Risperidona União Química

A risperidona também melhora a ansiedade, a tensão e o estado
mental alterado por estes transtornos. A risperidona pode ser usada
tanto em quadros de início súbito (agudos) como nos de longa
duração (crônicos). Além disso, após o alívio dos sintomas,
risperidona é usado para manter os distúrbios sob controle, isto é,
para prevenir recaídas.

A substância ativa do risperidona é a risperidona. A risperidona
também é usada, por até 12 semanas, em demência relacionada à
doença de Alzheimer moderada a grave, especificamente para
controlar agitação, agressividade ou sintomas psicóticos (tais como
acreditar em coisas que não são verdadeiras, ou ver, sentir ou
ouvir coisas que não existem).

Outra condição para a qual você pode receber risperidona é a
mania, caracterizada por sintomas como humor elevado, expansivo ou
irritável, autoestima aumentada, necessidade de sono reduzida,
pressão para falar, pensamento acelerado, redução da atenção e
concentração ou diminuição da capacidade de julgamento, incluindo
comportamentos inadequados ou agressivos.

A risperidona também pode ser usada para o tratamento de
irritabilidade associada ao transtorno autista, em crianças e
adolescentes, incluindo sintomas de agressão a outros, como
autoagressão deliberada, crises de raiva e angústia e mudança
rápida de humor. 

Como o Risperidona – União Química
funciona? 

Os medicamentos antipsicóticos afetam compostos químicos que
permitem a comunicação entre as células nervosas
(neurotransmissores). Estes compostos químicos são a dopamina e a
serotonina. Não se sabe exatamente como risperidona funciona.
Entretanto, parece reajustar o equilíbrio entre a dopamina e a
serotonina no organismo.

O controle dos sintomas é observado com o decorrer do
tratamento.

A solução oral e os comprimidos revestidos de risperidona são
bioequivalentes.

Contraindicação do Risperidona – União
Química

Não tome risperidona se você for alérgico a este medicamento ou
a qualquer componente de sua fórmula. A alergia pode ser
reconhecida, por exemplo, por erupção da pele, coceira,
encurtamento da respiração ou inchaço facial. Na ocorrência de
qualquer um destes sintomas, contacte seu médico imediatamente.

Como usar o Risperidona – União Química

A risperidona é apresentada na forma de comprimidos ou solução
que devem ser tomados por via oral. Você pode tomar risperidona com
as refeições ou entre elas. Os comprimidos devem ser ingeridos com
uma boa quantidade de água.

É muito importante que a quantidade correta de risperidona seja
tomada, mas isto varia de pessoa para pessoa. É por isto que seu
médico ajustará o número e a concentração dos comprimidos, até que
o efeito desejado seja obtido. Então, siga as instruções de seu
médico cuidadosamente e não altere ou interrompa a dose sem
consultálo.

Posologia do Risperidona – União
Química

Esquizofrenia

Adultos

A risperidona pode ser administrada uma ou duas vezes ao dia. A
dose inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode ser aumentada
para 4 mg no segundo dia. A partir de então a dose deve permanecer
inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se
necessário.

A maioria dos pacientes beneficia-se de doses entre 4 e 6
mg/dia. Em alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose
inicial e de manutenção mais baixa pode ser apropriada.

Doses acima de 10 mg/dia não se mostraram superiores em eficácia
em relação a doses mais baixas, e podem provocar mais sintomas
extrapiramidais. A segurança de doses superiores a 16 mg/dia não
foi avaliada e, portanto, não devem ser usadas.

Um benzodiazepínico pode ser associado a risperidona quando uma
sedação adicional for necessária.

Populações especiais

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada com incrementos de 0,5 mg, duas vezes ao
dia, até uma dose de 1 a 2 mg, duas vezes ao dia.

Pacientes pediátricos (13 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 3 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de 1 a
6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas.

Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia.

Não existem estudos sobre o uso de risperidona em crianças
menores de 13 anos de idade.

Transferência de outros antipsicóticos para
risperidona

Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma
descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia
com risperidona é iniciada. Se for também medicamente apropriado,
iniciar a terapia com risperidona no lugar da próxima injeção
programada de antipsicóticos depot. A manutenção de
medicamentos antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada
pelo médico.

Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em
pacientes com demência relacionada à doença de
Alzheimer

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada individualmente, com incrementos de 0,25 mg
duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A
dose ótima é 0,5 mg duas vezes ao dia para a maioria dos pacientes.
No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com doses de até 1
mg duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente atingiu a dose ótima,
a administração uma vez ao dia pode ser considerada. Como para
todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo de risperidona
deve ser avaliado e justificado periodicamente.

Transtorno do humor bipolar

Mania

Adultos

Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma
dose inicial de risperidona de 2 mg uma vez ao dia. Esta dose pode
ser ajustada individualmente com incrementos de até 2 mg/dia, com
intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos pacientes irá se
beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia.

Para uso em monoterapia, recomenda-se uma dose inicial de
risperidona de 2 ou 3 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode
ser ajustada em 1 mg ao dia, em intervalo não inferior a 24 horas.
Recomenda-se uma dose de 2-6 mg/dia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos (10 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 2,5 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de
0,5 e 6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas.
Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia.

Assim como todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo do
risperidona deve ser avaliado e justificado constantemente.

Não existem estudos sobre risperidona no tratamento de mania em
crianças com menos de 10 anos de idade.

Autismo

Pacientes pediátricos (5 a 17 anos)

A dose de risperidona deve ser individualizada de acordo com as
necessidades e a resposta do paciente. O tratamento deve ser
iniciado com 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e 0,5
mg/dia para pacientes com peso ≥ 20 kg.

No dia 4, a dose deve ser aumentada em 0,25 mg/dia para
pacientes com peso lt; 20 kg e em 0,5 mg/dia para pacientes com
peso ≥ 20 kg.

Essa dose deve ser mantida e a resposta deve ser avaliada ao
redor do 14º dia. Apenas para os pacientes que não obtiverem
resposta clínica suficiente, aumentos adicionais da dose devem ser
considerados. Os aumentos da dose devem ser realizados em
intervalos ≥ 2 semanas em aumentos de 0,25 mg para pacientes lt; 20
kg ou 0,5 mg para pacientes ≥ 20 kg.

