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Risperidona Sandoz

A risperidona também melhora a ansiedade, a tensão e o estado
mental alterado por estes transtornos.

A risperidona pode ser usado tanto em quadros de início súbito
(agudos) como nos de longa duração (crônicos).

Além disso, após o alívio dos sintomas, risperidona é usado para
manter os distúrbios sob controle, isto é, para prevenir
recaídas.

A substância ativa do risperidona é a risperidona.

A risperidona também é usada, por até 12 semanas em demência
relacionada à doença de Alzheimer moderada a grave, especificamente
para controlar agitação, agressividade ou sintomas psicóticos (tais
como acreditar em coisas que não são verdadeiras, ou ver, sentir ou
ouvir coisas que não existem).

Outra condição para a qual você pode receber risperidona é a
mania, caracterizada por sintomas como humor elevado, expansivo ou
irritável, auto-estima aumentada, necessidade de sono reduzida,
pressão para falar, pensamento acelerado, redução da atenção e
concentração ou diminuição da capacidade de julgamento, incluindo
comportamentos inadequados ou agressivos.

A Risperidona também pode ser usada para o tratamento de
irritabilidade associada ao transtorno autista, em crianças e
adolescentes, incluindo sintomas de agressão a outros, como
auto-agressão deliberada, crises de raiva e angústia e mudança
rápida de humor.

Como o Risperidona – Sandoz funciona?


Os medicamentos antipsicóticos afetam compostos químicos que
permitem a comunicação entre as células nervosas
(neurotransmissores). Estes compostos químicos são a dopamina e a
serotonina. Não se sabe exatamente como a risperidona funciona.
Entretanto, parece reajustar o equilíbrio entre a dopamina e a
serotonina no organismo. O controle dos sintonas é observado com o
decorrer do tratamento.

Contraindicação do Risperidona – Sandoz

Não tome risperidona se você for alérgico a este medicamento ou
a qualquer componente de sua fórmula. A alergia pode ser
reconhecida, por exemplo, por erupção da pele, coceira,
encurtamento da respiração ou inchaço facial. Na ocorrência de
qualquer um destes sintomas, contacte seu médico imediatamente.

Como usar o Risperidona – Sandoz

A risperidona é apresentado na forma de comprimidos ou solução
que devem ser tomados por via oral. Você pode tomar risperidona com
as refeições ou entre elas. Os comprimidos devem ser ingeridos com
uma boa quantidade de água.

É muito importante que a quantidade correta de risperidona seja
tomada, mas isto varia de pessoa para pessoa. É por isto que seu
médico ajustará o número e a concentração dos comprimidos, até que
o efeito desejado seja obtido. Então, siga as instruções de seu
médico cuidadosamente e não altere ou interrompa a dose sem
consultá-lo.

Posologia do Risperidona – Sandoz


Esquizofrenia

Adultos

A risperidona pode ser administrada uma ou duas vezes ao dia. A
dose inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode ser aumentada
para 4 mg no segundo dia. A partir de então a dose deve permanecer
inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário. A
maioria dos pacientes beneficia-se de doses entre 4 e 6 mg/dia. Em
alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose inicial e de
manutenção mais baixa pode ser apropriada. Doses acima de 10 mg/dia
não se mostraram superiores em eficácia em relação a doses mais
baixas, e podem provocar mais sintomas extrapiramidais. A segurança
de doses superiores a 16 mg/dia não foi avaliada e, portanto, não
devem ser usadas.

Um benzodiazepínico pode ser associado ao risperidona quando uma
sedação adicional for necessária.

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada com incrementos de 0,5 mg, duas vezes ao
dia, até uma dose de 1 a 2 mg, duas vezes ao dia.

Pacientes pediátricos (13 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 3 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de 1 a
6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas. Os
pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia. Não existem estudos sobre o uso de risperidona em crianças
menores de 13 anos de idade.

Transferência de outros antipsicóticos para
risperidona

Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma
descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia
com risperidona é iniciada. Se for também medicamente apropriado,
iniciar a terapia com risperidona no lugar da próxima injeção
programada de antipsicóticos “depot”. A manutenção de medicamentos
antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada pelo
médico.

Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em
pacientes com demência relacionada à doença de
Alzheimer

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada individualmente, com incrementos de 0,25 mg
duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A
dose ótima é 0,5 mg duas vezes ao dia para a maioria dos pacientes.
No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com doses de até 1
mg duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente atingiu a dose ótima,
a administração uma vez ao dia pode ser considerada.

Como para todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo de
risperidona deve ser avaliado e justificado periodicamente.

Transtorno do humor bipolar mania

Adultos

Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma
dose inicial de risperidona de 2 mg uma vez ao dia. Esta dose pode
ser ajustada individualmente com incrementos de até 2 mg/dia, com
intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos pacientes irá se
beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia. Para uso em monoterapia,
recomenda-se uma dose inicial de risperidona de 2 ou 3 mg uma vez
ao dia. Se necessário, a dose pode ser ajustada em 1 mg ao dia, em
intervalo não inferior a 24 horas. Recomenda-se uma dose de 2-6
mg/dia.

Pacientes pediátricos (10 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 2,5 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de
0,5 e 6 mg/dia.

Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas. Os pacientes
que apresentarem sonolência persistente podem se beneficiar da
administração de metade da dose diária duas vezes por dia. Assim
como todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo do
risperidona deve ser avaliado e justificado constantemente.

Não existem estudos sobre risperidona no tratamento de mania em
crianças com menos de 10 anos de idade.

Autismo

Pacientes pediátricos (5 a 17 anos)

A dose de risperidona deve ser individualizada de acordo com as
necessidades e a resposta do paciente. O tratamento deve ser
iniciado com 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e 0,5
mg/dia para pacientes com peso gt; 20 kg.

No Dia 4, a dose deve ser aumentada em 0,25 mg/dia para
pacientes com peso lt; 20 kg e em 0,5 mg/dia para pacientes com
peso gt; 20 kg. Essa dose deve ser mantida e a resposta deve ser
avaliada ao redor do 14º dia. Apenas para os pacientes que não
obtiverem resposta clínica suficiente, aumentos adicionais da dose
devem ser considerados. Os aumentos da dose devem ser realizados em
intervalos gt; 2 semanas em aumentos de 0,25 mg para pacientes
lt; 20 kg ou 0,5 mg para pacientes gt; 20 kg. Em estudos
clínicos, a dose máxima estudada não excedeu uma dose diária total
de 1,5 mg em pacientes lt; 20 kg, 2,5 mg em pacientes gt; 20 kg ou
3,5 mg em pacientes gt; 45 kg. Doses inferiores a 0,25mg/dia não se
mostraram efetivas nos estudos clínicos.

