Desogestrel Etinilestradiol Neo Quimica Bula

Desogestrel Etinilestradiol Neo Química

Contraindicação do Desogestrel + Etinilestradiol – Neo
Química

Os anticoncepcionais hormonais combinados orais (AHCOs) não
devem ser utilizados na presença de quaisquer das condições
relacionadas a seguir. Se alguma dessas condições aparecer pela
primeira vez durante o uso do AHCO, o produto deve ser
descontinuado imediatamente.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
nas seguintes condições:

Presença ou antecedentes de trombose venosa (trombose venosa
profunda, embolia pulmonar);
Presença ou antecedentes de trombose arterial (infarto do
miocárdio, acidente vascular cerebral) ou condições prodrômicas
(por exemplo: crise isquêmica transitória, angina
pectoris);
Predisposição conhecida para tromboses venosas ou arteriais,
tais como resistência à proteína C ativada (PCA), deficiência de
antitrombina-III, deficiência de proteína C, deficiência de
proteína S, hiperomocisteinemia e anticorpos antifosfolípides;
Antecedentes de enxaqueca com sintomas neurológicos
focais;
Diabetes melito com envolvimento vascular;
A presença de fator(es) de risco grave(s) ou múltiplo(s) para
trombose venosa ou arterial também pode constituir uma
contraindicação;
Pancreatite ou antecedentes de pancreatite, se associada com
hipertrigliceridemia grave;
Presença ou antecedentes de distúrbios hepáticos graves,
enquanto os resultados dos testes de função hepática não retornarem
ao normal;
Presença ou antecedentes de tumores hepáticos (benignos ou
malignos);
Conhecidos ou suspeitos tumores dependentes de esteroides
sexuais (por exemplo: dos órgãos genitais ou das mamas);
Sangramento vaginal sem diagnóstico;
Hipersensibilidade a qualquer das substâncias ativas de
Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) ou a quaisquer dos
excipientes.

Gravidez

Este medicamento é contraindicado para uso durante a
gravidez ou suspeita de gravidez.

Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) não é indicado
durante a gravidez. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com
Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa), a administração
dos comprimidos deve ser interrompida.

Entretanto, a maioria dos estudos epidemiológicos mostrou que
não há aumento do risco de malformações nas crianças nascidas de
mães que usaram AHCOs antes da gestação, nem efeitos teratogênicos
quando o AHCO foi administrado inadvertidamente durante o início da
gestação.

Como usar o Desogestrel + Etinilestradiol – Neo
Química

Os comprimidos devem ser tomados na ordem orientada na cartela,
com um pouco de líquido, conforme necessário. Um comprimido é
tomado diariamente no mesmo horário, sem interrupção durante 21
dias, seguindo-se de uma pausa de 7 dias.

Cada cartela subsequente é iniciada após o término dessa pausa
de 7 dias, durante a qual normalmente ocorre o sangramento de
privação.

Esse, em geral, inicia-se no 2^o ou 3^o dia após a tomada do
último comprimido e pode não terminar antes do início da cartela
seguinte.

Como iniciar o uso do Desogestrel + Etinilestradiol
(substância ativa)

Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no
último mês)

A administração do comprimido precisa iniciar no 1^o
dia do ciclo menstrual natural da mulher (isto é, no primeiro dia
da menstruação).

Também é permitido iniciar entre o 2^o e o
5^o dia, e, neste caso, recomenda-se utilizar também um
método de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento.

Troca de um anticoncepcional hormonal combinado
[anticoncepcional hormonal combinado oral (AHCO), anel vaginal ou
adesivo transdérmico]

A mulher deve iniciar Desogestrel + Etinilestradiol (substância
ativa) preferivelmente no dia seguinte ao da administração do
último comprimido ativo (o último comprimido contendo substâncias
ativas) do AHCO utilizado anteriormente, e no mais tardar, no dia
seguinte ao do intervalo habitual sem tratamento ou do comprimido
placebo do seu tratamento prévio com AHCO.

No caso do anel vaginal ou adesivo transdérmico, a mulher deve
iniciar o uso de Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa)
preferivelmente no dia da retirada do anel ou do adesivo, mas no
mais tardar no dia da aplicação seguinte.