Em estudos clínicos, a dose máxima estudada não excedeu uma dose
diária total de 1,5 mg em pacientes lt; 20 kg, 2,5 mg em pacientes
≥ 20 kg ou 3,5 mg em pacientes gt; 45 kg. Doses inferiores a 0,25
mg/dia não se mostraram efetivas nos estudos clínicos.

Doses de risperidona em pacientes pediátricos com
autismo (total em mg/dia)

*Pacientes pesando gt; 45 kg podem necessitar de doses maiores;
a dose máxima avaliada foi 3,5 mg/dia.

A risperidona pode ser administrada uma vez ao dia ou duas vezes
ao dia.

Os pacientes que apresentarem sonolência podem se beneficiar de
uma mudança na administração de uma vez ao dia para duas vezes ao
dia ou uma vez ao dia ao deitar-se.

Uma vez que uma resposta clínica suficiente tenha sido obtida e
mantida, deve-se considerar a redução gradual da dose para obter um
equilíbrio ótimo de eficácia e segurança.

Não há experiência em crianças com menos de 5 anos de idade.

Insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do
fígado)

Pacientes com insuficiência renal ou hepática apresentam menor
capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos
normais. Pacientes com disfunção hepática apresentam aumento na
concentração plasmática da fração livre da risperidona.

Sem considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as
consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser
mais lenta em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

A risperidona deve ser usada com cautela nestes grupos de
pacientes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Risperidona – União Química?

Se você estiver no início do tratamento com risperidona e
esquecer de tomar uma dose do medicamento, você deve tomá-la assim
que se lembrar, em vez de tomar a próxima dose. Continue a tomar as
próximas doses conforme programado.

Se você já estiver em tratamento com risperidona há algum tempo,
não tome a dose esquecida e tome a próxima dose conforme
programado.

Nunca tome mais de 16 mg por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Risperidona – União Química

Estudos em pacientes idosos com demência demonstraram que a
risperidona administrada isoladamente ou com furosemida está
associado a um maior índice de óbito. Informe seu médico se você
estiver tomando furosemida.

A furosemida é um medicamento utilizado para o tratamento de
pressão alta ou inchaço de partes do corpo pelo acúmulo de excesso
de fluido. Não houve aumento na incidência de mortalidade entre
pacientes recebendo outros diuréticos concomitantemente com
risperidona. Independentemente do tratamento, a desidratação foi um
fator geral de risco para mortalidade e deve, portanto, ser evitada
cuidadosamente em pacientes idosos com demência.

Em pacientes idosos com demência, alterações repentinas no
estado mental, fraqueza repentina ou paralisia da face, braços ou
pernas, especialmente de um lado, ou casos de fala arrastada, têm
sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que
durante um curto período de tempo, procure seu médico
imediatamente.

O uso do risperidona com medicamentos para o tratamento de
pressão alta pode resultar em pressão baixa. Portanto, se você
precisar usar risperidona e medicamentos para reduzir a pressão
arterial, consulte o seu médico.

Diga a seu médico se você ou alguém em sua família tem histórico
de coágulos no sangue. Estes coágulos foram encontrados nos pulmões
e pernas de pacientes que utilizam a risperidona. Coágulos de
sangue nos pulmões podem ser fatais.

Em poucas pessoas usando medicamentos chamados de “antagonistas
alfa 1a-adrenérgicos”, incluindo a risperidona, durante um
tratamento prolongado, risperidona pode causar contraturas
involuntárias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu médico.
risperidona também pode provocar muito raramente um estado de
confusão mental, redução da consciência, febre alta ou sensação de
contratura muscular. Nestes casos, procure seu médico imediatamente
e informe que você está tomando risperidona.

Como números perigosamente baixos de um certo tipo de células
brancas do sangue, necessárias no combate a infecções no seu
sangue, têm sido encontrados muito raramente em pacientes tomando
risperidona, seu médico deverá verificar sua contagem de células
brancas. Diga a seu médico se você sabe que já apresentou níveis
baixos de células brancas no passado (que podem ou não ter sido
causados por outros medicamentos).

Aumento de açúcar no sangue tem sido relatado muito raramente.
Procure seu médico se você apresentar sintomas como sede excessiva
ou aumento da vontade de urinar.

A risperidona deve ser usada com cuidado, e apenas após a
consulta com o seu médico, se você tiver problemas de coração,
particularmente ritmo cardíaco irregular, anormalidades da
atividade elétrica do coração (síndrome do intervalo QT longo) ou
se usar medicamentos que podem alterar a atividade elétrica do
coração.

Durante uma operação nos olhos por turvação do cristalino
(catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho) pode não
aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a
cirurgia, a íris (parte colorida do olho) pode se tornar flácida,
provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está
fazendo uso deste medicamento, caso esteja planejando uma operação
nos olhos.

Alguns medicamentos (bloqueadores alfa-adrenérgicos) provocam
ereção prolongada e dolorosa do pênis, a qual foi relatada, também,
com a risperidona no período de vigilância pós-comercialização.

A risperidona apresenta efeito antiemético (inibição do vômito)
que pode mascarar os efeitos e sintomas da superdose com certos
medicamentos ou de condições como obstrução intestinal, síndrome de
Reye e tumor cerebral.

Como ocorre com outros antipsicóticos, risperidona deve ser
usado com cautela em pacientes com história de convulsões ou outras
condições que potencialmente reduzam o limiar de convulsão.
Portanto, informe ao médico se você tem ou já teve convulsões no
passado ou outras condições que potencialmente reduzam o limiar de
convulsão.

Agentes antipsicóticos podem comprometer a capacidade do corpo
de reduzir a temperatura central. Portanto, informe ao médico se
você realiza exercícios intensos, se expõe a calor intenso, exerce
atividades que causam desidratação ou faz uso concomitante de
medicamentos com atividade colinérgica. 

Ganho de peso

Tente comer moderadamente, pois risperidona pode induzir ganho
de peso.

Doenças cardiovasculares, diabetes, insuficiência renal
(dos rins) ou hepática (do fígado), doença de Parkinson, demência
de corpos de Lewy, ou epilepsia

Se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico.
Supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o
tratamento com risperidona e a posologia talvez tenha que ser
ajustada.

Pessoas idosas

Pessoas idosas devem tomar doses menores de risperidona do que
as prescritas para os demais pacientes adultos.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

A risperidona pode afetar sua vigilância ou sua capacidade para
dirigir. Durante o tratamento você não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, antes de seu médico avaliar sua sensibilidade a
risperidona, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez

Se você está grávida ou planejando engravidar, você deve
conversar com seu médico, que decidirá se você pode ou não tomar
risperidona. Agitação, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência,
agitação, problemas respiratórios ou dificuldade na alimentação
podem ocorrer nos recém-nascidos de mães que usaram a risperidona
no último trimestre de sua gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião
dentista.

