Risperidona Solução Oral Prati Donaduzzi

Este medicamento também é usado, por até 12 semanas, em demência
relacionada à doença de Alzheimer moderada a grave, especificamente
para controlar agitação, agressividade ou sintomas psicóticos (tais
como acreditar em coisas que não são verdadeiras, ou ver, sentir ou
ouvir coisas que não existem).

Outra condição para a qual você pode receber este medicamento é
a mania, caracterizada por sintomas como humor elevado, expansivo
ou irritável, autoestima aumentada, necessidade de sono reduzida,
pressão para falar, pensamento acelerado, redução da atenção e
concentração ou diminuição da capacidade de julgamento, incluindo
comportamentos inadequados ou agressivos. Este medicamento também
pode ser usado para o tratamento de irritabilidade associada ao
transtorno autista, em crianças e adolescentes, incluindo sintomas
de agressão a outros, autoagressão deliberada, crises de raiva e
angústia e mudança rápida de humor.

Como o Risperidona Solução Oral – Prati-Donaduzzi
funciona?

Os medicamentos antipsicóticos afetam compostos químicos que
permitem a comunicação entre as células nervosas
(neurotransmissores). Estes compostos químicos são a dopamina e a
serotonina. Não se sabe exatamente como este medicamento funciona.
Entretanto, parece reajustar o equilíbrio entre a dopamina e a
serotonina no organismo. O controle dos sintomas é observado com o
decorrer do tratamento.

Contraindicação do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Não tome risperidona se você for alérgico a este medicamento ou
a qualquer componente de sua fórmula. A alergia pode ser
reconhecida, por exemplo, por erupção da pele, coceira,
encurtamento da respiração ou inchaço facial. Na ocorrência de
qualquer um destes sintomas, contate seu médico imediatamente.

Como usar o Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Este medicamento é apresentado na forma de solução que deve ser
tomada por via oral.

A solução oral contém 1 mg de risperidona por mL. A solução é
acondicionada em frascos de 30 mL, acompanhado de uma seringa
dosadora, com a qual você pode retirar a quantidade exata da
solução. Uma seringa cheia contém 3 mL de solução. A menor
quantidade que você poderá retirar do frasco com a seringa é 0,5
mL, o que corresponde a 0,5 mg de risperidona.

Você pode tomar este medicamento com as refeições ou entre elas.
A solução oral pode ser adicionada a qualquer bebida não alcoólica,
com exceção de chá.

É muito importante que a quantidade correta deste medicamento
seja tomada, mas isto varia de pessoa para pessoa. É por isto que
seu médico ajustará a quantidade de solução oral, até que o efeito
desejado seja obtido. Então, siga as instruções de seu médico
cuidadosamente e não altere ou interrompa a dose sem
consultá-lo.

Instruções para a utilização da seringa
dosadora

1. Abrir o frasco do medicamento e desembalar a seringa dosadora e
   o adaptador de frasco. Colocar o adaptador no bocal do frasco com
   firmeza.
2. Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco.

3. Virar o frasco e aspirar a medida desejada. Puxar
   cuidadosamente o êmbolo, medindo a quantidade em mL ou em mg,
   conforme a posologia recomendada pelo seu médico.
4. Retirar a seringa dosadora. Esvaziar a seringa em qualquer
   bebida não alcoólica, exceto chá, deslizando o anel superior até o
   final da seringa.
5. Tampar o frasco sem retirar o adaptador.

Lavar bem a seringa dosadora com água
corrente.

Posologia do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Esquizofrenia

Adultos

Este medicamento pode ser administrado uma ou duas vezes ao dia.
A dose inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode ser aumentada
para 4 mg no segundo dia. A partir de então a dose deve permanecer
inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário. A
maioria dos pacientes beneficiase de doses entre 4 e 6 mg/dia. Em
alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose inicial e de
manutenção mais baixa pode ser apropriada. Doses acima de 10 mg/dia
não se mostraram superiores em eficácia em relação a doses mais
baixas, e podem provocar mais sintomas extrapiramidais. A segurança
de doses superiores a 16 mg/dia não foi avaliada e, portanto, não
devem ser usadas. Um benzodiazepínico pode ser associado à
risperidona quando uma sedação adicional for necessária.

Idosos (65 anos ou mais)

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada com incrementos de 0,5 mg, duas vezes ao
dia, até uma dose de 1 a 2 mg, duas vezes ao dia

Pacientes pediátricos (13 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 3 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de 1 a
6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas. Os
pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária, duas vezes
por dia. Não existem estudos sobre o uso deste medicamento em
crianças menores de 13 anos de idade.

Transferência de outros antipsicóticos para
risperidona

Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma
descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia
com este medicamento é iniciada. Se for também medicamente
apropriado, iniciar a terapia com risperidona no lugar da próxima
injeção programada de antipsicóticos “depot”. A manutenção de
medicamentos antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada
pelo médico.

Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em
pacientes com demência relacionada à doença de
Alzheimer

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada individualmente, com incrementos de 0,25 mg
duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A
dose ótima é 0,5 mg duas vezes ao dia para a maioria dos pacientes.
No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com doses de até 1
mg duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente atingiu a dose ótima,
a administração uma vez ao dia pode ser considerada. Como para
todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo deste medicamento
deve ser avaliado e justificado periodicamente.

Transtorno do humor bipolar (mania)

Adultos

Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma
dose inicial deste medicamento de 2 mg uma vez ao dia. Esta dose
pode ser ajustada individualmente com incrementos de até 2 mg/dia,
com intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos pacientes irá se
beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia. Para uso em monoterapia,
recomenda-se uma dose inicial deste medicamento de 2 ou 3 mg uma
vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser ajustada em 1 mg ao dia,
em intervalo não inferior a 24 horas. Recomenda-se uma dose de 2-6
mg/dia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos (10 a 17 anos):

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 2,5 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de
0,5 e 6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram
estudadas.

Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia. Assim como todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo
deste medicamento deve ser avaliado e justificado constantemente.
Não existem estudos sobre este medicamento no tratamento de mania
em crianças com menos de 10 anos de idade.

