Besilato De Anlodipino Prati Donaduzzi Bula

Besilato de Anlodipino Prati Donaduzzi

Como o Besilato de Anlodipino – Prati-Donaduzzi
funciona?


O anlodipino, princípio ativo deste medicamento, interfere no
movimento do cálcio para dentro das células cardíacas e da
musculatura dos vasos sanguíneos. Como resultado dessa ação, o
anlodipino relaxa os vasos sanguíneos que irrigam o coração e o
resto do corpo, aumentando a quantidade de sangue e oxigênio para o
coração, reduzindo a sua carga de trabalho e, por relaxar os vasos
sanguíneos, permite que o sangue passe através deles mais
facilmente.

A pressão arterial alta impõe ao coração e às artérias (vasos
sanguíneos) uma sobrecarga de trabalho que, em longo prazo, faz com
que o coração e as artérias não funcionem adequadamente. Isto pode
causar danos nos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins,
resultando em acidentes cérebro-vasculares (derrames),
insuficiência cardíaca e renal (alteração na função do coração e
dos rins). Pressão alta também pode aumentar o risco de infarto
(ataque cardíaco). Se a pressão arterial for controlada, esses
problemas podem não ocorrer ou pode haver menor possibilidade de
que ocorram.

Contraindicação do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Não use este medicamento se você tem hipersensibilidade às
diidropiridinas* (classe de medicamentos a que pertence o
anlodipino, princípio ativo do medicamento), ou a qualquer
componente da fórmula.

*O anlodipino é um bloqueador do canal de cálcio
diidropiridino.

Como usar o Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Este medicamento deve ser ingerido com quantidade de líquido
suficiente para deglutição, com ou sem alimentos.

Posologia do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi


No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual
deste medicamento é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo ser aumentada
pelo seu médico para a dose máxima de 10 mg, dependendo da resposta
individual do paciente.

Seu médico provavelmente não fará ajuste de dose deste
medicamento na administração concomitante com diuréticos tiazídicos
(medicamentos que aumentam a eliminação de urina),
beta-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de
peito), e inibidores da enzima conversora da angiotensina
(medicamentos para pressão alta), porque não há interferência
desses medicamentos na ação do besilato de anlodipino.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. As mesmas
orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas para os
pacientes idosos.

Crianças

A eficácia e a segurança deste medicamento não foram
estabelecidas em crianças.

Pacientes com insuficiência hepática

A administração deste medicamento deve ser feita com
cuidado.

Pacientes com insuficiência renal

Este medicamento pode ser empregado em tais pacientes nas doses
habituais. O anlodipino não é dialisável.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Besilato de Anlodipino – Prati-Donaduzzi?


Caso você esqueça de tomar este medicamento no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto,
se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O
esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Se você tem insuficiência cardíaca (incapacidade do coração
bombear a quantidade adequada de sangue) de origem não isquêmica
(ou seja, não relacionada ao fluxo de sangue reduzido), o
anlodipino deve ser administrado com cuidado. Para indivíduos com
insuficiência cardíaca, existe um aumento do número de casos de
edema pulmonar (acúmulo de líquido nos pulmões). Se você tem
insuficiência hepática (falência da função do fígado), o anlodipino
deve ser administrado com cuidado.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar
máquinas

É improvável o comprometimento da sua habilidade de dirigir
veículos ou operar máquinas.

Utilize este medicamento apenas pela via de administração
indicada, ou seja, somente pela via oral.

Reações Adversas do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Este medicamento é bem tolerado.

Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão
ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados
foram:

Distúrbios do Sistema nervoso

Dores de cabeça, tontura, sonolência.

Distúrbios Cardíacos

Palpitações.

Distúrbios Vasculares

Rubor (vermelhidão).

Distúrbios Gastrintestinais

Dor abdominal, náusea (enjoo).

Distúrbios gerais e condições do local de
administração

Edema (inchaço), fadiga (cansaço). Nestes estudos clínicos não
foram observadas anormalidades nos exames laboratoriais
relacionados ao anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados na
experiência pós-comercialização incluem:

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático

Leucopenia (redução de células de defesa no sangue),
trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue, as
plaquetas).

