Riss
Riss® (risperidona) também melhora a ansiedade, a
tensão e o estado mental alterado por estes transtornos.
Riss® (risperidona) pode ser usado tanto em quadros
de início súbito (agudos) como nos de longa duração (crônicos).
Além disso, após o alívio dos sintomas, Riss®
(risperidona) é usado para manter os distúrbios sob controle, isto
é, para prevenir recaídas.
A substância ativa do Riss® é a risperidona.
Riss® (risperidona) também é usado, por até 12
semanas, em demência relacionada à doença de Alzheimer moderada a
grave, especificamente para controlar agitação, agressividade ou
sintomas psicóticos (tais como acreditar em coisas que não são
verdadeiras, ou ver, sentir ou ouvir coisas que não existem).
Outra condição para a qual você pode receber Riss®
(risperidona) é a mania, caracterizada por sintomas como humor
elevado, expansivo ou irritável, autoestima aumentada, necessidade
de sono reduzida, pressão para falar, pensamento acelerado, redução
da atenção e concentração ou diminuição da capacidade de
julgamento, incluindo comportamentos inadequados ou agressivos.
Riss® (risperidona) também pode ser usado para o
tratamento de irritabilidade associada ao transtorno autista, em
crianças e adolescentes, incluindo sintomas de agressão a outros,
como autoagressão deliberada, crises de raiva e angústia e mudança
rápida de humor.
Como o Riss funciona?
Os medicamentos antipsicóticos afetam compostos químicos que
permitem a comunicação entre as células nervosas
(neurotransmissores). Estes compostos químicos são a dopamina e a
serotonina. Não se sabe exatamente como Riss®
(risperidona) funciona. Entretanto, parece reajustar o equilíbrio
entre a dopamina e a serotonina no organismo.
O controle dos sintomas é observado com o decorrer do
tratamento.
Contraindicação do Riss
Não tome Riss® (risperidona) se você for alérgico a
este medicamento ou a qualquer componente de sua fórmula. A alergia
pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção da pele, coceira,
encurtamento da respiração ou inchaço facial. Na ocorrência de
qualquer um destes sintomas, contate seu médico imediatamente.
Como usar o Riss
Riss® (risperidona) é apresentado na forma de
comprimidos e deve ser tomado por via oral. Você pode tomar
Riss® (risperidona) com as refeições ou entre elas. Os
comprimidos devem ser ingeridos com uma boa quantidade de água.
É muito importante que a quantidade correta de Riss®
(risperidona) seja tomada, mas isto varia de pessoa para pessoa. É
por isto que seu médico ajustará o número e a concentração dos
comprimidos, até que o efeito desejado seja obtido. Então,
siga as instruções de seu médico cuidadosamente e não altere ou
interrompa a dose sem consultá-lo.
Posologia do Riss
Esquizofrenia
Adultos
Riss® (risperidona) pode ser administrado uma ou duas
vezes ao dia. A dose inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode
ser aumentada para 4 mg no segundo dia. A partir de então, a dose
deve permanecer inalterada, ou ser posteriormente individualizada,
se necessário.
A maioria dos pacientes beneficia-se de doses entre 4 e 6
mg/dia. Em alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose
inicial e de manutenção mais baixa pode ser apropriada.
Doses acima de 10 mg/dia não se mostraram superiores em eficácia
em relação a doses mais baixas, e podem provocar mais sintomas
extrapiramidais. A segurança de doses superiores a 16 mg/dia não
foi avaliada, e, portanto, não devem ser usadas.
Um benzodiazepínico pode ser associado à Riss®
(risperidona) quando uma sedação adicional for necessária.
Populações especiais
Pacientes idosos (65 anos ou mais)
A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada com incrementos de 0,5 mg, duas vezes ao
dia, até uma dose de 1 a 2 mg, duas vezes ao dia.
Pacientes pediátricos (13 a 17 anos)
Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 3 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de 1 a
6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas.
Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária, duas vezes
por dia.
Não existem estudos sobre o uso de risperidona em crianças
menores de 13 anos de idade.
Transferência de outros antipsicóticos para
Riss® (risperidona)
Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma
descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia
com Riss® (risperidona) é iniciada. Se for também medicamente
apropriado, iniciar a terapia com Riss® (risperidona) no lugar da
próxima injeção programada de antipsicóticos “depot”. A manutenção
de medicamentos antiparkinsonianos deve ser periodicamente
reavaliada pelo médico.
Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em
pacientes com demência relacionada à doença de
Alzheimer
A dose inicial recomendada é de 0,25 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada individualmente, com incrementos de 0,25 mg,
duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A
dose ótima é 0,5 mg, duas vezes ao dia, para a maioria dos
pacientes. No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com
doses de até 1 mg, duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente
atingiu a dose ótima, a administração uma vez ao dia pode ser
considerada. Como para todos os tratamentos sintomáticos, o uso
contínuo de Riss® (risperidona) deve ser avaliado e
justificado periodicamente.
Transtorno do humor bipolar: mania
Adultos
Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma
dose inicial de Riss® (risperidona) de 2 mg, uma vez ao
dia. Esta dose pode ser ajustada individualmente com incrementos de
até 2 mg/dia, com intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos
pacientes irá se beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia.
Para uso em monoterapia, recomenda-se uma dose inicial de
Riss® (risperidona) de 2 ou 3 mg, uma vez ao dia. Se
necessário, a dose pode ser ajustada em 1 mg ao dia, em intervalo
não inferior a 24 horas. Recomenda-se uma dose de 2-6 mg/dia.
Populações especiais
Pacientes pediátricos (10 a 17 anos)
Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 2,5 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de
0,5 e 6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram
estudadas.
Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária, duas vezes
por dia.
Assim como todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo de
Riss® (risperidona) deve ser avaliado e justificado
constantemente.
Não existem estudos sobre risperidona no tratamento de mania em
crianças com menos de 10 anos de idade.
Autismo
Pacientes pediátricos (5 a 17 anos)
A dose de Riss® (risperidona) deve ser
individualizada de acordo com as necessidades e a resposta do
paciente. O tratamento deve ser iniciado com 0,25 mg/dia para
pacientes com peso lt; 20 kg e 0,5 mg/dia para pacientes com peso ≥
20 kg.
No Dia 4, a dose deve ser aumentada em 0,25 mg/dia para
pacientes com peso lt; 20 kg e em 0,5 mg/dia para pacientes com
peso ≥ 20 kg.
