Orlistate Germed Pharma

O orlistate é eficaz no controle de peso em longo prazo (perda
de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso
perdido). O orlistate melhora os fatores de risco associados ao
excesso de peso, como hipercolesterolemia (colesterol alto no
sangue), intolerância à glicose (“pré-diabetes”), diabetes do tipo
2, hiperinsulinemia, (insulina alta no sangue) hipertensão arterial
(pressão alta), e promove também a redução da gordura visceral
(localizada entre os órgãos abdominais).

Pode ser utilizado também para o tratamento de pacientes com
diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade. O orlistate, em
conjunto com uma dieta de baixa caloria e medicamentos
antidiabéticos orais e/ou insulina, promove controle adicional do
açúcar no sangue.

Como Orlistate Germed Pharma funciona?

O orlistate age diretamente no sistema digestivo, impedindo que
cerca de 30% da gordura que você ingeriu com a alimentação seja
absorvida em cada refeição, e esse excesso é eliminado com as
fezes. Portanto, seu organismo deixará de armazenar uma boa
quantidade de gorduras por refeição, ajudando-o a reduzir o seu
peso. Além disso, contribuirá para prevenir um novo ganho de peso,
diminuindo os riscos do diabetes, da hipertensão e do colesterol
aumentado.

O efeito de orlistate pode ser verificado em 24 a 48 horas após
sua administração. A perda de peso e os benefícios decorrentes do
uso de orlistate começam, geralmente, dentro das primeiras duas
semanas de tratamento.

Contraindicação do Orlistate – Germed
Pharma

Orlistate é contraindicado a pacientes com síndrome da má
absorção crônica, colestase (redução do fluxo biliar) ou
hipersensibilidade conhecida ao orlistate ou a qualquer um dos
componentes de sua formulação.

Como usar o Orlistate – Germed Pharma

A dose diária recomendada de orlistate é de uma cápsula dura de
120 mg, tomada, por via oral, durante ou até uma hora após cada uma
das três refeições principais. Tome a cápsula dura com um pouco de
água.

Caso você não faça uma refeição ou sua refeição não contenha
gordura, você não precisará tomar orlistate. orlistate deverá ser
associado a uma alimentação com leve redução de calorias. No máximo
30% dessas calorias devem ser provenientes de gorduras. Você deve
distribuir bem sua ingestão diária de gorduras, carboidratos e
proteínas entre as três refeições principais.

Estudos mostraram que doses maiores que 120 mg, três vezes ao
dia (3 cápsulas dura ao dia), não demonstraram benefício adicional,
portanto, não tome doses maiores que as prescritas pelo seu
médico.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Orlistate
Germed Pharma?

Caso você tenha esquecido de tomar uma das doses de orlistate,
tome o mais rapidamente possível, dentro do período de uma hora
após sua última refeição. Retorne ao seu esquema de tratamento
habitual para as próximas doses. Não tome dose duplicada. Se tiver
esquecido diversas doses, solicitamos que você informe ao seu
médico e siga as instruções dadas por ele. Não altere a dose
prescrita, caso não seja recomendado pelo seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Orlistate – Germed Pharma

Informe ao seu médico, antes de iniciar o tratamento com
orlistate, caso possua histórico de alergia a outros medicamentos,
alimentos ou tinturas.

Para obter o máximo benefício de orlistate, você deverá observar
e seguir as orientações nutricionais que foram recomendadas pelo
seu médico ou nutricionista. A possibilidade de eventos
gastrintestinais aparecerem pode aumentar se orlistate for
administrado com alimentos ricos em gorduras.

Como a perda de peso possui efeitos benéficos sobre a redução da
glicemia, pode ser que seu médico necessite modificar as doses de
alguns medicamentos que estejam sendo usados para o tratamento do
diabetes. Para assegurar nutrição adequada, seu médico pode
considerar o uso suplementar de polivitamínicos.

Até o momento, não há informações de que orlistate possa
causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu
médico.

Pacientes com insuficiência hepática ou
renal

Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com
insuficiência hepática ou renal.

Principais interações medicamentosas

Antes de iniciar o tratamento, assegure-se de que seu médico
tenha conhecimento caso você esteja tomando outros medicamentos,
incluindo aqueles que não foram prescritos por ele e aqueles
obtidos sem prescrição médica.

