Rispalum

Rispalum pode ser usado tanto em quadros de início súbito
(agudos) como nos de longa duração (crônicos). Além disso, após o
alívio dos sintomas, Rispalum é usado para manter os distúrbios sob
controle, isto é, para prevenir recaídas.

A substância ativa do Rispalum é a risperidona.

Rispalum é usado, também, em outras condições, especificamente
para controlar os transtornos do comportamento tais como agressão
verbal e física, desconfiança doentia, agitação e vagar em pessoas
que perderam suas funções mentais (isto é, pessoas com
demência).

Outra condição para a qual você pode receber Rispalum é a mania,
caracterizada por sintomas como humor elevado, expansivo ou
irritável, auto-estima aumentada, necessidade de sono reduzida,
pressão para falar, pensamento acelerado, redução da atenção e
concentração ou diminuição da capacidade de julgamento, incluindo
comportamentos inadequados ou agressivos.

Rispalum também pode ser usado para o tratamento de
irritabilidade associada ao transtorno autista, em crianças e
adolescentes, incluindo sintomas de agressão a outros, como
auto-agressão deliberada, crises de raiva e angústia e mudança
rápida de humor.

Como o Rispalum funciona?

Os medicamentos antipsicóticos afetam compostos químicos que
permitem a comunicação entre as células nervosas
(neurotransmissores). Estes compostos químicos são a dopamina e a
serotonina. Não se sabe extamente como Rispalum funciona.
Entretanto, parece reajustar o equilíbrio entre a dopamina e a
serotonina no organismo.

O controle dos sintomas é observado com o decorrer do
tratamento.

Contraindicação do Rispalum

Não tome Rispalum se você for alérgico a este medicamento ou a
qualquer componente de sua fórmula. A alergia pode ser reconhecida,
por exemplo, por erupção da pele, coceira, encurtamento da
respiração ou inchaço facial. Na ocorrência de qualquer um destes
sintomas, contacte seu médico imediatamente.

Como usar o Rispalum

Rispalum é apresentado na forma de comprimidos ou solução que
devem ser tomados por via oral.

Você pode tomar Rispalum com as refeições ou entre elas. Os
comprimidos devem ser ingeridos com uma boa quantidade de água. É
muito importante que a quantidade correta de Rispalum seja tomada,
mas isto varia de pessoa para pessoa. É por isto que seu médico
ajustará o número e a concentração dos comprimidos, até que o
efeito desejado seja obtido. Então, siga as instruções de seu
médico cuidadosamente e não altere ou interrompa a dose sem
consultá-lo.

Posologia do Rispalum

Esquizofrenia

Adultos

Rispalum pode ser administrado uma ou duas vezes ao dia. A dose
inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode ser aumentada para 4
mg no segundo dia. A partir de então a dose deve permanecer
inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário. A
maioria dos pacientes beneficia-se de doses entre 4 e 6 mg/dia.

Em alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose inicial
e de manutenção mais baixa pode ser apropriada. Doses acima de 10
mg/dia não se mostraram superiores em eficácia em relação a doses
mais baixas, e podem provocar mais sintomas extrapiramidais. A
segurança de doses superiores a 16 mg/dia não foi avaliada e,
portanto, não devem ser usadas.

Um benzodiazepínico pode ser associado ao Rispalum quando uma
sedação adicional for necessária.

Populações especiais

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada com incrementos de 0,5 mg, duas vezes ao
dia, até uma dose de 1 a 2 mg, duas vezes ao dia.

Pacientes pediátricos (13 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 3 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de 1 a
6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas. Os
pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia. Não existem estudos sobre o uso de Rispalum em crianças
menores de 13 anos de idade.

Transferência de outros antipsicóticos para
Rispalum

Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma
descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia
com Rispalum é iniciada. Se for também medicamente apropriado,
iniciar a terapia com Rispalum no lugar da próxima injeção
programada de antipsicóticos “depot”. A manutenção de medicamentos
antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada pelo
médico.

Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em
pacientes com demência relacionada à doença de
Alzheimer

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada individualmente, com incrementos de 0,25 mg
duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A
dose ótima é 0,5 mg duas vezes ao dia para a maioria dos pacientes.
No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com doses de até 1
mg duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente atingiu a dose ótima,
a administração uma vez ao dia pode ser considerada. Como para
todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo de Rispalum. deve
ser avaliado e justificado periodicamente.

Transtorno do humor bipolar – mania

Adultos

Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma
dose inicial de Rispalum de 2 mg uma vez ao dia. Esta dose pode ser
ajustada individualmente com incrementos de até 2 mg/dia, com
intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos pacientes irá se
beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia. Para uso em monoterapia,
recomenda-se uma dose inicial de Rispalum de 2 ou 3 mg uma vez ao
dia. Se necessário, a dose pode ser ajustada em 1 mg ao dia, em
intervalo não inferior a 24 horas. Recomenda-se uma dose de 2-6
mg/dia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos (10 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 2,5 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de
0,5 e 6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas.
Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia. Assim como todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo
do Rispalum deve ser avaliado e justificado constantemente.

Não existem estudos sobre Rispalum no tratamento de mania em
crianças com menos de 10 anos de idade.

