Ripevil

Ripevil também melhora a ansiedade, a tensão e o estado mental
alterado por estes transtornos. Ripevil pode ser usado tanto em
quadros de início súbito (agudos) como nos de longa duração
(crônicos).

Além disso, após o alívio dos sintomas, Ripevil é usado para
manter os distúrbios sob controle, isto é, para prevenir
recaídas.

A substância ativa do Ripevil é a risperidona.

Ripevil também é usado, por até 12 semanas, em demência
relacionada à doença de Alzheimer moderada a grave, especificamente
para controlar agitação, agressividade ou sintomas psicóticos (tais
como acreditar em coisas que não são verdadeiras, ou ver, sentir ou
ouvir coisas que não existem).

Outra condição para a qual você pode receber Ripevil é a mania,
caracterizada por sintomas como humor elevado, expansivo ou
irritável, auto-estima aumentada, necessidade de sono reduzida,
pressão para falar, pensamento acelerado, redução da atenção e
concentração ou diminuição da capacidade de julgamento, incluindo
comportamentos inadequados ou agressivos.

Ripevil também pode ser usado para o tratamento de
irritabilidade associada ao transtorno autista, em crianças e
adolescentes, incluindo sintomas de agressão a outros, como
auto-agressão deliberada, crises de raiva e angústia e mudança
rápida de humor.

Como o Ripevil funciona?

Os medicamentos antipsicóticos afetam compostos químicos que
permitem a comunicação entre as células nervosas
(neurotransmissores). Estes compostos químicos são a dopamina e a
serotonina. Não se sabe extamente como a risperidona funciona.
Entretanto, parece reajustar o equilíbrio entre a dopamina e a
serotonina no organismo.

O controle dos sintomas é observado com o decorrer do
tratamento.

Contraindicação do Ripevil

Não tome Ripevil se você for alérgico a este medicamento ou a
qualquer componente de sua fórmula. A alergia pode ser reconhecida,
por exemplo, por erupção da pele, coceira, encurtamento da
respiração ou inchaço facial. Na ocorrência de qualquer um destes
sintomas, contacte seu médico imediatamente.

Como usar o Ripevil

Ripevil é apresentado na forma de comprimidos que devem ser
tomados por via oral.

Você pode tomar Ripevil com as refeições ou entre elas. Os
comprimidos devem ser ingeridos com uma boa quantidade de água.

É muito importante que a quantidade correta de Ripevil seja
tomada, mas isto varia de pessoa para pessoa. É por isto que seu
médico ajustará o número e a concentração dos comprimidos, até que
o efeito desejado seja obtido. Então, siga as instruções de seu
médico cuidadosamente e não altere ou interrompa a dose sem
consultálo.

Posologia do Ripevil

Esquizofrenia

Adultos

Ripevil pode ser administrado uma ou duas vezes ao dia. A dose
inicial recomendada é de 2 mg/dia. A dose pode ser aumentada para 4
mg no segundo dia. A partir de então a dose deve permanecer
inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se
necessário.

A maioria dos pacientes beneficia-se de doses entre 4 e 6
mg/dia. Em alguns pacientes uma titulação mais lenta ou uma dose
inicial e de manutenção mais baixa pode ser apropriada.

Doses acima de 10 mg/dia não se mostraram superiores em eficácia
em relação a doses mais baixas, e podem provocar mais sintomas
extrapiramidais. A segurança de doses superiores a 16 mg/dia não
foi avaliada e, portanto, não devem ser usadas.

Um benzodiazepínico pode ser associado ao Ripevil quando uma
sedação adicional for necessária.

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg, duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada com incrementos de 0,5 mg, duas vezes ao
dia, até uma dose de 1 a 2 mg, duas vezes ao dia.

Pacientes pediátricos (13 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 3 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de 1 a
6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram estudadas.

Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária, duas vezes
por dia.

Não existem estudos sobre o uso de risperidona em crianças
menores de 13 anos de idade.

Transferência de outros antipsicóticos para
risperidona

Quando medicamente apropriado, é recomendado que seja feita uma
descontinuação gradativa do tratamento anterior, quando a terapia
com Ripevil é iniciada. Se for também medicamente apropriado,
iniciar a terapia com Ripevil no lugar da próxima injeção
programada de antipsicóticos depot. A manutenção de
medicamentos antiparkinsonianos deve ser periodicamente reavaliada
pelo médico.

Agitação, agressividade ou sintomas psicóticos em
pacientes com demência relacionada à doença de
Alzheimer

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Esta
dose pode ser ajustada individualmente, com incrementos de 0,25 mg
duas vezes ao dia, com intervalo mínimo de 2 dias, se necessário. A
dose ótima é 0,5 mg duas vezes ao dia para a maioria dos
pacientes.

No entanto, alguns pacientes podem beneficiar-se com doses de
até 1 mg duas vezes ao dia. Uma vez que o paciente atingiu a dose
ótima, a administração uma vez ao dia pode ser considerada. Como
para todos os tratamentos sintomáticos, o uso contínuo de Ripevil
deve ser avaliado e justificado periodicamente.

Transtorno do humor bipolar — mania

Adultos

Para uso associado a estabilizadores do humor, recomenda-se uma
dose inicial de Ripevil de 2 mg uma vez ao dia. Esta dose pode ser
ajustada individualmente com incrementos de até 2 mg/dia, com
intervalo mínimo de 2 dias. A maioria dos pacientes irá se
beneficiar de doses entre 2 e 6 mg/dia.

Para uso em monoterapia, recomenda-se uma dose inicial de
Ripevil de 2 ou 3 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser
ajustada em 1 mg ao dia, em intervalo não inferior a 24 horas.
Recomenda-se uma dose de 2-6 mg/dia.

Pacientes pediátricos (10 a 17 anos)

Recomenda-se uma dose inicial de 0,5 mg por dia, administrada em
dose única diária pela manhã ou à noite. Se indicado, essa dose
pode ser então ajustada em intervalos de no mínimo 24 horas com
incrementos de 0,5 ou 1 mg/dia, conforme tolerado, até a dose
recomendada de 2,5 mg/dia. A eficácia foi demonstrada em doses de
0,5 e 6 mg/dia. Doses maiores do que 6 mg/dia não foram
estudadas.

Os pacientes que apresentarem sonolência persistente podem se
beneficiar da administração de metade da dose diária duas vezes por
dia.

*Pacientes peAssim como todos os tratamentos sintomáticos, o uso
contínuo da Ripevil deve ser avaliado e justificado
constantemente.

Não existem estudos sobre riperidona no tratamento de mania em
crianças com menos de 10 anos de idade.

Autismo

Pacientes pediátricos (5 a 17 anos)

A dose de Ripevil deve ser individualizada de acordo com as
necessidades e a resposta do paciente. O tratamento deve ser
iniciado com 0,25 mg/dia para pacientes com peso lt; 20 kg e 0,5
mg/dia para pacientes com peso ≥ 20 kg.