Redução dos níveis sanguíneos de ciclosporina foi observada
durante a administração concomitante com orlistate.

Redução do efeito terapêutico da amiodarona foi observada
durante a administração concomitante com orlistate.

Alguns casos de convulsão foram relatados em pacientes em
tratamento concomitante de orlistate e medicamentos
antiepilépticos.

Diminuição da absorção das vitaminas D, E e betacaroteno foi
observada quando administradas em conjunto com orlistate. Se um
suplemento multivitamínico for recomendado, deve ser tomado pelo
menos duas horas depois da administração de orlistate ou na hora de
dormir.

Exames laboratoriais

Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes
tratados concomitantemente com anticoagulante oral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Orlistate – Germed
Pharma

Junto com os efeitos desejados, todos os medicamentos podem
provocar reações adversas.

A maioria dos eventos adversos relacionados ao uso de orlistate
decorre de sua própria ação no sistema digestivo, que é diminuir a
absorção de parte da gordura contida nos alimentos.

Caso você venha a apresentar sintomas relacionados ao sistema
digestivo, geralmente, eles serão leves e ocorrerão no início do
tratamento, desaparecendo após curto período de tempo.

A intensidade desses efeitos pode aumentar após a ingestão de
refeições com alto teor de gorduras, melhorando com a continuidade
do tratamento e seguindo-se a alimentação recomendada.

As reações adversas (primeiro ano de tratamento) listadas a
seguir são baseadas em eventos adversos que ocorreram com
frequência gt; 2% e incidência ≥ 1% em relação ao placebo em
estudos clínicos de um e dois anos de duração:

Reações muito comuns (ocorrem em gt; 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Perdas ou evacuações oleosas, flatulência (acúmulo de gases no
intestino) com perdas oleosas, urgência para evacuar, aumento das
evacuações, desconforto/dor abdominal, gases, fezes líquidas,
infecções do trato respiratório superior (como resfriado e dor de
garganta), gripe, dor de cabeça e hipoglicemia (nível de açúcar
reduzido no sangue).

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Perda do controle das evacuações, fezes amolecidas,
desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais, infecções
do trato respiratório inferior (como traqueobronquite ou
broncopneumonia), irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga,
infecção urinária e distensão abdominal.

As únicas reações adversas observadas com frequência gt; 2% e
incidência ≥ 1% em relação ao placebo em pacientes obesos com
diabetes do tipo 2 foram hipoglicemia (nível de açúcar reduzido no
sangue) e distensão abdominal.

Em um estudo clínico com duração de quatro anos, o padrão geral
da distribuição de eventos adversos foi similar ao reportado nos
estudos de um e dois anos de duração. Ao longo dos quatro anos de
estudo, foi observada redução gradual da incidência total de
eventos adversos gastrintestinais relacionados que ocorreram no
primeiro ano.

Pós-comercialização

Casos raros de hipersensibilidade foram relatados com o uso de
medicamento contendo orlistate. Os principais sintomas clínicos
foram coceira, erupção cutânea, urticária (manchas vermelhas com
limites nítidos, com muita coceira, que mudam de lugar no corpo),
angioedema (inchaço geralmente em pálpebras, lábios e garganta, que
pode chegar a dificultar a respiração), broncoespasmo
(estreitamento dos brônquios que dificulta a passagem do ar,
provocando falta de ar e chiado no peito) e anafilaxia (reação de
hipersensibilidade muito grave, acompanhada de dificuldade para
respirar).

Casos muito raros de erupção bolhosa, aumento das enzimas do
fígado (substâncias que indicam a perda de função do fígado) e
fosfatase alcalina (exame de sangue que detecta alterações do fluxo
da bile) e casos excepcionais de lesão grave do fígado, alguns
resultando em transplante de fígado ou morte, foram reportados.
Nenhuma relação causal ou mecanismo de aparecimento de inflamação
no fígado foi estabelecida com a terapia com orlistate.