Doses de risperidona em pacientes pediátricos com
autismo (total em mg/dia):

*Pacientes pesando gt; 45 kg podem necessitar de doses maiores;
a dose máxima avaliada foi 3,5 mg/dia.

A risperidona pode ser administrada uma vez ao dia ou duas vezes
ao dia. Os pacientes que apresentarem sonolência podem se
beneficiar de uma mudança na administração de uma vez ao dia para
duas vezes ao dia ou uma vez ao dia ao deitar-se. Uma vez que uma
resposta clínica suficiente tenha sido obtida e mantida, deve-se
considerar a redução gradual da dose para obter um equilíbrio ótimo
de eficácia e segurança.

Não há experiência em crianças com menos de 5 anos de idade.

Insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do
fígado)

Pacientes com insuficiência renal ou hepática apresentam menor
capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos
normais. Pacientes com disfunção hepática apresentam aumento na
concentração plasmática da fração livre da risperidona. Sem
considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as
consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser
mais lenta em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

A risperidona deve ser usada com cautela nestes grupos de
pacientes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Risperidona – Sandoz?


Se você estiver no início do tratamento com Risperidona e
esquecer de tomar uma dose do medicamento, você deve tomá-la assim
que se lembrar, em vez de tomar a próxima dose. Continue a tomar as
próximas doses conforme programado. Se você já estiver em
tratamento com risperidona há algum tempo, não tome a dose
esquecida e tome a próxima dose conforme programado.

Nunca tome mais de 16 mg por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Risperidona – Sandoz

Estudos em pacientes idosos com demência demonstraram que
risperidona administrado isoladamente ou com furosemida está
associado a um maior índice de óbito. Informe seu médico se você
estiver tomando furosemida. A furosemida é um medicamento utilizado
para o tratamento de pressão alta ou inchaço de partes do corpo
pelo acúmulo de excesso de fluido. Não houve aumento na incidência
de mortalidade entre pacientes recebendo outros diuréticos
concomitantemente com risperidona. Independentemente do tratamento,
a desidratação foi um fator geral de risco para mortalidade e deve,
portanto, ser evitada cuidadosamente em pacientes idosos com
demência. Em pacientes idosos com demência, alterações repentinas
no estado mental, fraqueza repentina ou paralisia da face, braços
ou pernas, especialmente de um lado, ou casos de fala arrastada,
têm sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que
durante um curto período de tempo, procure seu médico
imediatamente.

O uso do risperidona com medicamentos para o tratamento de
pressão alta pode resultar em pressão baixa. Portanto, se você
precisar usar risperidona e medicamentos para reduzir a pressão
arterial, consulte o seu médico. Diga a seu médico se você ou
alguém em sua família tem histórico de coágulos no sangue. Estes
coágulos foram encontrados nos pulmões e pernas de pacientes que
utilizam risperidona. Coágulos de sangue nos pulmões podem ser
fatais.

Durante um tratamento prolongado, risperidona pode causar
contraturas involuntárias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu
médico.

A risperidona também pode provocar muito raramente um estado de
confusão mental, redução da consciência, febre alta ou
sensação de contratura muscular. Nestes casos, procure seu médico
imediatamente e informe que você está tomando risperidona.

Como números perigosamente baixos de um certo tipo de células
brancas do sangue, necessárias no combate a infecções no seu
sangue, têm sido encontrados muito raramente em pacientes tomando
risperidona, seu médico deverá verificar sua contagem de células
brancas. Diga a seu médico se você sabe que já apresentou níveis
baixos de células brancas no passado (que podem ou não ter sido
causados por outros medicamentos). Aumento de açúcar no sangue tem
sido relatado muito raramente. Procure seu médico se você
apresentar sintomas como sede excessiva ou aumento da vontade de
urinar.

A risperidona deve ser usada com cuidado, e apenas após a
consulta com o seu médico, se você tiver problemas de coração,
particularmente ritmo cardíaco irregular, anormalidades da
atividade elétrica do coração (síndrome do intervalo QT longo) ou
se usar medicamentos que podem alterar a atividade elétrica do
coração. Em poucas pessoas usando medicamentos chamados de
“antagonistas alfa 1a-adrenérgicos”, incluindo a risperidona,
durante uma operação nos olhos por turvação do cristalino
(catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho) pode não
aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a
cirurgia, a íris (parte colorida do olho) pode se tornar flácida,
provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está
fazendo o uso deste medicamento, caso esteja planejando uma
operação nos olhos. Alguns medicamentos (bloqueadores
alfa-adrenérgicos) provocam ereção prolongada e dolorosa do pênis,
a qual foi relatada, também, com risperidona no período de
vigilância pós-comercialização.

A risperidona apresenta efeito antiemético (inibição do vômito)
que pode mascarar os efeitos e sintomas da superdosagem com certos
medicamentos ou de condições como obstrução intestinal, síndrome de
Reye e tumor cerebral. Como ocorre com outros antipsicóticos,
risperidona deve ser usada com cautela em pacientes com história de
convulsões ou outras condições que potencialmente reduzam o limiar
de convulsão. Portanto, informe ao médico se você tem ou já teve
convulsões no passado ou outras condições que potencialmente
reduzam o limiar de convulsão. Agentes antipsicóticos podem
comprometer a capacidade do corpo de reduzir a temperatura central.
Portanto, informe ao médico se você realiza exercícios intensos, se
expõe a calor intenso, exerce atividades que causam desidratação ou
faz uso concomitante de medicamentos com atividade colinérgica.

Ganho de peso

Tente comer moderadamente, pois risperidona pode induzir ganho
de peso.

Doenças cardiovasculares, diabetes, insuficiência renal
(dos rins) ou hepática (do fígado), doença de Parkinson, demência
de corpos de Lewy, ou epilepsia

Se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico.
Supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o
tratamento com risperidona e a posologia talvez tenha que ser
ajustada.

Reações Adversas do Risperidona – Sandoz

Assim como todos os medicamentos, risperidona pode causar
efeitos adversos. As reações adversas relacionadas ao tratamento
com risperidona estão listadas a seguir. Se você tiver algum desses
sintomas, consulte seu médico.

Dados de Estudos Clínicos

Reações adversas geralmente observadas em estudos clínicos em
pacientes com transtorno autista. As seguintes reações adversas
foram relatadas com risperidona em 3 estudos clínicos em pacientes
pediátricos tratados por irritabilidade associada ao transtorno
autista, con incidência igual ou maior do que 5%.

