Besilato De Anlodipino Cimed Bula

Besilato de Anlodipino Cimed

Besilato de Anlodipino pode ser usado isoladamente ou em
combinação com outros medicamentos para tratar as mesmas indicações
acima.

Como Besilato de Anlodipino Cimed funciona?

O anlodipino, princípio ativo do medicamento Besilato de
Anlodipino, interfere no movimento do cálcio para dentro das
células cardíacas e da musculatura dos vasos sanguíneos.

Como resultado dessa ação, o anlodipino relaxa os vasos
sanguíneos que irrigam o coração e o resto do corpo, aumentando a
quantidade de sangue e oxigênio para o coração, reduzindo a sua
carga de trabalho e, por relaxar os vasos sanguíneos, permite que o
sangue passe através deles mais facilmente.

A pressão arterial alta impõe ao coração e às artérias (vasos
sanguíneos) uma sobrecarga de trabalho que, a longo prazo, faz com
que o coração e as artérias não funcionem adequadamente. Isto pode
causar danos nos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins,
resultando em acidentes cérebro-vasculares (derrames), deficiência
cardíaca e renal (alteração na função do coração e dos rins).
Pressão alta também pode aumentar o risco de ataques cardíacos
(também conhecidos como infarto).

Se a pressão arterial for controlada, esses problemas podem não
ocorrer ou pode haver menor possibilidade de que ocorram.

O início da ação anti-hipertensiva de Besilato de Anlodipino se
dá em 24 a 96 horas.

Contraindicação do Besilato de Anlodipino –
Cimed

Não use este medicamento se você tem hipersensibilidade às
di-hidropiridinas* (classe de medicamentos a que pertence o
anlodipino, princípio ativo do medicamento) ou a qualquer
componente da fórmula.

*Este medicamento é um bloqueador do canal de cálcio
di-hidropiridino.

Besilato de Anlodipino é um medicamento classificado na
categoria de risco de gravidez C. Portanto, este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

Não utilize Besilato de Anlodipino durante a amamentação
sem orientação médica.

Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se você
estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Como usar o Besilato de Anlodipino – Cimed

O Besilato de Anlodipino comprimidos deve ser ingerido com
quantidade de líquido suficiente para deglutição, com ou sem
alimentos.

No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual
de Besilato de Anlodipino comprimidos é de 5 mg 1 vez ao dia,
podendo ser aumentada pelo seu médico para a dose máxima de 10 mg,
dependendo da resposta individual do paciente.

Seu médico provavelmente não fará ajuste de dose de Besilato de
Anlodipino comprimidos na administração concomitante com diuréticos
tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina), beta
bloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de peito), e
inibidores da enzima conversora da angiotensina (medicamentos para
pressão alta), porque não há interferência desses medicamentos na
ação de Besilato de Anlodipino comprimidos.

Uso em pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. As mesmas
orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas para os
pacientes idosos.

Uso em crianças

A eficácia e a segurança de Besilato de Anlodipino comprimidos
não foram estabelecidas em crianças.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

A administração de Besilato de Anlodipino comprimidos deve ser
feita com cuidado.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Besilato de Anlodipino comprimidos pode ser empregado em tais
pacientes nas doses habituais. O anlodipino não é dialisável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Besilato
de Anlodipino Cimed?

Caso você esqueça de tomar besilato de anlodipino comprimidos no
horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando
normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste
caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Besilato de Anlodipino –
Cimed

Se você tem insuficiência cardíaca (incapacidade do coração
bombear a quantidade adequada de sangue) de origem não isquêmica
(ou seja, não relacionada ao fluxo de sangue reduzido), o
anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Para indivíduos com insuficiência cardíaca, existe um aumento do
número de casos de edema pulmonar (acúmulo de líquido nos
pulmões).

Se você tem insuficiência hepática (falência da função do
fígado), o anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Utilize Besilato de Anlodipino comprimidos apenas pela via de
administração indicada, ou seja, somente pela via oral.