Essa dose deve ser mantida e a resposta deve ser avaliada ao
redor do 14º dia. Apenas para os pacientes que não obtiverem
resposta clínica suficiente, aumentos adicionais da dose devem ser
considerados. Os aumentos da dose devem ser realizados em
intervalos ≥ 2 semanas em aumentos de 0,25 mg para pacientes lt; 20
kg ou 0,5 mg para pacientes ≥ 20 kg.
Em estudos clínicos, a dose máxima estudada não excedeu uma dose
diária total de 1,5 mg em pacientes lt; 20 kg, 2,5 mg em pacientes
≥ 20 kg ou 3,5 mg em pacientes gt; 45 kg. Doses inferiores a 0,25
mg/dia não se mostraram efetivas nos estudos clínicos.
Doses de risperidona em pacientes pediátricos com
autismo (total em mg/dia)
Peso | Dias 1-3 | Dias 4-14+ | Incrementos quando for necessário aumentar a | Intervalo Posológico |
lt; 20kg | 0,25 mg | 0,5 mg | +0,25 mg em intervalos ≥ 2 semanas | 0,5 mg – 1,5 mg |
≥ 20 kg | 0,5 mg | 1,0 mg | +0,5 mg em intervalos ≥ 2 semanas | 1,0 mg – 2,5 mg* |
*Pacientes pesando gt; 45 kg podem necessitar de doses maiores;
a dose máxima avaliada foi 3,5 mg/dia.
Riss® (risperidona) pode ser administrado uma vez ou
duas vezes ao dia.
Os pacientes que apresentarem sonolência podem se beneficiar de
uma mudança na administração de uma vez ao dia para duas vezes ao
dia ou uma vez ao dia ao deitar-se.
Uma vez que uma resposta clínica suficiente tenha sido obtida e
mantida, deve-se considerar a redução gradual da dose para obter um
equilíbrio ótimo de eficácia e segurança.
Não há experiência em crianças com menos de 5 anos de idade.
Insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do
fígado)
Pacientes com insuficiência renal ou hepática apresentam menor
capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos
normais. Pacientes com disfunção hepática apresentam aumento na
concentração plasmática da fração livre da risperidona.
Sem considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as
consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser
mais lenta em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Riss® (risperidona) deve ser usado com cautela nestes
grupos de pacientes.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Riss?
Se você estiver no início do tratamento com Riss®
(risperidona) e esquecer de tomar uma dose do medicamento, você
deve tomá-la assim que se lembrar, em vez de tomar a próxima dose.
Continue a tomar as próximas doses conforme programado.
Se você já estiver em tratamento com Riss®
(risperidona) há algum tempo, não tome a dose esquecida e tome a
próxima dose conforme programado.
Nunca tome mais de 16 mg por dia.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Riss
Estudos em pacientes idosos com demência demonstraram que
risperidona administrada isoladamente ou com furosemida, está
associada a um maior índice de óbito. Informe seu médico se você
estiver tomando furosemida.
A furosemida é um medicamento utilizado para o tratamento de
pressão alta ou inchaço de partes do corpo pelo acúmulo de excesso
de fluido. Não houve aumento na incidência de mortalidade entre
pacientes recebendo outros diuréticos concomitantemente com
risperidona. Independentemente do tratamento, a desidratação foi um
fator geral de risco para mortalidade e deve, portanto, ser evitada
cuidadosamente em pacientes idosos com demência.
Em pacientes idosos com demência, alterações repentinas no
estado mental, fraqueza repentina ou paralisia da face, braços ou
pernas, especialmente de um lado, ou casos de fala arrastada, têm
sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que
durante um curto período de tempo, procure seu médico
imediatamente.
O uso de risperidona com medicamentos para o tratamento de
pressão alta pode resultar em pressão baixa. Portanto, se você
precisar usar risperidona e medicamentos para reduzir a pressão
arterial, consulte o seu médico.
Diga a seu médico se você ou alguém em sua família tem histórico
de coágulos no sangue. Estes coágulos foram encontrados nos pulmões
e pernas de pacientes que utilizam risperidona. Coágulos de sangue
nos pulmões podem ser fatais. Em poucas pessoas usando medicamentos
chamados de “antagonistas alfa 1a-adrenérgicos”, incluindo a
risperidona, durante um tratamento prolongado, risperidona pode
causar contraturas involuntárias no rosto. Se isto acontecer,
consulte seu médico. Risperidona também pode provocar muito
raramente, um estado de confusão mental, redução da consciência,
febre alta ou sensação de contratura muscular. Nestes casos,
procure seu médico imediatamente e informe que você está tomando
Riss® (risperidona).
Como números perigosamente baixos de um certo tipo de células
brancas do sangue, necessárias no combate a infecções no seu
sangue, têm sido encontrados muito raramente em pacientes tomando
Riss® (risperidona), seu médico deverá verificar sua
contagem de células brancas. Diga a seu médico se você sabe que já
apresentou níveis baixos de células brancas no passado (que podem
ou não ter sido causados por outros medicamentos).
Aumento de açúcar no sangue tem sido relatado muito raramente.
Procure seu médico se você apresentar sintomas como sede excessiva
ou aumento da vontade de urinar.
Riss® (risperidona) deve ser usado com cuidado, e
apenas após a consulta com o seu médico, se você tiver problemas de
coração, particularmente ritmo cardíaco irregular, anormalidades da
atividade elétrica do coração (síndrome do intervalo QT longo) ou
se usar medicamentos que podem alterar a atividade elétrica do
coração.
Durante uma operação nos olhos por turvação do cristalino
(catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho) pode não
aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a
cirurgia, a íris (parte colorida do olho) pode se tornar flácida,
provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está
fazendo o uso deste medicamento, caso esteja planejando uma
operação nos olhos.
Alguns medicamentos (bloqueadores alfa-adrenérgicos) provocam
ereção prolongada e dolorosa do pênis, a qual foi relatada, também,
com Riss® (risperidona) no período de vigilância
pós-comercialização.
Riss® (risperidona) apresenta efeito antiemético
(inibição do vômito) que pode mascarar os efeitos e sintomas da
superdosagem com certos medicamentos ou de condições como obstrução
intestinal, síndrome de Reye e tumor cerebral.
Como ocorre com outros antipsicóticos, Riss®
(risperidona) deve ser usado com cautela em pacientes com história
de convulsões ou outras condições que potencialmente reduzam o
limiar de convulsão. Portanto, informe ao médico se você tem ou já
teve convulsões no passado ou outras condições que potencialmente
reduzem o limiar de convulsão.
Agentes antipsicóticos podem comprometer a capacidade do corpo
de reduzir a temperatura central. Portanto, informe ao médico se
você realiza exercícios intensos, se expõe a calor intenso, exerce
atividades que causam desidratação ou faz uso concomitante de
medicamentos com atividade colinérgica.