Autismo

Pacientes pediátricos (5 a 17 anos)

A dose de Rispalum deve ser individualizada de acordo com as
necessidades e a resposta do paciente. O tratamento deve ser
iniciado com 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e 0,5
mg/dia para pacientes com peso gt; 20 kg. No Dia 4, a dose deve ser
aumentada em 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e em 0,5
mg/dia para pacientes com peso gt; 20 kg. Essa dose deve ser
mantida e a resposta deve ser avaliada ao redor do 14o dia. Apenas
para os pacientes que não obtiverem resposta clínica suficiente,
aumentos adicionais da dose devem ser considerados. Os aumentos da
dose devem ser realizados em intervalos gt; 2 semanas em aumentos
de 0,25 mg para pacientes lt; 20 kg ou 0,5 mg para pacientes gt; 20
kg. Em estudos clínicos, a dose máxima estudada não excedeu uma
dose diária total de 1,5 mg em pacientes lt; 20 kg, 2,5 mg em
pacientes lt; 20 kg ou 3,5 mg em pacientes gt; 45 kg. Doses
inferiores a 0,25mg/dia não se mostraram efetivas nos estudos
clínicos.

Doses de Rispalum em pacientes pediátricos com autismo
(total em mg/dia):

* Pacientes pesando gt; 45kg podem necessitar de doses maiores;
a dose máxima avaliada foi de 3,4mg/dia.

Rispalum pode ser administrado uma vez ao dia ou duas vezes ao
dia.

Os pacientes que apresentarem sonolência podem se beneficiar de
uma mudança na administração de uma vez ao dia para duas vezes ao
dia ou uma vez ao dia ao deitar-se. Uma vez que uma resposta
clínica suficiente tenha sido obtida e mantida, deve-se considerar
a redução gradual da dose para obter um equilíbrio ótimo de
eficácia e segurança.

Não há experiência em crianças com menos de 5 anos de idade.

Insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do
fígado)

Pacientes com insuficiência renal ou hepática apresentam menor
capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos
normais. Pacientes com disfunção hepática apresentam aumento na
concentração plasmática da fração livre da risperidona. Sem
considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as
consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser
mais lenta em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Rispalum deve ser usado com cautela nestes grupos de
pacientes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico. Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Rispalum?

Se você estiver no início do tratamento com Rispalum e
esquecer de tomar uma dose do medicamento, você deve tomá-la assim
que se lembrar, em vez de tomar a próxima dose. Continue a tomar as
próximas doses conforme programado.

Se você já estiver em tratamento com Rispalum há algum
tempo, não tome a dose esquecida e tome a próxima dose conforme
programado.

Nunca tome mais de 16 mg por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Rispalum

Estudos em pacientes idosos com demência demonstraram que
risperidona administrado isoladamente ou com furosemida está
associado a um maior índice de óbito. Informe seu médico se você
estiver tomando furosemida. A furosemida é um medicamento utilizado
para o tratamento de pressão alta ou inchaço de partes do corpo
pelo acúmulo de excesso de fluido. Não houve aumento na incidência
de mortalidade entre pacientes recebendo outros diuréticos
concomitantemente com risperidona. Independentemente do tratamento,
a desidratação foi um fator geral de risco para mortalidade e deve,
portanto, ser evitada cuidadosamente em pacientes idosos com
demência. Em pacientes idosos com demência, alterações repentinas
no estado mental, fraqueza repentina ou paralisia da face, braços
ou pernas, especialmente de um lado, ou casos de fala arrastada,
têm sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que
durante um curto período de tempo, procure seu médico
imediatamente.

O uso do Rispalum com medicamentos para o tratamento de pressão
alta pode resultar em pressão baixa. Portanto, se você precisar
usar Rispalum e medicamentos para reduzir a pressão arterial,
consulte o seu médico. Diga a seu médico se você ou alguém em sua
família tem histórico de coágulos no sangue. Estes coágulos foram
encontrados nos pulmões e pernas de pacientes que utilizam
Rispalum. Coágulos de sangue nos pulmões podem ser fatais.

Durante um tratamento prolongado, Rispalum pode causar
contraturas involuntárias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu
médico.

Rispalum também pode provocar muito raramente um estado de
confusão mental, redução da consciência, febre alta ou sensação de
contratura muscular. Nestes casos, procure seu médico imediatamente
e informe que você está tomando Rispalum.

Como números perigosamente baixos de um certo tipo de células
brancas do sangue, necessárias no combate a infecções no seu
sangue, têm sido encontrados muito raramente em pacientes tomando
Rispalum, seu médico deverá verificar sua contagem de células
brancas. Diga a seu médico se você sabe que já apresentou níveis
baixos de células brancas no passado (que podem ou não ter sido
causados por outros medicamentos). Aumento de açúcar no sangue tem
sido relatado muito raramente. Procure seu médico se você
apresentar sintomas como sede excessiva ou aumento da vontade de
urinar.

Rispalum deve ser usado com cuidado, e apenas após a consulta
com o seu médico, se você tiver problemas de coração,
particularmente ritmo cardíaco irregular, anormalidades da
atividade elétrica do coração (síndrome do intervalo QT longo) ou
se usar medicamentos que podem alterar a atividade elétrica do
coração.

Durante uma operação nos olhos por turvação do cristalino
(catarata), a pupila (círculo preto no meio do olho) pode não
aumentar de tamanho conforme necessário. Além disso, durante a
cirurgia, a íris (parte colorida do olho) pode se tornar flácida,
provocando danos nos olhos. Informe seu médico que você está
fazendo o uso deste medicamento, caso esteja planejando uma
operação nos olhos.

Alguns medicamentos (bloqueadores alfa-adrenérgicos) provocam
ereção prolongada e dolorosa do pênis, a qual foi relatada, também,
com Rispalum no período de vigilância pós-comercialização.

Rispalum apresenta efeito antiemético (inibição do vômito) que
pode mascarar os efeitos e sintomas da superdosagem com certos
medicamentos ou de condições como obstrução intestinal, síndrome de
Reye e tumor cerebral. Como ocorre com outros antipsicóticos,
Rispalum deve ser usado com cautela em pacientes com história de
convulsões ou outras condições que potencialmente reduzam o limiar
de convulsão. Portanto, informe ao médico se você tem ou já teve
convulsões no passado ou outras condições que potencialmente
reduzam o limiar de convulsão. Agentes antipsicóticos podem
comprometer a capacidade do corpo de reduzir a temperatura central.
Portanto, informe ao médico se você realiza exercícios intensos, se
expõe a calor intenso, exerce atividades que causam desidratação ou
faz uso concomitante de medicamentos com atividade colinérgica.