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Distúrbio gastrintestinalVômito, constipação, boca seca,
náusea, hipersecreção salivar
Distúrbios gerais e condições no
local da administração
Fadiga, febre, sede
Infecções e InfestaçõesNasofaringite, rinite, infecção do
trato respiratório superior
InvestigaçõesAumento de peso
Distúrbios do metabolismo e
nutrição
Aumento de apetite
Distúrbios do sistema nervosoSedação, incontinência salivar,
cefaleia, tremor, tontura, parkinsonisno*
Distúrbios renal e urinárioEnurese (incontinência urinária)
Distúrbios respiratório, torácico e
do mediastino
Tosse, coriza, congestão nasal
Distúrbios da pele e tecido
subcutâneo
Eupção cutânea

*Parkinsonismo inclui rigidez músculo esquelética, distúrbio
extrapiramidal, rigidez muscular, rigidez em roda denteada e tensão
muscular.

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos em pacientes adultos com vários transtornos psiquiátricos,
pacientes idosos com demência e pacientes pediátricos. A maioria
das reações adversas foi de gravidade leve a moderada.

Pacientes adultos

As seguintes reações adversas relatadas por ≥ 1% dos
pacientes adultos tratados com risperidona:

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Infecções e
Infestações
Nasofaringite, infecção
do trato respiratório superior, sinusite, infecção do trato
urinário
Distúrbios do Sangue e
do Sistema Linfático
Anemia
Distúrbios do Sistema
Imunológico
Hipersensibilidade
Distúrbios
Psiquiátricos
Insônia, ansiedade,
nervosismo
Distúrbios do Sistema
Nervoso
Parkinsonismo (movimento
lento ou comprometido, sensação de rigidez ou tensão dos músculos,
tornando seus movimentos irregulares, e, algumas vezes, até mesmo a
sensação de movimento “congelado” e depois reiniciando. Outros
sinais de parkinsonismo incluem: movimento lento e embaralhado,
tremor em descanso, aumento da saliva, e perda da expressão do
rosto)*, acatisia (incapacidade de permanecer sentado, inquietação
motora e sensação de tremor muscular)*, sonolência, tontura,
sedação, tremor*, distonia (contração involuntária lenta ou
sustentada dos músculos que pode envolver qualquer parte do corpo e
resultar em postura anormal, embora, geralmente, os músculos da
face estejam envolvidos, incluindo movimentos anormais dos olhos,
boca, língua ou mandíbula)*, letargia, tontura postural,
discinesia* (movimentos involuntários dos músculos, podendo incluir
movimentos repetitivos, espásticos ou contorcidos ou contorções),
síncope (desmaio)
Distúrbios
Oftalmológicos
Visão turva
Distúrbios Auditivos e
do Labirinto
Dor de ouvido
Distúrbios
Cardíacos
Taquicardia (batimentos
acelerados do coração)
Distúrbios
Vasculares
Hipotensão ortostática
(pressão baixa ao se levantar), hipotensão (pressão baixa)
Distúrbios
Respiratórios, Torácicos e do Mediastino
Congestão nasal,
dispneia (encurtamento da respiração), epistaxe (sangramento pelo
nariz), congestão sinusal
Distúrbios
Gastrintestinais
Náusea, constipação,
dispepsia, vômitos, diarreia, hipersecreção salivar (secreção
excessiva de saliva), boca seca, desconforto abdominal, dor
abdominal, desconforto estomacal, dor na região superior do
abdome
Distúrbios da Pele e do
Tecido Subcutâneo
Erupção cutânea, pele
seca, caspa, dermatite seborreica, hiperqueratose
Distúrbios
Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo
Dor nas costas,
artralgia (dor nas articulações), dor nas extremidades
Distúrbios Renais e
Urinários
Incontinência (falta de
controle) urinária
Distúrbios do Sistema
Reprodutor e das Mamas
Distúrbios da
ejaculação
Distúbios GeraisFadiga, astenia, febre,
dor torácica
TestesAumento da creatina
fosfoquinase no sangue, aumento da frequência cardíaca

*Parkinsonismo inclui: distúrbio extrapiramidal, rigidez
musculoesquelética, Parkinsonismo, rigidez em roda dentada,
acinesia, bradicinesia, hipocinesia, face em máscara, rigidez
muscular e Doença de Parkinson. Acatisia inclui: acatisia e
agitação. Distonia inclui: distonia, espasmos musculares,
contrações musculares involuntárias, contratura
muscular, oculogiração, paralisia da língua. Tremores incluem:
tremores e tremor Parkinsoniano de repouso. Discinesia inclui:
discinesia, espasmos musculares involuntários, coreia e
coreoatetose.

Pacientes idosos

As reações adversas foram relatadas por pacientes por ≥ 1% dos
pacientes idosos com demência tratados com risperidona, incluindo
apenas as reações não mencionadas anteriormente ou as reações
adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência
das reações adversas mencionadas anteriormente:

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Infecções e
Infestações
Infecção do trato
urinário, pneumonia, celulite
Distúrbios Nutricionais
e do Metabolismo
Diminuição do
apetite
Distúrbios
Psiquiátricos
Estado confusional
Distúrbios do Sistema
Nervoso
Letargia, ataque
isquêmico transitório, nível deprimido de consciência, produção
excessiva de saliva, acidente vascular cerebral (perda repentina do
suprimento de sangue ao cérebro)
Distúrbios
Oftalmológicos
Conjuntivite
Distúrbios
Vasculares
Hipotensão (pressão
baixa)
Distúrbios
Respiratórios, Torácicos e do Mediastino
Tosse, rinorreia
(secreção nasal)
Distúrbios
Gastrintestinais
Disfagia (dificuldade
para engolir), fecaloma (fezes muito duras)
Distúrbios da Pele e do
Tecido Subcutâneo
Eritema (vermelhidão da
pele)
Distúrbios
Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo
Postura anormal, inchaço
articular
Distúrbios GeraisEdema periférico, febre,
distúrbio de marcha, edema depressível
TestesAumento da temperatura
corporal

Pacientes Pediátricos

As reações adversas foram observadas por ≥ 1% dos pacientes
pediátricos tratados com risperidona, incluindo apenas as reações
não mencionadas para os pacientes adultos ou as reações adversas
com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência das reações
adversas mencionadas para os pacientes adultos.