Se a mulher estiver utilizando o método anterior
consistentemente e corretamente e se for razoável considerar que
ela não está grávida, ela também pode substituir seu método
anticonceptivo combinado hormonal anterior em qualquer dia do
ciclo.

O intervalo sem tratamento hormonal do método anterior nunca
deve ser estendido além do tempo recomendado.

Troca de um medicamento à base de progestagênio isolado
(minipílula, injeção, implante) ou sistema intrauterino que libera
progestagênio (SIU)

A troca da minipílula por Desogestrel + Etinilestradiol
(substância ativa) pode ser feita em qualquer dia.

No caso de implante ou SIU, a troca deve ser feita no dia da
retirada dos mesmos e, no caso de medicamento injetável, no dia em
que seria administrada a próxima injeção.

Nesses casos, a mulher também deve ser advertida que é
necessária a utilização de um método anticonceptivo de barreira
durante os primeiros 7 dias de tratamento com Desogestrel +
Etinilestradiol (substância ativa).

Após aborto no primeiro trimestre de
gestação

Pode-se iniciar imediatamente. Nesse caso, não há necessidade da
utilização de um método anticonceptivo adicional.

Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de
gestação

As mulheres devem ser orientadas a iniciar Desogestrel +
Etinilestradiol (substância ativa) nos dias 21 a 28 após o parto ou
aborto no segundo trimestre de gestação.

Quando iniciar depois desse período, a mulher também deve ser
orientada a utilizar durante os primeiros 7 dias de tratamento, um
método de barreira.

No entanto, se a mulher já teve alguma relação sexual antes de
iniciar o tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez
antes de iniciar o uso do AHCO, ou então, deve-se esperar que
ocorra a primeira menstruação para iniciar o tratamento
anticoncepcional.

Conduta se a mulher esquecer de tomar o
comprimido

Se a mulher estiver menos de 12 horas atrasada para tomar
qualquer comprimido, a proteção contraceptiva não é reduzida.

A mulher deve tomar o comprimido assim que lembrar e o próximo
deve ser tomado no horário habitual.

Caso a mulher esteja atrasada mais de 12 horas para tomar
qualquer comprimido, a proteção contraceptiva pode estar
reduzida.

A conduta em caso de esquecimento pode ser orientada
pelas seguintes duas normas básicas:

A administração dos comprimidos nunca deve ser descontinuada
por mais de 7 dias.
Os 7 dias de administração ininterrupta são requeridos para
atingir supressão adequada do eixo
hipotalâmico-hipofisário-ovariano.

As seguintes recomendações podem ser fornecidas na
prática diária:

Primeira semana

A mulher deve tomar o comprimido esquecido assim que lembrar,
mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao mesmo
tempo.

Ela deve, então, continuar a tomar os comprimidos seguintes no
horário habitual.

Além disso, deve ser usado um método de barreira, como por
exemplo, a ‘camisinha’, durante os 7 dias seguintes.

Se a mulher teve uma relação sexual nos 7 dias antes do
esquecimento, a possibilidade de gestação deve ser considerada.

Quanto maior o número de comprimidos esquecidos e quanto mais
próximo estiver o intervalo regular sem tratamento, maior o risco
de gestação.

Segunda semana

A mulher deve tomar o último comprimido esquecido assim que
lembrar, mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao
mesmo tempo.

Ela deve, então, continuar tomando os comprimidos seguintes no
horário habitual.

Se ela tomou os comprimidos corretamente nos 7 dias antes do
primeiro comprimido esquecido, não há necessidade de usar
precauções anticoncepcionais adicionais.

Entretanto, se esse não for o caso ou se ela se esqueceu de
tomar mais de um comprimido, a mulher deve ser advertida a usar
precauções adicionais durante 7 dias.

Terceira semana

O risco de confiabilidade reduzida é iminente por causa da
proximidade com o intervalo sem tratamento.

Entretanto, ajustando o esquema de tomada dos comprimidos, a
proteção contraceptiva reduzida ainda pode ser evitada.