Distúrbios do Metabolismo e Nutrição

Hiperglicemia (aumento de glicose no sangue).

Distúrbios Psiquiátricos

Insônia (dificuldade para dormir) e humor alterado.

Distúrbios do Sistema Nervoso

Hipertonia (aumento da contração muscular), hipoestesia
(diminuição da sensibilidade), parestesia (dormência e
formigamento), neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários
nervos), síncope (desmaio), disgeusia (alteração do paladar),
tremor, transtorno extrapiramidal.

Distúrbios Visuais

Deficiência visual.

Distúrbios do Ouvido e Labirinto

Tinido (zumbido no ouvido).

Distúrbios Vasculares

Hipotensão (pressão baixa), vasculite (inflamação da parede de
um vaso sanguíneo).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinal

Tosse, dispneia (falta de ar), rinite (inflamação da mucosa
nasal).

Distúrbios Gastrintestinais

Mudanças nos hábitos intestinais, boca seca, dispepsia (má
digestão), (incluindo gastrite (inflamação do estômago)), aumento
das gengivas, pancreatite (inflamação no pâncreas), vômito.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

Alopecia (perda de cabelo), hiperidrose (aumento de
sudorese/transpiração), púrpura (manchas causadas por
extravasamento de sangue na pele), descoloração da pele, urticária
(alergia da pele).

Distúrbios Músculoesqueléticos e tecido
conjuntivo

Artralgia (dor nas articulações), dor nas costas, espasmos
musculares, mialgia (dor muscular).

Distúrbios Renais e Urinários

Poliúria (aumento da frequência urinária), distúrbios urinários,
noctúria (aumento da frequência urinária à noite).

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas

Ginecomastia (aumento da mama em homens), disfunção erétil
(impotência).

Distúrbios gerais e condições do local de
administração

Astenia (fraqueza), mal estar, dor.

Investigações

Aumento/redução de peso.

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido (coceira),
rash (vermelhidão da pele), angioedema (inchaço das partes
mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica)
e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em
todo o corpo).

Foram raramente relatados casos de hepatite (inflamação do
fígado), icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares) e elevações de enzimas hepáticas (do
fígado), a maioria compatível com colestase (parada ou dificuldade
da eliminação da bile). Alguns casos graves requerendo
hospitalização foram relatados em associação ao uso do anlodipino.
Em muitos casos, não se sabe se foram realmente devidos ao
princípio ativo deste medicamento.

O anlodipino, princípio ativo deste medicamento, assim
como outros medicamentos que agem bloqueando os canais de cálcio
pode, raramente, apresentar efeitos colaterais que não são
diferentes dos que ocorrem com pacientes hipertensos ou com angina
que não são tratados:

Infarto do miocárdio (morte de células do músculo cardíaco por
falta de sangue), arritmia (alteração do ritmo do coração),
incluindo bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos),
taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos),
fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco) e dor
torácica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Gravidez e amamentação

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou amamentação não
foi estabelecida.

Não utilize este medicamento durante a amamentação sem
orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se
você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso
deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Cada comprimido de 5 mg contém:

6,9 mg* de besilato de anlodipino.

*Equivalente a 5 mg de anlodipino.

Excipientes:

celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico,
amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Cada comprimido de 10 mg contém:

13,8 mg* de besilato de anlodipino.

*Equivalente a 10 mg de anlodipino.

Excipientes:

celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico,
amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Apresentação do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi


Comprimido de 5 mg ou 10 mg em embalagem com 20, 30, 60, 80,
120, 240 ou 320 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Besilato de Anlodipino – Prati-Donaduzzi

Se você tomar uma dose excessiva deste medicamento, pode ocorrer
uma grande vasodilatação periférica (dilatação dos vasos
sanguíneos) e possível taquicardia reflexa (batimento rápido do
coração). Em função dessa vasodilatação poderá surgir hipotensão
(diminuição da pressão arterial) prolongada e acentuada, incluindo
choque (queda importante da pressão arterial) com resultado
fatal.