O anlodipino tem sido administrado com segurança
com

  • Diuréticos tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação
    de urina);
  • Alfa-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e doenças da
    próstata);
  • Betabloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de
    peito);
  • Inibidores da enzima conversora da angiotensina (medicamentos
    para pressão alta);
  • Nitratos de longa ação (nitroglicerina sublingual)
    (medicamentos para angina de peito);
  • Antiinflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a
    inflamação e que não são derivadas de hormônios);
  • Antibióticos;
  • Hipoglicemiantes orais (medicamentos para o tratamento do
    diabetes).

Foi demonstrado em estudos que o Besilato de Anlodipino não
afeta a ligação da digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina
às proteínas sanguíneas.

A dose de sinvastatina deve ser avaliada pelo seu médico caso
você utilize Besilato de Anlodipino 20 mg diariamente, uma vez que
doses múltiplas de Besilato de Anlodipino comprimidos aumentaram a
exposição à sinvastatina.

A administração de Besilato de Anlodipino comprimidos com
grapefruit (toranja) ou suco de grapefruit não é
recomendada uma vez que os efeitos deste medicamento podem ser
reduzidos.

A cimetidina, antiácidos contendo alumínio e magnésio e
sildenafila não interferem com Besilato de Anlodipino comprimidos.
Da mesma forma, Besilato de Anlodipino comprimidos não interfere na
ação da atorvastatina, digoxina, etanol (álcool) e
varfarina.

A administração de Besilato de Anlodipino comprimidos em
associação com medicamentos inibidores (por ex. cetoconazol,
itraconazol, ritonavir e claritromicina) ou indutores (por ex.
rifampicina, Hypericum perforatum) de CYP3A4 (enzima
envolvida no metabolismo de algumas substâncias) deve ser feita com
cautela.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em
pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com Besilato de Anlodipino comprimidos. A fim
de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração de Besilato de
Anlodipino comprimidos em um paciente tratado com tacrolimo exige
monitoramento dos níveis de tacrolimo no sangue e ajuste da dose do
tacrolimo, quando apropriado.

Os inibidores alvo mecânico dos inibidores da rapamicina (mTOR),
tais como sirolimo, tensirolimo e everolimo são substratos da
CYP3A. O Besilato de Anlodipino comprimidos é um inibidor fraco da
CYP3A. Com a utilização concomitante de inibidores de mTOR, o
Besilato de Anlodipino comprimidos pode aumentar a exposição dos
inibidores de mTOR.

A interação com exames laboratoriais é desconhecida.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do
paciente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Besilato de Anlodipino –
Cimed

O Besilato de Anlodipino comprimidos é bem tolerado.

Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão
ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados
foram

Distúrbios do Sistema nervoso

  • Dores de cabeça;
  • Tontura;
  • Sonolência.

Distúrbios Cardíacos

Palpitações.

Distúrbios Vasculares

Rubor (vermelhidão).

Distúrbios Gastrintestinais

  • Dor abdominal;
  • Náusea (enjoo).

Distúrbios gerais e condições do local de
administração

  • Edema (inchaço);
  • Fadiga (cansaço).

Nestes estudos clínicos não foram observadas anormalidades nos
exames laboratoriais relacionados ao anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados na
experiência pós-comercialização incluem

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático

  • Leucopenia (redução de células de defesa no sangue);
  • Trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do
    sangue, as plaquetas).

Distúrbios do Metabolismo e Nutrição

Hiperglicemia (aumento de glicose no sangue).

Distúrbios Psiquiátricos

  • Insônia (dificuldade para dormir);
  • Humor alterado.

Distúrbios do Sistema Nervoso

  • Hipertonia (aumento da contração muscular);
  • Hipoestesia (diminuição da sensibilidade);
  • Parestesia (dormência e formigamento);
  • Neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários
    nervos);
  • Síncope (desmaio);
  • Disgeusia (alteração do paladar);
  • Tremor;
  • Transtorno extrapiramidal.

Distúrbios Visuais

Deficiência visual.

Distúrbios do Ouvido e Labirinto

Tinido (zumbido no ouvido).

Distúrbios Vasculares

  • Hipotensão (pressão baixa);
  • Vasculite (inflamação da parede de um vaso sanguíneo).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinal

  • Tosse;
  • Dispneia (falta de ar);
  • Rinite (inflamação da mucosa nasal).