Aderindo a qualquer das duas opções a seguir, não há necessidade
de usar precauções anticoncepcionais adicionais, desde que nos 7
dias prévios ao primeiro comprimido esquecido, a mulher tenha
tomado todos os comprimidos corretamente.

Se esse não for o caso, a mulher deve ser orientada a
seguir a primeira dessas duas opções e usar precauções adicionais
também durante os próximos 7 dias:

A mulher deve tomar o último comprimido esquecido assim que
lembrar, mesmo se isso significar a tomada de dois comprimidos ao
mesmo tempo. Ela deve, então, continuar tomando os comprimidos
seguintes no horário habitual. A próxima cartela deve ser iniciada
assim que a cartela em uso terminar, de modo que não seja feito
intervalo entre as cartelas. É improvável que a mulher apresente
sangramento de privação até o final da segunda cartela, mas ela
pode apresentar spotting ou sangramento inesperado durante
os dias em que estiver tomando os comprimidos.
A mulher pode também ser orientada a interromper o uso dos
comprimidos da cartela que estiver usando. Ela deve, então, ficar
sem tomar os comprimidos durante até 7 dias, contando o dia do
comprimido esquecido e, subsequentemente, continuar com a cartela
seguinte.

Caso a mulher esqueça de tomar os comprimidos e,
subsequentemente, não apresentar sangramento de privação no
primeiro intervalo normal sem tratamento, a possibilidade de
gestação deve ser considerada.

Conduta em caso de distúrbios
gastrintestinais

Em caso de distúrbios gastrintestinais graves, a absorção pode
não ter sido completa e devem ser adotados métodos anticonceptivos
adicionais.

Se ocorrer vômito dentro de 3 a 4 horas após a ingestão do
comprimido, a recomendação para comprimidos esquecidos é aplicável.
Se a mulher não quiser alterar seu esquema atual de administração,
ela precisa tomar comprimidos adicionais de outra cartela.

Conduta para alterar ou atrasar a
menstruação

Para atrasar a menstruação, a mulher deve continuar o tratamento
com outra cartela de Desogestrel + Etinilestradiol (substância
ativa) sem respeitar o intervalo sem comprimido. A mulher pode
continuar com essa segunda cartela durante o tempo que quiser, até
que ela esteja completamente vazia.

A mulher pode apresentar sangramento inesperado ou spotting
durante o período em que estiver tomando os comprimidos.

O uso regular de Desogestrel + Etinilestradiol (substância
ativa) é, então, retomado após o intervalo habitual de 7 dias sem
comprimido.

Para alterar o início da menstruação para outro dia da semana
diferente daquele a que está acostumada, a mulher pode ser
orientada a encurtar o próximo intervalo sem comprimido em quantos
dias ela quiser.

Quanto mais curto o intervalo, maior o risco de não apresentar
sangramento de privação e apresentar sangramento inesperado e
spotting durante o uso da segunda cartela (logo que ela atrasar a
menstruação).

Precauções do Desogestrel + Etinilestradiol – Neo
Química

Se alguma das condições/fatores de risco relacionados a seguir
estivere presente, os benefícios do uso do AHCO devem ser avaliados
contra os possíveis riscos para a mulher individualmente e
discutidos com a paciente antes dela decidir iniciar o uso do
medicamento.

Em caso de piora, exacerbação ou primeira ocorrência de alguma
dessas condições ou fatores de risco, a mulher deve contatar o seu
médico.

O médico, então, deve decidir se o uso do AHCO deve ser
descontinuado.

Distúrbios circulatórios

Estudos epidemiológicos sugeriram uma associação entre o uso de
AHCOs e um aumento do risco de doenças tromboembólicas e
trombóticas venosas ou arteriais, tais como infarto do miocárdio,
acidente vascular cerebral, trombose venosa profunda e embolia
pulmonar. Esses eventos ocorrem raramente.

O uso de qualquer AHCO é associado com um aumento do risco de
tromboembolia venosa (TEV) manifestada por trombose venosa profunda
e/ou embolia pulmonar. O risco é maior durante o primeiro ano em
que a mulher inicia o uso de um AHCO.