Ganho de peso
Tente comer moderadamente, pois Riss® (risperidona)
pode induzir ganho de peso.
Doenças cardiovasculares, diabetes, insuficiência renal
(dos rins) ou hepática (do fígado), doença de Parkinson, demência
de corpos de Lewy ou epilepsia
Se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico.
Supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o
tratamento com risperidona e a posologia talvez tenha que ser
ajustada.
Pessoas idosas
Pessoas idosas devem tomar doses menores de Riss®
(risperidona) do que as prescritas para os demais pacientes
adultos.
Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas
Riss® (risperidona) pode afetar sua vigilância ou sua
capacidade para dirigir. Durante o tratamento você não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, antes de seu médico avaliar sua
sensibilidade a Riss® (risperidona), pois sua habilidade
e atenção podem estar prejudicadas.
Gravidez
Se você está grávida ou planejando engravidar, você deve
conversar com seu médico, que decidirá se você pode ou não tomar
Riss® (risperidona). Agitação, rigidez muscular e
ou/fraqueza, sonolência, problemas respiratórios ou dificuldade na
alimentação podem ocorrer nos recém-nascidos de mães que usaram
Riss® (risperidona) no último trimestre de sua
gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Amamentação
Não amamente se estiver tomando risperidona. Consulte seu médico
neste caso.
Reações Adversas do Riss
Assim como todos os medicamentos, risperidona pode causar
efeitos adversos. As reações adversas relacionadas ao tratamento
com risperidona estão listadas a seguir. Se você tiver algum desses
sintomas, consulte seu médico.
Dados de estudos clínicos
Reações adversas geralmente observadas em estudos
clínicos em paciente com transtorno autista
As seguintes reações adversas foram relatadas com
risperidona em 3 estudos clínicos em pacientes pediátricos tratados
por irritabilidade associada ao transtorno autista, com incidência
igual ou maior do que 5%:
Distúrbio gastrintestinal
Vômito, constipação, boca seca, náusea, hipersecreção
salivar.
Distúrbios gerais e condições no local da
administração
Fadiga, febre, sede.
Infecções e infestações
Nasofaringite, rinite, infecção do trato respiratório
superior.
Investigações
Aumento de peso.
Distúrbios do metabolismo e nutrição
Aumento de apetite.
Distúrbios do sistema nervoso
Sedação, incontinência salivar, cefaleia, tremor, tontura,
parkinsonismo*.
Distúrbios renal e urinário
Enurese (incontinência urinária).
Distúrbios respiratório, torácico e do
mediastino
Tosse, coriza, congestão nasal.
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Erupção cutânea.
*Parkinsonismo inclui rigidez musculoesquelética, distúrbio
extrapiramidal, rigidez muscular, rigidez em roda denteada e tensão
muscular.
A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos em pacientes adultos com vários transtornos psiquiátricos,
pacientes idosos com demência e pacientes pediátricos. A maioria
das reações adversas foi de intensidade leve a moderada.
Pacientes adultos
As seguintes reações adversas foram relatadas por ≥ 1%
dos pacientes adultos tratados com risperidona:
Infecções e Infestações
Asofaringite, infecção do trato respiratório superior, sinusite,
infecção do trato urinário.
Distúrbios do Sangue e do Sistema Linfático
Anemia.
Distúrbios do Sistema Imunológico
Hipersensibilidade.
Distúrbios Psiquiátricos
Insônia, ansiedade, nervosismo.
Distúrbios do Sistema Nervoso
Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de
rigidez ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos
irregulares, e, algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento
“congelado” e depois reiniciando.
Outros sinais de parkinsonismo incluem:
Movimento lento e embaralhado, tremor em descanso, aumento da
saliva, e perda da expressão do rosto)*, acatisia (incapacidade de
permanecer sentado, inquietação motora e sensação de tremor
muscular)*, sonolência, tontura, sedação, tremor*, distonia
(contração involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode
envolver qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal,
embora, geralmente, os músculos da face estejam envolvidos,
incluindo movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou
mandíbula)*, letargia, tontura postural, discinesia* (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções), síncope (desmaio).
Distúrbios Oftalmológicos
Visão turva.
Distúrbios Auditivos e do Labirinto
Dor de ouvido.
Distúrbios Cardíacos
Taquicardia (batimentos acelerados do coração).
Distúrbios Vasculares
Hipotensão ortostática (pressão baixa ao se levantar),
hipotensão (pressão baixa).
Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino
Congestão nasal, dispneia (encurtamento da respiração), epistaxe
(sangramento pelo nariz), congestão sinusal.
Distúrbios Gastrintestinais
Náusea, constipação, dispepsia, vômitos, diarreia, hipersecreção
salivar (secreção excessiva de saliva), boca seca, desconforto
abdominal, dor abdominal, desconforto estomacal, dor na região
superior do abdome.
Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo
Erupção cutânea, pele seca, caspa, dermatite seborreica,
hiperqueratose.
Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo
Dor nas costas, artralgia (dor nas articulações), dor nas
extremidades.
Distúrbios Renais e Urinários
Incontinência (falta de controle) urinária.
Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas
Falha na ejaculação.
Distúrbios Gerais
Fadiga, astenia, febre, dor torácica.
Testes
Aumento da creatina fosfoquinase no sangue, aumento da
frequência cardíaca.
*Parkinsonismo inclui:
Distúrbio extrapiramidal, rigidez musculoesquelética,
Parkinsonismo, rigidez em roda denteada, acinesia, bradicinesia,
hipocinesia, face em máscara, rigidez muscular e Doença de
Parkinson.
*Acatisia inclui:
Acatisia e agitação.
*Distonia inclui:
Distonia, espasmos musculares, contrações musculares
involuntárias, contratura muscular, oculogiração, paralisia da
língua.
*Tremores incluem:
Tremores e tremor Parkinsoniano de repouso.
*Discinesia inclui:
Discinesia, espasmos musculares involuntários, coreia e
coreoatetose.
Pacientes idosos
As seguintes reações adversas foram relatadas por ≥ 1%
dos pacientes idosos com demência tratados com risperidona,
incluindo apenas as reações não mencionadas anteriormente ou as
reações adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a
frequência das reações adversas mencionadas
anteriormente:
Infecções e Infestações
Infecção do trato urinário, pneumonia, celulite.
Distúrbios Nutricionais e do Metabolismo
Diminuição do apetite.
Distúrbios Psiquiátricos
Estado confusional.