No Dia 4, a dose deve ser aumentada em 0,25 mg/dia para
pacientes com peso lt; 20 kg e em 0,5 mg/dia para pacientes com
peso ≥ 20 kg.

Essa dose deve ser mantida e a resposta deve ser avaliada ao
redor do 14o dia. Apenas para os pacientes que não obtiverem
resposta clínica suficiente, aumentos adicionais da dose devem ser
considerados. Os aumentos da dose devem ser realizados em
intervalos ≥ 2 semanas em aumentos de 0,25 mg para pacientes lt; 20
kg ou 0,5 mg para pacientes ≥ 20 kg.

Em estudos clínicos, a dose máxima estudada não excedeu uma dose
diária total de 1,5 mg em pacientes lt; 20 kg, 2,5 mg em pacientes
≥ 20 kg ou 3,5 mg em pacientes gt; 45 kg. Doses inferiores a 0,25
mg/dia não se mostraram efetivas nos estudos clínicos.

Doses de Ripevil em pacientes pediátricos com autismo
(total em mg/dia)

*Pacientes pesando gt; 45 kg podem necessitar de doses maiores;
a dose máxima avaliada foi 3,5 mg/dia.

Ripevil pode ser administrado uma vez ao dia ou duas vezes ao
dia.

Os pacientes que apresentarem sonolência podem se beneficiar de
uma mudança na administração de uma vez ao dia para duas vezes ao
dia ou uma vez ao dia ao deitar-se.

Uma vez que uma resposta clínica suficiente tenha sido obtida e
mantida, deve-se considerar a redução gradual da dose para obter um
equilíbrio ótimo de eficácia e segurança.

Não há experiência em crianças com menos de 5 anos de idade.

Insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do
fígado)

Pacientes com insuficiência renal ou hepática apresentam menor
capacidade de eliminar a fração antipsicótica ativa do que adultos
normais. Pacientes com disfunção hepática apresentam aumento na
concentração plasmática da fração livre da risperidona.

Sem considerar a indicação, tanto as doses iniciais como as
consecutivas devem ser divididas e a titulação da dose deve ser
mais lenta em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Ripevil deve ser usado com cautela nestes grupos de
pacientes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Ripevil?

Se você estiver no início do tratamento com Ripevil e esquecer
de tomar uma dose do medicamento, você deve tomá-la assim que se
lembrar, em vez de tomar a próxima dose. Continue a tomar as
próximas doses conforme programado. Se você já estiver em
tratamento com Ripevil há algum tempo, não tome a dose esquecida e
tome a próxima dose conforme programado. Nunca tome mais de 16 mg
por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ripevil

Estudos em pacientes idosos com demência demonstraram que
risperidona administrado isoladamente ou com furosemida está
associado a um maior índice de óbito. Informe seu médico se você
estiver tomando furosemida.

A furosemida é um medicamento utilizado para o tratamento de
pressão alta ou inchaço de partes do corpo pelo acúmulo de excesso
de fluido. Não houve aumento na incidência de mortalidade entre
pacientes recebendo outros diuréticos concomitantemente com
risperidona. Independentemente do tratamento, a desidratação foi um
fator geral de risco para mortalidade e deve, portanto, ser evitada
cuidadosamente em pacientes idosos com demência.

Em pacientes idosos com demência, alterações repentinas no
estado mental, fraqueza repentina ou paralisia da face, braços ou
pernas, especialmente de um lado, ou casos de fala arrastada, têm
sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que
durante um curto período de tempo, procure seu médico
imediatamente.

O uso do Ripevil com medicamentos para o tratamento de pressão
alta pode resultar em pressão baixa.

Portanto, se você precisar usar Ripevil e medicamentos para
reduzir a pressão arterial, consulte o seu médico.

Diga a seu médico se você ou alguém em sua família tem histórico
de coágulos no sangue. Estes coágulos foram encontrados nos pulmões
e pernas de pacientes que utilizam risperidona. Coágulos de sangue
nos pulmões podem ser fatais.

Durante um tratamento prolongado, Ripevil pode causar
contraturas involuntárias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu
médico.

A risperidona também pode provocar muito raramente um estado de
confusão mental, redução da consciência, febre alta ou sensação de
contratura muscular. Nestes casos, procure seu médico imediatamente
e informe que você está tomando Ripevil.

Como números perigosamente baixos de um certo tipo de células
brancas do sangue, necessárias no combate a infecções no seu
sangue, têm sido encontrados muito raramente em pacientes tomando
risperidona, seu médico deverá verificar sua contagem de células
brancas. Diga a seu médico se você sabe que já apresentou níveis
baixos de células brancas no passado (que podem ou não ter sido
causados por outros medicamentos).

Aumento de açúcar no sangue tem sido relatado muito raramente.
Procure seu médico se você apresentar sintomas como sede excessiva
ou aumento da vontade de urinar.

Ripevil deve ser usado com cuidado, e apenas após a consulta com
o seu médico, se você tiver problemas de coração, particularmente
ritmo cardíaco irregular, anormalidades da atividade elétrica do
coração (síndrome do intervalo QT longo) ou se usar medicamentos
que podem alterar a atividade elétrica do coração.

Em poucas pessoas usando medicamentos chamados de “antagonistas
alfa 1a-adrenérgicos”, incluindo a risperidona, durante uma
operação nos olhos por turvação do cristalino (catarata), a pupila
(círculo preto no meio do olho) pode não aumentar de tamanho
conforme necessário. Além disso, durante a cirurgia, a íris (parte
colorida do olho) pode se tornar flácida, provocando danos nos
olhos. Informe seu médico que você está fazendo o uso deste
medicamento, caso esteja planejando uma operação nos olhos.

Alguns medicamentos (bloqueadores alfa-adrenérgicos) provocam
ereção prolongada e dolorosa do pênis, a qual foi relatada, também,
com risperidona no período de vigilância pós-comercialização.

A risperidona apresenta efeito antiemético (inibição do vômito)
que pode mascarar os efeitos e sintomas da superdosagem com certos
medicamentos ou de condições como obstrução intestinal, síndrome de
Reye e tumor cerebral.

Como ocorre com outros antipsicóticos, Ripevil deve ser usado
com cautela em pacientes com história de convulsões ou outras
condições que potencialmente reduzam o limiar de convulsão.
Portanto, informe ao médico se você tem ou já teve convulsões no
passado ou outras condições que potencialmente reduzam o limiar de
convulsão.

Agentes antipsicóticos podem comprometer a capacidade do corpo
de reduzir a temperatura central. Portanto, informe ao médico se
você realiza exercícios intensos, se expõe a calor intenso, exerce
atividades que causam desidratação ou faz uso concomitante de
medicamentos com atividade colinérgica.