Alguns estudos epidemiológicos sugeriram que as mulheres que
utilizaram AHCOs de baixa dose com progestagênios de terceira
geração, incluindo o desogestrel, apresentaram um aumento de risco
de tromboembolia venosa quando comparadas com aquelas que
utilizaram AHCOs de baixa dose com o progestagênio
levonorgestrel.

Esses estudos indicaram um aumento no risco de aproximadamente
duas vezes, o que poderia corresponder a um adicional de 1 a 2
casos de tromboembolia venosa por 10.000 mulheres-anos de uso.
Entretanto, os dados de outros estudos não mostraram esse aumento
de 2 vezes no risco.

De modo geral, considera-se que a incidência de tromboembolia
venosa em usuárias de anticoncepcionais orais de baixas doses de
estrogênios (lt; 0,05 mg de etinilestradiol) é de até 4 por 10.000
mulheres-anos em comparação com 0,5-3 por 10.000 mulheres-anos em
não usuárias.

A incidência de tromboembolia venosa que ocorre durante o uso de
AHCO é menor do que a incidência associada com a gestação (isto é,
6 por 10.000 gestantes-anos).

Há relatos extremamente raros da ocorrência de trombose em
outros vasos sanguíneos em usuárias de AHCOs, como por exemplo,
veias e artérias hepáticas, mesentéricas, renais, cerebrais ou
retinianas. Não há consenso a respeito da associação da ocorrência
desses eventos com o uso de AHCOs.

Os sintomas de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos ou
arteriais ou de acidente vascular cerebral podem incluir: dor e/ou
edema unilateral na perna; dor torácica intensa súbita, seja ela
irradiada ou não para o braço esquerdo; dispneia súbita; súbito
início de tosse; cefaleia incomum, intensa e prolongada; perda de
visão súbita parcial ou completa; diplopia; dificuldade de fala ou
afasia; vertigem; colapso com ou sem convulsão focal; fraqueza ou
insensibilidade muito acentuada afetando subitamente um dos lados
ou uma parte do corpo; distúrbios motores; abdome “agudo”.

O risco de tromboembolia venosa aumenta com: aumento da idade;
antecedentes familiares positivos (isto é, tromboembolia venosa em
irmãos ou pais em idade relativamente precoce).

Se houver suspeita de predisposição hereditária, a mulher deve
ser encaminhada a um especialista para aconselhamento antes de
decidir sobre o uso de qualquer anticoncepcional hormonal;
obesidade (índice de massa corporal acima de 30 kg/m²);
imobilização prolongada, cirurgia de grande porte, qualquer
cirurgia nas pernas ou grande trauma.

Nessas situações, é recomendável descontinuar o uso do AHCO (no
caso de cirurgia eletiva, pelo menos com 4 semanas de antecedência)
e não reiniciar o uso antes de duas semanas após completa
remobilização; e possivelmente também com tromboflebite superficial
e veias varicosas.

Não há consenso sobre o possível papel dessas condições na
etiologia da tromboembolia venosa.

O risco de complicações tromboembólicas arteriais aumenta com:
aumento da idade; tabagismo (com tabagismo intenso e aumento da
idade, o risco também aumenta, especialmente em mulheres acima dos
35 anos de idade); antecedentes familiares positivos (isto é,
trombose arterial em irmãos ou pais em idade relativamente
precoce).

Se houver suspeita de predisposição hereditária, a mulher deve
ser encaminhada a um especialista para aconselhamento antes de
decidir sobre o uso de qualquer anticoncepcional hormonal;
obesidade (índice de massa corporal acima de 30 kg/m²);
dislipoproteinemia; hipertensão; enxaqueca; doença cardíaca
valvular; fibrilação atrial.

O aumento do risco de tromboembolia no puerpério deve ser
considerado.

Outras condições médicas associadas com eventos adversos
circulatórios incluem diabetes melito, lúpus eritematoso sistêmico,
síndrome hemolítica urêmica, doença intestinal inflamatória crônica
(colite ulcerativa ou doença de Crohn) e anemia falciforme.

Um aumento na intensidade ou frequência de enxaqueca durante o
uso de AHCO (que pode ser prodrômico de um evento vascular
cerebral) pode ser uma razão para interrupção imediata do AHCO.