Amamentação

Não amamente se estiver tomando risperidona. Consulte seu médico
neste caso.

Reações Adversas do Risperidona – União
Química

Assim como todos os medicamentos, a risperidona pode causar
efeitos adversos. As reações adversas relacionadas ao tratamento
com a risperidona estão listadas a seguir. Se você tiver algum
desses sintomas, consulte seu médico.

Dados de estudos clínicos 

Reações adversas geralmente observadas em estudos
clínicos em paciente com transtorno autista

As seguintes reações adversas foram relatadas com risperidona em
3 estudos clínicos em pacientes pediátricos tratados por
irritabilidade associada ao transtorno autista, com incidência
igual ou maior do que 5%.

Distúrbio gastrintestinal

Vômito, constipação, boca seca, náusea, hipersecreção
salivar.

Distúrbios gerais e condições no local da
administração

Fadiga, febre, sede. Infecções e infestações: nasofaringite,
rinite, infecção do trato respiratório superior.

Investigações

Aumento de peso.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Aumento de apetite.

Distúrbios do sistema nervoso

Sedação, incontinência salivar, cefaleia, tremor, tontura,
parkinsonismo*.

Distúrbios renal e urinário

Enurese (incontinência urinária).

Distúrbios respiratório, torácico e do
mediastino

Tosse, coriza, congestão nasal.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Erupção cutânea.

* Parkinsonismo inclui rigidez musculoesquelética, distúrbio
extrapiramidal, rigidez muscular, rigidez em roda denteada e tensão
muscular.

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos em pacientes adultos com vários transtornos psiquiátricos,
pacientes idosos com demência e pacientes pediátricos. A maioria
das reações adversas foi de intensidade leve a moderada.

Pacientes adultos

As seguintes reações adversas relatadas por ≥ 1% dos
pacientes adultos tratados com risperidona:

Infecções e infestações

Nasofaringite, infecção do trato respiratório superior,
sinusite, infecção do trato urinário.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

Anemia.

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade.

Distúrbios psiquiátricos

Insônia, ansiedade, nervosismo.

Distúrbios do sistema nervoso

Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de
rigidez ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos
irregulares, e, algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento
“congelado” e depois reiniciando. Outros sinais de parkinsonismo
incluem: movimento lento e embaralhado, tremor em descanso, aumento
da saliva, e perda da expressão do rosto)*, acatisia (incapacidade
de permanecer sentado, inquietação motora e sensação de tremor
muscular)*, sonolência, tontura, sedação, tremor*, distonia
(contração involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode
envolver qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal,
embora, geralmente, os músculos da face estejam envolvidos,
incluindo movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou
mandíbula)*, letargia, tontura postural, discinesia* (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções), síncope (desmaio).

Distúrbios oftalmológicos

Visão turva.

Distúrbios auditivos e do labirinto

Dor de ouvido.

Distúrbios cardíacos

Taquicardia (batimentos acelerados do coração).

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (pressão baixa ao se levantar),
hipotensão (pressão baixa).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Congestão nasal, dispneia (encurtamento da respiração), epistaxe
(sangramento pelo nariz), congestão sinusal.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, constipação, dispepsia, vômitos, diarreia, hipersecreção
salivar (secreção excessiva de saliva), boca seca, desconforto
abdominal, dor abdominal, desconforto estomacal, dor na região
superior do abdome.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Erupção cutânea, pele seca, caspa, dermatite seborreica,
hiperqueratose.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Dor nas costas, artralgia (dor nas articulações), dor nas
extremidades.

Distúrbios renais e urinários

Incontinência (falta de controle) urinária.

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Falha na ejaculação.

Distúbios gerais

Fadiga, astenia, febre, dor torácica.

Testes

Aumento da creatina fosfoquinase no sangue, aumento da
frequência cardíaca.

*Parkinsonismo inclui:

Distúrbio extrapiramidal, rigidez musculoesquelética,
Parkinsonismo, rigidez em roda dentada, acinesia, bradicinesia,
hipocinesia, face em máscara, rigidez muscular e Doença de
Parkinson.

Acatisia inclui:

Acatisia e agitação.

Distonia inclui:

Distonia, espasmos musculares, contrações musculares
involuntárias, contratura muscular, oculogiração, paralisia da
língua.

Tremores incluem:

Tremores e tremor Parkinsoniano de repouso.

Discinesia inclui:

Discinesia, espasmos musculares involuntários, coreia e
coreoatetose. 

Pacientes idosos

As seguintes reações adversas foram relatadas por pacientes por
≥ 1% dos pacientes idosos com demência tratados com risperidona,
incluindo apenas as reações não mencionadas anteriormente ou as
reações adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a
frequência das reações adversas mencionadas anteriormente.

Infecções e infestações

Infecção do trato urinário, pneumonia, celulite.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Diminuição do apetite.

Distúrbios psiquiátricos

Estado confusional.

Distúrbios do sistema nervoso

Letargia, ataque isquêmico transitório, nível deprimido de
consciência, produção excessiva de saliva, acidente vascular
cerebral (perda repentina do suprimento de sangue ao cérebro).

Distúrbios oftalmológicos

Conjuntivite.

Distúrbios vasculares

Hipotensão (pressão baixa).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Tosse, rinorreia (secreção nasal).

Distúrbios gastrintestinais

Disfagia (dificuldade para engolir), fecaloma (fezes muito
duras).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Eritema (vermelhidão da pele).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Postura anormal, inchaço articular.

Distúrbios gerais

Edema periférico, febre, distúrbio de marcha, edema
depressível.

Testes

Aumento da temperatura corporal.

Pacientes pediátricos

As reações adversas foram observadas por ≥ 1% dos pacientes
pediátricos tratados com risperidona, incluindo apenas as reações
não mencionadas para os pacientes adultos ou as reações adversas
com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência das reações
adversas mencionadas para os pacientes adultos.

Infecções e infestações

Infecção do trato respiratório superior, rinite, gripe.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Apetite aumentado.

Distúrbios psiquiátricos

Insônia de manutenção, apatia.