Ganho de peso

Tente comer moderadamente, pois Ripevil pode induzir ganho de
peso.

Doenças cardiovasculares, diabetes, insuficiência renal (dos
rins) ou hepática (do fígado), doença de Parkinson, demência de
corpos de Lewy, ou epilepsia.

Se você sofre de algum destes problemas, informe seu médico.
Supervisão médica cuidadosa pode ser necessária durante o
tratamento com Ripevil e a posologia talvez tenha que ser
ajustada.

Pessoas idosas

Pessoas idosas devem tomar doses menores de Ripevil do que as
prescritas para os demais pacientes adultos.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

A risperidona pode afetar sua vigilância ou sua capacidade para
dirigir. Durante o tratamento você não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, antes de seu médico avaliar sua sensibilidade a
risperidona, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez

Se você está grávida ou planejando engravidar, você deve
conversar com seu médico, que decidirá se você pode ou não tomar
Ripevil.

Agitação, rigidez muscular e/ou fraqueza, sonolência, agitação,
problemas respiratórios ou dificuldade na alimentação podem ocorrer
nos recém-nascidos de mães que usaram risperidona no último
trimestre de sua gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Não amamente se estiver tomando Ripevil. Consulte seu médico
neste caso.

Reações Adversas do Ripevil

Assim como todos os medicamentos, Ripevil pode causar efeitos
adversos. As reações adversas relacionadas ao tratamento com
risperidona estão listadas a seguir. Se você tiver algum desses
sintomas, consulte seu médico.

Dados de Estudos Clínicos

Reações adversas geralmente observadas em estudos
clínicos em paciente com transtorno autista

As seguintes reações adversas foram relatadas com Ripevil em 3
estudos clínicos em pacientes pediátricos tratados por
irritabilidade associada ao transtorno autista, com incidência
igual ou maior do que 5%.

Distúrbio gastrintestinal:

Vômito, constipação, boca seca, náusea, hipersecreção
salivar.

Distúrbios gerais e condições no local da
administração:

Fadiga, febre, sede.

Infecções e infestações:

Nasofaringite, rinite, infecção do trato respiratório
superior.

Investigações:

Aumento de peso.

Distúrbios do metabolismo e nutrição:

Aumento de apetite

Distúrbios do sistema nervoso:

Sedação, incontinência salivar, cefaleia, tremor, tontura,
parkinsonismo*.

Distúrbios renal e urinário:

Enurese (incontinência urinária).

Distúrbios respiratório, torácico e do
mediastino:

Tosse, coriza, congestão nasal.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo:

Erupção cutânea.

*Parkinsonismo inclui rigidez musculo esquelética, distúrbio
extrapiramidal, rigidez muscular, rigidez em roda denteada e tensão
muscular. A seguir listamos as reações adversas observadas em
estudos clínicos em pacientes adultos com vários transtornos
psiquiátricos, pacientes idosos com demência e pacientes
pediátricos. A maioria das reações adversas foi de gravidade leve a
moderada.

Pacientes adultos

As seguintes reações adversas relatadas por ≥ 1% dos pacientes
adultos tratados com Ripevil.

Infecções e Infestações:

Nasofaringite, infecção do trato respiratório superior,
sinusite, infecção do trato urinário.

Distúrbios do Sangue e do Sistema
Linfático:

Anemia.

Distúrbios do Sistema Imunológico:

Hipersensibilidade.

Distúrbios Psiquiátricos:

Insônia, ansiedade, nervosismo.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de
rigidez ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos
irregulares, e, algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento
“congelado” e depois reiniciando. Outros sinais de parkinsonismo
incluem movimento lento e embaralhado, tremor em descanso,
aumento da saliva, e perda da expressão do rosto)*, acatisia
(incapacidade de permanecer sentado, inquietação motora e sensação
de tremor muscular)*, sonolência, tontura, sedação, tremor*,
distonia (contração involuntária lenta ou sustentada dos músculos
que pode envolver qualquer parte do corpo e resultar em postura
anormal, embora, geralmente, os músculos da face estejam
envolvidos, incluindo movimentos anormais dos olhos, boca, língua
ou mandíbula)*, letargia, tontura postural, discinesia* (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções), síncope (desmaio).

Distúrbios Oftalmológicos:

Visão turva.

Distúrbios Auditivos e do Labirinto:

Dor de ouvido.

Distúrbios Cardíacos:

Taquicardia (batimentos acelerados do coração).

Distúrbios Vasculares:

Hipotensão ortostática (pressão baixa ao se levantar),
hipotensão (pressão baixa).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino:

Congestão nasal, dispneia (encurtamento da respiração), epistaxe
(sangramento pelo nariz), congestão sinusal.

Distúrbios Gastrintestinais:

Náusea, constipação, dispepsia, vômitos, diarreia, hipersecreção
salivar (secreção excessiva de saliva), boca seca, desconforto
abdominal, dor abdominal, desconforto estomacal, dor na região
superior do abdome.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Erupção cutânea, pele seca, caspa, dermatite seborreica,
hiperqueratose.

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo:

Dor nas costas, artralgia (dor nas articulações), dor nas
extremidades.

Distúrbios Renais e Urinários:

Incontinência (falta de controle) urinária.

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Distúrbios da ejaculação.

Distúbios Gerais:

Fadiga, astenia, febre, dor torácica.

Testes:

Aumento da creatina fosfoquinase no sangue, aumento da
frequência cardíaca.

*Parkinsonismo inclui distúrbio extrapiramidal, rigidez
musculoesquelética, Parkinsonismo, rigidez em roda dentada,
acinesia, bradicinesia, hipocinesia, face em máscara, rigidez
muscular e Doença de Parkinson. Acatisia inclui acatisia e
agitação. Distonia inclui distonia, espasmos musculares, contrações
musculares involuntárias, contratura muscular, oculogiração,
paralisia da língua. Tremores incluem: tremores e tremor
Parkinsoniano de repouso. Discinesia inclui discinesia,
espasmos musculares involuntários, coreia e coreoatetose.

Pacientes idosos

As reações adversas foram relatadas por ≥ 1% dos pacientes
idosos com demência tratados com riperidona, incluindo apenas as
reações não mencionadas anteriormente ou as reações adversas com
frequência maior ou igual a duas vezes a frequência das reações
adversas mencionadas anteriormente.

Infecções e Infestações:

Infecção do trato urinário, pneumonia, celulite.

Distúrbios Nutricionais e do Metabolismo:

Diminuição do apetite.

Distúrbios Psiquiátricos:

Estado confusional.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Letargia, ataque isquêmico transitório, nível deprimido de
consciência, produção excessiva de saliva, acidente vascular
cerebral (perda repentina do suprimento de sangue ao cérebro).

Distúrbios Oftalmológicos:

Conjuntivite.