Houve relatos de alteração dos exames de sangue relacionados à
coagulação do sangue e descontrole do tratamento com anticoagulante
em pacientes tratados concomitantemente com orlistate e
anticoagulantes.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados com orlistate e
medicamentos antiepilépticos ao mesmo tempo.

Casos de hiperoxalúria (perda urinária de cristais de oxalato) e
nefropatia (perda de função do rim) por oxalato foram
relatados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Orlistate – Germed
Pharma

Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos clínicos em crianças menores de 12
anos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

O orlistate não possui efeitos conhecidos sobre a capacidade de
dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após seu término. Pela inexistência de dados clínicos
em humanos, o uso de orlistate não é recomendado durante a
gravidez.

Informe ao seu médico se você estiver amamentando. orlistate não
deve ser usado por mulheres que estão amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Orlistate – Germed Pharma

Apresentações

Cápsulas duras de 120mg:

Embalagem contendo 21, 30, 42, 60, 84 ou 90 cápsulas duras.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula dura contém:

*Amido pré gelatinizado, dióxido de silício, laurilsulfato de
sódio, crospovidona, talco.

Superdosagem do Orlistate – Germed Pharma

Casos de superdose após o início da comercialização de
medicamento contendo orlistate não demonstraram eventos adversos ou
apresentaram eventos adversos similares àqueles reportados na dose
recomendada.

Caso venha a ingerir mais cápsulas dura que a quantidade
recomendada, ou se alguém ingerir seu medicamento acidentalmente,
cuidados médicos poderão ser necessários.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Orlistate – Germed
Pharma

Diminuição da absorção da vitamina D, E e betacaroteno foi
observada quando administradas em conjunto com Orlistate
(substância ativa). Se um suplemento multivitamínico for
recomendado, deve ser tomado pelo menos duas horas depois da
administração de Orlistate (substância ativa) ou na hora de
dormir.

A redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada
durante a administração concomitante com Orlistate (substância
ativa). Portanto, nesses casos, recomenda-se monitoramento mais
frequente dos níveis plasmáticos de ciclosporina quando Orlistate
(substância ativa) é coadministrado.

Em um estudo farmacocinético, a administração oral de
amiodarona, durante o tratamento com uso de Orlistate (substância
ativa), resultou em uma redução de 25% a 30% na exposição sistêmica
da amiodarona e desetilamiodarona.

Devido à complexa farmacocinética da amiodarona, o efeito
clínico não é claro. O efeito do início do tratamento com Orlistate
(substância ativa) em pacientes sob terapia estável com amiodarona
não foi estudado. Potencial redução do efeito terapêutico da
amiodarona é possível.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados
concomitantemente com Orlistate (substância ativa) e medicamentos
antiepilépticos. Embora não tenha sido estabelecida uma relação
causal, os pacientes devem ser monitorados em relação a possíveis
mudanças na frequência e / ou gravidade das convulsões.

Em estudos específicos de interação medicamentosa, nenhuma
interação foi observada com substâncias ou medicamentos comumente
utilizados, como amitriptilina, atorvastatina, biguanidas,
digoxina, fibratos, fluoxetina, losartana, fenitoína,
contraceptivos orais, fentermina, pravastatina, varfarina,
nifedipina (de liberação lenta ou gastrintestinal), sibutramina ou
álcool. Contudo, quando a varfarina ou outros anticoagulantes orais
são administrados em conjunto com Orlistate (substância ativa), o
valor de RNI deve ser monitorado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate –
Brainfarma.

Ação da Substância Orlistate – Germed Pharma

Resultados de Eficácia

Obesidade em adultos

Estudos clínicos com medicamentos contendo Orlistate (substância
ativa) demonstram que Orlistate (substância ativa) promove maior
perda de peso, quando comparado à dieta isoladamente. A perda de
peso foi evidente dentro de duas semanas após o início do
tratamento e se manteve por seis a 12 meses, mesmo em indivíduos
com falência prévia a tratamento dietético. O Orlistate (substância
ativa) também foi efetivo na prevenção da recuperação de peso
perdido, com aproximadamente 50% dos pacientes tratados com ganho
menor que 25% do peso perdido. O uso de Orlistate (substância
ativa) está associado à melhora das comorbidades relacionadas à
obesidade, tais como hipercolesterolemia, hipertensão arterial e
diabetes tipo 2.^1,2

