Besilato De Anlodipino Pharlab Bula

Besilato de Anlodipino Pharlab

Besilato de anlodipino pode ser usado isoladamente ou em
combinação com outros medicamentos para tratar as mesmas indicações
acima.

Como Besilato De Anlodipino Pharlab
funciona?

O anlodipino, princípio ativo do medicamento, interfere no
movimento do cálcio para dentro das células cardíacas e da
musculatura dos vasos sanguíneos. Como resultado dessa ação, o
anlodipino relaxa os vasos sanguíneos que irrigam o coração e o
resto do corpo, aumentando a quantidade de sangue e oxigênio para o
coração, reduzindo a sua carga de trabalho e, por relaxar os vasos
sanguíneos, permite que o sangue passe através deles mais
facilmente.

A pressão arterial alta impõe ao coração e às artérias (vasos
sanguíneos) uma sobrecarga de trabalho que, em longo prazo, faz com
que o coração e as artérias não funcionem adequadamente. Isto pode
causar danos nos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins,
resultando em acidentes cérebro-vasculares (derrames),
insuficiência cardíaca e renal (alteração na função do coração e
dos rins). Pressão alta também pode aumentar o risco de infarto
(ataque cardíaco). Se a pressão arterial for controlada, esses
problemas podem não ocorrer ou pode haver menor possibilidade de
que ocorram.

O início da ação anti-hipertensiva de besilato de anlodipino se
dá em 24 a 96 horas.

Contraindicação do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Não use besilato de anlodipino se você tem hipersensibilidade às
diidropiridinas* (classe de medicamentos a que pertence o
anlodipino, princípio ativo do medicamento) ou a qualquer
componente da fórmula.

* Besilato de anlodipino é um bloqueador do canal de cálcio
diidropiridino.

Como usar o Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Besilato de anlodipino deve ser ingerido com quantidade de
líquido suficiente para deglutição, com ou sem alimentos.

No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual
de besilato de anlodipino é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo ser
aumentada pelo seu médico para a dose máxima de 10 mg, dependendo
da resposta individual do paciente.

Seu médico provavelmente não fará ajuste de dose de besilato de
anlodipino na administração concomitante com diuréticos tiazídicos
(medicamentos que aumentam a eliminação de urina),
beta-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de
peito), e inibidores da enzima conversora da angiotensina
(medicamentos para pressão alta), porque não há interferência
desses medicamentos na ação de besilato de anlodipino.

Uso em Pacientes Idosos:

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. As mesmas
orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas para os
pacientes idosos.

Uso em Crianças:

A eficácia e a segurança de besilato de anlodipino não foram
estabelecidas em crianças.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Hepática:

A administração de besilato de anlodipino deve ser feita com
cuidado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal:

Besilato de anlodipino pode ser empregado em tais pacientes nas
doses habituais.

O anlodipino não é dialisável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Besilato
De Anlodipino Pharlab?

Caso você se esqueça de tomar besilato de anlodipino no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando
normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste
caso, não tome o  medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Se você tem insuficiência cardíaca (incapacidade do coração
bombear a quantidade adequada de sangue) de origem não isquêmica
(ou seja, não relacionada ao fluxo de sangue reduzido), o
anlodipino deve ser administrado com cuidado. Para indivíduos com
insuficiência cardíaca, existe um aumento do número de casos de
edema pulmonar (acúmulo de líquido nos pulmões).

Se você tem insuficiência hepática (falência da função do
fígado), o anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Utilize besilato de anlodipino apenas pela via de administração
indicada, ou seja, somente pela via oral.

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos
tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina),
alfa-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e doenças da
próstata), betabloqueadores (medicamentos para pressão alta e
angina de peito), inibidores da enzima conversora da angiotensina
(medicamentos para pressão alta), nitratos de longa ação
(nitroglicerina sublingual) (medicamentos para angina de peito),
anti-inflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a
inflamação e que não são derivadas de hormônios), antibióticos e
hipoglicemiantes orais (medicamentos para o tratamento do
diabetes).