Distúrbios Vasculares:

Hipotensão (pressão baixa).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino:

Tosse, rinorreia (secreção nasal).

Distúrbios Gastrintestinais:

Disfagia (dificuldade para engolir), fecaloma (fezes muito
duras).

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Eritema (vermelhidão da pele).

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo:

Postura anormal, inchaço articular.

Distúrbios Gerais:

Edema periférico, febre, distúrbio de marcha, edema
depressível.

Testes:

Aumento da temperatura corporal.

Pacientes Pediátricos

As reações adversas foram observadas por ≥ 1% dos pacientes
pediátricos tratados com risperidona, incluindo apenas as reações
não mencionadas para os pacientes adultos ou as reações adversas
com frequência maior ou igual a duas vezes a frequência das reações
adversas mencionadas para os pacientes adultos.

Infecções e Infestações:

Infecção do trato respiratório superior, rinite, gripe.

Distúrbios Nutricionais e do Metabolismo:

Aetite aumentado.

Distúrbios Psiquiátricos:

Insônia, apatia.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Sonolência, cefaleia, sedação, tontura, tremores, produção
excessiva de saliva, isartria (problemas com a fala), distúrbio da
atenção, distúrbio do equilíbrio, hipersonia (períodos de sono
excessivamente longos).

Distúrbios Cardíacos:

Palpitações (vibração ou sensação anormal de esmagamento no
peito).

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino:

Tosse, rinorreia (secreção nasal), epistaxe (sangramento nasal),
dor faringolaringeana (dor de garganta), congestão pulmonar.

Distúrbios Gastrintestinais:

Vômitos, dor na região superior do abdome, diarreia,
hipersecreção salivar, desconforto estomacal, dor abdominal.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Prurido, acne.

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo:

Mialgia (dor muscular), dor no pescoço.

Distúrbios Renais e Urinários:

Enurese (perda involuntária de urina), incontinência urinária,
polaciúria (urinar com maior frequência).

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Galactorreia (produção anormal de leite).

Distúrbios Gerais:

Fadiga, febre, sensação anormal, letargia, desconforto
torácico.

Testes:

Aumento do peso, prolactina sanguínea aumentada (cujos sintomas
podem incluir, nos homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter
ou manter ereções ou outra disfunção sexual, e, em mulheres,
ausência de ciclos menstruais ou outros problemas com o ciclo
menstrual).

Outros Dados de Estudos Clínicos

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos, em ≥ 1% e lt; 1% dos pacientes adultos, idosos com
demência e pacientes pediátricos tratados com risperidona e/ou
paliperidona (composto ativo resultante da metabolização da
risperidona).

As seguintes reações adversas foram observadas em ≥ 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:

 Distúrbios Psiquiátricos:

Agitação, insônia*.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Acatisia (incapacidade de permanecer sentado, inquietação motora
e sensação de tremor muscular)*, discinesia (movimentos
involuntários dos músculos, podendo incluir movimentos repetitivos,
espásticos ou contorcidos ou contorções)*, distonia (contração
involuntária lenta ou sustentada dos músculos que pode envolver
qualquer parte do corpo e resultar em postura anormal, embora,
geralmente, os músculos da face estejam envolvidos, incluindo
movimentos anormais dos olhos, boca, língua ou mandíbula)*,
Parkinsonismo (movimento lento ou comprometido, sensação de rigidez
ou tensão dos músculos, tornando seus movimentos irregulares, e,
algumas vezes, até mesmo a sensação de movimento “congelado” e
depois reiniciando. Outros sinais de parkinsonismo
incluem movimento lento e embaralhado, tremor em descanso,
aumento da saliva, e perda da expressão do rosto)*.

Distúrbios Vasculares:

Hipertensão (pressão alta).

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo:

Dor musculoesquelética.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração:

Marcha anormal, edema*, dor.

Lesões, Envenenamento e Complicações do
Procedimento:

Queda.

*Insônia inclui insônia inicial, insônia média; Acatisia inclui
hipercinesia, síndrome das pernas inquietas, inquietação;
Discinesia inclui atetose, coreia, coreoatetose, distúrbio do
movimento, contração muscular, mioclonia; Distonia inclui
blefaroespasmo, espasmo cervical, emprostótono, espasmo facial,
hipertonia, laringoespasmo, contrações musculares involuntárias,
miotonia, crise oculógira, opistótono, espasmo orofaríngeo,
pleurotótono, riso sardônico, tetania, paralisia da língua, espasmo
da língua, torcicolo, trismo; Parkinsonismo inclui acinesia,
bradicinesia, rigidez em roda denteada, produção de saliva
aumentada, sintomas extrapiramidais, reflexo glabelar anormal,
rigidez muscular, tensão muscular, rigidez musculoesquelética;
Edema inclui edema generalizado, edema periférico, edema
depressível.

As seguintes reações adversas foram observadas em lt; 1%
dos pacientes adultos, idosos com demência e pacientes pediátricos
tratados com risperidona e/ou paliperidona:

Infecções e Infestações:

Acarodermatite (inflamação da pele causada por ácaros),
bronquite, cistite (infecção da bexiga), infecção de ouvido,
infecção no olho, infecção, infecção localizada, onicomicose
(micose nas unhas), infecção no trato respiratório, tonsilite,
infecção viral.

Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático:

Contagem aumentada de eosinófilos, redução do hematócrito,
neutropenia, contagem reduzida de leucócitos.

Distúrbios Endócrinos:

Presença de glicose na urina, hiperprolactinemia (aumento do
hormônio prolactina no sangue, cujos sintomas podem incluir, nos
homens, inchaço das mamas, dificuldade em obter ou manter ereções
ou outra disfunção sexual, e, em mulheres, ausência de ciclos
menstruais ou outros problemas com o ciclo menstrual).

Distúrbios Metabólicos e Nutricionais:

Anorexia (falta de apetite), aumento do colesterol sanguíneo,
aumento do triglicérides sanguíneo, hiperglicemia (aumento do
açúcar no sangue), polidipsia (sede excessiva), diminuição do
peso.

Distúrbios Psiquiátricos:

Embotamento afetivo (falta de emoção), depressão, redução da
libido (desejo sexual), pesadelo, distúrbio do sono.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Distúrbio vascular cerebral (problemas nos vasos sanguíneos do
cérebro), convulsão*, coordenação anormal, coma diabético (coma
devido à diabetes não controlada), hipoestesia (sensibilidade
diminuída ao estímulo), perda da consciência, parestesia (sensação
de formigamento, pontadas ou dormência na pele), hiperatividade
psicomotora, discinesia tardia (contorções ou movimentos
involuntários na face, língua, ou outras partes do corpo que você
não pode controlar), ausência de resposta a estímulos.

Distúrbios Oftalmológicos:

Olhos secos, crise oculógira, crosta na margem da pálpebra,
glaucoma (aumento da pressão dentro do globo ocular), aumento do
lacrimejamento, hiperemia ocular (vermelhidão dos olhos).