Autismo

Pacientes pediátricos (5 a 17 anos)

A dose deste medicamento deve ser individualizada de acordo com
as necessidades e a resposta do paciente. O tratamento deve ser
iniciado com 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e 0,5
mg/dia para pacientes com peso ≥ 20 kg. No dia 4, a dose deve ser
aumentada em 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e em 0,5
mg/dia para pacientes com peso ≥ 20 kg. Essa dose deve ser mantida
e a resposta deve ser avaliada ao redor do 14º dia. Apenas para os
pacientes que não obtiverem resposta clínica suficiente, aumentos
adicionais da dose devem ser considerados. Os aumentos da dose
devem ser realizados em intervalos ≥ 2 semanas em aumentos de 0,25
mg para pacientes lt; 20 kg ou 0,5 mg para pacientes ≥ 20 kg. Em
estudos clínicos, a dose máxima estudada não excedeu uma dose
diária total de 1,5 mg em pacientes lt; 20 kg, 2,5 mg em pacientes
≥ 20 kg ou 3,5 mg em pacientes gt; 45 kg. Doses inferiores a 0,25
mg/dia não se mostraram efetivas nos estudos clínicos.

Doses de risperidona em pacientes pediátricos com
autismo (total em mg/dia)

*Pacientes pesando gt; 45 kg podem necessitar de doses maiores;
a dose máxima avaliada foi 3,5 mg/dia.

Este medicamento pode ser administrado uma vez ao dia ou duas
vezes ao dia.

Os pacientes que apresentarem sonolência podem se beneficiar de
uma mudança na administração de uma vez ao dia para duas vezes ao
dia ou uma vez ao dia ao deitar-se. Uma vez que uma resposta
clínica suficiente tenha sido obtida e mantida, deve-se considerar
a redução gradual da dose para obter um equilíbrio ótimo de
eficácia e segurança. Não há experiência em crianças com menos de 5
anos de idade.

Insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do
fígado)

Pacientes com insuficiência renal ou hepática apresentam menor
capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos
normais. Pacientes com disfunção hepática apresentam aumento na
concentração plasmática da fração livre da risperidona. Sem
considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as
consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser
mais lenta em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Este
medicamento deve ser usado com cautela nestes grupos de
pacientes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Risperidona Solução Oral – Prati-Donaduzzi?

Se você estiver no início do tratamento com este medicamento e
esquecer de tomar uma dose do medicamento, você deve tomá-la assim
que se lembrar, em vez de tomar a próxima dose. Continue a tomar as
próximas doses conforme programado. Se você já estiver em
tratamento com este medicamento há algum tempo, não tome a dose
esquecida e tome a próxima dose conforme programado.

Nunca tome mais de 16 mg por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Estudos em pacientes idosos com demência demonstraram que
risperidona administrada isoladamente ou com furosemida, está
associada a um maior índice de óbito. Informe seu médico se você
estiver tomando furosemida. A furosemida é um medicamento utilizado
para o tratamento de pressão alta ou inchaço de partes do corpo
pelo acúmulo de excesso de fluido. Não houve aumento na incidência
de mortalidade entre pacientes recebendo outros diuréticos
concomitantemente com risperidona. Independentemente do tratamento,
a desidratação foi um fator geral de risco para mortalidade e deve,
portanto, ser evitada cuidadosamente em pacientes idosos com
demência.

Em pacientes idosos com demência, alterações repentinas no
estado mental, fraqueza repentina ou paralisia da face, braços ou
pernas, especialmente de um lado ou casos de fala arrastada têm
sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que
durante um curto período de tempo, procure seu médico
imediatamente.

O uso de risperidona com medicamentos para o tratamento de
pressão alta pode resultar em pressão baixa. Portanto, se você
precisar usar risperidona e medicamentos para reduzir a pressão
arterial, consulte o seu médico. Diga a seu médico se você ou
alguém em sua família tem histórico de coágulos no sangue. Estes
coágulos foram encontrados nos pulmões e pernas de pacientes que
utilizam este medicamento. Coágulos de sangue nos pulmões podem ser
fatais. Em poucas pessoas usando medicamentos chamados de
“antagonistas alfa 1a-adrenérgicos”, incluindo a risperidona,
durante um tratamento prolongado, este medicamento pode causar
contraturas involuntárias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu
médico.

Este medicamento também pode provocar, muito raramente, um
estado de confusão mental, redução da consciência, febre alta, ou
sensação de contratura muscular. Nestes casos, procure seu médico
imediatamente e informe que você está tomando risperidona. Como
números perigosamente baixos de um certo tipo de células brancas do
sangue, necessárias no combate a infecções no seu sangue, têm sido
encontrados muito raramente em pacientes tomando este medicamento,
seu médico deverá verificar sua contagem de células brancas. Diga a
seu médico se você sabe que já apresentou níveis baixos de células
brancas no passado (que podem ou não ter sido causados por outros
medicamentos). Aumento de açúcar no sangue tem sido relatado muito
raramente. Procure seu médico se você apresentar sintomas como sede
excessiva ou aumento da vontade de urinar.

Este medicamento deve ser usado com cuidado e apenas após a
consulta com o seu médico, se você tiver problemas de coração,
particularmente ritmo cardíaco irregular, anormalidades da
atividade elétrica do coração (síndrome do intervalo QT longo) ou
se usar medicamentos que podem alterar a atividade elétrica do
coração. Durante uma operação nos olhos por turvação do cristalino
(catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho) pode não
aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a
cirurgia, a íris (parte colorida do olho) pode se tornar flácida,
provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está
fazendo o uso deste medicamento, caso esteja planejando uma
operação nos olhos. Alguns medicamentos (bloqueadores
alfa-adrenérgicos) provocam ereção prolongada e dolorosa do pênis,
a qual foi relatada, também, com risperidona no período de
vigilância pós-comercialização.

Este medicamento apresenta efeito antiemético (inibição do
vômito) que pode mascarar os efeitos e sintomas da superdosagem com
certos medicamentos ou de condições como obstrução intestinal,
síndrome de Reye e tumor cerebral. Como ocorre com outros
antipsicóticos, este medicamento deve ser usado com cautela em
pacientes com história de convulsões ou outras condições que
potencialmente reduzem o limiar de convulsão. Portanto, informe ao
médico se você tem ou já teve convulsões no passado ou outras
condições que potencialmente reduzem o limiar de convulsão. Agentes
antipsicóticos podem comprometer a capacidade do corpo de reduzir a
temperatura central. Portanto, informe ao médico se você realiza
exercícios intensos, se expõe a calor intenso, exerce atividades
que causam desidratação ou faz uso concomitante de medicamentos com
atividade colinérgica.