Ganho de peso

Tente comer moderadamente, pois Rispalum pode induzir ganho de
peso.

Doenças cardiovasculares, diabetes, insuficiência renal
(dos rins) ou hepática (do fígado), doença de Parkinson, demência
de corpos de Lewy, ou epilepsia

Se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico.
Supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o
tratamento com Rispalum e a posologia talvez tenha que ser
ajustada.

Reações Adversas do Rispalum

Assim como todos os medicamentos, Rispalum pode causar
efeitos adversos. As reações adversas relacionadas ao tratamento
com Rispalum estão listadas a seguir. Se você tiver algum
desses sintomas, consulte seu médico.

Dados de Estudos Clínicos

Reações adversas geralmente observadas em estudos
clínicos em paciente com transtorno autista

As seguintes reações adversas foram relatadas com
Rispalum em 3 estudos clínicos em pacientes pediátricos
tratados por irritabilidade associada ao transtorno autista, com
incidência igual ou maior do que 5%:

*Parkinsonismo inclui rigidez musculo esquelética, distúrbio
extrapiramidal, rigidez muscular, rigidez em roda denteada e tensão
muscular.

A seguir listamos as reações adversas observadas em
estudos clínicos em pacientes adultos com vários transtornos
psiquiátricos, pacientes idosos com demência e pacientes
pediátricos. A maioria das reações adversas foi de gravidade leve a
moderada:

Pacientes adultos

As seguintes reações adversas relatadas por ≥ 1% dos
pacientes adultos tratados com risperidona:

*Parkinsonismo inclui: distúrbio extrapiramidal, rigidez
musculoesquelética, Parkinsonismo, rigidez em roda dentada,
acinesia, bradicinesia, hipocinesia, face em máscara, rigidez
muscular e Doença de Parkinson. Acatisia inclui: acatisia e
agitação. Distonia inclui: distonia, espasmos musculares,
contrações musculares involuntárias, contratura muscular,
oculogiração, paralisia da língua. Tremores incluem: tremores e
tremor Parkinsoniano de repouso. Discinesia inclui: discinesia,
espasmos musculares involuntários, coreia e coreoatetose.

Pacientes idosos

As reações adversas foram relatadas por ≥ 1% dos
pacientes idosos com demência tratados com risperidona, incluindo
apenas as reações não mencionadas anteriormente ou as reações
adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência
das reações adversas mencionadas anteriormente:

Pacientes Pediátricos

As reações adversas foram observadas por ≥ 1% dos
pacientes pediátricos tratados com risperidona incluindo apenas as
reações não mencionadas para os pacientes adultos ou as reações
adversas com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência
das reações adversas mencionadas para os pacientes
adultos:

Outros Dados de Estudos Clínicos

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos, em ≥ 1% e lt;1% dos pacientes adultos, idosos com
demência e pacientes pediátricos tratados com risperidona e/ou
paliperidona (composto ativo resultante da metabolização da
risperidona).

As seguintes reações adversas foram observadas em ≥ 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:

Distúrbios Psiquiátricos:

Agitação, insônia*.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Acatisia (incapacidade de permanecer sentado, inquietação motora
e sensação de tremor muscular)*, discinesia (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções)*, distonia (contração
involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode envolver
qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal, embora,
geralmente, os músculos da face estejam envolvidos, incluindo
movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou mandíbula)*,
Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de rigidez
ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos irregulares, e,
algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento “congelado” e
depois reiniciando. Outros sinais de parkinsonismo incluem:
movimento lento e embaralhado, tremor em descanso, aumento da
saliva, e perda da expressão do rosto)*.

Distúrbios Vasculares:

Hipertensão (pressão alta).

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo:

Dor musculoesquelética.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração:

Marcha anormal, edema*, dor.

Lesões, Envenenamento e Complicações do
Procedimento:

Queda.

*Insônia inclui: insônia inicial, insônia média; Acatisia
inclui: hipercinesia, síndrome das pernas inquietas, inquietação;
Discinesia inclui: atetose, coreia, coreoatetose, distúrbio do
movimento, contração muscular, mioclonia; Distonia inclui:
blefaroespasmo, espasmo cervical, emprostótono, espasmo facial,
hipertonia, laringoespasmo, contrações musculares involuntárias,
miotonia, crise oculógira, opistótono, espasmo orofaríngeo,
pleurotótono, riso sardônico, tetania, paralisia da língua, espasmo
da língua, torcicolo, trismo; Parkinsonismo inclui: acinesia,
bradicinesia, rigidez em roda denteada, produção de saliva
aumentada, sintomas extrapiramidais, reflexo glabelar anormal,
rigidez muscular, tensão muscular rigidez musculoesquelética; Edema
inclui: edema generalizado, edema periférico, edema
depressível.

As seguintes reações adversas foram observadas em lt; 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:

Infecções e Infestações:

Acarodermatite (inflamação da pele causada por ácaros),
bronquite, cistite (infecção da bexiga), infecção de ouvido,
infecção no olho, infecção, infecção localizada, onicomicose
(micose nas unhas), infecção no trato respiratório, tonsilite,
infecção viral.

Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático:

Contagem aumentada de eosinófilos, redução do hematócrito,
neutropenia, contagem reduzida de leucócitos.

