Besilato de Anlodipino Eurofarma

O besilato de anlodipino pode ser usado isoladamente ou em
combinação com outros medicamentos para tratar as mesmas indicações
acima.

Como o Besilato de Anlodipino – Eurofarma
funciona?

O princípio ativo besilato de anlodipino interfere no movimento
do cálcio para dentro das células cardíacas e da musculatura dos
vasos sanguíneos. Como resultado dessa ação, o anlodipino relaxa os
vasos sanguíneos que irrigam o coração e o resto do corpo,
aumentando a quantidade de sangue e oxigênio para o coração,
reduzindo a sua carga de trabalho e, por relaxar os vasos
sanguíneos, permite que o sangue passe através deles mais
facilmente.

A pressão arterial alta impõe ao coração e às artérias (vasos
sanguíneos) uma sobrecarga de trabalho que, em longo prazo, faz com
que o coração e as artérias não funcionem adequadamente. Isto pode
causar danos nos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins,
resultando em acidentes cérebro-vasculares (derrames),
insuficiência cardíaca e renal (alteração na função do coração e
dos rins).

Pressão alta também pode aumentar o risco de infarto (ataque
cardíaco). Se a pressão arterial for controlada, esses problemas
podem não ocorrer ou pode haver menor possibilidade de que
ocorram.

Contraindicação do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

Não use este medicamento se você tem hipersensibilidade às
diidropiridinas* (classe de medicamentos a que pertence o besilato
de anlodipino, princípio ativo do medicamento) ou a qualquer
componente da fórmula.

*O besilato de anlodipino é um bloqueador do canal de cálcio
diidropiridino.

Categoria C de risco de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

O besilato de anlodipino deve ser ingerido com quantidade de
líquido suficiente para deglutição, com ou sem alimentos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual
de besilato de anlodipino é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo ser
aumentada pelo seu médico para a dose máxima de 10 mg, dependendo
da resposta individual do paciente.

Seu médico provavelmente não fará ajuste de dose do besilato de
anlodipino na administração concomitante com diuréticos tiazídicos
(medicamentos que aumentam a eliminação de urina),
beta-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de
peito), e inibidores da enzima conversora da angiotensina
(medicamentos para pressão alta), porque não há interferência
desses medicamentos na ação do besilato de anlodipino.

Uso em Pacientes Idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. As mesmas
orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas para os
pacientes idosos.

Uso em Crianças

A eficácia e a segurança do besilato de anlodipino não foram
estabelecidas em crianças.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

A administração de besilato de anlodipino deve ser feita com
cuidado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

O besilato de anlodipino pode ser empregado em tais pacientes
nas doses habituais.

O anlodipino não é dialisável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Besilato de Anlodipino – Eurofarma?

Caso você se esqueça de tomar o Besilato de Anlodipino no
horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose,
pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o
esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome
o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

Se você tem insuficiência cardíaca (incapacidade do coração
bombear a quantidade adequada de sangue) de origem não isquêmica
(ou seja, não relacionada ao fluxo de sangue reduzido), o
anlodipino deve ser administrado com cuidado. Para indivíduos
com insuficiência cardíaca, existe um aumento do número de casos de
edema pulmonar (acúmulo de líquido nos pulmões).

Se você tem insuficiência hepática (falência da função do
fígado), o anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Utilize o besilato de anlodipino apenas pela via de
administração indicada, ou seja, somente pela via oral.

Reações Adversas do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

O besilato de anlodipino é bem tolerado.

Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão
ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados
foram:

Distúrbios do Sistema nervoso

• Dores de cabeça.
• Tontura.
• Sonolência.

Distúrbios Cardíacos

Palpitações.

Distúrbios Vasculares

Rubor (vermelhidão).

Distúrbios Gastrintestinais

Dor abdominal, náusea (enjoo).

Distúrbios gerais e condição do local da
administração

Edema (inchaço), fadiga (cansaço).

Nestes estudos clínicos não foram observadas anormalidades nos
exames laboratoriais relacionados ao anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados na
experiência pós comercialização incluem:

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático

Leucopenia (redução de células de defesa no sangue),
trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue, as
plaquetas).

Distúrbios do Metabolismo e Nutrição

Hiperglicemia (aumento de glicose no sangue).

Distúrbios Psiquiátricos

Insônia (dificuldade para dormir) e humor alterado.

Distúrbios do Sistema Nervoso

• Hipertonia (aumento da contração muscular).
• Hipoestesia (diminuição da sensibilidade).
• Parestesia (dormência e formigamento).
• Neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários
  nervos).
• Síncope (desmaio).
• Disgeusia (alteração do paladar).
• Tremor.
• Transtorno extrapiramidal.