Distúrbios do Sistema Nervoso
Letargia, ataque isquêmico transitório, nível deprimido de
consciência, produção excessiva de saliva, acidente vascular
cerebral (perda repentina do suprimento de sangue ao cérebro).
Distúrbios Oftalmológicos
Conjuntivite.
Distúrbios Vasculares
Hipotensão (pressão baixa).
Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino
Tosse, rinorreia (secreção nasal).
Distúrbios Gastrintestinais
Disfagia (dificuldade para engolir), fecaloma (fezes muito
duras).
Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo
Eritema (vermelhidão da pele).
Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo
Postura anormal, inchaço articular.
Distúrbios Gerais
Edema periférico, febre, distúrbio de marcha, edema
depressível.
Testes
Aumento da temperatura corporal.
Pacientes Pediátricos
As seguintes reações adversas foram observadas por ≥ 1% dos
pacientes pediátricos tratados com risperidona, incluindo apenas as
reações não mencionadas para os pacientes adultos ou as reações
adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência
das reações adversas mencionadas para os pacientes adultos.
Infecções e Infestações
Infecção do trato respiratório superior, rinite, gripe.
Distúrbios Nutricionais e do Metabolismo
Apetite aumentado.
Distúrbios Psiquiátricos
Insônia de manutenção, apatia.
Distúrbios do Sistema Nervoso
Sonolência, cefaleia, sedação, tontura, tremores, produção
excessiva de saliva, disartria (problemas com a fala), distúrbio da
atenção, distúrbio do equilíbrio, hipersonia (períodos de sono
excessivamente longos).
Distúrbios Cardíacos
Palpitações (vibração ou sensação anormal de esmagamento no
peito).
Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino
Tosse, rinorreia (secreção nasal), epistaxe (sangramento nasal),
dor faringolaringeana (dor de garganta), congestão
pulmonar.
Distúrbios Gastrintestinais
Vômitos, dor na região superior do abdome, diarreia,
hipersecreção salivar, desconforto estomacal, dor abdominal.
Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo
Prurido, acne.
Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo
Mialgia (dor muscular), dor no pescoço.
Distúrbios Renais e Urinários
Enurese (perda involuntária de urina), incontinência urinária,
polaciúria (urinar com maior frequência).
Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas
Galactorreia (produção anormal de leite).
Distúrbios Gerais
Fadiga, febre, sensação anormal, letargia, desconforto
torácico.
Testes
Aumento do peso, prolactina sanguínea aumentada (cujos sintomas
podem incluir, nos homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter
ou manter ereções ou outra disfunção sexual, e, em mulheres,
ausência de ciclos menstruais ou outros problemas com o ciclo
menstrual).
Outros dados de estudos clínicos
A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos, em ≥ 1% e lt;1% dos pacientes adultos, idosos com
demência e pacientes pediátricos tratados com risperidona e/ou
paliperidona (composto ativo resultante da metabolização da
risperidona).
As seguintes reações adversas foram observadas em ≥ 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:
Distúrbios Psiquiátricos
Agitação, insônia*.
Distúrbios do Sistema Nervoso
Acatisia (incapacidade de permanecer sentado, inquietação motora
e sensação de tremor muscular)*, discinesia (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções)*, distonia (contração
involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode envolver
qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal, embora,
geralmente, os músculos da face estejam envolvidos, incluindo
movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou mandíbula)*,
Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de rigidez
ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos irregulares, e,
algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento “congelado” e
depois reiniciando.
Outros sinais de parkinsonismo incluem:
Movimento lento e embaralhado, tremor em descanso, aumento da
saliva, e perda da expressão do rosto)*.
Distúrbios Vasculares
Hipertensão (pressão alta).
Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo
Dor musculoesquelética.
Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração
Marcha anormal, edema*, dor.
Lesões, Envenenamento e Complicações do
Procedimento
Queda.
*Insônia inclui:
insônia inicial, insônia média.
*Acatisia inclui:
Hipercinesia, síndrome das pernas inquietas, inquietação.
*Discinesia inclui:
Atetose, coreia, coreoatetose, distúrbio do movimento, contração
muscular, mioclonia.
*Distonia inclui:
Blefaroespasmo, espasmo cervical, emprostótono, espasmo facial,
hipertonia, laringoespasmo, contrações musculares involuntárias,
miotonia, crise oculógira, opistótono, espasmo orofaríngeo,
pleurotótono, riso sardônico, tetania, paralisia da língua, espasmo
da língua, torcicolo, trismo.
*Parkinsonismo inclui:
Acinesia, bradicinesia, rigidez em roda denteada, produção de
saliva aumentada, sintomas extrapiramidais, reflexo glabelar
anormal, rigidez muscular, tensão muscular, rigidez
musculoesquelética.
*Edema inclui:
Edema generalizado, edema periférico, edema depressível.
As seguintes reações adversas foram observadas em lt; 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:
Infecções e Infestações
Acarodermatite (inflamação da pele causada por ácaros),
bronquite, cistite (infecção da bexiga), infecção de ouvido,
infecção no olho, infecção, infecção localizada, onicomicose
(micose nas unhas), infecção no trato respiratório, tonsilite,
infecção viral.
Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático
Contagem aumentada de eosinófilos, redução do hematócrito,
neutropenia, contagem reduzida de leucócitos.
Distúrbios Endócrinos
Presença de glicose na urina, hiperprolactinemia (aumento do
hormônio prolactina no sangue, cujos sintomas podem incluir, nos
homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter ou manter ereções
ou outra disfunção sexual, e, em mulheres, ausência de ciclos
menstruais ou outros problemas com o ciclo menstrual).
Distúrbios Metabólicos e Nutricionais
Anorexia (falta de apetite), aumento do colesterol sanguíneo,
aumento do triglicérides sanguíneo, hiperglicemia (aumento do
açúcar no sangue), polidipsia (sede excessiva), diminuição do
peso.
Distúrbios Psiquiátricos
Embotamento afetivo (falta de emoção), depressão, redução da
libido (desejo sexual), pesadelo, distúrbio do sono.
Distúrbios do Sistema Nervoso
Distúrbio vascular cerebral (problemas nos vasos sanguíneos do
cérebro), convulsão*, coordenação anormal, coma diabético (coma
devido à diabetes não controlada), hipoestesia (sensibilidade
diminuída ao estímulo), perda da consciência, parestesia (sensação
de formigamento, pontadas ou dormência na pele), hiperatividade
psicomotora, discinesia tardia (contorções ou movimentos
involuntários na face, língua, ou outras partes do corpo que você
não pode controlar), ausência de resposta a estímulos.