Distúrbios Endócrinos:

Presença de glicose na urina, hiperprolactinemia (aumento do
hormônio prolactina no sangue, cujos sintomas podem incluir, nos
homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter ou manter ereções
ou outra disfunção sexual, e, em mulheres, ausência de ciclos
menstruais ou outros problemas com o ciclo menstrual).

Distúrbios Metabólicos e Nutricionais:

Anorexia (falta de apetite), aumento do colesterol sanguíneo,
aumento do triglicérides sanguíneo, hiperglicemia (aumento do
açúcar no sangue), polidipsia (sede excessiva), diminuição do
peso.

Distúrbios Psiquiátricos:

Embotamento afetivo (falta de emoção), depressão, redução da
libido (desejo sexual), pesadelo, distúrbio do sono.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Distúrbio vascular cerebral (problemas nos vasos sanguíneos do
cérebro), convulsão*, coordenação anormal, coma diabético (coma
devido à diabetes não controlada), hipoestesia (sensibilidade
diminuída ao estímulo), perda da consciência, parestesia (sensação
de formigamento, pontadas ou dormência na pele), hiperatividade
psicomotora, discinesia tardia (contorções ou movimentos
involuntários na face, língua, ou outras partes do corpo que você
não pode controlar), ausência de resposta a estímulos.

Distúrbios Oftalmológicos:

Olhos secos, crise oculógira, crosta na margem da pálpebra,
glaucoma (aumento da pressão dentro do globo ocular), aumento do
lacrimejamento, hiperemia ocular (vermelhidão dos olhos).

Distúrbios do Ouvido e Labirinto:

Tinido, vertigem.

Distúrbios Cardíacos:

Bloqueio atrioventricular (interrupção da condução entre a parte
superior e inferior do coração), bradicardia (batimentos lentos do
coração), distúrbio de condução, eletrocardiograma anormal,
eletrocardiograma com QT prolongado, arritmia sinusal.

Distúrbios Vasculares:

Rubor.

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino:

Disfonia (dor ou dificuldade para falar), hiperventilação,
pneumonia por aspiração, estertores, distúrbios respiratórios,
congestão do trato respiratório, chiado.

Distúrbios Gastrintestinais:

Queilite (eritema e ulceração no canto da boca), incontinência
fecal, flatulência, gastroenterite, inchaço da língua, dor de
dente.

Distúrbios Hepatobiliares:

Aumento da gama-glutamiltransferase, aumento das enzimas
hepáticas, aumento das transaminases.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Eczema, descoloração da pele, distúrbio da pele, lesão da
pele.

Distúrbios do Tecido Musculoesquelético e
Conjuntivo:

Rgidez articular, fraqueza muscular, rabdomiólise (destruição
das fibras musculares e dor nos músculos).

Distúrbios Renais e Urinários:

Disúria (dificuldade ou dor ao urinar).

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Amenorreia (ausência de menstruação), secreção das mamas,
distúrbio da ejaculação, disfunção erétil, ginecomastia (aumento
das mamas), distúrbio da menstruação*, disfunção sexual, secreção
vaginal.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração:

Redução da temperatura do corpo, calafrios, desconforto,
síndrome de abstinência (retirada do medicamento), edema de face,
mal-estar, frieza nas extremidades, sede.

Lesões, Envenenamento e Complicações do
Procedimento:

Dor do procedimento.

*Convulsão inclui: convulsão do tipo grande mal; Distúrbio da
menstruação inclui: menstruação irregular, oligomenorreia
(menstruação escassa).

As seguintes reações adversas foram relatadas com
risperidona e/ou paliperidona em outros estudos clínicos, mas não
relatadas por pacientes tratados com risperidona:

Distúrbios do Sistema Imunológico:

Reação anafilática (reação alérgica grave com inchaço que pode
envolver a garganta e levar a dificuldade em respirar).

Distúrbios Metabólicos e Nutricionais:

Hiperinsulinemia (aumento da insulina no sangue).

Distúrbios Psiquiátricos:

Anorgasmia (incapacidade de alcançar o orgasmo).

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Istabilidade da cabeça, síndrome neuroléptica maligna (confusão,
redução ou perda da consciência, febre alta, e rigidez muscular
grave).

Distúrbios Oftalmológicos:

Distúrbio do movimento dos olhos, fotofobia (hipersensibilidade
dos olhos à luz).

Distúrbios Cardíacos:

Síndrome da taquicardia postural ortostática.

Distúrbios Gastrintestinais:

Obstrução intestinal.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Erupção medicamentosa, urticária.

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Desconforto das mamas, ingurgitamento das mamas, aumento das
mamas, atraso na menstruação.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração:

Endurecimento.

Dados Pós-Comercialização

As reações adversas observadas com a risperidona e/ou
paliperidona durante a experiência após o início da comercialização
de risperidona estão descritas a seguir.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos
isolados:

Distúrbios do sangue e do sistema
linfático:

Agranulocitose (redução de um tipo de células brancas do
sangue), trombocitopenia (redução das plaquetas, células do sangue
que auxiliam na interrupção do sangramento).

Distúrbios endócrinos:

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético (hormônio que
controla o volume de urina).

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Diabetes mellitus, cetoacidose diabética (complicações
da diabetes não controlada que podem ser fatais), hipoglicemia
(diminuição do nível de açúcar no sangue), intoxicação por
água.

Distúrbios psiquiátricos:

Mania (humor eufórico).

Distúrbios do sistema nervoso:

Disgeusia (perda do paladar ou sensação de gosto estranho).

Distúrbios oftalmológicos:

Síndrome de íris flácida (intraoperatória), uma condição que
pode ocorrer durante a cirugia de catarata em pacientes que
utilizam ou já utilizaram risperidona.

Distúrbios cardíacos:

Fibrilação atrial (ritmo anormal do coração).