A administração de carvão ativado imediatamente ou até 2 horas
depois com o objetivo de reduzir a absorção do anlodipino é uma
medida inicial que pode ajudar significativamente. Dependendo do
caso, o médico pode proceder a uma lavagem gástrica (do estômago).
A hipotensão devido à superdose de anlodipino requer medida ativa
de suporte cardiovascular, incluindo monitoração frequente das
funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades
(pernas), atenção para o volume de fluido circulante e eliminação
urinária. O médico poderá administrar um vasoconstritor
(medicamento que cause constrição dos vasos sanguíneos) para
recuperação do tônus vascular e pressão arterial, desde que o uso
do mesmo não seja contraindicado.

Outras medidas poderão ser tomadas pelo médico como a
administração de gluconato de cálcio intravenoso para reversão dos
efeitos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que o anlodipino
se liga às proteínas plasmáticas (do sangue), a diálise não
constitui um benefício.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos
tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina),
alfa-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e doenças da
próstata), beta-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e
angina de peito), inibidores da enzima conversora da angiotensina
(medicamentos para pressão alta), nitratos de longa ação
(nitroglicerina sublingual, medicamentos para angina de peito),
anti-inflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a
inflamação e que não são derivadas de hormônios), antibióticos e
hipoglicemiantes orais (medicamentos para o tratamento do
diabetes). Foi demonstrado em estudos que o anlodipino não afeta a
ligação da digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina às
proteínas sanguíneas.

A dose de sinvastatina deve ser avaliada pelo seu médico caso
você utilize 20 mg deste medicamento diariamente, uma vez que doses
múltiplas deste medicamento aumentaram a exposição à
sinvastatina.

A administração deste medicamento com grapefruit
(toranja) ou suco de grapefruit não é recomendado uma vez
que os efeitos deste medicamento podem ser reduzidos.

A cimetidina, antiácidos contendo alumínio e magnésio e
sildenafila não interferem neste medicamento. Da mesma forma, este
medicamento não interfere na ação da atorvastatina, digoxina,
etanol (álcool), varfarina.

A administração deste medicamento em associação com medicamentos
inibidores (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir e
claritromicina) ou indutores (por ex. rifampicina, Hypericum
perforatum
) de CYP3A4 (enzima envolvida no metabolismo de
algumas substâncias) deve ser feita com cautela.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em
pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com este medicamento. A fim de evitar a
toxicidade do tacrolimo, a administração deste medicamento em um
paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos níveis de
tacrolimo no sangue e ajuste da dose do tacrolimo, quando
apropriado.

Os inibidores alvo mecânico dos inibidores da rapamicina (mTOR),
tais como, sirolimo, tensirolimo e everolimo são substratos da
CYP3A. Este medicamento é um inibidor fraco da CYP3A. Com a
utilização concomitante de inibidores de mTOR, este medicamento
pode aumentar a exposição dos inibidores de mTOR.

A interação com exames laboratoriais é desconhecida.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do
paciente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Suco de grapefruit

A coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose
oral única de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
20 voluntários sadios não teve efeito significativo na
farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa). O
estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético
no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do
Besilato de Anlodipino (substância ativa); portanto a administração
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com grapefruit ou suco
de grapefruit não é recomendada uma vez que a
biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes
resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Ação da Substância Besilato de Anlodipino – Prati-Donaduzzi

Resultados de Eficácia


Uso em Pacientes com Doença Arterial
Coronária16

Os efeitos do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de
aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudados no
estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos
Vasculares de Besilato de Anlodipino (substância ativa) (PREVENT –
Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of
Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença
arterial coronária (DAC) definida angiograficamente. A população
incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%),
angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de
base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de
1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes
com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD]
gt;95 mmHg) foram excluídos do estudo. Um comitê de avaliação de
desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos
cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito
demonstrável da taxa de progressão das lesões na artéria coronária,
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) impediu a progressão do
espessamento da íntima-média da carótida. Foi observada uma redução
significante (- 31%) em pacientes tratados com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) no desfecho combinado de morte
cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia
coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização
cirúrgica do miocárdio (CABG – coronary artery by-pass graft),
hospitalização para angina instável e piora da insuficiência
cardíaca congestiva. Uma redução significante (- 42%) nos
procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização
cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados
com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Foi observado um
número de hospitalizações (- 33%) menor para angina instável em
pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de
forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego,
controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) versus enalapril para
limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663
foram tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) de 5
mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição
ao tratamento padrão das estatinas, beta-bloqueadores, diuréticos,
e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados
na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) foi associado com menos
hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em
pacientes com DAC.