Distúrbios do Ouvido e Labirinto:

Tinido, vertigem.

Distúrbios Cardíacos:

Bloqueio atrioventricular (interrupção da condução entre a parte
superior e inferior do coração), bradicardia (batimentos lentos do
coração), distúrbio de condução, eletrocardiograma anormal,
eletrocardiograma com QT prolongado, arritmia sinusal.

Distúrbios Vasculares:

Rubor.

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e do
Mediastino:

Disfonia (dor ou dificuldade para falar), hiperventilação,
pneumonia por aspiração, estertores, distúrbios respiratórios,
congestão do trato respiratório, chiado.

Distúrbios Gastrintestinais:

Queilite (eritema e ulceração no canto da boca), incontinência
fecal, flatulência, gastroenterite, inchaço da língua, dor de
dente.

Distúrbios Hepatobiliares:

Aumento da gama-glutamiltransferase, aumento das enzimas
hepáticas, aumento das transaminases.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Eczema, descoloração da pele, distúrbio da pele, lesão da
pele.

Distúrbios do Tecido Musculoesquelético e
Conjuntivo:

Rigidez articular, fraqueza muscular, rabdomiólise (destruição
das fibras musculares e dor nos músculos).

Distúrbios Renais e Urinários:

Disúria (dificuldade ou dor ao urinar).

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Amenorreia (ausência de menstruação), secreção das mamas,
distúrbio da ejaculação, disfunção erétil, ginecomastia (aumento
das mamas), distúrbio da menstruação*, disfunção sexual, secreção
vaginal.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração:

Redução da temperatura do corpo, calafrios, desconforto,
síndrome de abstinência (retirada do medicamento), edema de face,
mal-estar, frieza nas extremidades, sede.

Lesões, Envenenamento e Complicações do
Procedimento:

Dor do procedimento.

*Convulsão inclui convulsão do tipo grande mal; Distúrbio da
menstruação inclui menstruação irregular, oligomenorreia
(menstruação escassa).

As seguintes reações adversas foram relatadas com
risperidona e/ou paliperidona em outros estudos clínicos, mas não
relatadas por pacientes tratados com risperidona:

Distúrbios do Sistema Imunológico:

Reação anafilática (reação alérgica grave com inchaço que pode
envolver a garganta e levar a dificuldade em respirar).

Distúrbios Metabólicos e Nutricionais:

Hiperinsulinemia (aumento da insulina no sangue).

Distúrbios Psiquiátricos:

Anorgasmia (incapacidade de alcançar o orgasmo).

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Instabilidade da cabeça, síndrome neuroléptica maligna
(confusão, redução ou perda da consciência, febre alta, e rigidez
muscular grave).

Distúrbios Oftalmológicos:

Distúrbio do movimento dos olhos, fotofobia (hipersensibilidade
dos olhos à luz).

Distúrbios Cardíacos:

Síndrome da taquicardia postural ortostática.

Distúrbios Gastrintestinais:

Obstrução intestinal.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

Erupção medicamentosa, urticária.

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Desconforto das mamas, ingurgitamento das mamas, aumento das
mamas, atraso na menstruação.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de
Administração:

Endurecimento.

Dados Pós-Comercialização

As reações adversas observadas com a risperidona e/ou
paliperidona durante a experiência após o início da comercialização
estão descritas a seguir.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos
isolados:

Distúrbios do sangue e do sistema
linfático:

Agranulocitose (redução de um tipo de células brancas do
sangue), trombocitopenia (redução das plaquetas, células do sangue
que auxiliam na interrupção do sangramento).

Distúrbios endócrinos:

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético (hormônio que
controla o volume de urina).

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Diabetes mellitus, cetoacidose diabética (complicações
da diabetes não controlada que podem ser fatais), hipoglicemia
(diminuição do nível de açúcar no sangue), intoxicação por
água.

Distúrbios psiquiátricos:

Mania (humor eufórico).

Distúrbios do sistema nervoso:

Disgeusia (perda do paladar ou sensação de gosto estranho).

Distúrbios oftalmológicos:

Síndrome de íris flácida (intraoperatória), uma condição que
pode ocorrer durante a cirugia de catarata em pacientes que
utilizam ou já utilizaram risperidona.

Distúrbios cardíacos:

Fibrilação atrial (ritmo anormal do coração).

Distúrbios vasculares:

Trombose venosa profunda (coágulos de sangue nas pernas),
embolia pulmonar (coágulos de sangue nos pulmões).

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino:

Síndrome da apneia do sono (dificuldade para respirar durante o
sono).

Distúrbios gastrintestinais:

Pancreatite (inflamação do pâncreas), íleo (obstrução do
intestino).

Distúrbios hepatobiliares:

Icterícia (pele e olhos amarelados).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Angioedema (reação alérgica grave caracterizada por febre,
inchaço da boca, face, lábio ou língua, falta de ar, coceira,
erupção cutânea e, algumas vezes, queda na pressão arterial),
alopecia (queda de cabelo).

Distúrbios renais e urinários:

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais:

Síndrome de abstinência neonatal (síndrome de retirada do
medicamento que ocorre em recém-nascidos).

Distúrbios do sistema reprodutor e das
mamas:

Priapismo (ereção prolongada e dolorosa do pênis).

Distúrbios gerais:

Hipotermia (redução da temperatura do corpo).

Deve-se enfatizar que muitas pessoas não terão nenhum desses
problemas. Então, não hesite em relatar qualquer efeito indesejável
ao seu médico ou farmacêutico. Além disso, informe seu médico ou
farmacêutico se você notar qualquer efeito adverso não mencionado
nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Ripevil

Apresentações

Embalagem contendo 20 comprimidos revestidos de 1 mg de
risperidona.

Embalagem contendo 20 comprimidos revestidos de 2 mg de
risperidona.

Embalagem contendo 20 comprimidos revestidos de 3 mg de
risperidona.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência. 

Composição

Ripevil 1 mg

Cada comprimido revestido contém:

*Lactose, amido, celulose microcristalina, talco, estearato de
magnésio, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, Opadry branco
(hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol).

Ripevil 2 mg

Cada comprimido revestido contém:

**Lactose, amido, celulose microcristalina, talco, estearato de
magnésio, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, Opadry
amarelo (hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol,
corante FCamp;C amarelo #6 / laca de alumínio FCF amarelo sunset,
amarelo de quinolina, laca de alumínio).

Ripevil 3 mg

Cada comprimido revestido contém:

***Lactose, amido, celulose microcristalina, talco, estearato de
magnésio, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, Opadry
laranja (hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol,
amarelo de quinolina, laca de alumínio).