Distúrbios vasculares:

Trombose venosa profunda (coágulos de sangue nas pernas),
embolia pulmonar (coágulos de sangue nos pulmões).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino:

Síndrome da apneia do sono (dificuldade para respirar durante o
sono).

Distúrbios gastrintestinais:

Pancreatite (inflamação do pâncreas), íleo (obstrução do
intestino).

Distúrbios hepatobiliares:

Icterícia (pele e olhos amarelados).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Angioedema (reação alérgica grave caracterizada por febre,
inchaço da boca, face, lábio ou língua, falta de ar, coceira,
erupção cutânea e, algumas vezes, queda na pressão arterial),
alopecia (queda de cabelo).

Distúrbios renais e urinários:

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais:

Síndrome de abstinência neonatal (síndrome de retirada do
medicamento que ocorre em recém-nascidos).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas:

Priapismo (ereção prolongada e dolorosa do pênis).

Distúrbios gerais:

Hipotermia (redução da temperatura do corpo).

Deve-se enfatizar que muitas pessoas não terão nenhum desses
problemas. Então, não hesite em relatar qualquer efeito indesejável
ao seu médico ou farmacêutico. Além disso, informe seu médico ou
farmacêutico se você notar qualquer efeito adverso não mencionado
nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Rispalum

Pessoas idosas

Pessoas idosas devem tomar doses menores de Rispalum do que as
prescritas para os demais pacientes adultos.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Rispalum pode afetar sua vigilância ou sua capacidade para
dirigir. Durante o tratamento você não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, antes de seu médico avaliar sua sensibilidade a
Rispalum, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez

Se você está grávida ou planejando engravidar, você deve
conversar com seu médico, que decidirá se você pode ou não tomar
Rispalum.

Agitação, rigidez muscular e ou/fraqueza, sonolência, agitação,
problemas respiratórios ou dificuldade na alimentação podem ocorrer
nos recém-nascidos de mães que usaram Rispalum no último
trimestre de sua gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Não amamente se estiver tomando Rispalum. Consulte seu médico
neste caso.

Composição do Rispalum

Apresentações

• Rispalum comprimido revestido 1 mg. Embalagens contendo 20, 30
  ou 60 comprimidos revestidos.
• Rispalum comprimido revestido 2 mg. Embalagens contendo 20 ou
  30 comprimidos revestidos.
• Rispalum comprimido revestido 3mg. Embalagens contendo 20 ou 30
  comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 5
anos. 

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Composição

Cada comprimido revestido de 1 mg contém:

Excipientes:

 celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose
monoidratada, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio,
hipromelose, macrogol.

Cada comprimido revestido de 2 mg contém:

Excipientes:

celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose
monoidratada, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio,
hipromelose, macrogol, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro
vermelho.

Cada comprimido revestido de 3 mg contém:

Excipientes:

celulose microcristalina, dióxido de silício, lactose
monoidratada, amido, estearato de magnésio, dióxido de titânio,
hipromelose, macrogol, amarelo de quinolina.

Superdosagem do Rispalum

Na superdosagem, um ou mais dos seguintes sinais podem
ocorrer:

Redução do nível de consciência, sonolência, sono, tremores
excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardíaco rápido e
pressão arterial baixa. Foram relatados casos de condução elétrica
anormal no coração (prolongamento do intervalo QT) e convulsão. A
superdosagem pode acontecer se você tomar outros medicamentos
juntos com o Rispalum. Se você apresentar os sintomas acima,
contate o seu médico. Enquanto isso, você sempre pode começar a
tratar esses distúrbios com carvão ativado, o qual absorve qualquer
medicamento ainda presente no estômago.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Rispalum

Os alimentos não afetam a absorção de Rispalum.

Ingestão concomitante com outros medicamentos e
álcool

Rispalum pode intensificar o efeito do álcool e de medicamentos
que reduzem a capacidade para reagir (‘tranquilizantes’,
analgésicos narcóticos, certos anti-histamínicos, certos
antidepressivos). Assim, não ingira bebidas alcóolicas e tome estes
medicamentos apenas se seu médico prescrevê-los. Informe seu médico
se você está tomando remédios para tratar doença de Parkinson, pois
alguns deles (agonistas dopaminérgicos, como a levodopa) podem agir
contrariamente ao Rispalum.

Se você estiver tomando medicamentos para pressão alta, consulte
o seu médico, uma vez que tomar esses medicamentos com Rispalum
pode fazer com que a pressão arterial caia demais. Rispalum deve
ser usado com cuidado quando você estiver usando medicamentos que
alteram a atividade elétrica do coração, como, entre outros, mas
não restrito a medicamentos para malária, distúrbios do ritmo
cardíaco, alergias, outros antipsicóticos, antidepressivos,
diuréticos ou outros medicamentos que afetem os eletrólitos no
organismo (sódio, potássio, magnésio).

Alguns medicamentos, quando tomados com Rispalum podem aumentar
ou diminuir o nível de Rispalum no seu sangue. Portanto, informe ao
médico se você iniciar e/ou interromper o tratamento com algum dos
medicamentos a seguir, pois pode ser necessário alterar a dose de
Rispalum.

Medicamentos que podem aumentar o nível de Rispalum em
seu sangue

Fluoxetina e paroxetina, medicamentos utilizados principalmente
no tratamento da depressão e de distúrbios da ansiedade;
itraconazol e cetoconazol, medicamentos para tratar infecções
causadas por fungos; certos medicamentos usados no tratamento
da AIDS, tais como ritonavir; verapamil, um medicamento usado
para tratar pressão alta e/ou ritmo anormal do coração; sertralina
e fluvoxamina, medicamentos usados para tratar depressão e outros
transtornos psiquiátricos.