Distúrbios visuais

Deficiência visual.

Distúrbios do Ouvido e Labirinto

Tinido (zumbido no ouvido).

Distúrbios Vasculares

Hipotensão (pressão baixa), vasculite (inflamação da parede de
um vaso sanguíneo).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinal

• Tosse.
• Dispneia (falta de ar).
• Rinite (inflamação da mucosa nasal).

Distúrbios Gastrintestinais

• Mudanças nos hábitos intestinais.
• Boca seca.
• Dispepsia (má digestão) (incluindo gastrite (inflamação do
  estômago)).
• Aumento das gengivas.
• Pancreatite (inflamação no pâncreas).
• Vômito.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

• Alopecia (perda de cabelo).
• Hiperidrose (aumento de sudorese/transpiração).
• Púrpura (manchas causadas por extravasamento de sangue na
  pele).
• Descoloração da pele.
• Urticária (alergia da pele).

Distúrbios Músculoesquelético e do Tecido
Conjuntivo

• Artralgia (dor nas articulações).
• Dor nas costas.
• Espasmos musculares.
• Mialgia (dor muscular).

Distúrbios Renais e Urinários

• Poliúria (aumento da frequência urinária).
• Distúrbios urinários.
• Noctúria (aumento da frequência urinária à noite).

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas

Ginecomastia (aumento da mama em homens), disfunção erétil
(impotência).

Distúrbios gerais e condição do local da
administração

• Astenia (fraqueza).
• Mal estar.
• Dor.

Investigações

Aumento/redução de peso.

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido (coceira),
rash (erupção cutânea), angioedema (inchaço das partes
mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica)
e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em
todo o corpo).

Foram raramente relatados casos de hepatite (inflamação do
fígado), icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares) e elevações de enzimas hepáticas (do
fígado), a maioria compatível com colestase (parada ou dificuldade
da eliminação da bile). Alguns casos graves requerendo
hospitalização foram relatados em associação ao uso do anlodipino.
Em muitos casos, não se sabe se foram realmente devidos ao
princípio ativo besilato de anlodipino.

O medicamento besilato de anlodipino, assim como outros
medicamentos que agem bloqueando os canais de cálcio, pode,
raramente, apresentar efeitos colaterais que não são diferentes dos
que ocorrem com pacientes hipertensos ou com angina que não são
tratados:

• Infarto do miocárdio (morte de células do músculo cardíaco por
  falta de sangue).
• Arritmia (alteração do ritmo do coração).
• Incluindo bradicardia (diminuição dos batimentos
  cardíacos).
• Taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos
  cardíacos).
• Fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco).
• Dor torácica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

População Especial do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

Efeitos na Habilidade de Dirigir e/ou Operar
Máquinas

É improvável o comprometimento da sua habilidade de dirigir ou
operar máquinas.

Uso Durante a Gravidez e Amamentação

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou amamentação não
foi estabelecida.

Não utilize besilato de anlodipino durante a amamentação sem
orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se
você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso
deste medicamento.

Categoria C de risco de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

Apresentações

Embalagens contendo 30 comprimidos de 5 mg ou 10 mg de besilato
de anlodipino.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de 5 mg contém

*Equivalente a 5 mg de anlodipino.

Excipientes:

Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica, dióxido de silício e estearato de
magnésio.

Cada comprimido de 10 mg contém

*Equivalente a 10 mg de anlodipino.

Excipientes:

 Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica, dióxido de silício e estearato de
magnésio.

Superdosagem do Besilato de Anlodipino – Eurofarma

Se você tomar uma dose excessiva de besilato de anlodipino, pode
ocorrer uma grande vasodilatação periférica (dilatação dos vasos
sanguíneos) e possível taquicardia reflexa (batimento rápido do
coração). Em função dessa vasodilatação poderá surgir hipotensão
(diminuição da pressão arterial) prolongada e acentuada, incluindo
choque (queda importante da pressão arterial) com resultado fatal.
A administração de carvão ativado imediatamente ou até 2 horas
depois com o objetivo de reduzir a absorção do anlodipino é uma
medida inicial que pode ajudar significativamente. Dependendo do
caso, o médico pode proceder a uma lavagem gástrica (do
estômago).

A hipotensão devido à superdose de anlodipino requer medida
ativa de suporte cardiovascular, incluindo monitoração frequente
das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades
(pernas), atenção para o volume de fluido circulante e eliminação
urinária. O médico poderá administrar um vasoconstritor
(medicamento que cause constrição dos vasos sanguíneos) para
recuperação do tônus vascular e pressão arterial, desde que o uso
do mesmo não seja contraindicado.