Ganho de peso

Tente comer moderadamente, pois este medicamento pode induzir
ganho de peso.

Doenças cardiovasculares, diabetes, insuficiência renal
(dos rins) ou hepática (do fígado), doença de Parkinson, demência
de corpos de Lewy, ou epilepsia

Se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico.
Supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o
tratamento com este medicamento e a posologia talvez tenha que ser
ajustada.

Idosos

Pessoas idosas devem tomar doses menores deste medicamento do
que as prescritas para os demais pacientes adultos.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Este medicamento pode afetar sua vigilância ou sua capacidade
para dirigir. Durante o tratamento você não deve dirigir veículos
ou operar máquinas, antes de seu médico avaliar sua sensibilidade a
risperidona, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez

Se você está grávida ou planejando engravidar, você deve
conversar com seu médico, que decidirá se você pode ou não tomar
este medicamento.

Agitação, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência, agitação,
problemas respiratórios ou dificuldade na alimentação, podem
ocorrer nos recém-nascidos de mães que usaram este medicamento no
último trimestre de sua gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Não amamente se estiver tomando este medicamento. Consulte seu
médico neste caso.

Reações Adversas do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Assim como todos os medicamentos, risperidona pode causar
efeitos adversos. As reações adversas relacionadas ao tratamento
com este medicamento estão listadas a seguir. Se você tiver algum
desses sintomas, consulte seu médico.

Dados de estudos clínicos

Reações adversas geralmente observadas em estudos
clínicos em paciente com transtorno autista

As seguintes reações adversas foram relatadas com este
medicamento em 3 estudos clínicos em pacientes pediátricos tratados
por irritabilidade associada ao transtorno autista, com incidência
igual ou maior do que 5%.

Distúrbio gastrintestinal:

Vômito, constipação, boca seca, náusea, hipersecreção
salivar.

Distúrbios gerais e condições no local da
administração:

Fadiga, febre, sede.

Infecções e infestações:

Nasofaringite, rinite, infecção do trato respiratório
superior.

Investigações:

Aumento de peso.

Distúrbios do metabolismo e nutrição:

Aumento de apetite.

Distúrbios do sistema nervoso:

Sedação, incontinência salivar, cefaleia, tremor, tontura,
parkinsonismo*.

Distúrbios renal e urinário:

Enurese (incontinência urinária).

Distúrbios respiratório, torácico e do
mediastino:

Tosse, coriza, congestão nasal.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo:

Erupção cutânea.

*Parkinsonismo inclui rigidez musculoesquelética, distúrbio
extrapiramidal, rigidez muscular, rigidez em roda denteada e tensão
muscular.

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos em pacientes adultos com vários transtornos psiquiátricos,
pacientes idosos com demência e pacientes pediátricos. A maioria
das reações adversas foi de intensidade leve a moderada.

Adultos

As seguintes reações adversas foram relatadas por ≥ 1% dos
pacientes adultos tratados com este medicamento.

Infecções e infestações

Nasofaringite, infecção do trato respiratório superior,
sinusite, infecção do trato urinário.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

Anemia

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade.

Distúrbios psiquiátricos

Insônia, ansiedade, nervosismo.

Distúrbios do sistema nervoso

Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de
rigidez ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos
irregulares e, algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento
“congelado” e depois reiniciando.

Outros sinais de Parkinsonismo incluem movimento lento e
embaralhado, tremor em descanso, aumento da saliva, e perda da
expressão do rosto)*, acatisia (incapacidade de permanecer sentado,
inquietação motora e sensação de tremor muscular)*, sonolência,
tontura, sedação, tremor*, distonia (contração involuntária lenta
ou sustentada dos músculos que pode envolver qualquer parte do
corpo e resultar em postura anormal, embora, geralmente, os
músculos da face estejam envolvidos, incluindo movimentos anormais
dos olhos, boca, língua ou mandíbula)*, letargia, tontura postural,
discinesia* (movimentos involuntários dos músculos, podendo incluir
movimentos repetitivos, espásticos ou contorcidos ou contorções),
síncope (desmaio).

Distúrbios oftalmológicos

Visão turva.

Distúrbios auditivos e do labirinto

Dor de ouvido.

Distúrbios cardíacos

Taquicardia (batimentos acelerados do coração).

Distúrbios vasculares

Hipotensão ortostática (pressão baixa ao se levantar),
hipotensão (pressão baixa).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Congestão nasal, dispneia (encurtamento da respiração), epistaxe
(sangramento pelo nariz), congestão sinusal.

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, constipação, dispepsia, vômitos, diarreia, hipersecreção
salivar (secreção excessiva de saliva), boca seca, desconforto
abdominal, dor abdominal, desconforto estomacal, dor na região
superior do abdome.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Erupção cutânea, pele seca, caspa, dermatite seborreica,
hiperqueratose.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Dor nas costas, artralgia (dor nas articulações), dor nas
extremidades.

Distúrbios renais e urinários

Oncontinência (falta de controle) urinária.

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Falha na ejaculação.

Distúrbios gerais

Fadiga, astenia, febre, dor torácica.

Testes

Aumento da creatina fosfoquinase no sangue, aumento da
frequência cardíaca.

*Parkinsonismo inclui distúrbio extrapiramidal, rigidez
musculoesquelética, Parkinsonismo, rigidez em roda denteada,
acinesia, bradicinesia, hipocinesia, face em máscara, rigidez
muscular e Doença de Parkinson. Acatisia inclui acatisia e
agitação. Distonia inclui distonia, espasmos musculares,
contrações musculares involuntárias, contratura muscular,
oculogiração, paralisia da língua. Tremores incluem tremores e
tremor Parkinsoniano de repouso. Discinesia inclui discinesia,
espasmos musculares involuntários, coreia e coreoatetose.

Idosos

As seguintes reações adversas foram relatadas por ≥ 1% dos
pacientes idosos com demência tratados com este medicamento,
incluindo apenas as reações não mencionadas anteriormente ou as
reações adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a
frequência das reações adversas mencionadas anteriormente.

Infecções e infestações

Infecção do trato urinário, pneumonia, celulite.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Diminuição do apetite.

Distúrbios psiquiátricos

Estado confusional.

Distúrbios do sistema nervoso

Letargia, ataque isquêmico transitório, nível deprimido de
consciência, produção excessiva de saliva, acidente vascular
cerebral (perda repentina do suprimento de sangue ao cérebro).