Distúrbios do sistema nervoso

Sonolência, cefaleia, sedação, tontura, tremores, produção
excessiva de saliva, disartria (problemas com a fala), distúrbio da
atenção, distúrbio do equilíbrio, hipersonia (períodos de sono
excessivamente longos).

Distúrbios cardíacos

Palpitações (vibração ou sensação anormal de esmagamento no
peito).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Tosse, rinorreia (secreção nasal), epistaxe (sangramento nasal),
dor faringolaringeana (dor de garganta), congestão pulmonar.

Distúrbios gastrintestinais

Vômitos, dor na região superior do abdome, diarreia,
hipersecreção salivar, desconforto estomacal, dor abdominal.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Prurido, acne.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Mialgia (dor muscular), dor no pescoço.

Distúrbios renais e urinários

Enurese (perda involuntária de urina), incontinência urinária,
polaciúria (urinar com maior frequência).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Galactorreia (produção anormal de leite).

Distúrbios gerais

Fadiga, febre, sensação anormal, letargia, desconforto
torácico.

Testes

Aumento do peso, prolactina sanguínea aumentada (cujos sintomas
podem incluir, nos homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter
ou manter ereções ou outra disfunção sexual, e, em mulheres,
ausência de ciclos menstruais ou outros problemas com o ciclo
menstrual).

Outros dados de estudos clínicos

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos, em ≥ 1% e lt; 1% dos pacientes adultos, idosos com
demência e pacientes pediátricos tratados com risperidona e/ou
paliperidona (composto ativo resultante da metabolização da
risperidona).

As seguintes reações adversas foram observadas em ≥ 1% dos
pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona.

Distúrbios psiquiátricos

Agitação, insônia*.

Distúrbios do sistema nervoso

Acatisia (incapacidade de permanecer sentado, inquietação motora
e sensação de tremor muscular)*, discinesia (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções)*, distonia (contração
involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode envolver
qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal, embora,
geralmente, os músculos da face estejam envolvidos, incluindo
movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou mandíbula)*,
Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de rigidez
ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos irregulares, e,
algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento “congelado” e
depois reiniciando. Outros sinais de parkinsonismo incluem:
movimento lento e embaralhado, tremor em descanso, aumento da
saliva, e perda da expressão do rosto)*.

Distúrbios vasculares

Hipertensão (pressão alta).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Dor musculoesquelética.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Marcha anormal, edema*, dor.

Lesões, envenenamento e complicações do
procedimento

Queda.

*Insônia inclui:

Insônia inicial, insônia média.

Acatisia inclui:

Hipercinesia, síndrome das pernas inquietas, inquietação.

Discinesia inclui:

Atetose, coreia, coreoatetose, distúrbio do movimento, contração
muscular, mioclonia.

Distonia inclui:

Blefaroespasmo, espasmo cervical, emprostótono, espasmo facial,
hipertonia, laringoespasmo, contrações musculares involuntárias,
miotonia, crise oculógira, opistótono, espasmo orofaríngeo,
pleurotótono, riso sardônico, tetania, paralisia da língua, espasmo
da língua, torcicolo, trismo.

Parkinsonismo inclui:

Acinesia, bradicinesia, rigidez em roda denteada, produção de
saliva aumentada, sintomas extrapiramidais, reflexo glabelar
anormal, rigidez muscular, tensão muscular, rigidez
musculoesquelética.

Edema inclui:

Edema generalizado, edema periférico, edema depressível.

As seguintes reações adversas foram observadas em lt; 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona

Infecções e infestações

Acarodermatite (inflamação da pele causada por ácaros),
bronquite, cistite (infecção da bexiga), infecção de ouvido,
infecção no olho, infecção, infecção localizada, onicomicose
(micose nas unhas), infecção no trato respiratório, tonsilite,
infecção viral.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Contagem aumentada de eosinófilos, redução do hematócrito,
neutropenia, contagem reduzida de leucócitos.

Distúrbios endócrinos

Presença de glicose na urina, hiperprolactinemia (aumento do
hormônio prolactina no sangue, cujos sintomas podem incluir, nos
homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter ou manter ereções
ou outra disfunção sexual, e, em mulheres, ausência de ciclos
menstruais ou outros problemas com o ciclo menstrual).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Anorexia (falta de apetite), aumento do colesterol sanguíneo,
aumento dos triglicérides sanguíneo, hiperglicemia (aumento do
açúcar no sangue), polidipsia (sede excessiva), diminuição do
peso.

Distúrbios psiquiátricos

Embotamento afetivo (falta de emoção), depressão, redução da
libido (desejo sexual), pesadelo, distúrbio do sono.

Distúrbios do sistema nervoso

Distúrbio vascular cerebral (problemas nos vasos sanguíneos do
cérebro), convulsão*, coordenação anormal, coma diabético (coma
devido à diabetes não controlada), hipoestesia (sensibilidade
diminuída ao estímulo), perda da consciência, parestesia (sensação
de formigamento, pontadas ou dormência na pele), hiperatividade
psicomotora, discinesia tardia (contorções ou movimentos
involuntários na face, língua, ou outras partes do corpo que você
não pode controlar), ausência de resposta a estímulos.

Distúrbios oftalmológicos

Olhos secos, crise oculógira, crosta na margem da pálpebra,
glaucoma (aumento da pressão dentro do globo ocular), aumento do
lacrimejamento, hiperemia ocular (vermelhidão dos olhos).

Distúrbios do ouvido e labirinto

Tinido, vertigem.

Distúrbios cardíacos

Bloqueio atrioventricular (interrupção da condução entre a parte
superior e inferior do coração), bradicardia (batimentos lentos do
coração), distúrbio de condução, eletrocardiograma anormal,
eletrocardiograma com QT prolongado, arritmia sinusal.

Distúrbios vasculares

Rubor.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Disfonia (dor ou dificuldade para falar), hiperventilação,
pneumonia por aspiração, estertores, distúrbios respiratórios,
congestão do trato respiratório, chiado.

Distúrbios gastrintestinais

Queilite (eritema e ulceração no canto da boca), incontinência
fecal, flatulência, gastroenterite, inchaço da língua, dor de
dente.

Distúrbios hepatobiliares

Aumento da gama-glutamiltransferase, aumento das enzimas
hepáticas, aumento das transaminases.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Eczema, descoloração da pele, distúrbio da pele, lesão da
pele.

Distúrbios do tecido musculoesquelético e
conjuntivo

Rigidez articular, fraqueza muscular, rabdomiólise (destruição
das fibras musculares e dor nos músculos).