Outras medidas poderão ser tomadas pelo médico como a
administração de gluconato de cálcio intravenoso para reversão dos
efeitos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que o besilato de
anlodipino se liga às proteínas plasmáticas (do sangue), a diálise
não constitui um benefício.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800
722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como
proceder. 

Interação Medicamentosa do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

O anlodipino tem sido administrado com segurança
com:

• Diuréticos tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação
  de urina).
• Alfa-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e doenças da
  próstata).
• Betabloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de
  peito).
• Inibidores da enzima conversora da angiotensina (medicamentos
  para pressão alta).
• Nitratos de longa ação (nitroglicerina sublingual)
  (medicamentos para angina de peito).
• Antiinflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a
  inflamação e que não são derivadas de hormônios).
• Antibióticos e hipoglicemiantes orais (medicamentos para o
  tratamento do diabetes).

Foi demonstrado em estudos que o anlodipino não afeta a ligação
da digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina às proteínas
sanguíneas.

A dose de sinvastatina deve ser avaliada pelo seu médico caso
você utilize 20 mg de besilato de anlodipino diariamente, uma vez
que doses múltiplas de anlodipino aumentaram a exposição à
sinvastatina.

A administração do besilato de anlodipino com
grapefruit (toranja) ou suco de grapefruit não é
recomendada uma vez que os efeitos deste medicamento podem ser
reduzidos.

A cimetidina, antiácidos contendo alumínio e magnésio e
sildenafila não interferem com o besilato de anlodipino. Da mesma
forma, o besilato de anlodipino não interfere na ação da
atorvastatina, digoxina, etanol (álcool) e varfarina.

A administração de besilato de anlodipino em associação com
medicamentos inibidores (por ex. cetoconazol, itraconazol,
ritonavir e claritromicina) ou indutores (por ex. rifampicina,
Hypericum perforatum) de CYP3A4 (enzima envolvida no
metabolismo de algumas substâncias) deve ser feita com cautela.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em
pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com besilato de anlodipino. A fim de evitar a
toxicidade do tacrolimo, a administração de besilato de anlodipino
em um paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos níveis
de tacrolimo no sangue e ajuste da dose do tacrolimo, quando
apropriado.

A interação com exames laboratoriais é desconhecida.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do
paciente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Besilato de Anlodipino – Eurofarma

Suco de grapefruit

A coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose
oral única de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
20 voluntários sadios não teve efeito significativo na
farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa). O
estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético
no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do
Besilato de Anlodipino (substância ativa); portanto a administração
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com grapefruit ou suco
de grapefruit não é recomendada uma vez que a
biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes
resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc^®.

Ação da Substância Besilato de Anlodipino – Eurofarma

Resultados de Eficácia

Uso em Pacientes com Doença Arterial
Coronária¹⁶

Os efeitos do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de
aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudados no
estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos
Vasculares de Besilato de Anlodipino (substância ativa) (PREVENT –
Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of
Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença
arterial coronária (DAC) definida angiograficamente. A população
incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%),
angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de
base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de
1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes
com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD]
gt;95 mmHg) foram excluídos do estudo. Um comitê de avaliação de
desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos
cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito
demonstrável da taxa de progressão das lesões na artéria coronária,
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) impediu a progressão do
espessamento da íntima-média da carótida. Foi observada uma redução
significante (- 31%) em pacientes tratados com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) no desfecho combinado de morte
cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia
coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização
cirúrgica do miocárdio (CABG – coronary artery by-pass graft),
hospitalização para angina instável e piora da insuficiência
cardíaca congestiva. Uma redução significante (- 42%) nos
procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização
cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados
com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Foi observado um
número de hospitalizações (- 33%) menor para angina instável em
pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de
forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego,
controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) versus enalapril para
limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663
foram tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) de 5
mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição
ao tratamento padrão das estatinas, beta-bloqueadores, diuréticos,
e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados
na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) foi associado com menos
hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em
pacientes com DAC.