Distúrbios Gastrintestinais

  • Mudanças nos hábitos intestinais;
  • Boca seca;
  • Dispepsia (má digestão) (incluindo gastrite (inflamação do
    estômago));
  • Aumento das gengivas;
  • Pancreatite (inflamação no pâncreas);
  • Vômito.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

  • Alopecia (perda de cabelo);
  • Hiperidrose (aumento de sudorese/transpiração);
  • Púrpura (manchas causadas por extravasamento de sangue na
    pele);
  • Descoloração da pele;
  • Urticária (alergia da pele).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

  • Artralgia (dor nas articulações);
  • Dor nas costas;
  • Espasmos musculares;
  • Mialgia (dor muscular).

Distúrbios Renais e Urinários

  • Poliúria (aumento da frequência urinária);
  • Distúrbios urinários;
  • Noctúria (aumento da frequência urinária à noite).

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas

  • Ginecomastia (aumento da mama em homens);
  • Disfunção erétil (impotência).

Distúrbios gerais e condições do local de
administração

  • Astenia (fraqueza);
  • Mal estar;
  • Dor.

Investigações

Aumento/redução de peso.

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido (coceira),
rash (erupção cutânea), angioedema (inchaço das partes
mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica)
e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em
todo o corpo).

Foram raramente relatados casos de hepatite (inflamação do
fígado), icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares) e elevações de enzimas hepáticas (do
fígado), a maioria compatível com colestase (parada ou dificuldade
da eliminação da bile). Alguns casos graves requerendo
hospitalização foram relatados em associação ao uso do
anlodipino.

Em muitos casos, não se sabe se foram realmente devidos ao
princípio ativo de Besilato de Anlodipino comprimidos.

Efeitos colaterais

O anlodipino, princípio ativo deste medicamento, assim como
outros medicamentos que agem bloqueando os canais de cálcio pode,
raramente, apresentar efeitos colaterais que não são diferentes das
que ocorrem com pacientes hipertensos ou com angina que não são
tratados.

  • Infarto do miocárdio (morte de células do músculo cardíaco por
    falta de sangue);
  • Arritmia (alteração do ritmo do coração);
  • Incluindo bradicardia (diminuição dos batimentos
    cardíacos);
  • Taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos
    cardíacos);
  • Fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco);
  • Dor torácica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Besilato de Anlodipino –
Cimed

Uso durante a gravidez e amamentação

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou amamentação
não foi estabelecida.

Não utilize este medicamento durante a amamentação sem
orientação médica. Avise seu médico ou cirurgião-dentista se você
estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e/ou Operar
Máquinas

É improvável o comprometimento da sua habilidade de dirigir ou
operar máquinas.

Composição do Besilato de Anlodipino –
Cimed

Apresentações

Comprimidos de 5 e 10 mg

Embalagens com 30 comprimidos

Comprimidos de 2,5mg

Embalagem com 30 e 500 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de 5 mg contém

Besilato de
anlodipino

6,935 mg*

Excipientes**

1 comprimido

*Equivalente a 5 mg de anlodipino.
**Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

Cada comprimido de 10 mg contém

Besilato de
anlodipino

13,870 mg*

Excipientes**

1 comprimido

*Equivalente a 10 mg de anlodipino.
**Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

Cada comprimido de 2,5 mg contém

Besilato de
anlodipino

3,472 mg*

Excipientes**

1 comprimido

*Equivalente a 2,5 mg de anlodipino base.
**Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

Superdosagem do Besilato de Anlodipino – Cimed

Se você tomar uma dose excessiva de Besilato de Anlodipino
comprimidos, pode ocorrer uma grande vasodilatação periférica
(dilatação dos vasos sanguíneos) e possível taquicardia reflexa
(batimento rápido do coração).

Em função dessa vasodilatação poderá surgir hipotensão
(diminuição da pressão arterial) prolongada e acentuada, incluindo
choque (queda importante da pressão arterial) com resultado
fatal.

A administração de carvão ativado imediatamente ou até 2 horas
depois com o objetivo de reduzir a absorção do anlodipino é uma
medida inicial que pode ajudar significativamente. Dependendo do
caso, o médico pode proceder a uma lavagem gástrica (do
estômago).