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Infecções e
Infestações
Infecção do trato
respiratório superior, rinite, gripe
Distúrbios Nutricionais
e do Metabolismo
Apetite aumentado
Distúrbios
Psiquiátricos
Insônia, apatia
Distúrbios do Sistema
Nervoso
Sonolência, cefaleia,
sedação, tontura, tremores, produção excessiva de saliva, disartria
(problemas com a fala), distúrbio da atenção, distúrbio do
equilíbrio, hipersonia (períodos de sono excessivamente
longos)
Distúrbios
Cardíacos
Palpitações (vibração ou
sensação anormal de esmagamento no peito)
Distúrbios
Respiratórios, Torácicos e do Mediastino
Tosse, rinorreia
(secreção nasal), epistaxe (sangramento nasal), dor
faringolaringeana (dor de garganta), congestão pulmonar
Distúrbios
Gastrintestinais
Vômitos, dor na região
superior do abdome, diarreia, hipersecreção salivar, desconforto
estomacal, dor abdominal
Distúrbios da Pele e do
Tecido Subcutâneo
Prurido, acne
Distúrbios
Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo
Mialgia (dor muscular),
dor no pescoço
Distúrbios Renais e
Urinários
Enurese (perda
involuntária de urina), incontinência urinária, polaciúria (urinar
com maior frequência)
Distúrbios do Sistema
Reprodutor e das Mamas
Galactorreia (produção
anormal de leite)
Distúrbios GeraisFadiga, febre, sensação
anormal, letargia, desconforto torácico
TestesAumento do peso,
prolactina sanguínea aumentada (cujos sintomas podem incluir, nos
homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter ou manter ereções
ou outra disfunção sexual, e, em mulheres, ausência de ciclos
menstruais ou outros problemas com o ciclo menstrual)

Outros Dados de Estudos Clínicos

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos, em ≥ 1% e lt;1% dos pacientes adultos, idosos com
demência e pacientes pediátricos tratados com risperidona e/ou
paliperidona (composto ativo resultante da metabolização da
risperidona). As seguintes reações adversas foram observadas em 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Distúrbios
Psiquiátricos
Agitação, insônia*
Distúrbios do Sistema
Nervoso
Acatisia (incapacidade
de permanecer sentado, inquietação motora e sensação de tremor
muscular)*, discinesia (movimentos involuntários dos músculos,
podendo incluir movimentos repetitivos, espásticos ou contorcidos
ou contorções)*, distonia (contração involuntária lenta ou
sustentada dos músculos que pode envolver qualquer parte do corpo e
resultar em postura anormal, embora, geralmente, os músculos da
face estejam envolvidos, incluindo movimentos anormais dos olhos,
boca, língua ou mandíbula)*, Parkinsonismo (movimento lento ou
comprometido, sensação de rigidez ou tensão dos músculos, tornando
seus movimentos irregulares, e, algumas vezes, até mesmo a sensação
de movimento “congelado” e depois reiniciando. Outros sinais de
parkinsonismo incluem: movimento lento e embaralhado, tremor em
descanso, aumento da saliva, e perda da expressão do rosto)*
Distúrbios
Vasculares
Hipertensão (pressão
alta)
Distúrbios
Musculoesqueléticos e do Tecido Conjuntivo
Dor
musculoesquelética
Distúrbios Gerais e
Condições no Local de Administração
Marcha anormal, edema*,
dor
Lesões, Envenenamento e
Complicações do Procedimento
Queda

*Insônia inclui: insônia inicial, insônia média; Acatisia
inclui: hipercinesia, síndrome das pernas inquietas, inquietação;
Discinesia inclui: atetose, coreia, coreoatetose, distúrbio do
movimento, contração muscular, mioclonia; Distonia inclui:
blefaroespasmo, espasmo cervical, emprostótono, espasmo facial,
hipertonia, laringoespasmo, contrações musculares involuntárias,
miotonia, crise oculógira, opistótono, espasmo orofaríngeo,
pleurotótono, riso sardônico, tetania, paralisia da língua, espasmo
da língua, torcicolo, trismo; Parkinsonismo inclui: acinesia,
bradicinesia, rigidez em roda denteada, produção de saliva
aumentada, sintomas extrapiramidais, reflexo glabelar anormal,
rigidez muscular, tensão muscular, rigidez musculoesquelética;
Edema inclui: edema generalizado, edema periférico, edema
depressível.

As seguintes reações adversas foram observadas em lt; 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Infecções e
Infestações
Acarodermatite
(inflamação da pele causada por ácaros), bronquite, cistite
(infecção da bexiga), infecção de ouvido, infecção no olho,
infecção, infecção localizada, onicomicose (micose nas unhas),
infecção no trato respiratório, tonsilite, infecção viral
Distúrbios do Sangue e
Sistema Linfático
Contagem aumentada de
eosinófilos, redução do hematócrito, neutropenia, contagem reduzida
de leucócitos
Distúrbios
Endócrinos
Presença de glicose na
urina, hiperprolactinemia (aumento do hormônio prolactina no
sangue, cujos sintomas podem incluir, nos homens, inchaço das
mamas, dificuldade em obter ou manter ereções ou outra disfunção
sexual, e, em mulheres, ausência de ciclos menstruais ou outros
problemas com o ciclo menstrual)
Distúrbios Metabólicos e
Nutricionais
Anorexia (falta de
apetite), aumento do colesterol sanguíneo, aumento do triglicérides
sanguíneo, hiperglicemia (aumento do açúcar no sangue), polidipsia
(sede excessiva), diminuição do peso
Distúrbios
Psiquiátricos
Embotamento afetivo
(falta de emoção), depressão, redução da libido (desejo sexual),
pesadelo, distúrbio do sono
Distúrbios do Sistema
Nervoso
Distúrbio vascular
cerebral (problemas nos vasos sanguíneos do cérebro), convulsão*,
coordenação anormal, coma diabético (coma devido à diabetes não
controlada), hipoestesia (sensibilidade diminuída ao estímulo),
perda da consciência, parestesia (sensação de formigamento,
pontadas ou dormência na pele), hiperatividade psicomotora,
discinesia tardia (contorções ou movimentos involuntários na face,
língua, ou outras partes do corpo que você não pode controlar),
ausência de resposta a estímulos
Distúrbios
Oftalmológicos
Olhos secos, crise
oculógira, crosta na margem da pálpebra, glaucoma (aumento da
pressão dentro do globo ocular), aumento do lacrimejamento,
hiperemia ocular (vermelhidão dos olhos)
Distúrbios do Ouvido e
Labirinto
Tinido, vertigem
Distúrbios
Cardíacos
Bloqueio
atrioventricular (interrupção da condução entre a parte superior e
inferior do coração), bradicardia (batimentos lentos do coração),
distúrbio de condução, eletrocardiograma anormal, eletrocardiograma
com QT prolongado, arritmia sinusal
Distúrbios
Vasculares
Rubor
Distúrbios
Respiratórios, Torácicos e do Mediastino
Disfonia (dor ou
dificuldade para falar), hiperventilação, pneumonia por aspiração,
estertores, distúrbios respiratórios, congestão do trato
respiratório, chiado
Distúrbios
Gastrintestinais
Queilite (eritema e
ulceração no canto da boca), incontinência fecal, flatulência,
gastroenterite, inchaço da língua, dor de dente
Distúrbios
Hepatobiliares
Aumento da
gama-glutamiltransferase, aumento das enzimas hepáticas, aumento
das transaminases
Distúrbios da Pele e do
Tecido Subcutâneo
Eczema, descoloração da
pele, distúrbio da pele, lesão da pele
Distúrbios do Tecido
Musculoesquelético e Conjuntivo
Rigidez articular,
fraqueza muscular, rabdomiólise (destruição das fibras musculares e
dor nos músculos)
Distúrbios Renais e
Urinários
Disúria (dificuldade ou
dor ao urinar)
Distúrbios do Sistema
Reprodutor e das Mamas
Amenorreia (ausência de
menstruação), secreção das mamas, distúrbio da ejaculação,
disfunção erétil, ginecomastia (aumento das mamas), distúrbio da
menstruação*, disfunção sexual, secreção vaginal
Distúrbios Gerais e
Condições no Local de Administração
Redução da temperatura
do corpo, calafrios, desconforto, síndrome de abstinência (retirada
do medicamento), edema de face, mal-estar, frieza nas extremidades,
sede
Lesões, Envenenamento e
Complicações do Procedimento
Dor do procedimento