Distúrbios renais e urinários

Disúria (dificuldade ou dor ao urinar).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Amenorreia (ausência de menstruação), secreção das mamas,
distúrbio da ejaculação, disfunção erétil, ginecomastia (aumento
das mamas), distúrbio da menstruação*, disfunção sexual, secreção
vaginal.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Redução da temperatura do corpo, calafrios, desconforto,
síndrome de abstinência (retirada do medicamento), edema de face,
mal-estar, frieza nas extremidades, sede.

Lesões, envenenamento e complicações do
procedimento

Dor do procedimento. 

*Convulsão inclui:

Convulsão do tipo grande mal.

Distúrbio da menstruação inclui:

Menstruação irregular, oligomenorreia (menstruação escassa).

As seguintes reações adversas foram relatadas com
risperidona e/ou paliperidona em outros estudos clínicos, mas não
relatadas por pacientes tratados com este medicamento:

Distúrbios do sistema imunológico

Reação anafilática (reação alérgica grave com inchaço que pode
envolver a garganta e levar a dificuldade em respirar).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Hiperinsulinemia (aumento da insulina no sangue).

Distúrbios psiquiátricos

Anorgasmia (incapacidade de alcançar o orgasmo), catatonia
(condição em que a pessoa não se mexe ou responde a estímulos
embora esteja acordada).

Distúrbios do sistema nervoso

Instabilidade da cabeça, síndrome neuroléptica maligna
(confusão, redução ou perda da consciência, febre alta, e rigidez
muscular grave).

Distúrbios oftalmológicos

Distúrbio do movimento dos olhos, fotofobia (hipersensibilidade
dos olhos à luz).

Distúrbios cardíacos

Síndrome da taquicardia postural ortostática.

Distúrbios gastrintestinais

Obstrução intestinal.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Erupção medicamentosa, urticária.

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Desconforto das mamas, ingurgitamento das mamas, aumento das
mamas, atraso na menstruação.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Endurecimento.

Dados pós-comercialização

As reações adversas observadas com a risperidona e/ou
paliperidona durante a experiência após o início da comercialização
de risperidona estão descritas a seguir.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos
isolados

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

Agranulocitose (redução de um tipo de células brancas do
sangue), trombocitopenia (redução das plaquetas, células do sangue
que auxiliam na interrupção do sangramento).

Distúrbios endócrinos

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético (hormônio que
controla o volume de urina).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Diabetes mellitus, cetoacidose diabética (complicações
da diabetes não controlada que podem ser fatais), hipoglicemia
(diminuição do nível de açúcar no sangue), intoxicação por
água.

Distúrbios psiquiátricos

Mania (humor eufórico), sonambulismo, transtorno alimentar
relacionado ao sono.

Distúrbios do sistema nervoso

Disgeusia (perda do paladar ou sensação de gosto estranho).

Distúrbios oftalmológicos

Síndrome de íris flácida (intraoperatória), uma condição que
pode ocorrer durante a cirugia de catarata em pacientes que
utilizam ou já utilizaram risperidona.

Distúrbios cardíacos

Fibrilação atrial (ritmo anormal do coração).

Distúrbios vasculares

Trombose venosa profunda (coágulos de sangue nas pernas),
embolia pulmonar (coágulos de sangue nos pulmões).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Síndrome da apneia do sono (dificuldade para respirar durante o
sono).

Distúrbios gastrintestinais

Pancreatite (inflamação do pâncreas), íleo (obstrução do
intestino).

Distúrbios hepatobiliares

Icterícia (pele e olhos amarelados).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Angioedema (reação alérgica grave caracterizada por febre,
inchaço da boca, face, lábio ou língua, falta de ar, coceira,
erupção cutânea e, algumas vezes, queda na pressão arterial),
alopecia (queda de cabelo).

Distúrbios renais e urinários

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais

Síndrome de abstinência neonatal (síndrome de retirada do
medicamento que ocorre em recém-nascidos).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Priapismo (ereção prolongada e dolorosa do pênis).

Distúrbios gerais

Hipotermia (redução da temperatura do corpo).

Deve-se enfatizar que muitas pessoas não terão nenhum desses
problemas. Então, não hesite em relatar qualquer efeito indesejável
ao seu médico ou farmacêutico. Além disso, informe seu médico ou
farmacêutico se você notar qualquer efeito adverso não mencionado
nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Risperidona – União Química

Cada comprimido revestido de 1 mg contém

Risperidona 1,0 mg.

Excipientes:

amido, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
laurilsulfato de sódio, croscarmelose sódica, dióxido de silício,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de
titânio.

Cada comprimido revestido de 2 mg contém

Risperidona 2,0 mg.

Excipientes:

amido, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
laurilsulfato de sódio, croscarmelose sódica, dióxido de silício,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e
corante amarelo crepúsculo laca.

Cada comprimido revestido de 3 mg contém

Risperidona 3,0 mg.

Excipientes:

amido, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
laurilsulfato de sódio, croscarmelose sódica, dióxido de silício,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e
corante Damp;C amarelo n° 10 laca.

Apresentação do Risperidona – União Química

Comprimido revestido 1 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Comprimido revestido 2 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Comprimido revestido 3 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.

Superdosagem do Risperidona – União Química

Na superdose, um ou mais dos seguintes sinais podem
ocorrer:

Redução do nível de consciência, sonolência, sono, tremores
excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardíaco rápido e
pressão arterial baixa. Foram relatados casos de condução elétrica
anormal no coração (prolongamento do intervalo QT) e convulsão. A
superdose pode acontecer se você tomar outros medicamentos juntos
ao risperidona. Se você apresentar os sintomas acima, contate o seu
médico.

Enquanto isso, você sempre pode começar a tratar esses
distúrbios com carvão ativado, o qual absorve qualquer medicamento
ainda presente no estômago.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Risperidona – União
Química

Ingestão concomitante com outros medicamentos e
álcool

A risperidona pode intensificar o efeito do álcool e de
medicamentos que reduzem a capacidade para reagir
(‘tranquilizantes’, analgésicos narcóticos, certos
anti-histamínicos, certos antidepressivos). Assim, não ingira
bebidas alcóolicas e tome estes medicamentos apenas se seu médico
prescrevê-los.

Informe seu médico se você está tomando remédios para tratar
doença de Parkinson, pois alguns deles (agonistas dopaminérgicos,
como a levodopa) podem agir contrariamente ao risperidona.