A hipotensão, devido à superdose de anlodipino, requer medida
ativa de suporte cardiovascular, incluindo monitoração frequente
das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades
(pernas), atenção para o volume de fluido circulante e eliminação
urinária.

O médico poderá administrar um vasoconstritor (medicamento que
cause constrição dos vasos sanguíneos) para recuperação do tônus
vascular e pressão arterial, desde que o uso do mesmo não seja
contraindicado.

Outras medidas poderão ser tomadas pelo médico como a
administração de gluconato de cálcio intravenoso para reversão dos
efeitos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que o anlodipino
se liga às proteínas plasmáticas (do sangue), a diálise não
constitui um benefício.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Besilato de Anlodipino –
Cimed

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) tem sido
administrado com segurança com diuréticos tiazídicos,
alfa-bloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima
conversora de angiotensina (ECA), nitratos de longa ação,
nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides,
antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Dados in vitro de estudos com plasma humano indicam que
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não afeta a ligação às
proteínas dos fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou
indometacina).

Sinvastatina 

A coadministração de múltiplas doses de 10 mg de Besilato de
Anlodipino (substância ativa) com 80 mg de sinvastatina resultou em
um aumento de 77% na exposição à sinvastatina em comparação com a
sinvastatina isolada. Limitar a dose de sinvastatina em pacientes
utilizando Besilato de Anlodipino (substância ativa) a 20 mg
diariamente.

Inibidores de CYP3A4

A coadministração de uma dose diária de 180 mg de diltiazem com
5 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em pacientes
idosos hipertensos (69 a 87 anos de idade) resultou em um aumento
de 57% na exposição sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância
ativa). A coadministração de eritromicina em voluntários sadios (18
a 43 anos de idade) não mudou significativamente a exposição
sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância ativa) (22% de
aumento na área sob a curva de concentração versus tempo
[AUC]). Embora a relevância clínica desses achados seja incerta, as
variações farmacocinéticas podem ser mais pronunciadas em pacientes
idosos.

Inibidores fortes de CYP3A4 (por ex. cetoconazol, itraconazol,
ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas do Besilato
de Anlodipino (substância ativa) por uma extensão superior ao
diltiazem. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) deve ser
usado com cautela quando administrado com inibidores de CYP3A4.

Claritromicina

A claritromicina é um inibidor de CYP3A4. Existe um risco
aumentado de hipotensão em pacientes recebendo claritromicina com
Besilato de Anlodipino (substância ativa). Recomenda-se observação
atenta de pacientes quando o Besilato de Anlodipino (substância
ativa) for coadministrado com claritromicina.

Indutores de CYP3A4

Após coadministração de indutores conhecidos do CYP3A4, a
concentração plasmática de Besilato de Anlodipino (substância
ativa) pode variar. Portanto, a pressão arterial deve ser
monitorada e a regulação da dose deve ser considerada durante e
após a medicação concomitante, particularmente com indutores fortes
do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, Hypericum perforatum).

Nos estudos a seguir, não há alterações significativas na
farmacocinética tanto do Besilato de Anlodipino (substância ativa)
quanto da outra droga do estudo, quando os mesmos são
coadministrados.

Estudos Especiais

Efeito de Outros Agentes sobre o Besilato de Anlodipino
(substância ativa)

Cimetidina

A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa)
com cimetidina não alterou a farmacocinética do Besilato de
Anlodipino (substância ativa). alumínio/magnésio (antiácido): a
coadministração de alumínio/magnésio (antiácido) com uma dose única
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve efeito
significante na farmacocinética do Besilato de Anlodipino
(substância ativa). sildenafila: uma dose única de 100 mg de
sildenafila em indivíduos com hipertensão essencial não teve efeito
nos parâmetros farmacocinéticos do Besilato de Anlodipino
(substância ativa). Quando o Besilato de Anlodipino (substância
ativa) e a sildenafila foram usados em combinação, cada agente,
independentemente, exerceu seu efeito próprio na diminuição da
pressão sanguínea.