Medicamentos que podem diminuir o nível de Rispalum no
seu sangue

Carbamazepina, um medicamento usado principalmente para
epilepsia ou neuralgia do trigêmeo (crises de dor intensa na face);
rifampicina, um medicamento para tratar algumas infecções.

A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da
acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de Rispalum
no sangue, mas é improvável que possam alterar os efeitos de
Rispalum.

A eritromicina, um antibiótico, não apresenta efeito sobre o
nível de Rispalum no sangue. O topiramato, um medicamento utilizado
para tratar epilepsia e enxaqueca, não apresenta um efeito
significativo sobre o nível de Rispalum no sangue.

A galantamina e a donepezila, medicamentos utilizados no
tratamento da demência, não apresentam efeitos sobre o
Rispalum.

Rispalum não demonstrou efeitos sobre o lítio e o valproato,
dois medicamentos utilizados no tratamento da mania, ou sobre a
digoxina, um medicamento para o coração.

Tomar Rispalum com furosemida, um medicamento utilizado para
tratar condições como insuficiência cardíaca e hipertensão, pode
ser uma associação perigosa em idosos com demência. Informe seu
médico se você estiver tomando furosemida.

Informe seu médico se você está tomando qualquer outro
medicamento. Ele decidirá quais os medicamentos que você pode
utilizar com Rispalum.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Rispalum

Os alimentos não afetam a absorção de Risperidona (substância
ativa).

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada principalmente
através da CYPD26 e, em menor extensão, através da CYP3A4. Tanto a
Risperidona (substância ativa) como seu metabólito ativo
9-hidróxi-Risperidona (substância ativa) são substratos da
glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da
CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a
atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a
farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Ação da Substância Rispalum

Resultados de Eficácia

Esquizofrenia

A evidência de eficácia de curto prazo com Risperidona
(substância ativa) oral no tratamento de esquizofrenia é
proveniente de 3 estudos clínicos duplo-cegos, comparados com
ativo, que no total envolveram mais de 2.200 pacientes com
esquizofrenia. Dois dos 3 estudos também tiveram um braço placebo.
A eficácia da Risperidona (substância ativa) oral no tratamento de
manutenção da esquizofrenia foi demonstrada em 2 estudos
duplo-cegos, comparados com ativo; 1 estudo com uma duração de
12 meses e 1 estudo com uma duração de 1 a 2 anos.

Para estabelecer a segurança e a eficácia do tratamento com
Risperidona (substância ativa) oral em um regime de dose única
diária, 3 estudos duplo-cegos foram conduzidos. Um destes 3 estudos
incluiu um braço placebo. Um total de 815 pacientes nestes estudos
foram tratados com Risperidona (substância ativa), dos quais 328
receberam um regime posológico de duas doses diárias e 487 um
regime posológico de uma dose diária. Ambos os estudos de curta e
longa duração, e os estudos de regime posológico de dose única
diária, incluíram pacientes adultos com um diagnóstico de
esquizofrenia de acordo com o critério do Manual Diagnóstico e
Estatístico de Transtornos Mentais.

Um estudo aberto de 12 semanas foi conduzido para avaliar a
segurança e tolerabilidade da Risperidona (substância ativa) oral
em pacientes idosos com idade de 65 anos ou mais com um diagnóstico
DSM de esquizofrenia.

Os estudos mencionados anteriormente utilizaram diversos
instrumentos para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos,
incluindo a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), a
Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS), a Escala de
Impressão Clínica Global de Mudança (CGI-C) e Gravidade (CGI-S), e
a Escala de Avaliação de Sintomas Negativos (SANS).

Transtorno bipolar I

A evidência da eficácia e segurança da Risperidona (substância
ativa) em monoterapia no tratamento da mania do transtorno bipolar
I é baseada nos resultados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. Dois destes estudos foram estudos de 3
semanas de duração e avaliaram a eficácia e segurança da
Risperidona (substância ativa) versus placebo. Todos os
pacientes que completaram estes estudos puderam entrar em um estudo
de extensão, aberto, de 9 semanas.

Um estudo teve um período de tratamento duplo-cego de 3 semanas
(Risperidona (substância ativa), haloperidol ou placebo), seguido
por um período de manutenção de 9 semanas, com tratamento tanto
duplo-cego (Risperidona (substância ativa) ou haloperidol) quanto
aberto (Risperidona (substância ativa)). Um braço de haloperidol
foi incluído como uma referência interna em ambos os períodos
– a fase aguda de três semanas e o período de manutenção
consecutivo de nove semanas.

O desenho do estudo RIS-INT-69 para estabelecer a manutenção do
efeito seguiu de maneira próxima o desenho que consistiu em uma
comparação direta dos braços de tratamento ativo (produto teste e
comparador ativo) cobrindo um período de 12 semanas. Os pacientes
do grupo placebo que permaneceram no período duplo-cego após três
semanas receberam Risperidona (substância ativa). As comparações
estatísticas de 12 semanas incluíram apenas aqueles pacientes
randomizados destinados à Risperidona (substância ativa) ou ao
haloperidol no início do estudo. Pacientes do grupo placebo que
mudaram para Risperidona (substância ativa) não foram incluídos
nesta análise.

Dois estudos foram executados para avaliar a eficácia e a
segurança da Risperidona (substância ativa) em combinação com
estabilizadores de humor (lítio ou valproato; e lítio, valproato e
carbamazepina) versus placebo em combinação com
estabilizadores de humor no tratamento de pacientes com episódios
de mania do transtorno bipolar. O estudo também incluiu um braço de
haloperidol apenas como uma referência interna para avaliar a
validade do desenho e para facilitar a interpretação correta dos
resultados dos estudos. Ambos os estudos incluíram um fase
duplo-cega de 3 semanas, seguida por uma fase aberta, não
controlada, de dez semanas.