A risperidona deve ser utilizada com precaução com medicamentos
que aumentem a atividade do sistema nervoso central
(psicoestimulantes como o metilfenidato).

Se você estiver tomando medicamentos para pressão alta, consulte
o seu médico, uma vez que tomar esses medicamentos com risperidona
pode fazer com que a pressão arterial caia demais.

A risperidona deve ser usada com cuidado quando você estiver
usando medicamentos que alteram a atividade elétrica do coração,
como, entre outros, mas não restrito a (medicamentos para malária,
distúrbios do ritmo cardíaco, alergias, outros antipsicóticos,
antidepressivos, diuréticos ou outros medicamentos que afetem os
eletrólitos no organismo (sódio, potássio, magnésio)).

Alguns medicamentos, quando tomados com risperidona, podem
aumentar ou diminuir o nível de risperidona no seu sangue.
Portanto, informe ao médico se você iniciar e/ou interromper o
tratamento com algum dos medicamentos a seguir, pois pode ser
necessário alterar a dose de risperidona.

Medicamentos que podem aumentar o nível de risperidona
em seu sangue

Fluoxetina e paroxetina, medicamentos utilizados principalmente
no tratamento da depressão e de distúrbios da ansiedade;
itraconazol e cetoconazol, medicamentos para tratar infecções
causadas por fungos; certos medicamentos usados no tratamento da
AIDS, tais como ritonavir; verapamil, um medicamento usado para
tratar pressão alta e/ou ritmo anormal do coração; sertralina e
fluvoxamina, medicamentos usados para tratar depressão e outros
transtornos psiquiátricos.

Medicamentos que podem diminuir o nível de risperidona
no seu sangue

Carbamazepina, um medicamento usado principalmente para
epilepsia ou neuralgia do trigêmeo (crises de dor intensa na face);
rifampicina, um medicamento para tratar algumas infecções.

A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da
acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de
risperidona no sangue, mas é improvável que possam alterar os
efeitos de risperidona.

A eritromicina, um antibiótico, não apresenta efeito sobre o
nível de risperidona no sangue.

O topiramato, um medicamento utilizado para tratar epilepsia e
enxaqueca, não apresenta um efeito significativo sobre o nível de
risperidona no sangue.

A galantamina e a donepezila, medicamentos utilizados no
tratamento da demência, não apresentam efeitos sobre o
risperidona.

A risperidona não demonstrou efeitos sobre o lítio e o
valproato, dois medicamentos utilizados no tratamento da mania, ou
sobre a digoxina, um medicamento para o coração.

Tomar risperidona com furosemida, um medicamento utilizado para
tratar condições como insuficiência cardíaca e hipertensão, pode
ser uma associação perigosa em idosos com demência.

Informe seu médico se você estiver tomando furosemida. Informe
seu médico se você está tomando qualquer outro medicamento. Ele
decidirá quais os medicamentos que você pode utilizar com
risperidona.

Interação com alimentos

Os alimentos não afetam a absorção de risperidona.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Risperidona – União Química

Os alimentos não afetam a absorção de Risperidona (substância
ativa).

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada principalmente
através da CYPD26 e, em menor extensão, através da CYP3A4. Tanto a
Risperidona (substância ativa) como seu metabólito ativo
9-hidróxi-Risperidona (substância ativa) são substratos da
glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da
CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a
atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a
farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Ação da Substância Risperidona – União Química

Resultados de Eficácia

Esquizofrenia

A evidência de eficácia de curto prazo com Risperidona
(substância ativa) oral no tratamento de esquizofrenia é
proveniente de 3 estudos clínicos duplo-cegos, comparados com
ativo, que no total envolveram mais de 2.200 pacientes com
esquizofrenia. Dois dos 3 estudos também tiveram um braço placebo.
A eficácia da Risperidona (substância ativa) oral no tratamento de
manutenção da esquizofrenia foi demonstrada em 2 estudos
duplo-cegos, comparados com ativo; 1 estudo com uma duração de
12 meses e 1 estudo com uma duração de 1 a 2 anos.

Para estabelecer a segurança e a eficácia do tratamento com
Risperidona (substância ativa) oral em um regime de dose única
diária, 3 estudos duplo-cegos foram conduzidos. Um destes 3 estudos
incluiu um braço placebo. Um total de 815 pacientes nestes estudos
foram tratados com Risperidona (substância ativa), dos quais 328
receberam um regime posológico de duas doses diárias e 487 um
regime posológico de uma dose diária. Ambos os estudos de curta e
longa duração, e os estudos de regime posológico de dose única
diária, incluíram pacientes adultos com um diagnóstico de
esquizofrenia de acordo com o critério do Manual Diagnóstico e
Estatístico de Transtornos Mentais.

Um estudo aberto de 12 semanas foi conduzido para avaliar a
segurança e tolerabilidade da Risperidona (substância ativa) oral
em pacientes idosos com idade de 65 anos ou mais com um diagnóstico
DSM de esquizofrenia.

Os estudos mencionados anteriormente utilizaram diversos
instrumentos para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos,
incluindo a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), a
Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS), a Escala de
Impressão Clínica Global de Mudança (CGI-C) e Gravidade (CGI-S), e
a Escala de Avaliação de Sintomas Negativos (SANS).

Transtorno bipolar I

A evidência da eficácia e segurança da Risperidona (substância
ativa) em monoterapia no tratamento da mania do transtorno bipolar
I é baseada nos resultados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. Dois destes estudos foram estudos de 3
semanas de duração e avaliaram a eficácia e segurança da
Risperidona (substância ativa) versus placebo. Todos os
pacientes que completaram estes estudos puderam entrar em um estudo
de extensão, aberto, de 9 semanas.

Um estudo teve um período de tratamento duplo-cego de 3 semanas
(Risperidona (substância ativa), haloperidol ou placebo), seguido
por um período de manutenção de 9 semanas, com tratamento tanto
duplo-cego (Risperidona (substância ativa) ou haloperidol) quanto
aberto (Risperidona (substância ativa)). Um braço de haloperidol
foi incluído como uma referência interna em ambos os períodos
– a fase aguda de três semanas e o período de manutenção
consecutivo de nove semanas.