Superdosagem do Ripevil

Na superdosagem, um ou mais dos seguintes sinais podem
ocorrer:

Redução do nível de consciência, sonolência, sono, tremores
excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardíaco rápido e
pressão arterial baixa. Foram relatados casos de condução elétrica
anormal no coração (prolongamento do intervalo QT) e convulsão. A
superdosagem pode acontecer se você tomar outros medicamentos
juntos ao Ripevil. Se você apresentar os sintomas acima, contate o
seu médico.

Enquanto isso, você sempre pode começar a tratar esses
distúrbios com carvão ativado, o qual absorve qualquer medicamento
ainda presente no estômago.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ripevil

Interação com alimentos

Os alimentos não afetam a absorção de Ripevil.

Ingestão concomitante com outros medicamentos e
álcool

A risperidona pode intensificar o efeito do álcool e de
medicamentos que reduzem a capacidade para reagir
(‘tranquilizantes’, analgésicos narcóticos, certos
anti-histamínicos, certos antidepressivos).

Assim, não ingira bebidas alcóolicas e tome estes medicamentos
apenas se seu médico prescrevê-los.

Informe seu médico se você está tomando remédios para
tratar doença de Parkinson, pois alguns deles (agonistas
dopaminérgicos, como a levodopa) podem agir contrariamente ao
Ripevil.

Se você estiver tomando medicamentos para pressão alta, consulte
o seu médico, uma vez que tomar esses medicamentos com Ripevil pode
fazer com que a pressão arterial caia demais.

Ripevil deve ser usado com cuidado quando você estiver usando
medicamentos que alteram a atividade elétrica do coração, como,
entre outros, mas não restrito a medicamentos para malária,
distúrbios do ritmo cardíaco, alergias, outros antipsicóticos,
antidepressivos, diuréticos ou outros medicamentos que afetem os
eletrólitos no organismo (sódio, potássio, magnésio).

Alguns medicamentos, quando tomados com risperidona, podem
aumentar ou diminuir o nível de risperidona no seu sangue.
Portanto, informe ao médico se você iniciar e/ou interromper o
tratamento com algum dos medicamentos a seguir, pois pode ser
necessário alterar a dose de Ripevil.

Medicamentos que podem aumentar o nível de risperidona
em seu sangue

Fluoxetina e paroxetina, medicamentos utilizados principalmente
no tratamento da depressão e de distúrbios da ansiedade;
itraconazol e cetoconazol, medicamentos para tratar infecções
causadas por fungos; certos medicamentos usados no tratamento da
AIDS, tais como ritonavir; verapamil, um medicamento usado para
tratar pressão alta e/ou ritmo anormal do coração; sertralina e
fluvoxamina, medicamentos usados para tratar depressão e outros
transtornos psiquiátricos.

Medicamentos que podem diminuir o nível de risperidona
no seu sangue

Carbamazepina, um medicamento sado principalmente para epilepsia
ou neuralgia do trigêmeo (crises de dor intensa na face);
rifampicina, um medicamento para tratar algumas infecções.

A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para redução da
acidez estomacal, podem aumentar levemente a quantidade de
risperidona no sangue, mas é improvável que possam alterar os
efeitos de Ripevil.

A eritromicina, um antibiótico, não apresenta efeito sobre o
nível de risperidona no sangue.

O topiramato, um medicamento utilizado para tratar epilepsia e
enxaqueca, não apresenta um efeito significativo sobre o nível de
risperidona no sangue.

A galantamina e a donepezila, medicamentos utilizados no
tratamento da demência, não apresentam efeitos sobre a
risperidona.

A risperidona não demonstrou efeitos sobre o lítio e o
valproato, dois medicamentos utilizados no tratamento da mania, ou
sobre a digoxina, um medicamento para o coração.

Tomar risperidona com furosemida, um medicamento utilizado para
tratar condições como insuficiência cardíaca e hipertensão, pode
ser uma associação perigosa em idosos com demência.

Informe seu médico se você estiver tomando
furosemida.

Informe seu médico se você está tomando qualquer outro
medicamento. Ele decidirá quais os medicamentos que você pode
utilizar com Ripevil.

Este medicamento contém lactose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Ripevil

Os alimentos não afetam a absorção de Risperidona (substância
ativa).

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada principalmente
através da CYPD26 e, em menor extensão, através da CYP3A4. Tanto a
Risperidona (substância ativa) como seu metabólito ativo
9-hidróxi-Risperidona (substância ativa) são substratos da
glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da
CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a
atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a
farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Ação da Substância Ripevil

Resultados de Eficácia

Esquizofrenia

A evidência de eficácia de curto prazo com Risperidona
(substância ativa) oral no tratamento de esquizofrenia é
proveniente de 3 estudos clínicos duplo-cegos, comparados com
ativo, que no total envolveram mais de 2.200 pacientes com
esquizofrenia. Dois dos 3 estudos também tiveram um braço placebo.
A eficácia da Risperidona (substância ativa) oral no tratamento de
manutenção da esquizofrenia foi demonstrada em 2 estudos
duplo-cegos, comparados com ativo; 1 estudo com uma duração de
12 meses e 1 estudo com uma duração de 1 a 2 anos.

Para estabelecer a segurança e a eficácia do tratamento com
Risperidona (substância ativa) oral em um regime de dose única
diária, 3 estudos duplo-cegos foram conduzidos. Um destes 3 estudos
incluiu um braço placebo. Um total de 815 pacientes nestes estudos
foram tratados com Risperidona (substância ativa), dos quais 328
receberam um regime posológico de duas doses diárias e 487 um
regime posológico de uma dose diária. Ambos os estudos de curta e
longa duração, e os estudos de regime posológico de dose única
diária, incluíram pacientes adultos com um diagnóstico de
esquizofrenia de acordo com o critério do Manual Diagnóstico e
Estatístico de Transtornos Mentais.

Um estudo aberto de 12 semanas foi conduzido para avaliar a
segurança e tolerabilidade da Risperidona (substância ativa) oral
em pacientes idosos com idade de 65 anos ou mais com um diagnóstico
DSM de esquizofrenia.

Os estudos mencionados anteriormente utilizaram diversos
instrumentos para avaliar os sinais e sintomas psiquiátricos,
incluindo a Escala das Síndromes Positiva e Negativa (PANSS), a
Escala de Avaliação Psiquiátrica Breve (BPRS), a Escala de
Impressão Clínica Global de Mudança (CGI-C) e Gravidade (CGI-S), e
a Escala de Avaliação de Sintomas Negativos (SANS).

Transtorno bipolar I

A evidência da eficácia e segurança da Risperidona (substância
ativa) em monoterapia no tratamento da mania do transtorno bipolar
I é baseada nos resultados de 3 estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. Dois destes estudos foram estudos de 3
semanas de duração e avaliaram a eficácia e segurança da
Risperidona (substância ativa) versus placebo. Todos os
pacientes que completaram estes estudos puderam entrar em um estudo
de extensão, aberto, de 9 semanas.