Distúrbios Oftalmológicos
Olhos secos, crise oculógira, crosta na margem da pálpebra,
glaucoma (aumento da pressão dentro do globo ocular), aumento do
lacrimejamento, hiperemia ocular (vermelhidão dos olhos).
Distúrbios do Ouvido e Labirinto
Tinido, vertigem.
Distúrbios Cardíacos
Bloqueio atrioventricular (interrupção da condução entre a parte
superior e inferior do coração), bradicardia (batimentos lentos do
coração), distúrbio de condução, eletrocardiograma anormal,
eletrocardiograma com QT prolongado, arritmia sinusal.
Distúrbios Vasculares
Rubor.
Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino
Disfonia (dor ou dificuldade para falar), hiperventilação,
pneumonia por aspiração, estertores, distúrbios respiratórios,
congestão do trato respiratório, chiado.
Distúrbios Gastrintestinais
Queilite (eritema e ulceração no canto da boca), incontinência
fecal, flatulência, gastroenterite, inchaço da língua, dor de
dente.
Distúrbios Hepatobiliares
Aumento da gama-glutamiltransferase, aumento das enzimas
hepáticas, aumento das transaminases.
Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo
Eczema, descoloração da pele, distúrbio da pele, lesão da
pele.
Distúrbios do Tecido Musculoesquelético e
Conjuntivo
Rigidez articular, fraqueza muscular, rabdomiólise (destruição
das fibras musculares e dor nos músculos).
Distúrbios Renais e Urinários
Disúria (dificuldade ou dor ao urinar).
Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas
Amenorreia (ausência de menstruação), secreção das mamas,
distúrbio da ejaculação, disfunção erétil, ginecomastia (aumento
das mamas), distúrbio da menstruação*, disfunção sexual, secreção
vaginal.
Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração
Redução da temperatura do corpo, calafrios, desconforto,
síndrome de abstinência (retirada do medicamento), edema de face,
mal-estar, frieza nas extremidades, sede.
Lesões, Envenenamento e Complicações do
Procedimento
Dor do procedimento.
*Convulsão inclui:
Convulsão do tipo grande mal.
*Distúrbio da menstruação inclui:
Menstruação irregular, oligomenorreia (menstruação escassa).
As seguintes reações adversas foram relatadas com risperidona
e/ou paliperidona em outros estudos clínicos mas não relatadas por
pacientes tratados com risperidona.
Distúrbios do Sistema Imunológico
Reação anafilática (reação alérgica grave com inchaço que pode
envolver a garganta e levar a dificuldade em respirar).
Distúrbios Metabólicos e Nutricionais
Hiperinsulinemia (aumento da insulina no sangue).
Distúrbios Psiquiátricos
Catatonia (condição em que a pessoa não se mexe ou responde a
estímulos embora esteja acordada). anorgasmia (incapacidade de
alcançar o orgasmo).
Distúrbios do Sistema Nervoso
Instabilidade da cabeça, síndrome neuroléptica maligna
(confusão, redução ou perda da consciência, febre alta, e rigidez
muscular grave).
Distúrbios Oftalmológicos
Distúrbio do movimento dos olhos, fotofobia (hipersensibilidade
dos olhos à luz).
Distúrbios Cardíacos
Síndrome da taquicardia postural ortostática.
Distúrbios Gastrintestinais
Obstrução intestinal.
Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo
Erupção medicamentosa, urticária.
Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas
Desconforto das mamas, ingurgitamento das mamas, aumento das
mamas, atraso na menstruação.
Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração
Endurecimento.
Dados Pós-Comercialização
As reações adversas observadas com a risperidona e/ou
paliperidona durante a experiência após o início da comercialização
de risperidona estão descritas a seguir.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos
isolados:
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
Agranulocitose (redução de um tipo de células brancas do
sangue), trombocitopenia (redução das plaquetas, células do sangue
que auxiliam na interrupção do sangramento).
Distúrbios endócrinos
Secreção inapropriada do hormônio antidiurético (hormônio que
controla o volume de urina).
Distúrbios metabólicos e nutricionais
Diabetes mellitus, cetoacidose diabética (complicações
da diabetes não controlada que podem ser fatais), hipoglicemia
(diminuição do nível de açúcar no sangue), intoxicação por
água.
Distúrbios psiquiátricos
Mania (humor eufórico). sonambulismo, transtorno alimentar
relacionado ao sono.
Distúrbios do sistema nervoso
Disgeusia (perda do paladar ou sensação de gosto estranho).
Distúrbios oftalmológicos
Síndrome de íris flácida (intraoperatória), uma condição que
pode ocorrer durante a cirurgia de catarata em pacientes que
utilizam ou já utilizaram risperidona.
Distúrbios cardíacos
Fibrilação atrial (ritmo anormal do coração).
Distúrbios vasculares
Trombose venosa profunda (coágulos de sangue nas pernas),
embolia pulmonar (coágulos de sangue nos pulmões).
Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino
Síndrome da apneia do sono (dificuldade para respirar durante o
sono).
Distúrbios gastrintestinais
Pancreatite (inflamação do pâncreas), íleo (obstrução do
intestino).
Distúrbios hepatobiliares
Icterícia (pele e olhos amarelados.)
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Angioedema (reação alérgica grave caracterizada por febre,
inchaço da boca, face, lábio ou língua, falta de ar, coceira,
erupção cutânea e, algumas vezes, queda na pressão arterial),
alopecia (queda de cabelo).
Distúrbios renais e urinários
Retenção urinária.
Gravidez, puerpério e condições perinatais
Síndrome de abstinência neonatal (síndrome de retirada do
medicamento que ocorre em recém-nascidos).
Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas
Priapismo (ereção prolongada e dolorosa do pênis).
Distúrbios gerais
Hipotermia (redução da temperatura do corpo).
Deve-se enfatizar que muitas pessoas não terão nenhum desses
problemas. Então, não hesite em relatar qualquer efeito indesejável
ao seu médico ou farmacêutico. Além disso, informe seu médico ou
farmacêutico se você notar qualquer efeito adverso não mencionado
nesta bula.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.
Composição do Riss
Cada comprimido revestido contém:
Risperidona | 1 mg, 2 mg ou 3 mg |
Excipientes q.s.p | 1 comprimido |
Excipientes para 1 mg:
lactose, celulose microcristalina, amido, dióxido de silício,
laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose,
macrogol e dióxido de titânio.
Excipientes para 2 mg:
lactose, celulose microcristalina, amido, dióxido de silício,
laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose,
macrogol, dióxido de titânio, corante laca de alumínio amarelo
crepúsculo.
