Alivpress

Alivpress pode ser usado isoladamente ou em combinação com
outros medicamentos para tratar as mesmas indicações acima.

Como o Alivpress funciona?

O anlodipino, princípio ativo do medicamento Alivpress,
interfere no movimento do cálcio para dentro das células cardíacas
e da musculatura dos vasos sanguíneos. Como resultado dessa ação, o
anlodipino relaxa os vasos sanguíneos que irrigam o coração e o
resto do corpo, aumentando a quantidade de sangue e oxigênio para o
coração, reduzindo a sua carga de trabalho e, por relaxar os vasos
sanguíneos, permite que o sangue passe através deles mais
facilmente.

A pressão arterial alta impõe ao coração e às artérias (vasos
sanguíneos) uma sobrecarga de trabalho que, em longo prazo, faz com
que o coração e as artérias não funcionem adequadamente. Isto pode
causar danos nos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins,
resultando em acidentes cérebro-vasculares (derrames),
insuficiência cardíaca e renal (alteração na função do coração e
dos rins).

Pressão alta também pode aumentar o risco de infarto (ataque
cardíaco).

Se a pressão arterial for controlada, esses problemas podem não
ocorrer ou pode haver menor possibilidade de que ocorram.

Contraindicação do Alivpress

Não use Alivpress se você tem hipersensibilidade às
di-hidropiridinas* (classe de medicamentos a que pertence o
anlodipino, princípio ativo do medicamento) ou a qualquer
componente da fórmula.

*Alivpress é um bloqueador do canal de cálcio
di-hidropiridino.

Como usar o Alivpress

Alivpress deve ser ingerido com quantidade de líquido suficiente
para deglutição, com ou sem alimentos.

No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual
de Alivpress é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo ser aumentada pelo seu
médico para a dose máxima de 10 mg, dependendo da resposta
individual do paciente.

Seu médico provavelmente não fará ajuste de dose de Alivpress na
administração concomitante com diuréticos tiazídicos (medicamentos
que aumentam a eliminação de urina), beta-bloqueadores
(medicamentos para pressão alta e angina de peito), e inibidores da
enzima conversora da angiotensina (medicamentos para pressão alta),
porque não há interferência desses medicamentos na ação de
Alivpress.

Uso em pacientes idosos:

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

As mesmas orientações dadas aos adultos jovens devem ser
seguidas para os pacientes idosos.

Uso em crianças:

A eficácia e a segurança de Alivpress não foram estabelecidas em
crianças.

Uso em pacientes com insuficiência
hepática:

A administração de Alivpress deve ser feita com cuidado.

Uso em pacientes com insuficiência renal:

Alivpress pode ser empregado em tais pacientes nas doses
habituais.

O anlodipino não é dialisável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Alivpress?

Caso você esqueça de tomar Alivpress no horário estabelecido
pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando
normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste
caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Alivpress

Se você tem insuficiência cardíaca (incapacidade do coração
bombear a quantidade adequada de sangue) de origem não isquêmica
(ou seja, não relacionada ao fluxo de sangue reduzido), o
anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Se você tem insuficiência hepática (falência da função do
fígado), o anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Para indivíduos com insuficiência cardíaca, existe um aumento do
número de casos de edema pulmonar (acúmulo de líquido nos
pulmões).

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar
máquinas:

É improvável o comprometimento da sua habilidade de dirigir ou
operar máquinas.

Uso durante a gravidez e amamentação:

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou amamentação não
foi estabelecida.

Não utilize Alivpress durante a amamentação sem orientação
médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver
amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Utilize Alivpress apenas pela via de administração indicada, ou
seja, somente pela via oral.

Reações Adversas do Alivpress

Alivpress é bem tolerado.

Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão
ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados
foram:

Distúrbios do Sistema nervoso:

Dores de cabeça, tontura, sonolência.

Distúrbios Cardíacos:

Palpitações.

Distúrbios Vasculares:

Rubor (vermelhidão).

Distúrbios Gastrintestinais:

Dor abdominal, náusea (enjoo);

Distúrbios gerais e condições do local de
administração:

Edema (inchaço), fadiga (cansaço).