Fatores bioquímicos que podem ser indicativos de predisposição
hereditária ou adquirida para trombose venosa ou arterial incluem a
resistência à proteína C ativada (APC), hiperomocisteinemia,
deficiência de antitrombina-III, deficiência de proteína C,
deficiência de proteína S, anticorpos antifosfolípides (anticorpos
anticardiolipina, lúpus anticoagulante).

Ao considerar a relação risco/benefício, o médico deve levar em
consideração que o tratamento adequado de uma condição pode
diminuir o risco associado com trombose e que o risco associado com
a gestação é maior do que o associado com AHCOs de baixa dose
(lt;0,05mg de etinilestradiol).

Tumores

O fator de risco mais importante para câncer de colo de útero é
a infecção persistente pelo papilomavírus humano (HPV). Estudos
epidemiológicos indicaram que o uso prolongado de AHCOs contribui
para o aumento de risco, mas há incertezas sobre em que extensão
esse achado é atribuível a outros fatores, assim como exames mais
frequentes do colo do útero, diferenças no comportamento sexual
incluindo o uso de métodos anticonceptivos de barreira, ou a uma
associação causal.

A meta-análise de 54 estudos epidemiológicos relatou que há um
aumento discreto do risco relativo (RR = 1,24) de ocorrer câncer de
mama diagnosticado em mulheres usuárias de AHCOs.

O aumento do risco desaparece gradativamente durante o curso de
10 anos após a descontinuação do uso do AHCO. Uma vez que o câncer
de mama é raro em mulheres abaixo de 40 anos de idade, o número de
cânceres de mama diagnosticados em usuárias atuais e recentes de
AHCO é pequeno em relação ao risco global de câncer de mama. Esses
estudos não proporcionam evidência de causalidade.

O aumento de risco observado pode ser devido a um diagnóstico
mais precoce do câncer de mama em usuárias de AHCO, aos efeitos
biológicos dos AHCOs ou a uma combinação de ambos.

O câncer de mama diagnosticado em mulheres que usaram AHCOs
tende a ser clinicamente menos avançado do que o câncer
diagnosticado em mulheres que nunca os usaram.

Foram relatados, raramente, em usuárias de AHCOs, tumores
hepáticos benignos, e ainda mais raramente, tumores hepáticos
malignos.

Em casos isolados, esses tumores causaram hemorragia
intra-abdominal com ameaça à vida.

Quando ocorrer dor abdominal superior intensa, hepatomegalia ou
sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres usando AHCOs
deve-se considerar a presença de tumor hepático no diagnóstico
diferencial.

Hepatite C

O desogestrel+etinilestradiol deve ser descontinuado ao se
iniciar terapia com o regime combinado dos medicamentos
ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, com ou sem dasabuvir. O
desogestrel+etinilestradiol pode ser reiniciado aproximadamente 2
semanas após o término do tratamento deste regime combinado de
medicamentos.

Outras condições

Mulheres portadoras ou com antecedentes familiares de
hipertrigliceridemia podem apresentar aumento do risco de
pancreatite ao usarem AHCOs.

Embora pequenos aumentos da pressão sanguínea tenham sido
relatados em muitas mulheres usando AHCOs, aumentos clinicamente
relevantes são raros.

Não foi estabelecida a relação entre o uso do AHCO e a
hipertensão clínica. Entretanto, se uma hipertensão sustentada
clinicamente significativa se desenvolver durante o uso de AHCO, é
prudente o médico suspender o AHCO e tratar a hipertensão. Se for
considerado apropriado, o uso do AHCO pode ser reintroduzido quando
forem obtidos valores normais de pressão com o tratamento
anti-hipertensivo.

A ocorrência ou deterioração das seguintes condições foi
relatada tanto durante a gestação quanto no uso de AHCO, mas a
evidência de associação com o uso de AHCO não é conclusiva:
icterícia e/ou prurido relacionado com colestase; formação de
cálculos biliares; porfiria; lúpus eritematoso sistêmico; síndrome
hemolítica urêmica; coreia de Sydenham; herpes gestacional; perda
de audição relacionada à otosclerose; angioedema (hereditário).