Obesidade em diabéticos tipo 2

Estudos clínicos realizados com medicamentos contendo Orlistate
(substância ativa) durante um período de seis meses a um ano
mostraram que o uso de Orlistate (substância ativa) em pacientes
diabéticos tipo 2 com sobrepeso ou obesidade promove maior perda de
peso em comparação com dieta isolada. A perda de peso foi associada
à redução na gordura corporal. O uso de Orlistate (substância
ativa) em pacientes com controle inadequado do diabetes, mesmo em
tratamento com medicamentos antidiabéticos (sulfonilureia,
metformina ou insulina), associou-se à melhora estatisticamente
significativa do controle glicêmico, com redução dos
hipoglicemiantes, redução dos níveis de insulina e melhora da
resistência à insulina.^3,4,5

Redução do risco de desenvolver diabetes tipo 2 em
indivíduos obesos

Em estudo clínico com medicamentos contendo Orlistate
(substância ativa) com duração de quatro anos, o uso de Orlistate
(substância ativa) promoveu redução significativa, de
aproximadamente 37%, comparada ao grupo placebo, no risco de
desenvolver diabetes tipo 2. Nos indivíduos com intolerância à
glicose houve maior redução do risco, de aproximadamente 45%. A
perda de peso no período de quatro anos foi significativamente
maior no grupo de pacientes que usavam Orlistate (substância
ativa), em comparação ao grupo placebo.

Houve redução significativa dos fatores de risco metabólicos nos
pacientes que usavam Orlistate (substância ativa).⁶

Referências bibliográficas

1 Ballinger A and Peikin SR.
Orlistat: its current status as an anti-obesity drug. European
Journal of Pharmacoly 2002; 440: 109-117.
2 Nelson RH, Miles JM. The use of orlistat in the treatment of
obesity, dyslipidaemia and Type 2 diabetes. Expert Opin
Pharmacother. 2005 Nov; 6(14): 2483-91.
3 Hanefeld M and Sachse G. The effect of orlistat on body weight
and glycaemic control in overwight patients with type 2 diabetes: a
randomized, placebo controlled trial. Diabetes Obes Metab 2002; 4:
415- 423.
4 Miles JM et al. Effect of orlistat in overweight and obese
patients with type 2 diabetes treated with metformin. Diabetes Care
2002; 25: 1123-1128.
5 Kelley DE et al. Clinical efficacy of orlistat therapy in
overweight and obese patients with insulin treatedtype 2 diabetes.
Diabetes Care 2002; 25: 1033-1041.
6 Torgerson JS et al. XENical in the prevention of diabetes in
obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an
adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes
in obese patients. Diabetes Care. 2004 Jan;
27(1):155-61.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate –
Brainfarma.

Características Farmacológicas

O Orlistate (substância ativa) é um potente inibidor específico
das lipases gastrintestinais, reversível, porém de longa
atuação.

O Orlistate (substância ativa) exerce sua atividade terapêutica
exclusivamente na luz do estômago e do intestino delgado, formando
uma ligação covalente com a porção serina do sítio ativo das
lipases gástrica e pancreática, não havendo necessidade de
absorção sistêmica para a atividade do medicamento. A enzima
inativada é incapaz de hidrolisar a gordura proveniente dos
alimentos, na forma de triglicérides, em ácidos graxos livres e
monoglicerídeos absorvíveis. Cerca de 30% da gordura dos alimentos
ingeridos é eliminada nas fezes. Visto que os triglicérides não
digeridos não são absorvidos, o déficit calórico resultante promove
a redução de peso. Com base na dosagem da gordura fecal, o efeito
de Orlistate (substância ativa) pode ser verificado em 24 a 48
horas após sua administração. Ao descontinuar o tratamento, o
conteúdo de gordura nas fezes retorna aos níveis de pré-tratamento
em 48 a 72 horas.