Nestes estudos clínicos não foram observadas anormalidades nos
exames laboratoriais relacionados ao anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados na
experiência póscomercialização incluem:

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e
Linfático:

Leucopenia (redução de células de defesa no sangue),
trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue, as
plaquetas);

Distúrbios do Metabolismo e Nutrição: 

Hiperglicemia (aumento de glicose no sangue);

Distúrbios Psiquiátricos:

Insônia (dificuldade para dormir) e humor alterado;

Distúrbios do Sistema Nervoso: 

Hipertonia (aumento da contração muscular), hipoestesia
(diminuição da sensibilidade), parestesia (dormência e
formigamento), neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários
nervos), síncope (desmaio), disgeusia (alteração do paladar),
tremor, transtorno extrapiramidal;

Distúrbios Visuais:

Deficiência visual;

Distúrbios do Ouvido e Labirinto:

Tinido (zumbido no ouvido);

Distúrbios Vasculares: 

Hipotensão (pressão baixa), vasculite (inflamação da parede de
um vaso sanguíneo);

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinal:

Tosse, dispneia (falta de ar), rinite (inflamação da mucosa
nasal);

Distúrbios Gastrintestinais:

Mudanças nos hábitos intestinais, boca seca, dispepsia (má
digestão) (incluindo gastrite (inflamação do estômago)), aumento
das gengivas, pancreatite (inflamação no pâncreas), vômito;

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Alopecia (perda de cabelo), hiperidrose (aumento de
sudorese/transpiração), púrpura (manchas causadas por
extravasamento de sangue na pele), descoloração da pele, urticária
(alergia da pele);

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações), dor nas costas, espasmos
musculares, mialgia (dor muscular);

Distúrbios Renais e Urinários:

Poliúria (aumento da frequência urinária), distúrbios urinários,
noctúria (aumento da frequência urinária à noite);

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas:

G

inecomastia (aumento da mama em homens), disfunção erétil
(impotência);

Distúrbios gerais e condições do local de
administração:

Astenia (fraqueza), mal estar, dor;

Investigações:

Aumento/redução de peso.

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido (coceira),
rash (erupção cutânea), angioedema (inchaço das partes
mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica)
e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em
todo o corpo).

Foram raramente relatados casos de hepatite (inflamação do
fígado), icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares) e elevações de enzimas hepáticas (do
fígado), a maioria compatível com colestase (parada ou dificuldade
da eliminação da bile).

Alguns casos graves requerendo hospitalização foram relatados em
associação ao uso do anlodipino. Em muitos casos, não se sabe se
foram realmente devidos ao princípio ativo de Alivpress.

O anlodipino, princípio ativo do medicamento Alivpress, assim
como outros medicamentos que agem bloqueando os canais de cálcio
pode, raramente, apresentar efeitos colaterais que não são
diferentes das que ocorrem com pacientes hipertensos ou com angina
que não são tratados: infarto do miocárdio (morte de células do
músculo cardíaco por falta de sangue), arritmia (alteração do ritmo
do coração), incluindo bradicardia (diminuição dos batimentos
cardíacos), taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos
cardíacos), fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco)
e dor torácica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Alivpress

Apresentações:

Comprimidos de 5 e 10 mg em embalagens com:

30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento
referência.

Composição:

Cada comprimido de 5 mg contém:

*Equivalente a 5 mg de anlodipino base.
**Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

Cada comprimido de 10 mg contém:

*Equivalente a 10 mg de anlodipino base.
**Fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

Superdosagem do Alivpress

Se você tomar uma dose excessiva de Alivpress, pode ocorrer uma
grande vasodilatação periférica (dilatação dos vasos sanguíneos) e
possível taquicardia reflexa (batimento rápido do coração). Em
função dessa vasodilatação poderá surgir hipotensão (diminuição da
pressão arterial) prolongada e acentuada, incluindo choque (queda
importante da pressão arterial) com resultado fatal.

A administração de carvão ativado imediatamente ou até 2 horas
depois com o objetivo de reduzir a absorção do anlodipino é uma
medida inicial que pode ajudar significativamente.

Dependendo do caso, o médico pode proceder a uma lavagem
gástrica (do estômago). A hipotensão devido à superdose de
anlodipino requer medida ativa de suporte cardiovascular, incluindo
monitoração frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação
das extremidades (pernas), atenção para o volume de fluido
circulante e eliminação urinária.

O médico poderá administrar um vasoconstritor (medicamento que
cause constrição dos vasos sanguíneos) para recuperação do tônus
vascular e pressão arterial, desde que o uso do mesmo não seja
contraindicado.

Outras medidas poderão ser tomadas pelo médico como a
administração de gluconato de cálcio intravenoso para reversão dos
efeitos bloqueadores do canal de cálcio.

Uma vez que o anlodipino se liga às proteínas plasmáticas (do
sangue), a diálise não constitui um benefício.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Alivpress

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos
tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina),
alfa-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e doenças da
próstata), betabloqueadores (medicamentos para pressão alta e
angina de peito), inibidores da enzima conversora da angiotensina
(medicamentos para pressão alta), nitratos de longa ação
(nitroglicerina sublingual) (medicamentos para angina de peito),
antiinflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a inflamação
e que não são derivadas de hormônios), antibióticos e
hipoglicemiantes orais (medicamentos para o tratamento do
diabetes).