Tabela 1. Incidência de desfechos clínicos
significativos no estudo Camelot

Camelot

Resultados Clínicos N (%)

Besilato de Anlodipino (substância
ativa)
(n = 663)
Placebo
(n = 655)

Redução de risco
(valor-p)

Desfecho Cardiovascular Composto*

110
(16.6)
151
(23.1)

31%
(0.003)

Hospitalização por Angina

51
(7.7)
84
(12.8)

42%
(0.002)

Revascularização Coronária

78
(11.8)
103
(15.7)

27%
(0.033)

*1) Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular,
enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação,
revascularização coronária, hospitalização por angina de peito,
hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não
fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico
das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não
previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para
um processo para o tratamento de DVP.
2) O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário
de eficácia em Camelot.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Cardíaca17

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na
resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência
cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) não levou a uma deterioração clínica
quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de
ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo-controlado (PRAISE) para avaliar pacientes
portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV
recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) demonstrou que o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não leva a um aumento no risco da mortalidade ou
mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência
cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com Besilato de Anlodipino
(substância ativa), de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em
pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem
sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica
preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e
diuréticos, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve
qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma
população, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) foi
associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não
existir qualquer diferença significante na incidência de piora da
insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Referências

1. de Bruijn B, Cocco G, Tyler HM,
et al. Multicenter placebo-controlled comparison of amlodipine and
atenolol in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol
1988; 12[Suppl 7]:S107-S109.
2. Frick MH, McGibney D, Tyler HM, et al. Amlodipine: a
double-blind evaluation of the dose-response relationship in mild
to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl
7]:S76-S78.
3. Webster J, Robb OJ, Jeffers TA, Scott AK, Petrie JC. Once daily
amlodipine in the treatment of mild to moderate hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S72-S75.
4. Rofman BA. Long term open evaluation of amlodipine versus
hydrochlorothiazide in patients with essential hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S94-S97.
5. Lorimer AR, Smedsrud T, Walker P, Tyler HM. Comparison of
amlodipine and verapamil in the treatment of mild to moderate
hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S89-S93.
6. Heber ME, Brigden G, Al-Khawaja I, Raftery EB. 24h blood
pressure control with the once daily antagonist amlodipine. Br J
Clin Pharmacol 1989;27:359-365.
7. Ram CVS, Kaplan NM, Burris JF, et al. Amlodipine or
hydrochlorothiazide in the treatment of hypertension: effects on
blood pressure and lipids. J Clin Pharmacol
1988:28[Abstract]:913.
8. Chrysant SG, Chrysant C, Trus J, Hitchcock A. Antihypertensive
effectiveness of amlodipine in combination with
hydrochlorothiazide. Am J Hypertens 1989;2:537-541.
9. Glasser SP, Chrysant SG, Graves J, Rofman B, Koehn DK. Safety
and efficacy of amlodipine added to hydrochlorothiazide therapy in
essential hypertension. Am J Hypertens 1989;2:154-157.
10. Maclean D, Mitchell ET, Wilcox RG, Walker P, Tyler HM. A
double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added
to captopril in moderate to severe hypertension. J Cardiovasc
Pharmacol 1988;12 [Suppl 7]:S85-S88.
11. Glasser SP, West TW. Clinical safety and efficacy of once-a-day
amlodipine for chronic stable angina pectoris. Am J Cardiol
1988;62:518-522.
12. Glasser SP, Wizda West T. Clinical safety and efficacy of
once-a-day amlodipine for chronic stable angina pectoris. Am Heart
J 1989;118:1127-1128.
13. Ezekowitz MD, Edmiston A, Hossack K, et al. Eight week
double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo in
patients with stable exertional angina. Circulation 1989;80 [Suppl
II]:I-I268.
14. Thadani U, Wombolt DG, Chesnie BM, et al. Amlodipine: a once
daily calcium antagonist in the treatment of angina pectoris: a
parallel dose-response, placebo-controlled study. Am Heart J
1989;118:1135.
15. Chahine RA, Feldman RL, Giles TD, et al. Efficacy and safety of
amlodipine in vasospastic angina: an interim report of a
multicenter, placebo-controlled trial. Am Heart J
1989;118:1128-1130.
16. Pitt B, Byington RP, Furberg CD, Hunninghake DB, Mancini GB,
Miller ME, Riley W. Effect of amlodipine on the progression of
atherosclerosis and the occurrence of clinical events. PREVENT
Investigators. 2000;102(13):1503-10.
17. Packer M, O’Connor CM, Ghali JK, Pressler ML, Carson PE, Belkin
RN, Miller AB, Neuberg GW, Frid D, Wertheimer JH, Cropp AB, DeMets
DL. Effect of amlodipine on morbidity and mortality in severe
chronic heart failure. Prospective Randomized Amlodipine Survival
Evaluation Study Group. 1996; 335(15):1107-14.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor do
influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou
antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon
cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva do Besilato de Anlodipino
(substância ativa) deve-se ao efeito relaxante direto na
musculatura vascular lisa.