Todos os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes que
tiveram transtorno bipolar I de acordo com os critérios do Manual
Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais 4ª edição
(DSM-IV). Os estudos RIS-INT-69 e RIS-USA-239 incluíram apenas
pacientes com episódios de mania. Os estudos RIS-IND-2, RIS-USA-102
e RIS-INT-46 também incluíram pacientes com episódios mistos, ou
seja, episódios de mania com sintomas concomitantes de depressão
maior por ao menos sete dias.

Em todos os estudos clínicos, a Risperidona (substância ativa)
foi administrada em uma faixa de dose flexível de 1 a 6 mg.

Transtornos do comportamento em pacientes com
demência

A Risperidona (substância ativa) demonstrou sua segurança e
eficácia no tratamento de um ou mais Sintomas Comportamentais e
Psicológicos de Demência (BPSD) em três estudos duplo-cegos,
controlados por placebo, em pacientes idosos com demência. A
análise agrupada da eficácia destes estudos representa dados de
1.150 pacientes idosos internados em instituição (722 tratados com
Risperidona (substância ativa)). Dados de segurança de longo prazo
(até 12 meses) com Risperidona (substância ativa) em pacientes
idosos com demência também estão disponíveis. A população em cada
um destes estudos era de pacientes que estavam internados em uma
casa de repouso ou hospital e apresentavam distúrbios
comportamentais que foram pelo menos problemas moderados para os
cuidadores ou perigosos para eles próprios.

Os estudos incluíram pacientes com uma ampla faixa de BPSD,
baseado na pontuação total na BEHAVE-AD; o estudo RIS-AUS-5
especificamente considerou pacientes exibindo comportamento
agressivo, baseado em uma pontuação mínima de agressão total na
subscala do Inventário de Agitação de Cohen-Mansfield (CMAI). Os
pacientes foram recrutados de um espectro completo de gravidade de
demência e debilitação cognitiva e apresentavam demência de
Alzheimer, demência vascular ou diagnóstico misto de acordo com os
critérios do DSM-IV. Pacientes com demências de Lewy-body foram
excluídos do RIS-AUS-5. Pacientes com outras demências ou outras
condições neurológicas, as quais diminuem as funções cognitivas,
foram excluídos de todos os estudos, assim como pacientes com
outros distúrbios psicológicos.

Nos estudos controlados de fase 3, a eficácia foi avaliada por
meio da BEHAVE-AD e CMAI para avaliar a gravidade e a frequência
dos sintomas, respectivamente. A relevância das mudanças na escala
de comportamento foi avaliada usando a escala CGI. Dois estudos
adicionais, controlados por placebo, duplo-cegos, foram conduzidos
em um subgrupo de pacientes com BPSD, no caso, pacientes com
psicose na Doença de Alzheimer.

Autismo em crianças e adolescentes

A evidência de eficácia de Risperidona (substância ativa) oral
em crianças e adolescentes diagnosticadas com autismo, conforme
definido pelos critérios DSM-IV, foi baseada principalmente em dois
estudos duplo-cego, controlados por placebo, com duração de 8
semanas, em crianças e adolescentes com autismo ou outros
Transtornos Invasivos do Desenvolvimento (TID). Um dos estudos era
randomizado, duplo-cego, com grupo-paralelo, dose flexível, com
duração de 8 semanas, de segurança e eficácia de Risperidona
(substância ativa) em crianças e adolescentes (com idade de 5 a 17
anos e 2 meses) com autismo. O estudo foi conduzido por uma rede de
unidades de pesquisa de psicofarmacologia pediátrica e patrocinado
pelo Instituto Nacional de Doenças Mentais.

Outro estudo era duplo cego, randomizado, com grupo-paralelo,
controlado por placebo, dose flexível, de 8 semanas, de segurança e
eficácia da Risperidona (substância ativa) em crianças com idade
entre 5 a 12 anos com autismo ou outros TIDs. A variável primária
de eficácia em ambos estudos foi a mudança frente a linha de base
no desfecho final na subescala de irritabilidade coprimária ou
secundária de eficácia nestes estudos.

Os estudos demonstraram que a Risperidona (substância ativa), a
uma dose oral mediana modal de 2,0 mg/dia, melhora
significativamente os sintomas de autismo em crianças e
adolescentes entre 5 e 17 anos. A melhora foi observada na semana 2
e foi mantida nas semanas 4, 6 e 8. Os resultados do estudo
indicaram que uma dose oral mediana modal de 0,04 mg/kg/dia de
Risperidona (substância ativa) melhora significativamente os
sintomas de autismo ou outros TIDs em crianças com idade de 5 a 12
anos.

Uma melhora clinicamente significativa com Risperidona
(substância ativa) foi observada nas subescalas ABC que
correspondem aos sintomas do autismo, incluindo os sintomas
principais de prejuízo na interação social, prejuízo na
comunicação, comportamentos repetitivos e esteriotipados,
interesses e atividades associadas aos sintomas de hiperatividade,
falta de atenção, agressividade para com os outros e consigo mesmo,
e acessos de raiva. A eficácia foi observada independente dos
subgrupos demográficos (idade/raça/sexo), presença/ausência de
sonolência como um evento adverso, ou quociente de
inteligência.