Distúrbios agudos ou crônicos da função hepática podem
necessitar da descontinuação do uso do AHCO até que os exames da
função hepática retornem ao normal. A recorrência de icterícia
colestática que ocorreu pela primeira vez durante a gestação ou ao
uso prévio de esteroides sexuais obriga a descontinuar o uso dos
AHCOs.

Embora os AHCOs possam apresentar efeitos sobre a resistência
periférica à insulina e tolerância à glicose, não há evidências da
necessidade de alterar o esquema terapêutico em diabéticas usando
AHCOs de baixas doses (contendo lt; 0,05 mg de etinilestradiol).
Entretanto, as diabéticas devem ser cuidadosamente monitoradas
durante o tratamento com AHCOs.

Doença de Crohn e colite ulcerativa foram associadas ao uso de
AHCO.

Ocasionalmente pode ocorrer cloasma, especialmente em mulheres
com antecedentes de cloasma gravídico. As mulheres com tendência a
apresentar cloasma devem evitar a exposição ao sol ou à radiação
ultravioleta enquanto estiverem sob tratamento com AHCOs.

Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) contém lt; 80
mg de lactose por comprimido. Essa quantidade deve ser levada em
consideração em pacientes com o raro problema hereditário de
intolerância à galactose, a deficiência de lactase de Lapp ou má
absorção de glicose-galactose, submetidas à dieta sem lactose.

Ao aconselhar a escolha de métodos anticonceptivos, todas as
informações acima devem ser levadas em consideração.

Exames e consultas médicas

Antes de iniciar ou reinstituir o uso de Desogestrel +
Etinilestradiol (substância ativa), deve-se fazer anamnese completa
(incluindo antecedentes familiares) e deve-se excluir a presença de
gestação. A pressão arterial deve ser aferida e, se clinicamente
indicado, deve ser feito exame físico voltado para as
contraindicações e advertências mencionadas nesta bula.

As mulheres também devem ser orientadas a ler cuidadosamente a
bula com as informações para as pacientes do Desogestrel +
Etinilestradiol (substância ativa) e respeitar suas
recomendações.

A frequência e natureza das avaliações periódicas adicionais
devem se basear em normas práticas estabelecidas e adaptadas
individualmente. As mulheres devem ser advertidas de que os
anticoncepcionais orais não protegem contra infecções pelo vírus
HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis.

Eficácia reduzida

A eficácia dos AHCOs pode ser reduzida quando, por exemplo,
houver esquecimento da administração de comprimidos; ocorrerem
distúrbios gastrintestinais ou administração concomitante com
outros medicamentos.

Redução do controle do ciclo

Com todos os AHCOs, pode ocorrer sangramento irregular (spotting
ou sangramento inesperado), especialmente durante os primeiros
meses de uso. Portanto, a avaliação de qualquer sangramento
irregular é apenas importante após um intervalo de adaptação de
cerca de três ciclos.

Se a irregularidade dos sangramentos persistir ou ocorrer após
ciclos previamente regulares, então, devem ser consideradas causas
não hormonais e medidas diagnósticas adequadas devem ser adotadas
para excluir malignidade ou gestação. Essas medidas podem incluir a
curetagem.

Em algumas mulheres, o sangramento de privação pode não ocorrer
durante o intervalo sem tratamento. Se o AHCO foi usado de acordo
com as instruções recomendadas, é improvável que a mulher esteja
grávida. Entretanto, se o AHCO não foi usado adequadamente antes da
primeira falha de sangramento de privação ou se ocorrerem duas
faltas de sangramento de privação seguidas, deve ser descartada a
presença de gestação antes de continuar o uso do AHCO.

Lactação

A lactação pode ser influenciada pelos AHCOs uma vez que eles
podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno.
Portanto, o uso dos AHCOs geralmente não deve ser recomendado até
que a lactante tenha completado o desmame.

Pequenas quantidades de esteroides contraceptivos e/ou seus
metabólitos podem ser excretadas pelo leite, mas não há evidência
de que isso afete adversamente a saúde do lactente.