Excipientes para 3 mg:
lactose, celulose microcristalina, amido, laurilsulfato de
sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de
silício, dióxido de titânio, e corante appeal amarelo AL-019B –
BC002 laca.
Apresentação do Riss
1mg ou 2 mg
Embalagens com 10 ou 30 comprimidos revestidos contendo 1mg ou 2
mg de risperidona.
3 mg
Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos contendo 3 mg de
risperidona.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.
Superdosagem do Riss
Na superdose, um ou mais dos seguintes sinais podem
ocorrer:
Redução do nível de consciência, sonolência, sono, tremores
excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardíaco rápido e
pressão arterial baixa. Foram relatados casos de condução elétrica
anormal no coração (prolongamento do intervalo QT) e convulsão. A
superdose pode acontecer se você tomar outros medicamentos juntos
com Riss® (risperidona). Se você apresentar os sintomas acima,
contate o seu médico.
Enquanto isso, você sempre pode começar a tratar esses
distúrbios com carvão ativado, o qual absorve qualquer medicamento
ainda presente no estômago.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Riss
Interação com alimentos
Os alimentos não afetam a absorção de Riss®
(risperidona).
Ingestão concomitante com outros medicamentos e
álcool
Risperidona pode intensificar o efeito do álcool e de
medicamentos que reduzem a capacidade para reagir
(‘tranquilizantes’, analgésicos narcóticos, certos
anti-histamínicos, certos antidepressivos). Assim, não ingira
bebidas alcóolicas e tome estes medicamentos apenas se seu médico
prescrevê-los.
Informe seu médico se você está tomando remédios para tratar
doença de Parkinson, pois alguns deles (agonistas dopaminérgicos,
como a levodopa) podem agir contrariamente a risperidona.
Riss® (risperidona) deve ser utilizado com precaução com
medicamentos que aumentem a atividade do sistema nervoso central
(psicoestimulantes como o metilfenidato).
Se você estiver tomando medicamentos para pressão alta, consulte
o seu médico, uma vez que tomar esses medicamentos com risperidona
pode fazer com que a pressão arterial caia demais.
Risperidona deve ser usado com cuidado quando você estiver
usando medicamentos que alteram a atividade elétrica do coração,
como, entre outros, mas não restrito a medicamentos para malária,
distúrbios do ritmo cardíaco, alergias, outros antipsicóticos,
antidepressivos, diuréticos ou outros medicamentos que afetem os
eletrólitos no organismo (sódio, potássio, magnésio).
Alguns medicamentos, quando tomados com risperidona, podem
aumentar ou diminuir o nível de risperidona no seu sangue.
Portanto, informe ao médico se você iniciar e/ou interromper o
tratamento com algum dos medicamentos a seguir, pois pode ser
necessário alterar a dose de Riss® (risperidona).
Medicamentos que podem aumentar o nível de risperidona
em seu sangue
Fluoxetina e paroxetina, medicamentos utilizados principalmente
no tratamento da depressão e distúrbios da ansiedade; itraconazol e
cetoconazol, medicamentos para tratar infecções causadas por
fungos; certos medicamentos usados no tratamento da AIDS, tais como
ritonavir; verapamil, um medicamento usado para tratar pressão alta
e/ou ritmo anormal do coração; sertralina e fluvoxamina,
medicamentos usados para tratar depressão e outros transtornos
psiquiátricos.
Medicamentos que podem diminuir o nível de risperidona
no seu sangue
Carbamazepina, um medicamento usado principalmente para
epilepsia ou neuralgia do trigêmeo (crises de dor intensa na face);
rifampicina, um medicamento para tratar algumas infecções.
A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da
acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de
risperidona no sangue, mas é improvável que possam alterar os
efeitos de risperidona.
A eritromicina, um antibiótico, não apresenta efeito sobre o
nível de risperidona no sangue.
O topiramato, um medicamento utilizado para tratar epilepsia e
enxaqueca, não apresenta um efeito significativo sobre o nível de
risperidona no sangue.
A galantamina e a donepezila, medicamentos utilizados no
tratamento da demência, não apresentam efeitos sobre
risperidona.
Risperidona não demonstrou efeitos sobre o lítio e o valproato,
dois medicamentos utilizados no tratamento da mania, ou sobre a
digoxina, um medicamento para o coração.
Tomar risperidona com furosemida, um medicamento utilizado para
tratar condições como insuficiência cardíaca e hipertensão, pode
ser uma associação perigosa em idosos com demência. Informe seu
médico se você estiver tomando furosemida.
Informe seu médico se você está tomando qualquer outro
medicamento. Ele decidirá quais os medicamentos que você pode
utilizar com Riss® (risperidona).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interação Alimentícia do Riss
Os alimentos não afetam a absorção de Risperidona (substância
ativa).
A Risperidona (substância ativa) é metabolizada principalmente
através da CYPD26 e, em menor extensão, através da CYP3A4. Tanto a
Risperidona (substância ativa) como seu metabólito ativo
9-hidróxi-Risperidona (substância ativa) são substratos da
glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da
CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a
atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a
farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona (substância
ativa).
Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.
Ação da Substância Riss
Resultados de Eficácia
Esquizofrenia
A evidência de eficácia de curto prazo com Risperidona
(substância ativa) oral no tratamento de esquizofrenia é
proveniente de 3 estudos clínicos duplo-cegos, comparados com
ativo, que no total envolveram mais de 2.200 pacientes com
esquizofrenia. Dois dos 3 estudos também tiveram um braço placebo.
A eficácia da Risperidona (substância ativa) oral no tratamento de
manutenção da esquizofrenia foi demonstrada em 2 estudos
duplo-cegos, comparados com ativo; 1 estudo com uma duração de
12 meses e 1 estudo com uma duração de 1 a 2 anos.
Para estabelecer a segurança e a eficácia do tratamento com
Risperidona (substância ativa) oral em um regime de dose única
diária, 3 estudos duplo-cegos foram conduzidos. Um destes 3 estudos
incluiu um braço placebo. Um total de 815 pacientes nestes estudos
foram tratados com Risperidona (substância ativa), dos quais 328
receberam um regime posológico de duas doses diárias e 487 um
regime posológico de uma dose diária. Ambos os estudos de curta e
longa duração, e os estudos de regime posológico de dose única
diária, incluíram pacientes adultos com um diagnóstico de
esquizofrenia de acordo com o critério do Manual Diagnóstico e
Estatístico de Transtornos Mentais.
Um estudo aberto de 12 semanas foi conduzido para avaliar a
segurança e tolerabilidade da Risperidona (substância ativa) oral
em pacientes idosos com idade de 65 anos ou mais com um diagnóstico
DSM de esquizofrenia.