Distúrbios oftalmológicos

Conjuntivite.

Distúrbios vasculares

Hipotensão (pressão baixa).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Tosse, rinorreia (secreção nasal).

Distúrbios gastrintestinais

Disfagia (dificuldade para engolir), fecaloma (fezes muito
duras).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Eritema (vermelhidão da pele).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Postura anormal, inchaço articular.

Distúrbios gerais

Edema periférico, febre, distúrbio de marcha, edema
depressível.

Testes

Aumento da temperatura corporal.

Pacientes pediátricos

As seguintes reações adversas foram observadas por ≥ 1% dos
pacientes pediátricos tratados com este medicamento, incluindo
apenas as reações não mencionadas para os pacientes adultos ou as
reações adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a
frequência das reações adversas mencionadas para os pacientes
adultos.

Infecções e infestações

Infecção do trato respiratório superior, rinite, gripe.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo

Apetite aumentado.

Distúrbios psiquiátricos

Insônia de manutenção, apatia.

Distúrbios do sistema nervoso

Sonolência, cefaleia, sedação, tontura, tremores, produção
excessiva de saliva, disartria (problemas com a fala), distúrbio da
atenção, distúrbio do equilíbrio, hipersonia (períodos de sono
excessivamente longos).

Distúrbios cardíacos

Palpitações (vibração ou sensação anormal de esmagamento no
peito).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Tosse, rinorreia (secreção nasal), epistaxe (sangramento nasal),
dor faringolaringeana (dor de garganta), congestão pulmonar.

Distúrbios gastrintestinais

Vômitos, dor na região superior do abdome, diarreia,
hipersecreção salivar, desconforto estomacal, dor abdominal.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Prurido, acne.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Mialgia (dor muscular), dor no pescoço.

Distúrbios renais e urinários

Enurese (perda involuntária de urina), incontinência urinária,
polaciúria (urinar com maior frequência).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Galactorreia (produção anormal de leite).

Distúrbios gerais

Fadiga, febre, sensação anormal, letargia, desconforto
torácico.

Testes

Aumento do peso, prolactina sanguínea aumentada (cujos sintomas
podem incluir, nos homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter
ou manter ereções ou outra disfunção sexual, e, em mulheres,
ausência de ciclos menstruais ou outros problemas com o ciclo
menstrual).

Outros dados de estudos clínicos

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos, em ≥ 1% e lt;1% dos pacientes adultos, idosos com
demência e pacientes pediátricos tratados com risperidona e/ou
paliperidona (composto ativo resultante da metabolização da
risperidona). As seguintes reações adversas foram observadas em ≥
1% dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes
pediátricos tratados com risperidona e/ou paliperidona.

Distúrbios psiquiátricos

Agitação, insônia*.

Distúrbios do sistema nervoso

Acatisia (incapacidade de permanecer sentado, inquietação motora
e sensação de tremor muscular)*, discinesia (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções)*, distonia (contração
involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode envolver
qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal, embora,
geralmente, os músculos da face estejam envolvidos, incluindo
movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou mandíbula)*,
Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de rigidez
ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos irregulares, e,
algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento “congelado” e
depois reiniciando.

Outros sinais de parkinsonismo incluem movimento lento e
embaralhado, tremor em descanso, aumento da saliva, e perda da
expressão do rosto)*.

Distúrbios vasculares

Hipertensão (pressão alta).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Dor musculoesquelética.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Marcha anormal, edema*, dor.

Lesões, envenenamento e complicações do
procedimento

Queda.

*Insônia inclui insônia inicial, insônia média. Acatisia
inclui hipercinesia, síndrome das pernas inquietas,
inquietação. Discinesia inclui atetose, coreia, coreoatetose,
distúrbio do movimento, contração muscular, mioclonia. Distonia
inclui blefaroespasmo, espasmo cervical, emprostótono, espasmo
facial, hipertonia, laringoespasmo, contrações musculares
involuntárias, miotonia, crise oculógira, opistótono, espasmo
orofaríngeo, pleurotótono, riso sardônico, tetania, paralisia da
língua, espasmo da língua, torcicolo, trismo. Parkinsonismo
inclui acinesia, bradicinesia, rigidez em roda denteada,
produção de saliva aumentada, sintomas extrapiramidais, reflexo
glabelar anormal, rigidez muscular, tensão muscular, rigidez
musculoesquelética. Edema inclui edema generalizado, edema
periférico, edema depressível.

As seguintes reações adversas foram observadas em lt; 1% dos
pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona.

Infecções e infestações

Acarodermatite (inflamação da pele causada por ácaros),
bronquite, cistite (infecção da bexiga), infecção de ouvido,
infecção no olho, infecção, infecção localizada, onicomicose
(micose nas unhas), infecção no trato respiratório, tonsilite,
infecção viral.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Contagem aumentada de eosinófilos, redução do hematócrito,
neutropenia, contagem reduzida de leucócitos.

Distúrbios endócrinos

Presença de glicose na urina, hiperprolactinemia (aumento do
hormônio prolactina no sangue, cujos sintomas podem incluir, nos
homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter ou manter ereções
ou outra disfunção sexual e, em mulheres, ausência de ciclos
menstruais ou outros problemas com o ciclo menstrual).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Anorexia (falta de apetite), aumento do colesterol sanguíneo,
aumento do triglicérides sanguíneo, hiperglicemia (aumento do
açúcar no sangue), polidipsia (sede excessiva), diminuição do
peso.

Distúrbios psiquiátricos

Embotamento afetivo (falta de emoção), depressão, redução da
libido (desejo sexual), pesadelo, distúrbio do sono.

Distúrbios do sistema nervoso

Distúrbio vascular cerebral (problemas nos vasos sanguíneos do
cérebro), convulsão*, coordenação anormal, coma diabético (coma
devido à diabetes não controlada), hipoestesia (sensibilidade
diminuída ao estímulo), perda da consciência, parestesia (sensação
de formigamento, pontadas ou dormência na pele), hiperatividade
psicomotora, discinesia tardia (contorções ou movimentos
involuntários na face, língua, ou outras partes do corpo que você
não pode controlar), ausência de resposta a estímulos.

Distúrbios oftalmológicos

Olhos secos, crise oculógira, crosta na margem da pálpebra,
glaucoma (aumento da pressão dentro do globo ocular), aumento do
lacrimejamento, hiperemia ocular (vermelhidão dos olhos).