Efeito do Besilato de Anlodipino (substância ativa)
sobre Outros Agentes

Atorvastatina

A coadministração de doses múltiplas de 10 mg de Besilato de
Anlodipino (substância ativa) e 80 mg de atorvastatina não resultou
em mudança significante nos parâmetros farmacocinéticos no estado
de equilíbrio (steady state) da atorvastatina.

Digoxina

Acoadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) e
digoxina não alterou os níveis séricos ou o clearance
renal de digoxina nos voluntários sadios. etanol (Álcool): dose
única e doses múltiplas de 10 mg de Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não tiveram efeito significante na
farmacocinética do etanol.

Varfarina

A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa)
com varfarina não alterou o tempo de resposta de protombina da
varfarina.

Ciclosporina

Nenhum estudo de interação medicamentosa foi conduzido com a
ciclosporina e o Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
voluntários saudáveis ou outras populações com exceção dos
pacientes com transplante renal. Vários estudos com os pacientes
com transplante renal relataram que a coadministração de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) com ciclosporina afeta as
concentrações mínimas de ciclosporina desde nenhuma alteração até
um aumento médio de 40%. Deve-se considerar o monitoramento dos
níveis de ciclosporina em pacientes com transplante renal que
recebem Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Tacrolimo

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com Besilato de Anlodipino (substância
ativa). A fim de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração
do Besilato de Anlodipino (substância ativa) em um paciente tratado
com tacrolimo exige monitoramento dos níveis de tacrolimo no sangue
e ajuste da dose do tacrolimo, quando apropriado.

Alvo Mecânico dos Inibidores da rapamicina
(mTOR)

Os inibidores de mTOR, tais como, sirolimo, tensirolimo e
everolimo são substratos da CYP3A. O Besilato de Anlodipino
(substância ativa) é um inibidor fraco da CYP3A. Com a utilização
concomitante de inibidores de mTOR, o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) pode aumentar a exposição dos inibidores de
mTOR.

Medicamento/interações em teste
laboratoriais

Desconhecidas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Interação Alimentícia do Besilato de Anlodipino – Cimed

Suco de grapefruit

A coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose
oral única de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
20 voluntários sadios não teve efeito significativo na
farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa). O
estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético
no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do
Besilato de Anlodipino (substância ativa); portanto a administração
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com grapefruit ou suco
de grapefruit não é recomendada uma vez que a
biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes
resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Ação da Substância Besilato de Anlodipino – Cimed

Resultados de Eficácia


Uso em Pacientes com Doença Arterial
Coronária16

Os efeitos do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de
aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudados no
estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos
Vasculares de Besilato de Anlodipino (substância ativa) (PREVENT –
Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of
Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença
arterial coronária (DAC) definida angiograficamente. A população
incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%),
angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de
base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de
1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes
com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD]
gt;95 mmHg) foram excluídos do estudo. Um comitê de avaliação de
desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos
cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito
demonstrável da taxa de progressão das lesões na artéria coronária,
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) impediu a progressão do
espessamento da íntima-média da carótida. Foi observada uma redução
significante (- 31%) em pacientes tratados com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) no desfecho combinado de morte
cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia
coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização
cirúrgica do miocárdio (CABG – coronary artery by-pass graft),
hospitalização para angina instável e piora da insuficiência
cardíaca congestiva. Uma redução significante (- 42%) nos
procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização
cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados
com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Foi observado um
número de hospitalizações (- 33%) menor para angina instável em
pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de
forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego,
controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) versus enalapril para
limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663
foram tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) de 5
mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição
ao tratamento padrão das estatinas, beta-bloqueadores, diuréticos,
e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados
na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) foi associado com menos
hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em
pacientes com DAC.