A Risperidona (substância ativa) oral foi significativamente
superior ao placebo para reduzir irritabilidade e melhorou
significativamente os sintomas de autismo, conforme demonstrado por
alterações nas diferenças dos quadrados mínimos da linha de base
para todas as subescalas ABC (irritabilidade, letargia e reclusão
social, comportamento estereotipado, hiperatividade e discurso
inapropriado) e 3 subgrupos de subescalas ABC em autismo
(irritabilidade, letargia e reclusão social, comportamento
estereotipado, hiperatividade). Os resultados clínicos mensurados
pela CGI-C confirmam que as alterações na ABC (mensuradas pelos
pais ou cuidador) são clinicamente relevantes e a porcentagem de
pacientes que foram responsivos à CGI-C (“muita melhora” ou
“extrema melhora”) foi significativa com a Risperidona (substância
ativa) – aproximadamente mais 64,0% e 32,4% (subgrupo autismo)
pacientes foram CGI-C responsivos com Risperidona (substância
ativa) do que com placebo. Aproximadamente mais 40,1% e 26,1%
(subgrupo autismo) pacientes foram ABC responsivos com Risperidona
(substância ativa) do que com o placebo (diminuição ou melhora ≥
50% da linha de base em pelo menos 2 subescalas ABC e nenhuma ABC
demonstrou aumento ou piora ≥ 10%).

Referências

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Diamond BI, Meibach RC. Risperidone: clinical safety and efficacy
in schizophrenia. Psychopharmacol Bull. 1992; 28(2):213.
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placebo controlled study of fixed doses of risperidone and
haloperidol in the treatment of chronic schizophrenic patients. J
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November 2004. Risperidone in the Treatment of Disruptive
Behavioral Symptoms in Children with Autistic and Other Pervasive
Developmental Disorders.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Risperidona (substância ativa) é um antagonista seletivo das
monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ela tem uma alta
afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT₂ e
dopaminérgicos D₂. A Risperidona (substância ativa)
liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H₁ e
adrenérgicos alfa-2. A Risperidona (substância ativa) não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de a Risperidona
(substância ativa) ser um antagonista D₂ potente, o que
é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas
positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade
motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os
neurolépticos clássicos.

O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central
pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais
e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e
afetivos da esquizofrenia.

Propriedades Farmacocinéticas

A solução oral e os comprimidos revestidos de Risperidona
(substância ativa) são bioequivalentes.

Absorção

A Risperidona (substância ativa) é completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas
em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e,
portanto, a Risperidona (substância ativa) pode ser ingerida
durante as refeições ou não.

Distribuição

A Risperidona (substância ativa) é rapidamente distribuída. O
volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a Risperidona
(substância ativa) se liga à albumina e à alfa1 glicoproteína
ácida. A ligação da Risperidona (substância ativa) à proteína
plasmática é de 88% e 77% para a 9-hidróxi-risperidona.

Uma semana após a administração, 70% da dose é excretada na
urina e 14% nas fezes. Na urina, a Risperidona (substância ativa)
mais 9-hidróxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante
são metabólitos inativos.

Metabolismo

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada pela CYP2D6 em
9-hidróxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica
similar à Risperidona (substância ativa). A fração antipsicótica
ativa é assim formada pela Risperidona (substância ativa) e pela
9-hidróxi-risperidona juntas. Outra via metabólica da Risperidona
(substância ativa) é a N-desalquilação.

Eliminação

Após administração oral a pacientes psicóticos, a Risperidona
(substância ativa) é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia
vida de eliminação da 9-hidróxi-risperidona e da fração
antipsicótica ativa é de 24 horas.

Proporcionalidade de dose

O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a Risperidona
(substância ativa) e em 4-5 dias para a 9-hidróxi-risperidona, na
maioria dos pacientes.

As concentrações plasmáticas de Risperidona (substância ativa)
são proporcionais à dose, dentro da faixa terapêutica.

Populações especiais

Pacientes pediátricos:

A farmacocinética da Risperidona (substância ativa), da
9-hidróxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa em crianças é
similar àquela em adultos.

Insuficiência renal e hepática:

Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas
ativas mais altas e uma diminuição na depuração plasmática da
fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperidona
(substância ativa) foram normais em pacientes com insuficiência
hepática, mas a média da fração livre de Risperidona (substância
ativa) no plasma aumentou em cerca de 35%.

Dados pré-clínicos

Em estudos de toxicidade (sub)crônica, nos quais a administração
foi iniciada em ratos e cães sexualmente imaturos, efeitos
dose-dependentes estavam presentes no trato genital de machos e
fêmeas e na glândula mamária. Estes efeitos estavam relacionados
com os níveis aumentados de prolactina sérica, resultantes da
atividade da Risperidona (substância ativa) de bloqueio do receptor
dopaminérgico D₂.

Em um estudo de toxicidade juvenil em ratos, observou-se o
aumento na mortalidade dos filhotes e o atraso no desenvolvimento
físico.

Em um estudo de 40 semanas em cães jovens, a maturação sexual
foi atrasada em cães jovens. O crescimento de ossos longos não foi
afetado em uma dose semelhante à dose máxima para adolescentes
humanos (6 mg/dia).

Efeitos foram observados em uma dose 4 vezes (com base na AUC)
ou 7 vezes (com base em mg/m²) a dose máxima em
adolescentes humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Cuidados de Armazenamento do Rispalum

Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30°C). Proteger
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Você pode identificar a concentração dos comprimidos revestidos
pela sua cor e tamanho. Isto é importante porque há 3 tipos de
comprimidos revestidos, cada um contendo uma quantidade diferente
de risperidona.

Rispalum 1 mg:

Comprimido revestido branco, oval, com vinco em ambas as faces e
com a gravação “1” em uma das faces.

Rispalum 2 mg:

Comprimido revestido alaranjado, oval, com vinco em ambas as
faces e com a gravação “2” em uma das faces.

Rispalum 3 mg:

Comprimido revestido amarelo, oval, com vinco em ambas as faces
e com a gravação “3” em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Rispalum

Reg. M.S.: 1.0047.0519

Farm. Resp.:

Cláudia Larissa S. Montanher
CRF-PR n° 17.379

Registrado e Fabricado por:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira

SAC:

0800 4009192

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Rispalum, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.