Um estudo teve um período de tratamento duplo-cego de 3 semanas
(Risperidona (substância ativa), haloperidol ou placebo), seguido
por um período de manutenção de 9 semanas, com tratamento tanto
duplo-cego (Risperidona (substância ativa) ou haloperidol) quanto
aberto (Risperidona (substância ativa)). Um braço de haloperidol
foi incluído como uma referência interna em ambos os períodos
– a fase aguda de três semanas e o período de manutenção
consecutivo de nove semanas.

O desenho do estudo RIS-INT-69 para estabelecer a manutenção do
efeito seguiu de maneira próxima o desenho que consistiu em uma
comparação direta dos braços de tratamento ativo (produto teste e
comparador ativo) cobrindo um período de 12 semanas. Os pacientes
do grupo placebo que permaneceram no período duplo-cego após três
semanas receberam Risperidona (substância ativa). As comparações
estatísticas de 12 semanas incluíram apenas aqueles pacientes
randomizados destinados à Risperidona (substância ativa) ou ao
haloperidol no início do estudo. Pacientes do grupo placebo que
mudaram para Risperidona (substância ativa) não foram incluídos
nesta análise.

Dois estudos foram executados para avaliar a eficácia e a
segurança da Risperidona (substância ativa) em combinação com
estabilizadores de humor (lítio ou valproato; e lítio, valproato e
carbamazepina) versus placebo em combinação com
estabilizadores de humor no tratamento de pacientes com episódios
de mania do transtorno bipolar. O estudo também incluiu um braço de
haloperidol apenas como uma referência interna para avaliar a
validade do desenho e para facilitar a interpretação correta dos
resultados dos estudos. Ambos os estudos incluíram um fase
duplo-cega de 3 semanas, seguida por uma fase aberta, não
controlada, de dez semanas.

Todos os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes que
tiveram transtorno bipolar I de acordo com os critérios do Manual
Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais 4ª edição
(DSM-IV). Os estudos RIS-INT-69 e RIS-USA-239 incluíram apenas
pacientes com episódios de mania. Os estudos RIS-IND-2, RIS-USA-102
e RIS-INT-46 também incluíram pacientes com episódios mistos, ou
seja, episódios de mania com sintomas concomitantes de depressão
maior por ao menos sete dias.

Em todos os estudos clínicos, a Risperidona (substância ativa)
foi administrada em uma faixa de dose flexível de 1 a 6 mg.

Transtornos do comportamento em pacientes com
demência

A Risperidona (substância ativa) demonstrou sua segurança e
eficácia no tratamento de um ou mais Sintomas Comportamentais e
Psicológicos de Demência (BPSD) em três estudos duplo-cegos,
controlados por placebo, em pacientes idosos com demência. A
análise agrupada da eficácia destes estudos representa dados de
1.150 pacientes idosos internados em instituição (722 tratados com
Risperidona (substância ativa)). Dados de segurança de longo prazo
(até 12 meses) com Risperidona (substância ativa) em pacientes
idosos com demência também estão disponíveis. A população em cada
um destes estudos era de pacientes que estavam internados em uma
casa de repouso ou hospital e apresentavam distúrbios
comportamentais que foram pelo menos problemas moderados para os
cuidadores ou perigosos para eles próprios.

Os estudos incluíram pacientes com uma ampla faixa de BPSD,
baseado na pontuação total na BEHAVE-AD; o estudo RIS-AUS-5
especificamente considerou pacientes exibindo comportamento
agressivo, baseado em uma pontuação mínima de agressão total na
subscala do Inventário de Agitação de Cohen-Mansfield (CMAI). Os
pacientes foram recrutados de um espectro completo de gravidade de
demência e debilitação cognitiva e apresentavam demência de
Alzheimer, demência vascular ou diagnóstico misto de acordo com os
critérios do DSM-IV. Pacientes com demências de Lewy-body foram
excluídos do RIS-AUS-5. Pacientes com outras demências ou outras
condições neurológicas, as quais diminuem as funções cognitivas,
foram excluídos de todos os estudos, assim como pacientes com
outros distúrbios psicológicos.

Nos estudos controlados de fase 3, a eficácia foi avaliada por
meio da BEHAVE-AD e CMAI para avaliar a gravidade e a frequência
dos sintomas, respectivamente. A relevância das mudanças na escala
de comportamento foi avaliada usando a escala CGI. Dois estudos
adicionais, controlados por placebo, duplo-cegos, foram conduzidos
em um subgrupo de pacientes com BPSD, no caso, pacientes com
psicose na Doença de Alzheimer.

Autismo em crianças e adolescentes

A evidência de eficácia de Risperidona (substância ativa) oral
em crianças e adolescentes diagnosticadas com autismo, conforme
definido pelos critérios DSM-IV, foi baseada principalmente em dois
estudos duplo-cego, controlados por placebo, com duração de 8
semanas, em crianças e adolescentes com autismo ou outros
Transtornos Invasivos do Desenvolvimento (TID). Um dos estudos era
randomizado, duplo-cego, com grupo-paralelo, dose flexível, com
duração de 8 semanas, de segurança e eficácia de Risperidona
(substância ativa) em crianças e adolescentes (com idade de 5 a 17
anos e 2 meses) com autismo. O estudo foi conduzido por uma rede de
unidades de pesquisa de psicofarmacologia pediátrica e patrocinado
pelo Instituto Nacional de Doenças Mentais.

Outro estudo era duplo cego, randomizado, com grupo-paralelo,
controlado por placebo, dose flexível, de 8 semanas, de segurança e
eficácia da Risperidona (substância ativa) em crianças com idade
entre 5 a 12 anos com autismo ou outros TIDs. A variável primária
de eficácia em ambos estudos foi a mudança frente a linha de base
no desfecho final na subescala de irritabilidade coprimária ou
secundária de eficácia nestes estudos.

Os estudos demonstraram que a Risperidona (substância ativa), a
uma dose oral mediana modal de 2,0 mg/dia, melhora
significativamente os sintomas de autismo em crianças e
adolescentes entre 5 e 17 anos. A melhora foi observada na semana 2
e foi mantida nas semanas 4, 6 e 8. Os resultados do estudo
indicaram que uma dose oral mediana modal de 0,04 mg/kg/dia de
Risperidona (substância ativa) melhora significativamente os
sintomas de autismo ou outros TIDs em crianças com idade de 5 a 12
anos.

Uma melhora clinicamente significativa com Risperidona
(substância ativa) foi observada nas subescalas ABC que
correspondem aos sintomas do autismo, incluindo os sintomas
principais de prejuízo na interação social, prejuízo na
comunicação, comportamentos repetitivos e esteriotipados,
interesses e atividades associadas aos sintomas de hiperatividade,
falta de atenção, agressividade para com os outros e consigo mesmo,
e acessos de raiva. A eficácia foi observada independente dos
subgrupos demográficos (idade/raça/sexo), presença/ausência de
sonolência como um evento adverso, ou quociente de
inteligência.