Foi demonstrado em estudos que o anlodipino não afeta a ligação
da digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina às proteínas
sanguíneas.

A dose de sinvastatina deve ser avaliada pelo seu médico caso
você utilize Alivpress 20 mg diariamente, uma vez que doses
múltiplas de Alivpress aumentaram a exposição à sinvastatina.

A administração de Alivpress com grapefruit (toranja)
ou suco de grapefruit não é recomendada uma vez que os
efeitos deste medicamento podem ser reduzidos.

A cimetidina, antiácidos contendo alumínio e magnésio e
sildenafila não interferem com Alivpress. Da mesma forma, Alivpress
não interfere na ação da atorvastatina, digoxina, etanol (álcool) e
varfarina.

A administração de Alivpress em associação com medicamentos
inibidores (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir e
claritromicina) ou indutores (por ex. rifampicina, Hypericum
perforatum) de CYP3A4 (enzima envolvida no metabolismo de
algumas substâncias) deve ser feita com cautela.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em
pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue
quando coadministrado com Alivpress. A fim de evitar a toxicidade
do tacrolimo, a administração de Alivpress em um paciente com
tacrolimo exige monitoramento dos níveis de tacrolimo no sangue e
ajuste de dose do tacrolimo, quando apropriado.

A interação com exames laboratoriais é desconhecida.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do
paciente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Alivpress

Suco de grapefruit

A coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose
oral única de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em
20 voluntários sadios não teve efeito significativo na
farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa). O
estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético
no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do
Besilato de Anlodipino (substância ativa); portanto a administração
de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com grapefruit ou suco
de grapefruit não é recomendada uma vez que a
biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes
resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc^®.

Ação da Substância Alivpress

Resultados de Eficácia

Uso em Pacientes com Doença Arterial
Coronária¹⁶

Os efeitos do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de
aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudados no
estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos
Vasculares de Besilato de Anlodipino (substância ativa) (PREVENT –
Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of
Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença
arterial coronária (DAC) definida angiograficamente. A população
incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%),
angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de
base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de
1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes
com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD]
gt;95 mmHg) foram excluídos do estudo. Um comitê de avaliação de
desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos
cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito
demonstrável da taxa de progressão das lesões na artéria coronária,
o Besilato de Anlodipino (substância ativa) impediu a progressão do
espessamento da íntima-média da carótida. Foi observada uma redução
significante (- 31%) em pacientes tratados com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) no desfecho combinado de morte
cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia
coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização
cirúrgica do miocárdio (CABG – coronary artery by-pass graft),
hospitalização para angina instável e piora da insuficiência
cardíaca congestiva. Uma redução significante (- 42%) nos
procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização
cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados
com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Foi observado um
número de hospitalizações (- 33%) menor para angina instável em
pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na
prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de
forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego,
controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de Besilato
de Anlodipino (substância ativa) versus enalapril para
limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663
foram tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) de 5
mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição
ao tratamento padrão das estatinas, beta-bloqueadores, diuréticos,
e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados
na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com Besilato de
Anlodipino (substância ativa) foi associado com menos
hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em
pacientes com DAC.

Tabela 1. Incidência de desfechos clínicos
significativos no estudo Camelot

*1) Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular,
enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação,
revascularização coronária, hospitalização por angina de peito,
hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não
fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico
das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não
previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para
um processo para o tratamento de DVP.
2) O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário
de eficácia em Camelot.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Cardíaca¹⁷

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na
resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência
cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) não levou a uma deterioração clínica
quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de
ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo-controlado (PRAISE) para avaliar pacientes
portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV
recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) demonstrou que o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) não leva a um aumento no risco da mortalidade ou
mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência
cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com Besilato de Anlodipino
(substância ativa), de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em
pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem
sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica
preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e
diuréticos, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve
qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma
população, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) foi
associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não
existir qualquer diferença significante na incidência de piora da
insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Referências