Distúrbios do ouvido e labirinto

Tinido, vertigem.

Distúrbios cardíacos

Bloqueio atrioventricular (interrupção da condução entre a parte
superior e inferior do coração), bradicardia (batimentos lentos do
coração), distúrbio de condução, eletrocardiograma anormal,
eletrocardiograma com QT prolongado, arritmia sinusal.

Distúrbios vasculares

Rubor.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Disfonia (dor ou dificuldade para falar), hiperventilação,
pneumonia por aspiração, estertores, distúrbios respiratórios,
congestão do trato respiratório, chiado.

Distúrbios gastrintestinais

Queilite (eritema e ulceração no canto da boca), incontinência
fecal, flatulência, gastroenterite, inchaço da língua, dor de
dente.

Distúrbios hepatobiliares

Aumento da gama-glutamiltransferase, aumento das enzimas
hepáticas, aumento das transaminases.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Eczema, descoloração da pele, distúrbio da pele, lesão da
pele.

Distúrbios do tecido musculoesquelético e
conjuntivo

Rigidez articular, fraqueza muscular, rabdomiólise (destruição
das fibras musculares e dor nos músculos).

Distúrbios renais e urinários

Disúria (dificuldade ou dor ao urinar).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Amenorreia (ausência de menstruação), secreção das mamas,
distúrbio da ejaculação, disfunção erétil, ginecomastia (aumento
das mamas), distúrbio da menstruação*, disfunção sexual, secreção
vaginal.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Redução da temperatura do corpo, calafrios, desconforto,
síndrome de abstinência (retirada do medicamento), edema de face,
mal-estar, frieza nas extremidades, sede.

Lesões, envenenamento e complicações do
procedimento

Dor do procedimento.

*Convulsão inclui convulsão do tipo grande mal. Distúrbio
da menstruação inclui menstruação irregular, oligomenorreia
(menstruação escassa).

As seguintes reações adversas foram relatadas com risperidona
e/ou paliperidona em outros estudos clínicos, mas não relatadas por
pacientes tratados com este medicamento.

Distúrbios do sistema imunológico

Reação anafilática (reação alérgica grave com inchaço que pode
envolver a garganta e levar a dificuldade em respirar).

Distúrbios metabólicos e nutricionais

Hiperinsulinemia (aumento da insulina no sangue).

Distúrbios psiquiátricos

Catatonia (condição em que a pessoa não se mexe ou responde a
estímulos embora esteja acordada; anorgasmia (incapacidade de
alcançar o orgasmo).

Distúrbios do sistema nervoso

Instabilidade da cabeça, síndrome neuroléptica maligna
(confusão, redução ou perda da consciência, febre alta, e rigidez
muscular grave).

Distúrbios oftalmológicos

Distúrbio do movimento dos olhos, fotofobia (hipersensibilidade
dos olhos à luz).

Distúrbios cardíacos

Síndrome da taquicardia postural ortostática.

Distúrbios gastrintestinais

Obstrução intestinal.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Erupção medicamentosa, urticária.

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas

Desconforto das mamas, ingurgitamento das mamas, aumento das
mamas, atraso na menstruação.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Endurecimento.

Dados pós-comercialização

As reações adversas observadas com a risperidona e/ou
paliperidona durante a experiência após o início da comercialização
deste medicamento estão descritas a seguir.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos
isolados

Distúrbios do sangue e do sistema
linfático:

Agranulocitose (redução de um tipo de células brancas do
sangue), trombocitopenia (redução das plaquetas, células do sangue
que auxiliam na interrupção do sangramento).

Distúrbios endócrinos:

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético (hormônio que
controla o volume de urina).

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Diabetes mellitus, cetoacidose diabética (complicações
da diabetes não controlada que podem ser fatais), hipoglicemia
(diminuição do nível de açúcar no sangue), intoxicação por
água.

Distúrbios psiquiátricos:

Mania (humor eufórico), sonambulismo, transtorno alimentar
relacionado ao sono.

Distúrbios do sistema nervoso:

Disgeusia (perda do paladar ou sensação de gosto estranho).

Distúrbios oftalmológicos:

Síndrome de íris flácida (intraoperatória), uma condição que
pode ocorrer durante a cirurgia de catarata em pacientes que
utilizam ou já utilizaram risperidona.

Distúrbios cardíacos:

Fibrilação atrial (ritmo anormal do coração).

Distúrbios vasculares:

Trombose venosa profunda (coágulos de sangue nas pernas),
embolia pulmonar (coágulos de sangue nos pulmões).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino:

Síndrome da apneia do sono (dificuldade para respirar durante o
sono).

Distúrbios gastrintestinais:

Pancreatite (inflamação do pâncreas), íleo (obstrução do
intestino).

Distúrbios hepatobiliares:

Icterícia (pele e olhos amarelados).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Angioedema (reação alérgica grave caracterizada por febre,
inchaço da boca, face, lábio ou língua, falta de ar, coceira,
erupção cutânea e, algumas vezes, queda na pressão arterial),
alopecia (queda de cabelo).

Distúrbios renais e urinários:

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais:

Síndrome de abstinência neonatal (síndrome de retirada do
medicamento que ocorre em recém-nascidos).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas:

Priapismo (ereção prolongada e dolorosa do pênis).

Distúrbios gerais:

Hipotermia (redução da temperatura do corpo).

Nota:

Deve-se enfatizar que muitas pessoas não terão nenhum desses
problemas. Então, não hesite em relatar qualquer efeito indesejável
ao seu médico ou farmacêutico. Além disso, informe seu médico ou
farmacêutico se você notar qualquer efeito adverso não mencionado
nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Cada mL da solução contém

Excipientes:

ácido tartárico, ácido benzoico, hidróxido de sódio e água
purificada.

Apresentação do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Solução de 1 mg/mL em embalagem com 1 frasco de 30 mL
acompanhado de seringa dosadora.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.

Superdosagem do Risperidona Solução Oral – Prati-Donaduzzi

Na superdosagem, um ou mais dos seguintes sinais podem
ocorrer redução do nível de consciência, sonolência, sono,
tremores excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardíaco
rápido e pressão arterial baixa. Foram relatados casos de condução
elétrica anormal no coração (prolongamento do intervalo QT) e
convulsão. A superdosagem pode acontecer se você tomar outros
medicamentos juntos com a risperidona. Se você apresentar os
sintomas acima, contate o seu médico.