O desenho do estudo RIS-INT-69 para estabelecer a manutenção do
efeito seguiu de maneira próxima o desenho que consistiu em uma
comparação direta dos braços de tratamento ativo (produto teste e
comparador ativo) cobrindo um período de 12 semanas. Os pacientes
do grupo placebo que permaneceram no período duplo-cego após três
semanas receberam Risperidona (substância ativa). As comparações
estatísticas de 12 semanas incluíram apenas aqueles pacientes
randomizados destinados à Risperidona (substância ativa) ou ao
haloperidol no início do estudo. Pacientes do grupo placebo que
mudaram para Risperidona (substância ativa) não foram incluídos
nesta análise.

Dois estudos foram executados para avaliar a eficácia e a
segurança da Risperidona (substância ativa) em combinação com
estabilizadores de humor (lítio ou valproato; e lítio, valproato e
carbamazepina) versus placebo em combinação com
estabilizadores de humor no tratamento de pacientes com episódios
de mania do transtorno bipolar. O estudo também incluiu um braço de
haloperidol apenas como uma referência interna para avaliar a
validade do desenho e para facilitar a interpretação correta dos
resultados dos estudos. Ambos os estudos incluíram um fase
duplo-cega de 3 semanas, seguida por uma fase aberta, não
controlada, de dez semanas.

Todos os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes que
tiveram transtorno bipolar I de acordo com os critérios do Manual
Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais 4ª edição
(DSM-IV). Os estudos RIS-INT-69 e RIS-USA-239 incluíram apenas
pacientes com episódios de mania. Os estudos RIS-IND-2, RIS-USA-102
e RIS-INT-46 também incluíram pacientes com episódios mistos, ou
seja, episódios de mania com sintomas concomitantes de depressão
maior por ao menos sete dias.

Em todos os estudos clínicos, a Risperidona (substância ativa)
foi administrada em uma faixa de dose flexível de 1 a 6 mg.

Transtornos do comportamento em pacientes com
demência

A Risperidona (substância ativa) demonstrou sua segurança e
eficácia no tratamento de um ou mais Sintomas Comportamentais e
Psicológicos de Demência (BPSD) em três estudos duplo-cegos,
controlados por placebo, em pacientes idosos com demência. A
análise agrupada da eficácia destes estudos representa dados de
1.150 pacientes idosos internados em instituição (722 tratados com
Risperidona (substância ativa)). Dados de segurança de longo prazo
(até 12 meses) com Risperidona (substância ativa) em pacientes
idosos com demência também estão disponíveis. A população em cada
um destes estudos era de pacientes que estavam internados em uma
casa de repouso ou hospital e apresentavam distúrbios
comportamentais que foram pelo menos problemas moderados para os
cuidadores ou perigosos para eles próprios.

Os estudos incluíram pacientes com uma ampla faixa de BPSD,
baseado na pontuação total na BEHAVE-AD; o estudo RIS-AUS-5
especificamente considerou pacientes exibindo comportamento
agressivo, baseado em uma pontuação mínima de agressão total na
subscala do Inventário de Agitação de Cohen-Mansfield (CMAI). Os
pacientes foram recrutados de um espectro completo de gravidade de
demência e debilitação cognitiva e apresentavam demência de
Alzheimer, demência vascular ou diagnóstico misto de acordo com os
critérios do DSM-IV. Pacientes com demências de Lewy-body foram
excluídos do RIS-AUS-5. Pacientes com outras demências ou outras
condições neurológicas, as quais diminuem as funções cognitivas,
foram excluídos de todos os estudos, assim como pacientes com
outros distúrbios psicológicos.

Nos estudos controlados de fase 3, a eficácia foi avaliada por
meio da BEHAVE-AD e CMAI para avaliar a gravidade e a frequência
dos sintomas, respectivamente. A relevância das mudanças na escala
de comportamento foi avaliada usando a escala CGI. Dois estudos
adicionais, controlados por placebo, duplo-cegos, foram conduzidos
em um subgrupo de pacientes com BPSD, no caso, pacientes com
psicose na Doença de Alzheimer.

Autismo em crianças e adolescentes

A evidência de eficácia de Risperidona (substância ativa) oral
em crianças e adolescentes diagnosticadas com autismo, conforme
definido pelos critérios DSM-IV, foi baseada principalmente em dois
estudos duplo-cego, controlados por placebo, com duração de 8
semanas, em crianças e adolescentes com autismo ou outros
Transtornos Invasivos do Desenvolvimento (TID). Um dos estudos era
randomizado, duplo-cego, com grupo-paralelo, dose flexível, com
duração de 8 semanas, de segurança e eficácia de Risperidona
(substância ativa) em crianças e adolescentes (com idade de 5 a 17
anos e 2 meses) com autismo. O estudo foi conduzido por uma rede de
unidades de pesquisa de psicofarmacologia pediátrica e patrocinado
pelo Instituto Nacional de Doenças Mentais.

Outro estudo era duplo cego, randomizado, com grupo-paralelo,
controlado por placebo, dose flexível, de 8 semanas, de segurança e
eficácia da Risperidona (substância ativa) em crianças com idade
entre 5 a 12 anos com autismo ou outros TIDs. A variável primária
de eficácia em ambos estudos foi a mudança frente a linha de base
no desfecho final na subescala de irritabilidade coprimária ou
secundária de eficácia nestes estudos.

Os estudos demonstraram que a Risperidona (substância ativa), a
uma dose oral mediana modal de 2,0 mg/dia, melhora
significativamente os sintomas de autismo em crianças e
adolescentes entre 5 e 17 anos. A melhora foi observada na semana 2
e foi mantida nas semanas 4, 6 e 8. Os resultados do estudo
indicaram que uma dose oral mediana modal de 0,04 mg/kg/dia de
Risperidona (substância ativa) melhora significativamente os
sintomas de autismo ou outros TIDs em crianças com idade de 5 a 12
anos.

Uma melhora clinicamente significativa com Risperidona
(substância ativa) foi observada nas subescalas ABC que
correspondem aos sintomas do autismo, incluindo os sintomas
principais de prejuízo na interação social, prejuízo na
comunicação, comportamentos repetitivos e esteriotipados,
interesses e atividades associadas aos sintomas de hiperatividade,
falta de atenção, agressividade para com os outros e consigo mesmo,
e acessos de raiva. A eficácia foi observada independente dos
subgrupos demográficos (idade/raça/sexo), presença/ausência de
sonolência como um evento adverso, ou quociente de
inteligência.