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et al. Multicenter placebo-controlled comparison of amlodipine and
atenolol in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol
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double-blind evaluation of the dose-response relationship in mild
to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl
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amlodipine in the treatment of mild to moderate hypertension. J
Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S72-S75.
4. Rofman BA. Long term open evaluation of amlodipine versus
hydrochlorothiazide in patients with essential hypertension. J
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hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S89-S93.
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Clin Pharmacol 1989;27:359-365.
7. Ram CVS, Kaplan NM, Burris JF, et al. Amlodipine or
hydrochlorothiazide in the treatment of hypertension: effects on
blood pressure and lipids. J Clin Pharmacol
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8. Chrysant SG, Chrysant C, Trus J, Hitchcock A. Antihypertensive
effectiveness of amlodipine in combination with
hydrochlorothiazide. Am J Hypertens 1989;2:537-541.
9. Glasser SP, Chrysant SG, Graves J, Rofman B, Koehn DK. Safety
and efficacy of amlodipine added to hydrochlorothiazide therapy in
essential hypertension. Am J Hypertens 1989;2:154-157.
10. Maclean D, Mitchell ET, Wilcox RG, Walker P, Tyler HM. A
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amlodipine for chronic stable angina pectoris. Am J Cardiol
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14. Thadani U, Wombolt DG, Chesnie BM, et al. Amlodipine: a once
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15. Chahine RA, Feldman RL, Giles TD, et al. Efficacy and safety of
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17. Packer M, O’Connor CM, Ghali JK, Pressler ML, Carson PE, Belkin
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DL. Effect of amlodipine on morbidity and mortality in severe
chronic heart failure. Prospective Randomized Amlodipine Survival
Evaluation Study Group. 1996; 335(15):1107-14.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc^®.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor do
influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou
antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon
cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva do Besilato de Anlodipino
(substância ativa) deve-se ao efeito relaxante direto na
musculatura vascular lisa.

O mecanismo preciso pelo qual o Besilato de Anlodipino
(substância ativa) alivia a angina não está completamente definido,
mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes
ações:

• O Besilato de Anlodipino (substância ativa) dilata as
  arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência
  periférica total (póscarga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que
  a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga
  diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de
  oxigênio.
• O mecanismo de ação do Besilato de Anlodipino (substância
  ativa) também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias
  coronárias principais e arteríolas coronárias, tanto em regiões
  normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de
  oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial
  (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a
  vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona
reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o
intervalo de 24 , tanto nas posições supina quanto do indivíduo em
pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não
constitui uma característica da administração de Besilato de
Anlodipino (substância ativa).

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) aumenta o tempo total de
exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de
depressão no segmento ST, e diminui tanto a frequência de crises
anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) não foi associado a
qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides
plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma,
diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o Besilato de
Anlodipino (substância ativa) é bem absorvido com picos plasmáticos
entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi
estimada entre 64% e 80%. O volume de distribuição é de
aproximadamente 21 L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de
alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) circulante está ligado às
proteínas plasmáticas.

Biotransformação/Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a
50 horas, e é consistente com a dose única diária. Os níveis
plasmáticos no estado de equilíbrio são obtidos após 7 a 8 dias de
doses consecutivas. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é
amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10%
do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na
urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do
Besilato de Anlodipino (substância ativa) é similar para indivíduos
jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance de
Besilato de Anlodipino (substância ativa) tende a estar diminuído,
resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de
eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida
de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a
idade do grupo estudado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Diminuição da
fertilidade

Ratos e camundongos tratados com Besilato de Anlodipino
(substância ativa) na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas
para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5 mg/kg/dia,
não demonstraram evidência de carcinogenicidade. A dose mais alta
(similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose
clínica máxima recomendada de 10 mg na base de mg/m²)
estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por
ratos.

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao
fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com Besilato
de Anlodipino (substância ativa) (machos por 64 dias e fêmeas por
14 dias antes da reprodução) em doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a
dose máxima recomendada para humanos de 10 mg, na base de
mg/m²).

*Com base no peso do paciente de 50 kg.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Norvasc^®.

Cuidados de Armazenamento do Alivpress

Alivpress 5 e 10 mg comprimidos devem ser conservados em
temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegidos da luz e
umidade.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas:

Alivpress 5 mg:

Comprimido branco, circular, abaulado, liso.

Alivpress 10 mg:

Comprimido branco, circular, abaulado, liso.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Alivpress

Reg. MS 1.4381.0163.

Farm. Resp.:

Charles Ricardo Mafra.
CRF-MG 10.883.

Fabricado por:

Cimed indústria de medicamentos ltda.
Av. Cel. Armando Rubens Storino, 2750 – Pouso Alegre/MG.
CEP: 37550-000.
CNPJ: 02.814.497/0002-98.

Registrado por:

Cimed indústria de medicamentos ltda.
Rua Engenheiro Prudente,121 – São Paulo/SP.
CEP: 01550-000.
CNPJ: 02.814.497/0001-07.

Comercializado por:

Onefarma indústria farmacêutica ltda.
Rua das Perobeiras, 1422 – São Paulo/SP.
CEP: 05879-470.
CNPJ: 48.113.906/0001-49.

Venda sob prescrição médica.

Alivpress, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.