Pacientes idosas

Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) é medicamento
de uso exclusivo em pacientes em idade gestacional. Não se destina
a uso em pacientes após a menopausa.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar
máquinas

Não foram observados efeitos sobre a habilidade de dirigir e
operar máquinas.

Reações Adversas do Desogestrel + Etinilestradiol – Neo
Química

As reações adversas possivelmente relacionadas ao
tratamento, que foram relatadas em usuárias de
desogestrel+etinilestradiol ou usuárias de AHCOs em geral, são
mencionadas a seguir:

O termo MedDRA mais apropriado (versão 11.0) para descrever
determinada reação adversa foi listado. Os sinônimos ou condições
relacionadas não são listados, mas também devem ser
considerados.

Vários efeitos indesejáveis relatados por mulheres utilizando
anticoncepcionais orais combinados são abordados em detalhes no
item Precauções. Eles incluem:

Distúrbios tromboembólicos venosos; distúrbios tromboembólicos
arteriais; hipertensão; tumores dependentes de hormônios (por
exemplo, tumores hepáticos e câncer de mama); cloasma.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Desogestrel + Etinilestradiol
– Neo Química

Poderá ocorrer sangramento inesperado e/ou falha contraceptiva
quando os anticoncepcionais orais forem administrados
concomitantemente com outras drogas.

As seguintes interações foram relatadas na
literatura

Metabolismo hepático

Podem ocorrer interações com drogas que induzem as enzimas
microssomais, o que pode resultar em aumento da depuração dos
hormônios sexuais [por exemplo hidantoínas, barbituratos,
primidona, carbamazepina, rifampicina e, possivelmente, também, a
oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina e
produtos fitoterápicos contendo Hypericum perforatum (erva
de São João ou St. John’s wort)].

A indução enzimática máxima geralmente não é observada por 2-3
semanas, mas pode ser mantida por pelo menos 4 semanas após a
interrupção do tratamento medicamentoso.

Foram também relatadas falhas contraceptivas com antibióticos,
tais como ampicilina e tetraciclinas. O mecanismo desse efeito não
foi esclarecido.

Mulheres em tratamento com quaisquer dessas drogas devem,
temporariamente, usar um método de barreira além do AHCO ou
escolher outro método anticonceptivo. Com as drogas indutoras de
enzimas microssomais, o método de barreira deve ser usado durante o
tempo de uso concomitante das drogas e por 28 dias após sua
descontinuação.

Em caso de tratamento prolongado com drogas indutoras de enzimas
microssomais, deve ser considerada a escolha de outro método
anticonceptivo.

As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto rifampicina e
griseofulvina, que também agem como drogas indutoras de enzimas
microssomais) devem usar o método de barreira até 7 dias após a
descontinuação.

Se o período de uso do método de barreira for utilizado durar
além do término dos comprimidos da cartela de AHCO, a próxima
cartela de AHCO deve ser iniciada sem o intervalo habitual dos
comprimidos.

Os anticoncepcionais orais podem afetar o metabolismo de outras
drogas. Da mesma forma, as concentrações plasmáticas e tissulares
podem tanto aumentar (exemplo, ciclosporina) quanto diminuir
(exemplo, lamotrigina).

Observação: as bulas dos medicamentos usados
concomitantemente devem ser consultadas para identificar possíveis
interações.

Durante os ensaios clínicos com o regime combinado dos
medicamentos para o vírus da hepatite C
ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, com ou sem dasabuvir, elevações
da ALT para valores acima de 5 vezes o limite superior da
normalidade foram significativamente mais frequentes em mulheres em
uso de medicamentos que contêm etinilestradiol, como os AHCOs.
Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa) deve ser
descontinuado ao se iniciar terapia com o regime combinado dos
medicamentos ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, com ou sem
dasabuvir. Desogestrel + Etinilestradiol (substância ativa)
pode ser reiniciado aproximadamente 2 semanas após o término do
tratamento deste regime
combinado de medicamentos.