A Risperidona (substância ativa) oral foi significativamente
superior ao placebo para reduzir irritabilidade e melhorou
significativamente os sintomas de autismo, conforme demonstrado por
alterações nas diferenças dos quadrados mínimos da linha de base
para todas as subescalas ABC (irritabilidade, letargia e reclusão
social, comportamento estereotipado, hiperatividade e discurso
inapropriado) e 3 subgrupos de subescalas ABC em autismo
(irritabilidade, letargia e reclusão social, comportamento
estereotipado, hiperatividade). Os resultados clínicos mensurados
pela CGI-C confirmam que as alterações na ABC (mensuradas pelos
pais ou cuidador) são clinicamente relevantes e a porcentagem de
pacientes que foram responsivos à CGI-C (“muita melhora” ou
“extrema melhora”) foi significativa com a Risperidona (substância
ativa) – aproximadamente mais 64,0% e 32,4% (subgrupo autismo)
pacientes foram CGI-C responsivos com Risperidona (substância
ativa) do que com placebo. Aproximadamente mais 40,1% e 26,1%
(subgrupo autismo) pacientes foram ABC responsivos com Risperidona
(substância ativa) do que com o placebo (diminuição ou melhora ≥
50% da linha de base em pelo menos 2 subescalas ABC e nenhuma ABC
demonstrou aumento ou piora ≥ 10%).

Referências

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November 2004. Risperidone in the Treatment of Disruptive
Behavioral Symptoms in Children with Autistic and Other Pervasive
Developmental Disorders.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Risperidona (substância ativa) é um antagonista seletivo das
monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ela tem uma alta
afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT₂ e
dopaminérgicos D₂. A Risperidona (substância ativa)
liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H₁ e
adrenérgicos alfa-2. A Risperidona (substância ativa) não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de a Risperidona
(substância ativa) ser um antagonista D₂ potente, o que
é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas
positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade
motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os
neurolépticos clássicos.

O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central
pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais
e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e
afetivos da esquizofrenia.

Propriedades Farmacocinéticas

A solução oral e os comprimidos revestidos de Risperidona
(substância ativa) são bioequivalentes.

Absorção

A Risperidona (substância ativa) é completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas
em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e,
portanto, a Risperidona (substância ativa) pode ser ingerida
durante as refeições ou não.

Distribuição

A Risperidona (substância ativa) é rapidamente distribuída. O
volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a Risperidona
(substância ativa) se liga à albumina e à alfa1 glicoproteína
ácida. A ligação da Risperidona (substância ativa) à proteína
plasmática é de 88% e 77% para a 9-hidróxi-risperidona.

Uma semana após a administração, 70% da dose é excretada na
urina e 14% nas fezes. Na urina, a Risperidona (substância ativa)
mais 9-hidróxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante
são metabólitos inativos.

Metabolismo

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada pela CYP2D6 em
9-hidróxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica
similar à Risperidona (substância ativa). A fração antipsicótica
ativa é assim formada pela Risperidona (substância ativa) e pela
9-hidróxi-risperidona juntas. Outra via metabólica da Risperidona
(substância ativa) é a N-desalquilação.

Eliminação

Após administração oral a pacientes psicóticos, a Risperidona
(substância ativa) é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia
vida de eliminação da 9-hidróxi-risperidona e da fração
antipsicótica ativa é de 24 horas.

Proporcionalidade de dose

O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a Risperidona
(substância ativa) e em 4-5 dias para a 9-hidróxi-risperidona, na
maioria dos pacientes.

As concentrações plasmáticas de Risperidona (substância ativa)
são proporcionais à dose, dentro da faixa terapêutica.

Populações especiais

Pacientes pediátricos:

A farmacocinética da Risperidona (substância ativa), da
9-hidróxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa em crianças é
similar àquela em adultos.

Insuficiência renal e hepática:

Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas
ativas mais altas e uma diminuição na depuração plasmática da
fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperidona
(substância ativa) foram normais em pacientes com insuficiência
hepática, mas a média da fração livre de Risperidona (substância
ativa) no plasma aumentou em cerca de 35%.

Dados pré-clínicos

Em estudos de toxicidade (sub)crônica, nos quais a administração
foi iniciada em ratos e cães sexualmente imaturos, efeitos
dose-dependentes estavam presentes no trato genital de machos e
fêmeas e na glândula mamária. Estes efeitos estavam relacionados
com os níveis aumentados de prolactina sérica, resultantes da
atividade da Risperidona (substância ativa) de bloqueio do receptor
dopaminérgico D₂.

Em um estudo de toxicidade juvenil em ratos, observou-se o
aumento na mortalidade dos filhotes e o atraso no desenvolvimento
físico.

Em um estudo de 40 semanas em cães jovens, a maturação sexual
foi atrasada em cães jovens. O crescimento de ossos longos não foi
afetado em uma dose semelhante à dose máxima para adolescentes
humanos (6 mg/dia).

Efeitos foram observados em uma dose 4 vezes (com base na AUC)
ou 7 vezes (com base em mg/m²) a dose máxima em
adolescentes humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Cuidados de Armazenamento do Risperidona – União
Química

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho).

Este medicamento contém lactose.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Você pode identificar a concentração dos comprimidos revestidos
pela sua cor e tamanho. Isto é importante porque há 3 tipo de
comprimidos revestidos, cada um contendo uma quantidade diferente
de risperidona.

Aspecto físico

Comprimido revestido de 1 mg

Comprimido revestido cor branca, circular, biconvexo, vincado,
contendo núcleo branco.

Comprimido revestido de 2 mg

Comprimido revestido cor salmão, circular, biconvexo, vincado,
contendo núcleo branco.

Comprimido revestido de 3 mg

Comprimido revestido cor amarela, circular, biconvexo, vincado,
contendo núcleo branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Risperidona – União
Química

Registro MS – 1.0497.1134

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

Registrado por:

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP
CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira

Comprimido revestido de 1 mg, 2 mg e 3 mg:

Fabricado na unidade fabril:

Trecho 1, Conjunto 11, Lotes 6/12
Polo de Desenvolvimento JK
Brasília – DF – CEP: 72549-555
CNPJ: 60.665.981.0007-03
Indústria Brasileira

Ou

Comprimido revestido de 1mg e 2 mg:

Fabricado por:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda
Av. Ibirama, 518. Bairro Jardim Pirajussara
Taboão da Serra – SP – CEP: 06785-300
CNPJ: 19.426.695/0001-04
Indústria Brasileira

SAC:

0800 11 1559

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Risperidona-Uniao-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.