Os estudos mencionados anteriormente utilizaram diversos
instrumentos para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos,
incluindo a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), a
Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS), a Escala de
Impressão Clínica Global de Mudança (CGI-C) e Gravidade (CGI-S), e
a Escala de Avaliação de Sintomas Negativos (SANS).
Transtorno bipolar I
A evidência da eficácia e segurança da Risperidona (substância
ativa) em monoterapia no tratamento da mania do transtorno bipolar
I é baseada nos resultados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. Dois destes estudos foram estudos de 3
semanas de duração e avaliaram a eficácia e segurança da
Risperidona (substância ativa) versus placebo. Todos os
pacientes que completaram estes estudos puderam entrar em um estudo
de extensão, aberto, de 9 semanas.
Um estudo teve um período de tratamento duplo-cego de 3 semanas
(Risperidona (substância ativa), haloperidol ou placebo), seguido
por um período de manutenção de 9 semanas, com tratamento tanto
duplo-cego (Risperidona (substância ativa) ou haloperidol) quanto
aberto (Risperidona (substância ativa)). Um braço de haloperidol
foi incluído como uma referência interna em ambos os períodos
– a fase aguda de três semanas e o período de manutenção
consecutivo de nove semanas.
O desenho do estudo RIS-INT-69 para estabelecer a manutenção do
efeito seguiu de maneira próxima o desenho que consistiu em uma
comparação direta dos braços de tratamento ativo (produto teste e
comparador ativo) cobrindo um período de 12 semanas. Os pacientes
do grupo placebo que permaneceram no período duplo-cego após três
semanas receberam Risperidona (substância ativa). As comparações
estatísticas de 12 semanas incluíram apenas aqueles pacientes
randomizados destinados à Risperidona (substância ativa) ou ao
haloperidol no início do estudo. Pacientes do grupo placebo que
mudaram para Risperidona (substância ativa) não foram incluídos
nesta análise.
Dois estudos foram executados para avaliar a eficácia e a
segurança da Risperidona (substância ativa) em combinação com
estabilizadores de humor (lítio ou valproato; e lítio, valproato e
carbamazepina) versus placebo em combinação com
estabilizadores de humor no tratamento de pacientes com episódios
de mania do transtorno bipolar. O estudo também incluiu um braço de
haloperidol apenas como uma referência interna para avaliar a
validade do desenho e para facilitar a interpretação correta dos
resultados dos estudos. Ambos os estudos incluíram um fase
duplo-cega de 3 semanas, seguida por uma fase aberta, não
controlada, de dez semanas.
Todos os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes que
tiveram transtorno bipolar I de acordo com os critérios do Manual
Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais 4ª edição
(DSM-IV). Os estudos RIS-INT-69 e RIS-USA-239 incluíram apenas
pacientes com episódios de mania. Os estudos RIS-IND-2, RIS-USA-102
e RIS-INT-46 também incluíram pacientes com episódios mistos, ou
seja, episódios de mania com sintomas concomitantes de depressão
maior por ao menos sete dias.
Em todos os estudos clínicos, a Risperidona (substância ativa)
foi administrada em uma faixa de dose flexível de 1 a 6 mg.
Transtornos do comportamento em pacientes com
demência
A Risperidona (substância ativa) demonstrou sua segurança e
eficácia no tratamento de um ou mais Sintomas Comportamentais e
Psicológicos de Demência (BPSD) em três estudos duplo-cegos,
controlados por placebo, em pacientes idosos com demência. A
análise agrupada da eficácia destes estudos representa dados de
1.150 pacientes idosos internados em instituição (722 tratados com
Risperidona (substância ativa)). Dados de segurança de longo prazo
(até 12 meses) com Risperidona (substância ativa) em pacientes
idosos com demência também estão disponíveis. A população em cada
um destes estudos era de pacientes que estavam internados em uma
casa de repouso ou hospital e apresentavam distúrbios
comportamentais que foram pelo menos problemas moderados para os
cuidadores ou perigosos para eles próprios.
Os estudos incluíram pacientes com uma ampla faixa de BPSD,
baseado na pontuação total na BEHAVE-AD; o estudo RIS-AUS-5
especificamente considerou pacientes exibindo comportamento
agressivo, baseado em uma pontuação mínima de agressão total na
subscala do Inventário de Agitação de Cohen-Mansfield (CMAI). Os
pacientes foram recrutados de um espectro completo de gravidade de
demência e debilitação cognitiva e apresentavam demência de
Alzheimer, demência vascular ou diagnóstico misto de acordo com os
critérios do DSM-IV. Pacientes com demências de Lewy-body foram
excluídos do RIS-AUS-5. Pacientes com outras demências ou outras
condições neurológicas, as quais diminuem as funções cognitivas,
foram excluídos de todos os estudos, assim como pacientes com
outros distúrbios psicológicos.
Nos estudos controlados de fase 3, a eficácia foi avaliada por
meio da BEHAVE-AD e CMAI para avaliar a gravidade e a frequência
dos sintomas, respectivamente. A relevância das mudanças na escala
de comportamento foi avaliada usando a escala CGI. Dois estudos
adicionais, controlados por placebo, duplo-cegos, foram conduzidos
em um subgrupo de pacientes com BPSD, no caso, pacientes com
psicose na Doença de Alzheimer.
Autismo em crianças e adolescentes
A evidência de eficácia de Risperidona (substância ativa) oral
em crianças e adolescentes diagnosticadas com autismo, conforme
definido pelos critérios DSM-IV, foi baseada principalmente em dois
estudos duplo-cego, controlados por placebo, com duração de 8
semanas, em crianças e adolescentes com autismo ou outros
Transtornos Invasivos do Desenvolvimento (TID). Um dos estudos era
randomizado, duplo-cego, com grupo-paralelo, dose flexível, com
duração de 8 semanas, de segurança e eficácia de Risperidona
(substância ativa) em crianças e adolescentes (com idade de 5 a 17
anos e 2 meses) com autismo. O estudo foi conduzido por uma rede de
unidades de pesquisa de psicofarmacologia pediátrica e patrocinado
pelo Instituto Nacional de Doenças Mentais.
Outro estudo era duplo cego, randomizado, com grupo-paralelo,
controlado por placebo, dose flexível, de 8 semanas, de segurança e
eficácia da Risperidona (substância ativa) em crianças com idade
entre 5 a 12 anos com autismo ou outros TIDs. A variável primária
de eficácia em ambos estudos foi a mudança frente a linha de base
no desfecho final na subescala de irritabilidade coprimária ou
secundária de eficácia nestes estudos.