*Convulsão inclui: convulsão do tipo grande mal, Distúrbio da
menstruação inclui: menstruação irregular, oligomenorreia
(menstruação escassa).

As seguintes reações adversas foram relatadas com
risperidona e/ou paliperidona em outros estudos clínicos, mas não
relatadas por pacientes tratados com risperidona:

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Distúrbios do Sistema
Imunológico
Reação anafilática
(reação alérgica grave com inchaço que pode envolver a garganta e
levar a dificuldade em respirar)
Distúrbios Metabólicos e
Nutricionais
Hiperinsulinemia
(aumento da insulina no sangue)
Distúrbios
Psiquiátricos
Anorgasmia (incapacidade
de alcançar o orgasmo)
Distúrbios do Sistema
Nervoso
Iinstabilidade da
cabeça, síndrome neuroléptica maligna (confusão, redução ou perda
da consciência, febre alta, e rigidez muscular grave)
Distúrbios
Oftalmológicos
Distúrbio do movimento
dos olhos, fotofobia (hipersensibilidade dos olhos à luz)
Distúrbios
Cardíacos
Síndrome da taquicardia
postural ortostática
Distúrbios
Gastrintestinais
Obstrução
intestinal
Distúrbios da Pele e do
Tecido Subcutâneo
Erupção medicamentosa,
urticária
Distúrbios do Sistema
Reprodutor e das Mamas
Desconforto das mamas,
ingurgitamento das mamas, aumento das mamas, atraso na
menstruação
Distúrbios Gerais e
Condições no Local de Administração
Endurecimento

Dados Pós-Comercialização

As reações adversas observadas com a risperidona e/ou
paliperidona durante a experiência após o início da comercialização
de risperidona estão descritas a seguir:

Classe de sistema de órgãos

Categoria de frequência

Reações adversas

Distúrbios do sangue e
do sistema linfático
Reação muito rara (ocorre em menos
de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), incluindo
relatos isolados
Agranulocitose (redução de um tipo de
células brancas do sangue), trombocitopenia (redução das plaquetas,
células do sangue que auxiliam na interrupção do sangramento)
Distúrbios
endócrinos
Secreção inapropriada do hormônio
antidiurético (hormônio que controla o volume de urina)
Distúrbios metabólicos e
nutricionais
Diabetes mellitus,
cetoacidose diabética (complicações da diabetes não controlada que
podem ser fatais), hipoglicemia (diminuição do nível de açúcar no
sangue), intoxicação por água
Distúrbios
psiquiátricos
Mania (humor eufórico)
Distúrbios do sistema
nervoso
Disgeusia (perda do paladar ou
sensação de gosto estranho)
Distúrbios
oftalmológicos
Síndrome de íris flácida
(intraoperatória), uma condição que pode ocorrer durante a cirugia
de catarata em pacientes que utilizam ou já utilizaram
risperidona
Distúrbios
cardíacos
Fibrilação atrial (ritmo anormal do
coração)
Distúrbios
vasculares
Trombose venosa profunda (coágulos de
sangue nas pernas), embolia pulmonar (coágulos de sangue nos
pulmões)
Distúrbios
respiratórios, torácicos e do mediastino
Síndrome da apneia do sono
(dificuldade para respirar durante o sono)
Distúrbios
gastrintestinais
Pancreatite (inflamação do pâncreas),
íleo (obstrução do intestino)
Distúrbios
hepatobiliares
Icterícia (pele e olhos
amarelados)
Distúrbios da pele e do
tecido subcutâneo
Angioedema (reação alérgica grave
caracterizada por febre, inchaço da boca, face, lábio ou língua,
falta de ar, coceira, erupção cutânea e, algumas vezes, queda na
pressão arterial), alopecia (queda de cabelo)
Distúrbios renais e
urinários

Retenção urinária

Gravidez, puerpério e
condições perinatais
Sndrome de abstinência neonatal
(síndrome de retirada do medicamento que ocorre em
recém-nascidos)
Distúrbios do sistema
reprodutor e das mamas
Priapismo (ereção prolongada e
dolorosa do pênis)
Distúrbios geraisHipotermia (redução da temperatura do
corpo)

Deve-se enfatizar que muitas pessoas não terão nenhum desses
problemas. Então, não hesite em relatar qualquer efeito indesejável
ao seu médico ou farmacêutico. Além disso, informe seu médico ou
farmacêutico se você notar qualquer efeito adverso não mencionado
nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso
do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Risperidona – Sandoz

Pessoas idosas

Pessoas idosas devem tomar doses menores de risperidona do que
as prescritas para os demais pacientes adultos.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

A risperidona pode afetar sua vigilância ou sua capacidade para
dirigir. Durante o tratamento você não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, antes de seu médico avaliar sua sensibilidade a
risperidona pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez

Se você está grávida ou planejando engravidar, você deve
conversar com seu médico, que decidirá se você pode ou não tomar
risperidona.

Agitação, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência, agitação,
problemas respiratórios ou dificuldade na alimentação podem ocorrer
nos recém-nascidos de mães que usaram risperidona no último
trimestre de sua gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Não amamente se estiver tomando risperidona. Consulte seu médico
neste caso.

Composição do Risperidona – Sandoz

Apresentações

Risperidona comprimido revestido 1 mg:

Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos.

Risperidona comprimido revestido 2 mg:

Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos.

Risperidona comprimido revestido 3mg:

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.

Composição

Cada comprimido revestido de 1 mg contém:

Risperidona1 mg
Excipientes*1 comprimido

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose
monoidratada, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio,
hipromelose, macrogol.