Foi demonstrado em estudos que besilato de anlodipino não afeta
a ligação da digoxina, fenitoína, varfarina ou
indometacina às proteínas sanguíneas.

A dose de sinvastatina deve ser avaliada pelo seu médico caso
você utilize besilato de anlodipino 20 mg diariamente, uma vez que
doses múltiplas de besilato de anlodipino aumentaram a exposição à
sinvastatina.

A administração de besilato de anlodipino com
grapefruit (toranja) ou suco de grapefruit não é
recomendado uma vez que os efeitos deste medicamento podem ser
reduzidos.

A cimetidina, antiácidos contendo alumínio e magnésio e
sildenafila não interferem com besilato de anlodipino. Da
mesma forma, besilato de anlodipino não interfere na ação da
atorvastatina, digoxina, etanol (álcool) e varfarina.

A administração de besilato de anlodipino em associação com
medicamentos inibidores (por ex. cetoconazol, itraconazol,
ritonavir e claritromicina) ou indutores (por ex. rifampicina,
Hypericum perforatum) de CYP3A4 (enzima envolvida no
metabolismo de algumas substâncias) deve ser feita com cautela.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em
pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com besilato de anlodipino. A fim de evitar a
toxicidade do tacrolimo, a administração de besilato de anlodipino
em um paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos
níveis de tacrolimo no sangue e ajuste da dose do tacrolimo, quando
apropriado.

Os inibidores alvo mecânico dos inibidores da rapamicina (mTOR),
tais como, sirolimo, tensirolimo e everolimo são
substratos da CYP3A. O besilato de anlodipino é um inibidor fraco
da CYP3A. Com a utilização concomitante de inibidores de mTOR, o
besilato de anlodipino pode aumentar a exposição dos inibidores de
mTOR.

A interação com exames laboratoriais é desconhecida.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade
funcional do paciente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Besilato de anlodipino é bem tolerado.

Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão
ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados
foram:

Sistema nervoso:

Dores de cabeça, tontura, sonolência.

Cardíaco:

Palpitações.

Vascular:

Rubor (vermelhidão).

Gastrintestinal:

Dor abdominal, náusea (enjoo).

Geral:

Edema (inchaço), fadiga (cansaço).

Nestes estudos clínicos não foram observadas anormalidades nos
exames laboratoriais relacionados ao anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados com o
uso do produto no mercado incluem:

Sistema Sanguíneo e Linfático:

Leucopenia (redução de células de defesa no sangue),
trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue, as
plaquetas).

Metabolismo e Nutrição:

Hiperglicemia (aumento de glicose no sangue).

Psiquiátrico:

Insônia (dificuldade para dormir) e humor alterado.

Sistema Nervoso:

Hipertonia (aumento da contração muscular), hipoestesia
(diminuição da sensibilidade), parestesia (dormência e
formigamento), neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários
nervos), síncope (desmaio), disgeusia (alteração do paladar),
tremor, transtorno extrapiramidal.

Olhos:

Deficiência visual.

Ouvido e Labirinto:

Tinido (zumbido no ouvido).

Vascular:

Hipotensão (pressão baixa), vasculite (inflamação da parede de
um vaso sanguíneo).

Respiratório, Torácico e Mediastinal:

Tosse, dispneia (falta de ar), rinite (inflamação da mucosa
nasal).

Gastrintestinal:

Mudanças nos hábitos intestinais, boca seca, dispepsia (má
digestão) (incluindo gastrite (inflamação do estômago)), aumento
das gengivas, pancreatite (inflamação no pâncreas), vômito.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Alopecia (perda de cabelo), hiperidrose (aumento de
sudorese/transpiração), púrpura (manchas causadas por
extravasamento de sangue na pele), alteração da cor da pele,
urticária (alergia da pele).

Músculo-esquelético e Tecido Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações), dor nas costas, espasmos
musculares, mialgia (dor muscular).