Exames laboratoriais

O uso de esteroides contraceptivos pode influenciar os
resultados de determinados exames laboratoriais, incluindo
parâmetros bioquímicos da função hepática, tireoideana, adrenal e
renal, níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), como por
exemplo, a globulina transportadora de corticosteroides e de
frações de lípides/lipoproteínas, parâmetros do metabolismo de
carboidratos e da coagulação e fibrinólise.

As alterações geralmente permanecem dentro dos limites da
normalidade.

Ação da Substância Desogestrel + Etinilestradiol – Neo
Química

Resultados de eficácia

Em 1736 mulheres recebendo Desogestrel + Etinilestradiol
(substância ativa) por até 48 ciclos, um total de 5 casos de
gravidez ocorreu durante o tratamento.1 O índice de Pearl
total foi de 0,22, considerando uma taxa de falha do método de 0,04
e uma taxa de falha pelo paciente de 0,18.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Classificação ATC:

G03A A09.

O efeito contraceptivo dos anticoncepcionais hormonais
combinados orais (AHCOs) é baseado na interação de vários fatores,
sendo que os mais importantes são observados sobre a inibição da
ovulação e alterações do muco cervical.

Assim como a proteção contra a gravidez, os AHCOs apresentam
várias propriedades positivas as quais, juntamente com as
propriedades negativas, podem ser úteis para decidir sobre o método
de controle de natalidade.

O ciclo é mais regular e a menstruação é frequentemente menos
dolorosa e o sangramento menos intenso. Isso pode resultar na
redução da ocorrência de deficiência de ferro.

Além disso, com os AHCOs de doses mais elevadas (50 mcg de
etinilestradiol), há evidência de redução de risco de tumores
fibrocísticos das mamas, cistos ovarianos, doença inflamatória
pélvica, gestação ectópica e câncer de endométrio e de ovário.
Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos AHCOs de baixa
dose.

Propriedades farmacocinéticas

Desogestrel

Absorção

O desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente
absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas
máximas são atingidas em cerca de 1,5 hora. A biodisponibilidade é
de 62% a 81%.

Distribuição

O etonogestrel se liga à albumina plasmática e à globulina
transportadora de hormônio sexual (SHBG). Apenas 2% a 4% das
concentrações plasmáticas totais da droga estão presentes como
esteroide livre e 40% a 70% são ligados especificamente à SHBG.

O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a
distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração
ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O
volume de distribuição aparente do desogestrel é de 1,5L/kg.

Metabolismo

O etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias
conhecidas do metabolismo de esteroides. A taxa de depuração
metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada
nenhuma interação com o etinilestradiol administrado
concomitantemente.

Eliminação

Os níveis séricos do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase
final de eliminação é caracterizada por uma meia-vida de
aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são
excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelos níveis de
SHBG, que são aumentados em três vezes pelo etinilestradiol. Após a
ingestão diária, os níveis séricos da droga aumentam em cerca de
duas a três vezes, atingindo as condições de estado de equilíbrio
durante a segunda metade do ciclo de tratamento.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e
completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas são
atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta
resultante da conjugação pré-sistêmica e metabolismo de primeira
passagem é de aproximadamente 60%.

Distribuição

O etinilestradiol é alta, mas não especificamente, ligado à
albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz um aumento nas
concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume de
distribuição aparente de cerca de 5 L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol é submetido à conjugação pré-sistêmica tanto
na mucosa do intestino delgado quanto no fígado.

O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela
hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de
metabólitos hidroxilados e metilados, e estes estão presentes como
metabólitos livres e conjugados com glucoronídeos e sulfato. O
índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de
eliminação, sendo que a fase final é caracterizada por uma
meia-vida de aproximadamente 24 horas. A droga inalterada não é
excretada; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na
proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de
metabólitos é de cerca de 1 dia.

Condições no estado de equilíbrio

As concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a
4 dias quando os níveis séricos da droga são maiores que 30% a 40%
em comparação com a dose única.

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para humanos
quando os AHCOs são utilizados conforme recomendado. Isso se baseia
nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas,
genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade
reprodutiva.

Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem
proporcionar o crescimento de determinados tecidos e tumores
dependentes de hormônios.

Desogestrel-Etinilestradiol-Neo-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.