ser tratada com a terapia básica adequadamente. Febre
isolada não é uma indicação.

Como o Biofenac Comprimidos funciona?

A substância ativa de Biofenac é o diclofenaco sódico.

Biofenac pertence a um grupo de medicamentos chamados
anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), usados para tratar dor
e inflamação.

Biofenac alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e
dor, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas)
responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na
causa da inflamação ou febre.

Se você tem qualquer dúvida sobre como este medicamento funciona
ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas,
Biofenac alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a
relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema
do ferimento.

Contraindicação do Biofenac Comprimidos

Você não pode tomar este medicamento se

• For alérgico (hipersensibilidade) ao diclofenaco ou a qualquer
  outro componente da formulação descrito no início desta bula;
• Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar
  inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou
  ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal,
  rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação),
  face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao
  seu médico antes de usar este medicamento;
• Tem úlcera no estômago ou no intestino;
• Tem sangramento ou perfuração no estômago ou no intestino,
  sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes
  pretas;
• Sofre de insuficiência hepática ou renal;
• Tem insuficiência cardíaca grave;
• Você está nos últimos três meses de gravidez;

Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise
ao seu médico e não tome Biofenac.

Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Como usar o Biofenac Comprimidos

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não
exceda a dose recomendada.

Biofenac deve ser engolido inteiro com um copo de água ou outro
líquido.

Recomenda-se tomar Biofenac antes das refeições ou com o
estômago vazio.

Quando tomar Biofenac

Recomenda-se tomar Biofenac antes das refeições ou com o
estômago vazio.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia

Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico. É
importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e
não tome Biofenac por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantos comprimidos de
Biofenac você deverá tomar. Dependendo da resposta do tratamento,
seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Adultos

A dose inicial diária é geralmente de 100 a 150 mg, ou seja, 2
ou 3 comprimidos por dia. Para casos mais leves, assim como para
terapia a longo prazo, 75 mg a 100 mg por dia são, geralmente,
suficientes. A dose total diária deve ser dividida em 2 ou 3 doses
separadas. Você não deve tomar mais que 150 mg por dia.

No tratamento da dor durante o período menstrual, o tratamento
deverá iniciar assim que você sentir os primeiros sintomas, com uma
dose de 50 a 100 mg. Continue com 50 mg até 3 vezes ao dia por
alguns dias, se necessário. Se a dose diária de 150 mg não for
suficiente para aliviar a dor durante 2 a 3 períodos menstruais, o
seu médico poderá recomendar para você tomar até 200 mg/dia durante
os próximos períodos menstruais. Não tomar uma dose diária total
acima de 200 mg.

Por quanto tempo tomar Biofenac

Siga exatamente as instruções de seu
médico.

Se você tomar Biofenac por mais de algumas semanas, você deve
garantir um retorno ao seu médico para avaliações regulares, para
garantir que você não está sofrendo de reações adversas
despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve utilizar Biofenac,
converse com seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Biofenac comprimidos?

Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que
se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você
deve, simplesmente, tomar o próximo comprimido no horário usual.
Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que você esqueceu
de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Biofenac Comprimidos

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas
podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Tenha especial cuidado com Biofenac

• Se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos
  sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo
  pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca
  congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença
  arterial periférica), o tratamento com Biofenac geralmente não é
  recomendado;
• Se você tiver doença cardiovascular estabelecida  ou
  fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada,
  níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides)
  no sangue, diabetes, ou se você fuma, e seu médico decidir
  prescrever Biofenac, você não deve aumentar a dose acima de 100mg
  por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas;
• Em geral, é importante tomar a menor dose de Biofenac que
  alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo
  a manter o menor risco possível de efeitos secundários
  cardiovasculares;
• Se você está tomando Biofenac simultaneamente com outros
  anti-inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides,
  anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de
  serotonina;
• Se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgica
  sazonal);
• Se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no
  estômago, sangramento ou fezes pretas, ou se já teve desconforto no
  estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no
  passado;
• Se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou no
  trato intestinal (doença de Crohn);
• Se você tem problemas no fígado ou nos rins;
• Se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença,
  diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
• Se você tem inchaço nos pés;
• Se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue,
  incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.