Os estudos demonstraram que a Risperidona (substância ativa), a
uma dose oral mediana modal de 2,0 mg/dia, melhora
significativamente os sintomas de autismo em crianças e
adolescentes entre 5 e 17 anos. A melhora foi observada na semana 2
e foi mantida nas semanas 4, 6 e 8. Os resultados do estudo
indicaram que uma dose oral mediana modal de 0,04 mg/kg/dia de
Risperidona (substância ativa) melhora significativamente os
sintomas de autismo ou outros TIDs em crianças com idade de 5 a 12
anos.
Uma melhora clinicamente significativa com Risperidona
(substância ativa) foi observada nas subescalas ABC que
correspondem aos sintomas do autismo, incluindo os sintomas
principais de prejuízo na interação social, prejuízo na
comunicação, comportamentos repetitivos e esteriotipados,
interesses e atividades associadas aos sintomas de hiperatividade,
falta de atenção, agressividade para com os outros e consigo mesmo,
e acessos de raiva. A eficácia foi observada independente dos
subgrupos demográficos (idade/raça/sexo), presença/ausência de
sonolência como um evento adverso, ou quociente de
inteligência.
A Risperidona (substância ativa) oral foi significativamente
superior ao placebo para reduzir irritabilidade e melhorou
significativamente os sintomas de autismo, conforme demonstrado por
alterações nas diferenças dos quadrados mínimos da linha de base
para todas as subescalas ABC (irritabilidade, letargia e reclusão
social, comportamento estereotipado, hiperatividade e discurso
inapropriado) e 3 subgrupos de subescalas ABC em autismo
(irritabilidade, letargia e reclusão social, comportamento
estereotipado, hiperatividade). Os resultados clínicos mensurados
pela CGI-C confirmam que as alterações na ABC (mensuradas pelos
pais ou cuidador) são clinicamente relevantes e a porcentagem de
pacientes que foram responsivos à CGI-C (“muita melhora” ou
“extrema melhora”) foi significativa com a Risperidona (substância
ativa) – aproximadamente mais 64,0% e 32,4% (subgrupo autismo)
pacientes foram CGI-C responsivos com Risperidona (substância
ativa) do que com placebo. Aproximadamente mais 40,1% e 26,1%
(subgrupo autismo) pacientes foram ABC responsivos com Risperidona
(substância ativa) do que com o placebo (diminuição ou melhora ≥
50% da linha de base em pelo menos 2 subescalas ABC e nenhuma ABC
demonstrou aumento ou piora ≥ 10%).
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Behavioral Symptoms in Children with Autistic and Other Pervasive
Developmental Disorders.
Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
A Risperidona (substância ativa) é um antagonista seletivo das
monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ela tem uma alta
afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT2 e
dopaminérgicos D2. A Risperidona (substância ativa)
liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e
adrenérgicos alfa-2. A Risperidona (substância ativa) não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de a Risperidona
(substância ativa) ser um antagonista D2 potente, o que
é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas
positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade
motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os
neurolépticos clássicos.
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central
pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais
e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e
afetivos da esquizofrenia.
Propriedades Farmacocinéticas
A solução oral e os comprimidos revestidos de Risperidona
(substância ativa) são bioequivalentes.
Absorção
A Risperidona (substância ativa) é completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas
em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e,
portanto, a Risperidona (substância ativa) pode ser ingerida
durante as refeições ou não.
Distribuição
A Risperidona (substância ativa) é rapidamente distribuída. O
volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a Risperidona
(substância ativa) se liga à albumina e à alfa1 glicoproteína
ácida. A ligação da Risperidona (substância ativa) à proteína
plasmática é de 88% e 77% para a 9-hidróxi-risperidona.
Uma semana após a administração, 70% da dose é excretada na
urina e 14% nas fezes. Na urina, a Risperidona (substância ativa)
mais 9-hidróxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante
são metabólitos inativos.
Metabolismo
A Risperidona (substância ativa) é metabolizada pela CYP2D6 em
9-hidróxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica
similar à Risperidona (substância ativa). A fração antipsicótica
ativa é assim formada pela Risperidona (substância ativa) e pela
9-hidróxi-risperidona juntas. Outra via metabólica da Risperidona
(substância ativa) é a N-desalquilação.
Eliminação
Após administração oral a pacientes psicóticos, a Risperidona
(substância ativa) é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia
vida de eliminação da 9-hidróxi-risperidona e da fração
antipsicótica ativa é de 24 horas.
Proporcionalidade de dose
O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a Risperidona
(substância ativa) e em 4-5 dias para a 9-hidróxi-risperidona, na
maioria dos pacientes.
As concentrações plasmáticas de Risperidona (substância ativa)
são proporcionais à dose, dentro da faixa terapêutica.
Populações especiais
Pacientes pediátricos:
A farmacocinética da Risperidona (substância ativa), da
9-hidróxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa em crianças é
similar àquela em adultos.
Insuficiência renal e hepática:
Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas
ativas mais altas e uma diminuição na depuração plasmática da
fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperidona
(substância ativa) foram normais em pacientes com insuficiência
hepática, mas a média da fração livre de Risperidona (substância
ativa) no plasma aumentou em cerca de 35%.
Dados pré-clínicos
Em estudos de toxicidade (sub)crônica, nos quais a administração
foi iniciada em ratos e cães sexualmente imaturos, efeitos
dose-dependentes estavam presentes no trato genital de machos e
fêmeas e na glândula mamária. Estes efeitos estavam relacionados
com os níveis aumentados de prolactina sérica, resultantes da
atividade da Risperidona (substância ativa) de bloqueio do receptor
dopaminérgico D2.
Em um estudo de toxicidade juvenil em ratos, observou-se o
aumento na mortalidade dos filhotes e o atraso no desenvolvimento
físico.
Em um estudo de 40 semanas em cães jovens, a maturação sexual
foi atrasada em cães jovens. O crescimento de ossos longos não foi
afetado em uma dose semelhante à dose máxima para adolescentes
humanos (6 mg/dia).
Efeitos foram observados em uma dose 4 vezes (com base na AUC)
ou 7 vezes (com base em mg/m2) a dose máxima em
adolescentes humanos.
Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.
Cuidados de Armazenamento do Riss
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da
umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico
1 mg
Comprimido revestido, oblongo, de cor branca, com vinco em um
dos lados e liso do outro lado.
2 mg
Comprimido revestido, oblongo, de cor salmão, biconvexo, com
vinco em um dos lados e liso do outro lado.
3 mg
Comprimido revestido, oblongo, de cor amarela, biconvexo, com
vinco em um dos lados e liso do outro lado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.
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