A Risperidona (substância ativa) oral foi significativamente
superior ao placebo para reduzir irritabilidade e melhorou
significativamente os sintomas de autismo, conforme demonstrado por
alterações nas diferenças dos quadrados mínimos da linha de base
para todas as subescalas ABC (irritabilidade, letargia e reclusão
social, comportamento estereotipado, hiperatividade e discurso
inapropriado) e 3 subgrupos de subescalas ABC em autismo
(irritabilidade, letargia e reclusão social, comportamento
estereotipado, hiperatividade). Os resultados clínicos mensurados
pela CGI-C confirmam que as alterações na ABC (mensuradas pelos
pais ou cuidador) são clinicamente relevantes e a porcentagem de
pacientes que foram responsivos à CGI-C (“muita melhora” ou
“extrema melhora”) foi significativa com a Risperidona (substância
ativa) – aproximadamente mais 64,0% e 32,4% (subgrupo autismo)
pacientes foram CGI-C responsivos com Risperidona (substância
ativa) do que com placebo. Aproximadamente mais 40,1% e 26,1%
(subgrupo autismo) pacientes foram ABC responsivos com Risperidona
(substância ativa) do que com o placebo (diminuição ou melhora ≥
50% da linha de base em pelo menos 2 subescalas ABC e nenhuma ABC
demonstrou aumento ou piora ≥ 10%).

Referências

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November 2004. Risperidone in the Treatment of Disruptive
Behavioral Symptoms in Children with Autistic and Other Pervasive
Developmental Disorders.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A Risperidona (substância ativa) é um antagonista seletivo das
monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ela tem uma alta
afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT₂ e
dopaminérgicos D₂. A Risperidona (substância ativa)
liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H₁ e
adrenérgicos alfa-2. A Risperidona (substância ativa) não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de a Risperidona
(substância ativa) ser um antagonista D₂ potente, o que
é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas
positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade
motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os
neurolépticos clássicos.

O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central
pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais
e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e
afetivos da esquizofrenia.

Propriedades Farmacocinéticas

A solução oral e os comprimidos revestidos de Risperidona
(substância ativa) são bioequivalentes.

Absorção

A Risperidona (substância ativa) é completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas
em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e,
portanto, a Risperidona (substância ativa) pode ser ingerida
durante as refeições ou não.

Distribuição

A Risperidona (substância ativa) é rapidamente distribuída. O
volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a Risperidona
(substância ativa) se liga à albumina e à alfa1 glicoproteína
ácida. A ligação da Risperidona (substância ativa) à proteína
plasmática é de 88% e 77% para a 9-hidróxi-risperidona.

Uma semana após a administração, 70% da dose é excretada na
urina e 14% nas fezes. Na urina, a Risperidona (substância ativa)
mais 9-hidróxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante
são metabólitos inativos.

Metabolismo

A Risperidona (substância ativa) é metabolizada pela CYP2D6 em
9-hidróxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica
similar à Risperidona (substância ativa). A fração antipsicótica
ativa é assim formada pela Risperidona (substância ativa) e pela
9-hidróxi-risperidona juntas. Outra via metabólica da Risperidona
(substância ativa) é a N-desalquilação.

Eliminação

Após administração oral a pacientes psicóticos, a Risperidona
(substância ativa) é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia
vida de eliminação da 9-hidróxi-risperidona e da fração
antipsicótica ativa é de 24 horas.

Proporcionalidade de dose

O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a Risperidona
(substância ativa) e em 4-5 dias para a 9-hidróxi-risperidona, na
maioria dos pacientes.

As concentrações plasmáticas de Risperidona (substância ativa)
são proporcionais à dose, dentro da faixa terapêutica.

Populações especiais

Pacientes pediátricos:

A farmacocinética da Risperidona (substância ativa), da
9-hidróxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa em crianças é
similar àquela em adultos.

Insuficiência renal e hepática:

Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas
ativas mais altas e uma diminuição na depuração plasmática da
fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperidona
(substância ativa) foram normais em pacientes com insuficiência
hepática, mas a média da fração livre de Risperidona (substância
ativa) no plasma aumentou em cerca de 35%.

Dados pré-clínicos

Em estudos de toxicidade (sub)crônica, nos quais a administração
foi iniciada em ratos e cães sexualmente imaturos, efeitos
dose-dependentes estavam presentes no trato genital de machos e
fêmeas e na glândula mamária. Estes efeitos estavam relacionados
com os níveis aumentados de prolactina sérica, resultantes da
atividade da Risperidona (substância ativa) de bloqueio do receptor
dopaminérgico D₂.

Em um estudo de toxicidade juvenil em ratos, observou-se o
aumento na mortalidade dos filhotes e o atraso no desenvolvimento
físico.

Em um estudo de 40 semanas em cães jovens, a maturação sexual
foi atrasada em cães jovens. O crescimento de ossos longos não foi
afetado em uma dose semelhante à dose máxima para adolescentes
humanos (6 mg/dia).

Efeitos foram observados em uma dose 4 vezes (com base na AUC)
ou 7 vezes (com base em mg/m²) a dose máxima em
adolescentes humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Risperdal.

Cuidados de Armazenamento do Ripevil

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Você pode identificar a concentração dos comprimidos revestidos
pela sua cor e tamanho. Isto é importante porque há 3 tipos de
comprimidos revestidos, cada um contendo uma quantidade diferente
de risperidona.

Comprimidos brancos:

Formato de cápsula, biconvexo, gravado em relevo “1” de um lado
e “RSP” do outro lado, com uma linha reta separando “R” e “SP” –
contendo 1 mg de risperidona.

Comprimidos laranjas:

Formato de cápsula, biconvexo, gravado em relevo “2” de um lado
e “RSP” do outro lado, com uma linha reta separando “R” e “SP” –
contendo 2 mg de risperidona.

Comprimidos amarelos:

Formato de cápsula, biconvexo, gravado em relevo “3” de um lado
e “RSP” do outro lado, com uma linha reta separando “R” e “SP” –
contendo 3 mg de risperidona.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ripevil

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide
cartucho.

Reg. MS: 151430014

Farmacêutico Responsável:

Bruno Ditura
CRF-SP n°: 46.455

Fabricado por:

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.
Survey no 41, Bachupally Village
Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District – Telangana- India.
M.L. 59/RR/AP/97/F/R

Importado por:

Dr. Reddy’s Farmacêutica do Brasil Ltda.
Av. Guido Caloi, 1.985 Gp.11 São Paulo-SP
CEP: 05802-140
CNPJ: 03.978.166/0001-75

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Ripevil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.