Se alguma destas condições descritas se aplica a você,
informe ao seu médico, antes de tomar Biofenac

• Se a qualquer momento enquanto estiver tomando Biofenac você
  apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração
  ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou
  fala arrastada, informe ao seu médico imediatamente;
• Biofenac pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de
  cabeça, febre alta) e pode, desta forma, fazer com que a infecção
  fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se
  você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a
  ele que está tomando Biofenac;
• Em casos muito raros, Biofenac, assim como outros
  anti-inflamatórios, pode causar reações cutâneas alérgicas graves
  [ex.: rash (vermelhidão na pele com ou sem
  descamação)].

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, avise ao
seu médico imediatamente.

Monitorando seu tratamento com Biofenac

Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos
significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo
periodicamente se deve continuar o tratamento com Biofenac,
especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4
semanas.

Se você apresenta qualquer problema hepático renal ou sanguíneo,
você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão
monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua
função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea
(nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas). O seu médico
levará em consideração estes exames para decidir se Biofenac
precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.

Mulheres em idade fértil

Biofenac pode tornar mais difícil que a mulher engravide. Você
não deve utilizar Biofenac, a menos que seja necessário, se você
planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Informações importantes sobre alguns componentes de
Biofenac

Biofenac contém lactose. Se o seu médico informou que você tem
intolerância a alguns tipos de açúcares, fale com seu médico antes
de tomar Biofenac comprimidos revestidos.

Interações medicamentosas

É particularmente importante dizer ao seu médico se está
tomando algum dos medicamentos descritos abaixo

• Lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina
  (medicamentos usados para tratar alguns tipos de depressão);
• Digoxina (medicamento usado para problemas no coração);
• Diuréticos (medicamentos usados para aumentar o volume de
  urina);
• Inibidores da ECA ou betabloqueadores (medicamentos usados para
  tratar pressão alta e insuficiência cardíaca);
• Outros anti-inflamatórios tais como, ácido acetilsalicílico ou
  ibuprofeno;
• Corticoides (medicamentos para aliviar áreas inflamadas do
  corpo);
• Anticoagulantes (medicamentos que previnem a coagulação do
  sangue);
• Antidiabéticos (como metformina), com exceção da insulina (que
  trata diabetes);
• Metotrexato (medicamento usado para tratar alguns tipos de
  câncer ou artrite);
• Ciclosporina, tacrolimo (medicamentos especialmente usados em
  pacientes que receberam órgãos transplantados);
• Trimetoprima (medicamento utilizado principalmente para
  prevenir ou tratar infecções urinárias);
• Antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados contra
  infecção);
• Voriconazol (medicamento usado para tratamento de infecções
  fúngicas);
• Fenitoína (medicamento usado no tratamento de convulsão).
• Rifampicina (medicamento antibiótico utilizado para tratar
  infecções bacterianas).

Você deve avisar seu médico ou farmacêutico se está tomando ou
tomou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo àqueles
sem prescrição médica.

Tomando Biofenac com alimentos e bebidas

• Os comprimidos de Biofenac devem ser ingeridos inteiros com um
  copo de água ou outro líquido;
• Recomenda-se tomar os comprimidos de Biofenac antes das
  refeições ou com o estômago vazio.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Biofenac Comprimidos

Assim como todos medicamentos, pacientes tomando Biofenac
suspensão oral (gotas) podem apresentar reações adversas, embora
nem todas as pessoas as apresentem.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com
diclofenaco suspensão oral (gotas)e/ou outras formas farmacêuticas
contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Algumas reações adversas podem ser graves

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos
pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando
administrado em dose diária elevada (150mg) por um período
longo:

• Dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio
  ou ataque cardíaco);
• Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço
  dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em
menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este
medicamento

• Sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de
  trombocitopenia);
• Febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente
  (sinais de agranulocitose);
• Dificuldade de respirar ou deglutir, rash, prurido, urticária,
  tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e
  anafilactoides);
• Inchaço, principalmente na face e garganta (sinais de
  angioedema);
• Pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios
  psicóticos);
• Memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
• Convulsões;
• Ansiedade;
• Pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de
  meningite asséptica);
• Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência,
  inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos
  membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou
  derrame);
• Dificuldade de audição (sinais de dano auditivo);
• Dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta,
  hipertensão);
• Rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido
  (sinais de vasculite);
• Dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito
  com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se
  febre);
• Vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou
  com sangue (sinais de hemorragia gastrointestinal);
• Diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
• Fezes negras (sinais de melena);
• Dor de estômago, náusea (sinais de úlcera
  gastrointestinal);
• Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de
  colite, incluindo colite hemorrágica e exacerbação de colite
  ulcerativa ou doença de Crohn);
• Dor de estômago grave (sinais de pancreatite);
• Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea,
  perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite/insuficiência
  hepática);
• Sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores
  musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue
  (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante,
  necrose hepática, insuficiência hepática);
• Bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
• Pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos
  sanguíneos), rash cutâneo com bolhas (vermelhidão na pele
  com ou sem descamação), bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação
  na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema
  multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise
  epidérmica tóxica);
• Rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de
  dermatite esfoliativa);
• Aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de
  fotossensibilidade);
• Manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de
  Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
• Inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de
  insuficiência renal aguda);
• Excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
• Inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de
  síndrome nefrótica);
• Produção de urina mais ou menos acentuada, sonolência,
  confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial);
• Diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose
  papilar renal);
• Inchaço generalizado (sinais de edema).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente
seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia,
indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda
do apetite, exames de função do fígado alterados (ex.: aumento do
nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou
sem descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre
0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitações, dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01%
e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sonolência, dor de estômago (sinais de gastrite), distúrbios no
fígado, rash com prurido (sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em
menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este
medicamento)

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível
baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação,
depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos,
irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés, (sinais
de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de
disgeusia), distúrbios de visão (sinais de problemas visuais, visão
borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido),
constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço,
língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo
da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico),
espasmos no abdômen superior, especialmente depois de comer (sinais
de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e
queimação (sinais de eczema), vermelhidão na pele (sinais de
eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido, sangue na
urina (sinais de hematúria).

Distúrbios da visão

Se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o
tratamento com Biofenac, converse com ser médico, um exame
oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.

Se quaisquer destas reações adversas afetar você de forma grave,
informe ao seu médico.

Se você apresentar quaisquer reações adversas não mencionadas
nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Se você estiver tomando diclofenaco sódico por mais que algumas
semanas, você deve ir ao médico para fazer exames de rotina
regularmente, para você ter certeza que não está sofrendo de
nenhuma reação adversa que você não tenha percebido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Biofenac Comprimidos

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos de
Biofenac que os outros adultos. Devem seguir cuidadosamente as
recomendações do médico e tomar a menor dose para sua condição. É
especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os
efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças e adolescentes

Devido a sua dosagem, Biofenac não é indicado para crianças e
adolescentes.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14
anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Gravidez e amamentação

Você deve avisar seu médico se você estiver grávida ou suspeitar
que esteja grávida. Você não deve tomar Biofenac durante a gravidez
a não ser que seja absolutamente necessário. Assim como outros
anti-inflamatórios, você não deve tomar Biofenac durante os últimos
3 meses de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas
no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando. Você não deve
amamentar se estiver tomando Biofenac, pois pode ser prejudicial
para a criança.

Informe seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer
medicamento. O seu médico irá discutir com você o risco potencial
de tomar Biofenac durante a gravidez ou a amamentação.

No 1° e 2° trimestres de gravidez este
medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3° trimestre de gravidez este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Dirigir e operar máquinas

É improvável que o uso de Biofenac afete a capacidade de
dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram
de atenção especial.

Composição do Biofenac Comprimidos

Cada comprimido de Biofenac contém:

Diclofenaco sódico 50 mg.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato
de magnésio, amidoglicolato de sódio, hipromelose, lactose
monoidratada, povidona, copolímero ácido metacrílico, talco,
dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, citrato de trietila,
corante amarelo FDC n° 6 laca de alumínio, sílica, bicarbonato de
sódio e laurilsulfato de sódio.