Renal e Urinário:

Poliúria (aumento da frequência urinária), distúrbios urinários,
noctúria (aumento da frequência urinária à noite).

Sistema Reprodutivo e Mamas:

Ginecomastia (aumento da mama em homens), disfunção erétil
(impotência).

Geral:

Astenia (fraqueza), mal estar, dor.

Investigações:

Aumento/redução de peso.

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido (coceira),
rash (vermelhidão da pele), angioedema (inchaço das partes
mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica)
e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em
todo o corpo).

Foram raramente relatados casos de hepatite (inflamação do
fígado), icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares) e elevações de enzimas hepática (do
fígado), a maioria compatível com colestase (parada ou dificuldade
da eliminação da bile). Alguns casos graves requerendo
hospitalização foram relatados em associação ao uso do anlodipino.
Em muitos casos, não se sabe se foram realmente devidos ao
princípio ativo de besilato de anlodipino.

O anlodipino, princípio ativo do medicamento, assim como outros
medicamentos que agem bloqueando os canais de cálcio, pode,
raramente, apresentar efeitos colaterais que não são diferentes dos
que ocorrem com pacientes hipertensos ou com angina que não são
tratados: infarto do miocárdio (morte de células do músculo
cardíaco por falta de sangue), arritmia (alteração do ritmo do
coração), incluindo bradicardia (diminuição dos batimentos
cardíacos), taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos
cardíacos), fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco)
e dor torácica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Efeitos na Habilidade de Dirigir e/ou Operar
Máquinas:

É improvável o comprometimento da sua habilidade de dirigir ou
operar máquinas.

Uso Durante a Gravidez e Amamentação:

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou amamentação não
foi estabelecida.

Não utilize besilato de anlodipino durante a amamentação sem
orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se
você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso
deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Apresentações

Comprimidos de 5 mg e 10 mg:

Embalagens contendo 30 comprimidos.

Uso adulto.

Uso oral.

Composição

Cada comprimido de besilato de anlodipino 5mg
contém:

6,934 mg de besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de
anlodipino).

Excipientes:

celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico anidro,
amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Cada comprimido de besilato de anlodipino 10 mg
contém:

13,869 mg de besilato de anlodipino (equivalente a 10 mg de
anlodipino).

Excipientes:

celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico anidro,
amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Superdosagem do Besilato de Anlodipino – Pharlab

Se você tomar uma dose excessiva de besilato de anlodipino, pode
ocorrer uma grande vasodilatação periférica (dilatação dos vasos
sanguíneos) e possível taquicardia reflexa (batimento rápido do
coração). Em função dessa vasodilatação poderá surgir hipotensão
(diminuição da pressão arterial) prolongada e acentuada, incluindo
choque (queda importante da pressão arterial) com resultado fatal.
A administração de carvão ativado imediatamente ou até 2 horas
depois com o objetivo de reduzir a absorção do anlodipino é uma
medida inicial que pode ajudar significativamente.

Dependendo do caso, o médico pode proceder a uma lavagem
gástrica (do estômago). A hipotensão devido à superdose de
anlodipino requer medida ativa de suporte cardiovascular, incluindo
monitoração frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação
das extremidades (pernas), atenção para o volume de fluido
circulante e eliminação urinária. O médico poderá administrar um
vasoconstritor (medicamento que cause constrição dos vasos
sanguíneos) para recuperação do tônus vascular e pressão
arterial.

Outras medidas poderão ser tomadas pelo médico como a
administração de gluconato de cálcio intravenoso para reversão dos
efeitos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que besilato de
anlodipino se liga às proteínas plasmáticas (do sangue), a diálise
não constitui um benefício.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) tem sido
administrado com segurança com diuréticos tiazídicos,
alfa-bloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima
conversora de angiotensina (ECA), nitratos de longa ação,
nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides,
antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Dados in vitro de estudos com plasma humano indicam que
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não afeta a ligação às
proteínas dos fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou
indometacina).