Enquanto isso, você sempre pode começar a tratar esses
distúrbios com carvão ativado, o qual absorve qualquer medicamento
ainda presente no estômago.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Interação com alimentos

Os alimentos não afetam a absorção de risperidona.

Ingestão concomitante com outros medicamentos e
álcool

Este medicamento pode intensificar o efeito do álcool e de
medicamentos que reduzem a capacidade para reagir
(‘tranquilizantes’, analgésicos narcóticos, certos
anti-histamínicos, certos antidepressivos). Assim, não ingira
bebidas alcoólicas e tome estes medicamentos apenas se seu médico
prescrevê-los.

Informe seu médico se você está tomando remédios para tratar
doença de Parkinson, pois alguns deles (agonistas dopaminérgicos
como a levodopa) podem agir contrariamente à risperidona.

Este medicamento deve ser utilizado com precaução com
medicamentos que aumentem a atividade do sistema nervoso central
(psicoestimulantes como o metilfenidato).

Se você estiver tomando medicamentos para pressão alta, consulte
o seu médico, uma vez que tomar esses medicamentos com risperidona
pode fazer com que a pressão arterial caia demais.

Este medicamento deve ser usado com cuidado quando você estiver
usando medicamentos que alteram a atividade elétrica do coração,
como, entre outros, mas não restrito a medicamentos para
malária, distúrbios do ritmo cardíaco, alergias, outros
antipsicóticos, antidepressivos, diuréticos ou outros medicamentos
que afetem os eletrólitos no organismo (sódio, potássio, magnésio).
Alguns medicamentos, quando tomados com risperidona, podem aumentar
ou diminuir o nível de risperidona no seu sangue. Portanto, informe
ao médico se você iniciar e/ou interromper o tratamento com algum
dos medicamentos a seguir, pois pode ser necessário alterar a dose
de risperidona.

Medicamentos que podem aumentar o nível de risperidona
em seu sangue

A fluoxetina e a paroxetina, medicamentos utilizados
principalmente no tratamento da depressão e distúrbios da
ansiedade; itraconazol e cetoconazol, medicamentos para o
tratamento de infecções causadas por fungos; certos medicamentos
usados no tratamento da AIDS, tais como ritonavir; verapamil, um
medicamento usado para tratar pressão alta e/ou ritmo anormal do
coração; sertralina e fluvoxamina, medicamentos usados para tratar
depressão e outros transtornos psiquiátricos.

Medicamentos que podem diminuir o nível de risperidona
no seu sangue

Carbamazepina, um medicamento usado principalmente para
epilepsia ou neuralgia do trigêmeo (crises de dor intensa na face);
rifampicina, um medicamento para tratar algumas infecções.

A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da
acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de
risperidona no sangue, mas é improvável que possam alterar os
efeitos deste medicamento. A eritromicina, um antibiótico, não
apresenta efeito sobre o nível deste medicamento no sangue. O
topiramato, um medicamento utilizado para tratar epilepsia e
enxaqueca, não apresenta um efeito significativo sobre o nível
deste medicamento no sangue. A galantamina e a donepezila,
medicamentos utilizados no tratamento da demência, não apresentam
efeitos sobre este medicamento. Risperidona não demonstrou efeitos
sobre o lítio e o valproato, dois medicamentos utilizados no
tratamento da mania, ou sobre a digoxina, um medicamento para o
coração.

Tomar este medicamento com furosemida, um medicamento utilizado
para tratar condições como insuficiência cardíaca e hipertensão,
pode ser uma associação perigosa em idosos com demência. Informe
seu médico se você estiver tomando furosemida.

Informe seu médico se você está tomando qualquer outro
medicamento. Ele decidirá quais os medicamentos que você pode
utilizar com risperidona.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Os alimentos não afetam a absorção de Risperidona (substância
ativa).

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada principalmente
através da CYPD26 e, em menor extensão, através da CYP3A4. Tanto a
Risperidona (substância ativa) como seu metabólito ativo
9-hidróxi-Risperidona (substância ativa) são substratos da
glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da
CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a
atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a
farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Ação da Substância Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Resultados de Eficácia

Esquizofrenia

A evidência de eficácia de curto prazo com Risperidona
(substância ativa) oral no tratamento de esquizofrenia é
proveniente de 3 estudos clínicos duplo-cegos, comparados com
ativo, que no total envolveram mais de 2.200 pacientes com
esquizofrenia. Dois dos 3 estudos também tiveram um braço placebo.
A eficácia da Risperidona (substância ativa) oral no tratamento de
manutenção da esquizofrenia foi demonstrada em 2 estudos
duplo-cegos, comparados com ativo; 1 estudo com uma duração de
12 meses e 1 estudo com uma duração de 1 a 2 anos.

Para estabelecer a segurança e a eficácia do tratamento com
Risperidona (substância ativa) oral em um regime de dose única
diária, 3 estudos duplo-cegos foram conduzidos. Um destes 3 estudos
incluiu um braço placebo. Um total de 815 pacientes nestes estudos
foram tratados com Risperidona (substância ativa), dos quais 328
receberam um regime posológico de duas doses diárias e 487 um
regime posológico de uma dose diária. Ambos os estudos de curta e
longa duração, e os estudos de regime posológico de dose única
diária, incluíram pacientes adultos com um diagnóstico de
esquizofrenia de acordo com o critério do Manual Diagnóstico e
Estatístico de Transtornos Mentais.

Um estudo aberto de 12 semanas foi conduzido para avaliar a
segurança e tolerabilidade da Risperidona (substância ativa) oral
em pacientes idosos com idade de 65 anos ou mais com um diagnóstico
DSM de esquizofrenia.

Os estudos mencionados anteriormente utilizaram diversos
instrumentos para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos,
incluindo a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), a
Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS), a Escala de
Impressão Clínica Global de Mudança (CGI-C) e Gravidade (CGI-S), e
a Escala de Avaliação de Sintomas Negativos (SANS).

Transtorno bipolar I

A evidência da eficácia e segurança da Risperidona (substância
ativa) em monoterapia no tratamento da mania do transtorno bipolar
I é baseada nos resultados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. Dois destes estudos foram estudos de 3
semanas de duração e avaliaram a eficácia e segurança da
Risperidona (substância ativa) versus placebo. Todos os
pacientes que completaram estes estudos puderam entrar em um estudo
de extensão, aberto, de 9 semanas.