Superdosagem do Biofenac Comprimidos

Se você acidentalmente ingerir uma quantidade acima da
recomendada, você pode apresentar vômito, hemorragia
gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões.

No caso de intoxicação significante, insuficiência nos rins
aguda e insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro
clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes
anti-inflamatórios não-esteroides, consiste essencialmente em
medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em
casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal,
convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou
hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes
anti-inflamatórios não-esteroidais devido a seu alto índice de
ligação à proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de
carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago
(ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose
potencialmente letal.

Se você acidentalmente ingerir Biofenac suspensão oral (gotas)
acima do recomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um
pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Biofenac
Comprimidos

As interações a seguir incluem aquelas observadas com
diclofenaco potássico comprimido revestido e/ou outras formas
farmacêuticas contendo diclofenaco:

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores potentes da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco juntamente com
inibidores potentes da CYP2C9 (como voriconazol), que poderia
resultar em um significante aumento no pico de concentração
plasmática e exposição ao diclofenaco, devido à inibição do
metabolismo do diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as
concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se
monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as
concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se
monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com
diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores
da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma,
esta combinação deve ser administrada com cautela e pacientes,
especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea
periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente
hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal
após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o
tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA
devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade
nos rins causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu
efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve
ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes
que não estão em tratamento com ciclosporina e tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar
hipercalemia

Tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio,
ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem estar associados com
o aumento dos níveis séricos de potássio, o qual deve ser
monitorado frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas
ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de diclofenaco e outros AINEs
sistêmicos ou corticoides pode aumentar a frequência de efeitos
gastrintestinais indesejáveis.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode
aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não
indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes,
existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em
pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes
concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento
próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da
serotonina

Administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo
diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina,
pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser
administrado juntamente com agentes hipoglicemiantes orais sem
influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos
isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a
necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante
o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos
níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida
preventiva durante a terapia concomitante.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco,
o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é
recomendado devido a um esperado aumento na exposição à
fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são
administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com
metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do
metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9

Cautela é recomendada na coprescrição de diclofenaco e indutores
da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma
diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do
diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflam
D (comprimido dispersível 50mg) e Cataflam (drágea, gotas,
suspensão oral).

Ação da Substância Biofenac Comprimidos

Resultados de Eficácia

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco
Potássico (substância ativa) possui eficácia na redução das dores
de crises de enxaqueca ^{1, 2, 3}. Doses únicas de 50 a 100
mg de Diclofenaco Potássico (substância ativa) aliviam enxaquecas e
os efeitos do medicamento via oral podem ser observados após 90
minutos da ingestão ^4,5.

O Diclofenaco Potássico (substância ativa) em comprimidos de
liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um
alívio rápido da dor é desejado. Observou-se a eficácia do
Diclofenaco Potássico (substância ativa) em uma variedade de
síndromes de dor, incluindo dor pós-operatórias (após cirurgias
ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e
dismenorreia primária. Modelos de dose simples para dor, incluem
dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica,
com eficácia do Diclofenaco Potássico (substância ativa) de 50 e de
100 mg comparados à aspirina 650 mg, com uma duração prolongada de
analgesia. Modelos de doses múltiplas para dor incluíram
pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose inicial
recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50 mg via oral a
cada 8 horas. Uma dose inicial de 100 mg, seguida de 50 mg a cada 8
horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas
recorrentes, como dismenorreia ⁶.

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa
à inflamação tecidual⁷. Diversos estudos demonstraram a
diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores
pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular,
75 mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa,
em infusão de 5 mg/hora ^8,9,10,11. O diclofenaco é
efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória
¹².

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores e
outros sinais da inflamação de diversos tipos de danos teciduais
quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego
com 229 pacientes¹³.