O mecanismo preciso pelo qual o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) alivia a angina não está completamente definido,
mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes
ações:

  • O Besilato de Anlodipino (substância ativa) dilata as
    arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência
    periférica total (póscarga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que
    a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga
    diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de
    oxigênio.
  • O mecanismo de ação do Besilato de Anlodipino (substância
    ativa) também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias
    coronárias principais e arteríolas coronárias, tanto em regiões
    normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de
    oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial
    (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a
    vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona
reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o
intervalo de 24 , tanto nas posições supina quanto do indivíduo em
pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não
constitui uma característica da administração de Besilato de
Anlodipino (substância ativa).

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) aumenta o tempo total de
exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de
depressão no segmento ST, e diminui tanto a frequência de crises
anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) não foi associado a
qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides
plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma,
diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) é bem absorvido com picos plasmáticos
entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi
estimada entre 64% e 80%. O volume de distribuição é de
aproximadamente 21 L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de
alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) circulante está ligado às
proteínas plasmáticas.

Biotransformação/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a
50 horas, e é consistente com a dose única diária. Os níveis
plasmáticos no estado de equilíbrio são obtidos após 7 a 8 dias de
doses consecutivas. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é
amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10%
do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na
urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) é similar para indivíduos
jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) tende a estar diminuído,
resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de
eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida
de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a
idade do grupo estudado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Diminuição da
fertilidade

Ratos e camundongos tratados com Besilato de Anlodipino
(substância ativa) na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas
para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5 mg/kg/dia,
não demonstraram evidência de carcinogenicidade. A dose mais alta
(similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose
clínica máxima recomendada de 10 mg na base de mg/m2)
estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por
ratos.

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao
fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com Besilato
de Anlodipino (substância ativa) (machos por 64 dias e fêmeas por
14 dias antes da reprodução) em doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a
dose máxima recomendada para humanos de 10 mg, na base de
mg/m2).

*Com base no peso do paciente de 50 kg.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Cuidados de Armazenamento do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

Você deve manter este medicamento em temperatura ambiente (entre
15 °C e 30 °C). Proteger da luz e umidade. Nestas condições o prazo
de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento 

Este medicamento apresenta-se na forma de um comprimido simples,
circular, branco, não sulcado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Besilato de Anlodipino –
Prati-Donaduzzi

MS – 1.2568.0197

Farmacêutico Responsável:

Dr. Luiz Donaduzzi
CRF-PR 5842

Registrado e fabricado por:

Prati, Donaduzzi amp; CIA Ltda.
Rua Mitsugoro Tanaka, 145
Centro Industrial Nilton Arruda – Toledo – PR
CNPJ 73.856.593/0001-66
Indústria Brasileira

CAC – Centro de Atendimento ao Consumidor

0800-709-9333
cac@pratidonaduzzi.com.br

Venda sob prescrição médica. 

Besilato-De-Anlodipino-Prati-Donaduzzi, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Besilato De Anlodipino Prati Donaduzzi Bula

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    Besilato De Anlodipino Prati Donaduzzi Bula Completa extraída da Anvisa
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