Tabela 1. Incidência de desfechos clínicos
significativos no estudo Camelot

Camelot

Resultados Clínicos N (%)

Besilato de Anlodipino (substância
ativa)
(n = 663)
Placebo
(n = 655)

Redução de risco
(valor-p)

Desfecho Cardiovascular Composto*

110
(16.6)
151
(23.1)

31%
(0.003)

Hospitalização por Angina

51
(7.7)
84
(12.8)

42%
(0.002)

Revascularização Coronária

78
(11.8)
103
(15.7)

27%
(0.033)

*1) Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular,
enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação,
revascularização coronária, hospitalização por angina de peito,
hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não
fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico
das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não
previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para
um processo para o tratamento de DVP.
2) O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário
de eficácia em Camelot.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Cardíaca17

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na
resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência
cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) não levou a uma deterioração clínica
quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de
ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo-controlado (PRAISE) para avaliar pacientes
portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV
recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) demonstrou que o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não leva a um aumento no risco da mortalidade ou
mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência
cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com Besilato de Anlodipino
(substância ativa), de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em
pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem
sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica
preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e
diuréticos, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve
qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma
população, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) foi
associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não
existir qualquer diferença significante na incidência de piora da
insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Referências

1. de Bruijn B, Cocco G, Tyler HM,
et al. Multicenter placebo-controlled comparison of amlodipine and
atenolol in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol
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chronic heart failure. Prospective Randomized Amlodipine Survival
Evaluation Study Group. 1996; 335(15):1107-14.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor do
influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou
antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon
cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva do Besilato de Anlodipino
(substância ativa) deve-se ao efeito relaxante direto na
musculatura vascular lisa.

O mecanismo preciso pelo qual o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) alivia a angina não está completamente definido,
mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes
ações:

  • O Besilato de Anlodipino (substância ativa) dilata as
    arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência
    periférica total (póscarga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que
    a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga
    diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de
    oxigênio.
  • O mecanismo de ação do Besilato de Anlodipino (substância
    ativa) também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias
    coronárias principais e arteríolas coronárias, tanto em regiões
    normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de
    oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial
    (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a
    vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona
reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o
intervalo de 24 , tanto nas posições supina quanto do indivíduo em
pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não
constitui uma característica da administração de Besilato de
Anlodipino (substância ativa).

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) aumenta o tempo total de
exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de
depressão no segmento ST, e diminui tanto a frequência de crises
anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) não foi associado a
qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides
plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma,
diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) é bem absorvido com picos plasmáticos
entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi
estimada entre 64% e 80%. O volume de distribuição é de
aproximadamente 21 L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de
alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) circulante está ligado às
proteínas plasmáticas.

Biotransformação/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a
50 horas, e é consistente com a dose única diária. Os níveis
plasmáticos no estado de equilíbrio são obtidos após 7 a 8 dias de
doses consecutivas. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é
amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10%
do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na
urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) é similar para indivíduos
jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) tende a estar diminuído,
resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de
eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida
de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a
idade do grupo estudado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Diminuição da
fertilidade

Ratos e camundongos tratados com Besilato de Anlodipino
(substância ativa) na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas
para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5 mg/kg/dia,
não demonstraram evidência de carcinogenicidade. A dose mais alta
(similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose
clínica máxima recomendada de 10 mg na base de mg/m2)
estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por
ratos.

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao
fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com Besilato
de Anlodipino (substância ativa) (machos por 64 dias e fêmeas por
14 dias antes da reprodução) em doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a
dose máxima recomendada para humanos de 10 mg, na base de
mg/m2).

*Com base no peso do paciente de 50 kg.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc®.

Cuidados de Armazenamento do Besilato de Anlodipino –
Cimed

O Besilato de Anlodipino 5 e 10 mg comprimidos devem ser
conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegidos
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido branca, circular, abaulado, liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Besilato de Anlodipino –
Cimed

Reg. MS 1.4381.0161

Farm. Resp.:

Charles Ricardo Mafra
CRF-MG 10.883

Fabricado por:

Cimed indústria de medicamentos LTDA.
Av. Cel. Armando Rubens Storino, 2750 – Pouso Alegre/MG
CEP: 37550-000 – CNPJ: 02.814.497/0002-98

Registrado por:

Cimed indústria de medicamentos LTDA.
Rua Engenheiro Prudente, 121 – São Paulo/SP
CEP: 01550-000 – CNPJ: 02.814.497/0001-07
Indústria Brasileira

SAC (Serviço de Atendimento ao Consumidor)

0800 704 46 47

Besilato-De-Anlodipino-Cimed, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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