Um estudo teve um período de tratamento duplo-cego de 3 semanas
(Risperidona (substância ativa), haloperidol ou placebo), seguido
por um período de manutenção de 9 semanas, com tratamento tanto
duplo-cego (Risperidona (substância ativa) ou haloperidol) quanto
aberto (Risperidona (substância ativa)). Um braço de haloperidol
foi incluído como uma referência interna em ambos os períodos
– a fase aguda de três semanas e o período de manutenção
consecutivo de nove semanas.

O desenho do estudo RIS-INT-69 para estabelecer a manutenção do
efeito seguiu de maneira próxima o desenho que consistiu em uma
comparação direta dos braços de tratamento ativo (produto teste e
comparador ativo) cobrindo um período de 12 semanas. Os pacientes
do grupo placebo que permaneceram no período duplo-cego após três
semanas receberam Risperidona (substância ativa). As comparações
estatísticas de 12 semanas incluíram apenas aqueles pacientes
randomizados destinados à Risperidona (substância ativa) ou ao
haloperidol no início do estudo. Pacientes do grupo placebo que
mudaram para Risperidona (substância ativa) não foram incluídos
nesta análise.

Dois estudos foram executados para avaliar a eficácia e a
segurança da Risperidona (substância ativa) em combinação com
estabilizadores de humor (lítio ou valproato; e lítio, valproato e
carbamazepina) versus placebo em combinação com
estabilizadores de humor no tratamento de pacientes com episódios
de mania do transtorno bipolar. O estudo também incluiu um braço de
haloperidol apenas como uma referência interna para avaliar a
validade do desenho e para facilitar a interpretação correta dos
resultados dos estudos. Ambos os estudos incluíram um fase
duplo-cega de 3 semanas, seguida por uma fase aberta, não
controlada, de dez semanas.

Todos os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes que
tiveram transtorno bipolar I de acordo com os critérios do Manual
Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais 4ª edição
(DSM-IV). Os estudos RIS-INT-69 e RIS-USA-239 incluíram apenas
pacientes com episódios de mania. Os estudos RIS-IND-2, RIS-USA-102
e RIS-INT-46 também incluíram pacientes com episódios mistos, ou
seja, episódios de mania com sintomas concomitantes de depressão
maior por ao menos sete dias.

Em todos os estudos clínicos, a Risperidona (substância ativa)
foi administrada em uma faixa de dose flexível de 1 a 6 mg.

Transtornos do comportamento em pacientes com
demência

A Risperidona (substância ativa) demonstrou sua segurança e
eficácia no tratamento de um ou mais Sintomas Comportamentais e
Psicológicos de Demência (BPSD) em três estudos duplo-cegos,
controlados por placebo, em pacientes idosos com demência. A
análise agrupada da eficácia destes estudos representa dados de
1.150 pacientes idosos internados em instituição (722 tratados com
Risperidona (substância ativa)). Dados de segurança de longo prazo
(até 12 meses) com Risperidona (substância ativa) em pacientes
idosos com demência também estão disponíveis. A população em cada
um destes estudos era de pacientes que estavam internados em uma
casa de repouso ou hospital e apresentavam distúrbios
comportamentais que foram pelo menos problemas moderados para os
cuidadores ou perigosos para eles próprios.

Os estudos incluíram pacientes com uma ampla faixa de BPSD,
baseado na pontuação total na BEHAVE-AD; o estudo RIS-AUS-5
especificamente considerou pacientes exibindo comportamento
agressivo, baseado em uma pontuação mínima de agressão total na
subscala do Inventário de Agitação de Cohen-Mansfield (CMAI). Os
pacientes foram recrutados de um espectro completo de gravidade de
demência e debilitação cognitiva e apresentavam demência de
Alzheimer, demência vascular ou diagnóstico misto de acordo com os
critérios do DSM-IV. Pacientes com demências de Lewy-body foram
excluídos do RIS-AUS-5. Pacientes com outras demências ou outras
condições neurológicas, as quais diminuem as funções cognitivas,
foram excluídos de todos os estudos, assim como pacientes com
outros distúrbios psicológicos.

Nos estudos controlados de fase 3, a eficácia foi avaliada por
meio da BEHAVE-AD e CMAI para avaliar a gravidade e a frequência
dos sintomas, respectivamente. A relevância das mudanças na escala
de comportamento foi avaliada usando a escala CGI. Dois estudos
adicionais, controlados por placebo, duplo-cegos, foram conduzidos
em um subgrupo de pacientes com BPSD, no caso, pacientes com
psicose na Doença de Alzheimer.

Autismo em crianças e adolescentes

A evidência de eficácia de Risperidona (substância ativa) oral
em crianças e adolescentes diagnosticadas com autismo, conforme
definido pelos critérios DSM-IV, foi baseada principalmente em dois
estudos duplo-cego, controlados por placebo, com duração de 8
semanas, em crianças e adolescentes com autismo ou outros
Transtornos Invasivos do Desenvolvimento (TID). Um dos estudos era
randomizado, duplo-cego, com grupo-paralelo, dose flexível, com
duração de 8 semanas, de segurança e eficácia de Risperidona
(substância ativa) em crianças e adolescentes (com idade de 5 a 17
anos e 2 meses) com autismo. O estudo foi conduzido por uma rede de
unidades de pesquisa de psicofarmacologia pediátrica e patrocinado
pelo Instituto Nacional de Doenças Mentais.

Outro estudo era duplo cego, randomizado, com grupo-paralelo,
controlado por placebo, dose flexível, de 8 semanas, de segurança e
eficácia da Risperidona (substância ativa) em crianças com idade
entre 5 a 12 anos com autismo ou outros TIDs. A variável primária
de eficácia em ambos estudos foi a mudança frente a linha de base
no desfecho final na subescala de irritabilidade coprimária ou
secundária de eficácia nestes estudos.

Os estudos demonstraram que a Risperidona (substância ativa), a
uma dose oral mediana modal de 2,0 mg/dia, melhora
significativamente os sintomas de autismo em crianças e
adolescentes entre 5 e 17 anos. A melhora foi observada na semana 2
e foi mantida nas semanas 4, 6 e 8. Os resultados do estudo
indicaram que uma dose oral mediana modal de 0,04 mg/kg/dia de
Risperidona (substância ativa) melhora significativamente os
sintomas de autismo ou outros TIDs em crianças com idade de 5 a 12
anos.