Farmacocinética

Absorção

Os estudos realizados com medicamentos contendo Orlistate
(substância ativa) em voluntários normais e em voluntários obesos
demonstraram que a absorção sistêmica de Orlistate (substância
ativa) foi mínima. As concentrações plasmáticas de Orlistate
(substância ativa) inalterado foram não mensuráveis (lt;5ng/mL)
após oito horas da administração oral de uma dose única de 360mg de
Orlistate (substância ativa). Em geral, após tratamentos
prolongados com doses terapêuticas, a detecção de Orlistate
(substância ativa) inalterado no plasma foi esporádica e em
concentrações extremamente baixas (lt;10ng/mL ou 0,02µM), sem
qualquer evidência acumulativa, o que é plenamente compatível com
uma absorção desprezível.

Distribuição

Não foi possível determinar o volume de distribuição com
Orlistate (substância ativa), em função da absorção mínima do
fármaco. In vitro, Orlistate (substância ativa) liga-se em
mais de 99% às proteínas plasmáticas (lipoproteínas e albumina
foram as principais proteínas de ligação). A afinidade de Orlistate
(substância ativa) pelos eritrócitos foi mínima.

Metabolismo

Com base em dados obtidos de estudos em animais, acredita-se que
o metabolismo de medicamentos contendo Orlistate (substância ativa)
seja principalmente pré-sistêmico, na parede gastrintestinal.
Estudos em pacientes obesos mostraram que dois metabólitos
principais (M1 e M3) foram responsáveis por, aproximadamente, 42%
da radioatividade detectada no plasma após a mínima absorção de
Orlistate (substância ativa). Esses dois metabólitos possuem uma
atividade inibidora da lipase extremamente fraca (1.000 e 2.500
vezes menor que Orlistate (substância ativa), respectivamente para
M1 e M3). Em função dessa baixa atividade inibidora e dos
baixíssimos níveis plasmáticos após doses terapêuticas (média de
26ng/mL e 108ng/mL, respectivamente), esses metabólitos não têm
qualquer efeito farmacológico.

Eliminação

Estudos com Orlistate (substância ativa) realizados em
indivíduos normais ou pacientes obesos demonstraram que a principal
via de eliminação de Orlistate (substância ativa) é pelas fezes.
Aproximadamente 97% da dose administrada foi excretada nas fezes,
sendo 83% na forma de Orlistate (substância ativa) inalterado. A
excreção renal cumulativa do total das substâncias relacionadas a
Orlistate (substância ativa) foi lt; 2% da dose administrada. O
tempo até atingir a excreção total (fecal e urinária) foi de três a
cinco dias. O comportamento de Orlistate (substância ativa) pareceu
ser semelhante entre voluntários com peso normal e voluntários
obesos. Tanto Orlistate (substância ativa) quanto M1 e M3 estão
sujeitos à excreção biliar.

Farmacocinética em populações especiais

A concentração plasmática de Orlistate (substância ativa) e seus
metabólitos M1 e M3 em pacientes pediátricos foi semelhante à da
população adulta para uma mesma posologia. A excreção diária de
gordura fecal foi 27% e 7% da ingerida nos grupos Orlistate
(substância ativa) e placebo, respectivamente.

Segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de
segurança farmacológica, toxicidade posológica, genotoxicidade,
potencial carcinogênico e toxicidade na reprodução não revelaram
potencial prejuízo ao homem.

Teratogenicidade

Não foi observado efeito embriotóxico ou teratogênico em estudos
em animais com Orlistate (substância ativa). Na ausência de efeito
teratogênico em animais, malformação fetal em humanos não é
esperada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate –
Brainfarma.

Cuidados de Armazenamento do Orlistate – Germed
Pharma

O orlistate deve ser conservado em temperatura ambiente (entre
15 e 30 ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos

As cápsulas dura de orlistate são de cor branco e azul royal,
contendo granulado branco a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Orlistate – Germed Pharma

M.S. 1.0583.0851

Farm. Resp.:

Dra. Maria Geisa Pimentel de Lima e Silva
CRF-SP nº 8.082

Registrado por:

Germed Farmacêutica LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proenca, km 08
Bairro Chacara Assay – CEP 13186-901 – Hortolandia/SP
CNPJ: 45.992.062/0001-65

Indústria brasileira.

Fabricado Por:

EMS S/A
Hortolândia – SP

Venda sob prescrição médica.

Orlistate-Germed-Pharma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.