Cada comprimido revestido de 2 mg
contém:

Risperidona2 mg
Excipientes*1 comprimido

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose
monoidratada, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio,
hipromelose, macrogol.

Cada comprimido revestido de 3 mg
contém:

Risperidona3 mg
Excipientes*1 comprimido

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose
monoidratada, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio,
hipromelose, macrogol.

Superdosagem do Risperidona – Sandoz

Na superdosagem, um ou mais dos seguintes sinais podem
ocorrer:

Redução do nível de consciência, sonolência, sono, tremores
excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardíaco rápido e
pressão arterial baixa.

Foram relatados casos de condução elétrica anormal no coração
(prolongamento do intervalo QT) e convulsão.

A superdosagem pode acontecer se você tomar outros medicamentos
juntos com o risperidona.

Se você apresentar os sintomas acima, contate o seu médico.
Enquanto isso, você sempre pode começar a tratar esses distúrbios
com carvão ativado, o qual absorve qualquer medicamento ainda
presente no estômago.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Risperidona –
Sandoz

Interação com alimentos

Os alimentos não afetam a absorção de risperidona.

Ingestão concomitante com outros medicamentos e
álcool

A risperidona pode intensificar o efeito do álcool e de
medicamentos que reduzem a capacidade para reagir
(‘tranquilizantes’, analgésicos narcóticos, certos
anti-histamínicos, certos antidepressivos). Assim, não ingira
bebidas alcóolicas e tome estes medicamentos apenas se seu médico
prescrevê-los. Informe seu médico se você está tomando remédios
para tratar doença de Parkinson, pois alguns deles (agonistas
dopaminérgicos, como a levodopa) podem agir contrariamente ao
risperidona.

Se você estiver tomando medicamentos para pressão alta, consulte
o seu médico, uma vez que tomar esses medicamentos com risperidona
pode fazer com que a pressão arterial caia demais. A risperidona
deve ser usada com cuidado quando você estiver usando medicamentos
que alteram a atividade elétrica do coração, como, entre outros,
mas não restrito a: medicamentos para malária, distúrbios do ritmo
cardíaco, alergias, outros antipsicóticos, antidepressivos,
diuréticos ou outros medicamentos que afetem os eletrólitos no
organismo (sódio, potássio, magnésio).

Alguns medicamentos, quando tomados com risperidona podem
aumentar ou diminuir o nível de risperidona no seu sangue.
Portanto, informe ao médico se você iniciar e/ou interromper o
tratamento com algum dos medicamentos a seguir, pois pode ser
necessário alterar a dose de risperidona.

Medicamentos que podem aumentar o nível de risperidona
em seu sangue

Fluoxetina e paroxetina, medicamentos utilizados principalmente
no tratamento da depressão e de distúrbios da ansiedade;
itraconazol e cetoconazol, medicamentos para tratar infecções
causadas por fungos; certos medicamentos usados no tratamento da
AIDS, tais como ritonavir; verapamil, um medicamento usado para
tratar pressão alta e/ou ritmo anormal do coração; sertralina e
fluvoxamina, medicamentos usados para tratar depressão e outros
transtornos psiquiátricos.

Medicamentos que podem diminuir o nível de risperidona
no seu sangue

Carbamazepina, um medicamento usado principalmente para
epilepsia ou neuralgia do trigêmeo (crises de dor intensa na face);
rifampicina, um medicamento para tratar algumas infecções.

A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da
acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de
risperidona no sangue, mas é improvável que possam alterar os
efeitos de risperidona.

A eritromicina, um antibiótico, não apresenta efeito sobre o
nível de risperidona no sangue. O topiramato, um medicamento
utilizado para tratar epilepsia e enxaqueca, não apresenta um
efeito significativo sobre o nível de risperidona no sangue.

A galantamina e a donepezila, medicamentos utilizados no
tratamento da demência, não apresentam efeitos sobre o
risperidona.

A risperidona não demonstrou efeitos sobre o lítio e o
valproato, dois medicamentos utilizados no tratamento da mania, ou
sobre a digoxina, um medicamento para o coração.

Tomar risperidona com furosemida, um medicamento utilizado para
tratar condições como insuficiência cardíaca e hipertensão, pode
ser uma associação perigosa em idosos com demência. Informe seu
médico se você estiver tomando furosemida.

Informe seu médico se você está tomando qualquer outro
medicamento. Ele decidirá quais os medicamentos que você pode
utilizar com risperidona.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Risperidona – Sandoz

Os alimentos não afetam a absorção de Risperidona (substância
ativa).

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada principalmente
através da CYPD26 e, em menor extensão, através da CYP3A4. Tanto a
Risperidona (substância ativa) como seu metabólito ativo
9-hidróxi-Risperidona (substância ativa) são substratos da
glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da
CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a
atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a
farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Ação da Substância Risperidona – Sandoz

Resultados de Eficácia


Esquizofrenia

A evidência de eficácia de curto prazo com Risperidona
(substância ativa) oral no tratamento de esquizofrenia é
proveniente de 3 estudos clínicos duplo-cegos, comparados com
ativo, que no total envolveram mais de 2.200 pacientes com
esquizofrenia. Dois dos 3 estudos também tiveram um braço placebo.
A eficácia da Risperidona (substância ativa) oral no tratamento de
manutenção da esquizofrenia foi demonstrada em 2 estudos
duplo-cegos, comparados com ativo; 1 estudo com uma duração de
12 meses e 1 estudo com uma duração de 1 a 2 anos.

Para estabelecer a segurança e a eficácia do tratamento com
Risperidona (substância ativa) oral em um regime de dose única
diária, 3 estudos duplo-cegos foram conduzidos. Um destes 3 estudos
incluiu um braço placebo. Um total de 815 pacientes nestes estudos
foram tratados com Risperidona (substância ativa), dos quais 328
receberam um regime posológico de duas doses diárias e 487 um
regime posológico de uma dose diária. Ambos os estudos de curta e
longa duração, e os estudos de regime posológico de dose única
diária, incluíram pacientes adultos com um diagnóstico de
esquizofrenia de acordo com o critério do Manual Diagnóstico e
Estatístico de Transtornos Mentais.

Um estudo aberto de 12 semanas foi conduzido para avaliar a
segurança e tolerabilidade da Risperidona (substância ativa) oral
em pacientes idosos com idade de 65 anos ou mais com um diagnóstico
DSM de esquizofrenia.

Os estudos mencionados anteriormente utilizaram diversos
instrumentos para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos,
incluindo a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), a
Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS), a Escala de
Impressão Clínica Global de Mudança (CGI-C) e Gravidade (CGI-S), e
a Escala de Avaliação de Sintomas Negativos (SANS).