Uma melhora clinicamente significativa com Risperidona
(substância ativa) foi observada nas subescalas ABC que
correspondem aos sintomas do autismo, incluindo os sintomas
principais de prejuízo na interação social, prejuízo na
comunicação, comportamentos repetitivos e esteriotipados,
interesses e atividades associadas aos sintomas de hiperatividade,
falta de atenção, agressividade para com os outros e consigo mesmo,
e acessos de raiva. A eficácia foi observada independente dos
subgrupos demográficos (idade/raça/sexo), presença/ausência de
sonolência como um evento adverso, ou quociente de
inteligência.

A Risperidona (substância ativa) oral foi significativamente
superior ao placebo para reduzir irritabilidade e melhorou
significativamente os sintomas de autismo, conforme demonstrado por
alterações nas diferenças dos quadrados mínimos da linha de base
para todas as subescalas ABC (irritabilidade, letargia e reclusão
social, comportamento estereotipado, hiperatividade e discurso
inapropriado) e 3 subgrupos de subescalas ABC em autismo
(irritabilidade, letargia e reclusão social, comportamento
estereotipado, hiperatividade). Os resultados clínicos mensurados
pela CGI-C confirmam que as alterações na ABC (mensuradas pelos
pais ou cuidador) são clinicamente relevantes e a porcentagem de
pacientes que foram responsivos à CGI-C (“muita melhora” ou
“extrema melhora”) foi significativa com a Risperidona (substância
ativa) – aproximadamente mais 64,0% e 32,4% (subgrupo autismo)
pacientes foram CGI-C responsivos com Risperidona (substância
ativa) do que com placebo. Aproximadamente mais 40,1% e 26,1%
(subgrupo autismo) pacientes foram ABC responsivos com Risperidona
(substância ativa) do que com o placebo (diminuição ou melhora ≥
50% da linha de base em pelo menos 2 subescalas ABC e nenhuma ABC
demonstrou aumento ou piora ≥ 10%).

Referências

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in schizophrenia. Psychopharmacol Bull. 1992; 28(2):213.
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placebo controlled study of fixed doses of risperidone and
haloperidol in the treatment of chronic schizophrenic patients. J
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Orlik, Isabel Smith, and Fiona Dunbar. PEDIATRICS Vol. 114 No. 5
November 2004. Risperidone in the Treatment of Disruptive
Behavioral Symptoms in Children with Autistic and Other Pervasive
Developmental Disorders.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Risperidona (substância ativa) é um antagonista seletivo das
monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ela tem uma alta
afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT₂ e
dopaminérgicos D₂. A Risperidona (substância ativa)
liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H₁ e
adrenérgicos alfa-2. A Risperidona (substância ativa) não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de a Risperidona
(substância ativa) ser um antagonista D₂ potente, o que
é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas
positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade
motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os
neurolépticos clássicos.

O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central
pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais
e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e
afetivos da esquizofrenia.

Propriedades Farmacocinéticas

A solução oral e os comprimidos revestidos de Risperidona
(substância ativa) são bioequivalentes.

Absorção

A Risperidona (substância ativa) é completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas
em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e,
portanto, a Risperidona (substância ativa) pode ser ingerida
durante as refeições ou não.

Distribuição

A Risperidona (substância ativa) é rapidamente distribuída. O
volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a Risperidona
(substância ativa) se liga à albumina e à alfa1 glicoproteína
ácida. A ligação da Risperidona (substância ativa) à proteína
plasmática é de 88% e 77% para a 9-hidróxi-risperidona.

Uma semana após a administração, 70% da dose é excretada na
urina e 14% nas fezes. Na urina, a Risperidona (substância ativa)
mais 9-hidróxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante
são metabólitos inativos.

Metabolismo

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada pela CYP2D6 em
9-hidróxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica
similar à Risperidona (substância ativa). A fração antipsicótica
ativa é assim formada pela Risperidona (substância ativa) e pela
9-hidróxi-risperidona juntas. Outra via metabólica da Risperidona
(substância ativa) é a N-desalquilação.

Eliminação

Após administração oral a pacientes psicóticos, a Risperidona
(substância ativa) é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia
vida de eliminação da 9-hidróxi-risperidona e da fração
antipsicótica ativa é de 24 horas.

Proporcionalidade de dose

O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a Risperidona
(substância ativa) e em 4-5 dias para a 9-hidróxi-risperidona, na
maioria dos pacientes.

As concentrações plasmáticas de Risperidona (substância ativa)
são proporcionais à dose, dentro da faixa terapêutica.

Populações especiais

Pacientes pediátricos:

A farmacocinética da Risperidona (substância ativa), da
9-hidróxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa em crianças é
similar àquela em adultos.

Insuficiência renal e hepática:

Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas
ativas mais altas e uma diminuição na depuração plasmática da
fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperidona
(substância ativa) foram normais em pacientes com insuficiência
hepática, mas a média da fração livre de Risperidona (substância
ativa) no plasma aumentou em cerca de 35%.

Dados pré-clínicos

Em estudos de toxicidade (sub)crônica, nos quais a administração
foi iniciada em ratos e cães sexualmente imaturos, efeitos
dose-dependentes estavam presentes no trato genital de machos e
fêmeas e na glândula mamária. Estes efeitos estavam relacionados
com os níveis aumentados de prolactina sérica, resultantes da
atividade da Risperidona (substância ativa) de bloqueio do receptor
dopaminérgico D₂.

Em um estudo de toxicidade juvenil em ratos, observou-se o
aumento na mortalidade dos filhotes e o atraso no desenvolvimento
físico.

Em um estudo de 40 semanas em cães jovens, a maturação sexual
foi atrasada em cães jovens. O crescimento de ossos longos não foi
afetado em uma dose semelhante à dose máxima para adolescentes
humanos (6 mg/dia).

Efeitos foram observados em uma dose 4 vezes (com base na AUC)
ou 7 vezes (com base em mg/m²) a dose máxima em
adolescentes humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Cuidados de Armazenamento do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Você deve manter este medicamento em temperatura ambiente (entre
15 °C e 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 60 dias.

Características do medicamento

Este medicamento apresenta-se na forma de uma solução límpida,
transparente e inodora.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Risperidona Solução Oral –
Prati-Donaduzzi

Reg. MS – 1.2568.0232

Farmacêutico Responsável:

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CRF-PR 5842

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