Doses baixas de Diclofenaco Potássico (substância ativa) (25 mg)
são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de
febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado
em estudo multicêntrico, randomizado e duplocego com 356
pacientes¹⁴. Dores da coluna têm sua intensidade
diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um
estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227
pacientes¹⁵ e em outro entre 124 pacientes tratados com
doses de 25 mg a 75 mg por dia de Diclofenaco Potássico (substância
ativa), administrado em múltiplas doses¹⁶.

Estudos abertos e controlados demonstraram que
anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o
diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar^17,
18.

Referências bibliográficas

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18. Thornell E, Jansson R, Kral JG et al. Inhibition of
prostaglandin synthesis as a treatment for biliary pain. Lancet
1979, 1:584.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflam
D (comprimido dispersível 50mg) e Cataflam (drágea, gotas,
suspensão oral).

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

Anti-inflamatórios e antirreumático não esteroidais derivados do
ácido acético e substâncias relacionadas (código ATC: M01A
B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Potássico contém o diclofenaco, um composto não
esteroidal com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica,
anti-inflamatória e antipirética.

A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada
experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação
do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na
gênese da inflamação, dor e febre.

Diclofenaco Potássico in vitro, nas concentrações
equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese
de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

Diclofenaco Potássico possui um rápido início de ação, o que o
torna particularmente adequado para o tratamento de estados
dolorosos e, ou inflamatórios agudos e para pacientes que têm
dificuldade de engolir comprimidos convencionais. Em doenças
reumáticas, as propriedades do diclofenaco obtém uma clínica
resposta caracterizada pelo alívio significativo dos sinais e
sintomas como dor em descanso, dor em movimento, rigidez matinal,
inchaço nas articulações, bem como melhora da função.

Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que
Diclofenaco Potássico (substância ativa) exerce pronunciado efeito
analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de
inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção
cirúrgica, Diclofenaco Potássico (substância ativa) alivia
rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao
movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do
ferimento.

Adicionalmente, diclofenaco é capaz de aliviar a dor e reduzir a
extensão do sangramento na dismenorreia primária.

Farmacocinética

Absorção

A absorção inicia-se imediatamente após a administração dos
comprimidos dispersíveis de Diclofenaco Potássico (substância
ativa) e a biodisponibilidade do diclofenaco na forma de
comprimidos dispersíveis é cerca de 82% da biodisponibilidade
atingida nos comprimidos gastrorresistentes.

O pico médio da concentração plasmática de cerca de 1 mcg/mL (3
mcmol/L) é atingido após cerca de 1 hora após administração de um
comprimido de Diclofenaco Potássico (substância ativa) com estômago
vazio. A ingestão dos comprimidos dispersíveis junto ou
imediatamente após o alimento não retarda o início da absorção, mas
diminui a quantidade absorvida em cerca de 16% e as concentrações
máximas em cerca de 50%.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado
durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira
passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após
administração oral é cerca de metade daquela observada com uma dose
parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas,
predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição
aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no
fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4
horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A
meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.
Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as
concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido
sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12
horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no
leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por
uma criança que consume leite materno é equivalente a uma dose de
0,03 mg/kg/dia.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por
glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por
hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários
metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5- hidroxi-,
4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos
quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses
metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão
muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco
do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meiavida
terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos,
incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de
1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem
meia-vida plasmática mais longa.

Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como
conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a
maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos.
Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da
dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da
dose.

Populações especiais

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou
repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e
carcinogenicidade com diclofenaco relevaram que diclofenaco nas
doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico
para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve
nenhuma evidência de que diclofenaco possua um potencial efeito
teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos),
exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas. O
desenvolvimento pré, peri-natal e pós-natal da prole também não foi
afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a
ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou
ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses
maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia,
gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do
crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco
sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição
do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta
classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cataflam
D (comprimido dispersível 50mg) e Cataflam (drágea, gotas,
suspensão oral).

Cuidados de Armazenamento do Biofenac
Comprimidos

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido revestido de liberação retardada circular, de cor
laranja-escuro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Biofenac Comprimidos

MS – 1.0573.0140

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP n° 30.138

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Biofenac-Comprimidos, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.