Tabela 1. Incidência de desfechos clínicos
significativos no estudo Camelot

*1) Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular,
enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação,
revascularização coronária, hospitalização por angina de peito,
hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não
fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico
das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não
previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para
um processo para o tratamento de DVP.
2) O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário
de eficácia em Camelot.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Cardíaca¹⁷

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na
resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência
cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) não levou a uma deterioração clínica
quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de
ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo-controlado (PRAISE) para avaliar pacientes
portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV
recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) demonstrou que o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não leva a um aumento no risco da mortalidade ou
mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência
cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com Besilato de Anlodipino
(substância ativa), de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em
pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem
sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica
preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e
diuréticos, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve
qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma
população, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) foi
associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não
existir qualquer diferença significante na incidência de piora da
insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Referências

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et al. Multicenter placebo-controlled comparison of amlodipine and
atenolol in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol
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double-blind evaluation of the dose-response relationship in mild
to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl
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amlodipine in the treatment of mild to moderate hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S72-S75.
4. Rofman BA. Long term open evaluation of amlodipine versus
hydrochlorothiazide in patients with essential hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S94-S97.
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hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S89-S93.
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7. Ram CVS, Kaplan NM, Burris JF, et al. Amlodipine or
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blood pressure and lipids. J Clin Pharmacol
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8. Chrysant SG, Chrysant C, Trus J, Hitchcock A. Antihypertensive
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hydrochlorothiazide. Am J Hypertens 1989;2:537-541.
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essential hypertension. Am J Hypertens 1989;2:154-157.
10. Maclean D, Mitchell ET, Wilcox RG, Walker P, Tyler HM. A
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amlodipine for chronic stable angina pectoris. Am J Cardiol
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12. Glasser SP, Wizda West T. Clinical safety and efficacy of
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chronic heart failure. Prospective Randomized Amlodipine Survival
Evaluation Study Group. 1996; 335(15):1107-14.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc^®.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor do
influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou
antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon
cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva do Besilato de Anlodipino
(substância ativa) deve-se ao efeito relaxante direto na
musculatura vascular lisa.

O mecanismo preciso pelo qual o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) alivia a angina não está completamente definido,
mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes
ações:

• O Besilato de Anlodipino (substância ativa) dilata as
  arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência
  periférica total (póscarga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que
  a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga
  diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de
  oxigênio.
• O mecanismo de ação do Besilato de Anlodipino (substância
  ativa) também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias
  coronárias principais e arteríolas coronárias, tanto em regiões
  normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de
  oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial
  (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a
  vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona
reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o
intervalo de 24 , tanto nas posições supina quanto do indivíduo em
pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não
constitui uma característica da administração de Besilato de
Anlodipino (substância ativa).

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) aumenta o tempo total de
exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de
depressão no segmento ST, e diminui tanto a frequência de crises
anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) não foi associado a
qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides
plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma,
diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) é bem absorvido com picos plasmáticos
entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi
estimada entre 64% e 80%. O volume de distribuição é de
aproximadamente 21 L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de
alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) circulante está ligado às
proteínas plasmáticas.

Biotransformação/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a
50 horas, e é consistente com a dose única diária. Os níveis
plasmáticos no estado de equilíbrio são obtidos após 7 a 8 dias de
doses consecutivas. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é
amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10%
do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na
urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) é similar para indivíduos
jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) tende a estar diminuído,
resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de
eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida
de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a
idade do grupo estudado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Diminuição da
fertilidade

Ratos e camundongos tratados com Besilato de Anlodipino
(substância ativa) na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas
para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5 mg/kg/dia,
não demonstraram evidência de carcinogenicidade. A dose mais alta
(similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose
clínica máxima recomendada de 10 mg na base de mg/m²)
estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por
ratos.

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao
fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com Besilato
de Anlodipino (substância ativa) (machos por 64 dias e fêmeas por
14 dias antes da reprodução) em doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a
dose máxima recomendada para humanos de 10 mg, na base de
mg/m²).

*Com base no peso do paciente de 50 kg.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc^®.

Cuidados de Armazenamento do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

O besilato de anlodipino comprimidos deve ser armazenado em sua
embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e
30ºC), protegido da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses, contados a partir da data de
fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características
organolépticas

Besilato de anlodipino 5 mg

Comprimido branco, circular, plano, sulcado e com diâmetro de
7,0 mm.

Besilato de anlodipino 10 mg

Comprimido branco, circular, plano, sulcado e com diâmetro de
9,5 mm.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Besilato de Anlodipino –
Eurofarma

Reg. MS Nº 1.0298.0341

Farmacêutico Responsável:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº10.446

Fabricado por:

CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia
km 14 – Itapira -SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Comercializado por:

Eurofarma Laboratórios S. A.
Av. Vereador José Diniz
3.465, Campo Belo
São Paulo – SP , Brasil

Central de Atendimento Eurofarma

0800 701 1918

Venda sob prescrição médica.

Besilato-De-Anlodipino-Eurofarma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.