Sinvastatina 

A coadministração de múltiplas doses de 10 mg de Besilato de
Anlodipino (substância ativa) com 80 mg de sinvastatina resultou em
um aumento de 77% na exposição à sinvastatina em comparação com a
sinvastatina isolada. Limitar a dose de sinvastatina em pacientes
utilizando Besilato de Anlodipino (substância ativa) a 20 mg
diariamente.

Inibidores de CYP3A4

A coadministração de uma dose diária de 180 mg de diltiazem com
5 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em pacientes
idosos hipertensos (69 a 87 anos de idade) resultou em um aumento
de 57% na exposição sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância
ativa). A coadministração de eritromicina em voluntários sadios (18
a 43 anos de idade) não mudou significativamente a exposição
sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância ativa) (22% de
aumento na área sob a curva de concentração versus tempo
[AUC]). Embora a relevância clínica desses achados seja incerta, as
variações farmacocinéticas podem ser mais pronunciadas em pacientes
idosos.

Inibidores fortes de CYP3A4 (por ex. cetoconazol, itraconazol,
ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas do Besilato
de Anlodipino (substância ativa) por uma extensão superior ao
diltiazem. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) deve ser
usado com cautela quando administrado com inibidores de CYP3A4.

Claritromicina

A claritromicina é um inibidor de CYP3A4. Existe um risco
aumentado de hipotensão em pacientes recebendo claritromicina com
Besilato de Anlodipino (substância ativa). Recomenda-se observação
atenta de pacientes quando o Besilato de Anlodipino (substância
ativa) for coadministrado com claritromicina.

Indutores de CYP3A4

Após coadministração de indutores conhecidos do CYP3A4, a
concentração plasmática de Besilato de Anlodipino (substância
ativa) pode variar. Portanto, a pressão arterial deve ser
monitorada e a regulação da dose deve ser considerada durante e
após a medicação concomitante, particularmente com indutores fortes
do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, Hypericum perforatum).

Nos estudos a seguir, não há alterações significativas na
farmacocinética tanto do Besilato de Anlodipino (substância ativa)
quanto da outra droga do estudo, quando os mesmos são
coadministrados.

Estudos Especiais

Efeito de Outros Agentes sobre o Besilato de Anlodipino
(substância ativa)

Cimetidina

A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa)
com cimetidina não alterou a farmacocinética do Besilato de
Anlodipino (substância ativa). alumínio/magnésio (antiácido): a
coadministração de alumínio/magnésio (antiácido) com uma dose única
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve efeito
significante na farmacocinética do Besilato de Anlodipino
(substância ativa). sildenafila: uma dose única de 100 mg de
sildenafila em indivíduos com hipertensão essencial não teve efeito
nos parâmetros farmacocinéticos do Besilato de Anlodipino
(substância ativa). Quando o Besilato de Anlodipino (substância
ativa) e a sildenafila foram usados em combinação, cada agente,
independentemente, exerceu seu efeito próprio na diminuição da
pressão sanguínea.

Efeito do Besilato de Anlodipino (substância ativa)
sobre Outros Agentes

Atorvastatina

A coadministração de doses múltiplas de 10 mg de Besilato de
Anlodipino (substância ativa) e 80 mg de atorvastatina não resultou
em mudança significante nos parâmetros farmacocinéticos no estado
de equilíbrio (steady state) da atorvastatina.

Digoxina

Acoadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) e
digoxina não alterou os níveis séricos ou o clearance
renal de digoxina nos voluntários sadios. etanol (Álcool): dose
única e doses múltiplas de 10 mg de Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não tiveram efeito significante na
farmacocinética do etanol.

Varfarina

A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa)
com varfarina não alterou o tempo de resposta de protombina da
varfarina.