Transtorno bipolar I

A evidência da eficácia e segurança da Risperidona (substância
ativa) em monoterapia no tratamento da mania do transtorno bipolar
I é baseada nos resultados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. Dois destes estudos foram estudos de 3
semanas de duração e avaliaram a eficácia e segurança da
Risperidona (substância ativa) versus placebo. Todos os
pacientes que completaram estes estudos puderam entrar em um estudo
de extensão, aberto, de 9 semanas.

Um estudo teve um período de tratamento duplo-cego de 3 semanas
(Risperidona (substância ativa), haloperidol ou placebo), seguido
por um período de manutenção de 9 semanas, com tratamento tanto
duplo-cego (Risperidona (substância ativa) ou haloperidol) quanto
aberto (Risperidona (substância ativa)). Um braço de haloperidol
foi incluído como uma referência interna em ambos os períodos
– a fase aguda de três semanas e o período de manutenção
consecutivo de nove semanas.

O desenho do estudo RIS-INT-69 para estabelecer a manutenção do
efeito seguiu de maneira próxima o desenho que consistiu em uma
comparação direta dos braços de tratamento ativo (produto teste e
comparador ativo) cobrindo um período de 12 semanas. Os pacientes
do grupo placebo que permaneceram no período duplo-cego após três
semanas receberam Risperidona (substância ativa). As comparações
estatísticas de 12 semanas incluíram apenas aqueles pacientes
randomizados destinados à Risperidona (substância ativa) ou ao
haloperidol no início do estudo. Pacientes do grupo placebo que
mudaram para Risperidona (substância ativa) não foram incluídos
nesta análise.

Dois estudos foram executados para avaliar a eficácia e a
segurança da Risperidona (substância ativa) em combinação com
estabilizadores de humor (lítio ou valproato; e lítio, valproato e
carbamazepina) versus placebo em combinação com
estabilizadores de humor no tratamento de pacientes com episódios
de mania do transtorno bipolar. O estudo também incluiu um braço de
haloperidol apenas como uma referência interna para avaliar a
validade do desenho e para facilitar a interpretação correta dos
resultados dos estudos. Ambos os estudos incluíram um fase
duplo-cega de 3 semanas, seguida por uma fase aberta, não
controlada, de dez semanas.

Todos os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes que
tiveram transtorno bipolar I de acordo com os critérios do Manual
Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais 4ª edição
(DSM-IV). Os estudos RIS-INT-69 e RIS-USA-239 incluíram apenas
pacientes com episódios de mania. Os estudos RIS-IND-2, RIS-USA-102
e RIS-INT-46 também incluíram pacientes com episódios mistos, ou
seja, episódios de mania com sintomas concomitantes de depressão
maior por ao menos sete dias.

Em todos os estudos clínicos, a Risperidona (substância ativa)
foi administrada em uma faixa de dose flexível de 1 a 6 mg.

Transtornos do comportamento em pacientes com
demência

A Risperidona (substância ativa) demonstrou sua segurança e
eficácia no tratamento de um ou mais Sintomas Comportamentais e
Psicológicos de Demência (BPSD) em três estudos duplo-cegos,
controlados por placebo, em pacientes idosos com demência. A
análise agrupada da eficácia destes estudos representa dados de
1.150 pacientes idosos internados em instituição (722 tratados com
Risperidona (substância ativa)). Dados de segurança de longo prazo
(até 12 meses) com Risperidona (substância ativa) em pacientes
idosos com demência também estão disponíveis. A população em cada
um destes estudos era de pacientes que estavam internados em uma
casa de repouso ou hospital e apresentavam distúrbios
comportamentais que foram pelo menos problemas moderados para os
cuidadores ou perigosos para eles próprios.

Os estudos incluíram pacientes com uma ampla faixa de BPSD,
baseado na pontuação total na BEHAVE-AD; o estudo RIS-AUS-5
especificamente considerou pacientes exibindo comportamento
agressivo, baseado em uma pontuação mínima de agressão total na
subscala do Inventário de Agitação de Cohen-Mansfield (CMAI). Os
pacientes foram recrutados de um espectro completo de gravidade de
demência e debilitação cognitiva e apresentavam demência de
Alzheimer, demência vascular ou diagnóstico misto de acordo com os
critérios do DSM-IV. Pacientes com demências de Lewy-body foram
excluídos do RIS-AUS-5. Pacientes com outras demências ou outras
condições neurológicas, as quais diminuem as funções cognitivas,
foram excluídos de todos os estudos, assim como pacientes com
outros distúrbios psicológicos.

Nos estudos controlados de fase 3, a eficácia foi avaliada por
meio da BEHAVE-AD e CMAI para avaliar a gravidade e a frequência
dos sintomas, respectivamente. A relevância das mudanças na escala
de comportamento foi avaliada usando a escala CGI. Dois estudos
adicionais, controlados por placebo, duplo-cegos, foram conduzidos
em um subgrupo de pacientes com BPSD, no caso, pacientes com
psicose na Doença de Alzheimer.

Autismo em crianças e adolescentes

A evidência de eficácia de Risperidona (substância ativa) oral
em crianças e adolescentes diagnosticadas com autismo, conforme
definido pelos critérios DSM-IV, foi baseada principalmente em dois
estudos duplo-cego, controlados por placebo, com duração de 8
semanas, em crianças e adolescentes com autismo ou outros
Transtornos Invasivos do Desenvolvimento (TID). Um dos estudos era
randomizado, duplo-cego, com grupo-paralelo, dose flexível, com
duração de 8 semanas, de segurança e eficácia de Risperidona
(substância ativa) em crianças e adolescentes (com idade de 5 a 17
anos e 2 meses) com autismo. O estudo foi conduzido por uma rede de
unidades de pesquisa de psicofarmacologia pediátrica e patrocinado
pelo Instituto Nacional de Doenças Mentais.

Outro estudo era duplo cego, randomizado, com grupo-paralelo,
controlado por placebo, dose flexível, de 8 semanas, de segurança e
eficácia da Risperidona (substância ativa) em crianças com idade
entre 5 a 12 anos com autismo ou outros TIDs. A variável primária
de eficácia em ambos estudos foi a mudança frente a linha de base
no desfecho final na subescala de irritabilidade coprimária ou
secundária de eficácia nestes estudos.

Os estudos demonstraram que a Risperidona (substância ativa), a
uma dose oral mediana modal de 2,0 mg/dia, melhora
significativamente os sintomas de autismo em crianças e
adolescentes entre 5 e 17 anos. A melhora foi observada na semana 2
e foi mantida nas semanas 4, 6 e 8. Os resultados do estudo
indicaram que uma dose oral mediana modal de 0,04 mg/kg/dia de
Risperidona (substância ativa) melhora significativamente os
sintomas de autismo ou outros TIDs em crianças com idade de 5 a 12
anos.