Ciclosporina

Nenhum estudo de interação medicamentosa foi conduzido com a
ciclosporina e o Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
voluntários saudáveis ou outras populações com exceção dos
pacientes com transplante renal. Vários estudos com os pacientes
com transplante renal relataram que a coadministração de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) com ciclosporina afeta as
concentrações mínimas de ciclosporina desde nenhuma alteração até
um aumento médio de 40%. Deve-se considerar o monitoramento dos
níveis de ciclosporina em pacientes com transplante renal que
recebem Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Tacrolimo

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com Besilato de Anlodipino (substância
ativa). A fim de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração
do Besilato de Anlodipino (substância ativa) em um paciente tratado
com tacrolimo exige monitoramento dos níveis de tacrolimo no sangue
e ajuste da dose do tacrolimo, quando apropriado.

Alvo Mecânico dos Inibidores da rapamicina
(mTOR)

Os inibidores de mTOR, tais como, sirolimo, tensirolimo e
everolimo são substratos da CYP3A. O Besilato de Anlodipino
(substância ativa) é um inibidor fraco da CYP3A. Com a utilização
concomitante de inibidores de mTOR, o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) pode aumentar a exposição dos inibidores de
mTOR.

Medicamento/interações em teste
laboratoriais

Desconhecidas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Interação Alimentícia do Besilato de Anlodipino – Pharlab

Suco de grapefruit

A coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose
oral única de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
20 voluntários sadios não teve efeito significativo na
farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa). O
estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético
no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do
Besilato de Anlodipino (substância ativa); portanto a administração
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com grapefruit ou suco
de grapefruit não é recomendada uma vez que a
biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes
resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Ação da Substância Besilato de Anlodipino – Pharlab

Resultados de Eficácia


Uso em Pacientes com Doença Arterial
Coronária16

Os efeitos do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de
aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudados no
estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos
Vasculares de Besilato de Anlodipino (substância ativa) (PREVENT –
Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of
Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença
arterial coronária (DAC) definida angiograficamente. A população
incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%),
angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de
base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de
1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes
com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD]
gt;95 mmHg) foram excluídos do estudo. Um comitê de avaliação de
desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos
cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito
demonstrável da taxa de progressão das lesões na artéria coronária,
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) impediu a progressão do
espessamento da íntima-média da carótida. Foi observada uma redução
significante (- 31%) em pacientes tratados com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) no desfecho combinado de morte
cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia
coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização
cirúrgica do miocárdio (CABG – coronary artery by-pass graft),
hospitalização para angina instável e piora da insuficiência
cardíaca congestiva. Uma redução significante (- 42%) nos
procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização
cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados
com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Foi observado um
número de hospitalizações (- 33%) menor para angina instável em
pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de
forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego,
controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) versus enalapril para
limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663
foram tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) de 5
mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição
ao tratamento padrão das estatinas, beta-bloqueadores, diuréticos,
e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados
na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) foi associado com menos
hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em
pacientes com DAC.

Tabela 1. Incidência de desfechos clínicos
significativos no estudo Camelot

Camelot

Resultados Clínicos N (%)

Besilato de Anlodipino (substância
ativa)
(n = 663)
Placebo
(n = 655)

Redução de risco
(valor-p)

Desfecho Cardiovascular Composto*

110
(16.6)
151
(23.1)

31%
(0.003)

Hospitalização por Angina

51
(7.7)
84
(12.8)

42%
(0.002)

Revascularização Coronária

78
(11.8)
103
(15.7)

27%
(0.033)

*1) Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular,
enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação,
revascularização coronária, hospitalização por angina de peito,
hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não
fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico
das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não
previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para
um processo para o tratamento de DVP.
2) O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário
de eficácia em Camelot.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Cardíaca17

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na
resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência
cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) não levou a uma deterioração clínica
quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de
ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo-controlado (PRAISE) para avaliar pacientes
portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV
recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) demonstrou que o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não leva a um aumento no risco da mortalidade ou
mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência
cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com Besilato de Anlodipino
(substância ativa), de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em
pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem
sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica
preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e
diuréticos, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve
qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma
população, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) foi
associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não
existir qualquer diferença significante na incidência de piora da
insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Referências

1. de Bruijn B, Cocco G, Tyler HM,
et al. Multicenter placebo-controlled comparison of amlodipine and
atenolol in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol
1988; 12[Suppl 7]:S107-S109.
2. Frick MH, McGibney D, Tyler HM, et al. Amlodipine: a
double-blind evaluation of the dose-response relationship in mild
to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl
7]:S76-S78.
3. Webster J, Robb OJ, Jeffers TA, Scott AK, Petrie JC. Once daily
amlodipine in the treatment of mild to moderate hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S72-S75.
4. Rofman BA. Long term open evaluation of amlodipine versus
hydrochlorothiazide in patients with essential hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S94-S97.
5. Lorimer AR, Smedsrud T, Walker P, Tyler HM. Comparison of
amlodipine and verapamil in the treatment of mild to moderate
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Evaluation Study Group. 1996; 335(15):1107-14.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor do
influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou
antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon
cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva do Besilato de Anlodipino
(substância ativa) deve-se ao efeito relaxante direto na
musculatura vascular lisa.

O mecanismo preciso pelo qual o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) alivia a angina não está completamente definido,
mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes
ações:

  • O Besilato de Anlodipino (substância ativa) dilata as
    arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência
    periférica total (póscarga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que
    a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga
    diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de
    oxigênio.
  • O mecanismo de ação do Besilato de Anlodipino (substância
    ativa) também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias
    coronárias principais e arteríolas coronárias, tanto em regiões
    normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de
    oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial
    (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a
    vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona
reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o
intervalo de 24 , tanto nas posições supina quanto do indivíduo em
pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não
constitui uma característica da administração de Besilato de
Anlodipino (substância ativa).

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) aumenta o tempo total de
exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de
depressão no segmento ST, e diminui tanto a frequência de crises
anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) não foi associado a
qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides
plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma,
diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) é bem absorvido com picos plasmáticos
entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi
estimada entre 64% e 80%. O volume de distribuição é de
aproximadamente 21 L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de
alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) circulante está ligado às
proteínas plasmáticas.

Biotransformação/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a
50 horas, e é consistente com a dose única diária. Os níveis
plasmáticos no estado de equilíbrio são obtidos após 7 a 8 dias de
doses consecutivas. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é
amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10%
do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na
urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) é similar para indivíduos
jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) tende a estar diminuído,
resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de
eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida
de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a
idade do grupo estudado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Diminuição da
fertilidade

Ratos e camundongos tratados com Besilato de Anlodipino
(substância ativa) na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas
para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5 mg/kg/dia,
não demonstraram evidência de carcinogenicidade. A dose mais alta
(similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose
clínica máxima recomendada de 10 mg na base de mg/m2)
estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por
ratos.

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao
fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com Besilato
de Anlodipino (substância ativa) (machos por 64 dias e fêmeas por
14 dias antes da reprodução) em doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a
dose máxima recomendada para humanos de 10 mg, na base de
mg/m2).

*Com base no peso do paciente de 50 kg.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Cuidados de Armazenamento do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

Besilato de anlodipino deve ser conservado em temperatura
ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto:

Besilato de anlodipino 5 mg:

Apresenta-se na forma de comprimidos brancos, achatados,
retangular com as bordas arredondadas, marcados com ‘C’ em um lado
e ‘58’ no outro lado.

Besilato de anlodipino 10 mg:

Apresenta-se na forma de comprimidos brancos, achatados,
redondos, marcados com ‘C’ em um lado e ‘59’ no outro lado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Besilato de Anlodipino –
Pharlab

M.S. 1.4107.0123

Farm. Resp.:

Fabiana Costa Firmino
CRF/MG-19.764

Fabricado por:

Aurobindo Pharma Limited
Hyderabad, Telangana State – Índia

Importado por:

Pharlab Indústria Farmacêutica S.A.
Rua São Francisco, 1300 – Américo Silva
CEP 35590-000 – Lagoa da Prata – MG
CNPJ 02.501.297/0001-02

Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Besilato-De-Anlodipino-Pharlab, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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