Uma melhora clinicamente significativa com Risperidona
(substância ativa) foi observada nas subescalas ABC que
correspondem aos sintomas do autismo, incluindo os sintomas
principais de prejuízo na interação social, prejuízo na
comunicação, comportamentos repetitivos e esteriotipados,
interesses e atividades associadas aos sintomas de hiperatividade,
falta de atenção, agressividade para com os outros e consigo mesmo,
e acessos de raiva. A eficácia foi observada independente dos
subgrupos demográficos (idade/raça/sexo), presença/ausência de
sonolência como um evento adverso, ou quociente de
inteligência.

A Risperidona (substância ativa) oral foi significativamente
superior ao placebo para reduzir irritabilidade e melhorou
significativamente os sintomas de autismo, conforme demonstrado por
alterações nas diferenças dos quadrados mínimos da linha de base
para todas as subescalas ABC (irritabilidade, letargia e reclusão
social, comportamento estereotipado, hiperatividade e discurso
inapropriado) e 3 subgrupos de subescalas ABC em autismo
(irritabilidade, letargia e reclusão social, comportamento
estereotipado, hiperatividade). Os resultados clínicos mensurados
pela CGI-C confirmam que as alterações na ABC (mensuradas pelos
pais ou cuidador) são clinicamente relevantes e a porcentagem de
pacientes que foram responsivos à CGI-C (“muita melhora” ou
“extrema melhora”) foi significativa com a Risperidona (substância
ativa) – aproximadamente mais 64,0% e 32,4% (subgrupo autismo)
pacientes foram CGI-C responsivos com Risperidona (substância
ativa) do que com placebo. Aproximadamente mais 40,1% e 26,1%
(subgrupo autismo) pacientes foram ABC responsivos com Risperidona
(substância ativa) do que com o placebo (diminuição ou melhora ≥
50% da linha de base em pelo menos 2 subescalas ABC e nenhuma ABC
demonstrou aumento ou piora ≥ 10%).

Referências

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Behavioral Symptoms in Children with Autistic and Other Pervasive
Developmental Disorders.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Risperidona (substância ativa) é um antagonista seletivo das
monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ela tem uma alta
afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT2 e
dopaminérgicos D2. A Risperidona (substância ativa)
liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e
adrenérgicos alfa-2. A Risperidona (substância ativa) não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de a Risperidona
(substância ativa) ser um antagonista D2 potente, o que
é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas
positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade
motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os
neurolépticos clássicos.

O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central
pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais
e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e
afetivos da esquizofrenia.

Propriedades Farmacocinéticas

A solução oral e os comprimidos revestidos de Risperidona
(substância ativa) são bioequivalentes.

Absorção

A Risperidona (substância ativa) é completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas
em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e,
portanto, a Risperidona (substância ativa) pode ser ingerida
durante as refeições ou não.

Distribuição

A Risperidona (substância ativa) é rapidamente distribuída. O
volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a Risperidona
(substância ativa) se liga à albumina e à alfa1 glicoproteína
ácida. A ligação da Risperidona (substância ativa) à proteína
plasmática é de 88% e 77% para a 9-hidróxi-risperidona.

Uma semana após a administração, 70% da dose é excretada na
urina e 14% nas fezes. Na urina, a Risperidona (substância ativa)
mais 9-hidróxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante
são metabólitos inativos.

Metabolismo

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada pela CYP2D6 em
9-hidróxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica
similar à Risperidona (substância ativa). A fração antipsicótica
ativa é assim formada pela Risperidona (substância ativa) e pela
9-hidróxi-risperidona juntas. Outra via metabólica da Risperidona
(substância ativa) é a N-desalquilação.

Eliminação

Após administração oral a pacientes psicóticos, a Risperidona
(substância ativa) é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia
vida de eliminação da 9-hidróxi-risperidona e da fração
antipsicótica ativa é de 24 horas.

Proporcionalidade de dose

O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a Risperidona
(substância ativa) e em 4-5 dias para a 9-hidróxi-risperidona, na
maioria dos pacientes.

As concentrações plasmáticas de Risperidona (substância ativa)
são proporcionais à dose, dentro da faixa terapêutica.

Populações especiais

Pacientes pediátricos:

A farmacocinética da Risperidona (substância ativa), da
9-hidróxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa em crianças é
similar àquela em adultos.

Insuficiência renal e hepática:

Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas
ativas mais altas e uma diminuição na depuração plasmática da
fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperidona
(substância ativa) foram normais em pacientes com insuficiência
hepática, mas a média da fração livre de Risperidona (substância
ativa) no plasma aumentou em cerca de 35%.

Dados pré-clínicos

Em estudos de toxicidade (sub)crônica, nos quais a administração
foi iniciada em ratos e cães sexualmente imaturos, efeitos
dose-dependentes estavam presentes no trato genital de machos e
fêmeas e na glândula mamária. Estes efeitos estavam relacionados
com os níveis aumentados de prolactina sérica, resultantes da
atividade da Risperidona (substância ativa) de bloqueio do receptor
dopaminérgico D2.

Em um estudo de toxicidade juvenil em ratos, observou-se o
aumento na mortalidade dos filhotes e o atraso no desenvolvimento
físico.

Em um estudo de 40 semanas em cães jovens, a maturação sexual
foi atrasada em cães jovens. O crescimento de ossos longos não foi
afetado em uma dose semelhante à dose máxima para adolescentes
humanos (6 mg/dia).

Efeitos foram observados em uma dose 4 vezes (com base na AUC)
ou 7 vezes (com base em mg/m2) a dose máxima em
adolescentes humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Cuidados de Armazenamento do Risperidona –
Sandoz

Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e
30oC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Você pode identificar a concentração dos comprimidos revestidos
pela sua cor e tamanho. Isto é importante porque há 3 tipos de
comprimidos revestidos, cada um contendo uma quantidade diferente
de risperidona.

Risperidona 1 mg

Comprimido revestido branco, oval, com vinco em ambas as faces e
com a gravação “1” em uma das faces.

Risperidona 2 mg

Comprimido revestido alaranjado, oval, com vinco em ambas as
faces e com a gravação “2” em uma das faces.

Risperidona 3 mg

Comprimido revestido amarelo, oval, com vinco em ambas as faces
e com a gravação “3” em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Risperidona – Sandoz

Reg. M.S.: 1.0047.0449

Farm. Resp.:

Cláudia Larissa S. Montanher
CRF-PR nº 17.379

Registrado e Fabricado por:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido sob
prescrição médica.

Risperidona-Sandoz, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.